Prehľad blokátorov kalciových kanálov: všeobecný opis, typy liekových skupín

Z tohto článku sa dozviete o blokátoroch kalciových kanálov a zoznam týchto liekov, pre ktoré sú predpísané choroby. Rôzne skupiny týchto liekov, rozdiely medzi nimi, ich mechanizmus účinku. Podrobný opis najčastejšie predpísaných blokátorov kalciových kanálov.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedúci oddelenia anestéziológie a intenzívnej starostlivosti, 8 rokov praxe. Vysokoškolské vzdelávanie v odbore Všeobecné lekárstvo.

Blokátory kalciových kanálov (skrátene BPC) alebo antagonisty vápnika (skrátene ako AK) sú skupinou liekov, ktorých členovia zabraňujú vstupu vápnika do buniek cez vápnikové kanály. BKK koná podľa:

1. Kardiomyocyty (bunky srdcového svalu) - znižujú kontraktilitu srdca.
2. Vodivý systém srdca - pomalá srdcová frekvencia (HR).
3. Hladké svalové cievy - rozširujú koronárne a periférne artérie.
4. Myometrium - znižuje kontraktilnú aktivitu maternice.

Vápnikové kanály sú proteíny v bunkovej membráne, ktoré obsahujú póry, ktoré umožňujú prechod vápnika. V dôsledku vstupu vápnika do buniek dochádza k svalovej kontrakcii, uvoľňovaniu neurotransmiterov a hormónov. Existuje mnoho typov vápnikových kanálov, ale väčšina CCB (okrem cilnidipínu) pôsobí len na ich pomalý L-typ. Tento typ vápnikového kanála hrá hlavnú úlohu pri vnikaní iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a kardiomyocytov.

Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

Existujú aj iné typy vápnikových kanálov:

• P-typ - umiestnený v bunkách mozočka.
• N-typ - lokalizovaný v mozgu.
• R - umiestnené v bunkách mozočka a iných neurónov.
• T - umiestnené v neurónoch, bunkách s aktivitou kardiostimulátorov, osteocytoch (kostné bunky).

BPC sa najčastejšie predpisuje na liečbu arteriálnej hypertenzie (AH) a angíny pectoris (CHD), najmä keď sa tieto ochorenia kombinujú s diabetes mellitus. AK sa používa na liečbu určitých arytmií, subarachnoidného krvácania, Raynaudovho syndrómu, prevencie bolesti hlavy a prevencie predčasného pôrodu.

Najčastejšie CCB predpisujú kardiológovia a terapeuti. Nezávislé používanie BPC je zakázané kvôli riziku závažných komplikácií.

Skupiny BKK

V klinickej praxi sa rozlišujú nasledujúce skupiny BPC:

• Dihydropyridíny (skupina nifedipínu) - pôsobia hlavne na cievy, preto sa používajú na liečbu hypertenzie.
• Fenylalkylamíny (skupina verapamilu) - pôsobia na systém myokardu a srdcového vedenia, preto sa predpisujú hlavne na liečbu angíny a arytmií.
• Benzodiazepíny (skupina diltiazem) je medziproduktová skupina s vlastnosťami dihydropyridínov a fenylalkylamínov.

Existujú 4 generácie BKK:

1. 1. generácia - nifedipín, verapamil, diltiazem.
2. Generácia 2 - felodipín, izradipín, nimodipín.
3. 3. generácia - amlodipín, lerkanidipín.
4. 4. generácia - cilnidipín.

Mechanizmus účinku

BPC sa viažu na receptory pomalých vápnikových kanálov, cez ktoré väčšina vápnikových iónov vstupuje do bunky. Vápnik sa podieľa na fungovaní sínusových a atrioventrikulárnych uzlín (reguluje srdcový rytmus), v kontrakciách kardiomyocytov a hladkých svalov ciev.

Ovplyvňovanie týchto kanálov, BKK:

• Oslabenie kontrakcií srdca, zníženie jeho potreby kyslíka.
• Znížte tonus ciev a eliminujte ich spazmus, znížte krvný tlak (BP).
• Znížte kŕče koronárnych artérií, čím sa zvýši prívod krvi do myokardu.
• Pomalá srdcová frekvencia.
• Zhoršenie agregácie krvných doštičiek.
• Pôsobia proti tvorbe nových aterosklerotických plakov, inhibujú delenie buniek hladkého svalstva cievnej steny.

Každý z týchto liekov nemá všetky tieto vlastnosti naraz. Niektoré z nich majú väčší vplyv na cievy, iné - na srdce.

Indikácie na použitie

Lekári predpisujú blokátory kalciových kanálov na liečbu nasledujúcich ochorení:

• AH (zvýšený krvný tlak). Spôsobenie dilatácie krvných ciev, BPC znižuje systémovú cievnu rezistenciu, ktorá znižuje hladinu krvného tlaku. Tieto lieky ovplyvňujú predovšetkým cievy a majú minimálny vplyv na žily. BPC sú zahrnuté v piatich hlavných skupinách antihypertenzív.
• Angina (bolesť v srdci). BKK rozširuje krvné cievy a znižuje kontraktilitu srdca. Systémová vazodilatácia spôsobená použitím dihydropyridínov znižuje krvný tlak, čím znižuje záťaž na srdce, čo vedie k zníženiu jeho potreby kyslíka. CCB, ktoré pôsobia primárne na srdce (verapamil, diltiazem), znižujú srdcovú frekvenciu a oslabujú sťahy srdca, čo vedie k zníženiu spotreby kyslíka, čo z nich robí účinné produkty pre angínu pectoris. CCB môžu tiež dilatovať koronárne artérie a zabrániť ich spazmu, čo zlepšuje zásobovanie myokardu krvou. Vzhľadom na tieto účinky je BPC - spolu s beta-blokátormi - základom farmakoterapie pre stabilnú angínu pectoris.
• Supraventrikulárne arytmie. Niektoré CCB (verapamil, diltiazem) ovplyvňujú sínus a atrioventrikulárny uzol, takže môžu účinne obnoviť normálny srdcový rytmus u pacientov s atriálnou fibriláciou alebo flutterom.
• Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikcia, najčastejšie postihujúca ruky a nohy). Použitie nifedipínu pomáha eliminovať spazmus artérií, čím znižuje frekvenciu a závažnosť záchvatov Raynaudovej choroby. Niekedy sa na tento účel používa amlodipín alebo diltiazem.
• Klastrová bolesť hlavy (opakované ataky veľmi silnej bolesti v polovici hlavy, zvyčajne okolo oka). Verapamil pomáha znižovať závažnosť záchvatov.
• Relaxácia svalov maternice (tokolýza). Niekedy lekári používajú nifedipín na prevenciu predčasného pôrodu.
• Hypertrofická kardiomyopatia (ochorenie, pri ktorom dochádza k silnému zhrubnutiu stien srdca). Blokátory kalciových kanálov (verapamil) oslabujú kontrakcie srdca, takže sú predpísané na liečbu hypertrofickej kardiomyopatie, ak pacienti majú kontraindikácie na užívanie betablokátorov.
• Pľúcna hypertenzia (zvýšený tlak v pľúcnej artérii). Na liečbu pľúcnej hypertenzie sa predpisuje nifedipín, diltiazem alebo amlodipín.
• Subarachnoidné krvácanie (krvácanie do priestoru okolo mozgu). Na prevenciu vazospazmu sa používa nimodipín, ktorý má selektívny účinok na mozgové tepny.

kontraindikácie

Blokátory kalciových kanálov lieky majú svoje vlastné kontraindikácie, ktoré sú jasne predpísané v návode na liek. Napríklad:

1. Fondy zo skupín verapamil a diltiazem sú kontraindikované u pacientov s bradykardiou, patológiou srdca alebo systolickým zlyhaním srdca. Tiež nemôžu byť priradení pacientom, ktorí už užívajú betablokátory.
2. Všetci antagonisti vápnika sú kontraindikovaní u pacientov s nízkym krvným tlakom, nestabilnou angínou, ťažkou stenózou aorty.
3. BPC sa nepoužíva u gravidných a dojčiacich žien.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky CCL závisia od vlastností skupiny týchto látok:

• Účinok na myokard môže spôsobiť hypotenziu a zlyhanie srdca.
• Účinok na systém vedenia srdca môže viesť k blokádam alebo arytmiám.
• Vplyv na cievy niekedy spôsobuje návaly horúčavy, opuchy, bolesti hlavy, vyrážky.
• Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zápcha, gynekomastia, zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.

Dihydropyridín BPC

Dihydropyridíny sú najčastejšie predpisovanými antagonistami vápnika. Tieto lieky sa používajú predovšetkým na zníženie krvného tlaku. Medzi najznámejšie lieky v tejto skupine patria:

• Nifedipín je jedným z prvých BPC, ktorý pôsobí predovšetkým na cievy. Pri hypertenzných krízach priraďte k zníženiu krvného tlaku, odstráňte symptómy vazospastickej angíny, liečbu Raynaudovej choroby. Nifedipín zriedkavo zhoršuje srdcové zlyhanie, pretože zhoršenie kontraktility myokardu je kompenzované znížením zaťaženia srdca. Existujú lieky s dlhodobým účinkom, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie a angíny.
• Nikardipín - tento liek, podobne ako nifedipín, ovplyvňuje cievy. Používa sa na prevenciu záchvatov angíny a na liečbu hypertenzie.
• Amlodipín a felodipín patria medzi najčastejšie predpisované BPC. Pôsobia na cievy, nenarušujú kontraktilitu srdca. Majú dlhodobý účinok, čo ich robí vhodnými na použitie pri liečbe hypertenzie a angíny pectoris. Ich použitie je zvlášť užitočné pri vazospastickej angíne. Vedľajšie účinky sú spojené s rozšírené tepny (bolesti hlavy, návaly horúčavy), môžu ísť preč za pár dní.
• Lerkanidipín a izradipín majú podobné vlastnosti ako nifedipín, používajú sa len na liečbu arteriálnej hypertenzie.
• Nimodipín - tento liek má selektívny účinok na tepnu mozgu. V dôsledku tejto vlastnosti sa nimodipín používa na prevenciu sekundárneho spazmu mozgových artérií v subarachnoidnom krvácaní. Na liečbu iných cerebrovaskulárnych ochorení sa nimodipín nepoužíva, pretože neexistuje dôkaz o účinnosti jeho použitia na tieto účely.

Vedľajšie účinky všetkých dihydropyridínových CCB sú spojené s dilatáciou krvných ciev (bolesť hlavy, návaly), môžu zmiznúť v priebehu niekoľkých dní. Často sa tiež objavujú opuchy nôh, ktoré je ťažké odstrániť diuretiká.

phenylalkylamines

Blokátory kalciových kanálov z tejto skupiny ovplyvňujú hlavne myokard a systém vedenia srdcovej činnosti, preto sú najčastejšie predpisované na liečbu angíny pectoris a arytmií.

Prakticky jediným BPC zo skupiny fenylalkylamínov používaných v klinickej medicíne je verapamil. Tento liek zhoršuje kontraktilitu srdca a tiež ovplyvňuje vodivosť v atrioventrikulárnom uzle. V dôsledku týchto účinkov sa verapamil používa na liečbu angíny pectoris a supraventrikulárnych tachykardií. Vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšené srdcové zlyhanie, bradykardiu, pokles krvného tlaku, zhoršenie porúch vedenia v srdci. Použitie verapamilu je kontraindikované u pacientov, ktorí už užívajú betablokátory.

benzodiazepíny

Benzodiazepíny zaujímajú strednú polohu medzi dihydropyridínmi a fenylalkylamínmi, takže dokážu dilatovať krvné cievy a zhoršovať kontraktilitu srdca.

Príkladom benzodiazepu je diltiazem. Tento liek sa najčastejšie používa na angínu pectoris. Existuje forma s predĺženým účinkom, ktorá je predpísaná na liečbu hypertenzie. Vzhľadom k tomu, že diltiazem ovplyvňuje systém vedenia srdcového svalu, mal by sa starostlivo kombinovať s betablokátormi.

Ďalšie opatrenia pri používaní BPC

Akýkoľvek liek zo skupiny BPC sa môže používať len tak, ako to predpísal lekár. Mali by sa zvážiť tieto body: t

1. Ak užívate liek zo skupiny BPC, nemali by ste piť grapefruitovú šťavu. Tento zákaz je spôsobený tým, že zvyšuje množstvo lieku vstupujúceho do krvi. V dôsledku toho môže váš krvný tlak náhle klesnúť, čo je niekedy dosť nebezpečné. Grapefruitová šťava postihuje takmer všetky blokátory kalciových kanálov okrem amlodipínu a diltiazemu. Šťava z pomarančov a iných druhov ovocia môže byť opitá.
2. Pred začatím užívania akýchkoľvek liekov, vrátane fytoterapeutických látok, v kombinácii s antagonistami vápnika sa poraďte s lekárom.
3. Buďte pripravení na dlhodobé užívanie BPC pri liečbe hypertenzie. Niektorí pacienti prestanú užívať antihypertenzíva samostatne, hneď ako sa ich krvný tlak vráti do normálu, ale takéto opatrenia môžu ohroziť ich zdravie.
4. Ak máte angínu pectoris a náhle prestanete užívať tieto blokátory, môžete mať bolesť v srdci.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedúci oddelenia anestéziológie a intenzívnej starostlivosti, 8 rokov praxe. Vysokoškolské vzdelávanie v odbore Všeobecné lekárstvo.

Blokátory kalciových kanálov: prehľad liekov

Blokátory kalciových kanálov alebo antagonisty vápnika (AK) sú liečivá, ktoré inhibujú vstup iónov vápnika do buniek cez vápnikové kanály.

Vápnikové kanály sú proteínové formácie, ktorými sa vápnikové ióny pohybujú do bunky a von z bunky. Tieto nabité častice sa podieľajú na vytváraní a vedení elektrického impulzu a tiež zabezpečujú kontrakciu svalových vlákien srdca a cievnych stien.
Antagonisty vápnika sa aktívne používajú pri liečbe koronárnych srdcových ochorení, hypertenzie a porúch srdcového rytmu.

Mechanizmus účinku

Tieto lieky spomaľujú tok vápnika do buniek. Koronárne cievy sa zároveň rozširujú, zlepšuje sa prietok krvi v srdcovom svale. V dôsledku toho sa zlepšuje zásobovanie kyslíkom myokardom a vylučovanie metabolických produktov.

Znížením frekvencie sťahov srdca a kontraktility myokardu AK redukuje potrebu srdca pre kyslík. Tieto lieky zlepšujú diastolickú funkciu myokardu, to znamená jeho schopnosť relaxovať.
AK rozširuje periférne artérie, pomáha znižovať krvný tlak.

Niektoré činidlá z tejto skupiny (verapamil, diltiazem) majú antiarytmické vlastnosti.
Tieto liečivá redukujú agregáciu ("väzba") krvných doštičiek, čo zabraňuje tvorbe krvných zrazenín v koronárnych cievach. Vykazujú antiaterogénne vlastnosti, zlepšujú metabolizmus cholesterolu. AK chránia bunky inhibíciou peroxidácie lipidov a spomaľujú vstup nebezpečných lyzozomálnych enzýmov do cytoplazmy.

Klasifikácia v závislosti od chemickej štruktúry

AK v závislosti od chemickej štruktúry sú rozdelené do troch skupín. V každej zo skupín sa rozlišujú generácie I a II, ktoré sa navzájom líšia selektivitou („účelnosťou“) akcie a trvaním účinku.

Klasifikácia AK:
Deriváty difenylalkylamínu:

• 1. generácia: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generácia: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generácia: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generácia: altiazem.

• 1. generácia: nifedipín (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generácia: amlodipín (norvask), izradipín (lomir), nikardipín (kardín), nimodipín, nisoldipín (sciscor), nitrendipín (bypass), riodipín, felodipín (poldyl).

Deriváty difenylalkylamínu (verapamilu) a benzotiazepínu (diltiazem) pôsobia na srdce aj cievy. Majú antianginózny, antiarytmický, hypotenzný účinok. Tieto prostriedky znižujú frekvenciu srdcových kontrakcií.

Deriváty dihydropyridínu rozširujú cievy, majú antihypertenzívny a antianginózny účinok. Nepoužívajú sa na liečbu arytmií. Tieto lieky spôsobujú zvýšenie srdcovej frekvencie. Ich účinok na angínu pectoris a hypertenznú chorobu je výraznejší ako v prvých dvoch skupinách.

V súčasnosti široko používané deriváty generácie dihydropyridínu II, najmä amlodipínu. Majú dlhé trvanie účinku a sú dobre tolerované.

Indikácie na použitie

Angina Stres

Na dlhodobú liečbu stresovej angíny sa používa verapamil a diltiazem. Najviac sú indikované u mladých pacientov, s kombináciou stenokardie so sínusovou bradykardiou, arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou obštrukciou, hyperlipidémiou, biliárnou dyskinéziou, tendenciou k hnačke. Ďalšie indikácie pre výber týchto liekov sú obliterácia aterosklerózy dolných končatín a cerebrovaskulárna insuficiencia.

V mnohých prípadoch vykazuje kombinovanú terapiu kombinujúcu diltiazem a beta-blokátory. Kombinácia AK s nitrátmi nie je vždy účinná. Kombinácia beta-blokátorov a verapamilu sa môže používať s veľkou opatrnosťou, aby sa predišlo možnej závažnej bradykardii, arteriálnej hypotenzii, zhoršenej srdcovej vodivosti a zníženiu kontraktility myokardu.

Infarkt myokardu

Je možné zvážiť použitie diltiazemu u pacientov s malým fokálnym infarktom myokardu („infarkt myokardu bez Q vlny“), ak nie je obehovým zlyhaním a ejekčná frakcia presahuje 40%.

Pri transmurálnom infarkte myokardu („s Q vlnou“) nie sú AK zobrazené.

hypertonické ochorenie

AK môže spôsobiť reverzný vývoj hypertrofie ľavej komory, chrániť obličky, nespôsobovať metabolické poruchy. Preto sa široko používajú pri liečbe hypertenzie. Obzvlášť ukázané deriváty generácie nifedipínu II (amlodipín).

Tieto liečivá sú zvlášť indikované na kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou, zhoršeným metabolizmom lipidov a obštrukčnými ochoreniami priedušiek. Pomáhajú zlepšovať funkciu obličiek pri diabetickej nefropatii a chronickom zlyhaní obličiek.

Liek "Nimotop" je zvlášť indikovaný na kombináciu hypertenzie a cerebrovaskulárnej insuficiencie. Pre porušenie rytmu a hypertenzie sa odporúča najmä použitie liekov zo skupiny verapamil a diltiazem.

Poruchy srdcového rytmu

Pri liečbe arytmií sa použili prostriedky zo skupín verapamilu a diltiazemu. Spomaľujú vedenie srdca a znižujú automatizmus sínusového uzla. Tieto lieky potlačujú mechanizmus opätovného vstupu do supraventrikulárnych tachykardií.

AK sa používajú na zmiernenie a prevenciu záchvatov supraventrikulárnej tachykardie. Pomáhajú tiež znížiť frekvenciu srdcových kontrakcií počas atriálnej fibrilácie. Tieto lieky sú tiež predpísané na liečbu supraventrikulárnych extrasystolov.

Pri komorových arytmiách je AK ​​neúčinná.

Vedľajšie účinky

AK spôsobujú rozšírenie krvných ciev. V dôsledku toho sa môžu vyskytnúť závraty, bolesti hlavy, sčervenanie tváre, rýchly srdcový tep. V dôsledku nízkeho vaskulárneho tonusu sa vyskytuje edém v nohách, členkoch a nohách. To platí najmä pre nifedipínové lieky.
AK zhoršuje schopnosť myokardu redukovať (negatívny inotropný účinok), spomaľovať srdcový rytmus (negatívny chronotropný efekt), spomaľovať atrioventrikulárnu vodivosť (negatívny dromotropný účinok). Tieto vedľajšie účinky sú výraznejšie u derivátov verapamilu a diltiazemu.

Pri užívaní liekov nifedipín zápcha, hnačka, nevoľnosť, v zriedkavých prípadoch vracanie. U niektorých pacientov sa užívaním vysokých dávok verapamilu spôsobuje ťažká zápcha.
Zriedkavo sa vyskytujú vedľajšie účinky na kožu. Prejavujú sa sčervenaním, vyrážkou a svrbením, dermatitídou, vaskulitídou. V závažných prípadoch sa pravdepodobne vyvinie Lyellov syndróm.

Zrušovací syndróm

Po náhlom zastavení príjmu AK sa hladké svaly koronárnych a periférnych artérií stávajú hypersenzitívnymi na ióny vápnika. V dôsledku toho sa vyvíja kŕč týchto ciev. Môže sa prejaviť zvýšeným záchvatom angíny, zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm je menej častý v skupine s verapamilom.

kontraindikácie

Vzhľadom na rozdiel vo farmakologickom účinku liekov sa kontraindikácie pre rôzne skupiny líšia.

Deriváty verapamilu a diltiazemu sa nemajú predpisovať pre syndróm chorých sínusov, atrioventrikulárny blok, systolickú dysfunkciu ľavej komory, kardiogénny šok. Sú kontraindikované pri systolickom tlaku krvi pod 90 mm Hg. Ako aj Wolffov-Parkinsonov-biely syndróm s anterográdnym vedením pozdĺž ďalšej cesty.

Prípravky zo skupín verapamilu a diltiazemu sú relatívne kontraindikované v prípade intoxikácie digitálisom, ťažkej sínusovej bradykardie (menej ako 50 úderov za minútu) a tendencie k ťažkej zápche. Nemali by sa kombinovať s betablokátormi, nitrátmi, prazosínom, chinidínom a disopyramidom, pretože v tomto prípade hrozí prudký pokles krvného tlaku.

Prípravy 3 generácie - blokátory kalciového kanála z tlaku

Vysoký krvný tlak je veľmi život ohrozujúci. Existuje niekoľko typov liekov na boj proti hypertenzii. Niektoré z týchto účinných liečiv sú blokátory vápnikových kanálov tretej generácie.

Na liečbu arteriálnej hypertenzie v kombinácii s inými liekmi sú najčastejšie predpísanými blokátormi vápnikových kanálov posledná generácia, skrátene BPC. Tieto lieky sa dlhodobo používajú ako účinné pri liečení ochorení srdca a krvných ciev, ako aj pri prevencii mozgových príhod.

CCL je veľká skupina liekov, ktorých princípom je blokovať pomalé kanály vápnika myokardu.

Lieky tretej generácie

Najnovšia generácia BKK sa líši od predchádzajúcich zástupcov množstvom ďalších vlastností! Napríklad sympatolytická a alfa-adrenolytická aktivita, trvanie účinku atď.

Lieky tretej generácie zahŕňajú Lerkanidipín, Amlodipín, Manidipín, Lacidipín. Ich farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku sú veľmi dôležité pre klinickú prax liečby hypertenzie.

Klasifikácia BPC

Pri liečení arteriálnej hypertenzie sa používajú 3 triedy BPC činidiel.

Nifedipín - príjem od 40 do 80 mg raz denne

Isradipín, Amlodipín, Felodipín - od 2,5 do 10 mg raz denne

Nikardipín - od 60 do 120 mg raz denne

Nizoldipín - od 20 do 40 mg raz denne

Na uľahčenie liečebného režimu sa často predpisuje dlhodobo pôsobiaci BPC, ktorý by mal byť opitý len raz denne.

Činnosť blokátorov tlaku

Pomalé blokátory kalciového kanála znižujú príjem vápnika cez vápnikové kanály typu L. Zníženie koncentrácie vápnika prispieva k uvoľneniu hladkých svalov cievnej steny a zníženiu periférnej rezistencie.

Drogové dávky

Prax ukázala, že blokátory kalciových kanálov znižujú krvný tlak:

• znížiť riziko vzniku chorôb kardiovaskulárneho systému;
• znížiť pravdepodobnosť mŕtvice;
• znížiť pravdepodobnosť úmrtia.

Použitie u pacientov s hypertenziou

ß-blokátory a diuretiká na nekomplikovanú hypertenziu sa nepovažujú za základné lieky. Ale sú nevyhnutné pre migrény, angínu, tachykardiu.

Najčastejšie sa predpisujú pre starších pacientov, ľudí s tmavou farbou pleti a tiež pre pacientov s nízkou aktivitou proteolytických enzýmov v krvnej plazme.

Izolovaná systolická forma arteriálnej hypertenzie je absolútnou indikáciou použitia CCL.

1. ako nezávislý nástroj alebo v kombinácii s inými liečivami na liečenie hypertenzie;
2. na liečenie izolovanej systolickej hypertenzie u starších pacientov;
3. na liečenie hypertenzie, ktorá je sprevádzaná bronchiálnou astmou, cukrovkou, dnou, ochorením obličiek atď.;
4. so stabilnou angínou a vazospastickou angínou pectoris;
5. pri ischémii srdca so supraventrikulárnymi arytmiami;
6. s infarktom myokardu bez Q vlny;
7. s ischémiou, ktorá je sprevádzaná bronchiálnou astmou, cukrovkou, dnou, ochorením obličiek atď.;
8. s ischémiou v kombinácii s vysokým tlakom;
9. s tachykardiou;
10. ak existujú kontraindikácie pre použitie ß-blokátorov.

Najlepší liek

Tablety amlodipínu (Normodipine, Norvask, Veroamlodipin, Acridipin) patria do 3. generácie blokátorov kalciových kanálov a vyznačujú sa dlhým trvaním účinku.

Liek začne pôsobiť jemne a postupne znižuje aktívny účinok. Takáto účinná vlastnosť vám umožňuje kontrolovať krvný tlak počas dňa. Stačí užiť len 1 tabletu denne.

Hlavnými indikáciami na použitie sú arteriálna hypertenzia a angína pectoris. Starší pacienti Amlodipín predpísaný bez úpravy dávky. Môže sa použiť aj v prípadoch, keď je hypertenzia sprevádzaná bronchiálnou astmou, dnou a cukrovkou.

Dlhodobé užívanie amlodipínu prispieva k: t

• zlepšenie endotelovej funkcie;
• znížená hmotnosť myokardu;
• zníženie pôvodne zvýšenej tvorby krvných doštičiek.

Na rozdiel od iných liekov v tejto skupine, amlodipín nezvyšuje aktivitu sympatického nervového systému a neporušuje hormonálne hladiny. Je považovaný za jeden z najúčinnejších liekov na zníženie krvného tlaku.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie sú bolesti hlavy, opuchy, návaly horúčavy a zápcha. Niekedy BPC spôsobuje rozvoj alebo posilnenie príznakov parkinsonizmu a srdcového zlyhania.

kontraindikácie

Podobne ako všetky lieky, aj CCL majú niekoľko kontraindikácií:

• I trimester tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• hypotenzia;
• infarkt myokardu v akútnej fáze;
• systolická dysfunkcia ľavej komory;
• ťažká aortálna stenóza;
• syndróm sínusovej dysfunkcie;
• hemoragickej mŕtvice;
• fibrilácie predsiení.

• obdobie tehotenstva (pre určité druhy drog);
• cirhóza pečene;
• kombinácia s ß-blokátormi a niektorými ďalšími liekmi;
• sínusová bradykardia.

Blokátory kalciových kanálov sú primárne predpisované pacientom s absolútnymi indikáciami na použitie! Častejšie v prítomnosti izolovanej systolickej hypertenzie, migrén, tachyarytmií.

Lieky v tejto skupine sa predpisujú opatrne pacientom, u ktorých je vysoké riziko vzniku ischémie srdca alebo srdcového zlyhania. Sú zahrnuté v kombinovanej terapii rezistentnej arteriálnej a parenchymálnej renálnej hypertenzie.

Autorom článku je Svetlana Ivanov Ivanova, praktická lekárka

Prečo potrebujeme blokátory kalciových kanálov

Lieky, ktoré znižujú množstvo iónov vápnika vnútri buniek, sa nazývajú blokátory vápnika (pomalé vápnikové kanály). Registrujú sa tri generácie týchto liekov. Používa sa na liečbu ischemického ochorenia, vysokého krvného tlaku a tachykardie, hypertrofickej kardiomyopatie.

Prečítajte si tento článok.

Prehľad blokátorov kalciových kanálov

Lieky tejto skupiny majú odlišnú štruktúru, chemické a fyzikálne vlastnosti, terapeutické a vedľajšie účinky, ale sú spojené jedným mechanizmom účinku. Spočíva v inhibícii prenosu iónov vápnika cez membránu.

Medzi nimi emitujú lieky s prevažujúcim účinkom na srdce, na cievy, selektívne (selektívne) a neselektívne. Často je v jednom lieku blokátor v kombinácii s diuretickým činidlom.

Blokátory kalciových kanálov (CCB) sa používajú na liečbu v kardiológii približne 50 rokov, čo je spôsobené týmito výhodami:

• klinická účinnosť pri ischémii myokardu;
• liečba a prevencia angíny pectoris, srdcového infarktu, hypertenzie, arytmií;
• zníženie rizika komplikácií a úmrtnosti pri srdcových ochoreniach;
• dobrá znášanlivosť a bezpečnosť aj dlhých kurzov;
• nedostatok závislosti;
• žiadny negatívny vplyv na metabolické procesy, akumuláciu kyseliny močovej;
• môže byť použitý u pacientov s astmou, diabetom, ochorením obličiek;
• neznižujú duševnú alebo fyzickú aktivitu, potenciu;
• majú antidepresívne účinky.

Odporúčame si prečítať článok o liekoch na liečbu hypertenzie. Z neho sa dozviete o nebezpečenstvách vysokého tlaku, o klasifikácii liekov na hypertenziu, o použití kombinačnej terapie.

A tu viac o liečbe fibrilácie predsiení.

Mechanizmus účinku liekov

Hlavným farmakologickým účinkom BPC je inhibícia prenosu iónov vápnika z extracelulárneho priestoru do svalových vlákien srdca a cievnych stien prostredníctvom pomalých kanálov typu L. Pri nedostatku vápnika tieto bunky strácajú svoju schopnosť aktívnej kontrakcie, preto sa koronárne a periférne artérie uvoľňujú.

Okrem toho sa užívanie drog prejavuje nasledujúcim spôsobom:

• klesá spotreba kyslíka myokardu;
• zlepšená tolerancia cvičenia;
• nízka odolnosť arteriálnych ciev vedie k zníženiu zaťaženia srdca;
• prietok krvi v ischemických zónach je aktivovaný, poškodený myokard je obnovený;
• je inhibovaný pohyb vápnika v uzloch a vláknach vodivého systému, čo spomaľuje rytmus kontrakcií a aktivitu patologických ohnísk excitácie;
• adhézia krvných doštičiek a tvorba tromboxánu sa spomaľuje, zvyšuje sa prietok krvi;
• dochádza k postupnej regresii hypertrofie ľavej komory;
• významne sa znižuje peroxidácia tukov a tým aj tvorba voľných radikálov, ktoré ničia bunky krvných ciev a srdca.

Lieky v počiatočných štádiách zabraňujú tvorbe plakov blokujúcich tepny, nedovoľujú koronárnym cievam zúžiť a zastaviť proliferáciu hladkých svalov cievnej steny.

Použitie antianginóznych alebo selektívnych blokátorov

Hlavnými indikáciami použitia BPC sú tieto ochorenia:

• primárna a symptomatická hypertenzia, vrátane počas krízy (kvapky alebo tableta nifedipínu znižuje krvný tlak za 10 minút);
• pokojová angína a napätie (pre bradykardiu a blokádu, Nifedipin používa hypertenziu a Verapamil alebo Diltiazem sa používajú na zmiernenie arytmií);
• tachykardia, blikanie, flutter predsiení, extrasystoly sa liečia Verapamilom;
• akútne poruchy prietoku mozgovej krvi (Nimotop);
• chronická mozgová ischémia, encefalopatia, kinetóza, bolesť hlavy pri migréne (Cinnarizin);
• hypertrofia myokardu (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova choroba (Corinfar, Lacipil).

Nemenej účinné bolo použitie antagonistov vápnika pri bronchospazme, koktaní, alergiách (Cinnarizine), komplexnej liečbe senilnej demencie, Alzheimerovej choroby a chronického alkoholizmu.

Pozrite sa na video o výbere liekov na hypertenziu:

kontraindikácie

Pre predpisovanie blokátorov kalciových kanálov existujú všeobecné obmedzenia. Patrí medzi ne:

• syndróm sínusovej depresie,
• nestabilná angína pectoris, srdcový infarkt (riziko komplikácií),
• nízky krvný tlak
• kardiogénny šok,
• akútne prejavy srdcového zlyhania,
• ťažkej renálnej alebo hepatálnej patológie, t
• tehotenstvo, dojčenie, vek dieťaťa.

Pre pacientov so srdcovým zlyhaním sú zvlášť nebezpečné krátkodobo pôsobiace lieky, ako je Nifedipin. Závažné zlyhanie obehu nie je liečené Verapamilom alebo Diltiazemom.

Typy pomalých blokátorov kalciového kanála

Keďže skupina BPC kombinuje rôzne lieky, navrhlo sa niekoľko variantov klasifikácií. Existujú tri generácie liekov:

• prvý je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• druhá je Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• tretia je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Podľa účinku na hlavné klinické symptómy sa tieto podskupiny rozlišujú:

• rozšírenie periférnych arteriol - Nifedipin, Felodipin;
• zlepšenie koronárneho prietoku krvi - amlodipín, felodipín;
• zníženie kontraktility myokardu - Verapamil;
• inhibícia vodivosti a automatizmu - Verapamil.

V závislosti od chemickej štruktúry BPC sú rozdelené:

• Skupina nifedipínu - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Prevládajú zväčšenie periférnych artérií.
• Verapamilovú skupinu - Izoptin, Veranorm, Procorum. Pôsobia na myokard, inhibujú vedenie srdcového impulzu v predsieni, neovplyvňujú cievy.
• Skupinový diltiazem - Kardil, Klentiazem. Rovnako ovplyvňujú srdce a cievy.
• Cinnarizine skupina - Stugeron, Nomigrain. Rozšírte hlavne mozgové cievy.

Lieky tretej generácie

Prvá generácia blokátorov vápnika sa vyznačuje nízkou biologickou dostupnosťou, nedostatočnou selektivitou účinku a rýchlou elimináciou z tela. To si vyžaduje časté dávky a pomerne vysoké dávky. Druhá generácia nemá tieto nedostatky, pretože lieky sú v krvi dlhé, ich stráviteľnosť je omnoho vyššia.

Tretiu generáciu BKK zastupuje Lerkamen. Dobre preniká do bunkovej membrány, hromadí sa v nej a pomaly sa vymyje. Preto aj napriek krátkej cirkulácii v krvi je jeho účinok dlhodobý. Použite liek 1 krát denne, čo vám umožní udržiavať konštantný efekt a je vhodný pre pacienta.

Súčasne má liek iné pozitívne účinky na hemodynamiku:

• zlepšuje cirkuláciu mozgu,
• chráni mozgové bunky pred deštrukciou,
• pôsobí ako antioxidant
• dilatuje artérie obličiek inhibuje ich stvrdnutie,
• má výrazný hypotenzívny účinok,
• sa týka kardio-nefro a cerebroprotektorov.

• bolesť hlavy,
• edém,
• pokles tlaku
• sčervenanie tváre
• návaly,
• zvýšená srdcová frekvencia
• inhibícia srdcového impulzu.

Verapamil inhibuje vedenie a automatizmus, môže spôsobiť blokádu a asystóliu. Menej časté sú: zápcha, poruchy trávenia, vyrážka, kašeľ, dýchavičnosť a ospalosť.

Odporúčame prečítať si článok o prevencii infarktu myokardu. Z neho sa dozviete o opatreniach primárnej prevencie, liečbe ochorení vedúcich k srdcovému infarktu, ako aj metódach sekundárnej prevencie.

A tu viac o liečbe aterosklerózy krčných ciev.

Pomalé blokátory vápnikových kanálov účinne znižujú krvný tlak, s dlhým priebehom liečby bránia hypertrofii myokardu, chránia vnútornú výstelku krvných ciev pred aterosklerotickým procesom, odstraňujú sodík a vodu v dôsledku expanzie renálnych artérií. Znižujú úmrtnosť a frekvenciu komplikácií pri srdcových ochoreniach, zvyšujú toleranciu cvičenia a nemajú výrazné vedľajšie účinky.

Moderné, najnovšie a najlepšie lieky na liečbu hypertenzie vám umožňujú kontrolovať stav s najmenšími následkami. Aké lieky podľa voľby predpisujú lekári?

Lieky pre cielové cievy je možné zvoliť len s ošetrujúcim lekárom, pretože sa môžu líšiť v spektre účinku, ako aj vedľajších účinkoch a kontraindikáciách. Aké sú najlepšie lieky na cievnu dilatáciu a liečbu žíl?

Antagonista kalciového kanála Norvask, ktorého použitie pomáha dokonca znížiť potrebu nitroglycerínu, tiež pomôže s tlakom. Medzi indikácie patrí angína. Liek sa nesmie umývať šťavou z granátových jabĺk.

Pre extrasystoly, fibriláciu predsiení a tachykardiu sa používajú lieky nové aj moderné, ako aj lieky starej generácie. Skutočná klasifikácia antiarytmík Vám umožňuje rýchlo si vybrať zo skupín na základe indikácií a kontraindikácií

Pri hypertenzii a angíne sa predpisuje liek Azomex, ktorého použitie je u pacientov celkom pozitívne tolerované. Tablety majú málo vedľajších účinkov. Neexistujú kompletné analógy, ale lieky, ktoré obsahujú hlavnú látku.

Pri liečbe hypertenzie niektoré lieky zahŕňajú látku eprosartan, ktorej použitie pomáha normalizovať krvný tlak. Účinok sa berie ako základ v lieku, ako je Tevet. Existujú analógy s podobným účinkom.

Prideľte blokátory pre arytmie, aby ste zmiernili záchvat, ako aj priebežne. Beta-blokátory sa v každom prípade vyberajú individuálne, samoliečba môže byť nebezpečná.

Užívanie verapamilu bez lekárskeho predpisu sa neodporúča. Je dostupný vo forme tabliet a injekčných liekoviek. Aké sú kontraindikácie? Ako aplikovať s vysokým a nízkym tlakom, arytmie?

Pri angíne sa vykonáva antianginózna liečba. Vyhodnoťte kritériá jeho účinnosti na EKG, záťažových testoch, Holterovom monitorovaní. V počiatočných štádiách je predpísaná liečba prvej línie.

Zoznam liekov blokujúcich kalciové kanály: indikácie a vlastnosti použitia

Pomalé blokátory kalciových kanálov (BCCA) sú skupinou liekov, ktoré majú odlišnú povahu pôvodu, ale majú podobný mechanizmus účinku. Okrem toho môžu mať súvisiace terapeutické účinky. Zoznam liekov blokujúcich kalciové kanály pozostáva z malého počtu zástupcov. Ich počet mierne presahuje 20.

Skupina chemoterapeutických činidiel nazývaných antagonisty vápnika je široko používaná v medicíne. Tieto lieky sa používajú na liečbu rôznych patológií kardiovaskulárneho systému.

Klasifikácia antagonistov vápnika je založená na chemickej štruktúre, ako aj na čase ich objavenia. Sú teda 4 hlavné skupiny, medzi ktoré patria:

1. Dihydropyridíny (nifedipínová skupina).
2. Difenylalkylamíny (skupina verapamilu).
3. Benzotiazepíny (skupina diltiazem).
4. Difenylpiperazíny (cinnarizínová skupina).

Hlavnými skupinami sú antagonisti dihydropyridínu vápenatého, pretože sa neustále vyvíjajú a majú najväčší počet zástupcov blokátorov kalciových kanálov. Okrem toho existuje niekoľko liečiv, ktoré nepatria do žiadnej z vyššie uvedených skupín.

Existujú štyri generácie BMCC. Do tretej a štvrtej generácie patria iba kalcioví antagonisti dihydropyridínu. Prvým liekom, ktorý bol syntetizovaný v polovici 20. storočia a patrí do tejto skupiny liekov, je Verapamil. Tento liek spôsobil vývoj tejto skupiny liekov.

Hlavnými predstaviteľmi antagonistov vápnika sú:

• Verapamil, Tyapamil, Falipamil, ktoré patria do skupiny fenylalkylamínov.
• Diltiazem, Klentiazem predstavujú benzotiazepíny.
• Cinnarizin a Flunarizin sú difenylpiperazíny.
• Nikardicín, Nifedipín, Nimodipín, Felodipín, Lacidipín a Lerkanidipín sú antagonisty kalcium dihydropyridínu.

Dihydropyridínová skupina bude čoskoro doplnená o nových zástupcov, pretože klinické pokusy pokračujú s množstvom liekov, ktoré musia byť schválené na získanie povolenia na vstup na farmakologický trh.

Mechanizmus účinku blokátorov kalciového kanála spočíva v tom, že tieto látky blokujú vstup iónov vápnika do bunky. Blokovanie vápnikových kanálov vedie k zmenám v práci orgánov a tkanív. Bez ohľadu na povahu pôvodu, každý liek bude blokovať tieto kanály.

Indikácie na použitie

Zoznam aplikácií BPC je pomerne široký. Hlavnými patológiami, pre ktoré sú tieto lieky predpísané, sú:

1. Hypertenzia. Toto ochorenie je hlavnou indikáciou na použitie antagonistov vápnika. Je to spôsobené tým, že hypotenzný účinok sa považuje za hlavný účinok týchto liekov.
2. Okrem nestabilnej formy existujú rôzne variácie angíny.
3. Supraventrikulárne arytmie. Vo všeobecnosti je možné takéto lieky použiť na rôzne porušenia srdcového rytmu.
4. Hypertrofická kardiomyopatia rôznych etiológií.
5. Raynaudovej choroby.
6. Migréna.
7. Encefalopatia.
8. Poruchy mozgového obehu.
9. Alkoholizmus.
10. Alzheimerova choroba.
11. Senilné delírium.
12. Chorea Huntington.

Niektorí zástupcovia majú navyše antihistaminický účinok, ktorý umožňuje ich použitie pri alergických reakciách. Napríklad Zinnarizin sa používa na urtikáriu a na odstránenie svrbenia.

Použitie liečiv, ktoré blokujú vápnikové kanály vo vyššie uvedených chorobách, je založené na skutočnosti, že majú vazodilatačný účinok. Vasospazmus sprevádza prakticky všetky patologické stavy kardiovaskulárneho systému, ktorý spôsobuje poškodenie krvného obehu v tkanivách a smrť buniek.

Okrem toho blokovanie vstupu vápnika do tkaniva preruší mechanizmus smrti mozgových buniek, ktorý sa pozoruje počas mozgových príhod, ako aj akútnych porúch obehu. Použitie týchto liečiv v prvých hodinách ochorenia umožňuje zabrániť rozvoju perzistentných porúch centrálneho nervového systému, ako je paralýza a paréza.

Znalecký posudok

Avšak použitie blokátorov kalciových kanálov pri akútnych cerebrovaskulárnych príhodách je v súčasnosti obmedzené na použitie nimodipínu v subarachnoidnom krvácaní, aby sa zabránilo sekundárnej mozgovej ischémii spôsobenej vazospazmom. Prínosy BMCC pri iných typoch mozgových obehových porúch neboli dokázané, takže v týchto situáciách sa tieto lieky neodporúčajú.

Portál expert, lekár prvej kategórie Taras Nevelichuk.

Doteraz začali aktívne skúmať používanie blokátorov kalciových kanálov na liečbu závažných ochorení centrálneho nervového systému, ako je Alzheimerova choroba a Huntingtonova chorea. Je to spôsobené tým, že posledná generácia liekov má psychotropný účinok a tiež chráni mozgové bunky pred účinkami rôznych negatívnych faktorov. Predpokladá sa, že pravidelný príjem blokátorov vápnikových kanálov umožňuje významne predĺžiť neprítomnosť symptómov pri Alzheimerovej chorobe.

štruktúra

Zloženie blokátorov vápnikových kanálov sa líši. Je to kvôli prístupu k rôznym chemickým skupinám. Spolu s prítomnosťou hlavnej aktívnej zložky obsahuje kompozícia týchto tabliet excipienty. Tieto zložky sú nevyhnutné na vytvorenie dávkovej formy.

Okrem toho sa vyrábajú kombinované liečivá, ktoré majú vo svojom zložení okrem antagonistov vápnika aj látky patriace do iných terapeutických skupín. Tieto lieky sa najčastejšie kombinujú s nitrátmi, ktoré sa široko používajú v kardiológii na liečenie angíny a kardiomyopatie.

Tieto prípravky sa vyrábajú vo forme tabliet na orálne a sublingválne použitie, instantných kapsúl a roztokov na intravenózne podávanie. Treba poznamenať, že rýchlosť prejavu terapeutického účinku závisí ako od typu BCCA, tak od formy uvoľňovania a spôsobu podávania.

Tak, najrýchlejšie pozorovaný pokles krvného tlaku so zavedením niektorých liekov do žily. Zvláštnosťou injekcie je to, že liek je potrebné podávať veľmi pomaly, aby sa zabránilo vážnemu porušeniu srdcového svalu.

Sublingválne tablety sa rozpúšťajú pod jazykom. Vďaka dobrému prekrveniu ústnej sliznice sa účinné látky rýchlo vstrebávajú do krvného obehu a šíria sa po celom tele.

Najdlhšie budete musieť počkať na účinok pri používaní perorálnych tabliet. Po ich užití sa účinok prejaví po 30-40 minútach (a niekedy neskôr) v dôsledku prítomnosti potravy v gastrointestinálnom trakte a dlhodobej produkcie enzýmov na aktiváciu látok obsiahnutých v tablete.

výhody

Hlavnou výhodou antagonistov vápnika pri liečení ochorení kardiovaskulárneho systému je, že tieto lieky majú niekoľko účinkov súčasne, čo prispieva k normalizácii krvného obehu a expanzii lúmenu cievneho lôžka.

To znamená, že okrem skutočnosti, že blokátory kalciových kanálov vedú k vazodilatácii, stále majú množstvo účinkov, medzi ktorými sú:

1. Zvýšená produkcia moču. Diuretický účinok prispieva k rýchlemu zníženiu krvného tlaku, čo sa dosahuje v dôsledku zníženia reabsorpcie sodíkových iónov v obličkových tubuloch.
2. Inhibícia kontraktilnej funkcie srdcového svalu. Slabý tep vedie k zníženiu systolického tlaku, ktorý charakterizuje silu srdca.
3. Protidoštičkové pôsobenie. Jedným z hlavných javov pozorovaných v prípade porúch obehového systému a cievneho spazmu je tvorba krvných zrazenín. Hlavným mechanizmom, ktorý k tomu prispieva, je agregácia krvných doštičiek. To znamená, že krvné krvinky sa držia spolu medzi sebou a tvoria krvné zrazeniny.

Takéto terapeutické účinky môžu rýchlo a účinne znížiť tlak, ako aj znížiť riziko vzniku takých nebezpečných komplikácií, ako je infarkt myokardu a mŕtvica. Stojí za zmienku, že takéto komplikácie sa často vyskytujú pri hypertenzii.

prihláška

Blokátory kalciových kanálov sa používajú v závislosti od diagnózy, na základe ktorej sa menovanie uskutočnilo, ako aj na výber konkrétneho lieku. Nezávislé používanie týchto liekov je zakázané, pretože ich nesprávne použitie môže spôsobiť otravu alebo rozvoj nežiaducich účinkov.

Pred použitím je potrebné podrobiť sa úplnému vyšetreniu, ktorého účelom je zistiť diagnózu na určenie a prítomnosť sprievodných patológií, ktoré môžu byť kontraindikáciou použitia.

Najbežnejšie liečebné režimy pre hypertenziu sú nasledujúce.

• Nifedipín sa užíva 5 až 10 mg 4-krát denne (tento liek sa najčastejšie používa na rýchle zníženie krvného tlaku).
• Amlodipín, Isradipín, Felopidín sa predpisujú vždy po 2,5 mg. Ak sa požadovaný účinok nepozoruje, dávka sa môže postupne zvýšiť na 10 mg. Felopidín sa môže užívať 2-krát denne a ďalší zástupcovia sa užívajú len raz denne, pretože majú na organizmus vysoký toxický účinok.
• Dávka Verapamilu sa pohybuje od 40 do 120 mg na dávku. Postupne sa zvyšuje, až kým sa neobjaví trvalý terapeutický účinok. S rozvojom hypertenznej krízy môže byť intravenózne Verapamil. Je mimoriadne opatrné zavádzať tento liek pod kontrolu hemodynamických parametrov. Tento liek sa častejšie používa na liečbu supraventrikulárnych porúch srdcového rytmu a nie na hypertenziu.
• Gallopamil. Tento liek je predpísaný v 50 mg naraz. Denná dávka by nemala prekročiť 200 mg a je lepšie, ak to bude 100 mg, to znamená, že dve dávky lieku sú predpísané denne.

V iných patológiách sú blokátory kalciových kanálov priradené individuálne, pričom sa berie do úvahy vek, pohlavie a prítomnosť iných ochorení u ľudí.

Kritériom účinnosti liečby antagonistami vápnika je trvalé zníženie krvného tlaku. Okrem toho je nevyhnutné kontrolovať činnosť srdca, najmä pri liečbe Verapamilom a jeho derivátmi. Na tento účel sa pravidelne vykonáva EKG vyšetrenie, ktorého výsledky môžu odhaliť funkčné poškodenie.

kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie použitia kalciových antagonistov sú také ochorenia a stavy:

1. Akútny infarkt myokardu. Táto akútna choroba je absolútna a jedna z najdôležitejších kontraindikácií, pretože používanie týchto liekov zvyšuje riziko smrti.
2. Nestabilná angína.
3. Nízky krvný tlak.
4. Tachykardia (pre skupinu nifedipínu). Blokátory kalciových kanálov dihydropyridínu vedú k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie, čo je spojené so znížením tlaku. Prítomnosť zrýchlenej srdcovej frekvencie môže spôsobiť vážne poruchy vo fungovaní srdca.
5. Bradykardia (pre verapamilovú skupinu).
6. Chronické a akútne srdcové zlyhanie. Prítomnosť srdcového zlyhania u pacientov vyžaduje vylúčenie použitia antagonistov vápnika, pretože môže spôsobiť, že stav prejde do dekompenzácie. V takejto situácii sa môže vyvinúť pľúcny edém a iné nebezpečné komplikácie.
7. Obdobie tehotenstva a dojčenia.
8. Deti do 14 rokov. V zriedkavých prípadoch je používanie verapamilu u detí povolené, ale to si vyžaduje osobitný prístup k výberu dávky.
9. Individuálna neznášanlivosť lieku.
10. Choroby pečene a obličiek, ktoré sú sprevádzané nedostatkom ich funkcie.

Okrem toho pri menovaní liekov sa musia zohľadniť vedľajšie účinky, medzi ktoré patria:

• rozvoj periférneho edému, ktorý je spôsobený expanziou cievneho lôžka;
  pocit tepla v končatinách a tvári;
• bolesti hlavy;
• tachykardia (reflexná reakcia na zníženie vaskulárneho tonusu pri užívaní liekov zo skupiny nifedipínu);
• bradykardia (najčastejšie v reakcii na zavedenie verapamilu);
• zápcha.

Okrem toho je potrebné zvážiť interakciu s inými skupinami liekov. Preto je prísne zakázané používať niektoré blokátory kalciových kanálov (napríklad verapamil, diltiazem) so srdcovými glykozidmi, beta-blokátormi, Novocainamidom a antikonvulzívami.

Okrem toho dochádza k zvýšeniu vedľajších účinkov pri použití antagonistov vápnika spolu s nesteroidnými protizápalovými liekmi a sulfátovými liečivami.

Je možné kombinovať túto skupinu liekov s týmito liekmi:

1. ACE inhibítory.
2. Dusičnany.
3. Diuretiká.

V niektorých situáciách môže byť liek zrušený v dôsledku jeho neúčinnosti u daného pacienta, čo si vyžaduje preskúmanie voľby a predpisovanie lieku s iným mechanizmom účinku.