Čo potrebujete vedieť o srdcových glykozidoch

Srdcové glykozidy sú skupinou liekov, ktoré sa používajú na zlepšenie aktivity orgánu v rôznych štádiách jeho zlyhania. Nezávislé používanie týchto nástrojov môže spôsobiť vážne narušenie srdca, a preto je prísne zakázané.

Čo sú tieto lieky

Ako prvé lieky s podobným účinkom boli výťažky z rastlín - ľalia, náprstník a strofant.

Všetky majú rovnakú chemickú štruktúru: obsahujú necukrovú časť (aglykón) a glykon. Posledne uvedený je reprezentovaný takými cukrami, ako je digitoxóza, glukóza, cymaróza, ramnóza, atď.

Farmakologické vlastnosti a trvanie klinického účinku každého glykozidu sa výrazne líšia.

Pacienti so srdcovým zlyhaním potrebujú vedieť, čo to je - srdcové glykozidy, aký je ich mechanizmus účinku.

Aké rastliny obsahujú glykozidy

Zahŕňajú:

1. Adonis (jar, leto, jeseň).
2. Sparrower rozrastajúci sa.
3. Digitalis (červená a fialová).
4. Oleander.
5. Konvalinka
6. Strophantu.
7. Euonymus.
8. Kokorík.
9. Raven oko.
10. Kalanchoe.

Všetky tieto rastliny sú jedovaté, takže ich použitie musí byť veľmi opatrné.

Zoznam glykozidov

Nižšie je uvedený zoznam liekov, ktoré sa často používajú v patológiách srdca:

• Digoxín. Pravda je prvý na tomto zozname, ako je najčastejšie menovaný. Glykozid sa získava z listov digitalis vlnenej. Digoxín má dlhodobý účinok, ale zároveň nespôsobuje intoxikáciu a zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Digoxín je dostupný ako pilulka alebo injekčný roztok.
• Strofantíny. Lieči lieky rýchlej akcie. Takmer sa v tele nehromadí. Úplne sa vylučuje z tela počas dňa. Používa sa vo forme injekcie.
• Digitoxín sa používa menej často. To sa vysvetľuje tým, že má určitý kumulatívny účinok, preto je pomerne ťažké zvoliť správnu dávku lieku. Používa sa v tabletách, injekciách alebo čapíkoch.
• Celanide je dostupný vo forme tabliet a kvapalín na injekcie.
• Korglikon sa vyrába len na intravenózne podanie.
• Medilazid sa používa vo forme tabliet.

Klasifikácia finančných prostriedkov tejto skupiny

Všetky uvažované názvy liekov zo zoznamu majú nasledujúcu klasifikáciu:

1. Dlhodobá činnosť. Aktivita začína až po 8 hodinách a trvá až 10 dní. Po intravenóznej injekcii tohto lieku sa jeho účinok začína až po pol hodine a trvá až 16 hodín, pričom takéto vlastnosti má digitoxín.
2. Stredne dlhé trvanie. Po vstupe lieku do tela sa liek aktivuje až po 6 hodinách a pracuje ďalšie 2 alebo 3 dni. Pri intravenóznom podaní sa účinok začína po približne 10 minútach a trvá až 3 hodiny Tieto účinky sa pozorujú pri použití lieku Digoxin.
3. Rýchla akcia. Tieto lieky sa používajú na pohotovostnú starostlivosť. Podávajú sa len intravenózne. Účinok sa pozoruje po niekoľkých minútach a trvá jeden deň. Takéto vlastnosti majú liek Strofantin.

Farmakologický účinok

Práca tejto skupiny liekov sa zameriavala na:

• zvýšené kontrakcie srdca;
• pokles systoly v čase v dôsledku zodpovedajúceho účinku na srdce;
• zvýšenie množstva vylúčeného moču;
• zvýšenie trvania diastoly;
• pomalá srdcová frekvencia;
• zvýšenie objemu krvi prichádzajúcej do komôr;
• zníženie citlivosti vodivého systému.

Hoci mechanizmus účinku glykozidov vo všeobecnosti má podobné vlastnosti, jeho jednotlivé aspekty majú určité zvláštnosti. Takže lieky spôsobujú, že myokard zvyšuje silu a srdcovú frekvenciu bez toho, aby sa zvýšila spotreba kyslíka. To znamená, že telo robí viac práce, ale míňa naň menej energie. Takto sa objavuje kardiotonický účinok liekov.

Glykozidy pôsobia na choré srdce aj na zdravé. Lieky významne zvyšujú rýchlosť a plnosť systoly. V nízkych dávkach znižujú a pri vyšších dávkach zvyšujú stupeň predsieňového automatizmu. Tieto nuansy sa musia brať do úvahy pri predpisovaní glykozidov a ich užívaní.

Vlastnosti pôsobenia liekov v rôznych patológiách srdca

Existujú určité rozdiely v účinkoch liekov v závislosti od patológií a stavov:

• s inotropnými účinkami sa systola zvyšuje;
• s chronotropným účinkom, srdcová frekvencia klesá;
• so zvýšenou excitabilitou srdcového svalu klesá tento indikátor jeho srdca;
• používanie liekov uvažovanej skupiny vedie k utláčaniu systému vedenia;
• lieky zvyšujú prietok krvi;
• zníženie venózneho tlaku;
• normalizuje prácu vnútorných orgánov.

Užívanie liekov má tieto účinky:

1. Pozitívne inotropné. Je to spôsobené zvýšením iónov vápnika vo svalových bunkách.
2. Negatívny chronotrop. Lieky excitujú nerv vagus a baroreceptory.
3. Negatívna dromotropia. To znamená, že prechod pulzov cez atrioventrikulárne spojenie je blokovaný.
4. Pozitívne barotropné. Je to nežiaduci účinok, pretože vedie k arytmiám. To sa prejavuje porušením dávkovania.

Indikácie pre prijatie

Prípravky tohto typu majú nasledujúce indikácie na použitie:

1. Predsieňová fibrilácia. S týmto ochorením sú srdcovými glykozidmi drogy voľby, pretože účinne znižujú frekvenciu sťahov srdca a zvyšujú silu srdcového svalu.
2. Dekompenzované štádium srdcového zlyhania.
3. Chronicky zvýšená srdcová frekvencia.
4. Predsieňový flutter.
5. Tachykardia supraventrikulárneho typu.

Rôzne prípady podávania glykozidov

Liek Digitoxin, odvodený od digitalis purpurovoy, má trvalý účinok. Odporúča sa vymenovať ju pri chronickom zlyhaní srdca. Ďalej je indikovaná dlhodobá liečba týmto činidlom.

Lieky odvodené od adonis (Adonizid a ďalšie) majú priemernú dĺžku trvania účinku. Sú predpísané pre zvýšenú nervovú vzrušivosť a neurózu.

Prostriedky rýchleho účinku (ako je Strofantin) sa zle vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Používajú sa pri akútnom srdcovom zlyhaní s dekompenzovanými malformáciami, srdcovým infarktom. Konvalinka tinktúra údolia stimuluje činnosť srdca a upokojuje nervový systém.

Pravidlá prijímania

Povolené sú len dobre stráviteľné liečivá, ako je Digoxin, Digitoxin. Pri vnútornom užívaní by ste mali byť obzvlášť opatrní, pretože dráždia žalúdok.

Lekár predpisuje, aby užíval pilulky hodinu po jedle. Strofantín a Konvallyatoksin sa podávajú intravenózne kvôli ich zlej absorpčnej schopnosti.

Pri zlyhaní srdca, výhodne intravenóznom použití lieku. Pred podaním lieku sa musí liek rozpustiť v 10 alebo 20 ml roztoku chloridu sodného.

Lekári niekedy odporúčajú zmiešať liek s roztokom glukózy (5%). Pri intravenóznom podávaní nezriedeného liečiva možno dosiahnuť rýchly účinok, ale zároveň existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku príznakov predávkovania a otravy.

Keďže jednotlivé glykozidy majú kumulatívne účinky, lekár vyberie také dávky, pri ktorých sa zistí maximálny účinok, a zároveň sa zníži riziko vedľajších účinkov. Toto je takzvaná stredná plná dávka. Je to:

• pre prípravky digitalis - 2 mg;
• pre glykozidy radu strofantínov - 0,6 - 0,7 mg;
• pre digitoxín - 2 mg.

kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre použitie sú tieto ochorenia:

• atrioventrikulárny blok (druhý a tretí stupeň patológie);
• alergie;
• intoxikácia glykozidom;
• bradykardia.

Relatívne kontraindikácie na použitie:

• atrioventrikulárny blok prvého stupňa;
• slabosť sínusového uzla;
• nízkofrekvenčná atriálna fibrilácia;
• akútny infarkt myokardu;
• zníženie hladiny draslíka a vápnika v krvi;
• pľúcneho a srdcového zlyhania.

Lieky sa neodporúčajú vymenovať za týchto podmienok:

• myokardiálna amyloidóza;
• aortálna insuficiencia;
• hyperfunkcia štítnej žľazy;
• kardiomyopatia rôzneho pôvodu;
• anémia akéhokoľvek typu;
• zápal osrdcovníka.

Akékoľvek drogy tohto typu sú potenciálne nebezpečné lieky, takže sú predpisované s mimoriadnou opatrnosťou.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Pacienti užívajúci srdcové glykozidy musia byť obzvlášť opatrní, pretože aj jediné porušenie dávky alebo režimu môže spôsobiť ťažkú ​​otravu. To isté platí pre prípady vedľajších účinkov.

Medzi najbežnejšie liečby glykozidmi patria:

• bolesť v hlave;
• zväčšenie prsníkov u mužov;
• porušenie rytmu kontrakcií srdcového svalu;
• strata chuti do jedla;
• nekróza rôznych častí čreva;
• poruchy spánku;
• narušenie vedomia;
• halucinácie;
• krvácanie z nosa;
• zníženie zrakovej ostrosti a sluchu;
• hnačka;
• depresie.

predávkovať

Pri nesprávnom používaní sa u pacienta môžu vyskytnúť príznaky predávkovania:

• arytmia rôznej závažnosti až po rozvoj fibrilácie;
• dyspeptické javy a nevoľnosť a zvracanie vyskytujúce sa na ich pozadí;
• zmeny kardiogramu;
• porušením atrioventrikulárneho spojenia až do ukončenia zástavy srdca.

Pri injekčnom podávaní glykozidov je potrebné injekčne podávať lieky pomaly. Takže sa môžete vyhnúť predávkovaniu.

Liečba otravy

Keď vysoké dávky vstúpia do krvného obehu, musíte okamžite užívať aktívne uhlie a umyť žalúdok. Je potrebné zavolať záchrannú ambulanciu.

V klinickom štádiu liečby sa použili antidotá:

• draslíkové prípravky (orotát draselný, panangín, chlorid draselný) na rýchlu kompenzáciu nedostatku iónov tohto kovu v myokarde;
• antagonisty glykozidov (Unithiol a Difenin);
• citrátové soli;
• antiarytmiká (Anaprilin, Difenin a ďalšie).

Atropín sa predpisuje veľmi opatrne, pretože je prísne kontraindikovaný v prípade arytmií.

Vymenovanie adrenomimetických liekov (najmä adrenalínu) je zakázané. Sú schopné spôsobiť fibriláciu, ktorá ohrozuje rýchlu smrť pacienta.

Takže glykozidy sú lieky, ktoré sú predpísané pre rôzne typy kardiovaskulárnych ochorení. Aplikujú sa striktne v predpísaných dávkach a len v tých prípadoch, ktoré určí lekár. Samoliečba týmito účinnými liekmi je veľmi nebezpečná.

Glykozidy, čo to je

Glykozidy (heterozidy) sú široko distribuované v prírode, najmä vo svete rastlín, v molekulách, v ktorých sú zvyšky cukru (glykozylové zvyšky) spojené prostredníctvom atómu kyslíka, síry alebo dusíka s molekulou látky, ktorá nie je cukrom a nazýva sa aglykón. Rozlišujú sa teda O- (I), S- (II) a N- (III) glykozidy. Termín "C-glykozidy" sa týka zlúčenín, v ktorých je glykozylový zvyšok viazaný priamo na atóm aglykónu (IV):

Patrí mnoho liečivých látok, vrátane selektívneho účinku na srdcový sval. O- a N-glykozidy majú najväčšiu hodnotu a distribúciu v prírode.

Sú rozdelené na pyranozidy a furanozidy v závislosti od prítomnosti šesť- alebo päťčlenného kruhu v cukrovom zvyšku (pozri Monosacharidy), ako aj alfa-glykozidov a beta-glykozidov v závislosti od alfa a beta konfigurácie C-atómu viazaného prostredníctvom kyslíka s aglykonovou časťou molekuly.

Obsah

O-glykozidy

O-glykozidy sa môžu považovať za deriváty cukrov v hemiacetálovom hydroxyle, ktorého atóm vodíka je nahradený alifatickým, karbocyklickým alebo heterocyklickým zvyškom. Aj keď v mnohých O-glykozidoch, glykonovou časťou molekuly sú zvyšky jednoduchých cukrov, ale môžu to byť aj zvyšky oligosacharidov (di-, tri-, atď. Sacharidov). Prirodzene sa vyskytujúce O-glykozidy sú vo väčšine prípadov beta-glykozidy. Nakoniec, v závislosti od povahy cukornej zložky, sa rozlišujú pentozidy (O-glykozidy pentóz), napríklad xylozidy (O-glykozidy xyloz), arabinozidy (O-glykozidy arabinózy) atď. hexozidy (O-glykozidy hexóz), napríklad glukozidy (deriváty glukózy), galaktozidy (deriváty galaktózy), fruktozidy a tiež biosidy (O-glykozidy biosacharidov), napríklad maltozid, laktozidy atď. oligosacharidy (pozri) a vyššie polysacharidy (pozri).

Z povahy aglykónu sú O-glykozidy rozdelené do niekoľkých skupín, vrátane cerebrozidov (pozri) - sfingozín-galaktozidy; steroidné O-glykozidy, napríklad srdcové glykozidy (pozri), saponíny (pozri), atď.; O-glykozidy obsahujúce dusík, napríklad amygdalín, ind. glykoalkaloidy, zlúčeniny, v ktorých je cukorná zložka spojená O-glykozidovou väzbou s alkaloidným zvyškom (solanínom, demissínom) atď.

O-glykozidy sa môžu získať synteticky alebo izolovať z prírodných zdrojov. Alkylglykozidy sa teda získajú interakciou cukru s nadbytkom alkoholu v prítomnosti katalyticky pôsobiaceho suchého chlorovodíka alebo enzýmov alfa- a beta-glukozidázy. Mnohé prírodné O-glykozidy komplexnej štruktúry (flavónové glykozidy, steroidné glykozidy atď.) Sú ekonomicky výhodné na izoláciu z prírodných zdrojov. Biosyntéza O-glykozidov v rastlinách sa uskutočňuje prevažne prenosom glykozylového zvyšku z nukleozidového difosfátového cukru na fenol alebo alkohol, napríklad uridíndifosfát glukóza + hydrochinón -> uridín fosfát + hydrochinón beta D-glukozid (arbutín).

O-glykozidy sú tuhé kryštalické látky, najčastejšie s rôznou špecifickou chuťou. Prevažná väčšina O-glykozidov nie je hydrolyzovaná alkáliou; Výnimku tvoria len niektorí G., ktorých aglykóny sú fenoly, enoly a alkoholy obsahujúce záporne nabité skupiny v p-polohe (napríklad CO; NO₂). O-glykozidy zvyčajne nemajú redukčnú schopnosť, s výnimkou G., ktoré sú citlivé na alkálie, ako aj zlúčeniny G. Aglykóny, ktoré samotné majú redukčné vlastnosti.

G. hydrolyzuje na-tami a furanozidy viackrát hydrolyzujú pyranozidy. Povaha aglykónu, ako aj konfigurácia všetkých asymetrických atómov cukrového zvyšku ovplyvňuje rýchlosť hydrolýzy, alfa a beta glykozidy sú hydrolyzované špecifickými enzýmami - alfa a beta glukozidázami (pozri glukozidázu).

Mnohé O-glykozidy sa používajú v medicíne ako hodnotné lieky (pozri nižšie); niektoré majú toxikol. (saponíny, solanín) alebo ako vitamíny (rutín - vitamín P).

S-glykozidy

S-glykozidy (tioglykozidy) sú deriváty cyklických foriem I-tiosacharidov, v merkapto skupine (-SH), ktorej atóm vodíka je nahradený radikálom.

S-glykozidy sa môžu získať interakciou glykozylbromid-acetátov s tiofenolmi v prítomnosti alkálie, po čom nasleduje zmydelnenie acetylových skupín výsledného S-glykozidového acetylového derivátu. S-Glykozidy sú veľmi odolné voči kyslej hydrolýze, ale silné alkálie ich rozkladajú na tiosacharidy.

Najdôležitejším prírodným S-glykozidom je G. black mustard - sinigrín, ktorý sa štiepi enzýmom tioglukozidázou (myrosináza, sinigrináza; KF 3.2.3.1) s tvorbou alyl-horčičného oleja; známa sv. 40 prírodných S-glykozidov v blízkosti sinigrinu.

N-glykozidy

N-glykozidy (sekundárne alebo terciárne glykozylamíny) sa považujú za deriváty glykozimínu (primárny glykozylamín); vznikajú ako výsledok substitúcie jedného alebo dvoch atómov vodíka v aminoskupine zvyškami zlúčenín alifatickej alebo heterocyklickej série.

Podobne ako O-glykozidy môžu byť N-glykozidy vytvorené ako pyranozidy alebo furanozidy a majú formu alfa (I) a beta (II). Na rozdiel od O-glykozidov, N-glykozidy v p-pax môžu byť čiastočne vo forme acyklických tautomérnych foriem (ako sú Schiffove zásady), ktoré sú medziprodukty (III):

Po prvýkrát sa kryštalické N-glykozidy získali interakciou anilínu a cukrov, mnohé N-glykozidy sa získajú priamou interakciou cukru a amínu v chlade alebo zahrievaním v alkohole, alkohole alebo vo vodnom médiu, v neprítomnosti alebo v prítomnosti katalyzátorov - kyseliny octovej alebo soli., chlorid amónny, atď.

Vlastnosti N-glykozidov závisia vo veľkej miere od povahy aglykónov. Alkyl- a aryl-N-glykozidy (napríklad purín a pyrimidín-N-glykozidy) sú odolné voči pôsobeniu -t a zásad.

Na N-glykozidy patrí výhradne dôležité v metabolizme produkty štiepenie nukleovej k-m a nukleoproteín (nukleotidy a nukleozidy), niektoré dôležité koenzýmy (viď.), Adenosintrifosfát (cm.), Uridín-trifosfát, nikotínamid adenín dinukleotid, nikotinimidadenindinukleotidfosfat (NAD a HADF) niektoré antibiotiká atď.

N-glykozidy sulfónamidových prípravkov boli umelo syntetizované: glukostreptocid, sulfidín N-glukozid, norsulfazolový glukozid, ktoré sa odlišujú od počiatočných aglykonov oveľa väčšou rozpustnosťou, nižšou toxicitou a niekedy modifikovaným charakterom účinku.

N-glykozidy alifatických amínov s dlhým reťazcom (dodecyl a oktadecylamíny) sa používajú v textilnom priemysle.

N-glykozidy niektorých aromatických amínov boli navrhnuté ako gumové antioxidanty.

C-glykozidy

C-glykozidy sa nachádzajú v prírode (bergenín, pseudouritín) a môžu sa získať synteticky; líšia sa od všetkých ostatných skupín G. neschopnosť hydrolýzy.

Liečivé glykozidy

Drogové glykozidy nie sú jedinou farmaceutickou skupinou, skupinou: spektrum ich pôsobenia je veľmi široké, čo je spôsobené štruktúrou aglykónu a glykonovej časti ich molekuly. Glykonická časť zvyšuje a urýchľuje pôsobenie aglykónu, zvyšuje jeho rozpustnosť, podporuje jeho lepšie prenikanie do buniek tela, dáva stabilitu molekule G. a určuje zodpovedajúci znak účinku.

Z rozsiahlej triedy O-glykozidov sú najdôležitejšie steroidy G. a predovšetkým deriváty cyklopentaperhydrofenantrénu, patriace do skupiny srdcových glykozidov (pozri). Iné steroidy G. sa používajú na liečbu aterosklerózy (diosponín, atď.), Venóznych ochorení (ascine, esflazid atď.). Boli získané preparáty protizápalového, hormonálneho, neurotrofického, tonického a gonadotropného účinku (aralosidy, ABC-saporal, panaxosidy z ženšenu). Medzi O-glykozidmi by sa mali tiež uviesť lieky preháňadlá a diuretický účinok, ako aj bioflavonoidy (pozri).

G. kumaríny a chromóny (esculin, kellozide) sa používajú na liečbu niektorých vaskulárnych ochorení.

Množstvo liečiv G. má antimikrobiálny, antivírusový a cytopatický účinok. Niektoré antibiotiká pochádzajúce zo Streptocesov (pozri Streptomycín) a iné zdroje, amygdalín atď., Sú také. G. Existujú dôkazy, že syntetické N-glykozidy, ktoré majú ribózu a deoxyribózu ako súčasť glykonickej časti alebo jej zloženia liečivé účinky a používajú sa ako stimulanty metabolizmu, imunosupresíva (pozri imunosupresíva), chemoterapeutiká atď.

S- a C-glykozidy sú obsiahnuté v rade rastlín (horčica, čiernohorský, hloh, atď.). Mnoho liečiv G. má horkú chuť, takže rastliny, ktoré ich obsahujú (centaury, palina atď.) Sa používajú ako horké (pozri).

Lieky G. vo väčšine prípadov sú účinné lieky a používajú sa v malých dávkach.

Glykozidy v forenznej praxi

Identifikácia G. má veľký význam pri náhodných otravách.

Najčastejšie sú najviac toxické srdcové G. Intoxikácia sa môže vyvinúť aj pri použití terapeutických dávok. Keď súd. mimoriadne dôležité je zavedenie otravy G., klin: obrazy: ťažká slabosť, kŕče, kóma, bradykardia; poruchy vedenia a výskyt srdcového vzrušenia, ktoré môžu spôsobiť komorové tachyarytmie. Úplné zastavenie srdcovej aktivity sa môže vyskytnúť hlavne v diastolickom štádiu. Pri G. je možné pozorovať dysfunkciu c. n. a. a išiel. ako aj oligúria. Pri prieskume mŕtvoly si konkrétne zmeny orgánov nenájdu, niekedy sú zaznamenané ich určité prebytky.

Pre dôkaz otravy G. sú údaje súdu veľmi dôležité. štúdie kadaverózneho materiálu, ako aj rezíduí liekov, ktoré údajne slúžili ako príčina smrti.

G. z ľudského tela sa prideľuje prevažne žlčou a čiastočne močom. Pre súd. Mimoriadne dôležité je vyšetrenie žlče a žlčníka, ako aj oblasti pečene v blízkosti žlčníka a tkanív z miesta vpichu injekcie.

G. perzistencia v kadaveróznom materiáli po dobu 1 roka sa dosahuje konzerváciou etanolom, ktorý sa musí uskutočniť bezprostredne po odobratí predmetu štúdie.

Forenzná schéma Definícia G. zahŕňa niekoľko hlavných štádií: extrakciu kadaverózneho materiálu 70% etanolom pri pH 7,0; zrážanie v proteínovom extrakte; čistenie extrakciou tetrachlórmetánom; extrakcia oleandrínu a lanatozidov zmesou chloroform-alkohol 9: 1 (t, pretože strofantín je silne hydrofilná zlúčenina, nie je extrahovaná za týchto podmienok); čistenie extrahovanej frakcie oleandrínu a lanatozidov z príbuzných látok s alkáliami; kvalitatívne a kvantitatívne stanovenie atď.; extrakcia zmesi strofantín-alkohol-chloroform (8: 2); vyzrážanie strofantínu z vodnej fázy pomocou síranu amónneho pri úplnom nasýtení, rozpustenie zrazeniny, opakované zrážanie a extrakcia strofantínu s následným kvalitatívnym a kvantitatívnym stanovením.

Kvalitatívna detekcia strofantínu produkovaného papierovou chromatografiou, oleandrin a lanatozidov - tenkovrstvovou chromatografiou (pozri). Škvrny strofantínu sa špecificky prejavujú kyselinou 3,5-dinitrobenzoovou, meta-dinitrobenzénom a 2,4-dinitrodifenylsulfónom; Oleandrin sa prejavuje okrem vyššie uvedených činidiel koncentrovaná kyselina sírová, ktorá obsahuje stopy železa.

Kvantitatívne stanovenie gélov v eluátoch sa uskutočňuje hlavne fotokolorimetricky maľovaných p-moats po reakcii s 2,4-dinitrodifenylsulfónom v alkalickom médiu.

Opísaná schéma štúdie umožňuje otvoriť 30 - 50 μg G. na 100 g hmotnosti vlhkého tkaniva.

Bibliografia: LM Vlasenko O problematike systematického forenzného chemického stanovenia srdcových glykozidov v knihe Vopr. súd. med., ed. V. I. Prozorovsky, s. 233, M., 1971; Sledujte tu. E. a S LutskyM. K. Cardiac glycosides, M., 1973; Kochetkov NK a ďalší, Chemistry of carbohydrates, M., 1967; Savitsky H. N. Farmakodynamika srdcových glykozidov. L., 1974, bibliogr. Stepanenko B.N. Sacharidy, Pokroky v štúdiu štruktúry a metabolizmu, M., 1968.

B. N. Stepanenko; Ya I. Khadzhay (pharm.), A. F. Rubtsov (súd.).

Srdcové glykozidy - lieky, názvy

Článok bude diskutovať o zdravotníckych pomôckach používaných pri zlyhaní srdca. A o správnom používaní a dávkovaní, indikáciách a kontraindikáciách.

Srdcové glykozidy - opis, zloženie

Srdcové glykozidy sú skupinou liečiv, ktoré sa používajú na liečbu zníženia kontraktility srdcového svalu z rôznych dôvodov. Sú prítomné v niektorých rastlinách, majú kardiotonickú aktivitu. Pri veľkých dávkach môžu pôsobiť ako jed do srdca.

Pozostávajú z:

Aglykón nie je sladká časť obsahujúca steroidné jadro a nenasýtený laktónový kruh. Poskytuje kardiotonické pôsobenie glykozidov. Aglykón je najdôležitejšou súčasťou glykozidov, pretože terapeutický účinok závisí od nich.

Glykon je časť obsahujúca cukor, ktorá pôsobí na absorpciu glykozidov, ich rozpustnosť, schopnosť kombinovať sa s krvou a tkanivovými proteínmi.

Na to, aby boli glykozidy aktívne, je nevyhnutná prítomnosť laktónového kruhu, ako aj steroidného jadra. Cukor ovplyvňuje absorpciu, metabolizmus, polčas rozpadu lieku.

Prečítajte si o iných srdcových drogách tu.

Produkcia srdcových glykozidov

Na získanie glykozidov sa používa etanol a metanol, po ich prijatí nedochádza k hydrolýze srdcových glykozidov.

Experimenty sa vykonávajú s jednotlivými látkami alebo čisteným odstránením z rastlinných materiálov: t

• Sacharidová časť molekuly;
• Jadro steroidov;
• Laktónový nenasýtený kruh.

Mimo laboratória môžete vykonať experiment s papierom s pikrátom. Kvetina je v ňom zabalená a potom stlačená niečím ťažkým. Ak sa papier zmení na červený, znamená to, že sú prítomné srdcové glykozidy.

Farmakologické vlastnosti

1. Zvýšená srdcová frekvencia;
2. Zníženie trvania systoly v dôsledku priameho účinku na srdce;
3. Zvýšená diuréza;
4. Zvýšenie diastoly, spomalenie srdcového rytmu, zlepšenie prietoku krvi do komôr;
5. Zníženie citlivosti systému srdcového vedenia.

Mechanizmus účinku

• Mechanizmus pôsobenia je rovnaký ako pre všetkých, ale niektoré strany majú svoje špecifiká. Účinok liekov na myokard je kombinovaný s ich hlavnou schopnosťou zvýšiť silu a rýchlosť kontrakcií srdca bez výrazného výdaja kyslíka myokardom. Po užití lieku telo, ktoré vykonáva rovnakú prácu, vynakladá menej energie.
• Glykozidy pôsobia na choré srdce aj na zdravé. V niektorých okamihoch je možné pozorovať ich účinok na ľudí s úplne zdravým srdcom. Keď sa liek podáva pacientom so zníženou srdcovou kontraktilitou, zvyšuje sa objem srdca, a to ako mŕtvica, tak minúta.
• Rýchlosť a úplnosť systoly sa zvyšuje napriek počiatočnej diastolickej dĺžke myokardiálnych vlákien, čo je nepochybne hlavným dôsledkom pozitívneho inotropného účinku srdcových glykozidov. V malých dávkach tieto lieky znižujú av toxických dávkach zvyšujú predsieňový automatizmus.

Ako lieky pôsobia na hlavné funkcie srdca:

• Pri inotropnom pôsobení dochádza k zvýšeniu systoly;
• S chronotropným účinkom - redukcia rytmu srdcových kontrakcií;
• Keď sa zníži excitabilita myokardu - úzkosť;
• Pri vedení impulzov pozdĺž systému srdcového vedenia je systém srdcového vedenia potlačený;
• S pomalou cirkuláciou - rastie;
• S nárastom venózneho tlaku - klesá;
• V rozpore s funkciou vnútorných orgánov - všetko je normalizované.

PRESKÚMANIE NAŠICH ČITATEĽOV!

Nedávno som čítal článok, ktorý hovorí o FitofLife na liečbu srdcových ochorení. S týmto čajom môžete FOREVER vyliečiť arytmiu, zlyhanie srdca, aterosklerózu, ischemickú chorobu srdca, infarkt myokardu a mnoho ďalších ochorení srdca a krvných ciev doma. Nebol som zvyknutý dôverovať žiadnym informáciám, ale rozhodol som sa skontrolovať a objednať si tašku.
Všimol som si zmeny o týždeň neskôr: neustála bolesť a brnenie v mojom srdci, ktoré ma trápilo predtým, než ustúpilo, a po 2 týždňoch úplne zmizli. Skúste a vy, a ak má niekto záujem, potom odkaz na článok nižšie. Prečítajte si viac »

Účinok liekov

Účinok liekov na telo sa vyznačuje tým, že sa menia všetky základné funkcie tela.

Všetky účinky spôsobené liekmi na myokard sa delia na:

1. Inotropný pozitívny účinok, ktorý spôsobuje zvýšenie koncentrácie iónovej formy vápnika vo svalových bunkách.
2. Chronotropné negatívne pôsobenie spojené s excitáciou baroreceptorov a nervu vagus.
3. Dromotropné negatívne účinky sú výsledkom pomalšieho vedenia impulzov pozdĺž atrioventrikulárneho spojenia.
4. Barotropný pozitívny účinok je nežiaduci. Vedie k rozvoju komorových arytmií a zvyčajne sa vyskytuje pri vývoji predávkovania.

Klasifikácia glykozidov

Po absorpcii srdcových glykozidov a ich vstupe do krvi sa tieto ukladajú do tkanív a myokardu. Trvanie účinku liekov priamo závisí od toho, ako silná je väzba na proteíny, ako aj od rýchlosti biotransformácie a jej eliminácie. Tieto kritériá určujú, ako dobre je liek schopný akumulovať glykozidy.

Dlhodobo pôsobiace liečivá majú silnú väzbu s proteínmi, ako aj väčší kumulatívny stupeň. Kumulácia je akumulácia aktívnej biologickej látky, glykozidov.

Lieky sú rozdelené do troch skupín:

1. Dlhé pôsobenie. Keď sa liek užíva, jeho účinok začína po 8-12 hodinách a predlžuje sa na 10 dní. Po intravenóznej injekcii sa účinok začína po polhodine a možno aj po hodine a pol a trvá až 4 - 8 hodín, konečný efekt sa prejavuje po 4 - 8 hodinách, pričom táto skupina obsahuje purpurovú digitalis. Napríklad digitoxín.
2. Priemerná doba trvania akcie. Keď liek vstúpi do tela, účinok sa objaví po 5 alebo 6 hodinách a trvá 2-3 dni a po intravenóznej injekcii sa účinok prejaví po 15-30 minútach a trvá až 2-3 hodiny. Táto skupina zahŕňa glykozidy z digitalisu vlnené. Napríklad digoxín. Taktiež sa pozorujú rovnaké vlastnosti v glykozidoch hrdzavej a líškovitej.
3. Rýchla a krátka akcia. Môžete charakterizovať drogy, ako je prvá pomoc v núdzi. Tieto glykozidy sa podávajú výlučne intravenóznou injekciou. Účinok lieku sa prejaví až po 7-10 minútach a trvá približne jeden deň. Patria medzi ne glykozidy strofantu a konvalinky. Napríklad strofantín.

Srdcové glykozidy - zoznam liekov

• Digoxín. Aplikujte perorálne alebo intravenózne;
• Digitoxín. Použite pilulky alebo sviečky;
• Tselanid. Vo forme tabliet alebo injekcií;
• Strofantín K. Prijímaný intravenóznou injekciou;
• Korglikon. Intravenózna injekcia;
• Medilazid. Vezmite vo forme tabliet.

Pri intravenóznych injekciách sa liek má podávať nízkou rýchlosťou, aby sa zabránilo vedľajším účinkom.

Ďalší známy liek - strofantín. Patrí k prostriedkom núdzovej prvej pomoci, pretože je rýchlo pôsobiaca. A to nie je usadiť v tele, ale je vylúčený po jednom dni. Maximálny účinok je pozorovaný po 15 minútach.

Digotoxín je tiež dobre známy liek. Používajú ho však oveľa menej často. Pretože sa hromadí veľa v tele. Preto je veľmi ťažké nájsť optimálnu dávku lieku pre pacienta.

Indikácie na použitie

Používanie liekov je predpísané pre:

1. Zlyhanie srdca, ktoré má za následok zhoršenie kontraktility stredného srdcového svalu;
2. Zníženie srdcovej frekvencie počas predsieňového blikania;
3. Ťažká srdcová arytmia

Pred použitím lieku je potrebné jasne pochopiť etiológiu arytmie. Pravidlá podávania a typu lieku závisia od svedectva pacienta.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní, lieky v dvoch fázach:

1. Sateful stage. V tomto štádiu sa liečivá používajú orálne, to znamená liečivá v tabletách, ako aj injekcie a inhalácie. Kompenzujú srdcovú aktivitu;
2. Podporná fáza. Fáza môže trvať veľmi dlho. Lieky sa užívajú len ústne a pomáhajú udržiavať kompenzáciu srdcového zlyhania.

kontraindikácie

V niektorých prípadoch nie je možné tieto lieky vôbec užívať:

• S alergickými prejavmi;
• S sinusovou bradykardiou;
• Keď blokáda 2 a 3 stupne;
• S intoxikáciou drogami.

Existuje aj niekoľko všeobecných kontraindikácií:

• Angina pectoris;
• Infarkt;
• Blokáda 1 stupňa;
• anémia;
• Aortálna insuficiencia;
• Porušenie metabolizmu proteínov myokarditídy;
• Goiter štítnej žľazy;
• kardiomyopatia;
• kardio;
• Endokarditída.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, odporúča sa okamžité prerušenie liečby týmto liekom. Pretože tieto lieky majú veľmi silný vplyv na telo, musíte ich aplikovať s veľkou opatrnosťou. V dôsledku kumulácie môže dlhodobé používanie spôsobiť intoxikáciu.

Vedľajšie účinky, lieková toxicita

Neužívajte lieky vo veľkých dávkach. To môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• Nauzea, zvracanie;
• Zlý zrak;
• Odmietnutie jesť;
• Rozrušená stolička;
• bolesti hlavy;
• nespavosť;
• Depresívny stav;
• krvácanie;
• zmätenosť;
• Nekróza čreva;
• Vision.

toxicity

Predávkovanie srdcovými glykozidmi môže viesť k rýchlej bradykardii, suspenzii atrioventrikulárneho vedenia. Toxická dávka môže spôsobiť zástavu srdca. Musíte byť veľmi opatrný pri užívaní liekov. Nemôžete súčasne užívať draslík a vápnik, pretože je možná toxicita tela.

Bezpečnostné opatrenia na používanie

1. Pri intravenóznych injekciách nie je možné ponáhľať sa, inak je možný vývoj bradyarytmií, ventrikulárnej tachykardie, AV blokády a dokonca aj zástavy srdca. A môžete tiež rozdeliť zavedenie lieku v dvoch alebo troch fázach. Môžete zadať dve dávky intravenózne a jednu intramuskulárne. Je však potrebné pripomenúť, že intramuskulárne podávanie je menej účinné ako intravenózne.
2. Ak sú v liečbe predpísané rôzne kardiálne glykozidové prípravky, medzi nimi sa má podať prestávka 5 až 24 dní. Liečba sa má vykonávať pod stálym dohľadom elektrokardiogramu.
3. Ak používate iné lieky, musíte najprv preskúmať inštrukcie srdcových glykozidov, pretože ich kombinácia s niektorými liekmi je prísne zakázaná. Možné sú aj život ohrozujúce účinky.

Rastliny obsahujúce glykozidy

Glykozidy samotné sú produkované rastlinami. Glykozidy sa nachádzajú takmer vo všetkých rastlinách. Samostatným druhom sú liečivé rastliny a suroviny obsahujúce srdcové glykozidy.

Tieto zariadenia zahŕňajú:

• Purple náprstník. Nie trvalka, žije asi dva roky. Rastie v západnej Európe a je dekoratívne. Používa sa pri liečbe znižovania kontraktility srdca. Tam sú tiež vlnený náprstník, hrdza. Vo všetkých sú prítomné srdcové glykozidy. Majú vysoký stupeň kumulácie. Digitoxín a kordioitum sa vyrábajú z fialovej. Na vlnený náprstník - digoxín, celanid, acetyldigitoxín.
• Veľký kvetovaný náprstník. Táto rastlina má vysoký kmeň, ako aj malý oddenok. Tvar kvetu pripomína náprstok. Táto kvetina je dlho-pečeň.
• Máj konvalinky - rastlina dlho-pečeň. Má krátke stonky, veľké listy a vo vnútri je červené ovocie. Vo všetkých častiach rastliny sú rôzne glykozidy.
• Jarná Adonis. Tiež rastliny dlho-pečeň. Má veľké zlaté kvety. Rastie v stepi, na kopcoch, na lesných okrajoch, viac na pôde bohatej na vápno. K dispozícii je aj letné a jesenné adonis. Všetky tieto rastliny obsahujú srdcové glykozidy. Prípravky z akné pôsobia ako sedatíva a diuretiká.
• Oleander. Pestované dekoratívne. Je to ker alebo strom s veľkými červenými kvetmi. Glykozidy sa nachádzajú v kôre, v listoch av kvetoch. Z tejto rastliny sa vyrába len jeden liek nazývaný neriolin.

Glykozidy, všeobecné charakteristiky

Glykozidy sú prírodné uhľovodíkové látky organickej povahy, najmä rastlinného pôvodu. Zloženie glykozidovej molekuly zahŕňa cukor a necukrovú časť - aglykón alebo genín. Grécka predpona "a" znamená negáciu, aglykón v preklade znamená "non-sugar". Aglykón a cukor sú vzájomne prepojené väzbou podobnou esteru, takže glykozidová molekula sa ľahko rozštiepi v prítomnosti vody pod vplyvom enzýmov (enzýmov) obsiahnutých v týchto rastlinách. Vzorec glykozidu môže byť znázornený nasledovne:

Spojenie medzi zvyškom cukru (glykozyl) a genínom (R) sa uskutočňuje buď prostredníctvom kyslíka (O-glykozidy) alebo dusíka (N-glykozidy) alebo síry (tioglykozidy) alebo uhlíka (C-glykozidy).

Charakteristické pre cukry.

Cukrové zložky, ktoré sú súčasťou glykozidov, patria hlavne k monosacharidom. Najčastejšie glukóza, ramnóza, galaktóza atď. Niekedy glykozidy obsahujú niekoľko monosacharidov. V tomto prípade sa postupne oddeľujú enzymatickou hydrolýzou glykozidu. Niektoré glykozidy (srdcové glykozidy) obsahujú špecifické cukry, ktoré sa nenachádzajú nikde inde, ako je napríklad cymaróza. Podľa počtu molekúl cukru sú glykozidy rozdelené na monosidy, biosidy, triosidy. Glykozidy obsahujúce 4 alebo viac molekúl cukru sú menej časté. Prvý nájdený cukor bol glukóza, takže zlúčeniny boli nazývané glukozidy. Po objavení sa iných cukrov bol stanovený názov skupiny "glykozidy".

Charakteristika aglykónu.

Glykozidové aglykóny sú veľmi rôznorodé. Patria k rôznym triedam organických zlúčenín: alkoholy, aldehydy, kyseliny, fenoly, deriváty antracénu, cyklopentanopergidrofenantrénu atď. Terapeutický účinok glykozidov na telo je spôsobený najmä ich aglykónmi. Prítomnosť cukru prispieva k rozpusteniu, zvýšeniu a urýchleniu ich pôsobenia.

Klasifikácia.

V roku 1890 E. I. Shatsky navrhol klasifikáciu glykozidov. V súčasnosti, v závislosti od chemickej štruktúry aglykónu, sú všetky glykozidy rozdelené do dvoch skupín: homoglykozidy a heteroglykozidy.

Homoglykozidy (polysacharidy) - cukorná časť a aglykón patria do rovnakej triedy zlúčenín, to znamená polysacharidov (škrob, celulóza alebo celulóza, hlien, gumy, pektínové látky).

Polysacharidy obsahujú len uhľovodíkové zvyšky, a preto sa nazývajú homoglykozidy. Althaea officinalis, jitrocel veľký, ľan obyčajný, atď.

Heteroglykozidy sú glykozidy obsahujúce rôzne molekuly aglykónov v molekule. Sú rozdelené do nasledujúcich skupín: t

1. Rastliny a suroviny obsahujúce monoterpenické glykozidy. Trojlistové hodinky, púpava liečivá, dáždnik centaury;

2. Rastliny a suroviny obsahujúce kardenolidy a boufadienolidy (srdcové glykozidy). Digitalis (purpurový, veľkolistý, vlnený, atď.), Stanbant Combe, jarný adonis, konvalinka v máji, riedka žltačka, čerešňový kvet červenavý;

3. Rastliny a suroviny obsahujúce triterpénové glykozidy (saponíny). Sladkého drievka (nahý, Ural), cyanózy, ženšenu, Manchurian aralia, jarnej prvosienky;

4. Rastliny a suroviny obsahujúce steroidné glykozidy (saponíny). Dioscorea (kaukazský a Nippon), vysoký echinopanax (zamaniha);

5. Rastliny a suroviny obsahujúce fenolové zlúčeniny a ich glykozidy (jednoduché fenoly a ich glykozidy). Mužské papraď, medveď, brusnica, Rhodiola rosea, trikolóra a poľná fialová;

6. Rastliny a suroviny obsahujúce deriváty antracénu. Cassia (zlatonosná a úzkolistá), aloe, preháňadlá Zhoster, rakytník v tvare jelša, rebarbora Tangut, šťovík konský, ľubovník bodkovaný, umierajúci šialenec;

7. Rastliny a suroviny obsahujúce flavonoidy. Hawthorn (rôzne druhy), srdcový červ, japonský Sophora, piesočná nesmrteľnosť, tyran, horolezec (korenie, obličky, vták), poľný lovec, bajkalská lebka, praslička, bažina, trojité rozdelenie;

8. Rastliny a suroviny, ktoré obsahujú kumaríny a furanochróny: Ammi veľký, zubná pasta Ammi, Parsnip, Dill, Psoraleum, Benchwort, Gormar (Rus, Morisona, Mining);

9. Rastliny a suroviny obsahujúce taniny (triesloviny). Garbiarne, sumac opaľovanie, husté dubové listy, obyčajný dub, serpentín, liehovka, erectagus, vzpriamený, čerešňa vtáčí, čučoriedka, jelša, jelša (sivá a lepkavá);

10. Rastliny a suroviny obsahujúce tioglykozidy. Horčica (sarepta a čierna);

11. Rastliny a suroviny obsahujúce nitrilové glykozidy. Mandľový horký;

12. Rastliny a suroviny obsahujúce glykoalkaloidy. Sú to prírodné zlúčeniny, ktoré kombinujú vlastnosti alkaloidov a steroidných saponínov, ako sú napríklad solasadíny. Nachádza sa v nočnej košeli na trávu. Používa sa na výrobu hormonálnych liekov;

13. Rastliny a suroviny obsahujúce rôzne glykozidy.

Fyzikálne a chemické vlastnosti.

Glykozidy sú bezfarebné alebo farebné kryštalické látky, niektoré flavonoidy a antracénové glykozidy, ľahko rozpustné vo vode, ťažšie v alkohole, takmer nerozpustné v éteri, niektoré z nich sú dobre rozpustné v chloroforme a dichlóretáne. Aglykóny sa nerozpúšťajú vo vode, ale sú rozpustné v organických rozpúšťadlách. Majú horkú chuť (s výnimkou rutiny). S nárastom reťazca sacharidových zložiek sa zvyšuje rozpustnosť glykozidov vo vode. So zvýšením molekulovej hmotnosti aglykónu sa znižuje rozpustnosť glykozidu. Všetky prírodné glykozidy majú optickú aktivitu, majú určitý bod topenia. Glykozidy majú vysokú reaktivitu: enzymatickú a kyslú hydrolýzu. Taníny sa hydrolyzujú alkáliami. Na rozdiel od alkaloidov nemajú glykozidy žiadne spoločné reakcie.

Autentickosť.

Inštalovaný podľa povahy aglykónu a cukru. Reakcie na aglykóny závisia od prítomnosti funkčných skupín v ich molekulách. Napríklad glykozidy obsahujúce fenol ako aglykón alebo zlúčeninu s fenolickým hydroxylom poskytujú farbenie chloridom železitým. Niektoré glykozidy poskytujú charakteristické farbenie kyselinou sírovou: napríklad strofantín je zafarbený na zeleno, amygdalín je purpurovo červený, iné tvoria precipitáty tanínom; glykozidy digitalis, adonis, konvalinky po hydrolýze obnovujú Fehlingovu tekutinu.

Sekrécia glykozidov.

Vzhľadom na nestabilitu a obtiažnosť vylučovania glykozidov sa zriedka používajú vo svojej čistej forme. Kardiotonické glykozidy (digitoxín) sú častejšie izolované. Použitie surovín pre prípravu vody infúzie, decoctions, novogalenovyh drogy. Vzhľadom na nestabilitu glykozidov je pri výrobe liečiv obsahujúcich glykozidy vylúčená ich kombinácia s kyselinami, zásadami, tanínmi a soľami ťažkých kovov (nekompatibilita).

Kvantitatívne stanovenie.

Stanovuje sa rôznymi metódami: spektrofotometria, fotokolorimetria, atď. Glykozidy kardiotonického pôsobenia sa určujú metódou biologickej štandardizácie.

Distribution.

Glykozidy vo svete rastlín sú široko rozšírené. Medzi jednoklíčnolistovými rastlinami sú obzvlášť bohaté aroidné rodiny. Najčastejšie sa glykozidy nachádzajú v dvojklíčnolistových v rodinách ľalia, norichnikových, strukovín, blatníkov, kutrovye, asrovyh, pohánky, rosotsvetnyh, krushinovye. Glykozidy sa nachádzajú vo všetkých rastlinných orgánoch. V tej istej rastline sa hromadia v rôznych orgánoch, napríklad v konvale v máji sú obsiahnuté v listoch, kvetoch a tráve. Niekedy sa glykozidy môžu hromadiť v jednom orgáne, ktorý sa líši chemickou štruktúrou a fyziologickým účinkom; napríklad kardiotonické glykozidy a steroidné saponíny sa nachádzajú v listoch digitalis purpurea. V prítomnosti saponínov sa zvyšuje aktivita glykozidov. Obsah glykozidov v rastlinách sa pohybuje od 0,01 do 60-70%. V rastlinách sa glykozidy nachádzajú v bunkovej šťave v rozpustenom stave, mnohé z nich majú fluorescenciu, ktorá umožňuje detekciu lokalizácie flavonoidov a antraglykozidov použitím fluorescenčného mikroskopu.

Úloha glykozidov.

Glykozidy hrajú dôležitú úlohu v životne dôležitej aktivite rastlinného organizmu:

1) Zúčastnite sa redoxných reakcií v rastlinnej bunke;

2) Sú nosiče cukru;

3) Mnohé skupiny chemikálií v období intenzívneho rastu a vývoja rastlín sú vo forme glykozidov;

4) Vo väčšine prípadov je biologický význam glykozidov zabezpečený štruktúrou aglykónu.

Faktory ovplyvňujúce akumuláciu glykozidov.

Hlavné sú tieto:

1) Individuálna variabilita. Rastliny rovnakého rodu, ale rôzne druhy, rastúce za rovnakých podmienok, môžu obsahovať rôzne množstvá glykozidov. Napríklad semená horkých mandlí obsahujú amygdalín glykozid v rozsahu 0,018 až 0,344, zatiaľ čo amygdalín chýba v semenách sladkých mandlí;

2) Vek rastliny. Listy mladých rastlín obsahujú viac glykozidov. V prvom roku listy digitalis purpurea obsahujú viac glykozidov ako v druhom;

3) Fáza vegetačného obdobia. V náprstníku grandiflora je najvyšší obsah glykozidov v listoch zaznamenaný pred kvitnutím, a to žltačky - počas kvitnutia;

4) Čas dňa. Maximálny obsah v poludňajších hodinách;

5) Podmienky prostredia (svetlo, vlhkosť, pôda atď.). Na osvetlenej otvorenej ploche, hnojenej pôde je obsah glykozidov viac ako v oblačnom počasí av tieni.

Príprava surovín (zber, sušenie, balenie, skladovanie).

V závislosti od rastlinného orgánu sa surovina pozberá vo fáze maximálnej akumulácie glykozidov. Listy medvedice a brusnice sa zbierajú dvakrát za sezónu; na jar, pred kvitnutím rastlín a na jeseň - počas fruktifikácie do septembra - októbra. Listy vodného trojlístku - po odkvitnutí, trávy zo série troch sekcií - v začiatočnej fáze. Pri zbere pozorujte ochranné opatrenia, striedajte zberné miesta medzi správnymi obvodmi a ponechávajte časť dobre rozvinutých rastlín na húštinách. Pri zbere kvetenstiev by bylinky nemali poškodzovať podzemné orgány, zbierajú sa po výsadbe rastlín a semená zaspávajú namiesto koreňov (okrem sladkého drievka, v ktorom sa BAS akumuluje vo fáze kvitnutia). Suroviny obsahujúce glykozidy by sa mali zbierať v suchom, slnečnom počasí, najlepšie poobede. Zozbierané suroviny by sa nemali skladovať v kontajneri po dlhú dobu (samovoľne sa zohrievajú a v prítomnosti tepla a vlhkosti sa aktivujú enzýmy). Sušenie by malo byť rýchle, najlepšie umelé pri teplote 55-60 ° C alebo v podkroví pod železnou alebo bridlicovou strechou, je potrebné rozložiť surovinu v tenkej vrstve, miešať. Pomalé sušenie spôsobuje postupné rozpadávanie glykozidov (srdcových glykozidov).

Skladujte suroviny v dobre zabalených nádobách, v suchých, dobre vetraných skladoch, na stojanoch.

Pri zbere, suśení, balení a skladovaní surovín by sa vlastnosi glykozidov mala povażovai za látku, ktorá sa dá ľahko podrobii hydrolýze pôsobením enzýmov, preto je potrebné prísne dodrżiavai pravidlá pre każdý druh surovín uvedené v pokynoch na zber.

Spôsoby použitia surovín.

Suroviny používané na prípravu rôznych liečiv:

1) Z predajne lekárne, medvedie listy, brusnice, brusnice, prasiatka, ľubovník bodkovaný, ovocie Zhoster, vtáky čerešne, čučoriedky, podzemné serpentínové orgány, Potentilla, Buret, ľanové semená, atď.

2) Produkcia nálevov a odvarov sa uskutočňuje v lekárňach podľa lekárskych predpisov (infúzia jarných adonis);

3) Vo farmaceutických továrňach, tinktúrach, koncentrátoch, extraktoch, tabletách sa pripravujú tablety (tinktúra materského mlieka, mätový tekutý extrakt, tablety Adonisbrom, koncentrát - listy fialového náprstníka);

4) Celkové chemické prípravky sa pripravujú v chemicko-farmaceutických továrňach, uvoľňujú sa jednotlivé glykozidy (digitoxín, materské a nevlastné granule, nesmrteľné). Poplatky (diaforéza, diuretikum, žalúdok); brikety (tráva Hypericum, maternice, praslička, atď.).

Aké lieky "srdcové glykozidy" (názvy liekov)

Srdcové glykozidy sú klasifikované ako liečivé látky, ktoré sa líšia svojou selektívnou kardiotonickou aktivitou. Vyjasnime si túto definíciu a dozvieme sa viac o srdcových glykozidoch, o čom sú, na čo sú a čo obsahujú. Sú prítomné najmenej v štyridsiatich piatich rôznych rastlinách, ktoré patria do deviatich rodín (ľalia, fazuľa, kutrovye atď.)

Niekoľko druhov obojživelníkov má určité množstvo tejto látky v dermálnom jede. Získavajú sa aj umelo, v podstate všetky srdcové glykozidy názvov liekov, do ktorých sú zahrnuté, sú metylazid a acetyl digitoxín. Známe a najčastejšie používané lieky na srdcové glykozidy, v ktorých boli široko rozšírené, sú:

strofantín K,

ako aj mnohí iní. Aká je chemická štruktúra molekúl srdcových glykozidov?

Zloženie molekúl, z ktorých sa tvoria srdcové glykozidy, zahŕňa glykoóny a aglykóny, geníny. Štruktúra aglykónov je taká, že ich laktónový kruh ovplyvňuje srdce. Ich zloženie, štruktúra a určuje vlastnosti procesu absorpcie, viazanie v krvi so všetkými druhmi proteínov.

Glykóny v molekulách, to sú cyklické cukry, sa to deje v prirodzene sa vyskytujúcej fruktóze alebo glukóze D, ako aj v monosacharidoch. Rezistencia glykoidov voči kyselinám a zásadám, ich aktivita a toxicita závisia od rozpustnosti glykoónov. Niekedy môže dôjsť k otrave srdcovými glykozidmi, intoxikácii myokardu.

Činnosť látky

Prakticky akékoľvek srdcové glykozidy názvov liekov uvedených vyššie a tu neuvedených nespôsobujú inotropný účinok, zvyšujú kontrakciu srdca, znižujú vodivosť, znižujú srdcový rytmus, ovplyvňujú myokard.

Aplikované vo veľkých dávkach, lieky na srdcové glykozidy pôsobia nasledovne: zvyšujú excitabilitu a do značnej miery aj systém srdcového svalu, takmer ktorýkoľvek z jeho prvkov. Pozitívny účinok sa prejavuje len vtedy, ak má osoba srdcové zlyhanie. Ak je človek zdravý, účinok liekov možno vysledovať vykonaním špeciálnych hemodynamických štúdií.

Lieky znižujú tlak, zlepšujú krvný obeh, dodávajú myokard, zvyšuje sa kontrakcia srdcových kontrakcií, ale spotreba kyslíka zostáva na rovnakej úrovni, pretože sa znižuje objem srdcového svalu a znižuje sa napätie, ktoré vyvoláva. Droga sa stáva srdcom k priaznivejšej úrovni práce, úsporám energie. To je celkom jasne vysvetlené, odpoveď na otázku je daná - srdcové glykozidy, aká je táto látka, ako pôsobí.

Takýto účinok je možný v dôsledku schopnosti liečiv zvýšiť množstvo iónov vápnika v kardiomyocytoch, pôsobiť na zlepšenie tvorby vápnika spolu s tropínom. To spôsobuje uľahčenú interakciu myozínu, aktínu a vďaka tomu sa zvyšuje kontraktilita myofbrilu. Stáva sa to a otrava srdcovými glykozidmi, niektorými jeho liekmi.

Negatívny, škodlivý účinok spôsobuje nástup neúplného nástupu a časom úplný atrioventrikulárny blok. U niektorých pacientov s poruchou, ako je ischemická choroba srdca, môže začať angína pectoris.

Použitie v medicíne

Hlavným cieľom tohto roku je boj proti srdcovému zlyhaniu. No pomáhajú, ak je to spôsobené preťažením tela, srdca, napríklad s výskytom arteriálnej hypertenzie, kardiosklerózy.

Relatívne slabý účinok, ale stále užívali drogy od tohto roku, s myokarditídou, pľúcnym srdcom av iných prípadoch. Často sa odporúčajú na profylaxiu. Sú veľmi užitočné pri liečbe atriálneho flutteru. Ak má osoba predsieňovú fibriláciu, lieky eliminujú nedostatočný tep, znížia počet a frekvenciu komorových kontrakcií.

Liek s obsahom cg sa predpisuje v závislosti od ich farmakokinetiky, často pri intravenóznom podávaní lieku Korglikon v prípade akútneho deficitu. Deti môžu predpisovať menej kumulatívne lieky, ako je kastrofantín, digoxín.

V žiadnom prípade nemožno predpísať lieky obsahujúce tento rok, ak došlo k otrave jedným z liekov v tejto skupine, so stenózou. Aby sa nevyvinula priečna blokáda, a kompletná, s existujúcou atrioventrikulárnou blokádou, liek sa tiež neodporúča. Často sa neodporúča na dojčenie a tehotné cg, pretože ľahko prechádza placentárnou bariérou a vstupuje do mlieka.

Úroveň toxicity

Toxické účinky sg sú srdcového a mimokardiálneho typu. Srdcová manifestácia otravy je spôsobená účinkami liekov na myokard, látka zvyčajne spôsobuje komorovú fibriláciu v dôsledku poklesu svalového odpočinku.

Liek môže mať zlý účinok na osobu, ktorá provokuje atrioventrikulárny blok, tachykardiu, niektoré typy arytmií a spôsobuje iné vedľajšie účinky.

Extrakardiálne príznaky negatívnych účinkov liekov sg sú neurologické a často črevné poruchy, zvracanie a bolestivé pocity v žalúdku. Zraková ostrosť môže tiež klesnúť a objaví sa nesprávne vnímanie farieb. Pri dlhodobom užívaní týchto liekov v tomto roku. niekedy sa môže objaviť gynekomastia, podráždenie kože.