Beta-blokátory pre hypertenziu

Jedna z najpopulárnejších a vysoko účinných farmakologických skupín pri liečbe esenciálnej a symptomatickej hypertenzie sa tradične považuje za beta-blokátory.

Tieto lieky pomáhajú nielen účinne znižovať krvný tlak, keď dosahuje zvýšené hladiny, ale tiež v dostatočnej miere pomáhajú znižovať srdcovú frekvenciu.

Čo sú beta a alfa blokátory

Prípravky, ktoré sú klasifikované ako adrenergné blokátory, sú zasa klasifikované do niekoľkých podskupín, a to napriek skutočnosti, že všetky tieto látky môžu byť účinne použité pri ošetrovaní tlakových rázov.

Alfa-blokátory sú biochemicky účinné látky, ktoré pôsobia na alfa receptory. Užívajú sa na esenciálnu a symptomatickú hypertenziu. Vďaka tabletám sa cievy rozširujú, čím sa ich odolnosť voči okraju oslabuje. Kvôli tomuto efektu je prietok krvi veľmi uľahčený a úroveň tlaku sa znižuje. Okrem toho, alfa-blokátory vedú k zníženiu množstva škodlivého cholesterolu a tuku v krvi.

Beta blokátory sú tiež rozdelené do dvoch kategórií:

1. Pôsobia len na receptory typu 1 - takéto lieky sa zvyčajne nazývajú selektívne.
2. Lieky, ktoré ovplyvňujú oba typy nervových zakončení - sú už nazývané neselektívne.

Venujte pozornosť skutočnosti, že adrenergné blokátory druhého typu v najmenšom neinterferujú s citlivosťou receptorov, prostredníctvom ktorých si uvedomujú svoj klinický účinok.

Venujte pozornosť skutočnosti, že kvôli schopnosti znížiť srdcovú frekvenciu, beta-blokátory môžu byť použité nielen na liečbu základných GB, ale aj na odstránenie prejavov ischemickej choroby srdca.

klasifikácia

Na základe prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2, adrenoreceptory, sa beta-blokátory klasifikujú na: t

• kardio selektívne (zahŕňajú metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardio selektívne (beta blokátory - zoznam liekov na hypertenziu je nasledovný: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Existuje ďalšia klasifikácia - podľa biochemických vlastností štruktúry molekuly. Na základe schopnosti rozpustiť sa v lipidoch alebo vo vode sú zástupcovia tejto skupiny liekov rozdelení do troch skupín:

1. Lipofilné beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - sú zvlášť odporúčané v nízkych dávkach pre zlyhanie pečene a kongestívneho srdcového zlyhania v pokročilých štádiách.
2. Hydrofilné beta-blokátory (medzi nimi napríklad Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Používa sa v menej pokročilých fázach.
3. Amfifilné blokátory (zástupcovia - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - táto skupina získala najväčšiu distribúciu vďaka širokému spektru účinku. Amfifilné blokátory sa najčastejšie používajú v GB a CHD av rôznych variantoch tejto patológie.

Veľa ľudí sa zaujíma, ktoré lieky (beta-blokátory alebo alfa-blokátory) pre hypertenziu fungujú lepšie. Faktom je, že beta-blokátory s vysokou selektivitou, to znamená, že majú selektívne selektívne účinky v terapeutických dávkach (zoznam - Bisoprolol, Metaprolol), budú vhodnejšie na zmiernenie hypertenzného syndrómu na dlhú dobu (to znamená na systematické použitie). ).

Ak je potrebný účinok, ktorého trvanie sa prejaví krátko (indikácia - rezistentná GB, keď je naliehavé znížiť hladinu krvného tlaku, aby sa zabránilo kardiovaskulárnej katastrofe), potom môžete tiež priradiť alfa blokátory, ktorých mechanizmus účinku je stále odlišný od BAB.

Kardioselektívne beta-blokátory

Kardioselektívne beta-blokátory v terapeutických dávkach vykazujú biochemickú aktivitu najmä vo vzťahu k beta-1-adrenoreceptorom. Dôležitým bodom je, že so zvýšením dávkovania beta-blokátorov ich špecificita významne klesá, a potom aj tie vysoko selektívne lieky blokujú oba receptory. Je veľmi dôležité pochopiť, že selektívne a neselektívne beta-blokátory znižujú hladinu krvného tlaku približne rovnakým spôsobom, ale kardio-selektívne beta-blokátory majú výrazne menej vedľajších účinkov, ľahšie sa kombinujú v prítomnosti asociovaných patológií. Typické vysoko kardiovaskulárne lieky zahŕňajú Metoprolol (obchodný názov - Egilok), ako aj Atenolol a Bisoprolol. Niektoré β-blokátory, medzi nimi aj karvedilol, blokujú nielen receptory β1 a β2-adrenergné receptory, ale aj receptory alfa-adrenergných receptorov, ktoré v niektorých prípadoch smerujú k výberu klinického lekára.

Vnútorná sympatomimetická aktivita

Niektoré beta-blokátory majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu, ktorá je tiež veľmi dôležitá. Takéto liečivá zahŕňajú pindolol a acebutol. Tieto látky buď prakticky neznižujú, alebo menej, ale nie zvlášť, HR index v pokoji, avšak opakovane blokujú zvýšenie HR počas vyskytujúcej sa fyzickej námahy alebo pôsobenia beta-adrenomimetík.

Lieky, ktoré nejakým spôsobom majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, sú jasne ukázané pre bradykardiu rôznych stupňov.

Treba tiež poznamenať, že používanie beta-blokátorov s BCMA v kardiologickej praxi sa dostatočne zúžilo. Tieto liečivá získavajú spravidla význam pre liečbu nekomplikovaných foriem hypertenzie (to zahŕňa aj hypertenziu počas tehotenstva - Oxprenolol a Pindolol).

U pacientov s angínou pectoris je použitie tejto podskupiny výrazne obmedzené, pretože sú menej účinné (v porovnaní s β-adrenergnými blokátormi bez VSMA), pokiaľ ide o poskytnutie negatívnych chronotropných a bathmotropických účinkov.

Betablokátory s BCMA sa nemajú používať u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom (skrátene ACS) au pacientov po infarkte z dôvodu vysokého rizika zvýšených kardiogénnych komplikácií a mortality v porovnaní s beta-adrenergnými blokátormi bez BCMA. Lieky s VSMA nie sú relevantné pri liečbe osôb so srdcovým zlyhaním.

Lipofilné liečivá

Všetky lipofilné beta-blokátory by sa počas tehotenstva určite nemali používať - ​​táto vlastnosť je daná tým, že do veľkej miery prenikajú do placentárnej bariéry a už po určitom čase po podaní začínajú mať nežiaduci účinok na plod. Vzhľadom na skutočnosť, že betablokátory sa môžu používať u tehotných žien len vtedy, ak je riziko niekoľkokrát nižšie ako očakávaný prínos, kategória liekov, o ktorých sa uvažuje, nie je vôbec povolená.

Hydrofilné liečivá

Jednou z najdôležitejších vlastností hydrofilných liečiv je ich dlhší polčas (napríklad Atenolol sa vylučuje z tela v priebehu 8-10 hodín), čo im umožňuje podávať 2-krát denne.

Ale je tu aj ďalšia vlastnosť - vzhľadom na to, že hlavnou záťažou pri odstraňovaní pripadá na obličky, nie je ťažké odhadnúť, že ľudia, ktorí boli zasiahnutí týmto orgánom počas neustáleho zvyšovania tlaku, by nemali užívať drogy z tejto skupiny.

Beta blokátory najnovšej generácie

Skupina beta-blokátorov v súčasnosti zahŕňa viac ako 30 položiek. Potreba zahrnúť ich do liečebného programu pre kardiovaskulárne ochorenia (skratka pre CVD) je zrejmá a je potvrdená štatistickými údajmi. Počas posledných 50 rokov klinickej praxe v srdcovej oblasti sa betablokátory postavili na silnú pozíciu pri prevencii komplikácií a pri farmakoterapii rôznych foriem a štádií hypertenzie, ischemickej choroby srdca, CHF, metabolického syndrómu (MS), ako aj pri rôznych formách tachyarytmií ventrikulárnych aj supraventrikulárnych typov pôvodu.,

V súlade s požiadavkami všeobecne uznávaných štandardov, vo všetkých nekomplikovaných prípadoch, liečba hypertenzie začína u beta-blokátorov a ACE inhibítorov, mnohokrát znižuje riziko AMI a iných kardiovaskulárnych príhod rôzneho pôvodu.

Za scénami sa verí, že najlepšími betablokátormi sú dnes lieky ako bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinát a nebivolol.

Zoberme si, že právo navštevovať beta-blokátor má len ošetrujúci lekár.

A v každom prípade sa odporúča vybrať si lieky len novej generácie. Všetci odborníci sa zhodujú na tom, že spôsobujú minimálne vedľajšie účinky a pomáhajú vyrovnať sa s úlohou v žiadnom prípade, čo vedie k zhoršeniu kvality života.

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Lieky z tejto skupiny sa aktívne používajú pri liečení GB aj symptomatickej hypertenzie, ako aj tachykardií, bolesti na hrudníku a dokonca aj fibrilácie predsiení. Ale predtým, ako ho vezmeme, je potrebné čerpať z niektorých skôr nejednoznačných vlastností týchto liekov:

• Beta blokátory (skrátene BAB) značne inhibujú schopnosť sínusového uzla generovať pulzy vedúce k zvýšeniu srdcovej frekvencie, čo spôsobuje sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na hodnoty pod 50 min. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.
• Venujte pozornosť skutočnosti, že lieky v tejto skupine s vysokým stupňom pravdepodobnosti môžu viesť k atrioventrikulárnej blokáde rôzneho stupňa. Okrem toho výrazne znižujú silu kontrakcií srdca - to znamená, že majú tiež negatívny kúpeľný účinok. Posledne menovaný je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami.
• BAB znižuje krvný tlak. Drogy tejto skupiny spôsobujú výskyt skutočného kŕče periférnych ciev. Z tohto dôvodu sa môže objaviť ochladzovanie končatín, v prípade prítomnosti Raynaudovho syndrómu je zaznamenaná jeho negatívna dynamika. Tieto vedľajšie účinky prakticky neobsahujú liečivá s vazodilatačnými vlastnosťami.
• BAB významne znižuje prietok krvi obličkami (s výnimkou nadololu). Z dôvodu zhoršenia kvality periférneho krvného obehu liečba týmito liekmi zriedkavo spôsobuje závažnú všeobecnú slabosť.

Angina Stres

Vo väčšine prípadov je BAB voľbou na liečenie angíny pectoris a srdcových záchvatov. Všimnite si, že na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu pri dlhodobom používaní. BAB sa môže výrazne hromadiť v tele, čo umožňuje po chvíli mierne znížiť dávkovanie lieku. Okrem toho tieto nástroje dokonale chránia samotný myokard a optimalizujú prognózu znížením rizika manifestácie recidivujúceho AMI.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je relatívne rovnaká. Ich výber je založený na nasledujúcich výhodách, z ktorých každá je veľmi dôležitá:

• trvanie účinku;
• absencia (v prípade kompetentného použitia) výrazných vedľajších účinkov;
• relatívne nízka cena;
• možnosť kombinácie s inými liekmi.

Priebeh liečby začína relatívne malou dávkou a postupne sa zvyšuje na účinnú dávku. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina CAD neklesla pod 100 mm Hg. Art. Po nástupe očakávaného terapeutického účinku (zastavenie nástupu bolesti na hrudníku, normalizácia tolerancie aspoň pri priemernom cvičení) sa dávka počas určitého časového obdobia zníži na minimum.

Pozitívny účinok BAB je obzvlášť zrejmý, ak sa angína pectoris kombinuje so sínusovou tachykardiou, symptomatickou hypertenziou, glaukómom (zvýšený očný tlak), zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Prípravky z farmakologickej skupiny BAB v AMI majú dvojitý úžitok. Ich zavedenie do / v prvých hodinách po prejave AMI znižuje potrebu kyslíka srdcového svalu a zlepšuje jeho pôrod, výrazne znižuje bolesť, prispieva k vymedzeniu nekrotickej oblasti a znižuje riziko arytmií žalúdka, ktoré predstavujú bezprostredné nebezpečenstvo pre ľudský život.

Dlhodobé užívanie BAB znižuje riziko recidívy srdcového infarktu. Už bolo vedecky dokázané, že zavedenie BAB s následným prechodom na „pilulku“ významne znižuje úmrtnosť, riziko zastavenia obehu a opakovaný výskyt nefatálnych kardiovaskulárnych príhod o 15%. V prípade, že sa včasná trombolýza vykonáva v núdzovej situácii, BAB neznižuje mortalitu, ale významne znižuje riziko vzniku angíny pectoris.

Čo sa týka vytvorenia demarkačnej zóny nekrózy v srdcovom svale, najvýraznejší účinok vyvoláva BAB, ktorý nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu. Preto by bolo vhodnejšie použiť kardio selektívne činidlá. Sú zvlášť účinné pri kombinovaní infarktu myokardu s hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou AF. BAB môže byť predpísané okamžite, keď je pacient hospitalizovaný, za predpokladu, že neexistujú žiadne absolútne kontraindikácie. Ak nie sú zaznamenané nežiaduce vedľajšie účinky, liečba týmito liekmi pokračuje aspoň rok po utrpení AMI.

Chronické srdcové zlyhanie

Beta-blokátory majú viacsmerné účinky, čo z nich robí jednu z liekov voľby. Nižšie sú tie, ktoré majú najväčšiu hodnotu pri zatýkaní CHF:

• Tieto lieky opakovane zlepšujú pumpovaciu funkciu srdca.
• Beta-blokátory dobre znižujú priamy toxický účinok norepinefrínu.
• BAB výrazne znižuje srdcovú frekvenciu paralelne s tým, čo vedie k predĺženiu diastoly.
• Majú významný antiarytmický účinok.
• Lieky sú schopné zabrániť remodelácii a diastolickej dysfunkcii ľavej komory.

Osobitne dôležitá bola liečba BAB po spoločnej teórii vysvetľujúcej prejavy CHF bola neurohormonálna teória, podľa ktorej nekontrolovaný nárast aktivity neurohormónov spôsobuje progresiu ochorenia a hlavnú úlohu v tom má noradrenalín. Preto beta-blokátory (je jasné, že len tí, ktorí nemajú sympatickú aktivitu), blokujúc účinok tejto látky, bránia rozvoju alebo progresii CHF.

hypertonické ochorenie

Beta blokátory sa už dlho úspešne používajú pri liečbe hypertenzie. Blokujú nežiaduci vplyv sympatického nervového systému na srdce, čo značne uľahčuje jeho prácu a zároveň znižuje potrebu krvi a kyslíka. Výsledkom toho je zníženie zaťaženia srdca, čo vedie k poklesu počtu krvných tlakov.

Priradené blokátory pomáhajú hypertenzným pacientom kontrolovať srdcovú frekvenciu a používajú sa pri liečbe arytmií. Pri výbere vhodného betablokátora je veľmi dôležité vziať do úvahy vlastnosti liekov z rôznych skupín. Okrem toho by sa mali brať do úvahy rôzne vedľajšie účinky.

Takže v prípade, že lekár dodržiava individuálny prístup ku každému pacientovi, potom aj samotný betablokátor dokáže dosiahnuť významné klinické výsledky.

Poruchy srdcového rytmu

Vzhľadom na skutočnosť, že pokles sily kontrakcií srdca významne znižuje potrebu kyslíka v myokarde, BAB sa úspešne používa na nasledujúce poruchy srdcového rytmu:

• atriálna fibrilácia a flutter,
• supraventrikulárne arytmie,
• zle tolerovaná sínusová tachykardia,
• Použité lieky z tejto farmakologickej skupiny a ventrikulárne arytmie, ale tu ich účinnosť bude menej výrazná,
• BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa úspešne používa na liečenie rôznych arytmií, ktoré boli vyvolané glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Určitá časť vedľajších účinkov je spôsobená nadmerným pôsobením BAB na kardiovaskulárny systém, menovite:

• ťažká bradykardia (pri ktorej srdcová frekvencia klesne pod 45 za minútu);
• atrioventrikulárny blok;
• arteriálna hypotenzia (s poklesom hladiny GARDENU pod 90-100 mm Hg.), venujte pozornosť skutočnosti, že tento druh účinkov sa zvyčajne vyvinie pri intravenóznom podaní beta-blokátorov;
• zvýšená intenzita symptómov CHF;
• Zníženie intenzity krvného obehu v nohách, pri poklese srdcového výdaja - tento druh problému sa zvyčajne vyskytuje u starších ľudí s aterosklerózou periférnych ciev alebo manifestovanou endarteritídou.

Existuje ešte jedna veľmi zaujímavá vlastnosť účinku týchto liekov - napríklad, ak má pacient feochromocytóm (benígny adrenálny nádor), beta-blokátory môžu viesť k zvýšeniu krvného tlaku v dôsledku stimulácie a1-adrenoreceptorov a vazospazmu hemato-mikrocirkulačného lôžka. Všetky ostatné nežiaduce vedľajšie účinky spojené s užívaním betablokátorov nie sú ničím iným ako prejavom individuálnej intolerancie.

Zrušovací syndróm

Ak užívate betablokátory dlhší čas (tj niekoľko mesiacov alebo dokonca týždňov) a potom náhle prestanete užívať, objaví sa abstinenčný syndróm. Jej ukazovateľmi budú nasledujúce príznaky: palpitácie, úzkosť, záchvaty angíny, výskyt patologických príznakov na EKG a pravdepodobnosť AMI, ba dokonca náhla smrť, sa často zvyšuje.

Prejav syndrómu abstinenčného stavu možno vysvetliť tým, že sa telo počas prijímania prispôsobuje zníženému účinku norepinefrínu - a tento účinok sa dosahuje zvýšením počtu adrenergných receptorov v orgánoch a tkanivách. Vzhľadom na skutočnosť, že BAB spomaľuje transformáciu tyroidného hormónu tyroxínu (T4) na hormón trijódtyronín (T3), niektoré prejavy abstinenčného syndrómu (úzkosť, tras, palpitácie), obzvlášť výrazné po vysadení propranololu, môžu byť spôsobené nadbytkom hormónov štítnej žľazy,

Na realizáciu preventívnych opatrení abstinenčného syndrómu by mali byť postupne upustení, do 14 dní - ale tento princíp je relevantný len pri perorálnom užívaní.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.

Liečba srdca

online

Moderný zoznam beta blokátorov

Lieky s dôležitými terapeutickými účinkami sú široko používané špecialistami. Používajú sa na liečbu srdcových ochorení, ktoré sú najčastejšie medzi inými patológiami. Tieto ochorenia často vedú k smrti pacientov. Lieky, ktoré sú potrebné na liečbu týchto ochorení, sú beta-blokátory. Zoznam liekov triedy, pozostávajúci zo 4 sekcií, a ich klasifikácia sú uvedené nižšie.

Klasifikácia betablokátorov

Chemická štruktúra liekov je heterogénna a klinické účinky na nej nezávisia. Je oveľa dôležitejšie identifikovať špecifickosť pre určité receptory a afinitu k nim. Čím vyššia je špecifickosť pre beta-1 receptory, tým menej vedľajších účinkov liekov. V tomto ohľade by mal byť racionálne prezentovaný úplný zoznam beta-blokátorov.

Prvá generácia liekov:

• neselektívne na beta receptory 1. a 2. typu: „Propranolol“ a „Sotalol“, „Timolol“ a „Oxprenolol“, „Nadolol“, „Penbutamol“.

• selektívne voči beta receptorom prvého typu: "Bisoprolol" a "Metoprolol", "Acebutalol" a "Atenolol", "Esmolol".

• Selektívne beta-1 blokátory s ďalšími farmakologickými vlastnosťami: "Nebivolol" a "Betaxalol", "Talinolol" a "Tseliprolol".
• Neselektívne blokátory beta-1 a beta-2 s ďalšími farmakologickými vlastnosťami: karvedilol a karteolol, labetalol a bucindolol.

Tieto beta-blokátory (zoznam liekov, pozri vyššie) v rôznych časoch boli hlavnou skupinou liekov, ktoré boli použité a ktoré sa teraz používajú na ochorenia ciev a srdca. Mnohé z nich, najmä zástupcovia druhej a tretej generácie, sa dnes používajú. Vzhľadom na ich farmakologické účinky je možné kontrolovať frekvenciu srdcových kontrakcií a vedenie ektopického rytmu do komôr, aby sa znížila frekvencia anginóznych záchvatov angíny pectoris.

Vysvetlenie klasifikácie

Najstaršími liekmi sú zástupcovia prvej generácie, tj neselektívne beta-blokátory. Zoznam liekov a liekov uvedených vyššie. Tieto liečivá sú schopné blokovať receptory 1. a 2. typu, čo poskytuje terapeutický účinok aj vedľajší účinok, ktorý sa prejavuje bronchospazmom. Pretože sú pri CHOCHP kontraindikované, bronchiálna astma. Najdôležitejšie lieky prvej generácie sú: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Medzi zástupcami druhej generácie bol zostavený zoznam beta-blokátorových liekov, ktorých mechanizmus účinku je spojený s preferenčným blokovaním receptorov prvého typu. Vyznačujú sa slabou afinitou k receptorom typu 2, preto zriedkavo spôsobujú bronchospazmus u pacientov s astmou a CHOCHP. Najdôležitejšie drogy druhej generácie sú Bisoprolol a Metoprolol, Atenolol.

Beta blokátory tretej generácie

Zástupcovia tretej generácie - to sú najmodernejšie beta-blokátory. Zoznam liekov obsahuje "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" a ďalšie (pozri vyššie). Najdôležitejšie z klinického hľadiska sú: "Nebivolol" a "Carvedilol". Prvý blokuje predovšetkým beta-1 receptory a stimuluje uvoľňovanie NO. To spôsobuje rozšírenie krvných ciev a zníženie rizika aterosklerotických plakov.

Beta blokátory sú považované za liek na hypertenziu a srdcové ochorenia, zatiaľ čo Nebivolol je univerzálny liek, ktorý funguje dobre na oba účely. Jeho cena je však o niečo vyššia ako cena zvyšku. Podobné vlastnosti, ale o niečo lacnejšie, je Carvedilol. Spája vlastnosti beta-1 a alfa-blokátorov, ktoré umožňujú znížiť frekvenciu a silu kontrakcií srdca, ako aj rozšírenie periférnych ciev.

Tieto účinky umožňujú kontrolovať chronické srdcové zlyhanie a hypertenziu. A v prípade CHF je karvedilol liekom voľby, pretože je tiež antioxidant. Pretože tento nástroj zabraňuje vzniku aterosklerotických plakov.

Indikácie pre použitie skupiny liekov

Všetky indikácie na použitie beta-blokátorov závisia od špecifických vlastností konkrétnej liekovej skupiny. Neselektívne blokátory majú užšie indikácie, zatiaľ čo selektívne sú bezpečnejšie a môžu sa používať vo väčšej miere. Vo všeobecnosti sú indikácie časté, aj keď sú limitované neschopnosťou používať liek u niektorých pacientov. U neselektívnych liekov sú indikácie nasledovné:

• infarkt myokardu v akomkoľvek období, námahová angína, odpočinok, nestabilná stenokardia;
• atriálnej fibrilácie normoformu a takhiformu;
• sínusová tachyarytmia s alebo bez ventrikulárneho vedenia;
• zlyhanie srdca (chronické);
• hypertenzia;
• hypertyreóza, tyreotoxikóza s krízou alebo bez nej;
• feochromocytóm s krízou alebo základnou terapiou ochorenia v predoperačnom období;
• migréna;
• aneuryzma aorty;
• alkoholický alebo narkotický abstinenčný syndróm.

Kvôli bezpečnosti mnohých liekov zo skupiny, najmä druhej a tretej generácie, sa zoznam beta-blokátorov často objavuje v protokoloch na liečbu ochorení srdca a ciev. Z hľadiska frekvencie použitia sú takmer identické s ACE inhibítormi, ktoré sa používajú na liečbu CHF a hypertenzie s metabolickým syndrómom a bez neho. Spolu s diuretikami môžu tieto dve skupiny liekov zvyšovať priemernú dĺžku života pri chronickom srdcovom zlyhaní.

kontraindikácie

Beta-blokátory, podobne ako iné lieky, majú niektoré kontraindikácie. Navyše, pretože lieky ovplyvňujú receptory, sú bezpečnejšie ako ACE inhibítory. Všeobecné kontraindikácie:

• bronchiálna astma, CHOCHP;
• bradyarytmia, syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II;
• symptomatická hypotenzia;
• tehotenstvo, vek dieťaťa;
• dekompenzácia srdcového zlyhania - CHF II B-III.

Taktiež ako kontraindikácia pôsobí ako reakcia na príjem blokátorov alergická reakcia. Ak sa alergia vyvíja na akýkoľvek liek, potom nahradenie lieku iným rieši problém.

Účinky klinického použitia liekov

Keď lieky angíny pectoris významne znižujú frekvenciu anginóznych záchvatov a ich silu, znižujú pravdepodobnosť akútnych koronárnych príhod. U CHF liečba beta-blokátormi s ACE inhibítormi a dvoma diuretikami zvyšuje dĺžku života. Lieky účinne kontrolujú tachyarytmie a inhibujú časté držanie ektopických rytmov na komorách. Celkové finančné prostriedky pomáhajú kontrolovať prejavy akéhokoľvek srdcového ochorenia.

Závery o betablokátoroch

Carvedilol a Nebivolol sú najlepšími betablokátormi. Zoznam liekov, ktoré vykazujú prevažujúcu aktivitu beta-receptorov, dopĺňa zoznam hlavných terapeuticky dôležitých liekov. Preto by sa v klinickej praxi mali používať buď zástupcovia tretej generácie, a to „karvedilol“ alebo „nebivolol“, alebo najmä lieky selektívne na receptor beta-1: „bisoprolol“, „metoprolol“. Už dnes ich použitie umožňuje kontrolovať hypertenziu a liečiť ochorenia srdca.

Beta-blokátory - trieda liekov používaných pri chorobách kardiovaskulárneho systému (hypertenzia, angína, infarkt myokardu, poruchy srdcového rytmu a chronické srdcové zlyhanie) a iné. V súčasnosti sú beta blokátory prijímané miliónmi ľudí na celom svete. Developer tejto skupiny farmakologických činidiel urobil revolúciu v liečbe srdcových ochorení. V modernej praktickej medicíne sa betablokátory používajú už niekoľko desaťročí.

Adrenalín a iné katecholamíny hrajú nenahraditeľnú úlohu vo fungovaní ľudského tela. Uvoľňujú sa do krvného obehu a ovplyvňujú citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory umiestnené v tkanivách a orgánoch. A oni sú zase rozdelení do 2 typov: beta-1 a beta-2-adrenoreceptory.

Beta-blokátory blokujú beta-1-adrenergné receptory, čím zabezpečujú ochranu srdcového svalu pred vplyvom katecholamínov. V dôsledku toho sa znižuje frekvencia kontrakcií srdcového svalu, znižuje sa riziko ataku anginy pectoris a porúch srdcového rytmu.

Betablokátory znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmov účinku naraz:

• blokáda beta-1 receptora;
• depresia centrálneho nervového systému;
• znížený sympatický tón;
• pokles hladiny renínu v krvi a zníženie jeho sekrécie;
• zníženie frekvencie a rýchlosti kontrakcií srdca;
• pokles srdcového výdaja.

Pri ateroskleróze sú beta-blokátory schopné zmierniť bolesť a zabrániť ďalšiemu rozvoju ochorenia, zlepšeniu srdcovej frekvencie a zníženiu regresie ľavej komory.

Spolu s beta-1 sú blokované aj beta-2 adrenoreceptory, čo vedie k negatívnym vedľajším účinkom pri používaní betablokátorov. Preto každému liečivu tejto skupiny je priradená takzvaná selektivita - schopnosť blokovať beta-1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia beta-2-adrenergných receptorov. Čím vyššia je selektivita lieku, tým účinnejší je jeho terapeutický účinok.

k obsahu ^ Indikácie

Zoznam indikácií beta-blokátorov zahŕňa: t

• infarkt myokardu a infarkt;
• angina pectoris;
• zlyhanie srdca;
• vysoký krvný tlak;
• hypertrofickú kardiomyopatiu;
• problémy so srdcovým rytmom;
• esenciálny tremor;
• Marfanov syndróm;
• migréna, glaukóm, úzkosť a iné ochorenia, ktoré nie sú srdcového charakteru.

Beta blokátory sa dajú ľahko nájsť medzi inými liekmi podľa mena s charakteristickým koncom „lol“. Všetky lieky v tejto skupine majú rozdiely v mechanizmoch účinku na receptory a nežiaduce účinky. Podľa hlavnej klasifikácie sú beta-blokátory rozdelené do 3 hlavných skupín.

späť na index ^ I generácia - non-cardio selektívna

Prípravky prvej generácie - nekardio selektívne blokátory - patria medzi najstarších členov tejto skupiny liekov. Blokujú receptory prvého a druhého typu, čím poskytujú terapeutické aj vedľajšie účinky (môžu viesť k bronchospazmu).

k obsahu ^ S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Niektoré beta-blokátory majú schopnosť čiastočne stimulovať beta-adrenergné receptory. Táto vlastnosť sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita. Takéto beta-blokátory spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií v menšom rozsahu, majú menej negatívny vplyv na metabolizmus lipidov a často nevedú k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Lieky prvej generácie s vnútornou sympatomimetickou aktivitou zahŕňajú:

• Alprenolol (Aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Karteolol.

k obsahu ^ Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

späť na index ^ II generácia - kardio selektívne

Prípravky druhej generácie blokujú hlavne receptory prvého typu, z ktorých väčšina je lokalizovaná v srdci. Preto kardioselektívne beta blokátory majú menej vedľajších účinkov a sú bezpečné v prípade sprievodných pľúcnych ochorení. Ich aktivita neovplyvňuje beta-2-adrenoreceptory nachádzajúce sa v pľúcach.

Beta-blokátory II. Generácie sú spravidla zahrnuté do zoznamu účinných liekov predpísaných pre atriálnu fibriláciu a sínusovú tachykardiu.

k obsahu ^ S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

k obsahu ^ Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generácia - s vazodilatačnými vlastnosťami

Beta-blokátory tretej generácie majú ďalšie farmakologické vlastnosti, pretože blokujú nielen beta-receptory, ale aj alfa-receptory, ktoré sú v krvných cievach.

späť na obsah ^ nekardioselektívny

Neselektívne beta-blokátory novej generácie sú lieky, ktoré rovnako ovplyvňujú beta-1 a beta-2-adrenergné receptory a prispievajú k relaxácii krvných ciev.

• pindolol;
• nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

k obsahu ^ Cardioselective

Kardioselektívne liečivá III. Generácie prispievajú k zvýšenému vylučovaniu oxidu dusnatého, čo vedie k expanzii krvných ciev a znižuje riziko aterosklerotických plakov. Nová generácia kardioselektívnych adrenoblockerov zahŕňa:

• karvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

k obsahu ^ Podľa dĺžky trvania

Okrem toho sa beta-blokátory klasifikujú podľa trvania priaznivých účinkov na lieky s dlhou a ultrakrátkou akciou. Trvanie terapeutického účinku závisí najčastejšie od biochemického zloženia beta-blokátorov.

k obsahu ^ Dlhé pôsobenie

Lieky s dlhodobým účinkom sa delia na:

• Krátko pôsobiace lipofilné - dobre sa rozpúšťajú v tukoch, pečeň sa aktívne zúčastňuje na ich spracovaní, pôsobia niekoľko hodín. Lepšie prekonávajú bariéru medzi obehovým a nervovým systémom (Propranolol);
• Lipofilné dlhodobo pôsobiace (retard, metoprolol).
• Hydrofilný - rozpustný vo vode a nespracovaný v pečeni (Atenolol).
• Amfifilný - má schopnosť rozpúšťať sa vo vode av tukoch (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), má dva spôsoby vylučovania z tela (vylučovanie obličiek a metabolizmus pečene).

Lieky s dlhodobým účinkom sú rôzne mechanizmy účinku na adrenoreceptory a sú rozdelené na kardioelektívne a nekardioelektívne.

späť na obsah ^ nekardioselektívny

• sotalol;
• penbutolol;
• nadololom;
• Bopindolol.

k obsahu ^ Cardioselective

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenololu.

späť na index ^ ultrashort action

Beta blokátory s veľmi krátkym účinkom sa používajú len pre kvapkadlá. Priaznivé látky liečiva sú zničené pôsobením krvných enzýmov a prestávajú 30 minút po ukončení procedúry.

Krátke trvanie aktívneho účinku robí liek menej nebezpečným v prípade sprievodných ochorení, ako je hypotenzia a srdcové zlyhanie, a kardioselektivita v prípade broncho-obštrukčného syndrómu. Zástupcom tejto skupiny je látka Esmolol.

Obsah ^ Kontraindikácie

Užívanie betablokátorov je absolútne kontraindikované v:

• pľúcny edém;
• kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bradykardia;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• bronchiálna astma;
• 2 stupne atrioventrikulárneho srdcového bloku;
• hypotenzia (zníženie krvného tlaku o viac ako 20% normálnych hodnôt);
• nekontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu;
• Raynaudov syndróm;
• aterosklerózy periférnej artérie;
• alergia na liek;
• tehotenstva, ako aj v detstve.

späť na obsah ^ Nežiaduce účinky

Užívanie takýchto liekov by sa malo užívať veľmi vážne a starostlivo, pretože okrem liečebného účinku majú nasledujúce vedľajšie účinky.

• Preťaženie, poruchy spánku, depresia;
• Bolesti hlavy, závraty;
• Zníženie pamäte;
• Vyrážka, svrbenie, symptómy psoriázy;
• Vypadávanie vlasov;
• stomatitída;
• Nízka tolerancia cvičenia, rýchla únava;
• Zhoršenie alergických reakcií;
• Porucha srdcového rytmu - znížená srdcová frekvencia;
• Blokáda srdca vyvolaná zhoršenou funkciou srdcového vedenia;
• Zníženie hladiny cukru v krvi;
• Zníženie hladiny cholesterolu v krvi;
• Exacerbácia ochorení dýchacieho systému a bronchospazmu;
• Výskyt srdcového infarktu;
• Riziko prudkého zvýšenia tlaku po vysadení lieku;
• Výskyt sexuálnej dysfunkcie.

Ak sa vám páči náš článok a máte čo dodať, podeľte sa o svoje myšlienky. Je veľmi dôležité, aby sme poznali váš názor!

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.

• Beta-blokátory: účel
• Beta blokátory: variácie
  • Lipo a hydrofilné liečivá
• Ako fungujú beta blokátory?
• Moderné beta blokátory: zoznam

Moderné beta-blokátory - lieky, ktoré sú predpísané na liečbu kardiovaskulárnych ochorení, najmä hypertenzie. V tejto skupine existuje široká škála liekov. Je nevyhnutné, aby liečba bola predpísaná výlučne lekárom. Vlastné ošetrenie je prísne zakázané!

Beta blokátory sú veľmi dôležitou skupinou liekov, ktoré sa predpisujú pacientom s hypertenziou a srdcovými chorobami. Mechanizmom lieku je ovplyvniť sympatický nervový systém. Lieky v tejto skupine patria k najdôležitejším prostriedkom liečby chorôb, ako sú:

• arteriálnej hypertenzie;
• ischemické ochorenie;
• zlyhanie srdca;
• rozšírený QT syndróm;
• arytmie rôznych etymológií.

Účel tejto skupiny liekov je tiež opodstatnený pri liečbe pacientov s Marfanovým syndrómom, migrénou, abstinenčným syndrómom, prolapsom mitrálnej chlopne, aneuryzmou aorty av prípade autonómnych kríz. Predpísať lieky by mal iba lekár po podrobnom vyšetrení, diagnostike pacienta a zhromažďovaní sťažností. Napriek voľnému prístupu k liekom v lekárňach si v žiadnom prípade nemôžete vybrať vlastné lieky. Terapia betablokátormi je ťažká a závažná udalosť, ktorá môže pacientovi uľahčiť život a výrazne ho poškodiť, ak je spreneverená.

Späť na obsah

Zoznam liekov v tejto skupine je veľmi rozsiahly.

Je akceptované rozlišovať nasledujúce skupiny blokátorov beta-adrenalínových receptorov:

1. Prípravy 1., 2. a 3. generácie. Neselektívne lieky patria k liekom prvej generácie. Zástupcami tejto generácie liekov sú propranolol, anaprilín, timolol, nadolol, alprenolol atď. Lieky druhej generácie sú karioselektívne, ako napríklad Concor, Atenolol, Lokren. Prostredníctvom tretej generácie sú liečivá, ktoré majú vazodilatačný účinok, to znamená, že prispievajú k relaxácii krvných ciev. Napríklad liek Labetalol pomáha blokovať alfa a beta adrenoreceptory, Nebivolol zvyšuje syntézu oxidu dusnatého - látky, ktorá uvoľňuje cievy a Carvedilol vykonáva obe tieto funkcie.
2. Kardio selektívne a neselektívne. Treba poznamenať, že schopnosť znížiť tlak v nich je približne rovnaká. Rozdiel je v tom, že kardio selektívne lieky spôsobujú menej nežiaducich reakcií. Je veľmi dôležité, aby nespôsobovali bronchospazmus a boli vhodnejšie pre pacientov, ktorí majú problémy s periférnym krvným obehom, pretože majú menší vplyv na cievnu rezistenciu. Kardio selektívne liečivá ako Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol sú široko používané a medzi neselektívnymi liekmi sa osvedčili Nadolol, Timolol, Sotalol.
3. Lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou, ktoré nemajú takéto účinky. Sympatomimetická aktivita sa prejavuje súčasným blokovaním a stimuláciou beta-adrenergných receptorov. Pre lieky, ktoré majú túto vlastnosť, sú charakteristické iné vlastnosti:

• menej spomaľuje srdcovú frekvenciu;
• nie tak znižuje čerpaciu funkciu srdca;
• menej zvyšuje periférnu vaskulárnu rezistenciu;
• riziko aterosklerózy nie je také veľké, pretože účinok na hladinu cholesterolu v krvi je minimálny.

Oba typy liekov sú však rovnako účinné pri znižovaní tlaku. Užívanie týchto liekov má tiež menej vedľajších účinkov.

Zoznam liekov, ktoré majú sympatomimetickú aktivitu: Sectral, Kordanum, Celiprolol (zo skupiny selektívnej pre kardio), Alprenolo, Trasicore (z neselektívnej skupiny).

Nasledujúce lieky nemajú túto vlastnosť: kardio selektívne lieky Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) a neselektívny Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Späť na obsah

Lipo a hydrofilné liečivá

Ďalší typ blokátorov. Lipofilné liečivá sa rozpúšťajú v tukoch. Pri požití sú tieto lieky do značnej miery spracované v pečeni. Účinok liekov tohto typu je skôr krátkodobý, pretože sa rýchlo vylučujú z tela. Zároveň sa vyznačujú tým najlepším prienikom cez hematoencefalickú bariéru, cez ktorú prechádzajú mozgom živiny a odpadový materiál nervového systému sa odstraňuje. Okrem toho sa preukázalo nižšie percento úmrtnosti u pacientov s ischémiou, ktorí užívali lipofilné blokátory. Tieto lieky však majú vedľajšie účinky na centrálny nervový systém, spôsobujú nespavosť, depresívne stavy.

Hydrofilné liečivá sa dobre rozpúšťajú vo vode. Nepodliehajú metabolickému procesu v pečeni, ale vo väčšej miere sa vylučujú obličkami, to znamená močom. V tomto prípade sa typ liekov nepodlieha zmenám. Hydrofilné lieky majú predĺžený účinok, pretože nie sú veľmi rýchlo vylučované z tela.

Niektoré liečivá majú vlastnosti lipo- aj hydrofilných, to znamená, že sa rozpúšťajú rovnako dobre v tukoch a vo vode. Bisoprolol má túto nehnuteľnosť. Toto je obzvlášť dôležité v prípadoch, keď má pacient problémy s obličkami alebo pečeňou: samotné telo si „vyberá“ systém, ktorý je v zdravšom stave na užívanie lieku.

Obvykle sa lipofilné blokátory užívajú bez ohľadu na jedlo a hydrofilné blokátory sa prijímajú pred jedlom a zapíjajú veľkým množstvom vody.

Výber betablokátora je mimoriadne dôležitá a veľmi náročná úloha, pretože výber konkrétneho lieku závisí od mnohých faktorov. Všetky tieto faktory môže posúdiť iba kvalifikovaný odborník. Moderná farmakológia má širokú škálu skutočne účinných liekov, takže najdôležitejšou prioritou pacienta je nájsť dobrého lekára, ktorý kompetentne vyberie vhodnú liečbu pre konkrétneho pacienta a určí, ktoré lieky budú pre neho lepšie. Iba v tomto prípade bude liečba liekmi prinášať výsledky av doslovnom zmysle slova predlžuje život pacienta.

Späť na obsah

Ako fungujú beta blokátory?

Po prvé, musíte zistiť, čo ovplyvňuje prácu srdca. Najmä v ľudskom tele je adrenalín. Je to hormón, ktorý stimuluje beta-1- a beta-2-adrenoreceptory. Na druhej strane, lieky blokujú beta-1-adrenoreceptory, čím chránia srdce pred negatívnymi účinkami hormónu na neho. V dôsledku prijímania beta-blokátorov sa vyskytujú nasledujúce procesy:

• kontrakcie srdca sa vyskytujú menej často, znižuje sa aj sila kontrakcií;
• pokles tlaku;
• srdcový výdaj je znížený;
• úroveň sekrécie a plazmatická koncentrácia renínu sa znižuje;
• baroreceptorové mechanizmy oblúka aorty a sino-karotického sínusu sú prestavané;
• znížený centrálny sympatický tón;
• znížený periférny tón krvných ciev;
• Ukazuje sa, že je to kardioprotektívny účinok, teda ochrana srdca pred aterosklerózou.

Beta blokátory majú tiež antiarytmický účinok: bolesti v srdci klesajú, ataky angíny sa tiež stávajú menej častými. Ale musíme si uvedomiť, že v diagnostike arteriálnej hypertenzie, tieto lieky nie sú predpísané. Výnimkou sú sťažnosti na opakované infarkty a bolesť v hrudnej kosti.

To všetko uľahčuje prácu srdca, výrazne znižuje riziko vzniku záchvatu anginy pectoris a smrti pri infarkte. Príjem tejto skupiny liekov je však sprevádzaný vedľajšími účinkami. Je to spôsobené tým, že blokovaním beta-1-adrenoreceptorov liek blokuje aj beta-2-adrenoreceptory. To spôsobuje takéto vedľajšie reakcie. Zároveň existuje priamy vzťah medzi selektivitou lieku a vedľajšími reakciami: čím vyššie je, tým menej negatívnych reakcií spôsobuje liek.

Späť na obsah

Moderné beta blokátory: zoznam

Moderná medicína má širokú škálu betablokátorov. Mnohí lekári však uprednostňujú liečbu pacientov s liekmi, ktoré nie sú nižšie ako v druhej generácii. Najbežnejšie sú nasledovné:

1. Karvedikol. Analóg lieku - Coriol.
2. Bisoprolol. Analógy sú Concor, Biprol.
3. Metoprolol sukcinát. Analóg lieku - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Môže byť nahradený Nebilet, Binelol.

Všetky lieky na zníženie tlaku práce o rovnakom. Ich účinok je odlišný v redukcii vývoja ochorení kardiovaskulárneho systému. Hlavnou úlohou liekov je prevencia komplikácií hypertenzie. S touto úlohou sa blokátori vyrovnávajú rôznymi spôsobmi.

Účinnosť moderných nástrojov je vyššia ako účinnosť predchádzajúcich generácií liekov. To sa vysvetľuje skutočnosťou, že s vyššou účinnosťou moderné lieky spôsobujú oveľa menej vedľajších účinkov, čo im umožňuje, aby boli zaradené do rôznych kategórií pacientov.