Prehľad blokátorov kalciových kanálov: všeobecný opis, typy liekových skupín

Z tohto článku sa dozviete o blokátoroch kalciových kanálov a zoznam týchto liekov, pre ktoré sú predpísané choroby. Rôzne skupiny týchto liekov, rozdiely medzi nimi, ich mechanizmus účinku. Podrobný opis najčastejšie predpísaných blokátorov kalciových kanálov.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedúci oddelenia anestéziológie a intenzívnej starostlivosti, 8 rokov praxe. Vysokoškolské vzdelávanie v odbore Všeobecné lekárstvo.

Blokátory kalciových kanálov (skrátene BPC) alebo antagonisty vápnika (skrátene ako AK) sú skupinou liekov, ktorých členovia zabraňujú vstupu vápnika do buniek cez vápnikové kanály. BKK koná podľa:

1. Kardiomyocyty (bunky srdcového svalu) - znižujú kontraktilitu srdca.
2. Vodivý systém srdca - pomalá srdcová frekvencia (HR).
3. Hladké svalové cievy - rozširujú koronárne a periférne artérie.
4. Myometrium - znižuje kontraktilnú aktivitu maternice.

Vápnikové kanály sú proteíny v bunkovej membráne, ktoré obsahujú póry, ktoré umožňujú prechod vápnika. V dôsledku vstupu vápnika do buniek dochádza k svalovej kontrakcii, uvoľňovaniu neurotransmiterov a hormónov. Existuje mnoho typov vápnikových kanálov, ale väčšina CCB (okrem cilnidipínu) pôsobí len na ich pomalý L-typ. Tento typ vápnikového kanála hrá hlavnú úlohu pri vnikaní iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a kardiomyocytov.

Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

Existujú aj iné typy vápnikových kanálov:

• P-typ - umiestnený v bunkách mozočka.
• N-typ - lokalizovaný v mozgu.
• R - umiestnené v bunkách mozočka a iných neurónov.
• T - umiestnené v neurónoch, bunkách s aktivitou kardiostimulátorov, osteocytoch (kostné bunky).

BPC sa najčastejšie predpisuje na liečbu arteriálnej hypertenzie (AH) a angíny pectoris (CHD), najmä keď sa tieto ochorenia kombinujú s diabetes mellitus. AK sa používa na liečbu určitých arytmií, subarachnoidného krvácania, Raynaudovho syndrómu, prevencie bolesti hlavy a prevencie predčasného pôrodu.

Najčastejšie CCB predpisujú kardiológovia a terapeuti. Nezávislé používanie BPC je zakázané kvôli riziku závažných komplikácií.

Skupiny BKK

V klinickej praxi sa rozlišujú nasledujúce skupiny BPC:

• Dihydropyridíny (skupina nifedipínu) - pôsobia hlavne na cievy, preto sa používajú na liečbu hypertenzie.
• Fenylalkylamíny (skupina verapamilu) - pôsobia na systém myokardu a srdcového vedenia, preto sa predpisujú hlavne na liečbu angíny a arytmií.
• Benzodiazepíny (skupina diltiazem) je medziproduktová skupina s vlastnosťami dihydropyridínov a fenylalkylamínov.

Existujú 4 generácie BKK:

1. 1. generácia - nifedipín, verapamil, diltiazem.
2. Generácia 2 - felodipín, izradipín, nimodipín.
3. 3. generácia - amlodipín, lerkanidipín.
4. 4. generácia - cilnidipín.

Mechanizmus účinku

BPC sa viažu na receptory pomalých vápnikových kanálov, cez ktoré väčšina vápnikových iónov vstupuje do bunky. Vápnik sa podieľa na fungovaní sínusových a atrioventrikulárnych uzlín (reguluje srdcový rytmus), v kontrakciách kardiomyocytov a hladkých svalov ciev.

Ovplyvňovanie týchto kanálov, BKK:

• Oslabenie kontrakcií srdca, zníženie jeho potreby kyslíka.
• Znížte tonus ciev a eliminujte ich spazmus, znížte krvný tlak (BP).
• Znížte kŕče koronárnych artérií, čím sa zvýši prívod krvi do myokardu.
• Pomalá srdcová frekvencia.
• Zhoršenie agregácie krvných doštičiek.
• Pôsobia proti tvorbe nových aterosklerotických plakov, inhibujú delenie buniek hladkého svalstva cievnej steny.

Každý z týchto liekov nemá všetky tieto vlastnosti naraz. Niektoré z nich majú väčší vplyv na cievy, iné - na srdce.

Indikácie na použitie

Lekári predpisujú blokátory kalciových kanálov na liečbu nasledujúcich ochorení:

• AH (zvýšený krvný tlak). Spôsobenie dilatácie krvných ciev, BPC znižuje systémovú cievnu rezistenciu, ktorá znižuje hladinu krvného tlaku. Tieto lieky ovplyvňujú predovšetkým cievy a majú minimálny vplyv na žily. BPC sú zahrnuté v piatich hlavných skupinách antihypertenzív.
• Angina (bolesť v srdci). BKK rozširuje krvné cievy a znižuje kontraktilitu srdca. Systémová vazodilatácia spôsobená použitím dihydropyridínov znižuje krvný tlak, čím znižuje záťaž na srdce, čo vedie k zníženiu jeho potreby kyslíka. CCB, ktoré pôsobia primárne na srdce (verapamil, diltiazem), znižujú srdcovú frekvenciu a oslabujú sťahy srdca, čo vedie k zníženiu spotreby kyslíka, čo z nich robí účinné produkty pre angínu pectoris. CCB môžu tiež dilatovať koronárne artérie a zabrániť ich spazmu, čo zlepšuje zásobovanie myokardu krvou. Vzhľadom na tieto účinky je BPC - spolu s beta-blokátormi - základom farmakoterapie pre stabilnú angínu pectoris.
• Supraventrikulárne arytmie. Niektoré CCB (verapamil, diltiazem) ovplyvňujú sínus a atrioventrikulárny uzol, takže môžu účinne obnoviť normálny srdcový rytmus u pacientov s atriálnou fibriláciou alebo flutterom.
• Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikcia, najčastejšie postihujúca ruky a nohy). Použitie nifedipínu pomáha eliminovať spazmus artérií, čím znižuje frekvenciu a závažnosť záchvatov Raynaudovej choroby. Niekedy sa na tento účel používa amlodipín alebo diltiazem.
• Klastrová bolesť hlavy (opakované ataky veľmi silnej bolesti v polovici hlavy, zvyčajne okolo oka). Verapamil pomáha znižovať závažnosť záchvatov.
• Relaxácia svalov maternice (tokolýza). Niekedy lekári používajú nifedipín na prevenciu predčasného pôrodu.
• Hypertrofická kardiomyopatia (ochorenie, pri ktorom dochádza k silnému zhrubnutiu stien srdca). Blokátory kalciových kanálov (verapamil) oslabujú kontrakcie srdca, takže sú predpísané na liečbu hypertrofickej kardiomyopatie, ak pacienti majú kontraindikácie na užívanie betablokátorov.
• Pľúcna hypertenzia (zvýšený tlak v pľúcnej artérii). Na liečbu pľúcnej hypertenzie sa predpisuje nifedipín, diltiazem alebo amlodipín.
• Subarachnoidné krvácanie (krvácanie do priestoru okolo mozgu). Na prevenciu vazospazmu sa používa nimodipín, ktorý má selektívny účinok na mozgové tepny.

kontraindikácie

Blokátory kalciových kanálov lieky majú svoje vlastné kontraindikácie, ktoré sú jasne predpísané v návode na liek. Napríklad:

1. Fondy zo skupín verapamil a diltiazem sú kontraindikované u pacientov s bradykardiou, patológiou srdca alebo systolickým zlyhaním srdca. Tiež nemôžu byť priradení pacientom, ktorí už užívajú betablokátory.
2. Všetci antagonisti vápnika sú kontraindikovaní u pacientov s nízkym krvným tlakom, nestabilnou angínou, ťažkou stenózou aorty.
3. BPC sa nepoužíva u gravidných a dojčiacich žien.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky CCL závisia od vlastností skupiny týchto látok:

• Účinok na myokard môže spôsobiť hypotenziu a zlyhanie srdca.
• Účinok na systém vedenia srdca môže viesť k blokádam alebo arytmiám.
• Vplyv na cievy niekedy spôsobuje návaly horúčavy, opuchy, bolesti hlavy, vyrážky.
• Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zápcha, gynekomastia, zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.

Dihydropyridín BPC

Dihydropyridíny sú najčastejšie predpisovanými antagonistami vápnika. Tieto lieky sa používajú predovšetkým na zníženie krvného tlaku. Medzi najznámejšie lieky v tejto skupine patria:

• Nifedipín je jedným z prvých BPC, ktorý pôsobí predovšetkým na cievy. Pri hypertenzných krízach priraďte k zníženiu krvného tlaku, odstráňte symptómy vazospastickej angíny, liečbu Raynaudovej choroby. Nifedipín zriedkavo zhoršuje srdcové zlyhanie, pretože zhoršenie kontraktility myokardu je kompenzované znížením zaťaženia srdca. Existujú lieky s dlhodobým účinkom, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie a angíny.
• Nikardipín - tento liek, podobne ako nifedipín, ovplyvňuje cievy. Používa sa na prevenciu záchvatov angíny a na liečbu hypertenzie.
• Amlodipín a felodipín patria medzi najčastejšie predpisované BPC. Pôsobia na cievy, nenarušujú kontraktilitu srdca. Majú dlhodobý účinok, čo ich robí vhodnými na použitie pri liečbe hypertenzie a angíny pectoris. Ich použitie je zvlášť užitočné pri vazospastickej angíne. Vedľajšie účinky sú spojené s rozšírené tepny (bolesti hlavy, návaly horúčavy), môžu ísť preč za pár dní.
• Lerkanidipín a izradipín majú podobné vlastnosti ako nifedipín, používajú sa len na liečbu arteriálnej hypertenzie.
• Nimodipín - tento liek má selektívny účinok na tepnu mozgu. V dôsledku tejto vlastnosti sa nimodipín používa na prevenciu sekundárneho spazmu mozgových artérií v subarachnoidnom krvácaní. Na liečbu iných cerebrovaskulárnych ochorení sa nimodipín nepoužíva, pretože neexistuje dôkaz o účinnosti jeho použitia na tieto účely.

Vedľajšie účinky všetkých dihydropyridínových CCB sú spojené s dilatáciou krvných ciev (bolesť hlavy, návaly), môžu zmiznúť v priebehu niekoľkých dní. Často sa tiež objavujú opuchy nôh, ktoré je ťažké odstrániť diuretiká.

phenylalkylamines

Blokátory kalciových kanálov z tejto skupiny ovplyvňujú hlavne myokard a systém vedenia srdcovej činnosti, preto sú najčastejšie predpisované na liečbu angíny pectoris a arytmií.

Prakticky jediným BPC zo skupiny fenylalkylamínov používaných v klinickej medicíne je verapamil. Tento liek zhoršuje kontraktilitu srdca a tiež ovplyvňuje vodivosť v atrioventrikulárnom uzle. V dôsledku týchto účinkov sa verapamil používa na liečbu angíny pectoris a supraventrikulárnych tachykardií. Vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšené srdcové zlyhanie, bradykardiu, pokles krvného tlaku, zhoršenie porúch vedenia v srdci. Použitie verapamilu je kontraindikované u pacientov, ktorí už užívajú betablokátory.

benzodiazepíny

Benzodiazepíny zaujímajú strednú polohu medzi dihydropyridínmi a fenylalkylamínmi, takže dokážu dilatovať krvné cievy a zhoršovať kontraktilitu srdca.

Príkladom benzodiazepu je diltiazem. Tento liek sa najčastejšie používa na angínu pectoris. Existuje forma s predĺženým účinkom, ktorá je predpísaná na liečbu hypertenzie. Vzhľadom k tomu, že diltiazem ovplyvňuje systém vedenia srdcového svalu, mal by sa starostlivo kombinovať s betablokátormi.

Ďalšie opatrenia pri používaní BPC

Akýkoľvek liek zo skupiny BPC sa môže používať len tak, ako to predpísal lekár. Mali by sa zvážiť tieto body: t

1. Ak užívate liek zo skupiny BPC, nemali by ste piť grapefruitovú šťavu. Tento zákaz je spôsobený tým, že zvyšuje množstvo lieku vstupujúceho do krvi. V dôsledku toho môže váš krvný tlak náhle klesnúť, čo je niekedy dosť nebezpečné. Grapefruitová šťava postihuje takmer všetky blokátory kalciových kanálov okrem amlodipínu a diltiazemu. Šťava z pomarančov a iných druhov ovocia môže byť opitá.
2. Pred začatím užívania akýchkoľvek liekov, vrátane fytoterapeutických látok, v kombinácii s antagonistami vápnika sa poraďte s lekárom.
3. Buďte pripravení na dlhodobé užívanie BPC pri liečbe hypertenzie. Niektorí pacienti prestanú užívať antihypertenzíva samostatne, hneď ako sa ich krvný tlak vráti do normálu, ale takéto opatrenia môžu ohroziť ich zdravie.
4. Ak máte angínu pectoris a náhle prestanete užívať tieto blokátory, môžete mať bolesť v srdci.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedúci oddelenia anestéziológie a intenzívnej starostlivosti, 8 rokov praxe. Vysokoškolské vzdelávanie v odbore Všeobecné lekárstvo.

Blokátory kalciových kanálov: prehľad liekov

Blokátory kalciových kanálov alebo antagonisty vápnika (AK) sú liečivá, ktoré inhibujú vstup iónov vápnika do buniek cez vápnikové kanály.

Vápnikové kanály sú proteínové formácie, ktorými sa vápnikové ióny pohybujú do bunky a von z bunky. Tieto nabité častice sa podieľajú na vytváraní a vedení elektrického impulzu a tiež zabezpečujú kontrakciu svalových vlákien srdca a cievnych stien.
Antagonisty vápnika sa aktívne používajú pri liečbe koronárnych srdcových ochorení, hypertenzie a porúch srdcového rytmu.

Mechanizmus účinku

Tieto lieky spomaľujú tok vápnika do buniek. Koronárne cievy sa zároveň rozširujú, zlepšuje sa prietok krvi v srdcovom svale. V dôsledku toho sa zlepšuje zásobovanie kyslíkom myokardom a vylučovanie metabolických produktov.

Znížením frekvencie sťahov srdca a kontraktility myokardu AK redukuje potrebu srdca pre kyslík. Tieto lieky zlepšujú diastolickú funkciu myokardu, to znamená jeho schopnosť relaxovať.
AK rozširuje periférne artérie, pomáha znižovať krvný tlak.

Niektoré činidlá z tejto skupiny (verapamil, diltiazem) majú antiarytmické vlastnosti.
Tieto liečivá redukujú agregáciu ("väzba") krvných doštičiek, čo zabraňuje tvorbe krvných zrazenín v koronárnych cievach. Vykazujú antiaterogénne vlastnosti, zlepšujú metabolizmus cholesterolu. AK chránia bunky inhibíciou peroxidácie lipidov a spomaľujú vstup nebezpečných lyzozomálnych enzýmov do cytoplazmy.

Klasifikácia v závislosti od chemickej štruktúry

AK v závislosti od chemickej štruktúry sú rozdelené do troch skupín. V každej zo skupín sa rozlišujú generácie I a II, ktoré sa navzájom líšia selektivitou („účelnosťou“) akcie a trvaním účinku.

Klasifikácia AK:
Deriváty difenylalkylamínu:

• 1. generácia: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generácia: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generácia: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generácia: altiazem.

• 1. generácia: nifedipín (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generácia: amlodipín (norvask), izradipín (lomir), nikardipín (kardín), nimodipín, nisoldipín (sciscor), nitrendipín (bypass), riodipín, felodipín (poldyl).

Deriváty difenylalkylamínu (verapamilu) a benzotiazepínu (diltiazem) pôsobia na srdce aj cievy. Majú antianginózny, antiarytmický, hypotenzný účinok. Tieto prostriedky znižujú frekvenciu srdcových kontrakcií.

Deriváty dihydropyridínu rozširujú cievy, majú antihypertenzívny a antianginózny účinok. Nepoužívajú sa na liečbu arytmií. Tieto lieky spôsobujú zvýšenie srdcovej frekvencie. Ich účinok na angínu pectoris a hypertenznú chorobu je výraznejší ako v prvých dvoch skupinách.

V súčasnosti široko používané deriváty generácie dihydropyridínu II, najmä amlodipínu. Majú dlhé trvanie účinku a sú dobre tolerované.

Indikácie na použitie

Angina Stres

Na dlhodobú liečbu stresovej angíny sa používa verapamil a diltiazem. Najviac sú indikované u mladých pacientov, s kombináciou stenokardie so sínusovou bradykardiou, arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou obštrukciou, hyperlipidémiou, biliárnou dyskinéziou, tendenciou k hnačke. Ďalšie indikácie pre výber týchto liekov sú obliterácia aterosklerózy dolných končatín a cerebrovaskulárna insuficiencia.

V mnohých prípadoch vykazuje kombinovanú terapiu kombinujúcu diltiazem a beta-blokátory. Kombinácia AK s nitrátmi nie je vždy účinná. Kombinácia beta-blokátorov a verapamilu sa môže používať s veľkou opatrnosťou, aby sa predišlo možnej závažnej bradykardii, arteriálnej hypotenzii, zhoršenej srdcovej vodivosti a zníženiu kontraktility myokardu.

Infarkt myokardu

Je možné zvážiť použitie diltiazemu u pacientov s malým fokálnym infarktom myokardu („infarkt myokardu bez Q vlny“), ak nie je obehovým zlyhaním a ejekčná frakcia presahuje 40%.

Pri transmurálnom infarkte myokardu („s Q vlnou“) nie sú AK zobrazené.

hypertonické ochorenie

AK môže spôsobiť reverzný vývoj hypertrofie ľavej komory, chrániť obličky, nespôsobovať metabolické poruchy. Preto sa široko používajú pri liečbe hypertenzie. Obzvlášť ukázané deriváty generácie nifedipínu II (amlodipín).

Tieto liečivá sú zvlášť indikované na kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou, zhoršeným metabolizmom lipidov a obštrukčnými ochoreniami priedušiek. Pomáhajú zlepšovať funkciu obličiek pri diabetickej nefropatii a chronickom zlyhaní obličiek.

Liek "Nimotop" je zvlášť indikovaný na kombináciu hypertenzie a cerebrovaskulárnej insuficiencie. Pre porušenie rytmu a hypertenzie sa odporúča najmä použitie liekov zo skupiny verapamil a diltiazem.

Poruchy srdcového rytmu

Pri liečbe arytmií sa použili prostriedky zo skupín verapamilu a diltiazemu. Spomaľujú vedenie srdca a znižujú automatizmus sínusového uzla. Tieto lieky potlačujú mechanizmus opätovného vstupu do supraventrikulárnych tachykardií.

AK sa používajú na zmiernenie a prevenciu záchvatov supraventrikulárnej tachykardie. Pomáhajú tiež znížiť frekvenciu srdcových kontrakcií počas atriálnej fibrilácie. Tieto lieky sú tiež predpísané na liečbu supraventrikulárnych extrasystolov.

Pri komorových arytmiách je AK ​​neúčinná.

Vedľajšie účinky

AK spôsobujú rozšírenie krvných ciev. V dôsledku toho sa môžu vyskytnúť závraty, bolesti hlavy, sčervenanie tváre, rýchly srdcový tep. V dôsledku nízkeho vaskulárneho tonusu sa vyskytuje edém v nohách, členkoch a nohách. To platí najmä pre nifedipínové lieky.
AK zhoršuje schopnosť myokardu redukovať (negatívny inotropný účinok), spomaľovať srdcový rytmus (negatívny chronotropný efekt), spomaľovať atrioventrikulárnu vodivosť (negatívny dromotropný účinok). Tieto vedľajšie účinky sú výraznejšie u derivátov verapamilu a diltiazemu.

Pri užívaní liekov nifedipín zápcha, hnačka, nevoľnosť, v zriedkavých prípadoch vracanie. U niektorých pacientov sa užívaním vysokých dávok verapamilu spôsobuje ťažká zápcha.
Zriedkavo sa vyskytujú vedľajšie účinky na kožu. Prejavujú sa sčervenaním, vyrážkou a svrbením, dermatitídou, vaskulitídou. V závažných prípadoch sa pravdepodobne vyvinie Lyellov syndróm.

Zrušovací syndróm

Po náhlom zastavení príjmu AK sa hladké svaly koronárnych a periférnych artérií stávajú hypersenzitívnymi na ióny vápnika. V dôsledku toho sa vyvíja kŕč týchto ciev. Môže sa prejaviť zvýšeným záchvatom angíny, zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm je menej častý v skupine s verapamilom.

kontraindikácie

Vzhľadom na rozdiel vo farmakologickom účinku liekov sa kontraindikácie pre rôzne skupiny líšia.

Deriváty verapamilu a diltiazemu sa nemajú predpisovať pre syndróm chorých sínusov, atrioventrikulárny blok, systolickú dysfunkciu ľavej komory, kardiogénny šok. Sú kontraindikované pri systolickom tlaku krvi pod 90 mm Hg. Ako aj Wolffov-Parkinsonov-biely syndróm s anterográdnym vedením pozdĺž ďalšej cesty.

Prípravky zo skupín verapamilu a diltiazemu sú relatívne kontraindikované v prípade intoxikácie digitálisom, ťažkej sínusovej bradykardie (menej ako 50 úderov za minútu) a tendencie k ťažkej zápche. Nemali by sa kombinovať s betablokátormi, nitrátmi, prazosínom, chinidínom a disopyramidom, pretože v tomto prípade hrozí prudký pokles krvného tlaku.

Blokátory kalciových kanálov

Ďalšou pomerne veľkou skupinou antihypertenzív sú blokátory kalciových kanálov (alebo antagonisti vápnika). Blokátory kalciových kanálov blokujú vstup vápnika do bunky, znižujú premenu energie súvisiacej s fosfátmi na mechanickú prácu a tým znižujú schopnosť svalových vlákien (srdca alebo ciev) vyvíjať mechanické namáhanie.

Výsledkom vyššie uvedeného je relaxácia svalového vlákna, ktorá spôsobuje výskyt viacerých javov na úrovni orgánov. Pôsobenie blokátorov kalciových kanálov na stenu koronárnych artérií teda vedie k ich expanzii (vazodilatačný účinok) a účinok na periférne artérie vedie k zníženiu systémového arteriálneho tlaku (v dôsledku expanzie periférnych ciev).

Chémia blokátorov kalciových kanálov

Blokátory kalciových kanálov sú rôzne chemické zlúčeniny:

- deriváty fenylalkylamínu (medzi ktoré patria verapamil);

- deriváty dihydropyridínu (to zahŕňa nifedipín);

- benzodiazepínové deriváty (to zahŕňa diltiazem).

Všetky tieto lieky boli získané v šesťdesiatych rokoch a zachovali si ich hodnotu až do súčasnosti (nazývajú sa lieky prvej generácie alebo prototypové lieky).

Vlastnosti blokátorov kalciových kanálov

Experimentálne a klinické údaje naznačujú rozdiel v ich účinkoch na periférne cievy a srdce. Nifedipín má teda o niečo väčšiu obratnosť voči cievam, verapamil - k srdcu, zatiaľ čo diltiazem rovnako ovplyvňuje cievy a srdce. Jednou z vlastností prípravy prototypov je krátke trvanie ich pôsobenia, ktoré vedie k opakovanému používaniu počas dňa. Častý príjem blokátorov kalciových kanálov je sprevádzaný nestabilitou vazodilatačného účinku, nežiaducich vedľajších účinkov súvisiacich s dávkou. Vysoká koncentrácia liekov v krvi je zle tolerovaná a pacienti ich často prestávajú užívať (najmä pre lieky dihydropyridínovej skupiny).

Nové lieky blokátory kalciového kanála

Tieto okolnosti viedli na jednej strane k hľadaniu príležitostí na rozvoj dlhodobo pôsobiacich liekov a na druhej strane k hľadaniu zásadne nových liekov. V dôsledku toho sa objavili antagonisti vápnika generácií II a III. Nové lieky sú:

- liečivá s pomalým uvoľňovaním účinnej látky - retardované alebo pomalé želatinázy - SR (vo forme tabliet alebo kapsúl);

- dávkové formy s dvojfázovým uvoľňovaním (zriedkavo retardované);

- 24-hodinové liečebné terapeutické systémy (GITS - gastrointestinálny rozpustný systém).

Blokátory vápnikových kanálov II

Uvádzajú sa blokátory vápnikových kanálov II. Generácie:

1. Podskupina IIa: predĺžené formy nifidepínu SR / GITS, ER felodipínu, diltiazem SR, verapamilu SR, menej známe nicardipín ER, nisoldipín ER. Tieto lieky môžu "udržiavať" krvný tlak 12-24 hodín. Hlavnou požiadavkou na moderný antihypertenzívny liek je však schopnosť kontrolovať hladinu krvného tlaku počas 24-30 hodín s jedinou dávkou lieku.

2. Podskupina IIb zahŕňa krátkodobo pôsobiacich antagonistov vápnika: gallopamil, nimodipín, riodipín, nitrendipín, cinnarizín, flunarizín. Ide o lieky, ktoré selektívne (selektívne) ovplyvňujú určité vaskulárne arteriálne oblasti. Lieky v tejto skupine zlepšujú koronárny a cerebrálny prietok krvi, čo je obzvlášť dôležité u starších pacientov. Hlavné účinky nimodipínu, flunarizínu a cinnarizínu sú teda zamerané na zlepšenie prietoku krvi v mozgu. Ak však hypertenzia nie je sprevádzaná silným prietokom krvi mozgom, ich použitie je nevhodné.

III. Blokátory vápnikových kanálov

Tretia generácia liekov zahŕňa amlodipín (Norvask) a lacidipín. Hlavnými rozdielmi medzi týmito liečivami sú nielen odlišná chemická štruktúra, ale aj špeciálne farmakologické vlastnosti, najmä farmakokinetické. V monoterapii sú lieky tejto skupiny účinné u takmer všetkých pacientov s arteriálnou hypertenziou a so zvyšujúcim sa vekom pacienta sa zvyšuje ich účinnosť. Môžu byť použité na korekciu epizodicky zvýšeného krvného tlaku, ako aj na hypertenzné krízy a závažné formy arteriálnej hypertenzie. Blokátory kalciových kanálov uvoľňujú hladké svaly krvných ciev, zlepšujú prietok krvi obličkami a podporujú vylučovanie prebytočných solí a vody z tela; niektoré z nich tiež znižujú silu kontrakcií srdca, stupeň hypertrofie ľavej komory, excitabilitu vazomotorického centra a tiež zlepšujú reologické vlastnosti krvi.

Pri výbere antihypertenzívnej liečby u pacientov s chronickou bronchopulmonálnou patológiou sú výhodné dlhodobo pôsobiace antagonisty vápnika dihydropyridínu a fenylalkylamínu. Výhodou antagonistov vápnika v tomto prípade je to, že znižujú hypoxický vaskulárny spazmus sprostredkovaný vápnikovými iónmi, syntézu histamínu, serotonínu, bradykinínu v tkanivách a edému bronchiálnej sliznice. Okrem toho antagonisti vápnika na jednej strane znižujú tlak v pľúcnej artérii tým, že znižujú pľúcnu vaskulárnu rezistenciu na strane druhej periférnou vazodilatáciou a znižujú záťaž na pravej komore. Je tiež dôležité, aby antagonisty vápnika, ktoré majú mierny natriuretický účinok, neznižovali viskozitu spúta.

Vedľajšie účinky blokátorov kalciových kanálov:

Použitie niektorých blokátorov kalciových kanálov, najmä verapamilu, gallopamilu, diltiazemu, môže byť obmedzené ich účinkom na srdce. Možné narušenie excitability a vodivosti myokardu, hrozba prudkého poklesu tepovej frekvencie a rozvoj blokád, zníženie sily kontrakcií myokardu s výskytom príznakov srdcového zlyhania. Preto je potrebné zvoliť špecifické liečivo triedy blokátorov kalciových kanálov, berúc do úvahy existujúce súvisiace ochorenia kardiovaskulárneho systému. Možné vedľajšie účinky blokátorov kalciových kanálov možno kombinovať do niekoľkých skupín:

1) spojené s nadmerným účinkom (predávkovanie) a charakteristické pre všetky skupiny liekov: prudký pokles krvného tlaku, tachykardia, sčervenanie kože, opuch dolnej časti nohy, bolesť hlavy, závraty, zvýšenie denného objemu moču;

2) spojené s účinkami na srdce (charakteristické pre verapamil av menšom rozsahu pre diltiazem): zníženie srdcovej frekvencie, blokovanie impulzov v myokarde, výskyt príznakov srdcového zlyhania;

3) spojené s účinkami na centrálny nervový systém (verapamil): letargia, inhibícia reakcií, zvýšená únava, nervozita (diltiazem);

4) spojené s účinkom na tráviaci systém (verapamil, zriedkavo - diltiazem): zápcha, zníženie kyslosti žalúdka, zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov v krvi, nauzea, vracanie;

5) spojené s alergickými reakciami: kožná vyrážka, v zriedkavých prípadoch - angioedém.

Prečo potrebujeme blokátory kalciových kanálov

Lieky, ktoré znižujú množstvo iónov vápnika vnútri buniek, sa nazývajú blokátory vápnika (pomalé vápnikové kanály). Registrujú sa tri generácie týchto liekov. Používa sa na liečbu ischemického ochorenia, vysokého krvného tlaku a tachykardie, hypertrofickej kardiomyopatie.

Prečítajte si tento článok.

Prehľad blokátorov kalciových kanálov

Lieky tejto skupiny majú odlišnú štruktúru, chemické a fyzikálne vlastnosti, terapeutické a vedľajšie účinky, ale sú spojené jedným mechanizmom účinku. Spočíva v inhibícii prenosu iónov vápnika cez membránu.

Medzi nimi emitujú lieky s prevažujúcim účinkom na srdce, na cievy, selektívne (selektívne) a neselektívne. Často je v jednom lieku blokátor v kombinácii s diuretickým činidlom.

Blokátory kalciových kanálov (CCB) sa používajú na liečbu v kardiológii približne 50 rokov, čo je spôsobené týmito výhodami:

• klinická účinnosť pri ischémii myokardu;
• liečba a prevencia angíny pectoris, srdcového infarktu, hypertenzie, arytmií;
• zníženie rizika komplikácií a úmrtnosti pri srdcových ochoreniach;
• dobrá znášanlivosť a bezpečnosť aj dlhých kurzov;
• nedostatok závislosti;
• žiadny negatívny vplyv na metabolické procesy, akumuláciu kyseliny močovej;
• môže byť použitý u pacientov s astmou, diabetom, ochorením obličiek;
• neznižujú duševnú alebo fyzickú aktivitu, potenciu;
• majú antidepresívne účinky.

Odporúčame si prečítať článok o liekoch na liečbu hypertenzie. Z neho sa dozviete o nebezpečenstvách vysokého tlaku, o klasifikácii liekov na hypertenziu, o použití kombinačnej terapie.

A tu viac o liečbe fibrilácie predsiení.

Mechanizmus účinku liekov

Hlavným farmakologickým účinkom BPC je inhibícia prenosu iónov vápnika z extracelulárneho priestoru do svalových vlákien srdca a cievnych stien prostredníctvom pomalých kanálov typu L. Pri nedostatku vápnika tieto bunky strácajú svoju schopnosť aktívnej kontrakcie, preto sa koronárne a periférne artérie uvoľňujú.

Okrem toho sa užívanie drog prejavuje nasledujúcim spôsobom:

• klesá spotreba kyslíka myokardu;
• zlepšená tolerancia cvičenia;
• nízka odolnosť arteriálnych ciev vedie k zníženiu zaťaženia srdca;
• prietok krvi v ischemických zónach je aktivovaný, poškodený myokard je obnovený;
• je inhibovaný pohyb vápnika v uzloch a vláknach vodivého systému, čo spomaľuje rytmus kontrakcií a aktivitu patologických ohnísk excitácie;
• adhézia krvných doštičiek a tvorba tromboxánu sa spomaľuje, zvyšuje sa prietok krvi;
• dochádza k postupnej regresii hypertrofie ľavej komory;
• významne sa znižuje peroxidácia tukov a tým aj tvorba voľných radikálov, ktoré ničia bunky krvných ciev a srdca.

Lieky v počiatočných štádiách zabraňujú tvorbe plakov blokujúcich tepny, nedovoľujú koronárnym cievam zúžiť a zastaviť proliferáciu hladkých svalov cievnej steny.

Použitie antianginóznych alebo selektívnych blokátorov

Hlavnými indikáciami použitia BPC sú tieto ochorenia:

• primárna a symptomatická hypertenzia, vrátane počas krízy (kvapky alebo tableta nifedipínu znižuje krvný tlak za 10 minút);
• pokojová angína a napätie (pre bradykardiu a blokádu, Nifedipin používa hypertenziu a Verapamil alebo Diltiazem sa používajú na zmiernenie arytmií);
• tachykardia, blikanie, flutter predsiení, extrasystoly sa liečia Verapamilom;
• akútne poruchy prietoku mozgovej krvi (Nimotop);
• chronická mozgová ischémia, encefalopatia, kinetóza, bolesť hlavy pri migréne (Cinnarizin);
• hypertrofia myokardu (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova choroba (Corinfar, Lacipil).

Nemenej účinné bolo použitie antagonistov vápnika pri bronchospazme, koktaní, alergiách (Cinnarizine), komplexnej liečbe senilnej demencie, Alzheimerovej choroby a chronického alkoholizmu.

Pozrite sa na video o výbere liekov na hypertenziu:

kontraindikácie

Pre predpisovanie blokátorov kalciových kanálov existujú všeobecné obmedzenia. Patrí medzi ne:

• syndróm sínusovej depresie,
• nestabilná angína pectoris, srdcový infarkt (riziko komplikácií),
• nízky krvný tlak
• kardiogénny šok,
• akútne prejavy srdcového zlyhania,
• ťažkej renálnej alebo hepatálnej patológie, t
• tehotenstvo, dojčenie, vek dieťaťa.

Pre pacientov so srdcovým zlyhaním sú zvlášť nebezpečné krátkodobo pôsobiace lieky, ako je Nifedipin. Závažné zlyhanie obehu nie je liečené Verapamilom alebo Diltiazemom.

Typy pomalých blokátorov kalciového kanála

Keďže skupina BPC kombinuje rôzne lieky, navrhlo sa niekoľko variantov klasifikácií. Existujú tri generácie liekov:

• prvý je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• druhá je Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• tretia je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Podľa účinku na hlavné klinické symptómy sa tieto podskupiny rozlišujú:

• rozšírenie periférnych arteriol - Nifedipin, Felodipin;
• zlepšenie koronárneho prietoku krvi - amlodipín, felodipín;
• zníženie kontraktility myokardu - Verapamil;
• inhibícia vodivosti a automatizmu - Verapamil.

V závislosti od chemickej štruktúry BPC sú rozdelené:

• Skupina nifedipínu - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Prevládajú zväčšenie periférnych artérií.
• Verapamilovú skupinu - Izoptin, Veranorm, Procorum. Pôsobia na myokard, inhibujú vedenie srdcového impulzu v predsieni, neovplyvňujú cievy.
• Skupinový diltiazem - Kardil, Klentiazem. Rovnako ovplyvňujú srdce a cievy.
• Cinnarizine skupina - Stugeron, Nomigrain. Rozšírte hlavne mozgové cievy.

Lieky tretej generácie

Prvá generácia blokátorov vápnika sa vyznačuje nízkou biologickou dostupnosťou, nedostatočnou selektivitou účinku a rýchlou elimináciou z tela. To si vyžaduje časté dávky a pomerne vysoké dávky. Druhá generácia nemá tieto nedostatky, pretože lieky sú v krvi dlhé, ich stráviteľnosť je omnoho vyššia.

Tretiu generáciu BKK zastupuje Lerkamen. Dobre preniká do bunkovej membrány, hromadí sa v nej a pomaly sa vymyje. Preto aj napriek krátkej cirkulácii v krvi je jeho účinok dlhodobý. Použite liek 1 krát denne, čo vám umožní udržiavať konštantný efekt a je vhodný pre pacienta.

Súčasne má liek iné pozitívne účinky na hemodynamiku:

• zlepšuje cirkuláciu mozgu,
• chráni mozgové bunky pred deštrukciou,
• pôsobí ako antioxidant
• dilatuje artérie obličiek inhibuje ich stvrdnutie,
• má výrazný hypotenzívny účinok,
• sa týka kardio-nefro a cerebroprotektorov.

• bolesť hlavy,
• edém,
• pokles tlaku
• sčervenanie tváre
• návaly,
• zvýšená srdcová frekvencia
• inhibícia srdcového impulzu.

Verapamil inhibuje vedenie a automatizmus, môže spôsobiť blokádu a asystóliu. Menej časté sú: zápcha, poruchy trávenia, vyrážka, kašeľ, dýchavičnosť a ospalosť.

Odporúčame prečítať si článok o prevencii infarktu myokardu. Z neho sa dozviete o opatreniach primárnej prevencie, liečbe ochorení vedúcich k srdcovému infarktu, ako aj metódach sekundárnej prevencie.

A tu viac o liečbe aterosklerózy krčných ciev.

Pomalé blokátory vápnikových kanálov účinne znižujú krvný tlak, s dlhým priebehom liečby bránia hypertrofii myokardu, chránia vnútornú výstelku krvných ciev pred aterosklerotickým procesom, odstraňujú sodík a vodu v dôsledku expanzie renálnych artérií. Znižujú úmrtnosť a frekvenciu komplikácií pri srdcových ochoreniach, zvyšujú toleranciu cvičenia a nemajú výrazné vedľajšie účinky.

Moderné, najnovšie a najlepšie lieky na liečbu hypertenzie vám umožňujú kontrolovať stav s najmenšími následkami. Aké lieky podľa voľby predpisujú lekári?

Lieky pre cielové cievy je možné zvoliť len s ošetrujúcim lekárom, pretože sa môžu líšiť v spektre účinku, ako aj vedľajších účinkoch a kontraindikáciách. Aké sú najlepšie lieky na cievnu dilatáciu a liečbu žíl?

Antagonista kalciového kanála Norvask, ktorého použitie pomáha dokonca znížiť potrebu nitroglycerínu, tiež pomôže s tlakom. Medzi indikácie patrí angína. Liek sa nesmie umývať šťavou z granátových jabĺk.

Pre extrasystoly, fibriláciu predsiení a tachykardiu sa používajú lieky nové aj moderné, ako aj lieky starej generácie. Skutočná klasifikácia antiarytmík Vám umožňuje rýchlo si vybrať zo skupín na základe indikácií a kontraindikácií

Pri hypertenzii a angíne sa predpisuje liek Azomex, ktorého použitie je u pacientov celkom pozitívne tolerované. Tablety majú málo vedľajších účinkov. Neexistujú kompletné analógy, ale lieky, ktoré obsahujú hlavnú látku.

Pri liečbe hypertenzie niektoré lieky zahŕňajú látku eprosartan, ktorej použitie pomáha normalizovať krvný tlak. Účinok sa berie ako základ v lieku, ako je Tevet. Existujú analógy s podobným účinkom.

Prideľte blokátory pre arytmie, aby ste zmiernili záchvat, ako aj priebežne. Beta-blokátory sa v každom prípade vyberajú individuálne, samoliečba môže byť nebezpečná.

Užívanie verapamilu bez lekárskeho predpisu sa neodporúča. Je dostupný vo forme tabliet a injekčných liekoviek. Aké sú kontraindikácie? Ako aplikovať s vysokým a nízkym tlakom, arytmie?

Pri angíne sa vykonáva antianginózna liečba. Vyhodnoťte kritériá jeho účinnosti na EKG, záťažových testoch, Holterovom monitorovaní. V počiatočných štádiách je predpísaná liečba prvej línie.

Antagonisty vápnika: zoznam liekov, účinok, indikácie

"Tichý" zdravotný problém, ako sa nazýva arteriálna hypertenzia, vyžaduje povinný lekársky zásah. Najlepšie mysle sveta neustále hľadajú nové a nové lieky, ktoré regulujú krvný tlak, zlepšujú krvný obeh a zabraňujú takýmto nebezpečným následkom hypertenzie ako srdcový infarkt alebo mŕtvica. K tejto úlohe je priradených mnoho rôznych skupín liekov.

Antagonisti vápnika (AK) predstavujú jednu z týchto skupín a majú rad pozitívnych vlastností, sú všeobecne považovaní za jednu z najlepších možností antihypertenzív. Sú relatívne mierne, nie sú bohaté na vedľajšie účinky, ktoré, ak je miesto, vyzerajú skôr slabé.

Kedy sa vápnik dostáva príliš veľa?

Špecialisti nazývajú drogy tejto skupiny (antagonisti vápnika), ako každý má rád: blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov (BPC), blokátory príjmu vápnikových iónov, antagonisty iónov vápnika. Čo s tým však má vápnik čo robiť, prečo by mu to nemalo byť dovolené do bunky, ak sa sťahujú svaly, vrátane srdca, kde sa tieto kanály nachádzajú, prečo im je taká veľká pozornosť a vo všeobecnosti - aká je podstata mechanizmu účinku týchto liekov?

Fyziologická aktivita je charakteristická len pre ionizovaný vápnik (Ca ++), ktorý nie je spojený s proteínmi. Svalové bunky, ktoré ho využívajú na svoju funkciu (kontrakcie), sú veľmi dôležité pre ióny Ca, preto čím viac je tento prvok v bunkách a tkanivách, tým väčšia je sila kontrakcie, ktorú majú. Ale je to vždy užitočné? Nadmerné hromadenie iónov vápnika vedie k nadmernému napätiu svalových vlákien a preťaženiu, takže musí byť v bunke v konštantnom množstve, inak budú procesy závislé od tohto prvku narušené, stratia svoju periodicitu a rytmus.

kalciové ióny preťažujú kardiomyocyty

Každá bunka sama udržuje koncentráciu vápnika (sodíka, draslíka) na požadovanej úrovni prostredníctvom kanálov umiestnených vo fosfolipidovej membráne, ktorá oddeľuje cytoplazmu od extracelulárneho priestoru. Úlohou každého kanála je kontrolovať priechod v jednom smere (buď vnútri bunky alebo von) a distribúciu určitých iónov (v tomto prípade vápnika) v bunke samotnej alebo mimo nej. Pokiaľ ide o vápnik, treba poznamenať, že je veľmi žiaduce dostať sa do bunky z mimobunkového priestoru akýmkoľvek spôsobom. V dôsledku toho musia byť niektoré QC blokované, aby nedovolili, aby sa nadbytok iónov vápnika snažil vstúpiť do bunky a tým chrániť svalové vlákna pred nadmerným napätím (AK mechanizmus účinku).

Pre normálne fungovanie vápnikových kanálov sú okrem Ca ++ potrebné aj katecholamíny (adrenalín a norepinefrín), ktoré aktivujú CC, avšak preto, spoločné použitie antagonistov iónov vápnika a beta-blokátorov (s výnimkou liekov patriacich do skupiny nifedipínu), pretože je možné nadmerné potlačenie funkcie kanálu. Krvné cievy tým nie sú veľmi ovplyvnené, ale myokard, ktorý má dvojitý účinok, môže reagovať s rozvojom atrioventrikulárneho bloku.

Existuje niekoľko typov vápnikových kanálov, ale mechanizmus účinku antagonistov vápnikových iónov je zameraný len na pomalé QCs (typ L), ktoré obsahujú rôzne tkanivá hladkého svalstva:

• Sinoatrial cesty;
• Atrioventrikulárne dráhy;
• Purkyňove vlákna;
• Myofibrily srdcového svalu;
• Hladké svaly krvných ciev;
• Kostrové svaly.

Samozrejme tu prebiehajú zložité biochemické procesy, ktorých popis nie je našou úlohou. Musíme len poznamenať, že:

Automatizmus srdcového svalu je podporovaný vápnikom, ktorý v bunkách svalových vlákien srdca spúšťa mechanizmus jeho redukcie, preto zmena hladiny iónov vápnika nevyhnutne spôsobí narušenie fungovania srdca.

Schopnosti antagonistov vápnika

Antagonisty kalciového kanála predstavujú rôzne chemické zlúčeniny, ktoré okrem zníženia krvného tlaku majú aj množstvo ďalších možností:

1. Sú schopní regulovať rytmus srdcových kontrakcií, preto sa často používajú ako antiarytmiká.
2. Je potrebné poznamenať, že liečivá tejto farmaceutickej skupiny majú pozitívny vplyv na krvný obeh mozgu počas aterosklerotického procesu v cievach hlavy a na tento účel sa používajú na liečbu pacientov po mŕtvici.
3. Tieto lieky blokujú cestu ionizovaného vápnika do buniek a znižujú mechanické namáhanie myokardu a znižujú jeho kontraktilitu. Vzhľadom k antispastickému účinku na steny koronárnych artérií sa tieto rozširujú, čo prispieva k zvýšeniu krvného obehu v srdci. Vplyv na periférne arteriálne cievy je znížený na zníženie horného (systolického) krvného tlaku a samozrejme periférnej rezistencie. V dôsledku vplyvu týchto liečiv sa teda znižuje potreba srdcového svalu pre kyslík a zvyšuje sa zásoba myokardu živinami a predovšetkým kyslíkom.
4. Antagonisty vápnika v dôsledku inhibície metabolizmu Ca ++ v bunkách inhibujú agregáciu krvných doštičiek, to znamená, že bránia tvorbe krvných zrazenín.
5. Lieky v tejto skupine majú anti-aterogénne vlastnosti, znižujú tlak v pľúcnej artérii a spôsobujú expanziu priedušiek, čo umožňuje ich použitie nielen ako antihypertenzív.

Schéma: mechanizmus pôsobenia a možnosti AK 1-2 generácií

Predkovia a nasledovníci

Lieky používané na liečbu hypertenzie a srdcových ochorení patriacich do triedy antagonistov vápnikových iónov selektívneho účinku v klasifikácii sú rozdelené do troch skupín: t

• Prvú skupinu predstavujú fenylalkylamínové deriváty, ktorých predchodcom je verapamil. Okrem verapamilu obsahuje zoznam liekov lieky druhej generácie: anipamil, tiapamil, falipamín, ktorého aplikačným miestom je srdcový sval, cesty a steny ciev. Nie sú kombinované s β-blokátormi, pretože myokard bude mať dvojnásobný účinok, ktorý je plný zhoršenej (spomaľujúcej) atrioventrikulárnej vodivosti pre pacientov, ktorí majú vo svojom arzenáli veľký počet antihypertenzív rôznych farmaceutických tried.
  mali by ste poznať tieto vlastnosti liekov a pri snahe akýmkoľvek spôsobom znížiť tlak, majte to na pamäti.
• Skupina derivátov dihydropyridínu (druhá) pochádza z nifedipínu, ktorého hlavné schopnosti spočívajú v vazodilatačnom (vazodilatačnom) účinku. Zoznam liekov druhej skupiny zahŕňa lieky druhej generácie (nikardipín, nitrendipín), ktoré sa líšia selektívnym pôsobením na mozgové cievy nimodipín, nisoldipínové preferované koronárne artérie, ako aj silné dlhodobo pôsobiace lieky, ktoré nemajú takmer žiadne vedľajšie účinky súvisiace s 3. generáciou AK: amlodipín felodipín, izradipín. Pretože zástupcovia dihydropyridínu pôsobia len na hladké svaly krvných ciev, zatiaľ čo sú ľahostajní k práci myokardu, sú kompatibilné s β-blokátormi av niektorých prípadoch sa dokonca odporúčajú (nifedipín).
• Tretiu skupinu pomalých blokátorov kalciových kanálov predstavuje diltiazem (deriváty benzotiazepínu), ktorý je v medzipolohe medzi verapamilom a nifedipínom a v iných klasifikáciách označuje lieky prvej skupiny.

Tabuľka: Zoznam antagonistov vápnika registrovaných v Ruskej federácii

Zaujímavé je, že existuje ďalšia skupina antagonistov vápnikových iónov, ktorá sa pri klasifikácii týchto látok neuvádza a medzi nimi sa nepočíta. Ide o neselektívne AK, vrátane piperazínových derivátov (cinnarizin, belredil, flunarizin, atď.). Cinnarizine je považovaná za najobľúbenejšiu a najznámejšiu v Ruskej federácii. Už dlho sa predáva v lekárňach a často sa používa ako vazodilatátor pre bolesti hlavy, závraty, tinitus a zlú koordináciu pohybov spôsobených kŕčmi krvných ciev hlavy, čo bráni cirkulácii mozgu. Liek prakticky nemení krvný tlak, pacienti ho milujú, často si všimnú výrazného zlepšenia celkového stavu, takže zaberajú dlhú dobu aterosklerózy mozgových ciev, horných a dolných končatín, ako aj po ischemickej cievnej mozgovej príhode.

Deriváty fenylalkylamínu

Prvá skupina blokátorov kalciových kanálov - derivátov fenylalkylamínu alebo verapamilovej skupiny - tvorí malý zoznam liekov, kde verapamil samotný (izoptin, finoptin) je najznámejším a často používaným liekom.

verapamil

Liek je schopný pôsobiť nielen na cievy, ale aj na srdcový sval, pričom znižuje frekvenciu kontrakcií myokardu. Verapamil znižuje krvný tlak v malých dávkach, preto sa používa na potlačenie vodivosti pozdĺž atrioventrikulárnych ciest a automatickej depresie v sínusovom uzle, to znamená, že tento mechanizmus účinku lieku sa používa v rozpore so srdcovým rytmom (supraventrikulárna arytmia). V injekčných roztokoch (intravenózne) liek začne pôsobiť po 5 minútach, takže ho často používajú lekári sanitky.

Účinok tabliet Isoptin a Finoptin sa začína v priebehu dvoch hodín, preto sa predpisujú na domáce použitie u pacientov s angínou pectoris, s kombinovanými formami porúch angíny a supraventrikulárneho rytmu, ale v prípade Prinzmetalovej angíny sa verapamil považuje za liek voľby. Takéto lieky nie sú predpísané samotným pacientom, je to prípad lekára, ktorý vie, že starším ľuďom sa má znížiť dávka verapamilu, pretože ich rýchlosť metabolizmu v pečeni sa znižuje. Okrem toho sa liek môže použiť na korekciu krvného tlaku u tehotných žien alebo dokonca ako antiarytmické činidlo pre fetálnu tachykardiu.

Lieky druhej generácie

Ďalšie liečivá skupiny verapamilu súvisiace s liekmi druhej generácie boli tiež aplikované v klinickej praxi:

1. Anipamil má silnejší (v porovnaní s verapamilom) akciu, ktorá trvá asi 1,5 dňa. Liek ovplyvňuje hlavne srdcový sval a cievne steny, ale atrioventrikulárna vodivosť neovplyvňuje.
2. Falipamil selektívne pôsobí na sínusový uzol, prakticky nemení krvný tlak, preto sa používa hlavne pri liečbe supraventrikulárnych tachykardií, odpočinkovej angíny a ťažkej angíny.
3. Tiapamil je 10-krát menej účinný ako verapamil, jeho selektivita v tkanivách nie je preňho charakteristická, ale môže významne blokovať sodíkové iónové kanály, a preto sa dobre odporúča na liečbu komorových arytmií.

Deriváty dihydroperidínu

Zoznam prípravkov derivátov dihydropyridínu zahŕňa: t

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Patrí do aktívneho systémového vazodilatátora, ktorý nemá prakticky žiadne antiarytmické schopnosti obsiahnuté v liekoch skupiny verapamilu.

Nifedipín znižuje krvný tlak, trochu urýchľuje srdcový tep (reflex), má antiagregačné vlastnosti, v dôsledku čoho zabraňuje zbytočnej trombóze. Kvôli antispastickým schopnostiam sa liek často používa na odstránenie spazmov, ku ktorým dochádza počas odpočinkovej vazospastickej angíny, ako aj na profylaktické účely (na zabránenie vzniku záchvatu), keď má pacient angínu.

V klinickej praxi, široko používané instantné formy nifedipínu (adalat-retard, procardia XL, nifard), ktoré začínajú pôsobiť asi za pol hodiny a zostávajú účinné až do 6 hodín, ale ak sú žuvané, liek pomôže za 5-10 minút, avšak antianginózne. jeho účinok nebude stále taký výrazný ako účinok nitroglycerínu. Nifedipínové tablety s takzvaným dvojfázovým uvoľňovaním začínajú pôsobiť po 10-15 minútach, pričom trvanie môže byť asi jeden deň. Nifedipín tablety sa niekedy používajú na rýchle zníženie krvného tlaku (10 mg pod jazyk - účinok sa vyskytuje od 20 minút do jednej hodiny).

Teraz v európskych klinikách je čoraz populárnejší nifedipín dlhodobej činnosti, pretože má menej vedľajších účinkov a môže sa užívať raz denne. Jedinečný systém použitia nifedipínu na kontinuálne uvoľňovanie, ktorý poskytuje normálnu koncentráciu liečiva v krvnej plazme až 30 hodín, sa však považuje za najlepší a úspešne sa používa nielen ako antihypertenzívum na liečbu hypertenzie, ale aj na úľavu od paroxyzmálnej angíny odpočinku a napätia. Treba poznamenať, že v takýchto prípadoch sa počet nežiaducich prejavov zníži na polovicu, ak porovnáme nifedipín na nepretržité uvoľňovanie s inými formami tohto lieku.

Nikardipín (perdipín)

Vazodilatačný účinok sa považuje za prevládajúci, liek je zahrnutý hlavne do terapeutických opatrení v boji proti angíne a arteriálnej hypertenzii. Okrem toho je nicardipín vhodný ako rýchlo pôsobiaci prostriedok na zmiernenie hypertenznej krízy.

Nisoldipin (Baymikard)

Mechanizmus účinku sa podobá nikardipínu.

Nitrendipín (bypass)

Je štruktúrne veľmi podobný nifedipínu, má vazodilatačný účinok, neovplyvňuje atrioventrikulárne a sínusové uzliny a môže byť kombinovaný s beta-blokátormi. Pri súčasnom užívaní digoxínu môže bypass zvýšiť koncentráciu týchto látok o polovicu, na čo by sa nemalo zabúdať, ak je potrebná kombinácia týchto dvoch liekov.

Amlodipín (Norvasc)

Niektoré z týchto zdrojov patria k 3. generácii liekov, zatiaľ čo iné hovoria, že spolu s felodipínom, izradipínom, diltazémom, nimodipínom patrí k antagonistom vápnika druhej generácie. To však nie je také dôležité, pretože určujúcim faktorom je skutočnosť, že uvedené lieky pôsobia jemne, selektívne a dlhodobo.

Amlodipín má vysokú tkanivovú selektivitu, ignoruje myokard, atrioventrikulárne vedenie a sínusový uzol a trvá až jeden a pol dňa. V rovnakom rade s amlodipínom je možné často nájsť lacidipín a lerkanidipín, ktoré sa tiež používajú na liečbu arteriálnej hypertenzie a ktoré sa označujú ako blokátory príjmu vápnikových iónov počas 3 generácií.

Felodipín (Plendil)

Má vysokú selektivitu pre krvné cievy, ktorá je 7-krát vyššia ako nifedipín. Liek je dobre kombinovaný s beta-blokátormi a je predpísaný na liečbu koronárnych ochorení srdca, cievnej nedostatočnosti, hypertenzie v dávke predpísanej lekárom. Felodipín môže zvýšiť koncentráciu digoxínu na 50%.

Isradipine (lomir)

Trvanie antianginózneho účinku je až 9 hodín, pri orálnom užívaní sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky vo forme hyperémie tváre a edému nôh. Pri zlyhaní obehu spôsobenom stagnáciou sa odporúča podávať intravenózne (veľmi pomaly!) V dávke vypočítanej lekárom (0,1 mg / kg telesnej hmotnosti za 1 minútu - 1 dávka, potom 0,3 mg / kg - 2 dávka). Je zrejmé, že samotný pacient nemôže robiť takéto výpočty alebo injekčne podávať liek, preto sa injekčné roztoky tohto lieku používajú len v nemocnici.

Nimodipín (nimotop)

Liek sa rýchlo vstrebáva, hypotenzný účinok nastáva asi za hodinu. Bol zaznamenaný dobrý účinok intravenózneho podávania liečiva v počiatočnom štádiu akútnej cirkulačnej poruchy a v prípade subarachnoidného krvácania. Použitie nimodipínu na liečbu mozgových katastrof je spôsobené vysokým tropizmom liečiva do mozgových ciev.

Nové lieky zo skupiny antagonistov vápnika

diltiazem

Nové typy blokátorov vápnikových iónov, ktoré môžu byť tiež nazývané lieky tretej generácie, zahŕňajú diltiazem. Ako už bolo spomenuté, zaujíma pozíciu: "verapamil - diltiazem - nifedipín". Je to podobné verapamilu v tom, že je tiež „ľahostajné“ k sínusovému uzlu a atrioventrikulárnemu vedeniu, čo potláča, hoci v menšej miere, ich funkciu. Podobne ako nifedipín, diltiazem znižuje krvný tlak, ale robí to jemnejšie.

Diltiazem sa predpisuje pri ischemickej chorobe srdca, Prinzmetalovej angíne pectoris a rôznych typoch hypertenzie a redukuje len vysoký tlak (horný a dolný). V normálnom krvnom tlaku, liek zostáva ľahostajný na cievy, takže sa nemôžete báť nadmerného poklesu tlaku a rozvoja hypotenzie. Kombinácia tohto lieku s tiazidovými diuretikami zvyšuje hypotenzné schopnosti diltiazemu. Napriek mnohým výhodám nového nástroja je však potrebné poznamenať niekoľko kontraindikácií na jeho používanie:

Bepredil

Liek beprimed má jedinečnú schopnosť blokovať pomalé vápnikové a sodíkové kanály, čo v dôsledku toho môže ovplyvniť tak cievnu stenu, ako aj systém srdcového vedenia. Podobne ako verapamil a diltiazem, ovplyvňuje AV uzol, v prípade hypokalémie však môže viesť k rozvoju komorových arytmií, preto pri predpisovaní bereditu sa tieto vlastnosti berú do úvahy a hladina iónov horčíka a draslíka sa neustále monitoruje. Je potrebné poznamenať, že tento liek si vo všeobecnosti vyžaduje zvláštnu starostlivosť, nie je kombinovaný s tiazidovými diuretikami, chinidínom, sotalolom, niektorými antidepresívami, preto pacientova iniciatíva pacienta čelí rôznym dôsledkom a bude absolútne nevhodná.

Foridon

Do zoznamu liekov by som rád pridal pôvodný antianginózny liek vyrobený v Ruskej federácii, nazývaný foridón, ktorý v adekvátnych dávkach môže nahradiť nifedipín a diltiazem.

Vlastnosti, ktoré treba mať na pamäti

Antagonisti kalcia nemajú toľko kontraindikácií, ale stále sú a treba ich zvážiť:

• Nifedipín nie je spravidla predpisovaný s nízkym počiatočným tlakom, v prípade slabého sínusového uzla alebo tehotenstva.
• Pokúsia sa ignorovať verapamil, ak je pacientovi diagnostikovaná abnormalita AV vedenia, syndrómu chorého sínusu, závažného srdcového zlyhania a samozrejme arteriálnej hypotenzie.

Hoci prípady predávkovania blokátormi kalciových kanálov nie sú oficiálne zaznamenané, ale ak máte podozrenie, že je to podobné, pacientovi sa podáva intravenózne chlorid vápenatý. Okrem toho lieky v tejto skupine, ako aj akékoľvek farmakologické látky, poskytujú niektoré vedľajšie účinky:

1. Začervenanie tváre a dekoltu.
2. Znížený krvný tlak.
3. "Návaly", ako v menopauze, ťažkosti a bolesti hlavy, závraty.
4. Poruchy čriev (zápcha).
5. Zvýšený pulz, opuch, postihujúci hlavne členok a dolnú časť nohy - vedľajší účinok nifedipínu;
6. Použitie verapamilu môže viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a atrioventrikulárneho bloku.

Tabuľka: AK vedľajšie účinky a kontraindikácie

Vzhľadom na skutočnosť, že blokátory kalciových kanálov sú často predpisované v kombinácii s β-blokátormi a diuretikami, je potrebné poznať nežiaduce účinky ich interakcie: betablokátory potencujú pokles pulzov a zhoršenú atrioventrikulárnu vodivosť a diuretiká zvyšujú hypotenzný účinok AK, ktorý treba mať na pamäti pri výber týchto liekov.