Beta blokátory

Beta-blokátory majú antihypertenzívnu a antianginóznu účinnosť, používajú sa pri liečbe hypertenzie u pacientov s chronickým ochorením koronárnych artérií po infarkte myokardu.

Klasifikácia beta-blokátorov (medzinárodný názov je uvedený v zátvorkách - patentovaný):

• neselektívny:
  • bez sympatomimetickej aktivity: propranolol (anaprilín, inderal, obzidan, propranobén), nadolol (korgard), sotalol, timolol (apo-timol, blokáda, timohexal), hloranolol;
  • so sympatomimetickou aktivitou: oxprenolol (trazikor, captol), penbutolol, pindolol (whisky, pinadol), bopindolol;
  • s vazodilatačnými vlastnosťami: dilevalol, karteolol;
  • s blokovaním alfa-adrenoceptorov: karvedilol (dilatrend, kredeks), labetalol (abetol, amipres, trandat, trandol), proxodolol.
  
  
• Kardio selektívne:
  • bez sympatomimetickej aktivity: atenolol (apo-atenol, atenobén, atenol, atenolan, atykán, atkardil, betakard, verocordín, genatenolol, catenol, tenormin, hi-poten), metoprolol (betaloc, corvitol, lopresor, plodina, orezávač, calpitol) Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • so sympatomimetickou aktivitou: acebutolol (sektral), talinolol (kordanum);
  • s vazodilatačnými vlastnosťami: nebivolol (nebilet), goalprolol.

Mechanizmy účinku beta-blokátorov:

• oslabenie kontraktility myokardu ľavej komory, zníženie srdcového rytmu, čo vedie k zníženiu srdcového výdaja;
• inhibícia sekrécie renínu;
• reštrukturalizácia baroreflexných aortálnych oblúkov a karotických sinusových mechanizmov;
• zníženie uvoľňovania norepinefrínu v dôsledku blokády presynaptických beta-adrenergných receptorov;
• zvýšené uvoľňovanie vazodilatačných činidiel;
• pokles celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie;
• účinok na vazomotorické centrá medulla oblongata.

Mechanizmy antihypertenzívneho účinku beta-blokátorov sú odlišné a závisia od ich selektivity, vazodilatačného účinku a lipofilicity.

Indikácie na použitie neselektívnych betablokátorov: t

• hypertenzia;
• námahová angína;
• infarkt myokardu, obdobie po infarkte;
• srdcové arytmie (atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárna tachykardia, supraventrikulárna a ventrikulárna extrasystola);
• chronické srdcové zlyhanie;
• kardiomyopatia;
• hypertyreóza;
• glaukóm.

Selektívne beta-blokátory sú liekmi na liečbu hypertenzie u pacientov s ochorením koronárnych artérií - majú antianginózny, antihypertenzívny a antiarytmický účinok, majú malý účinok na sínusový uzol, srdcovú frekvenciu a kontraktilitu myokardu v pokojovom stave. Počas cvičenia sa znižuje srdcová frekvencia (diastol sa predlžuje, zlepšuje sa myokardiálna perfúzia), znižuje sa srdcový výdaj a znižuje sa spotreba kyslíka myokardu. Stabilný hypotenzívny účinok sa pozoruje do konca druhého týždňa liečby. Priemerné terapeutické dávky nemajú významný vplyv na hladké svalstvo priedušiek a periférnych artérií, neovplyvňujú metabolizmus sacharidov a lipidov.

Pri dlhodobej liečbe hypertenzie používajte priemerné dávky beta-blokátorov, uprednostňujúc lieky, ktoré sú účinné, keď sa užívajú 1-2 krát denne.

Vedľajšie účinky betablokátorov:

• erektilnú dysfunkciu a svalovú slabosť u mladých mužov;
• u starších ľudí - ospalosť, nespavosť, nočné mory, halucinácie, depresia;
• bronchospastické reakcie;
• hypoglykémia u diabetických pacientov.

Kontraindikácie:

• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• bronchiálna astma;
• diabetes;
• ateroskleróza obliterans.

Liekové interakcie

Parenterálne beta-blokátory sú kontraindikované v kombinácii (do 2 hodín) s pomalými blokátormi kalciových kanálov (verapamil, diltiazem) kvôli vysokej pravdepodobnosti vzniku diastolie.

Kombinácia s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) je kontraindikovaná - riziko výrazného poklesu krvného tlaku pretrváva 2 týždne po vysadení MAO.

Účinky, ktoré možno pozorovať pri kombinovanom užívaní neselektívnych betablokátorov s inými liekmi (LS): t

• s antihypertenzívami - zvýšený hypotenzívny účinok;
• s estrogénmi, nesteroidnými protizápalovými liekmi, glukokortikosteroidmi - oslabením antihypertenzného účinku;
• so srdcovými glykozidmi - vysoké riziko vzniku bradykardie, poruchy AV vedenia;
• s lidokaínom - zníženie vylučovania lieku, zvýšenie toxického účinku;
• s aminofylínom a teofylínom - vzájomné potlačenie terapeutických účinkov liekov;
• s rádioaktívnymi látkami obsahujúcimi jód na intravenózne podanie - vysoké riziko anafylaktických reakcií;
• s nepolarizujúcimi svalovými relaxanciami, kumarínmi - posilňujúc účinok liekov;
• s tricyklickými, tetracyklickými antidepresívami, sedatívami, hypnotikami, etanolom - zvyšovaním ich inhibičného účinku na centrálny nervový systém;
• s inzulínom, perorálne hypoglykemické činidlá - zvýšená hypoglykémia, s rozvojom hypoglykemickej kómy;
• s inhibítormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov (cimetidín) - zvýšenie koncentrácie beta-blokátorov v krvnej plazme, zvýšenie ich účinku;
• s induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov (rifampicín, barbituráty) - zníženie krvných koncentrácií a účinnosť beta-blokátorov;
• s alergénmi používanými pri kožných testoch - vysoké riziko závažných systémových alergických reakcií;
• s antiarytmikami triedy I alebo III - predĺžený QT interval, závažné komorové arytmie.

Beta blokátory. Mechanizmus pôsobenia a klasifikácia. Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na nich pôsobenie katecholamínov (adrenalínu a norepinefrínu). Beta-blokátory patria k základným liekom pri liečbe esenciálnej artériovej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používa na liečbu hypertenzie od šesťdesiatych rokov, keď prvýkrát vstúpili do klinickej praxe.

História objavovania

V roku 1948 R. P. Ahlquist opísal dva funkčne odlišné typy adrenoreceptorov - alfa a beta. V priebehu nasledujúcich 10 rokov boli známe iba antagonisty alfa adrenoreceptorov. V roku 1958 bol objavený dichlórisoprenalín, ktorý kombinuje vlastnosti agonistu a antagonistu beta receptorov. On a niekoľko ďalších následných liekov ešte neboli vhodné na klinické použitie. A iba v roku 1962 bol syntetizovaný propranolol (inderal), ktorý otvoril novú a jasnú stránku v liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Nobelovu cenu za medicínu v roku 1988 získal J. Black, G. Elion, G. Hutchings za vývoj nových princípov farmakoterapie, najmä za zdôvodnenie používania betablokátorov. Treba poznamenať, že beta-blokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liekov a ich hypotenzívny účinok bol neočakávaným klinickým nálezom. Spočiatku bol považovaný za náhodný, ďaleko od vždy žiaduci krok. Až neskôr, počnúc rokom 1964, po vydaní Pricharda a Giiliama, bolo ocenené.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov.

• Zníženie srdcového výdaja, frekvencie a sily srdcových kontrakcií, v dôsledku čoho sa znižuje spotreba kyslíka myokardu, zvyšuje sa počet kolaterálov a prietok krvi myokardu.
• Zníženie srdcovej frekvencie. V tomto ohľade diastoly optimalizujú celkový koronárny prietok krvi a podporujú metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-blokátory, „chrániace“ myokard, sú schopné znížiť infarktovú zónu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
• Zníženie celkovej periférnej rezistencie znížením produkcie renínu juxtaglomerulárnymi bunkami.
• Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z vlákien postganglionových sympatických nervov.
• Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
• Zníženie reabsorpcie sodíkových iónov v obličkách a citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka a karotickej (somnoe) sinus.
• Účinok stabilizujúci membrány - znižuje priepustnosť membrán pre ióny sodíka a draslíka.

Okrem antihypertenzív majú betablokátory nasledujúce účinky.

• Antiarytmická aktivita, ktorá je spôsobená ich inhibíciou pôsobenia katecholamínov, spomalením sínusového rytmu a znížením rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnej priehradke.
• Antianginózna aktivita - kompetitívne blokovanie beta-1 adrenergných receptorov myokardu a krvných ciev, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktilite myokardu, krvnému tlaku, ako aj zvýšeniu dĺžky diastoly a zlepšeniu koronárneho prietoku krvi. Všeobecne, aby sa znížila potreba srdcového svalu pre kyslík, v dôsledku toho sa zvyšuje tolerancia k fyzickému stresu, znižujú sa obdobia ischémie, znižuje sa frekvencia záchvatov angíny u pacientov s angínou exacerbácie a angína po infarkte.
• Protidoštičková schopnosť - spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a stimuluje syntézu prostacyklínu v endoteli cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
• Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukového tkaniva spôsobeného katecholamínmi. Znížená spotreba kyslíka pre ďalší metabolizmus.
• Zníženie venózneho prietoku krvi do srdca a cirkulujúci plazmatický objem.
• Znížením sekrécie inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
• Majú sedatívny účinok a zvyšujú kontraktilitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenoreceptory sa nachádzajú prevažne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny ovplyvňujúce adrenoreceptory beta-1 majú stimulačný účinok, čo vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie a sily.

Klasifikácia beta-blokátorov

V závislosti od prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2 sa adrenoreceptory delia na:

• kardio selektívne (metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardio selektívne (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

V závislosti od ich schopnosti rozpustiť sa v lipidoch alebo vo vode sú beta-blokátory farmakokineticky rozdelené do troch skupín.

1. Lipofilné beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Pri perorálnom použití sa rýchlo a takmer úplne absorbuje (70-90%) v žalúdku a črevách. Prípravky tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Spravidla sú lipofilné beta-blokátory predpísané v nízkych dávkach pre závažné zlyhanie pečene a kongestívneho srdcového zlyhania.
2. Hydrofilné beta-blokátory (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Na rozdiel od lipofilných beta-blokátorov, keď sa aplikujú orálne, absorbujú len 30-50%, sú menej metabolizované v pečeni, majú dlhý polčas. Vylučuje sa hlavne obličkami, a preto sa hydrofilné beta-blokátory používajú v nízkych dávkach s nedostatočnou funkciou obličiek.
3. Lipo- a hydrofilné beta-blokátory alebo amfifilné blokátory (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sú rozpustné v lipidoch aj vo vode, po perorálnom podaní sa absorbuje 40-60% liečiva. Majú strednú polohu medzi lipo- a hydrofilnými beta-blokátormi a vylučujú sa rovnako obličkami a pečeňou. Lieky sa predpisujú pacientom so stredne ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácií

1. Cardione selektívne (propranolol, nadolol, timolol, oxprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
2. Kardioselektívny (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, italolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré sú súčasťou mechanizmov hypotenzného pôsobenia oboch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioelektívne beta-blokátory sa zase delia na lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej.

1. Kardioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzívnym účinkom znižujú srdcový rytmus, spôsobujú antiarytmický účinok, nespôsobujú bronchospazmus.
2. Kardioselektívne beta-blokátory s vnútornou sympatikomimetickú aktivitou (acebutolol, talinolol, celiprolol) menej spomaľuje srdcovú frekvenciu, inhibujú automacie sínusového uzla a atrioventrikulárneho prenosu, poskytujú významný proti angine pectoris a antiarytmické účinky sínusovej tachykardie, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, má malý účinok na beta -2 adrenergné receptory priedušiek pľúcnych ciev.
3. Ne-bioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) majú najväčší antianginózny účinok, preto sú častejšie predpisované pacientom so sprievodnou angínou.
4. Ne-bioselektívne beta-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) sú nielen blokujúce, ale tiež čiastočne stimulujú beta-adrenoreceptory. Lieky v tejto skupine znižujú srdcovú frekvenciu v menšej miere, spomaľujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu myokardu. Môžu byť predpísané pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernym stupňom poruchy vedenia, zlyhaním srdca a zriedkavejším pulzom.

Srdcová selektivita beta-blokátorov

Kardioselektívne beta-blokátory blokujú beta-1 adrenergné receptory nachádzajúce sa v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárnom aparáte obličiek, tukovom tkanive, srdcovom vodivom systéme a črevách. Selektivita beta-blokátorov však závisí od dávky a zmizne, keď sa použijú vysoké dávky beta-1 selektívnych betablokátorov.

Neselektívne beta-blokátory pôsobia na obidva typy receptorov, na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Beta-2 adrenoreceptory sú umiestnené na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Blokáda adrenoreceptorov beta-2 je súčasne spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, periférny vazospazmus, metabolizmus glukózy a lipidov) neselektívnych betablokátorov.

Kardioselektívne beta-blokátory majú výhodu v porovnaní s nekardioselektívnymi pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou astmou a inými ochoreniami bronchopulmonálneho systému, sprevádzanými bronchospazmom, diabetom, intermitentnou klaudikáciou.

Označenia na vymenovanie:

• esenciálna arteriálna hypertenzia;
• sekundárna arteriálna hypertenzia;
• príznaky hypersympatikotónie (tachykardia, vysoký pulzný tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
• sprievodné ochorenie koronárnych artérií - námahová angína (selektívne beta-blokátory fajčenia, neselektívne - neselektívne);
• utrpel srdcový infarkt bez ohľadu na prítomnosť angíny;
• poruchy srdcového rytmu (predsieňové a komorové predčasné údery, tachykardia);
• subkompenzované srdcové zlyhanie;
• hypertrofickú kardiomyopatiu, subaortálnu stenózu;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• riziko komorovej fibrilácie a náhlej smrti;
• arteriálnej hypertenzie v predoperačnom a pooperačnom období;
• Beta-blokátory sú tiež predpísané pre migrénu, hypertyroidizmus, zneužívanie alkoholu a drog.

Beta-blokátory: kontraindikácie

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• bradykardia;
• atrioventrikulárny blok 2-3 stupne;
• hypotenzia;
• akútne srdcové zlyhanie;
• kardiogénny šok;
• vazospastická angína.

Z iných orgánov a systémov:

• bronchiálna astma;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• ochorenie periférnych cievnych stenóz s ischémiou končatín v pokoji.

Beta blokátory: vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• pokles srdcovej frekvencie;
• spomalenie atrioventrikulárnej vodivosti;
• významné zníženie krvného tlaku;
• znížená ejekčná frakcia.

Z iných orgánov a systémov:

• poruchy dýchacej sústavy (bronchospazmus, porušenie priechodnosti priedušiek, exacerbácia chronických pľúcnych ochorení);
• periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, prerušovaná klaudikácia);
• psycho-emocionálne poruchy (slabosť, ospalosť, poškodenie pamäte, emočná labilita, depresia, akútna psychóza, poruchy spánku, halucinácie);
• gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
• abstinenčný syndróm;
• porušenie metabolizmu sacharidov a lipidov;
• svalová slabosť, intolerancia cvičenia;
• impotencia a znížené libido;
• znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
• znížená tvorba sĺz, zápal spojiviek;
• poruchy kože (dermatitída, vyrážka, exacerbácia psoriázy);
• fetálna hypotrofia.

Beta blokátory a diabetes

U diabetes mellitus druhého typu sa uprednostňujú selektívne betablokátory, pretože ich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémia, znížená citlivosť na inzulín) sú menej výrazné ako u neselektívnych.

Beta blokátory a tehotenstvo

Počas gravidity je použitie betablokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu s následnou hypotrofiou plodu.

Aké lieky zo skupiny beta-blokátorov je lepšie používať?

Keď už hovoríme o beta-adrenergných blokátoroch ako triede antihypertenzív, znamenajú lieky, ktoré majú beta-1 selektivitu (majú menej vedľajších účinkov), bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (účinnejšia) a vazodilatačných vlastností.

Ktorý betablokátor je lepší?

Nedávno sa v našej krajine objavil beta-blokátor s najoptimálnejšou kombináciou všetkých vlastností potrebných na liečbu chronických ochorení (arteriálna hypertenzia a koronárna choroba srdca) - Lokren.

Lokren je originálny a zároveň lacný beta-blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a najdlhším polčasom (15-20 hodín), ktorý umožňuje jeho použitie raz denne. Zároveň nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, pomáha znižovať stupeň ranného zvýšenia krvného tlaku. Pri liečbe Lokrenov u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa znížila frekvencia mozgových príhod, zvýšila sa schopnosť znášať fyzickú námahu. Liek nespôsobuje pocity slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus sacharidov a lipidov.

Druhé liečivo, ktoré možno rozlíšiť, je Nebilet (Nebivolol). Pre svoje nezvyčajné vlastnosti zaujíma osobitné miesto v triede beta-blokátorov. Nebilet sa skladá z dvoch izomérov: prvý je beta-blokátor a druhý je vazodilatátor. Liečivo má priamy účinok na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom.

Vzhľadom na dvojitý mechanizmus účinku sa liek Nebilet môže predpisovať pacientovi s arteriálnou hypertenziou a sprievodnými chronickými obštrukčnými pľúcnymi ochoreniami, aterosklerózou periférnych artérií, kongestívnym zlyhaním srdca, závažnou dyslipidémiou a diabetes mellitus.

Čo sa týka posledných dvoch patologických procesov, dnes existuje značné množstvo vedeckých dôkazov, že Nebilet nielenže nepriaznivo neovplyvňuje metabolizmus lipidov a sacharidov, ale tiež normalizuje účinok na cholesterol, hladiny triglyceridov, glukózy v krvi a glykovaného hemoglobínu. Výskumníci spájajú tieto vlastnosti jedinečné pre triedu beta-blokátorov s NO-modulačnou aktivitou lieku.

Beta-blokátor abstinenčný syndróm

Náhle zrušenie blokátorov beta-adrenoreceptorov po ich dlhodobom užívaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť príznaky charakteristické pre nestabilnú angínu pectoris, ventrikulárnu tachykardiu, infarkt myokardu a niekedy aj náhlu smrť. Abstinenčný syndróm sa prejavuje po niekoľkých dňoch (menej často - po 2 týždňoch) po ukončení liečby blokátormi beta-adrenoreceptorov.

Aby sa zabránilo vážnym následkom zrušenia týchto liekov, mali by sa dodržiavať tieto odporúčania:

• zastaviť užívanie blokátorov beta-adrenoreceptorov postupne, počas 2 týždňov, podľa tejto schémy: 1. deň sa denná dávka propranololu znižuje o viac ako 80 mg, 5. deň - o 40 mg, 9. deň - o 20 dní mg a na 13. až 10. mg;
• pacienti s ischemickou chorobou srdca počas a po vysadení blokátorov beta-adrenoreceptorov by mali obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávku dusičnanov;
• Osoby s ischemickou chorobou srdca, ktoré podstúpia bypassovú operáciu koronárnych artérií, pred operáciou nezrušia blokátory beta-adrenoreceptorov, 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom sa predpisuje polovičná denná dávka, počas operácie sa beta-adrenergné blokátory nepodávajú, ale 2 dni. po intravenóznom podaní.

Beta-blokátory - lieky s návodom na použitie, indikácia, mechanizmus účinku a cena

Účinok adrenalínu a noradrenalínu na beta-adrenoreceptory pri ochoreniach srdca a ciev môže viesť k fatálnym následkom. V tejto situácii drogy kombinované do skupín beta-blokátorov (BAB) nielenže uľahčujú život, ale tiež ho predlžujú. Štúdium predmetu BAB vás naučí lepšie porozumieť svojmu telu, keď sa zbavíte choroby.

Čo sú beta-blokátory

Adrenergnými blokátormi (adrenolytikami) rozumieme skupinu liekov so spoločným farmakologickým účinkom - neutralizujúcich adrenalínové receptory krvných ciev a srdca. Lieky „vypínajú“ receptory, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín, a blokujú tieto činnosti:

• ostré zúženie lúmenu krvných ciev;
• vysoký krvný tlak;
• antialergický účinok;
• bronchodilatačná aktivita (expanzia lúmenu priedušiek);
• zvýšená hladina glukózy v krvi (hypoglykemický účinok).

Lieky ovplyvňujú β2-adrenoreceptory a β1-adrenoreceptory, čo spôsobuje opačný účinok adrenalínu a noradrenalínu. Rozširujú krvné cievy, znižujú krvný tlak, zužujú lumen priedušiek a znižujú hladinu cukru v krvi. Keď sú aktivované, beta1-adrenergné receptory zvyšujú frekvenciu, silu kontrakcií srdca, rozširujú koronárne artérie.

V dôsledku pôsobenia na β1-adrenoreceptory sa zlepšuje vodivosť srdca, rozpad glykogénu v pečeni, tvorba energie sa zvyšuje. Keď sú beta2-adrenoreceptory nadšené, steny krvných ciev a svalov priedušiek sa uvoľňujú, syntéza inzulínu sa urýchľuje a tuk sa rozkladá v pečeni. Stimulácia beta-adrenoreceptorov pomocou katecholamínov mobilizuje všetky sily tela.

Mechanizmus účinku

Prípravky zo skupiny blokátorov beta-adrenoreceptorov znižujú frekvenciu, silu sťahov srdca, znižujú tlak, znižujú spotrebu kyslíka srdcom. Mechanizmus účinku beta-blokátorov (BAB) je spojený s nasledujúcimi funkciami:

1. Diastola sa predlžuje - v dôsledku zlepšenej koronárnej perfúzie sa znižuje intrakardiálny diastolický tlak.
2. Prietok krvi je prerozdelený z normálne cirkulujúceho krvného zásobovania do ischemickej, čo zvyšuje toleranciu fyzickej aktivity.
3. Antiarytmickým účinkom je potlačenie arytmogénnych a kardiotoxických účinkov, zabránenie hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, čo môže zhoršiť energetický metabolizmus v myokarde.

Vlastnosti liečiva

Neselektívne a kardioselektívne beta-blokátory sú schopné inhibovať jeden alebo viac receptorov. Majú opačné vazokonstriktorové, hypertenzné, antialergické, bronchodilatačné a hyperglykemické účinky. Keď sa adrenalín viaže na adrenoreceptory, stimulácia nastáva pod vplyvom adrenergných blokátorov a zvyšuje sa sympatomimetická vnútorná aktivita. V závislosti od typu betablokátorov sa rozlišujú ich vlastnosti:

1. Neselektívne beta-1,2-blokátory: znižujú periférnu vaskulárnu rezistenciu, kontraktilitu myokardu. Kvôli liečivám tejto skupiny je zabránené arytmii, zníženiu tvorby obličiek a tlaku. V počiatočných štádiách liečby sa zvýši vaskulárny tonus, ale potom sa zníži na normálny. Beta-1,2-adrenergné blokátory inhibujú adhéziu krvných doštičiek, tvorbu krvných zrazenín, zvyšujú kontrakcie myometria, aktivujú motilitu tráviaceho traktu. Pri ischemickej chorobe srdca, blokátory adrenoreceptorov zlepšujú toleranciu cvičenia. U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice, znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii, znižujú vnútroočný tlak, čo umožňuje ich použitie v glaukóme.
2. Selektívne (kardio-selektívne) beta1-adrenergné blokátory - znižujú automatizmus sínusového uzla, znižujú excitabilitu a kontraktilitu srdcového svalu. Znižujú potrebu kyslíka myokardu, potláčajú účinky norepinefrínu a adrenalínu za stresových podmienok. Z tohto dôvodu sa predchádza ortostatickej tachykardii, znižuje sa mortalita v prípade srdcového zlyhania. To zlepšuje kvalitu života ľudí s ischémiou, dilatačnou kardiomyopatiou, po cievnej mozgovej príhode alebo srdcovom infarkte. Beta1-adrenergné blokátory eliminujú zúženie kapilárneho lúmenu, bronchiálna astma znižuje riziko vzniku bronchospazmu, pričom diabetes eliminuje riziko vzniku hypoglykémie.
3. Alfa a beta-blokátory znižujú cholesterol a triglyceridy, normalizujú lipidový profil. V dôsledku toho sa krvné cievy rozširujú, zmenšuje sa dodatočná záťaž srdca, nezmenil sa prietok krvi obličkami. Alfa-beta-blokátory zlepšujú kontraktilitu myokardu, pomáhajú krvi nezostať v ľavej komore po kontrakcii, ale úplne prejsť do aorty. To vedie k zmenšeniu veľkosti srdca, poklesu stupňa jeho deformácie. V prípade zlyhania srdca lieky znižujú ataky ischémie, normalizujú srdcový index, znižujú mortalitu pri ischemickej chorobe alebo dilataci kardiomyopatiu.

klasifikácia

Na pochopenie fungovania drog je užitočná klasifikácia beta-blokátorov. Sú rozdelené na neselektívne, selektívne. Každá skupina je rozdelená do dvoch ďalších poddruhov, s alebo bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. V dôsledku takejto komplexnej klasifikácie nemajú lekári žiadne pochybnosti o výbere optimálneho lieku pre konkrétneho pacienta.

Prevládajúcim účinkom na beta-1 a beta-2-adrenoreceptory

Typom vplyvu na typy receptorov sa izolujú selektívne beta-blokátory a neselektívne beta-blokátory. Prvý pôsobí iba na srdcové receptory, preto sa tiež nazýva kardio-selektívny. Neselektívne liečivá ovplyvňujú akékoľvek receptory. Neselektívne beta-1,2-adrenergné blokátory zahŕňajú bopindolol, metipranolol, oxprenol, sotalol, timolol. Selektívne beta-1-blokátory sú bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Alfa-beta-blokátory zahŕňajú Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Schopnosť rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode

Beta-blokátory sú rozdelené na lipofilné, hydrofilné, lipohydrofilné. Rozpustné tuky sú metoprolol, propranolol, pindolol, oxprenol, hydrofilný - Atenolol, Nadolol. Lipofilné lieky sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte, metabolizované pečeňou. Pri renálnej insuficiencii sa neakumulujú a preto podliehajú biotransformácii. Lipohydrofilné alebo ampiofilné prípravky obsahujú acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofilné blokátory beta-adrenoreceptorov sú horšie absorbované v tráviacom trakte, majú dlhý polčas, vylučujú sa obličkami. Výhodne sa používajú u pacientov s hepatálnou insuficienciou, pretože sú eliminované obličkami.

Po generáciách

Medzi beta-blokátory emitujú drogy prvej, druhej a tretej generácie. Výhody modernejších liekov, ich účinnosť je vyššia a škodlivé vedľajšie účinky - menej. Lieky prvej generácie zahŕňajú propranolol (časť anaprilínu), timolol, pindolol, sotalol, alprenol. Lieky druhej generácie - Atenolol, Bisoprolol (časť Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablety Lokren).

Beta-blokátory tretej generácie majú navyše vazodilatačný účinok (relaxáciu krvných ciev), medzi ktoré patrí Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Prvý zvyšuje produkciu oxidu dusnatého, ktorý reguluje relaxáciu krvných ciev. Karvedilol navyše blokuje alfa-adrenergné receptory a zvyšuje produkciu oxidu dusnatého a Labetalol pôsobí na alfa a beta-adrenergné receptory.

Zoznam beta blokátorov

Správny liek si môže vybrať len lekár. Tiež predpisuje dávkovanie a frekvenciu liekov. Zoznam známych beta blokátorov:

1. Selektívne beta adrenergné blokátory

Tieto prostriedky pôsobia selektívne na receptory srdca a krvných ciev, a preto sa používajú len v kardiológii.

1.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

2. Neelektívne beta adrenoblokyry

Tieto lieky nemajú selektívny účinok, znižujú krvný a vnútroočný tlak.

2.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

3. Beta blokátory s vazodilatačnými vlastnosťami

Na riešenie problémov vysokého krvného tlaku sa používajú blokátory adrenoreceptorov s vazodilatačnými vlastnosťami. Znižujú krvné cievy a normalizujú prácu srdca.

3.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

3.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známe lieky

4. BAB dlhé pôsobenie

Lipofilné beta-blokátory - dlhodobo pôsobiace lieky pracujú dlhšie antihypertenzívne analógy, preto sú menované v nižších dávkach a so zníženou frekvenciou. Patrí medzi ne metoprolol, ktorý je obsiahnutý v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers akcie ultrashort

Kardioselektívne beta-blokátory - lieky s extrémne krátkym účinkom majú pracovný čas až pol hodiny. Patrí medzi ne esmolol, ktorý je obsiahnutý v Breviblok, Esmolol.

Indikácie na použitie

Existuje množstvo patologických stavov, ktoré môžu byť liečené beta-blokátormi. Rozhodnutie o vymenovaní vykoná ošetrujúci lekár na základe nasledujúcich diagnóz:

1. Angína a sínusová tachykardia. Často sú beta-blokátory najúčinnejším liekom na prevenciu záchvatov a liečbu angíny pectoris. Aktívna zložka sa hromadí v tkanivách tela, podporuje srdcový sval, čo znižuje riziko opakovaného infarktu myokardu. Schopnosť akumulovať liek vám umožňuje dočasne znížiť dávku. Možnosť súčasného užívania BAB s angínou pectoris sa zvyšuje so súčasnou sínusovou tachykardiou.
2. Infarkt myokardu. Použitie BAB pri infarkte myokardu vedie k obmedzeniu sektora nekrózy srdcového svalu. To vedie k zníženiu mortality, znižuje riziko zástavy srdca a opätovného výskytu infarktu myokardu. Odporúča sa používať kardio selektívne lieky. Žiadosť je prijateľná začať ihneď v čase prijatia pacienta do nemocnice. Trvanie - 1 rok po výskyte infarktu myokardu.
3. Zlyhanie srdca. Vyhliadky na použitie BAB na liečbu srdcového zlyhania sú stále predmetom štúdie. V súčasnosti kardiológovia umožňujú používanie liekov, ak je diagnóza kombinovaná s námahovou angínou, arteriálnou hypertenziou, poruchou rytmu, tachysystologickou formou atriálnej fibrilácie.
4. Hypertenzia. Ľudia mladého veku, ktorí vedú aktívny životný štýl, často čelia arteriálnej hypertenzii. V týchto prípadoch môže lekár predpísať BAB. Ďalšou indikáciou je kombinácia hlavnej diagnózy (hypertenzia) s poruchami rytmu, námahovou angínou a po infarkte myokardu. Základom pre príjem BAB je nadmerný nárast hypertenzie na hypertenziu s hypertrofiou ľavej komory.
5. Medzi abnormality srdcovej frekvencie patria poruchy ako supraventrikulárne arytmie, atriálny flutter a atriálna fibrilácia, sínusová tachykardia. Na liečenie týchto stavov sa úspešne používajú lieky zo skupiny BAB. Menej výrazný účinok sa pozoruje pri liečbe komorových arytmií. V kombinácii s draselnými činidlami sa BAB úspešne používa na liečenie arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vlastnosti aplikačných a prijímacích pravidiel

Keď sa lekár rozhodne o menovaní beta-blokátorov, pacient musí informovať lekára o prítomnosti takýchto diagnóz, ako je emfyzém, bradykardia, astma a arytmia. Dôležitou okolnosťou je tehotenstvo alebo podozrenie z neho. BAB užívaný v rovnakom čase s jedlom alebo bezprostredne po jedle, pretože jedlo znižuje závažnosť vedľajších účinkov. Dávkovanie, režim a trvanie liečby určuje ošetrujúci kardiológ.

Počas liečby sa odporúča pozorne sledovať pulz. Ak frekvencia klesne pod stanovenú úroveň (stanovenú pri predpisovaní liečebného režimu), je potrebné informovať o tom lekára. Okrem toho je pozorovanie lekárom v priebehu užívania liekov podmienkou účinnosti liečby (špecialista môže upraviť dávkovanie v závislosti od jednotlivých indikátorov). Nemôžete samo zrušiť príjem BAB, inak sa vedľajšie účinky zhoršia.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie beta adrenoblockerov

Vymenovanie BAB je kontraindikované pre hypotenziu a bradykardiu, bronchiálnu astmu, dekompenzované srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, pľúcny edém, inzulín-dependentný diabetes mellitus. Nasledujúce stavy sú relatívne kontraindikácie:

• chronická obštrukčná choroba pľúc v neprítomnosti bronchospastickej aktivity;
• periférne vaskulárne ochorenia;
• prechodných porúch dolných končatín.

Vlastnosti vplyvu BAB na ľudský organizmus môžu znamenať množstvo vedľajších účinkov rôznej závažnosti. Pacienti môžu pociťovať tieto javy:

• nespavosť;
• slabosť;
• bolesť hlavy;
• respiračné zlyhanie;
• exacerbácia ischemickej choroby srdca;
• porucha čriev;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• závraty;
• depresie;
• ospalosť;
• únava;
• halucinácie;
• nočné mory;
• pomalá reakcia;
• úzkosť;
• zápal spojiviek;
• hučanie v ušiach;
• kŕče;
• Raynaudov jav (patológia);
• bradykardia;
• psycho-emocionálne poruchy;
• útlaku hematopoézy kostnej drene;
• zlyhanie srdca;
• búšenie srdca;
• hypotenzia;
• atrioventrikulárny blok;
• vaskulitída;
• agranulocytóza;
• trombocytopénia;
• bolesti svalov a kĺbov
• bolesti na hrudníku;
• nevoľnosť a zvracanie;
• narušenie pečene;
• bolesť brucha;
• plynatosť;
• kŕč hrtanu alebo priedušiek;
• dýchavičnosť;
• kožné alergie (svrbenie, začervenanie, vyrážka);
• studené končatiny;
• potenie;
• alopécia;
• svalová slabosť;
• znížené libido;
• zníženie alebo zvýšenie aktivity enzýmov, hladiny glukózy v krvi a bilirubínu;
• Peyronieho choroba.

Undo syndróm a ako sa jej vyhnúť

Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami BAB môže náhle zastavenie liečby spôsobiť abstinenčný syndróm. Závažné príznaky sa prejavujú ako komorové arytmie, ataky angíny a infarkt myokardu. Svetelné účinky sú vyjadrené ako zvýšenie krvného tlaku a tachykardie. Abstinenčný syndróm sa vyvíja po niekoľkých dňoch po liečbe. Na odstránenie tohto výsledku musíte dodržiavať pravidlá:

1. Je potrebné prestať užívať BAB pomaly, 2 týždne, postupne znižovať dávku nasledujúcej dávky.
2. Pri postupnom zrušení a po úplnom ukončení príjmu je dôležité výrazne znížiť fyzickú námahu a zvýšiť príjem nitrátov (podľa dohody s lekárom) a ďalších antiangiologických činiteľov. Počas tohto obdobia je dôležité obmedziť použitie činidiel znižujúcich tlak.

Farmakoterapia betablokátormi

Savely Barger (MOSKVA),

kardiológ, kandidát lekárskych vied. V 80. rokoch minulého storočia jeden z prvých vedcov v ZSSR vyvinul techniku ​​diagnostickej transesofageálnej stimulácie. Autor manuálov o kardiológii a elektrokardiografii. Napísal niekoľko populárnych kníh o rôznych problémoch modernej medicíny.

Je možné povedať, že beta-blokátory sú liekmi prvej línie na liečbu mnohých ochorení kardiovaskulárneho systému.

Tu sú niektoré klinické príklady.

Pacient B., 60 rokov Pred 4 rokmi utrpel akútny infarkt myokardu. V súčasnosti je charakteristická kompresívna bolesť za hrudnou kosťou narušená miernou fyzickou námahou (s pomalým tempom chôdze, ktorá môže prejsť maximálne 1000 metrov bez bolesti). Spolu s inými liekmi dostáva 5 mg bisoprololu ráno a večer.

Pacient R., 35 rokov. Na recepcii sa sťažuje na neustále bolesti hlavy v oblasti týlneho kĺbu. Krvný tlak 180/105 mm Hg. Art. Liečba bisoprololom v dennej dávke 5 mg.

Pacient L., 42 rokov, Sťažovala sa na prerušenia práce srdca, pocity „vyblednutia“ srdca. Pri dennom zaznamenávaní EKG boli diagnostikované časté komorové extrasystoly, epizódy „bežiacej“ komorovej tachykardie. Liečba: sotalol v dávke 40 mg dvakrát denne.

Pacient S., 57 rokov, dýchavičnosť pri odpočinku, záchvaty srdcovej astmy, znížený výkon a opuch dolných končatín, zhoršený večer. Ultrazvuk srdca odhalil diastolickú dysfunkciu ľavej komory. Terapia: metoprolol 100 mg dvakrát denne.

U takýchto rôznorodých pacientov: koronárna choroba srdca, hypertenzia, paroxyzmálna ventrikulárna tachykardia, srdcové zlyhanie - liečba drogami sa uskutočňuje liekmi rovnakej triedy - beta-blokátory.

Beta-adrenoreceptory a mechanizmy účinku beta-blokátorov

Existuje beta₁Adrenergné receptory, ktoré sú hlavne v srdci, črevách, obličkovom tkanive, tukovom tkanive a v obmedzenom rozsahu v prieduškách. beta₂Adrenoreceptory sa nachádzajú v hladkých svaloch krvných ciev a priedušiek, v gastrointestinálnom trakte, v pankrease a do istej miery v srdcových a koronárnych cievach. Žiadna látka neobsahuje výlučne beta.₁- alebo beta₂Adrenergné receptory. Beta pomer v srdci₁- a beta₂A adrenoreceptory približne 7: 3.

Tabuľka 1. Hlavné indikácie použitia betablokátorov

Mechanizmus účinku beta-blokátorov je založený na ich štruktúre, podobnej katecholamínom. Beta-blokátory sú kompetitívnymi antagonistami katecholamínov (adrenalínu a noradrenalínu). Terapeutický účinok závisí od pomeru koncentrácie liečiva a katecholamínov v krvi.

• Beta-blokátory spôsobujú depresiu 4. fázy diastolickej depolarizácie systému srdcového vedenia, čo spôsobuje ich antiarytmický účinok. Beta blokátory znižujú tok impulzov cez atrioventrikulárny uzol a znižujú rýchlosť impulzov.
• Beta-blokátory znižujú aktivitu systému renín-angiotenzín znížením uvoľňovania renínu z juxtaglomerulárnych buniek.
• Beta blokátory ovplyvňujú sympatickú aktivitu vazokonstrikčných nervov. Vymenovanie beta-blokátorov bez vnútornej sympatomimetickej aktivity vedie k zníženiu srdcového výdaja, zvyšuje sa periférna rezistencia, ale pri dlhodobom používaní sa normalizuje.
• Beta-blokátory inhibujú apoptózu kardiomyocytov spôsobenú katecholamínmi.
• Beta-blokátory stimulujú endoteliálny systém arginín / nitroxid v endotelových bunkách, t.j. zahŕňajú hlavný biochemický mechanizmus expanzie cievnych kapilár.
• Beta-blokátory blokujú niektoré vápnikové kanály v bunkách a znižujú obsah vápnika v bunkách srdcového svalu. S tým je pravdepodobne spojený pokles sily kontrakcií srdca, negatívny inotropný účinok.

Kardiologické indikácie na použitie betablokátorov

• alarmových stavov
• delirium tremens
• juxtaglomerulárnej hyperplázie
• inzulinom
• glaukóm
• migréna (varovanie pred útokom)
• spacie choroba
• tyreotoxikóza (liečba porúch rytmu)
• portálnej hypertenzie

Tabuľka 2. Vlastnosti beta-blokátorov: užitočné a vedľajšie účinky, kontraindikácie

Klinická farmakológia

Liečba betablokátormi by sa mala vykonávať v účinných terapeutických dávkach, dávka lieku by sa mala titrovať po dosiahnutí cieľového HR v rozsahu 50 - 60 minút - 1.

Napríklad pri liečbe hypertenzie betablokátorom sa systolický krvný tlak udržuje na 150 - 160 mmHg. Art. Ak sa srdcová frekvencia nezníži menej ako 70 min -1. človek by nemal myslieť na neúčinnosť betablokátora a jeho nahradenie, ale na zvýšenie dennej dávky pred dosiahnutím srdcovej frekvencie 60 minút -1.,

Zvýšenie trvania intervalu PQ na elektrokardiograme, vývoj stupňa AV bloku I pri užívaní beta-blokátora nemôže slúžiť ako dôvod na jeho zrušenie. Vývoj AV blokád II a III stupňov, najmä v kombinácii s vývojom synkopálnych stavov (Morgagni-Adams-Stokesov syndróm), je však absolútnym dôvodom na zrušenie beta-blokátorov.

V randomizovaných klinických štúdiách boli stanovené kardioprotektívne dávky beta-blokátorov, t. J. Dávky, ktorých použitie štatisticky spoľahlivo znižuje riziko úmrtia na srdcové príčiny, znižuje výskyt srdcových komplikácií (infarkt myokardu, ťažké arytmie), predlžuje životnosť. Kardioprotektívne dávky sa môžu líšiť od dávok, pri ktorých sa dosiahne kontrola hypertenzie a angíny. Ak je to možné, betablokátory sa majú predpisovať v kardioprotektívnej dávke, ktorá je vyššia ako priemerná terapeutická dávka.

Zvýšenie dávky beta-blokátorov nad kardioprotektívne zbytočne, pretože nevedie k pozitívnemu výsledku, zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Chronická obštrukčná choroba pľúc a bronchiálna astma

Ak betablokátory spôsobujú bronchospazmus, potom beta-adrenomimetiká (napr. Beta₂Adrenomimetický salbutamol) môže spôsobiť atak anginy pectoris. Zachraňuje použitie selektívnych beta-blokátorov: kardio selektívne beta₁-Bysoprolol blokátory a metoprolol u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo hypertenziou v kombinácii s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) a bronchiálnou astmou. Je potrebné vziať do úvahy funkciu vonkajšieho dýchania (dýchacie funkcie). U pacientov s miernym porušením respiračných funkcií (nútený výdychový objem viac ako 1,5 litra) je prijateľné použitie kardioelektívnych betablokátorov.

Pri výbere stratégie liečby u pacientov s hypertenziou, angínou pectoris alebo zlyhaním srdca v kombinácii s CHOCHP je prioritou liečba kardiovaskulárnej patológie. V tomto prípade je potrebné individuálne posúdiť, či možno funkčný stav bronchopulmonálneho systému zanedbať a naopak - zastaviť bronchospazmus beta-adrenomimetikami.

diabetes mellitus

Pri liečbe diabetických pacientov užívajúcich betablokátory je potrebné pripraviť sa na častejší vývoj hypoglykemických stavov a klinické príznaky zmeny hypoglykémie. Beta-blokátory do značnej miery eliminujú príznaky hypoglykémie: tachykardia, triaška, hlad. Diabetes závislý od inzulínu so sklonom k ​​hypoglykémii je relatívne kontraindikáciou pri menovaní beta-blokátorov.

Periférne vaskulárne ochorenia

Ak sa betablokátory používajú v patológii periférnych ciev, potom sú kardioselektívny atenolol a metoprolol bezpečnejšie.

Periférne vaskulárne ochorenia, vrátane Raynaudovej choroby, sú však zahrnuté v relatívnych kontraindikáciách pri menovaní beta-blokátorov.

Zlyhanie srdca

Kým beta-blokátory sa široko používajú pri liečbe srdcového zlyhania, nemali by sa predpisovať na zlyhanie triedy IV s dekompenzáciou. Ťažká kardiomegália je kontraindikáciou použitia beta-blokátorov. Beta blokátory s ejekčnou frakciou menej ako 20% sa neodporúčajú.

Srdcový blok a arytmia

Bradykardia so srdcovou frekvenciou nižšou ako 60 min -1 (počiatočná srdcová frekvencia pred predpísaním liekov), atrioventrikulárna blokáda, najmä druhého a viacerých stupňov, je kontraindikáciou použitia beta-blokátorov.

Osobná skúsenosť

Pravdepodobne každý lekár má svoju vlastnú farmakoterapeutickú príručku, ktorá odráža jeho osobné klinické skúsenosti s užívaním drog, závislostí a negatívnych postojov. Úspešnosť užívania tejto drogy u jedného až troch až desiatich prvých pacientov zabezpečuje, že na ňu je lekár závislý mnoho rokov a údaje z literatúry posilňujú pohľad na jeho účinnosť. Uvádzam zoznam moderných beta-blokátorov, pre ktoré mám vlastné klinické skúsenosti.

propranolol

Prvý z beta blokátorov, ktorý som začal používať vo svojej praxi. Zdá sa, že v polovici sedemdesiatych rokov bol propranolol takmer jediným betablokátorom na svete a určite jediným v ZSSR. Liek je stále medzi najčastejšie predpisovanými beta-blokátormi, má viac indikácií na použitie ako iné betablokátory. V súčasnosti ju však nemôžem použiť ako odôvodnenú, pretože iné beta-blokátory majú oveľa menej výrazné vedľajšie účinky.

Propranolol môže byť odporúčaný pri liečbe koronárnych srdcových ochorení, je tiež účinný pri znižovaní krvného tlaku pri hypertenzii. Pri predpisovaní propranololu existuje riziko ortostatického kolapsu. Propranolol sa predpisuje s opatrnosťou pri srdcovom zlyhaní, s ejekčnou frakciou menšou ako 35%, liek je kontraindikovaný.

bisoprolol

Vysoko selektívna beta₁-Blocker, u ktorého sa preukázalo zníženie mortality na infarkt myokardu o 32%. Dávka 10 mg bisoprololu zodpovedá 100 mg atenololu, liek je predpísaný v dennej dávke od 5 do 20 mg. Bisoprolol môže byť predpísaný s istotou v kombinácii s hypertenzným ochorením (znižuje hypertenziu), ischemickou chorobou srdca (znižuje potrebu kyslíka myokardu, znižuje frekvenciu mozgových príhod) a srdcovým zlyhaním (znižuje záťaž).

metoprolol

Liek patrí do beta₁Kardio selektívne beta blokátory. U pacientov s CHOCHP spôsobuje metoprolol v dávke do 150 mg / deň menej výrazný bronchospazmus v porovnaní s ekvivalentnými dávkami neselektívnych betablokátorov. Bronchospazmus pri užívaní metoprololu je účinne zastavený beta2 - adrenomimetikami.

Metoprolol účinne znižuje výskyt ventrikulárnych tachykardií pri akútnom infarkte myokardu a má výrazný kardioprotektívny účinok, ktorý v randomizovaných štúdiách znižuje mieru úmrtnosti pacientov so srdcovou chorobou o 36%.

V súčasnosti by sa beta-blokátory mali považovať za lieky prvej línie pri liečbe koronárnych srdcových ochorení, hypertenzie, zlyhania srdca. Vynikajúca kompatibilita beta-blokátorov s diuretikami, blokátormi kalciových kanálov, ACE inhibítormi je samozrejme ďalším argumentom pre ich vymenovanie.