Kedy a prečo používať ACE inhibítory, zoznam liekov

Z tohto článku sa dozviete: aké sú ACE inhibítory (skrátene ACE inhibítory), ako znižujú tlak? Aké sú podobné a rozdielne lieky. Zoznam populárnych liekov, indikácie na použitie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky a kontraindikácie ACE inhibítorov.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

ACE inhibítory sa nazývajú skupinou liekov, ktoré blokujú chemickú látku, ktorá podporuje vazokonstrikciu a zvýšený tlak.

Ľudské obličky produkujú špecifický enzým, renín, z ktorého začína reťazec chemických transformácií, čo vedie k vzniku látky v tkanivách a krvnej plazme látky nazývanej „angiotenzín konvertujúci enzým“ alebo angiotenzín.

Čo je angiotenzín? Je to enzým, ktorý má schopnosť zúžiť cievne steny, čím sa zvyšuje prietok krvi a tlak. Jeho zvýšenie krvi zároveň vyvoláva produkciu iných hormónov nadobličkami, ktoré oneskorujú sodíkové ióny v tkanivách, zvyšujú vazospazmus, vyvolávajú srdcový tep a zvyšujú množstvo tekutiny v tele. Ukazuje sa, že ide o začarovaný kruh chemických transformácií, v dôsledku ktorého sa arteriálna hypertenzia stáva stabilnou a prispieva k poškodeniu cievnych stien, k rozvoju chronického zlyhania srdca a obličiek.

ACE inhibítor (ACE inhibítor) prerušuje tento reťazec reakcií a blokuje ho v štádiu transformácie na enzým konvertujúci angiotenzín. Zároveň prispieva k akumulácii inej látky (bradykinínu), ktorá zabraňuje vzniku patologických bunkových reakcií počas kardiovaskulárneho a renálneho zlyhania (intenzívne delenie, rast a umieranie buniek myokardu, obličiek, cievnych stien). ACE inhibítory sa preto používajú nielen na liečbu arteriálnej hypertenzie, ale aj na prevenciu zlyhania srdca a obličiek, infarktu myokardu, mŕtvice.

ACE inhibítory - jeden z najúčinnejších antihypertenzív. Na rozdiel od iných liekov, ktoré rozširujú cievy, zabraňujú cievnemu kŕče a pôsobia mäkšie.

ACE inhibítory predpisuje všeobecný lekár na základe symptómov arteriálnej hypertenzie a príbuzných ochorení. Nezávisle od prijatia a zavedenia dennej dávky sa neodporúča.

Aký je rozdiel medzi ACE inhibítorom?

ACE inhibítory majú podobné indikácie a kontraindikácie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky, ale navzájom sa líšia:

• východisková látka na základe liečiva (rozhodujúcu úlohu hrá aktívna časť molekuly (skupina), ktorá zabezpečuje trvanie doby platnosti)
• aktivita lieku (látka je aktívna, alebo potrebuje ďalšie podmienky na začatie práce, pokiaľ je k dispozícii na absorpciu);
• metód eliminácie (čo je dôležité pre pacientov so závažnými ochoreniami pečene a obličiek).

Východiskový materiál

Pôvodná látka ovplyvňuje trvanie liečiva v tele, s vymenovaním vám umožňuje zvoliť si dávkovanie a určiť dobu, počas ktorej musíte opakovať príjem.

ACE inhibítory (ACE inhibítory): mechanizmus účinku, indikácie, zoznam a výber liekov

ACE inhibítory (ACE inhibítory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, ang. ACE) predstavujú veľkú skupinu farmakologických činidiel používaných pri kardiovaskulárnych ochoreniach, najmä arteriálnej hypertenzii. Dnes sú najobľúbenejšími a najprístupnejšími prostriedkami liečby hypertenzie.

Zoznam ACE inhibítorov je extrémne široký. Líšia sa svojou chemickou štruktúrou a názvami, ale ich princíp účinku je rovnaký - blokáda enzýmu, prostredníctvom ktorého sa tvorí aktívny angiotenzín, čo spôsobuje pretrvávajúcu hypertenziu.

Spektrum účinku ACE inhibítorov nie je obmedzené na srdce a krvné cievy. Pozitívne pôsobia na činnosť obličiek, zlepšujú metabolizmus lipidov a sacharidov, takže ich úspešne využívajú diabetici a starší ľudia so sprievodnými léziami iných vnútorných orgánov.

Na liečbu hypertenzie sa ACE inhibítory predpisujú ako monoterapia, to znamená, že udržanie tlaku sa dosiahne užitím jedného lieku alebo v kombinácii s liekmi z iných farmakologických skupín. Niektoré ACE inhibítory okamžite predstavujú kombináciu liekov (s diuretikami, antagonistami vápnika). Tento prístup uľahčuje pacientovi užívať drogy.

Moderné ACE inhibítory nie sú dokonale kombinované len s liekmi z iných skupín, čo je dôležité najmä u pacientov s vekom spojených pacientov s kombinovanou patológiou vnútorných orgánov, ale majú aj rad pozitívnych účinkov - nefroprotekciu, zlepšenú cirkuláciu v koronárnych artériách, normalizáciu metabolických procesov, takže ich možno považovať za vodcov v procese. liečby hypertenzie.

Farmakologický účinok ACE inhibítorov

ACE inhibítory blokujú pôsobenie angiotenzín konvertujúceho enzýmu potrebného na premenu angiotenzínu I na angiotenzín II. Toto prispieva k vaskulárnemu spazmu, v dôsledku čoho sa zvyšuje celková periférna rezistencia, ako aj produkcia aldosterónu v nadobličkách, čo spôsobuje retenciu sodíka a tekutín. V dôsledku týchto zmien sa zvyšuje krvný tlak.

Enzým konvertujúci angiotenzín sa normálne nachádza v plazme av tkanivách. Plazmatický enzým spôsobuje cievne rýchle reakcie, napríklad pri strese, a tkanivo je zodpovedné za dlhodobé účinky. Lieky, ktoré blokujú ACE, by mali inaktivovať obidve frakcie enzýmu, to znamená, že ich dôležitou vlastnosťou bude schopnosť preniknúť do tkanív, rozpúšťať sa v tukoch. Účinnosť lieku nakoniec závisí od rozpustnosti.

Ak je nedostatok enzýmu konvertujúceho angiotenzín, cesta tvorby angiotenzínu II sa nezačína a tlak sa nezvyšuje. Okrem toho ACE inhibítory zastavujú rozpad bradykinínu, ktorý je nevyhnutný na expanziu krvných ciev a redukciu tlaku.

Dlhodobé užívanie liekov zo skupiny ACE inhibítorov prispieva k:

• Zníženie celkovej periférnej rezistencie cievnych stien;
• Zníženie zaťaženia srdcového svalu;
• Znížiť krvný tlak;
• Zlepšenie prietoku krvi v koronárnych, mozgových artériách, krvných cievach obličiek a svaloch;
• Zníženie pravdepodobnosti vzniku arytmií.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov zahŕňa ochranný účinok proti myokardu. Zabraňujú tak vzniku hypertrofie srdcového svalu, a ak už existuje, systematické používanie týchto liekov prispieva k jeho reverznému vývoju s poklesom hrúbky myokardu. Tiež zabraňujú preťaženiu srdcových komôr (dilatácia), ktoré sú základom srdcového zlyhania, a progresie fibrózy sprevádzanej hypertrofiou a ischémiou srdcového svalu.

mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri chronickom srdcovom zlyhaní

Inhibítory ACE, ktoré majú priaznivý účinok na cievne steny, inhibujú reprodukciu a zvýšenie veľkosti svalových buniek artérií a arteriol, zabraňujú spazmu a organickému zúženiu ich lúmenu počas predĺženej hypertenzie. Dôležitou vlastnosťou týchto liečiv možno považovať zvýšenú tvorbu oxidu dusnatého, ktorý odoláva aterosklerotickým ložiskám.

ACE inhibítory zlepšujú mnohé ukazovatele metabolizmu. Uľahčujú väzbu inzulínu na receptory v tkanivách, normalizujú metabolizmus cukru, zvyšujú koncentráciu draslíka potrebnú na správne fungovanie svalových buniek a prispievajú k odstraňovaniu sodíka a tekutiny, ktorých prebytok vyvoláva zvýšenie krvného tlaku.

Najdôležitejšou charakteristikou akéhokoľvek antihypertenzného liečiva je jeho účinok na obličky, pretože približne jedna pätina pacientov s hypertenziou nakoniec zomiera na nedostatočnosť spojenú s artériosklerózou na pozadí hypertenzie. Na druhej strane, so symptomatickou renálnou hypertenziou, pacienti už majú nejakú formu renálneho ochorenia.

ACE inhibítory majú nepopierateľnú výhodu - najlepšie chránia obličky pred všetkými inými liekmi pred škodlivými účinkami vysokého krvného tlaku. Táto okolnosť bola dôvodom ich širokej distribúcie pri liečbe primárnej a symptomatickej hypertenzie.

Video: Základná farmakológia IAPF

Indikácie a kontraindikácie ACE inhibítorov

ACE inhibítory sa používajú v klinickej praxi počas tridsiatich rokov, v post-sovietskom priestore, rýchlo sa rozšírili na začiatku 2000-tych rokov a zaujali silnú vedúcu pozíciu medzi inými antihypertenzívami. Hlavným dôvodom ich vymenovania je arteriálna hypertenzia a jednou z významných výhod je účinné zníženie pravdepodobnosti komplikácií v kardiovaskulárnom systéme.

Uvažujú sa hlavné indikácie použitia ACE inhibítorov: t

1. Esenciálna hypertenzia;
2. Symptomatická hypertenzia;
3. Kombinácia hypertenzie s diabetom a diabetickou nefrosklerózou;
4. Renálna patológia s vysokým tlakom;
5. Hypertenzia pri kongestívnom zlyhaní srdca;
6. Srdcové zlyhanie so zníženým výstupom z ľavej komory;
7. Systolická dysfunkcia ľavej komory bez zohľadnenia indikátorov tlaku a prítomnosti alebo neprítomnosti klinických srdcových abnormalít;
8. Akútny infarkt myokardu po stabilizácii tlaku alebo stave po srdcovom infarkte, keď je ejekčná frakcia ľavej komory menšia ako 40% alebo sú príznaky systolickej dysfunkcie v prítomnosti srdcového infarktu;
9. Stav po zdvihu pri vysokom tlaku.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov vedie k významnému zníženiu rizika cerebrovaskulárnych komplikácií (mŕtvice), srdcového infarktu, srdcového zlyhania a diabetes mellitus, čo ich odlišuje od vápnikových antagonistov alebo diuretík.

Pri dlhodobom používaní ako monoterapia namiesto betablokátorov a diuretík sa ACE inhibítory odporúčajú pre nasledujúce skupiny pacientov: t

• Tí, ktorí majú beta-blokátory a diuretiká spôsobujú výrazné nežiaduce reakcie, nie sú tolerovaní alebo neefektívni;
• Osoby náchylné na diabetes;
• Pacienti so zavedenou diagnózou diabetu typu II.

Ako jediný predpísaný liek je ACE inhibítor účinný v štádiách I-II hypertenzie a vo väčšine mladých pacientov. Účinnosť monoterapie je však asi 50%, takže v niektorých prípadoch je potrebné ďalšie užívanie beta-blokátorov, antagonistov vápnika alebo diuretík. Kombinovaná liečba je indikovaná v štádiu III patológie, u pacientov so sprievodnými ochoreniami a v starobe.

Pred predpísaním lieku zo skupiny ACE inhibítorov vykoná lekár podrobnú štúdiu na vylúčenie ochorení alebo stavov, ktoré sa môžu stať prekážkou pri užívaní týchto liekov. V ich neprítomnosti by liek, ktorý je vybraný u daného pacienta, mal byť najúčinnejší na základe charakteristík jeho metabolizmu a spôsobu eliminácie (cez pečeň alebo obličky).

Dávkovanie ACE inhibítorov sa volí individuálne, empiricky. Najprv sa predpíše minimálne množstvo, potom sa dávka upraví na priemernú terapeutickú dávku. Na začiatku recepcie a celej fázy úpravy dávky by ste mali pravidelne merať tlak - nemal by prekročiť normu alebo byť príliš nízky v čase maximálneho účinku lieku.

Aby sa predišlo veľkým výkyvom tlaku z hypotenzie na hypertenziu, liek sa distribuuje po celý deň, takže tlak nesskočí čo najviac. Pokles tlaku počas obdobia maximálneho účinku lieku môže prekročiť jeho úroveň na konci obdobia platnosti užívanej pilulky, ale nie viac ako dvakrát.

Odborníci neodporúčajú užívať maximálne dávky ACE inhibítorov, pretože v tomto prípade sa riziko nežiaducich reakcií výrazne zvyšuje a tolerancia liečby sa znižuje. S neúčinnosťou stredných dávok je lepšie pridať k liečbe antagonistu vápnika alebo diuretikum, pričom sa použije režim kombinovanej terapie, ale bez zvýšenia dávky ACE inhibítora.

Rovnako ako u iných liekov, ACE inhibítory majú kontraindikácie. Tieto finančné prostriedky sa neodporúčajú na použitie tehotnými ženami, pretože môže dôjsť k zníženiu prietoku krvi v obličkách a rozpadu ich funkcie, ako aj zvýšeniu hladiny draslíka v krvi. Je možné, že negatívny vplyv na vyvíjajúci sa plod je vo forme porúch, potratov a smrti plodu. Vzhľadom na vysadenie liekov s materským mliekom, keď sa používajú počas laktácie, dojčenie sa má ukončiť.

Medzi kontraindikácie patrí aj:

1. Individuálna intolerancia na ACE inhibítory;
2. Stenóza obidvoch renálnych artérií alebo jedna z nich s jednou obličkou;
3. Ťažké zlyhanie obličiek;
4. Zvýšený draslík akejkoľvek etiológie;
5. Detský vek;
6. Hladina systolického tlaku krvi je nižšia ako 100 mm.

Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s cirhózou pečene, hepatitídou v aktívnej fáze, aterosklerózou koronárnych artérií, krvných ciev nôh. Vzhľadom na nežiaduce liekové interakcie je lepšie neužívať ACE inhibítor spolu s indometacínom, rifampicínom, niektorými psychotropnými liekmi, alopurinolom.

Inhibítory ACE môžu napriek tomu, že sa nepozerajú na dobrú znášanlivosť, spôsobiť vedľajšie reakcie. Najčastejšie pacienti, ktorí ich dlhodobo užívajú, zaznamenávajú epizódy hypotenzie, suchého kašľa, alergických reakcií a porúch v činnosti obličiek. Tieto účinky sa nazývajú špecifické a nešpecifické zahŕňajú zvrátenie chuti, poruchy trávenia a kožné vyrážky. Pri analýze krvi môže byť zistená anémia a leukopénia.

Video: nebezpečná kombinácia - ACE inhibítory a spironolaktón

Skupiny inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Názvy liekov na zníženie tlaku sú široko známe širokému počtu pacientov. Niekto má tú istú dlhú dobu, niekto vykazuje kombinovanú terapiu a niektorí pacienti sú nútení zmeniť jeden inhibítor na iný vo fáze výberu účinného činidla a dávky na zníženie tlaku. ACE inhibítory zahŕňajú enalapril, kaptopril, fosinopril, lisinopril, atď., Ktoré sa líšia vo farmakologickej aktivite, trvaní účinku, spôsobe vylučovania z tela.

V závislosti od chemickej štruktúry sa rozlišujú rôzne skupiny ACE inhibítorov:

• Lieky so sulfhydrylovými skupinami (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibítory obsahujúce dikarboxylát (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• ACE inhibítor s fosfonylovou skupinou (fosinopril, ceronapril);
• Lieky s gibroksamovoy skupinou (idrapril).

Zoznam liekov sa neustále rozširuje, keď sa nahromadili skúsenosti s používaním niektorých z nich a najnovšie nástroje prechádzajú klinickými skúškami. Moderné ACE inhibítory majú malý počet nežiaducich reakcií a sú absolútne tolerované absolútnou väčšinou pacientov.

ACE inhibítory sa môžu vylučovať obličkami, pečeňou, rozpustené v tukoch alebo vo vode. Väčšina z nich sa mení na aktívne formy len po prechode cez tráviaci trakt, ale štyri liečivá predstavujú okamžite účinnú liečivú látku - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Podľa zvláštností metabolizmu v tele sú ACE inhibítory rozdelené do niekoľkých tried:

• I - captopril rozpustný v tukoch a jeho analógy (altiopril);
• II - lipofilné ACE inhibítory, ktorých prototypom je enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofilné liečivá (lisinopril, tseronapril).

Lieky druhej triedy môžu mať hlavne pečeňové (trandolapril), renálne (enalapril, cilazapril, perindopril) cesty vylučovania alebo zmiešané (fosinopril, ramipril). Táto vlastnosť sa berie do úvahy pri predpisovaní pacientov s poruchami pečene a obličiek, aby sa eliminovalo riziko poškodenia týchto orgánov a závažných nežiaducich reakcií.

Jedným z najdlhšie používaných ACE inhibítorov je enalapril. Nemá dlhodobú činnosť, takže pacient je nútený vziať ju niekoľkokrát denne. V tejto súvislosti to mnohí odborníci považujú za zastarané. Enalapril však stále vykazuje nádherný terapeutický účinok s minimom nežiaducich reakcií, takže stále zostáva jedným z najviac predpísaných liekov tejto skupiny.

Medzi najnovšie inhibítory ACE patria fosinopril, quadropril a zofenopril.

Fozinopril obsahuje fosfonylovú skupinu a vylučuje sa dvomi spôsobmi - obličkami a pečeňou, čo umožňuje jeho predpísanie pacientom s poškodenými obličkami, ktoré môžu byť kontraindikované inhibítormi ACE z iných skupín.

Chemické zloženie zofenoprilu blízko kaptoprilu, ale má dlhodobý účinok - musí sa užívať raz denne. Dlhotrvajúci účinok dáva zofenoprilu výhodu oproti iným ACE inhibítorom. Okrem toho tento liek má antioxidačný a stabilizačný účinok na bunkové membrány, takže dokonale chráni srdce a cievy pred nepriaznivými účinkami.

Ďalším predĺženým liečivom je Quadropyl (spirapril), ktorý pacienti dobre znášajú, zlepšuje činnosť srdca počas jeho kongestívneho zlyhania, znižuje pravdepodobnosť komplikácií a predlžuje životnosť.

Výhoda quadruprilu sa považuje za jednotný hypotenzný účinok, ktorý trvá po celú dobu medzi užitím tabletiek kvôli dlhému polčasu (až 40 hodín). Táto vlastnosť prakticky eliminuje pravdepodobnosť vaskulárnych katastrof v dopoludňajších hodinách, keď končí účinok ACE inhibítora s kratším polčasom rozpadu a pacient ešte neprijal ďalšiu dávku lieku. Okrem toho, ak pacient zabudne vziať inú pilulku, hypotenzný účinok sa zachová až do nasledujúceho dňa, keď si na to ešte pamätá.

Vzhľadom na výrazný ochranný účinok na srdce a krvné cievy, ako aj dlhodobý účinok, je zofenopril považovaný mnohými odborníkmi za najlepší na liečbu pacientov s kombináciou hypertenzie a ischémie srdca. Často sú tieto choroby sprevádzané a izolovaná hypertenzia sama osebe prispieva k ischemickej chorobe srdca a mnohým jej komplikáciám, takže otázka súbežného ovplyvňovania oboch chorôb je veľmi dôležitá.

Okrem fosinoprilu a zofenoprilu sa perindopril, ramipril a chinapril označujú aj ako ACE inhibítory. Ich hlavnou výhodou je dlhodobý účinok, ktorý výrazne uľahčuje pacientovi život, pretože na udržanie normálneho tlaku stačí, aby sa jedna dávka lieku podávala denne. Je tiež potrebné poznamenať, že rozsiahle klinické štúdie preukázali svoju pozitívnu úlohu pri zvyšovaní očakávanej dĺžky života pacientov s hypertenziou a ischemickou chorobou srdca.

Ak je potrebné predpísať ACE inhibítor, lekár čelí zložitej úlohe voľby, pretože existuje viac ako tucet liekov. Početné štúdie ukazujú, že staršie lieky nemajú významné výhody oproti najnovším a ich účinnosť je takmer rovnaká, takže špecialista by sa mal spoliehať na špecifickú klinickú situáciu.

Pre dlhodobú terapiu hypertenzie je vhodný ktorýkoľvek zo známych liekov, okrem kaptoprilu, a dodnes sa používa len na zmiernenie hypertenzných kríz. Všetky ostatné fondy sú určené na trvalé prijatie v závislosti od súvisiacich chorôb:

• U diabetickej nefropatie, lisinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (v znížených dávkach v dôsledku pomalšej eliminácie u pacientov so zníženou funkciou obličiek);
• S patológiou pečene - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pre retinopatiu, migrénu, systolickú dysfunkciu, ako aj pre fajčiarov je zvoleným liekom lizinopril;
• Pri zlyhaní srdca a dysfunkcii ľavej komory - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Pri diabetes mellitus - perindopril, lisinopril v kombinácii s diuretikom (indapamid);
• Pri ischemickej chorobe srdca, vrátane - v akútnom období infarktu myokardu, sú predpísané trandolapril, zofenopril, perindopril.

Preto nie je veľký rozdiel, aký typ ACE inhibítora si lekár zvolí na dlhodobú liečbu hypertenzie - „staršej“ alebo poslednej syntetizovanej. Mimochodom, v USA zostáva lizinopril najbežnejšie predpísaným liekom - jedným z prvých liekov, ktoré sa používajú približne 30 rokov.

Pre pacienta je dôležitejšie pochopiť, že užívanie ACE inhibítora by malo byť systematické a trvalé, dokonca celoživotné, a nie v závislosti od počtu na tonometri. Aby sa tlak udržiaval na normálnej úrovni, je dôležité, aby ste nevynechali ďalšiu pilulku a nezmenili dávkovanie ani názov lieku sami. V prípade potreby Vám lekár predpíše ďalšie diuretiká alebo antagonisty vápnika, ale ACE inhibítory sa nezrušia.

Video: lekcia o ACE inhibítoroch

Video: ACE inhibítory v programe "Live Healthy"

ACE inhibítory: zoznam liekov

Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) sú jednou z vedúcich skupín liečiv používaných pri liečbe ochorení srdca a krvných ciev. Ich vysoká účinnosť určuje veľký počet obchodných mien na trhu. Skúsme ich systematizovať.

zoznam

Nasledujúce látky sa označujú ako inhibítor ACE:

• captopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramikardia, tritatáza, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzín);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosikard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidaprilu.

Dostupné hotové kombinácie ACE inhibítorov s diuretikami:

• captopril + diuretikum (caposid);
• enalapril + diuretikum (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretikum (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretikum (ko-perineva, koprenáž, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretikum (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretikum (acusid);
• fosinopril + diuretikum (fosikard N).

Existujú hotové kombinácie ACE inhibítorov s antagonistami vápnika: t

• enalapril + lerkanidipín (koryprén, enap L combi);
• lisinopril + amlodipín (equacard, rovník);
• perindopril + amlodipín (ďaleko, prestanz);
• ramipril + felodipín (triapin);
• ramipril + amlodipín (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapeutický účinok

ACE inhibítory majú antihypertenzívny účinok, normalizujú vysoký krvný tlak.
Dokázala sa ich schopnosť spôsobiť regresiu hypertrofie myokardu ľavej komory, ktorá sa vyvíja pri artériovej hypertenzii a tiež v dôsledku chronického srdcového zlyhania.

ACE inhibítor chráni srdcový sval zvýšením koronárneho prietoku krvi. Tieto lieky znižujú riziko náhlej smrti v dôsledku infarktu myokardu.

Prostriedky sú schopné zlepšiť elektrické vlastnosti myokardu, čím sa znižuje frekvencia extrasystolov.
ACE inhibítory zlepšujú príjem glukózy bunkami, priaznivo ovplyvňujú metabolizmus sacharidov. Majú draslík šetriaci účinok a tiež zvyšujú obsah "dobrého" cholesterolu v krvi.

Vedľajšie účinky

Pri dlhodobom užívaní týchto liekov sa môže vyvinúť depresia krvi. To sa prejavuje poklesom krvného obrazu leukocytov, erytrocytov a krvných doštičiek. Preto pri liečbe ACE inhibítora je potrebné pravidelne opakovať úplný krvný obraz.

Pravdepodobne vznik alergických reakcií a neznášanlivosti. Môže sa objaviť svrbenie, začervenanie kože, urtikária, fotosenzitivita.

ACE inhibítory môžu spôsobiť dysfunkciu tráviaceho systému: zvracanie chuti, nevoľnosť a zvracanie a nepríjemné pocity v oblasti žalúdka. Niekedy je hnačka alebo zápcha, funkcia pečene je narušená. Výskyt vredov (na zadnej strane) v ústnej dutine nie je vylúčený.

ACE inhibítory môžu zvýšiť tón parasympatického nervového systému, ako aj aktivovať syntézu prostaglandínov. To vysvetľuje výskyt suchého kašľa a zmeny hlasu. Kašeľ sa častejšie vyskytuje u nefajčiarov a žien. Je ľahšie po užívaní nesteroidných protizápalových liekov, ale po použití antitusických liekov sa nemení.

U pacientov s ťažkým zúžením renálnej artérie je pravdepodobný paradoxný nárast krvného tlaku.

V niektorých prípadoch tieto lieky spôsobujú hyperkalémiu.

Existuje dôkaz, že pri nepretržitom používaní ACE inhibítora sa zvyšuje riziko pádov a zlomenín končatín.

kontraindikácie

ACE inhibítory nie sú predpísané pre ich intoleranciu.

Nie sú indikované na závažnú stenózu aorty, hypotenziu, graviditu a laktáciu.

ACE inhibítory sa nemajú používať na stenózu renálnej artérie, ani na hyperkalémiu akéhokoľvek pôvodu.

Indikácie na použitie

ACE inhibítory sa môžu použiť v akomkoľvek štádiu hypertenzie. Sú zvlášť indikované pre sprievodné zlyhanie srdca, diabetes mellitus, obštrukčné ochorenia priedušiek, významnú hyperlipidémiu a obliteráciu aterosklerózy dolných končatín.

Je ukázané preskripcia týchto liekov na sprievodné koronárne srdcové ochorenie, najmä na kardiosklerózu po infarkte. V mnohých prípadoch je použitie ACE inhibítora odôvodnené v prvých dvoch dňoch po infarkte myokardu.

ACE inhibítory sú indikované na liečbu chronického srdcového zlyhania. Majú pozitívny vplyv na klinický priebeh a prognózu ochorenia.

ACE inhibítory: porovnanie populárnych liekov

Dobrý deň, milí priatelia!

Váš kolega a môj spoluautor Anton mi dnes poslali pokračovanie románu Vojna a mier v srdci a nádobách :-) o antihypertenzívach, ktoré sme začali študovať naposledy.

Videl som, že článok sa ukázal byť impozantný (neľakajte sa, rozbil som ho na dve časti), nalial som si čaj s melissou, vytiahol dve cukríky "Krava", takže materiál mohol byť lepšie asimilovaný a začal čítať.

A viete, to ma tak veľmi zaujalo! Ďakujeme Antonovi: všetko je vysvetlené zaujímavým a zrozumiteľným spôsobom!

Ponorím sa do tajomného sveta ľudského tela a neprestávam obdivovať, ako Človek magicky pracuje.

Bolo nevyhnutné, aby Stvoriteľ prišiel s týmto! Jedna látka sa spája s druhou, pomáha mu s touto treťou, zatiaľ čo sa niečo rozširuje, niečo sa zužuje, niečo vyniká, niečo sa zlepšuje. Okrem toho celá továreň funguje bez prestávky, vo dne iv noci!

Všeobecne platí, že priatelia, nalejte si šálku čaju alebo kávové kanvicu dokončiť bzučanie (ak je všetko v poriadku s tlakom) a čítať s pocitom, jasne, zarovnanie.

A dám podlahu Antonovi.

Naposledy sme sa s vami rozprávali o tom, ako nervový systém reguluje krvný tlak a hovoril o drogách, ktoré ovplyvňujú tento proces.

Dnes budeme diskutovať o faktoroch, ktoré regulujú vaskulárny tonus, to znamená o humorálnej regulácii krvných ciev, čo nie je nič iné ako regulácia signálnych molekúl.

Humorálna regulácia krvných ciev

Humorálna regulácia je omnoho staršia, a preto komplexnejšia v popise aj v chápaní.

Pozrime sa bližšie na látky, ktoré zvyšujú tonus ciev.

Prvý a najznámejší je adrenalín. Je to hormón nadobličkovej kôry, ktorý sa uvoľňuje, keď je vystavený adrenálnej žľaze sympatického nervového systému.

Mechanizmus jeho pôsobenia je spojený s vplyvom na adrenoreceptory, o ktorých sme už hovorili naposledy. Preto už viete, čo robiť s účinkom adrenalínu na cievy.

Ďalšou zlúčeninou je angiotenzín II. Je to silná vazokonstrikčná zlúčenina, ktorá vzniká ako výsledok reťazca transformácií: angiotenzinogén - angiotenzín I - angiotenzín II.

Angiotenzinogén je inaktívna zlúčenina vytvorená v pečeni. Tieto transformácie sú katalyzované takzvaným enzýmom konvertujúcim angiotenzín alebo jednoducho ACE. ACE aktivita je zase regulovaná renínom. Pamätať? Naposledy sme o ňom hovorili.

Táto látka je vylučovaná obličkami v reakcii na expozíciu sympatikovej inervácii. Okrem toho obličky začínajú produkovať renín v prípade poklesu množstva krvi, ktorá do nej prúdi.

Angiotenzín II tiež ovplyvňuje nadobličky, stimuluje uvoľňovanie aldosterónu a hormónov kortizolu, ktoré znižujú vylučovanie sodíka.

To je normálne.

Čo sa stane pod stresom?

Teraz si predstavte osobu, ktorá zažíva chronický stres.

Toto je napríklad náš prvý kolega, ktorý sa denne stretáva s ťažkými zákazníkmi.

Počas každej stresujúcej situácie je aktivovaný sympatický nervový systém. Nádoby sa zužujú, srdce začína biť častejšie, časť adrenalínu sa uvoľňuje z nadobličiek, obličky začínajú uvoľňovať renín, ktorý aktivuje ACE.

V dôsledku toho sa zvyšuje množstvo angiotenzínu II, cievy sa ešte viac zužujú a dochádza k tlakovým skokom.

Ak stres prešiel, aktivita sympatického nervového systému sa znižuje a postupne sa všetko vracia do normálu.

Ak sa však stres opakuje každý deň, krvný obeh obličiek pod vplyvom adrenalínu a angiotenzínu II sa zhoršuje a horšie, obličky uvoľňujú ešte viac renínu, čo prispieva k ešte väčšiemu uvoľňovaniu angiotenzínu II.

To vedie k tomu, že aby sa krv dostala do zúžených tepien, srdce potrebuje aplikovať viac a viac sily.

Myokard začína rásť. Ale nikto nezvýši jeho výživu, pretože rastú len svaly, nie krvné cievy.

Okrem toho sa aldosterón uvoľňuje z nadobličiek z veľkého množstva angiotenzínu II, čo znižuje vylučovanie sodíka a sodík priťahuje vodu, čo zvyšuje krvný objem.

Prichádza čas, keď srdce odmieta pracovať v takých podmienkach, začína „robiť problémy“ - objavujú sa arytmie, znižuje sa jej kontraktilita, pretože srdcový sval stráca svoju poslednú silu v snahe preniesť krv do zúžených ciev.

Obličky tiež nie sú nadšené: prietok krvi v nich je narušený, nefróny postupne začínajú umierať.

To je dôvod, prečo hypertenzia ťahá spolu s niekoľkými komplikáciami.

A je to všetko o strese. Niet divu, že hypertenzia sa nazýva „choroba nevypovedaných emócií“.

Rovnakým spôsobom bude fungovať akýkoľvek faktor, ktorý zužuje lúmen renálnej artérie, napríklad nádor, ktorý stlačuje cievu, alebo aterosklerotický plak alebo krvnú zrazeninu. Obličky budú "panicky", pretože chýba kyslík a živiny, a to bude trvať v obrovských porciách vyhadzovať renín.

Nie moc som vám naložil fyziológiu?

Ale bez toho, aby sme to pochopili, nie je možné pochopiť účinok liekov, na ktoré sa teraz obrátim.

Ako môže byť tento problém ovplyvnený liekmi?

Keďže ústredným článkom tohto príbehu je angiotenzín II, je potrebné nejako znížiť jeho množstvo v tele. A potom prichádzajú na pomoc lieky, ktoré znižujú aktivitu ACE alebo ACE inhibítorov (ACE inhibítory).

ACE inhibítory

Prípravky tejto skupiny majú tiež vazodilatačný účinok, inhibujú vylučovanie proteínov v moči, majú diuretický účinok (vzhľadom na skutočnosť, že dilatuje cievy, vrátane obličiek a znižuje množstvo aldosterónu). Okrem toho znižujú vylučovanie draslíka obličkami. Účinnosť liekov tejto skupiny pri srdcovom zlyhaní a hypertrofii ľavej komory bola dokázaná, pretože znižujú aktivitu proliferácie srdcového svalu.

Dlhé obdobie bola táto skupina liekov považovaná za "zlatý štandard" na liečbu hypertenzie. Prečo? Pozrite: cievy sú rozšírené, práca je odľahčená k srdcu, obličky sú tiež šťastné.

A tieto lieky pomohli znížiť úmrtnosť pri infarkte myokardu. Zdá sa, že čo viac by si mohol žiadať?

Hlavným vedľajším účinkom zaznamenaným u pacientov je suchý kašeľ.

Inhibítory ACE však spôsobujú hypotenziu (v prípade jednej dávky veľkých dávok), môžu vyvolať výskyt vyrážky, stratu citlivosti na chuť, impotenciu a znížené libido, zníženie obsahu leukocytov a navyše sú hepatotoxické.

Všeobecne platí, že zoznam je impozantný, a ACE inhibítory stratili svoj titul. V Rusku však stále patria do prvej línie liečby hypertenzie.

Pozrime sa na ne podrobnejšie.

Prvá droga, najstaršia z celej skupiny, kaptopril, známa ako KAPOTEN.

Odporúča sa užívať pred jedlom, pretože jedlo inhibuje jeho vstrebávanie. To je jeden z „krátkeho dosahu“ iAPF, akcia sa vyvíja, keď sa užíva perorálne po 30 minútach - 1 hodine, s sublingválnym požitím - po 15-30 minútach. Preto môže byť liek použitý ako ambulancia v hypertenznej kríze. Je dôležité si uvedomiť, že nie viac ako dve tablety naraz, maximálne šesť denne.

Liek je kontraindikovaný u gravidných, laktujúcich, osôb mladších ako 18 rokov, osôb s renálnou insuficienciou, zúžením lúmenu oboch renálnych artérií.

Vedľajšie účinky zahŕňajú suché sliznice, suchý kašeľ, zvýšenú aktivitu pečeňových transamináz, bolesti hlavy, závraty a alergické reakcie.

Druhým liekom je liek Enalapril, najpredávanejší a najznámejší ACE inhibítor známy ako ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC atď.

Liečivo je proliečivo, to znamená, že keď sa enalapril požije, maleát sa premení v pečeni na účinnú látku Enalaprilat. Okrem inhibície ACE má vazodilatačný účinok, zlepšuje prietok krvi obličkami, normalizuje hladiny cholesterolu v plazme a znižuje stratu iónov draslíka spôsobených diuretikami.

Jesť neovplyvňuje absorpciu lieku. Začína pôsobiť jednu hodinu po požití, trvanie je od 12 do 24 hodín, závisí od dávky.

Kontraindikované u osôb mladších ako 18 rokov, gravidných a laktujúcich, ako aj v prípade precitlivenosti na ACE inhibítory.

Ďalší liek je lizinopril alebo DIROTON.

Hlavným znakom je to, že prakticky nepodlieha metabolizmu v pečeni, preto je oveľa menej často ako iné ACE inhibítory, spôsobuje suché sliznice a vyvoláva suchý kašeľ.

Tiež dôležitá výhoda lieku a skutočnosť, že časť, ktorá je spojená s ACE, je odstránená veľmi pomaly, čo umožňuje jej použitie raz denne. Liek znižuje stratu bielkovín v moči.

Kontraindikované u osôb mladších ako 18 rokov, tehotných a dojčiacich.

Hovorme teraz o Perindoprile, známom ako PRESTARIUM, PRESTARIUM A a PERINEVA.

Prestarium a Perinev sú dostupné v 4 a 8 mg, ale Prestarium A v 5 a 10 mg. Ako sa ukázalo, Prestarium A obsahuje perindopril arginín a Perinev a Prestarium - perindopril erbumín. Pri porovnaní vlastností farmakokinetiky som túto vec pochopil. V zlúčeninách, kde perindopril je erbumín, je aktívnych asi 20% spotrebovanej látky a v zlúčenine perindoprilu sa arginín stáva asi 30%.

Druhý dôležitý znak - perindopril má dlhý polčas, jeho účinnosť trvá 36 hodín. Trvalý účinok sa vyvíja v priebehu 4-5 dní. Pre porovnanie, lisinopril - 2-3 týždne, s enalaprilom - mesiac.

Tretí znak lieku - má protidoštičkový účinok, jeho mechanizmus je komplexný a je spojený s tvorbou prostacyklínu - zlúčeniny, ktorá znižuje schopnosť krvných doštičiek držať sa spolu a držať sa cievnej steny.

Vzhľadom na to sú indikácie na použitie lieku širšie. Okrem hypertenzie je indikovaný na chronické srdcové zlyhanie, stabilné koronárne srdcové ochorenie, na zníženie rizika kardiovaskulárnej katastrofy, na prevenciu recidivujúcej mŕtvice u pacientov, ktorí podstúpili vaskulárne ochorenia mozgu.

Zvyšok liečiv v tejto skupine je podobný, len čas nástupu účinku a polčas rozpadu sa líšia. Preto ich nebudem posudzovať samostatne.

A na záver dnešného rozhovoru je veľmi dôležité upozornenie:

Všetky lieky v tejto skupine znižujú vylučovanie draslíka a ďalší príjem liekov obsahujúcich draslík, ako je Asparkam alebo Panangin bez kontroly obsahu draslíka v krvi, môže viesť k hyperkalémii, ktorá môže následne spôsobiť poruchy srdcového rytmu, a Boh zakazuje zástavu srdca.,

Priatelia, ako sa vám tento článok páčil? Máte nejaké otázky? Má sa niečo pridať?

Napíšte, neváhajte!

Uvidíme sa opäť na blogu pre tvrdo pracujúci farmaceutický biznis!

S láskou k vám, Marina Kuznetsova

Milí čitatelia!

Ak sa vám tento článok páčil, ak sa chcete niečo opýtať, pridať niečo, podeliť sa o svoje skúsenosti, môžete to urobiť v špeciálnom formulári nižšie.

Len prosím, nebuďte ticho! Vaše pripomienky sú mojou hlavnou motiváciou pre nové výtvory pre VÁS.

Bol by som veľmi vďačný, keby ste zdieľali odkaz na tento článok so svojimi priateľmi a kolegami v sociálnych sieťach.

Stačí kliknúť na sociálne tlačidlá. siete, v ktorých ste členom.

Kliknite na tlačidlá social. siete zvyšuje priemernú kontrolu, príjmy, plat, znižuje cukor, krvný tlak, cholesterol, odstraňuje osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!

Farmakologická skupina - ACE inhibítory

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

V moderných štandardoch liečby arteriálnej hypertenzie a chronického srdcového zlyhania je jedno z ich hlavných miest obsadené inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory). V súčasnosti existuje niekoľko desiatok chemických zlúčenín, ktoré môžu blokovať prechod angiotenzínu I na biologicky aktívny angiotenzín II. Pri dlhodobej terapii týmito liekmi dochádza k poklesu infarktu myokardu, post- a preloadu myokardu, poklesu SBP a DBP, poklesu plniaceho tlaku ľavej komory, zníženiu výskytu komorových a reperfúznych arytmií, zlepšeniu regionálnej (koronárnej, cerebrálnej, renálnej, svalovej) cirkulácie.

Kardioprotektívny účinok sa dosahuje prevenciou a zvrátením vývoja hypertrofie a dilatácie ľavej komory, zlepšením diastolickej funkcie srdca, oslabením procesov myokardiálnej fibrózy a remodelácie srdca; angioprotektívna - prevencia hyperplázie a proliferácie buniek hladkého svalstva, opačný vývoj hypertrofie hladkých svalov cievnej steny ciev. Antiaterosklerotický účinok sa realizuje inhibíciou tvorby angiotenzínu II na povrchu endotelových buniek a zvýšením tvorby oxidu dusnatého.

Počas liečby inhibítorom ACE sa zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na účinok inzulínu, zlepšuje sa metabolizmus glukózy (v dôsledku zvýšenia hladín bradykinínu a zlepšenej mikrocirkulácie). Znížením produkcie a uvoľňovania aldosterónu z nadobličiek sa zvyšuje diuréza a natriuréza, zvyšuje sa hladina draslíka a normalizuje sa metabolizmus vody. Medzi farmakologické účinky možno pozorovať účinok na metabolizmus lipidov, sacharidov a purínov.

Medzi vedľajšie účinky spojené s používaním ACE inhibítora patrí hypotenzia, dyspepsia, poruchy chuti, obrazy periférnej krvi (trombopénia, leukopénia, neutropénia, anémia), vyrážka, angioedém, kašeľ atď.

Sľubná je ďalšia štúdia farmakologického účinku ACE inhibítorov v spojení so stanovením peroxidácie lipidov, stavu antioxidačného systému a hladiny eikosanoidov v tele.

Najlepšie ACE inhibítory

Základom komplexnej liečby arteriálnej hypertenzie sú ACE inhibítory - blokátory enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Spolu s diuretikami stabilizujú tlak v krátkom čase a dlhodobo ho udržujú v normálnych medziach.

ACE inhibítory sa používajú na liečbu hypertenzie.

ACE inhibítory - čo to je?

Inhibítory konvertovania angiotenzínu sú prírodné a syntetické látky, ktoré inhibujú produkciu angiotenzínu v obličkách vazokonstrikčného enzýmu.

Táto akcia umožňuje používať lieky na:

• znížiť prietok krvi do srdca, čo znižuje zaťaženie vitálneho orgánu;
• chráni obličky pred tlakovými rázmi (hypertenzia) a nadbytkom telesného cukru (cukrovka).

Klasifikácia ACE inhibítorov

V závislosti od chemického zloženia zahŕňajú inhibítory angiotenzín konvertujúceho účinku niekoľko hlavných skupín - karboxyl, fosfinyl, sulfhydryl. Všetky majú rôzne stupne eliminácie z tela a rozdiely v absorpcii. Existuje rozdiel v dávkovaní, ale závisí od vlastností ochorenia a lekár ho vypočíta.

Tabuľka "Porovnávacie charakteristiky skupín moderných inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu" t

Počas trvania terapeutického účinku liekov z tlaku majú aj viaceré skupiny:

1. Krátkodobo pôsobiace lieky (kaptopril). Takéto inhibítory sa musia užívať 3 - 4 krát denne.
2. Lieky s priemerným trvaním (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Jeden deň stačí na to, aby ste užívali takéto lieky aspoň dvakrát.
3. ACE blokátory na dlhé obdobia (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Lieky dobre pôsobia na tlak pri jednej dávke denne.

Zoznam liekov označuje najnovšiu generáciu liekov a prispieva k potlačeniu ACE v krvi, tkanivách (obličky, srdce, cievy). Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu novej generácie zároveň nielen znižujú vysoký tlak, ale chránia aj ľudské vnútorné orgány - pozitívne ovplyvňujú srdcový sval a posilňujú steny krvných ciev mozgu a obličiek.

Účinok ACE inhibítorov

Mechanizmus pôsobenia ACE blokátorov je inhibícia tvorby vazokonstrikčného enzýmu, ktorý je produkovaný obličkami (angiotenzín). Liek ovplyvňuje renín-angiotenzínový systém, zabraňuje konverzii angiotenzínu 1 na angiotenzín 2 (provokátor hypertenzie), čo vedie k normalizácii tlaku.

S uvoľňovaním oxidu dusnatého blokátory angiotenzínového receptora spomaľujú rozpad bradykinínu, ktorý je zodpovedný za expanziu cievnych stien. V dôsledku toho sa dosahuje hlavný terapeutický účinok pri hypertenzii - blokuje receptory angiotenzínu 2, odstraňuje vysoký tón v artériách a stabilizuje tlak.

Indikácie Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Antihypertenzíva poslednej generácie ACE blokátorov sú komplexné liečivá.

To im umožňuje používať tieto stavy:

• s hypertenziou rôznych etymológií;
• v prípade zlyhania srdca (zníženie ejekčnej frakcie ľavej komory alebo jej hypertrofia);
• v prípade zlyhania obličiek (glomerulonefritída, pyelonefritída, diabetická nefropatia, hypertenzná nefropatia);
• po zdvihu so vzostupnými tlakovými hrotmi;
• s infarktom myokardu.

ACE inhibítory sa používajú pri zlyhaní obličiek

Vlastnosti použitia ACE inhibítorov

Antihypertenzíva spôsobia vyšší terapeutický účinok vzhľadom na hlavné znaky ich použitia:

1. Inhibítory sa majú užívať jednu hodinu pred jedlom, pričom sa má dodržiavať dávkovanie a počet dávok, ktoré určí lekár.
2. Nepoužívajte náhrady solí. Takéto potravinové analógy obsahujú draslík, ktorý sa už v tele počas liečby blokátormi ACE akumuluje. Z rovnakého dôvodu sa neodporúča zneužívať potraviny obsahujúce draslík (kapusta, šalát, pomaranče, banány, marhule).
3. Súčasne s inhibítormi nie je možné užívať protizápalové lieky nesteroidného pôvodu (ibuprofen, nurofen, brufen). Takéto lieky spomaľujú vylučovanie vody a sodíka, čo znižuje účinok blokátorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
4. Neustále monitorujte tlak a funkciu obličiek.
5. Bez vedomia lekára neprerušujte priebeh liečby.

Neodporúča sa kombinovať lieky s nápojmi obsahujúcimi kofeín, ako aj alkohol, najlepšie je piť tabletky alebo kvapky s čistou vodou.

Nemôže sa užívať spolu s inhibítormi ibuprofénu a podobnými liekmi.

kontraindikácie

Popri širokom použití pri liečbe hypertenzie majú ACE blokátory mnoho kontraindikácií. Môžu byť rozdelené na absolútne (kategoricky zakázané používať) a relatívne (aplikácia závisí od klinického obrazu, keď výsledok odôvodňuje možné poškodenie).

ACE inhibítory - zoznam liekov

Hypertenzia a súvisiace poškodenie pečene, obličiek a mozgu sú pohromou našej doby. Počet úmrtí na vysoký krvný tlak výrazne prevyšuje úmrtnosť na AIDS a je blízky ukazovateľom typickým pre onkológiu. Jedným z prostriedkov boja proti hypertenzii sú ACE inhibítory. Zoznam liekov tejto skupiny a mechanizmus ich účinku je opísaný nižšie.

ACE inhibítory - čo to je?

Keď už hovoríme o tom, čo sú ACE inhibítory, je nemožné, aby sme si nespomenuli, ako funguje systém udržiavania krvného tlaku. Vykonáva sa regulácia krvného tlaku v ľudskom tele, vrátane systému angiotenzínu.

Ten funguje nasledovne:

1. Angiotenzín I sa tvorí z beta-globulínov plazmy, najmä z angiotenzinogénu, pôsobením enzýmov (renín), neovplyvňuje cievny tón a zostáva neutrálny.
2. Angiotenzín I je vystavený angiotenzín konvertujúcemu enzýmu - ACE.
3. Vzniká angiotenzín II - vazoaktívny peptid, ktorý môže ovplyvňovať tón cievnej steny stimuláciou receptorov citlivých na angiotenzín.
4. K vazokonstrikcii dochádza.
5. Pri pôsobení aktívneho angiotenzínu sa norepinefrín uvoľňuje (zvyšuje tonus ciev), aldosterón (podporuje akumuláciu iónov sodíka a draslíka), antidiuretický hormón (pomáha zvyšovať objem tekutiny v krvnom obehu).
6. Ak je vyššie uvedený proces príliš intenzívny, človek vyvíja hypertenziu. Krvný tlak môže dosiahnuť kritické hodnoty. Na tomto pozadí sa vyvíja hemoragická mŕtvica, infarkt myokardu (tvorba miesta nekrózy srdca) a postihujú glomeruly obličiek.

Vyššie uvedený proces, ak je príliš intenzívny a pacient má hypertenziu, môžete spomaliť. Na tento účel použite špeciálne lieky - ACE inhibítory. Ich účinok je založený na ukončení syntézy enzýmu konvertujúceho angiotenzín a prechode angiotenzínu I na angiotenzín II. Vyššie uvedený proces je blokovaný v počiatočnom štádiu. Neexistuje nadmerné zúženie periférnych ciev.

Poznámka: existujú aj iné spôsoby tvorby angiotenzínu II, ktoré nie sú spojené s enzýmom konvertujúcim angiotenzín. To úplne neblokuje vazoaktívnu látku a robí ACE inhibítory len čiastočne účinnými v boji proti hypertenzii.

Zoznam poslednej generácie drog

Prípravky poslednej generácie sa vyznačujú dobrou znášanlivosťou, komplexným predĺženým účinkom, jednoduchosťou použitia a minimálnym počtom kontraindikácií.

Patrí medzi ne:

1. Fozinopril - charakteristickým znakom lieku je, že jeho vylučovanie prebieha rovnomerne cez obličky a pečeň. To znižuje zaťaženie oboch orgánov a umožňuje použitie látky v prípade renálnej alebo hepatálnej insuficiencie. Je to proliečivo v tele sa mení na aktívny fosinoprilat. Menovaný 10 mg 1-krát denne.
2. Spirapril - sa vyznačuje nízkym výskytom vedľajších účinkov a vysokou účinnosťou. Liek je predpísaný 6 mg, 1 krát denne. Začatie liečby nemá byť skôr ako 3 dni po ukončení liečby diuretikami. V prípade potreby je možné túto inštrukciu ignorovať. V tomto prípade sa má pacient sledovať prvých 6 hodín po začiatku liečby. Vysoké riziko ortostatických reakcií.
3. Omapatrilat je komplexný liek, ktorý súčasne blokuje produkciu ACE a neutrálnej endopeptidázy, enzýmu, spolu s angiotenzínom, ktorý sa podieľa na zvyšovaní krvného tlaku. Je menovaný jedenkrát denne a je jedným z najlepších predstaviteľov skupiny inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu.

Klasifikácia liekov

Zoznam ACE inhibítorov zahŕňa lieky rôznych skupín. Ich klasifikácia sa vykonáva podľa chemickej štruktúry, farmakologických vlastností a pôvodu.

Chemická štruktúra liekov je:

• sulfhydryl (captopril);
• karboxyalkyl (enalapril);
• fosforyl (fosinopril);
• hydroxámová (iderapril).

Popísaná klasifikácia je dôležitá len pre odborníkov, ktorí sa zaoberajú hĺbkovým štúdiom vlastností liečiv. Praktizovanie informácií lekárov o prítomnosti chemickej skupiny v nástroji neprináša hmatateľné výhody. Väčší praktický význam má separácia ACE inhibítorov podľa farmakologických vlastností:

Podľa pôvodu sú ACE inhibítory rozdelené na prírodné a syntetické. K prvej generácii prírodných liečiv patria tie, ktoré sú založené na teprotis, jedu amerického hada. Boli toxické, neefektívne a nie rozšírené. Syntetické výrobky sa používajú všade.

Môžu byť rozdelené do troch generácií:

1. I - kaptopril a iné liečivá obsahujúce sulfhydrylovú skupinu.
2. II generácia - prostriedok karboxylového typu, ktorého zoznam zahŕňa lisinopril, ramipril.
3. III. Generácia - nový typ liekov, ktoré zahŕňajú fosforylovú skupinu. Jedným z najznámejších predstaviteľov tretej generácie je fosinopril.

Treba poznamenať, že generovanie lieku neznamená vždy stupeň jeho účinnosti. Existujú prípady, keď len zastarané lieky pomohli pacientovi s pretrvávajúcou hypertenziou. Nový vývoj nemal očakávaný účinok.

Indikácie na použitie

ACE inhibítory majú mnoho farmakologických účinkov a predpisujú sa pacientom s nasledujúcou patológiou:

• hypertenzia akéhokoľvek typu (renovaskulárna, malígna, rezistentná);
• kongestívne zlyhanie srdca;
• diabetickej nefropatie;
• chronickej nefritídy;
• infarkt myokardu;
• prevencia recidivujúcej nekrózy srdca.

Pri predpisovaní kaptoprilu a jeho analógov môžu pacienti s vhodnými ochoreniami dosiahnuť také účinky, ako je zníženie zaťaženia srdca, zlepšenie krvného obehu v pľúcnom kruhu a uľahčenie dýchania, zníženie krvného tlaku, zníženie odporu obličkových ciev. Okrem toho sa ACE inhibítory používajú spolu s nitrátmi na zvýšenie ich účinku.

Možné vedľajšie účinky

Väčšina syntetických drog patriacich do posudzovanej skupiny je dobre tolerovaná. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a takmer vždy spojené s nadmernými terapeutickými dávkami alebo porušením liekov.

V tomto prípade sa u pacientov vyskytnú nasledujúce reakcie: t

• tachyarytmie;
• bolesti hlavy;
• strata chuti do jedla;
• poruchy chuti;
• suchý kašeľ;
• nevoľnosť;
• hnačka;
• svalové kŕče;
• zvracanie.

Možno vývoj alergických reakcií vyskytujúcich sa pri urtikárii. V zriedkavých prípadoch pacienti zaznamenali angioedém, vrátane rozšírenia do dýchacieho traktu. Aby sa zabránilo situáciám, ktoré predstavujú riziko pre život pacienta, odporúča sa, aby sa prvý a druhý príjem tabletky vykonávali v prítomnosti lekára alebo priemerného lekára.

Moderné lieky, ktoré blokujú tvorbu ACE, je ťažké priradiť jednej farmakologickej skupine. Väčšina nových výrobkov vstupujúcich na trh má komplexný účinok a bezprostredne ovplyvňuje niekoľko mechanizmov na zvýšenie krvného tlaku.

Čo je lepšie: sartany alebo ACE inhibítory?

Pacienti trpiaci hypertenziou sa často pýtajú svojho lekára, čo je lepšie, Sartanov alebo ACE inhibítorov. Na zodpovedanie je potrebné poznať zvláštnosti pôsobenia oboch farmakologických skupín. Ako už bolo uvedené, inhibítory pôsobia výlučne na enzým konvertujúci angiotenzín, ktorý zabraňuje tvorbe angiotenzínu II z angiotenzínu I.

Syntéza vazoaktívnych látok nastáva nielen pôsobením ACE. Komponenty sa podieľajú na jeho tvorbe, nie je možné úplne zastaviť ich produkciu farmakologickou metódou. Je to spôsobené potrebou blokovať nie ACE, ale priamo receptormi, ktoré sú citlivé na pôsobenie angiotenzínu, čo je účinok sartanov - relatívne nová farmakologická skupina, ktorá zahŕňa látky ako telmisartan, losartan, valsartan.

Pri odpovedi na otázku položenú na začiatku tejto časti je potrebné uviesť: Sartans sú moderné lieky, ktoré sú vysoko účinné a môžu bojovať proti najťažším formám hypertenzie. Sú vo všetkých ohľadoch nadradené overeným, ale stále zastaranejším, ACE inhibítorom druhej generácie. Sartany môžu konkurovať len komplexné činidlá, ktorých pôsobenie nie je obmedzené na zastavenie produkcie enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

K poznámke: nevýhodou Sartanov je ich relatívne vysoká cena. Napríklad cena balenia telmisartanu v metropolitných lekárňach je 260-300 rubľov. Balenie enalaprilu možno zakúpiť za 25-30 rubľov.

Inhibítory ACE sú vynikajúce nástroje, ktoré kombinujú vysokú účinnosť a dostupnosť pre všetky segmenty populácie. Moderné liečivá tejto skupiny už nie sú obmedzené na blokovanie enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Vývojári neustále zlepšujú účinnosť liekov pridaním nových farmakologických vlastností. Živým príkladom je tretia generácia komplexných liekov. Práca na zlepšení antihypertenzných liekov sa nezastaví. Pacienti sa preto môžu spoľahnúť na vznik nových a nových liekov, ktoré sa vyznačujú vysokou účinnosťou, dostupnosťou a malým množstvom vedľajších účinkov.