Účinnosť beta-blokátorov v boji proti hypertenzii a srdcovým ochoreniam

V súčasnosti sa lieková terapia účinne vykonáva pomocou rôznych liekov, vrátane úplne nových. Dobrá pomoc betablokátory z hypertenzie a srdcových ochorení. Sú to produkty z tejto kategórie, ktoré sa najčastejšie používajú na obnovenie normálneho fungovania srdcového, cievneho systému a zníženia krvného tlaku.

Je mimoriadne dôležité vybrať si tie správne lieky vzhľadom na charakteristické vlastnosti betablokátorov z rôznych skupín. Okrem toho sa musia brať do úvahy možné vedľajšie účinky. Ak poskytujete individuálny prístup k liečbe každého pacienta, môžete dosiahnuť vynikajúce výsledky. Dnes sa pozrieme na hlavné rozdiely, vlastnosti, princípy pôsobenia a výhody rôznych betablokátorov.

Základné indikácie a pokyny pre liečbu

Kľúčovou úlohou týchto liekov je zabrániť negatívnym účinkom adrenalínu na srdce. Faktom je, že kvôli účinku adrenalínu, srdcový sval trpí, tlak stúpa a celkové zaťaženie kardiovaskulárneho systému výrazne zvyšuje.

Beta-blokátory sú široko používané v modernej praxi na liečenie tachykardie, srdcového zlyhania a metabolického syndrómu, koronárnych srdcových ochorení.

Zvážte základné princípy liečby s užívaním drog v tejto kategórii.

• Moderné beta-blokátory vám umožnia vyhnúť sa vážnym komplikáciám, ktoré sa môžu vyvinúť v dôsledku poškodenia vnútorných orgánov. Normálne sú okamžite zasiahnuté životne dôležité ciele okamžite vystavené negatívnym účinkom vysokého krvného tlaku.
• Lieky poskytujú zníženie tlaku na prijateľnú úroveň. Tlak môže zostať trochu zvýšený, ale pacient už netrpí kvôli nepohodliu, cíti sa lepšie, ohrozuje jeho život a zdravie.
• S pomocou týchto liekov je minimalizované riziko vzniku rôznych komplikácií. Najmä sa môžete vyhnúť hypertenznej kríze a cievnej mozgovej príhode, odstrániť hrozbu pre život pacienta.

Odporúčame vám, aby ste si podrobne prečítali, čo je hypertenzná kríza príznakov a prvej pomoci.

Odborníci poznamenávajú, že vysoký krvný tlak nemusí vždy vyžadovať liečbu počas celého života pacienta. V niektorých prípadoch je možné problém odstrániť. Je to spôsobené skutočnosťou, že tlak sa zvýšil kvôli určitej patológii. Ak sa vám to podarí zbaviť, úplne ho zastaviť, potom sa tlak tiež vráti do normálu, bez potreby ďalšej terapie.

Liečba jedným liekom

Existuje jeden dôležitý princíp farmakoterapie s beta-blokátormi. Lekári používajú v počiatočnom štádiu liečby len jeden liek. Týmto spôsobom je minimalizované riziko vedľajších účinkov. Má tiež pozitívny vplyv na psychický stav pacienta.

Keď sa liek vyberie, jeho dávka sa postupne privedie na maximum.

Výber liečiva

Ak je pozorovaná nízka účinnosť, pozitívna dynamika je úplne neprítomná, je potrebné pridať nové lieky, nahradiť liek inou.

Faktom je, že niekedy lieky jednoducho nemajú požadovaný účinok na telo pacienta. Môžu byť účinné, ale konkrétny pacient k nim nie je náchylný. Všetko je tu prísne individuálne, v závislosti od mnohých vlastností organizmu.

Preto by sa liečba mala vykonávať s osobitnou starostlivosťou, pričom by sa mali zohľadniť všetky individuálne znaky pacienta.

Profesionálne ošetrenie

Je veľmi dôležité mať na pamäti: v prípade hypertenzie, vysokého krvného tlaku, v žiadnom prípade by ste nemali piť lieky predpísaním beta-blokátorov pre seba. Neodporúča sa, aby ste sa sami zúčastňovali na samoliečbe alebo sa obmedzovali na používanie ľudových prostriedkov.

Klasifikácia betablokátorov

Existuje celý rad typov beta blokátorov. Všetky tieto fondy majú pozitívny vplyv na srdce a cievy. Úroveň účinnosti v každom prípade bude závisieť od mnohých faktorov.

Prečítajte si, čo je hypertonické riešenie.

Je dôležité mať na pamäti: osobne, bez lekárskeho predpisu vybrať prostriedky na liečbu hypertenzie je neprijateľné.

Takmer všetky lieky majú vážne kontraindikácie, môžu spôsobiť nepredvídateľné vedľajšie účinky. Len čítanie pokynov nestačí. Okrem toho tieto lieky majú na telo dosť závažný účinok. Mali by ste užívať lieky len na lekársky predpis, pod dohľadom.

Užitočné odporúčania

Zistite, ako užívať betablokátory pri hypertenzii. V prvom rade je potrebné objasniť u lekára, aký druh sprievodných ochorení máte. To hrá veľkú úlohu, pretože drogy majú veľa kontraindikácií.

Musíte tiež povedať, či máte tehotenstvo, či už plánujete mať dieťa, koncepciu v blízkej budúcnosti. Toto všetko je veľmi dôležité pri liečbe betablokátormi. Veľmi dôležité sú hormóny.

Lekári často dávajú nasledovné odporúčanie: musíte pravidelne monitorovať hladinu krvného tlaku, zaznamenávať niekoľkokrát denne. Takéto údaje prichádzajú do procesu liečby, umožnia jasnejší klinický obraz priebehu ochorenia a zistia, ako dobre lieky pôsobia na telo.

Ak sa plánuje akýkoľvek chirurgický zákrok, použitie anestézie, aj keď počas extrakcie zubov, lekár by mal byť informovaný o tom, že osoba užíva betablokátory.

Farmakologická skupina - beta-blokátory

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

prípravky

• Lekárnička
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontaktujte nás

• Kontakty vydavateľa:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. hlavná línia, 12.

Oficiálne stránky Skupiny firiem Radar ®. Hlavná encyklopédia drog a farmaceutického tovaru sortiment ruského internetu. Referenčná kniha liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k inštrukciám, cenám a opisom liekov, potravinových doplnkov, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iného tovaru. Farmakologická referenčná kniha obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologickom účinku, indikáciách na použitie, kontraindikáciách, vedľajších účinkoch, liekových interakciách, spôsobe užívania liekov, farmaceutických spoločnostiach. Lekárska referenčná kniha obsahuje ceny liekov a tovaru farmaceutického trhu v Moskve a ďalších mestách Ruska.

Prenos, kopírovanie, šírenie informácií je zakázané bez povolenia spoločnosti LLC RLS-Patent.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránke www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

Sme v sociálnych sieťach:

© 2000-2018. REGISTRA MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené.

Komerčné použitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.

Beta-blokátory pre hypertenziu

Jedna z najpopulárnejších a vysoko účinných farmakologických skupín pri liečbe esenciálnej a symptomatickej hypertenzie sa tradične považuje za beta-blokátory.

Tieto lieky pomáhajú nielen účinne znižovať krvný tlak, keď dosahuje zvýšené hladiny, ale tiež v dostatočnej miere pomáhajú znižovať srdcovú frekvenciu.

Čo sú beta a alfa blokátory

Prípravky, ktoré sú klasifikované ako adrenergné blokátory, sú zasa klasifikované do niekoľkých podskupín, a to napriek skutočnosti, že všetky tieto látky môžu byť účinne použité pri ošetrovaní tlakových rázov.

Alfa-blokátory sú biochemicky účinné látky, ktoré pôsobia na alfa receptory. Užívajú sa na esenciálnu a symptomatickú hypertenziu. Vďaka tabletám sa cievy rozširujú, čím sa ich odolnosť voči okraju oslabuje. Kvôli tomuto efektu je prietok krvi veľmi uľahčený a úroveň tlaku sa znižuje. Okrem toho, alfa-blokátory vedú k zníženiu množstva škodlivého cholesterolu a tuku v krvi.

Beta blokátory sú tiež rozdelené do dvoch kategórií:

1. Pôsobia len na receptory typu 1 - takéto lieky sa zvyčajne nazývajú selektívne.
2. Lieky, ktoré ovplyvňujú oba typy nervových zakončení - sú už nazývané neselektívne.

Venujte pozornosť skutočnosti, že adrenergné blokátory druhého typu v najmenšom neinterferujú s citlivosťou receptorov, prostredníctvom ktorých si uvedomujú svoj klinický účinok.

Venujte pozornosť skutočnosti, že kvôli schopnosti znížiť srdcovú frekvenciu, beta-blokátory môžu byť použité nielen na liečbu základných GB, ale aj na odstránenie prejavov ischemickej choroby srdca.

klasifikácia

Na základe prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2, adrenoreceptory, sa beta-blokátory klasifikujú na: t

• kardio selektívne (zahŕňajú metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardio selektívne (beta blokátory - zoznam liekov na hypertenziu je nasledovný: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Existuje ďalšia klasifikácia - podľa biochemických vlastností štruktúry molekuly. Na základe schopnosti rozpustiť sa v lipidoch alebo vo vode sú zástupcovia tejto skupiny liekov rozdelení do troch skupín:

1. Lipofilné beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - sú zvlášť odporúčané v nízkych dávkach pre zlyhanie pečene a kongestívneho srdcového zlyhania v pokročilých štádiách.
2. Hydrofilné beta-blokátory (medzi nimi napríklad Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Používa sa v menej pokročilých fázach.
3. Amfifilné blokátory (zástupcovia - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - táto skupina získala najväčšiu distribúciu vďaka širokému spektru účinku. Amfifilné blokátory sa najčastejšie používajú v GB a CHD av rôznych variantoch tejto patológie.

Veľa ľudí sa zaujíma, ktoré lieky (beta-blokátory alebo alfa-blokátory) pre hypertenziu fungujú lepšie. Faktom je, že beta-blokátory s vysokou selektivitou, to znamená, že majú selektívne selektívne účinky v terapeutických dávkach (zoznam - Bisoprolol, Metaprolol), budú vhodnejšie na zmiernenie hypertenzného syndrómu na dlhú dobu (to znamená na systematické použitie). ).

Ak je potrebný účinok, ktorého trvanie sa prejaví krátko (indikácia - rezistentná GB, keď je naliehavé znížiť hladinu krvného tlaku, aby sa zabránilo kardiovaskulárnej katastrofe), potom môžete tiež priradiť alfa blokátory, ktorých mechanizmus účinku je stále odlišný od BAB.

Kardioselektívne beta-blokátory

Kardioselektívne beta-blokátory v terapeutických dávkach vykazujú biochemickú aktivitu najmä vo vzťahu k beta-1-adrenoreceptorom. Dôležitým bodom je, že so zvýšením dávkovania beta-blokátorov ich špecificita významne klesá, a potom aj tie vysoko selektívne lieky blokujú oba receptory. Je veľmi dôležité pochopiť, že selektívne a neselektívne beta-blokátory znižujú hladinu krvného tlaku približne rovnakým spôsobom, ale kardio-selektívne beta-blokátory majú výrazne menej vedľajších účinkov, ľahšie sa kombinujú v prítomnosti asociovaných patológií. Typické vysoko kardiovaskulárne lieky zahŕňajú Metoprolol (obchodný názov - Egilok), ako aj Atenolol a Bisoprolol. Niektoré β-blokátory, medzi nimi aj karvedilol, blokujú nielen receptory β1 a β2-adrenergné receptory, ale aj receptory alfa-adrenergných receptorov, ktoré v niektorých prípadoch smerujú k výberu klinického lekára.

Vnútorná sympatomimetická aktivita

Niektoré beta-blokátory majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu, ktorá je tiež veľmi dôležitá. Takéto liečivá zahŕňajú pindolol a acebutol. Tieto látky buď prakticky neznižujú, alebo menej, ale nie zvlášť, HR index v pokoji, avšak opakovane blokujú zvýšenie HR počas vyskytujúcej sa fyzickej námahy alebo pôsobenia beta-adrenomimetík.

Lieky, ktoré nejakým spôsobom majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, sú jasne ukázané pre bradykardiu rôznych stupňov.

Treba tiež poznamenať, že používanie beta-blokátorov s BCMA v kardiologickej praxi sa dostatočne zúžilo. Tieto liečivá získavajú spravidla význam pre liečbu nekomplikovaných foriem hypertenzie (to zahŕňa aj hypertenziu počas tehotenstva - Oxprenolol a Pindolol).

U pacientov s angínou pectoris je použitie tejto podskupiny výrazne obmedzené, pretože sú menej účinné (v porovnaní s β-adrenergnými blokátormi bez VSMA), pokiaľ ide o poskytnutie negatívnych chronotropných a bathmotropických účinkov.

Betablokátory s BCMA sa nemajú používať u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom (skrátene ACS) au pacientov po infarkte z dôvodu vysokého rizika zvýšených kardiogénnych komplikácií a mortality v porovnaní s beta-adrenergnými blokátormi bez BCMA. Lieky s VSMA nie sú relevantné pri liečbe osôb so srdcovým zlyhaním.

Lipofilné liečivá

Všetky lipofilné beta-blokátory by sa počas tehotenstva určite nemali používať - ​​táto vlastnosť je daná tým, že do veľkej miery prenikajú do placentárnej bariéry a už po určitom čase po podaní začínajú mať nežiaduci účinok na plod. Vzhľadom na skutočnosť, že betablokátory sa môžu používať u tehotných žien len vtedy, ak je riziko niekoľkokrát nižšie ako očakávaný prínos, kategória liekov, o ktorých sa uvažuje, nie je vôbec povolená.

Hydrofilné liečivá

Jednou z najdôležitejších vlastností hydrofilných liečiv je ich dlhší polčas (napríklad Atenolol sa vylučuje z tela v priebehu 8-10 hodín), čo im umožňuje podávať 2-krát denne.

Ale je tu aj ďalšia vlastnosť - vzhľadom na to, že hlavnou záťažou pri odstraňovaní pripadá na obličky, nie je ťažké odhadnúť, že ľudia, ktorí boli zasiahnutí týmto orgánom počas neustáleho zvyšovania tlaku, by nemali užívať drogy z tejto skupiny.

Beta blokátory najnovšej generácie

Skupina beta-blokátorov v súčasnosti zahŕňa viac ako 30 položiek. Potreba zahrnúť ich do liečebného programu pre kardiovaskulárne ochorenia (skratka pre CVD) je zrejmá a je potvrdená štatistickými údajmi. Počas posledných 50 rokov klinickej praxe v srdcovej oblasti sa betablokátory postavili na silnú pozíciu pri prevencii komplikácií a pri farmakoterapii rôznych foriem a štádií hypertenzie, ischemickej choroby srdca, CHF, metabolického syndrómu (MS), ako aj pri rôznych formách tachyarytmií ventrikulárnych aj supraventrikulárnych typov pôvodu.,

V súlade s požiadavkami všeobecne uznávaných štandardov, vo všetkých nekomplikovaných prípadoch, liečba hypertenzie začína u beta-blokátorov a ACE inhibítorov, mnohokrát znižuje riziko AMI a iných kardiovaskulárnych príhod rôzneho pôvodu.

Za scénami sa verí, že najlepšími betablokátormi sú dnes lieky ako bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinát a nebivolol.

Zoberme si, že právo navštevovať beta-blokátor má len ošetrujúci lekár.

A v každom prípade sa odporúča vybrať si lieky len novej generácie. Všetci odborníci sa zhodujú na tom, že spôsobujú minimálne vedľajšie účinky a pomáhajú vyrovnať sa s úlohou v žiadnom prípade, čo vedie k zhoršeniu kvality života.

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Lieky z tejto skupiny sa aktívne používajú pri liečení GB aj symptomatickej hypertenzie, ako aj tachykardií, bolesti na hrudníku a dokonca aj fibrilácie predsiení. Ale predtým, ako ho vezmeme, je potrebné čerpať z niektorých skôr nejednoznačných vlastností týchto liekov:

• Beta blokátory (skrátene BAB) značne inhibujú schopnosť sínusového uzla generovať pulzy vedúce k zvýšeniu srdcovej frekvencie, čo spôsobuje sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na hodnoty pod 50 min. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.
• Venujte pozornosť skutočnosti, že lieky v tejto skupine s vysokým stupňom pravdepodobnosti môžu viesť k atrioventrikulárnej blokáde rôzneho stupňa. Okrem toho výrazne znižujú silu kontrakcií srdca - to znamená, že majú tiež negatívny kúpeľný účinok. Posledne menovaný je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami.
• BAB znižuje krvný tlak. Drogy tejto skupiny spôsobujú výskyt skutočného kŕče periférnych ciev. Z tohto dôvodu sa môže objaviť ochladzovanie končatín, v prípade prítomnosti Raynaudovho syndrómu je zaznamenaná jeho negatívna dynamika. Tieto vedľajšie účinky prakticky neobsahujú liečivá s vazodilatačnými vlastnosťami.
• BAB významne znižuje prietok krvi obličkami (s výnimkou nadololu). Z dôvodu zhoršenia kvality periférneho krvného obehu liečba týmito liekmi zriedkavo spôsobuje závažnú všeobecnú slabosť.

Angina Stres

Vo väčšine prípadov je BAB voľbou na liečenie angíny pectoris a srdcových záchvatov. Všimnite si, že na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu pri dlhodobom používaní. BAB sa môže výrazne hromadiť v tele, čo umožňuje po chvíli mierne znížiť dávkovanie lieku. Okrem toho tieto nástroje dokonale chránia samotný myokard a optimalizujú prognózu znížením rizika manifestácie recidivujúceho AMI.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je relatívne rovnaká. Ich výber je založený na nasledujúcich výhodách, z ktorých každá je veľmi dôležitá:

• trvanie účinku;
• absencia (v prípade kompetentného použitia) výrazných vedľajších účinkov;
• relatívne nízka cena;
• možnosť kombinácie s inými liekmi.

Priebeh liečby začína relatívne malou dávkou a postupne sa zvyšuje na účinnú dávku. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina CAD neklesla pod 100 mm Hg. Art. Po nástupe očakávaného terapeutického účinku (zastavenie nástupu bolesti na hrudníku, normalizácia tolerancie aspoň pri priemernom cvičení) sa dávka počas určitého časového obdobia zníži na minimum.

Pozitívny účinok BAB je obzvlášť zrejmý, ak sa angína pectoris kombinuje so sínusovou tachykardiou, symptomatickou hypertenziou, glaukómom (zvýšený očný tlak), zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Prípravky z farmakologickej skupiny BAB v AMI majú dvojitý úžitok. Ich zavedenie do / v prvých hodinách po prejave AMI znižuje potrebu kyslíka srdcového svalu a zlepšuje jeho pôrod, výrazne znižuje bolesť, prispieva k vymedzeniu nekrotickej oblasti a znižuje riziko arytmií žalúdka, ktoré predstavujú bezprostredné nebezpečenstvo pre ľudský život.

Dlhodobé užívanie BAB znižuje riziko recidívy srdcového infarktu. Už bolo vedecky dokázané, že zavedenie BAB s následným prechodom na „pilulku“ významne znižuje úmrtnosť, riziko zastavenia obehu a opakovaný výskyt nefatálnych kardiovaskulárnych príhod o 15%. V prípade, že sa včasná trombolýza vykonáva v núdzovej situácii, BAB neznižuje mortalitu, ale významne znižuje riziko vzniku angíny pectoris.

Čo sa týka vytvorenia demarkačnej zóny nekrózy v srdcovom svale, najvýraznejší účinok vyvoláva BAB, ktorý nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu. Preto by bolo vhodnejšie použiť kardio selektívne činidlá. Sú zvlášť účinné pri kombinovaní infarktu myokardu s hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou AF. BAB môže byť predpísané okamžite, keď je pacient hospitalizovaný, za predpokladu, že neexistujú žiadne absolútne kontraindikácie. Ak nie sú zaznamenané nežiaduce vedľajšie účinky, liečba týmito liekmi pokračuje aspoň rok po utrpení AMI.

Chronické srdcové zlyhanie

Beta-blokátory majú viacsmerné účinky, čo z nich robí jednu z liekov voľby. Nižšie sú tie, ktoré majú najväčšiu hodnotu pri zatýkaní CHF:

• Tieto lieky opakovane zlepšujú pumpovaciu funkciu srdca.
• Beta-blokátory dobre znižujú priamy toxický účinok norepinefrínu.
• BAB výrazne znižuje srdcovú frekvenciu paralelne s tým, čo vedie k predĺženiu diastoly.
• Majú významný antiarytmický účinok.
• Lieky sú schopné zabrániť remodelácii a diastolickej dysfunkcii ľavej komory.

Osobitne dôležitá bola liečba BAB po spoločnej teórii vysvetľujúcej prejavy CHF bola neurohormonálna teória, podľa ktorej nekontrolovaný nárast aktivity neurohormónov spôsobuje progresiu ochorenia a hlavnú úlohu v tom má noradrenalín. Preto beta-blokátory (je jasné, že len tí, ktorí nemajú sympatickú aktivitu), blokujúc účinok tejto látky, bránia rozvoju alebo progresii CHF.

hypertonické ochorenie

Beta blokátory sa už dlho úspešne používajú pri liečbe hypertenzie. Blokujú nežiaduci vplyv sympatického nervového systému na srdce, čo značne uľahčuje jeho prácu a zároveň znižuje potrebu krvi a kyslíka. Výsledkom toho je zníženie zaťaženia srdca, čo vedie k poklesu počtu krvných tlakov.

Priradené blokátory pomáhajú hypertenzným pacientom kontrolovať srdcovú frekvenciu a používajú sa pri liečbe arytmií. Pri výbere vhodného betablokátora je veľmi dôležité vziať do úvahy vlastnosti liekov z rôznych skupín. Okrem toho by sa mali brať do úvahy rôzne vedľajšie účinky.

Takže v prípade, že lekár dodržiava individuálny prístup ku každému pacientovi, potom aj samotný betablokátor dokáže dosiahnuť významné klinické výsledky.

Poruchy srdcového rytmu

Vzhľadom na skutočnosť, že pokles sily kontrakcií srdca významne znižuje potrebu kyslíka v myokarde, BAB sa úspešne používa na nasledujúce poruchy srdcového rytmu:

• atriálna fibrilácia a flutter,
• supraventrikulárne arytmie,
• zle tolerovaná sínusová tachykardia,
• Použité lieky z tejto farmakologickej skupiny a ventrikulárne arytmie, ale tu ich účinnosť bude menej výrazná,
• BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa úspešne používa na liečenie rôznych arytmií, ktoré boli vyvolané glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Určitá časť vedľajších účinkov je spôsobená nadmerným pôsobením BAB na kardiovaskulárny systém, menovite:

• ťažká bradykardia (pri ktorej srdcová frekvencia klesne pod 45 za minútu);
• atrioventrikulárny blok;
• arteriálna hypotenzia (s poklesom hladiny GARDENU pod 90-100 mm Hg.), venujte pozornosť skutočnosti, že tento druh účinkov sa zvyčajne vyvinie pri intravenóznom podaní beta-blokátorov;
• zvýšená intenzita symptómov CHF;
• Zníženie intenzity krvného obehu v nohách, pri poklese srdcového výdaja - tento druh problému sa zvyčajne vyskytuje u starších ľudí s aterosklerózou periférnych ciev alebo manifestovanou endarteritídou.

Existuje ešte jedna veľmi zaujímavá vlastnosť účinku týchto liekov - napríklad, ak má pacient feochromocytóm (benígny adrenálny nádor), beta-blokátory môžu viesť k zvýšeniu krvného tlaku v dôsledku stimulácie a1-adrenoreceptorov a vazospazmu hemato-mikrocirkulačného lôžka. Všetky ostatné nežiaduce vedľajšie účinky spojené s užívaním betablokátorov nie sú ničím iným ako prejavom individuálnej intolerancie.

Zrušovací syndróm

Ak užívate betablokátory dlhší čas (tj niekoľko mesiacov alebo dokonca týždňov) a potom náhle prestanete užívať, objaví sa abstinenčný syndróm. Jej ukazovateľmi budú nasledujúce príznaky: palpitácie, úzkosť, záchvaty angíny, výskyt patologických príznakov na EKG a pravdepodobnosť AMI, ba dokonca náhla smrť, sa často zvyšuje.

Prejav syndrómu abstinenčného stavu možno vysvetliť tým, že sa telo počas prijímania prispôsobuje zníženému účinku norepinefrínu - a tento účinok sa dosahuje zvýšením počtu adrenergných receptorov v orgánoch a tkanivách. Vzhľadom na skutočnosť, že BAB spomaľuje transformáciu tyroidného hormónu tyroxínu (T4) na hormón trijódtyronín (T3), niektoré prejavy abstinenčného syndrómu (úzkosť, tras, palpitácie), obzvlášť výrazné po vysadení propranololu, môžu byť spôsobené nadbytkom hormónov štítnej žľazy,

Na realizáciu preventívnych opatrení abstinenčného syndrómu by mali byť postupne upustení, do 14 dní - ale tento princíp je relevantný len pri perorálnom užívaní.

Beta-blokátory - zoznam liekov

Beta-blokátory sú lieky, ktoré môžu dočasne blokovať beta-adrenergné receptory. Tieto prostriedky sa najčastejšie predpisujú na:

• liečenie srdcových arytmií;
• potreba zabrániť opakujúcemu sa infarktu myokardu;
• liečby hypertenzie.

Beta-adrenoreceptory sú receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a norepinefrín a sú rozdelené do troch skupín:

1. β1 - hlavne lokalizovaný v srdci, a keď je stimulovaný, dochádza k zvýšeniu sily a frekvencie kontrakcií srdca, stúpa krvný tlak; tiež β1-adrenoreceptory sa nachádzajú v obličkách a slúžia ako receptory pre periklocytické aparáty;
2. β2-receptory, ktoré sú v bronchioloch, a keď sú stimulované, vyvolávajú ich expanziu a elimináciu bronchospazmu; tieto receptory sú tiež prítomné na pečeňových bunkách a ich stimulácia hormónmi prispieva k odbúravaniu glykogénu (náhradný polysacharid) a uvoľňovaniu glukózy do krvi;
3. β3 - lokalizovaný v tukovom tkanive, pod vplyvom hormónov, stimuluje rozklad tukov, spôsobuje uvoľňovanie energie a zvyšuje produkciu tepla.

Klasifikácia a zoznam beta-blokátorov

V závislosti od toho, ktoré konkrétne receptory sú ovplyvnené beta-blokátormi, čo spôsobuje ich blokovanie, sú tieto lieky rozdelené do dvoch hlavných skupín.

Selektívne (kardio selektívne) beta blokátory

Účinok týchto liekov je selektívny a je zameraný na blokádu β1-adrenergných receptorov (neovplyvňujú β2 receptory), zatiaľ čo kardiálne účinky sú pozorované hlavne:

• zníženie sily srdcových kontrakcií
• pokles srdcovej frekvencie;
• potlačenie vedenia prostredníctvom atrioventrikulárneho uzla;
• zníženie excitability srdca.

Táto skupina zahŕňa takéto lieky:

• atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, atď.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, atď.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, atď.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, atď.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (vlnolam).

Tieto lieky sú schopné blokovať β1 a β2-adrenoreceptory, majú hypotenzné, antianginózne, antiarytmické a membránové stabilizačné účinky. Tieto lieky tiež spôsobujú zvýšenie bronchiálneho tonusu, arteriol, gravidného maternicového tonusu a zvýšenie periférnej vaskulárnej rezistencie.

Patria sem tieto lieky:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, atď.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, atď.).

Beta blokátory najnovšej generácie

Prípravky novej, tretej generácie sú charakterizované ďalšími vazodilatačnými vlastnosťami v dôsledku blokády alfa-adrenoreceptorov. Zoznam moderných beta blokátorov zahŕňa:

• karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, atď.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Na objasnenie zoznamu beta-blokátorov pre tachykardiu je potrebné poznamenať, že v tomto prípade sú najúčinnejšími liekmi, ktoré pomáhajú znižovať srdcovú frekvenciu, bisoprolol a propranolol.

Kontraindikácie pri používaní betablokátorov

Hlavné kontraindikácie týchto liekov sú:

• bronchiálna astma;
• znížený tlak;
• syndróm chorého sínusu;
• ochorenie periférnych artérií;
• bradykardia;
• kardiogénny šok;
• atrioventrikulárneho bloku druhého alebo tretieho stupňa.

Beta blokátory. Mechanizmus pôsobenia a klasifikácia. Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na nich pôsobenie katecholamínov (adrenalínu a norepinefrínu). Beta-blokátory patria k základným liekom pri liečbe esenciálnej artériovej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používa na liečbu hypertenzie od šesťdesiatych rokov, keď prvýkrát vstúpili do klinickej praxe.

História objavovania

V roku 1948 R. P. Ahlquist opísal dva funkčne odlišné typy adrenoreceptorov - alfa a beta. V priebehu nasledujúcich 10 rokov boli známe iba antagonisty alfa adrenoreceptorov. V roku 1958 bol objavený dichlórisoprenalín, ktorý kombinuje vlastnosti agonistu a antagonistu beta receptorov. On a niekoľko ďalších následných liekov ešte neboli vhodné na klinické použitie. A iba v roku 1962 bol syntetizovaný propranolol (inderal), ktorý otvoril novú a jasnú stránku v liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Nobelovu cenu za medicínu v roku 1988 získal J. Black, G. Elion, G. Hutchings za vývoj nových princípov farmakoterapie, najmä za zdôvodnenie používania betablokátorov. Treba poznamenať, že beta-blokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liekov a ich hypotenzívny účinok bol neočakávaným klinickým nálezom. Spočiatku bol považovaný za náhodný, ďaleko od vždy žiaduci krok. Až neskôr, počnúc rokom 1964, po vydaní Pricharda a Giiliama, bolo ocenené.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov.

• Zníženie srdcového výdaja, frekvencie a sily srdcových kontrakcií, v dôsledku čoho sa znižuje spotreba kyslíka myokardu, zvyšuje sa počet kolaterálov a prietok krvi myokardu.
• Zníženie srdcovej frekvencie. V tomto ohľade diastoly optimalizujú celkový koronárny prietok krvi a podporujú metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-blokátory, „chrániace“ myokard, sú schopné znížiť infarktovú zónu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
• Zníženie celkovej periférnej rezistencie znížením produkcie renínu juxtaglomerulárnymi bunkami.
• Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z vlákien postganglionových sympatických nervov.
• Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
• Zníženie reabsorpcie sodíkových iónov v obličkách a citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka a karotickej (somnoe) sinus.
• Účinok stabilizujúci membrány - znižuje priepustnosť membrán pre ióny sodíka a draslíka.

Okrem antihypertenzív majú betablokátory nasledujúce účinky.

• Antiarytmická aktivita, ktorá je spôsobená ich inhibíciou pôsobenia katecholamínov, spomalením sínusového rytmu a znížením rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnej priehradke.
• Antianginózna aktivita - kompetitívne blokovanie beta-1 adrenergných receptorov myokardu a krvných ciev, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktilite myokardu, krvnému tlaku, ako aj zvýšeniu dĺžky diastoly a zlepšeniu koronárneho prietoku krvi. Všeobecne, aby sa znížila potreba srdcového svalu pre kyslík, v dôsledku toho sa zvyšuje tolerancia k fyzickému stresu, znižujú sa obdobia ischémie, znižuje sa frekvencia záchvatov angíny u pacientov s angínou exacerbácie a angína po infarkte.
• Protidoštičková schopnosť - spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a stimuluje syntézu prostacyklínu v endoteli cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
• Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukového tkaniva spôsobeného katecholamínmi. Znížená spotreba kyslíka pre ďalší metabolizmus.
• Zníženie venózneho prietoku krvi do srdca a cirkulujúci plazmatický objem.
• Znížením sekrécie inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
• Majú sedatívny účinok a zvyšujú kontraktilitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenoreceptory sa nachádzajú prevažne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny ovplyvňujúce adrenoreceptory beta-1 majú stimulačný účinok, čo vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie a sily.

Klasifikácia beta-blokátorov

V závislosti od prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2 sa adrenoreceptory delia na:

• kardio selektívne (metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardio selektívne (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

V závislosti od ich schopnosti rozpustiť sa v lipidoch alebo vo vode sú beta-blokátory farmakokineticky rozdelené do troch skupín.

1. Lipofilné beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Pri perorálnom použití sa rýchlo a takmer úplne absorbuje (70-90%) v žalúdku a črevách. Prípravky tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Spravidla sú lipofilné beta-blokátory predpísané v nízkych dávkach pre závažné zlyhanie pečene a kongestívneho srdcového zlyhania.
2. Hydrofilné beta-blokátory (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Na rozdiel od lipofilných beta-blokátorov, keď sa aplikujú orálne, absorbujú len 30-50%, sú menej metabolizované v pečeni, majú dlhý polčas. Vylučuje sa hlavne obličkami, a preto sa hydrofilné beta-blokátory používajú v nízkych dávkach s nedostatočnou funkciou obličiek.
3. Lipo- a hydrofilné beta-blokátory alebo amfifilné blokátory (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sú rozpustné v lipidoch aj vo vode, po perorálnom podaní sa absorbuje 40-60% liečiva. Majú strednú polohu medzi lipo- a hydrofilnými beta-blokátormi a vylučujú sa rovnako obličkami a pečeňou. Lieky sa predpisujú pacientom so stredne ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácií

1. Cardione selektívne (propranolol, nadolol, timolol, oxprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
2. Kardioselektívny (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, italolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré sú súčasťou mechanizmov hypotenzného pôsobenia oboch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioelektívne beta-blokátory sa zase delia na lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej.

1. Kardioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzívnym účinkom znižujú srdcový rytmus, spôsobujú antiarytmický účinok, nespôsobujú bronchospazmus.
2. Kardioselektívne beta-blokátory s vnútornou sympatikomimetickú aktivitou (acebutolol, talinolol, celiprolol) menej spomaľuje srdcovú frekvenciu, inhibujú automacie sínusového uzla a atrioventrikulárneho prenosu, poskytujú významný proti angine pectoris a antiarytmické účinky sínusovej tachykardie, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, má malý účinok na beta -2 adrenergné receptory priedušiek pľúcnych ciev.
3. Ne-bioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) majú najväčší antianginózny účinok, preto sú častejšie predpisované pacientom so sprievodnou angínou.
4. Ne-bioselektívne beta-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) sú nielen blokujúce, ale tiež čiastočne stimulujú beta-adrenoreceptory. Lieky v tejto skupine znižujú srdcovú frekvenciu v menšej miere, spomaľujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu myokardu. Môžu byť predpísané pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernym stupňom poruchy vedenia, zlyhaním srdca a zriedkavejším pulzom.

Srdcová selektivita beta-blokátorov

Kardioselektívne beta-blokátory blokujú beta-1 adrenergné receptory nachádzajúce sa v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárnom aparáte obličiek, tukovom tkanive, srdcovom vodivom systéme a črevách. Selektivita beta-blokátorov však závisí od dávky a zmizne, keď sa použijú vysoké dávky beta-1 selektívnych betablokátorov.

Neselektívne beta-blokátory pôsobia na obidva typy receptorov, na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Beta-2 adrenoreceptory sú umiestnené na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Blokáda adrenoreceptorov beta-2 je súčasne spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, periférny vazospazmus, metabolizmus glukózy a lipidov) neselektívnych betablokátorov.

Kardioselektívne beta-blokátory majú výhodu v porovnaní s nekardioselektívnymi pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou astmou a inými ochoreniami bronchopulmonálneho systému, sprevádzanými bronchospazmom, diabetom, intermitentnou klaudikáciou.

Označenia na vymenovanie:

• esenciálna arteriálna hypertenzia;
• sekundárna arteriálna hypertenzia;
• príznaky hypersympatikotónie (tachykardia, vysoký pulzný tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
• sprievodné ochorenie koronárnych artérií - námahová angína (selektívne beta-blokátory fajčenia, neselektívne - neselektívne);
• utrpel srdcový infarkt bez ohľadu na prítomnosť angíny;
• poruchy srdcového rytmu (predsieňové a komorové predčasné údery, tachykardia);
• subkompenzované srdcové zlyhanie;
• hypertrofickú kardiomyopatiu, subaortálnu stenózu;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• riziko komorovej fibrilácie a náhlej smrti;
• arteriálnej hypertenzie v predoperačnom a pooperačnom období;
• Beta-blokátory sú tiež predpísané pre migrénu, hypertyroidizmus, zneužívanie alkoholu a drog.

Beta-blokátory: kontraindikácie

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• bradykardia;
• atrioventrikulárny blok 2-3 stupne;
• hypotenzia;
• akútne srdcové zlyhanie;
• kardiogénny šok;
• vazospastická angína.

Z iných orgánov a systémov:

• bronchiálna astma;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• ochorenie periférnych cievnych stenóz s ischémiou končatín v pokoji.

Beta blokátory: vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• pokles srdcovej frekvencie;
• spomalenie atrioventrikulárnej vodivosti;
• významné zníženie krvného tlaku;
• znížená ejekčná frakcia.

Z iných orgánov a systémov:

• poruchy dýchacej sústavy (bronchospazmus, porušenie priechodnosti priedušiek, exacerbácia chronických pľúcnych ochorení);
• periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, prerušovaná klaudikácia);
• psycho-emocionálne poruchy (slabosť, ospalosť, poškodenie pamäte, emočná labilita, depresia, akútna psychóza, poruchy spánku, halucinácie);
• gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
• abstinenčný syndróm;
• porušenie metabolizmu sacharidov a lipidov;
• svalová slabosť, intolerancia cvičenia;
• impotencia a znížené libido;
• znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
• znížená tvorba sĺz, zápal spojiviek;
• poruchy kože (dermatitída, vyrážka, exacerbácia psoriázy);
• fetálna hypotrofia.

Beta blokátory a diabetes

U diabetes mellitus druhého typu sa uprednostňujú selektívne betablokátory, pretože ich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémia, znížená citlivosť na inzulín) sú menej výrazné ako u neselektívnych.

Beta blokátory a tehotenstvo

Počas gravidity je použitie betablokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu s následnou hypotrofiou plodu.

Aké lieky zo skupiny beta-blokátorov je lepšie používať?

Keď už hovoríme o beta-adrenergných blokátoroch ako triede antihypertenzív, znamenajú lieky, ktoré majú beta-1 selektivitu (majú menej vedľajších účinkov), bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (účinnejšia) a vazodilatačných vlastností.

Ktorý betablokátor je lepší?

Nedávno sa v našej krajine objavil beta-blokátor s najoptimálnejšou kombináciou všetkých vlastností potrebných na liečbu chronických ochorení (arteriálna hypertenzia a koronárna choroba srdca) - Lokren.

Lokren je originálny a zároveň lacný beta-blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a najdlhším polčasom (15-20 hodín), ktorý umožňuje jeho použitie raz denne. Zároveň nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, pomáha znižovať stupeň ranného zvýšenia krvného tlaku. Pri liečbe Lokrenov u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa znížila frekvencia mozgových príhod, zvýšila sa schopnosť znášať fyzickú námahu. Liek nespôsobuje pocity slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus sacharidov a lipidov.

Druhé liečivo, ktoré možno rozlíšiť, je Nebilet (Nebivolol). Pre svoje nezvyčajné vlastnosti zaujíma osobitné miesto v triede beta-blokátorov. Nebilet sa skladá z dvoch izomérov: prvý je beta-blokátor a druhý je vazodilatátor. Liečivo má priamy účinok na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom.

Vzhľadom na dvojitý mechanizmus účinku sa liek Nebilet môže predpisovať pacientovi s arteriálnou hypertenziou a sprievodnými chronickými obštrukčnými pľúcnymi ochoreniami, aterosklerózou periférnych artérií, kongestívnym zlyhaním srdca, závažnou dyslipidémiou a diabetes mellitus.

Čo sa týka posledných dvoch patologických procesov, dnes existuje značné množstvo vedeckých dôkazov, že Nebilet nielenže nepriaznivo neovplyvňuje metabolizmus lipidov a sacharidov, ale tiež normalizuje účinok na cholesterol, hladiny triglyceridov, glukózy v krvi a glykovaného hemoglobínu. Výskumníci spájajú tieto vlastnosti jedinečné pre triedu beta-blokátorov s NO-modulačnou aktivitou lieku.

Beta-blokátor abstinenčný syndróm

Náhle zrušenie blokátorov beta-adrenoreceptorov po ich dlhodobom užívaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť príznaky charakteristické pre nestabilnú angínu pectoris, ventrikulárnu tachykardiu, infarkt myokardu a niekedy aj náhlu smrť. Abstinenčný syndróm sa prejavuje po niekoľkých dňoch (menej často - po 2 týždňoch) po ukončení liečby blokátormi beta-adrenoreceptorov.

Aby sa zabránilo vážnym následkom zrušenia týchto liekov, mali by sa dodržiavať tieto odporúčania:

• zastaviť užívanie blokátorov beta-adrenoreceptorov postupne, počas 2 týždňov, podľa tejto schémy: 1. deň sa denná dávka propranololu znižuje o viac ako 80 mg, 5. deň - o 40 mg, 9. deň - o 20 dní mg a na 13. až 10. mg;
• pacienti s ischemickou chorobou srdca počas a po vysadení blokátorov beta-adrenoreceptorov by mali obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávku dusičnanov;
• Osoby s ischemickou chorobou srdca, ktoré podstúpia bypassovú operáciu koronárnych artérií, pred operáciou nezrušia blokátory beta-adrenoreceptorov, 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom sa predpisuje polovičná denná dávka, počas operácie sa beta-adrenergné blokátory nepodávajú, ale 2 dni. po intravenóznom podaní.