Mechanizmus účinku statínov

Antiaterosklerotické lieky. Sekvestranty žlčových kyselín, fibráty, kyselina nikotínová. Prípravky - atorvastatín (liprimar), simvastatín (zokor), fenofibrát (lipantil), cholestyramín (cholestipol). Mechanizmus účinku, indikácie na vymenovanie. Vedľajšie účinky

1. Hypolipidemiká (antihyperlipoproteinemické činidlá)

1. Znižuje hladinu prevažne cholesterolu v krvi (LDL) t

A). Inhibítory syntézy cholesterolu (inhibítory 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzýmu A reduktázy; statíny)

B). Lieky, ktoré zvyšujú vylučovanie žlčových kyselín a cholesterolu (sekvestranty žlčových kyselín)

B). Rôzne lieky

2. Fondy znižujúce hladinu prevažne triglyceridov v krvi (VLDL) t

Deriváty kyseliny fibrovej (fibráty)

3. Fondy znižujúce hladinu cholesterolu v krvi (LDL) a triglyceridov (VLDL)

(tzv. "syntetické" statíny - atorvastatín, fluvastatín a rosuvastatín).

Mechanizmus účinku statínov je spojený s potlačením enzýmu, ktorý katalyzuje syntézu cholesterolu v pečeňových bunkách, ako aj so zvýšením reflexu LDL receptorov v pečeni. Takže množstvo LDL v plazme klesá. Statíny tiež inhibujú absorpciu exogénneho cholesterolu (z potravy) v čreve. Okrem pôsobenia statínov na znižovanie lipidov majú priamy účinok na cievnu stenu, čo sa prejavuje zlepšením funkčného stavu endotelu, znížením závažnosti zápalu a spomalením tvorby krvných zrazenín.

Statíny sú teda liekmi prvej voľby pre pacientov s ochorením koronárnych artérií, hyperlipidémiou / dyslipidémiou a vysokým rizikom koronárnych alebo cerebrálnych komplikácií.

Statíny sú určené na dlhodobé použitie, preto sa okrem účinnosti, bezpečnosti použitia a pravdepodobnosti vedľajších účinkov dostanú do popredia. Prirodzene, rovnako ako všetky lieky, aj statíny majú jasné indikácie a obmedzenia pre použitie. Početné vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú počas liečby statínmi, sú často spojené s ich neúčinným používaním, predávkovaním alebo intoleranciou.

Komplikácie spojené s užívaním statínov sa študovali celkom dobre. Predovšetkým vedľajšie účinky takejto terapie sú spojené s gastrointestinálnym traktom (dyspepsia, abdominálna bolesť, hnačka, nevoľnosť, exacerbácia žlčových kameňov, anorexia, niekoľkokrát zvýšené hladiny pečeňových transamináz).

Niektorí pacienti počas liečby statínmi majú zmeny v centrálnom nervovom systéme, prejavujú sa formou bolesti hlavy, nespavosti, závratov, únavy. Najnebezpečnejšími komplikáciami sú patologické stavy pohybového aparátu, a to myopatia (bolestivý svalový spazmus) a rabdomylosa (nekróza svalových buniek). Komplikácie, ako je zhoršená tvorba krvi, urogenitálne infekcie, zvyškové zlyhanie obličiek, alopécia a artritída sú tiež spojené s užívaním statínov.

Použitie statínov je absolútne kontraindikované v nasledujúcich patológiách: akútna patológia pečene, obdobie tehotenstva a dojčenia, alergie.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky statínov

Statíny sú skupinou liekov predpísaných ľuďom s vysokým cholesterolom, lipoproteínom s nízkou hustotou lipoproteínov LDL, aby sa zabránilo progresii aterosklerózy. Užívanie liekov pomáha predchádzať závažným a niekedy fatálnym komplikáciám - infarktu myokardu, cievnej mozgovej príhode, ischémii. Vedľajšie účinky užívania statínov sú hlavným dôvodom, prečo sa lieky predpisujú výlučne na prísne indikácie.

Mechanizmus účinku

Statíny blokujú syntézu cholesterolu v pečeni. Molekula liečiva nahrádza enzým HMG-CoA reduktázu pri tvorbe prekurzora sterolu, čím sa zastaví tvorba kyseliny mevalonovej. Bez nej, proces syntézy cholesterolu neprebieha ďalej, čo vedie k zníženiu koncentrácie sterolu. Keď poznáme mechanizmus účinku, je jasné, prečo je oficiálnym názvom statínov inhibítory HMG-CoA reduktázy.

Cholesterol je dôležitou zložkou, ktorú človek potrebuje na tvorbu bunkových membrán, určitých hormónov a vitamínu D. Za podmienok nedostatku telo využíva na výrobu sterolu metódy zálohovania. Na tento účel rozpadá lipoproteíny s nízkou hustotou obsahujúce cholesterol, stimuluje vylučovanie látok z aterosklerotických plakov, tkanív. Pri užívaní statínov sa zvyšuje koncentrácia lipoproteínu s vysokou hustotou HDL, znižuje sa hladina triglyceridov.

Zmeny cholesterolu v krvi, lipoproteínov, neutrálnych tukov hrajú dôležitú úlohu pri inhibícii rozvoja aterosklerózy. Na tvorbu cholesterolových plakov je potrebný substrát, ktorého množstvo sa znižuje. Silné statíny môžu znížiť veľkosť usadenín v dôsledku aktívnej eliminácie cholesterolu z nich.

Všetky inhibítory HMG-CoA reduktázy znižujú riziko infarktu myokardu, mŕtvice. Pozitívny účinok je vysvetlený schopnosťou liekov obnoviť normálne zásobovanie orgánov orgánmi krvou, pozitívne ovplyvniť stav cievnych stien, znížiť viskozitu krvi.

Zvláštnosťou všetkých statínov je pomalé zvyšovanie sily konania. Prvý efekt je zrejmý po týždni, ale dosiahnutie maxima trvá 4-6 týždňov. Po tomto čase hladina cholesterolu, LDL dosahuje svoje minimum, je udržiavaná počas celého priebehu. Výraznejšie zníženie sa dosiahne zvýšením dávky, menovaním ďalších liekov.

Z tela sa lieky vylučujú pečeňou av menšom meradle obličkami. S ochorením týchto orgánov sa liek hromadí v tele, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Zoznam kontraindikácií mnohých statínov preto obsahuje závažné ochorenia pečene a obličiek.

Funkcie aplikácie

Väčšina cholesterolových statínov je vo forme tabliet, zriedka v kapsulách. Všetky inhibítory HMG-CoA reduktázy sa užívajú 1 krát denne a spláchnuté veľkým množstvom vody. Spôsob každej drogy má svoje vlastné charakteristiky. Lovastatínová tableta sa vypije pri večeri, zvyšok liekov sa môže užívať pred, po alebo počas jedla.

Večer sa majú užívať statíny s krátkou dobou eliminácie z tela (simvastatín, fluvastatín). V noci pečeň syntetizuje maximálne množstvo cholesterolu, čo umožňuje lieku zastaviť viac reakcií. Pitavastatín sa odporúča užívať pred spaním, ale toto je voliteľná požiadavka. Atorvastatín, rosuvastatín sa javí pomalšie. Preto ich príjem nie je viazaný na dennú dobu. Je však dôležité dodržať nejakú schému: vezmite ju len ráno, len popoludní alebo len večer.

Väčšina statínov sa musí prehltnúť úplne. To sa nevzťahuje na cholesterol pilulky, ktoré majú špeciálne zárezy na uľahčenie rozdelenia.

Aby sa minimalizovali vedľajšie účinky, dávka statínu sa postupne zvyšuje. Pred začiatkom užívania tabletiek pacient vykoná krvný test na cholesterol, LDL, HDL, triglyceridy. Na základe získaných hodnôt, prítomnosti rizikových faktorov pre rozvoj komplikácií, chorôb a niektorých ďalších bodov, lekár určí počiatočnú dávku lieku.

Hodnotenie účinnosti statínu sa vykonáva v priebehu 2-4 týždňov (v závislosti od liečiva). Na tento účel pacient prechádza krvným testom na cholesterol, lipoproteíny, neutrálne tuky. Ak indikátory nedosiahnu cieľovú hodnotu, dávku zvýšte.

Každý liek má maximálnu dennú dávku. Závažné vedľajšie účinky sa často vyvíjajú na pozadí užívania hraničnej dávky lieku. Maximálna denná dávka statínov:

• lovastatín, simvastatín, fluvastatín, atorvastatín - 80 mg;
• pravastatín, rosuvastatín - 40 mg;
• pitavastatín - 4 mg.

Rozdiel medzi pravdepodobnosťou nežiaducich reakcií pri užívaní obvyklých a maximálnych dávok rosuvastatínu je taký veľký, že návod obsahuje zoznam kontraindikácií osobitne pre 5-20 mg, zvlášť pre 40 mg.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky cholesterolových statínov zahŕňajú mierne ochorenia a závažné patologické stavy. Našťastie sú spoločné nežiaduce reakcie zvyčajne frivolné, dočasné. Najbežnejšie sú:

• rinitída, faryngitída;
• bolesť hlavy;
• slabosť;
• všeobecná malátnosť;
• zápcha, plynatosť, pri užívaní určitých liekov - hnačka;
• bolesti svalov, kĺbov;
• zvýšená hladina cukru v krvi, čo zvyšuje riziko diabetu u ľudí s predispozíciou;
• alergie.

Menej časté vedľajšie účinky liekov proti cholesterolu zahŕňajú:

• strata chuti do jedla, hmotnosť;
• nespavosť;
• nočné mory;
• závraty;
• poškodenie pamäte;
• periférna neuropatia;
• hmlisté videnie;
• hučanie v ušiach;
• hepatitída;
• zápal pankreasu;
• červená, svrbivá vyrážka;
• akné;
• nedostatok energie;
• rýchla svalová únava.

Zriedkavé komplikácie, ktorých prítomnosť môže byť kontraindikáciou pre menovanie statínov v budúcnosti:

• rabdomyolýza;
• žltačka;
• angioedém;
• rozdelené videnie;
• zlyhanie obličiek.

Mechanizmus vzniku nežiaducich reakcií nie je známy. Existuje 7 hlavných teórií, ale žiadna z nich nebola dokázaná. Nebezpečenstvo použitia statínov na cholesterol je, že komplikácie, ktoré významne zhoršujú kvalitu života, sa nevyvíjajú okamžite. Tí, ktorí užívajú liek dlhú dobu, ho často trpia. Lekári sa však domnievajú, že výhody užívania statínu prevažujú nad škodami, ak má osoba indikácie na ich zamýšľané použitie, nemá žiadne kontraindikácie.

kontraindikácie

Aby sa zabránilo vedľajším účinkom statínov, lieky sa nemajú predpisovať ľuďom s:

• intolerancia na ktorúkoľvek zložku liečiva, vrátane laktózy;
• myopatia;
• akútne ochorenia pečene, obličiek;
• tehotenstvo, vrátane plánovaného;
• dojčenie.

Maximálna dávka rosuvastatínu obsahuje ďalší zoznam kontraindikácií: t

• ľudia z mongolskej rasy;
• mierne zlyhanie obličiek;
• alkoholizmus.

Vedľajšie účinky užívania statínov na telách detí sa u všetkých liekov neskúmajú. Väčšina z nich nesmie používať neplnoleté osoby.

Pri predpisovaní liekov spolu so statínmi je potrebné skontrolovať, či je povolený ich spoločný príjem. Zvlášť veľa farmakologických kontraindikácií má simvastatín, lovastatín, pravastatín, fluvastatín.

Sklon k rozvoju nežiaducich reakcií

Vedľajšie účinky statínu u niektorých ľudí sa vyvíjajú častejšie ako iné. Medzi rizikové faktory patria:

• alkoholizmus;
• ochorenia pečene, obličiek, aj v minulosti;
• nedostatočnosť štítnej žľazy;
• vysoká fyzická aktivita;
• intolerancia na iné statíny;
• súčasné podávanie niekoľkých liekov na zníženie cholesterolu;
• genetická predispozícia k svalovým ochoreniam;
• staroba (nad 65 rokov);
• ťažká hypotenzia;
• ženské pohlavie;
• nízky index telesnej hmotnosti.

Aby sa zabránilo vedľajším účinkom u ľudí predisponovaných k nim, liečba začína s najnižšou možnou dávkou. Maximálna dávka cholesterolu pre týchto pacientov je zvyčajne znížená. V priebehu celého kurzu je potrebné sledovať zdravotný stav pacientov, pravidelne absolvovať krvné testy.

Ako zjemniť vedľajšie účinky statínov

Ľudia, ktorí užívajú inhibítory HMG-CoA reduktázy, prinášajú značné ťažkosti, odporúča sa, aby ste sa so svojím lekárom porozprávali o tom, ako zmierniť nežiaduce reakcie. Vedľajšie účinky statínov možno zmierniť niekoľkými spôsobmi:

• "Liečebné prázdniny". T Niekedy sa príznaky ochorenia alebo zmeny súvisiace s vekom mýlia s komplikáciami užívania liekov znižujúcich cholesterol. Počas prestávky sledujte zmeny v blahobyte. Ak príznaky pretrvávajú, má zmysel hľadať príčinu, liečiť základné ochorenie.
• Zmena statínu. Nemusíte byť vhodní na určený inhibítor HMG-CoA reduktázy alebo potrebujete liek s nižšou závažnosťou špecifického vedľajšieho účinku. Napríklad maximálne dávky simvastatínu majú výraznejší myotoxický účinok ako iné statíny.
• Znížte dávkovanie. Zníženie dávky môže významne zlepšiť pohodlie. Bohužiaľ, hladiny cholesterolu môžu stúpať.
• Znížená fyzická aktivita. Pravdepodobnosť vývoja, závažnosť myopatie sa zvyšuje, ak sa osoba, ktorá užíva statíny, aktívne zapája do športu. Asi 25% športovcov zažíva svalovú slabosť, bolesť, kŕče. Pokúste sa znížiť intenzitu fyzickej námahy a pozorovať zmeny v pohode.
• Iné lieky znižujúce lipidy. Hoci statíny sú považované za najlepšie lieky na zníženie cholesterolu, LDL, s výraznými nežiaducimi reakciami, má zmysel snažiť sa ich skombinovať s inými liekmi. Niekedy kvôli interakcii liekov môže znížiť dávkovanie statínov, ale zachovať účinok.
• Koenzým Q10 (ubichinón) Doplnky. Podľa jednej verzie sa väčšina komplikácií užívania statínov vysvetľuje ich schopnosťou blokovať syntézu koenzýmu Q10 - látky, ktorú bunka potrebuje pre energiu. Táto teória nie je úplne potvrdená. Ale pretože užívanie doplnkov nepoškodí, a niekedy je prospešné, môžete skúsiť.

Všetky tieto metódy musia byť dohodnuté s lekárom. Nezávislá zmena taktiky pri liečbe vysokého cholesterolu je nebezpečná s vážnymi komplikáciami.

Ak nie je možné úplne sa zbaviť vedľajších účinkov alebo znížiť negatívne reakcie na prijateľnú úroveň, mali by ste so svojím lekárom prediskutovať možnosť zrušenia statínov. Pred tým musíte zvážiť klady a zápory. Niekedy je potrebné trpieť ľahkými ochoreniami, ale chrániť sa pred mŕtvicou alebo srdcovým infarktom.

literatúra

1. Jill Seladi-Schulman. Ako môžem bezpečne prísť statíny? 2017
2. Alyson Lozicki, PharmD. Poznajte fakty: Prečo si niektorí ľudia myslia, že Statíny sú pre vás zlé, 2017
3. Satish Ramkumar, Ajay Raghunath, Sudhakshini Raghunath. Terapia statínom: Prehľad bezpečnosti a potenciálnych vedľajších účinkov, 2016

Materiál pripravený autorom projektu
podľa redakčnej politiky stránky.

Statíny: kontraindikácie a vedľajšie účinky

Ľudia trpiaci vysokým krvným tlakom sú dobre oboznámení so skupinou liekov nazývaných „statíny“. Ich pôsobenie je zamerané na zníženie hladiny cholesterolu, ktorý je pomenovaný medzi hlavné príčiny vysokej úmrtnosti na kardiovaskulárne ochorenia.

Liečivo komplexného zloženia však nemožno považovať za všeliek na infarkty a mŕtvice, statíny poslednej generácie majú niektoré kontraindikácie, ako aj vedľajšie účinky, ktoré sú nebezpečné pre zdravie. Musia byť brané do úvahy pri výbere typu lieku a jeho dávkovaní.

Ako drogy fungujú?

Cholesterol je zlúčenina organického alkoholu potrebná pre život bunkovej membrány. Ľudské telo produkuje určitú časť samotnej látky podobnej tuku, malý podiel cholesterolu (až 20%) sa dodáva potravou.

Látku možno rozdeliť do dvoch skupín:

1. Lipoproteíny s nízkou hustotou, upchávajúce steny krvných ciev;
2. Vysokohustotný cholesterol, nevyhnutný na zjazvenie poškodeného tkaniva.

Určitá skupina enzýmov je zodpovedná za syntézu cholesterolu bunkami pečene a nadobličiek, z ktorých hlavnou je enzým HMG-CoA reduktáza (cesta mevalonatny). Hlavnou úlohou statínových liekov pri blokovaní produkcie tohto enzýmu, ktorý tvorí základ mevalonátovej dráhy.

Proces znižuje obsah akéhokoľvek typu cholesterolu v krvi. Vzhľadom na tento mechanizmus účinku sú všetky typy statínov považované za inhibítory (moderátory) HMG-CoA reduktázy. Dôležité objasnenie: lieky, ktoré inhibujú syntézu cholesterolu, sú predpísané na zlepšenie prežitia pri komplexných srdcových ochoreniach.

Vlastnosti liečby

Okrem inhibície syntézy cholesterolu znižujú statíny riziko vzniku krvných zrazenín znížením stupňa zápalu vo vaskulárnych tkanivách, udržiavaním stability aterosklerotických plakov. V prípade diabetes mellitus podávanie liekov zmierňuje symptómy ochorenia, znižuje riziko vzniku srdcových problémov spojených s rýchlo progresívnou aterosklerózou.

Hlavnou indikáciou pre predpisovanie statínov je hypercholesterolémia za nasledujúcich podmienok:

• S prejavmi aterosklerózy;
• V prípade ischemickej choroby srdca, ako aj anginy pectoris;
• Po srdcovom infarkte alebo mŕtvici komplikovanej hypertenziou.

Počas liečby liekmi znižujúcimi hladinu cholesterolu je potrebné si uvedomiť nebezpečenstvo interakcie liečivej látky s určitými potravinami a liekmi, ktoré pôsobia ako inhibítory cytochrómu P450. Konkurencia medzi látkami vedie k zvýšenej pravdepodobnosti vedľajších účinkov v dôsledku zvýšenia koncentrácie statínov v krvi.

Je dôležité vziať do úvahy neprípustnosť užívania liekov na normálnu hladinu cholesterolu. Takáto liečba ohrozuje zhoršenie kvality pamäti, rozvoj Alzheimerovej choroby a Parkinsonovej choroby a dokonca smrť.

Vedľajšie účinky statínov

Napriek krátkej praxi užívania liekov je ich účelom, ktorý je odôvodnený vysokým cholesterolom (nad 5,3 mmol / l), zhoršeným metabolizmom lipidov, vysokým stupňom kardiovaskulárneho rizika. Liečba ukazuje maximálny účinok s minimálnym poškodením tela. Avšak užívanie liekov na znižovanie lipidov má dlhý priebeh, takže ich menovanie by malo brať do úvahy pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Najčastejšie sú nasledovné stavy:

• Kožné problémy, prejavujúce sa vyrážkou, svrbením, opuchom, fotosenzitivitou;
• Porušenie tráviaceho systému so symptómami nevoľnosti, hnačky, flatulencie, zápchy;
• Bolesti hlavy na pozadí závratov a nespavosti, možné poškodenie pamäti, parestézia;
• Hrozba trombocytopénie, hypoglykémia (diabetes mellitus), impotencia.

Komplikácie pohybového aparátu patria medzi najzávažnejšie vedľajšie účinky užívania statínov. Najčastejšie sa jedná o príznaky slabosti a bolesti svalov (myopatie), ktoré sa môžu premeniť na rabdomyolýzu (deštrukciu svalových štruktúr), ak sa liek neodstráni.

Nekontrolovaný príjem statínov má negatívny vplyv na stav pečene, čo sa prejavuje zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov. Nedávno boli objavené negatívne účinky liekov na obličky. Aj pri zdravom urogenitálnom systéme môže predpisovanie liekov na obzvlášť dlhé cykly viesť k závažnému poškodeniu obličiek (tubulopatia, zlyhanie obličiek).

kontraindikácie

Aby sa minimalizovali možné vedľajšie účinky výberu liekov zo skupiny statínov, je potrebné postupovať s maximálnou opatrnosťou. Pri spoločnej terapii s inými dávkovými formami sa môže zvýšiť riziko nežiaducich účinkov liečby liekmi znižujúcimi lipidy.

Kombinácia s fibrátmi alebo niacínom ohrozuje svalové kŕče, poškodenie obličiek, čo vedie k rozvoju tubulopatie.

Statíny sú kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

• Počas gravidity a laktácie;
• S ochorením obličiek, akútnym a chronickým ochorením pečene;
• Problémy s endokrinným systémom a štítnou žľazou;
• S dedičnou dysfunkciou svalov;
• V detstve (do 18 rokov);
• V prípade precitlivenosti na liečivo.

Aby nedošlo k vážnemu zvýšeniu rizika vedľajších účinkov, lieky na cholesterol nie sú predpísané spolu s kyselinou nikotínovou, antifungálnymi látkami, makrolidovými antibiotikami. Mali by ste tiež upustiť od užívania alkoholu, pričom užívate antidepresíva.

Existuje niekoľko princípov pre klasifikáciu statínov, najobľúbenejších - generácií, z ktorých sú štyri. Lieky novej (štvrtej) generácie sú najúčinnejšie v porovnaní s liekmi skoršieho uvoľňovania. Podľa výrobcov môžu dokonca redukovať už vytvorené aterosklerotické plaky. Existuje aj klasifikácia v závislosti od typu účinnej látky.

stôl

Zoznam najbezpečnejších statínov, zohľadňujúci generácie a percentuálne zníženie cholesterolu.

Statíny pre cholesterol: výhody a škody

Zvýšené hladiny cholesterolu v krvi sú hlavným predispozičným faktorom pre výskyt aterosklerotických cievnych lézií, ktoré vedú k ischémii srdca, zhoršenému prekrveniu mozgu, čriev, obličiek, končatín. Tieto patologické stavy sú veľmi nebezpečné pre život človeka, preto je na ich prevenciu potrebná včasná prevencia a liečba aterosklerózy, čo nie je možné bez normalizácie hladín cholesterolu. Túto úlohu dobre zvládajú statíny - moderné lieky, ktoré majú účinok znižujúci lipidy.

Statíny - tento termín kombinuje triedu liekov na zníženie hladiny cholesterolu v krvi, ktoré sa našli v 70. rokoch. V súčasnosti existujú 4 generácie týchto liekov (v zátvorkách sú ich obchodné názvy):

1. Lovastatín (Lovastatín, Cardiostatín), simvastatín (Atherostat, Vasilip, Simvakard, atď.), Pravastatín (Pravastatín, Lipostat).
2. Fluvastatin (Lescol).
3. Atorvastatín (Amvastan, Atorvastatin, Liprimar, Atoris, atď.).
4. Rosuvastatín (Roxera, Crestor, Rosart, atď.).

Hlavné účinky statínov:

• pokles hladín celkového cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) v krvi, to je veľmi „zlý“ cholesterol;
• zvýšenie koncentrácie lipoproteínu s vysokou hustotou (HDL) alebo "dobrého" cholesterolu, ktorý má antiaterogénny, to znamená antiaterosklerotický účinok;
• zníženie koncentrácie triglyceridov (látok, ktoré tvoria hlavné telesné tukové rezervy).

Nová generácia statínov je efektívnejšia, pomáha v prípadoch zlyhania pri prijímaní iných statínov. Niektorí výrobcovia tvrdia, že prípravky na báze rosuvastatínu dokonca znižujú veľkosť aterosklerotických plakov, ktoré sa už vytvorili. Preto je cena modernejších drog vyššia: napríklad Lovastatin stojí asi 400 rubľov. za balenie a Crestor - v priemere 1000 rubľov.

Mechanizmus pôsobenia statínov

Prípravky na zníženie cholesterolu v krvi inhibujú aktivitu konkrétneho enzýmu (HMG-CoA reduktázy), ktorý reguluje syntézu cholesterolu v pečeňových bunkách. A ako viete, väčšie množstvo tejto látky sa tvorí v tele a nepochádza z potravy.

Okrem toho, statíny prispievajú k zvýšeniu počtu špecifických LDL receptorov v tkanivových bunkách, čo podporuje elimináciu týchto zlúčenín z krvnej plazmy. A keď ich úroveň klesá, syntéza HDL cholesterolu, ktorý sa neusadzuje na stenách ciev, sa zvyšuje kompenzačne, takže aterosklerotické plaky sa netvoria.

Indikácie pre vymenovanie statínov

Ktoré cholesterolové statíny sú predpísané? Použitie tejto skupiny liekov sa odporúča, ak sa vyskytnú nasledujúce indikácie: t

• Hypercholesterolémia (cholesterol v sére presahujúci 5,8 mmol / l), ktorá sa nedá korigovať diétou počas 3 mesiacov.
• Výrazné klinické prejavy aterosklerózy.
• Potvrdená koronárna choroba srdca.

Podľa amerických lekárov je podávanie statínov nevyhnutné aj pre nižšie hladiny cholesterolu (dokonca pod 3,5 mmol / l), ak má pacient jeden alebo viac rizikových faktorov pre ischemickú chorobu srdca: staroba, genetická náchylnosť, mužské pohlavie, obezita, cukor diabetes, hypertenzia.

Teda pred predpísaním liekov z tejto skupiny liekov znižujúcich lipidy sa musí pacient podrobiť úplnému vyšetreniu (vyšetrenie, laboratórne testy, inštrumentálne štúdie), ktorých výsledky určia možnosť použitia statínov. Preto sa neodporúča samoliečba týmito liekmi.

Vedľajšie účinky a poškodenie statínov

Hoci statíny z cholesterolu sú účinné a vo všeobecnosti dobre znášané pacientmi, ich použitie nepôsobí pre telo bez následkov, najmä preto, že na dosiahnutie skutočného výsledku je potrebné dlhodobé užívanie týchto liekov (v priemere 3–4 roky).

Svalový systém je vystavený najväčšiemu negatívnemu vplyvu statínov. U pacientov sa môže vyskytnúť myopatia, ktorá sa prejavuje oslabením a bolestivosťou kostrových svalov. Ak sa na pozadí tejto liečby nezastaví, je možný rozvoj rabdomyolýzy - rozpad svalových vlákien, čo má za následok blokovanie renálnych tubulov s produktmi rozkladu a akútnym zlyhaním obličiek.

Pravdepodobnosť týchto ohrozujúcich podmienok pre život človeka sa zvyšuje, ak pacient užíva niekoľko liekov súčasne: antibiotiká (makrolidy), cytostatiká, verapamil, amiodarón, fibráty (iná skupina liekov znižujúcich lipidy). Nasledujúce faktory ovplyvňujú aj riziko rabdomyolýzy: t

• staroba a prítomnosť chronických ochorení;
• podvýživa;
• chirurgické zákroky;
• abnormálna funkcia pečene;
• užívanie alkoholu;
• užívanie veľkého množstva liekov;
• používať grapefruitovú šťavu.

Okrem toho pri užívaní statínov môže zvýšiť hladinu aktivity pečeňových enzýmov (transamináz), čo indikuje negatívny účinok liekov na pečeň. Tento negatívny účinok je obzvlášť výrazný, keď je pacient zneužívaný alkoholom. Je potrebné poznamenať, a niektoré nešpecifické vedľajšie účinky statínov: bolesť hlavy, vyrážka, flatulencia a iné črevné poruchy, nespavosť. Tieto stavy sa vyvíjajú oveľa častejšie ako tie, ktoré sú opísané vyššie, a zmiznú bez stopy po znížení dávky lieku.

Užívanie statínov si preto vyžaduje pozorné sledovanie lekárom a pravidelné krvné testy pacienta (na stanovenie hladiny cholesterolu, ALT, AST, kreatínfosfokinázy alebo CPK, zvýšenie tohto enzýmu indikuje svalové poškodenie).

Prírodné statíny

Pre ľudí, ktorí majú strach z užívania statínov kvôli ich vedľajším účinkom, existuje alternatíva - prírodné statíny, teda látky so špecifickou aktivitou obsiahnuté v potravinách. Patrí medzi ne:

• Kyselina askorbová. To môže obohatiť telo, pomocou infúzie šípky, teplé a sladké papriky, rakytník, čierne ríbezle, rôzne druhy kapusty, citrusov.
• Niacín (vitamín PP alebo B3), ktorý sa nachádza v hojnom množstve v mäse, rôznych orechoch, cereáliách, červených rybách.
• Mastné kyseliny (najmä omega-3). Sú bohaté na rastlinné oleje (najmä ľanové semeno), mastné ryby.
• Monakolín, ktorý je obsiahnutý v extrakte z červených ryžových kvasníc. Tento výrobok sa predáva ako doplnok stravy, ale nie je povolený vo všetkých krajinách.
• Policosanol. Extrahuje sa z cukrovej trstiny a vyrába sa vo forme kapsúl.
• Resveratrol, ktorý je v červenom víne a hroznových šupkách.
• Vláknina (napríklad pektíny). Nachádzajú sa vo veľkých množstvách v chlebe s otrubami, obilninami (jačmeň, pohánka, ovos), fazuľa, kapusta, mrkva, jablká.
• Kurkumín obsiahnutý v kurkume.

Niektoré účinky statínov majú tiež cesnak a fermentované sójové produkty, ako napríklad miso alebo tempeh (sú oveľa ľahšie stráviteľné ako nefermentované).