Antikoagulanciá: zoznam liekov

Rôzne vaskulárne ochorenia spôsobujú tvorbu krvných zrazenín. To vedie k veľmi nebezpečným následkom, pretože sa môže vyskytnúť napríklad srdcový infarkt alebo mŕtvica. Na riedenie krvi môže lekár predpísať lieky na zníženie zrážanlivosti krvi. Nazývajú sa antikoagulanciá a používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín v tele. Pomáhajú blokovať tvorbu fibrínu. Najčastejšie sa používajú v situáciách, keď má telo zvýšené zrážanie krvi.

Môže sa vyskytnúť v dôsledku problémov, ako sú:

• Kŕčové žily alebo flebitída;
• Trombus inferior vena cava;
• Trombózy hemoroidnej žily;
• mŕtvice;
• Infarkt myokardu;
• Poškodenie tepny v prítomnosti aterosklerózy;
• tromboembolické;
• Šok, poranenie alebo sepsa môžu tiež viesť k tvorbe krvných zrazenín.

Na zlepšenie zrážanlivosti krvi a použitých antikoagulancií. Ak bol predtým použitý aspirín, lekári odišli od takejto techniky, pretože sú omnoho účinnejšie lieky.

Čo sú antikoagulanciá, farma. účinok

Antikoagulanciá sú riedidlá krvi a znižujú riziko ďalšej trombózy, ktorá sa môže objaviť neskôr. Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie.

Ak chcete rýchlo zbaviť kŕčové žily, naši čitatelia odporúčajú HEALTHY Gel. Kŕčové žily - samica "mor z XXI storočia". 57% pacientov zomrie do 10 rokov od trombu a rakoviny! Život ohrozujúce komplikácie sú: THROMBOPHLEBIT (krvné zrazeniny v žilách majú 75-80% kŕčových žíl), TROPHIC ULCERS (tkanivová hniloba) a samozrejme ONKOLÓGIA! Ak máte kŕčové žily, musíte konať okamžite. Vo väčšine prípadov môžete bez pomoci operátora a iných ťažkých zákrokov, s vlastnou pomocou.

Priame a nepriame antikoagulanciá

Existujú priame a nepriame antikoagulanciá. Prvá rýchlo riedi krv a vylučuje sa z tela v priebehu niekoľkých hodín. Tieto sa postupne akumulujú a poskytujú terapeutický účinok v predĺženej forme.

Pretože tieto lieky znižujú zrážanlivosť krvi, nie je možné znížiť alebo zvýšiť dávkovanie nezávisle, ako aj skrátiť čas prijatia. Lieky sa aplikujú podľa režimu predpísaného lekárom.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Priamo pôsobiace antikoagulanciá znižujú syntézu trombínu. Okrem toho inhibujú tvorbu fibrínu. Antikoagulanciá smerujú do práce pečene a inhibujú tvorbu krvných zrazenín.

Priame antikoagulanciá sú všetkým dobre známe. Jedná sa o lokálne heparíny na subkutánne alebo intravenózne podanie, v inom článku nájdete ešte viac informácií o heparínových mastiach.

Napríklad lokálna akcia:

Tieto liečivá sa používajú pri trombóze dolných končatín na liečenie a prevenciu ochorení.

Majú vyšší stupeň penetrácie, ale majú menší účinok ako intravenózne činidlá.

Heparíny na podávanie:

Zvyčajne sú na riešenie určitých úloh vybrané antikoagulanciá. Napríklad Clivarin a Troparin sa používajú na prevenciu embólie a trombózy. Clexane a Fragmin - na angínu, srdcový infarkt, venóznu trombózu a iné problémy.

Fragmin sa používa na hemodialýzu. Antikoagulanciá sa používajú pri riziku krvných zrazenín v akýchkoľvek cievach, ako v artériách, tak v žilách. Aktivita lieku pretrváva celý deň.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú tak pomenované, pretože ovplyvňujú tvorbu protrombínu v pečeni a priamo neovplyvňujú samotnú zrážanlivosť. Tento proces je dlhý, ale jeho účinok sa predlžuje.

Sú rozdelené do 3 skupín:

• Monokumariny. Medzi ne patria: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikoumaríny sú dikoumarín a tromexán;
• Indigácie sú fenilín, omefín, dipaxín.

Lekári najčastejšie predpisujú warfarín. Tieto lieky sa predpisujú v dvoch prípadoch: s atriálnou fibriláciou a umelými srdcovými chlopňami.

Často sa pacienti pýtajú, aký je rozdiel medzi Aspirin Cardio a Warfarin, a je možné nahradiť jeden liek iným?

Odborníci hovoria, že Aspirin Cardio je predpísané, ak riziko mŕtvice nie je vysoká.

Warfarín je omnoho účinnejší ako aspirín, až na to, že je lepšie ho užívať niekoľko mesiacov a dokonca počas celého života.

Aspirín koroduje sliznicu žalúdka a je toxickejší pre pečeň.

Nepriame antikoagulanciá znižujú produkciu látok, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť, znižujú tiež produkciu protrombínu v pečeni a sú antagonistami vitamínu K.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K:

Vitamín K sa podieľa na procese zrážania krvi a pri pôsobení warfarínu sú jeho funkcie poškodené. Pomáha predchádzať oddeľovaniu krvných zrazenín a blokovaniu krvných ciev. Tento liek sa často predpisuje po infarkte myokardu.

Existujú priame a selektívne inhibítory trombínu:

direct:

selektívne:

Akékoľvek priame a nepriame antikoagulanciá predpisuje len lekár, inak existuje vysoké riziko krvácania. Nepriame antikoagulanciá sa v tele postupne akumulujú.

Aplikujte ich iba ústne. Nie je možné okamžite ukončiť liečbu, je potrebné postupne znižovať dávku lieku. Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť trombózu. V prípade predávkovania touto skupinou môže začať krvácanie.

Použitie antikoagulancií

Klinické použitie antikoagulancií sa odporúča pri nasledujúcich ochoreniach: t

• Infarkt pľúc a myokardu;
• Embolická a trombotická mŕtvica (okrem hemoragickej);
• Flebotrombóza a tromboflebitída;
• Embólia ciev rôznych vnútorných orgánov.

Ako profylaxiu možno použiť:

• Ateroskleróza koronárnych artérií, mozgových ciev a periférnych artérií;
• Srdcové defekty reumatická mitrálna;
• flebotrombóza;
• Pooperačné obdobie na prevenciu tvorby krvných zrazenín.

Prírodné antikoagulanty

Vďaka procesu zrážania krvi sa samotné telo postaralo, aby krvná zrazenina nepresiahla postihnutú cievu. Jeden mililiter krvi môže prispieť k zrážaniu všetkého fibrinogénu v tele.

Kvôli svojmu pohybu si krv udržiava tekutý stav, ako aj vďaka prirodzeným koagulantom. Prírodné koagulanty sa vytvárajú v tkanivách a potom prúdia do krvného obehu, kde zabraňujú aktivácii zrážania krvi.

Tieto antikoagulanciá zahŕňajú:

• heparín;
• Antitrombín III;
• Alfa-2 makroglobulín.

Antikoagulanciá - Zoznam

Antikoagulanciá s priamym účinkom sa rýchlo vstrebávajú a ich trvanie účinku nie je dlhšie ako jeden deň pred opätovným zavedením alebo aplikáciou.

Nepriame antikoagulanciá sa hromadia v krvi a vytvárajú kumulatívny účinok.

Nemôžu byť okamžite zrušené, pretože to môže prispieť k trombóze. Pri ich užívaní postupne znižujte dávkovanie.

Antikoagulanciá priamo pôsobia na miestnej úrovni:

• Heparínová masť;
• Liotonový gél;
• Gepatrombin;
• Trombless

Antikoagulanciá na intravenózne alebo intradermálne podávanie: t

Nepriame antikoagulanciá:

• hirugen;
• hirulogu;
• argatrobanu;
• Karta Warfarin Nycomed.;
• Fenilín v tab.

kontraindikácie

Existuje pomerne málo kontraindikácií na použitie antikoagulancií, takže sa určite poraďte so svojím lekárom o vhodnosti čerpania finančných prostriedkov.

Nedá sa použiť s:

• IBC;
• Peptická vredová choroba;
• Parenchymálne ochorenia pečene a obličiek;
• Septická endokarditída;
• Zvýšená vaskulárna permeabilita;
• So zvýšeným tlakom pri infarkte myokardu;
• Onkologické ochorenia;
• leukémie;
• Akútna srdcová aneuryzma;
• Alergické ochorenia;
• Hemoragická diatéza;
• myómy;
• Tehotenstvo.

S opatrnosťou počas menštruácie u žien. Neodporúčame dojčiace matky.

Vedľajšie účinky

V prípade predávkovania liekmi nepriameho účinku sa môže začať krvácanie.

Pri súčasnom podávaní warfarínu s aspirínom alebo inými protizápalovými liekmi nesteroidného radu (Simvastin, Heparin, atď.) Sa antikoagulačný účinok zvyšuje.

A vitamín K, laxatíva alebo paracetamol oslabia účinok warfarínu.

Vedľajšie účinky pri užívaní:

• alergie;
• Horúčka, bolesť hlavy;
• slabosť;
• Nekróza kože;
• Porucha funkcie obličiek;
• Nevoľnosť, hnačka, vracanie;
• Svrbenie, bolesť brucha;
• Plešatosť.

Zoznam antikoagulancií: priama a nepriama akcia

V liekovej terapii sa antikoagulanciá používajú ako prostriedok na prevenciu zrážania krvi. Pri ochoreniach priamo alebo nepriamo spojených s trombózou sa môžu považovať za nevyhnutné. Zoznam antikoagulancií zahŕňa lieky s priamym a nepriamym účinkom.

Predpísané pri liečbe:

• Akútna venózna a arteriálna trombóza.
• Patológie spojené s uvoľňovaním veľkého počtu tromboplastických látok z tkanív.
• Po predchádzajúcich operáciách, aby sa zabránilo tvorbe krvných zrazenín.
• Ako preventívne opatrenie v prítomnosti srdcových ochorení.

Aké lieky patria do antikoagulancií? Tieto lieky majú schopnosť riediť krv, nazývajú sa aj antikoagulanciá. Rozdelené do dvoch skupín: priama a nepriama akcia.

Zoznam liekov priamo antikoagulancií

Táto skupina zahŕňa antitrombotické lieky, ktoré znižujú faktor zrážanlivosti (trombín) v krvi.

1. Heparíny na lokálne použitie (externe).

Tieto lieky súvisia s antikoagulanciami predpísanými pre vnútorný zápal žíl s tvorbou v ich dutine krvnej zrazeniny.

Zastavte zápalový proces. Znižuje sa tvorba agregátu tromocytov a aktivita trombínu. Odstráňte opuch. Aktivujte dýchanie tkaniva. Prispejte k rozpusteniu krvných zrazenín postupne obnovte lumen žíl. Oslabiť bolestivé pocity.

Zoznam obsahuje priame antikoagulanciá ruskej výroby:

1. Heparín masť 25 g - 50 rubľov.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gél 30 g - 224 rubľov.
3. Bezolovnatý gél 30 g - 249 rubľov.
4. Venolife 40 g - 330 s.
5. Laventum 50 g - 290 rubľov.

Na subkutánne a intravenózne podanie

Drogy antikoagulanciá sú uvedené v liečbe hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej trombolie, angíny pectoris. Sú to blokátory trombínu. Interferuje s tvorbou non-globulárneho proteínového fibrínu a lepiacich doštičiek.

Ako terapeutická liečba Vám lekár predpíše:

1. Clexane (Francúzsko). Hlavná aktívna zložka enoxaparínu sodného zabraňuje upchávaniu krvných ciev a tvorbe krvných zrazenín.

• Injekčné striekačky 0,2 ml 10 ks. - 1700 rubľov.

2. Fraxiparin (Francúzsko). Účinná látka nadroparín vápenatý má vysokú aktivitu X-faktora. Používa sa na riedenie krvi, ak existuje riziko vzniku krvných zrazenín.

• Injekčné striekačky 2850 ME 0,3 ml 10 ks. - 2150 rub.

3. Fragmin (Spojené štáty). Liek sa predpisuje pacientom na hemodialýze alebo hemofilizácii. Účinný antikoagulačný liek v krvi. Účinná látka roztoku alteparínu sodného má antikoagulačný účinok. Znižuje rýchlosť chemických reakcií koagulačného faktora a trombínu.

• Roztok 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 ks. - 2100 rubľov.

Nepriame antikoagulanciá

Účinné látky liečiv patriacich do tejto skupiny porušujú syntézu protrombínu v pečeni a spomaľujú proces zrážania krvi. Protrombín je prekurzorom enzýmu trombín. Týka sa komplexných plazmatických proteínov. Podieľa sa na zrážaní krvi za účasti vitamínu K.

Zoznam tabliet liečiv antikoagulancií

1. Vapfapin (Rusko). Najobľúbenejší liek zo zoznamu nepriamych antikoagulancií na liečbu trombózy žilového systému. Znižuje pravdepodobnosť tromboembolických komplikácií.

S diétou, neustálym monitorovaním krvi pri INR a dávkou vedie liečba k pozitívnym výsledkom. Cenovo dostupná cena je ďalším významným plusom liekov.

• Tab. 2,5 mg 50 ks. - 86 rubľov.

2. Fenilin (Rusko). Ďalšie nepriame antikoagulačné liečivo účinné vo forme tabliet. Účinná látka Phenindione má antikoagulačné vlastnosti.

Vymenované pri blokovaní stien žíl, krvných ciev dolných končatín a mozgu. Používa sa ako preventívne opatrenie po chirurgických zákrokoch.

• Karta Balenie. 20 mg 30 ks. - 120 s.

3. Sincumar (Rusko). Nástroj je zaradený do zoznamu kumarínových prípravkov antikoagulancií. Zabraňuje syntéze vitamínu K v jeho aktívnej forme, v dôsledku čoho je narušený proces koagulácie (tvorba krvných zrazenín). Potláča syntézu faktorov zrážania krvi.

• Karta Balenie. 2 mg 50 ks. - 470 rubľov.

Antikoagulanciá novej generácie

Znakom liečiv je schopnosť neprodukovať kontinuálne monitorovanie indexu zrážanlivosti krvi (INR). Súdiac podľa tejto vlastnosti, nové lieky sú lepšie ako Warfarin pre jednoduché použitie. Vysoká cena liekov však obmedzuje ich dostupnosť, čo je významnou nevýhodou.

Zoznam nových antikoagulancií obsahuje:

1. Xarelto (Nemecko). Aktívna zložka lieku je rivaroxaban. Klinické štúdie preukázali vysokú účinnosť tohto nástroja. Jednoduché použitie. Nezaväzuje pacientov k nepretržitému testovaniu.

• Náklady na tab.15 mg 28 ks. - 2700 rub.

2. Eliquis (USA). Hlavná účinná látka apixaban obnovuje priechodnosť žíl. Používa sa na prevenciu kardioembolickej mŕtvice. Nevyžaduje systematickú kontrolu hemostázy.

• Cena tabliet 5 mg 60 kusov - 2400 p.

3. Pradaksa (Rakúsko). Hlavnou zložkou lieku je dabigatranetexilát. Je predpísaný pre venózny a systémový tromboembolizmus, vrátane lézie pľúcnych artérií po vážnych zraneniach a zložitých operáciách.

Dobre tolerované. Počas liekovej terapie lekári zaznamenávajú nízke riziko krvácania.

• Kapsuly 110 mg 30 ks. - 1750 rubľov.

Antikoagulanciá: esenciálne lieky

Komplikácie spôsobené trombózou ciev - hlavnou príčinou úmrtia pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Preto sa v modernej kardiológii prikladá veľký význam prevencii vzniku trombózy a embólie (oklúzie) krvných ciev. Koagulácia krvi vo svojej najjednoduchšej forme môže byť reprezentovaná ako interakcia dvoch systémov: krvných doštičiek (bunky zodpovedné za tvorbu krvnej zrazeniny) a proteínov rozpustených v krvných plazmoch - koagulačných faktoroch, pri ktorých sa tvorí fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu doštičiek zapletených do fibrínových vlákien.

Na prevenciu tvorby krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové činidlá a antikoagulanciá. Protidoštičkové činidlá inhibujú tvorbu krvných zrazenín. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie vedúce k tvorbe fibrínu.

V našom článku sa budeme zaoberať hlavnými skupinami antikoagulancií, indikáciami a kontraindikáciami ich použitia, vedľajšími účinkami.

klasifikácia

V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú antikoagulanty priamej a nepriamej akcie. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Antikoagulanciá nepriameho účinku inhibujú tvorbu krvných koagulačných faktorov v pečeni.

Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu, ako aj selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážania krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.

1. Antagonisti vitamínu K:
   • Fenindión (fenilín);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenokumarol (syncumar).
2. Heparín a jeho deriváty:
   • heparín;
   • Antitrombín III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparín (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparín (fraxiparín);
   • Parnaparín (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparín (Cybor).
3. Priame inhibítory trombínu:
   • Bivalirudín (angiox);
   • Dabigatranetexilát (Pradax).
4. Selektívne inhibítory faktora Xa:
   • Apiksaban (Eliquis);
   • Fondaparín (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisty vitamínu K

Nepriame antikoagulanciá sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich tabletová forma môže byť užívaná dlhodobo ambulantne. Bolo preukázané, že použitie nepriamych antikoagulancií znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (srdcový infarkt, mŕtvica) počas fibrilácie predsiení a prítomnosti umelej srdcovej chlopne.

Fenilín sa v súčasnosti nepoužíva kvôli vysokému riziku nežiaducich účinkov. Sincumar má dlhú dobu pôsobenia a akumuluje sa v tele, preto sa zriedka používa kvôli obtiažnosti kontroly terapie. Najbežnejším liekom zo skupiny antagonistov vitamínu K je warfarín.

Warfarín sa líši od iných nepriamych antikoagulancií jeho skorým účinkom (10 až 12 hodín po požití) a rýchlym ukončením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo vysadení lieku.

Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto lieku a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze niektorých faktorov zrážanlivosti krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces narušený.

Warfarín sa predpisuje na prevenciu tvorby a rastu žilových krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú liečbu fibrilácie predsiení a na prítomnosť intrakardiálneho trombu. V týchto podmienkach sa významne zvyšuje riziko srdcových infarktov a mozgových príhod spojených s blokovaním krvných ciev s oddelenými zrazeninami. Warfarín pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Tento liek sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo rekurentnej koronárnej katastrofe.

Po protetických srdcových chlopniach je potrebné užívať warfarín najmenej niekoľko rokov po operácii. Je to jediné antikoagulačné činidlo používané na prevenciu tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Trvalé užívanie tohto lieku je nevyhnutné pre niektoré trombofilie, najmä antifosfolipidový syndróm.

Warfarín sa predpisuje na dilatované a hypertrofické kardiomyopatie. Tieto ochorenia sú sprevádzané expanziou dutín srdca a / alebo hypertrofiou jeho stien, čo vytvára predpoklady pre tvorbu intrakardiálnych trombov.

Pri liečbe warfarínom je potrebné vyhodnotiť jeho účinnosť a bezpečnosť monitorovaním INR - medzinárodného normalizovaného pomeru. Tento ukazovateľ sa odhaduje každých 4 - 8 týždňov od prijatia. Na pozadí liečby by mal byť INR 2,0 - 3,0. Udržiavanie normálnej hodnoty tohto ukazovateľa je veľmi dôležité pre prevenciu krvácania na jednej strane a pre zvýšenie zrážanlivosti krvi na strane druhej.

Niektoré potraviny a byliny zvyšujú účinky warfarínu a zvyšujú riziko krvácania. Sú to brusnice, grapefruit, cesnak, zázvorový koreň, ananás, kurkuma a ďalšie. Oslabiť antikoagulačný účinok liečivej látky obsiahnutej v listoch kapusty, ružičkového kelu, čínskej kapusty, repy, petržlenu, špenátu, šalátu. Pacienti užívajúci warfarín, nemôžete odmietnuť z týchto produktov, ale pravidelne ich užívať v malých množstvách, aby sa zabránilo náhlym výkyvom lieku v krvi.

Medzi vedľajšie účinky patrí krvácanie, anémia, lokálna trombóza, hematóm. Aktivita nervového systému môže byť narušená vývojom únavy, bolesti hlavy, poruchy chuti. Niekedy sa vyskytuje nevoľnosť a vracanie, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene. V niektorých prípadoch je postihnutá koža, objaví sa fialové farbivo na nohách, parestézia, vaskulitída a chlad končatín. Možno vývoj alergickej reakcie vo forme svrbenia, urtikárie, angioedému.

Warfarín je kontraindikovaný počas gravidity. Nemal by sa predpisovať na stavy spojené s hrozbou krvácania (trauma, chirurgický zákrok, ulcerácia vnútorných orgánov a kože). Nepoužíva sa na aneuryzmy, perikarditídu, infekčnú endokarditídu, ťažkú ​​hypertenziu. Kontraindikáciou je nemožnosť adekvátnej laboratórnej kontroly z dôvodu nedostupnosti laboratória alebo osobnostných charakteristík pacienta (alkoholizmus, dezorganizácia, senilná psychóza atď.).

heparín

Jedným z hlavných faktorov zabraňujúcich zrážaniu krvi je antitrombín III. Nefrakcionovaný heparín sa naň viaže v krvi a viackrát zvyšuje aktivitu jeho molekúl. V dôsledku toho sú potlačené reakcie zamerané na tvorbu krvných zrazenín v cievach.

Heparín sa používa viac ako 30 rokov. Predtým sa injikovala subkutánne. Teraz sa predpokladá, že nefrakcionovaný heparín sa má podávať intravenózne, čo uľahčuje monitorovanie bezpečnosti a účinnosti liečby. Na subkutánne podávanie sa odporúčajú nízkomolekulárne heparíny, o ktorých budeme diskutovať nižšie.

Heparín sa najčastejšie používa na prevenciu tromboembolických komplikácií pri akútnom infarkte myokardu, vrátane trombolýzy.

Laboratórne kontroly zahŕňajú stanovenie aktivovaného parciálneho času zrážania tromboplastínu. Na pozadí liečby heparínom po 24 - 72 hodinách by mala byť 1,5 - 2 krát vyššia ako pôvodná dávka. Je tiež potrebné kontrolovať počet krvných doštičiek v krvi, aby sa nevynechal vývoj trombocytopénie. Typicky, heparínová terapia trvá 3 až 5 dní s postupným znižovaním dávky a ďalším zrušením.

Heparín môže spôsobiť hemoragický syndróm (krvácanie) a trombocytopéniu (pokles počtu krvných doštičiek v krvi). Pri jeho dlhodobom užívaní vo veľkých dávkach je pravdepodobný rozvoj alopécie (alopécia), osteoporózy a hypoaldosteronizmu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie, ako aj zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy v krvi.

Heparín je kontraindikovaný pri hemoragickom syndróme a trombocytopénii, vrede žalúdka a dvanástnikovom vrede, krvácaní z močového traktu, perikarditíde a akútnej srdcovej aneuryzme.

Nízkomolekulárne heparíny

Dalteparín, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získajú z nefrakcionovaného heparínu. Líšia sa od nich v menších molekulách. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Účinok sa stáva predĺženejším a predvídateľnejším, takže použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórne monitorovanie. Môže sa vykonávať pomocou fixných dávok - injekčných striekačiek.

Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri subkutánnom podaní. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto v súčasnosti heparínové deriváty vytesňujú heparín z klinickej praxe.

Nízkomolekulárne heparíny sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas chirurgických zákrokov a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a majú vysoké riziko takýchto komplikácií. Okrem toho sú tieto lieky široko predpisované pre nestabilnú angínu pectoris a infarkt myokardu.

Kontraindikácie a nežiaduce účinky tejto skupiny sú rovnaké ako u heparínu. Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je však oveľa nižšia.

Priame inhibítory trombínu

Priame inhibítory trombínu, ako už názov napovedá, priamo inaktivujú trombín. Zároveň inhibujú aktivitu krvných doštičiek. Použitie týchto liekov nevyžaduje laboratórne monitorovanie.

Bivalirudín sa podáva intravenózne pri akútnom infarkte myokardu, aby sa zabránilo tromboembolickým komplikáciám. V Rusku sa tento liek ešte neuplatnil.

Dabigatran (Pradaksa) je tabletovaná látka na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu neinteraguje s jedlom. Štúdie pokračujú v liečbe tohto lieku v prípade konštantnej atriálnej fibrilácie. Liek je schválený na použitie v Rusku.

Selektívne inhibítory faktora Xa

Fondaparín sa viaže na antitrombín III. Takýto komplex intenzívne inaktivuje faktor X, čím sa znižuje intenzita tvorby trombov. Je menovaný subkutánne pri akútnom koronárnom syndróme a venóznej trombóze, vrátane pľúcnej embólie. Liek nespôsobuje trombocytopéniu a nevedie k osteoporóze. Laboratórna kontrola jej bezpečnosti sa nevyžaduje.

Fondaparín a bivalirudín sú indikované najmä u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania. Znížením frekvencie krvných zrazenín v tejto skupine pacientov tieto lieky významne zlepšujú prognózu ochorenia.

Fondaparín sa odporúča na použitie pri akútnom infarkte myokardu. Nemôže sa používať len s angioplastikou, pretože zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín v katétroch.

Klinické štúdie inhibítorov faktora Xa vo forme tabliet.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí anémia, krvácanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, svrbenie, zvýšená aktivita transamináz.

Kontraindikácie - aktívne krvácanie, závažné zlyhanie obličiek, neznášanlivosť na zložky lieku a infekčná endokarditída.

Antikoagulanciá: prehľad liekov, použitie, indikácie, alternatívy

Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu systému zrážania krvi a zabraňujú vzniku krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.

Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, roztokov pre injekcie alebo mastí. Správny liek a jeho dávkovanie si môže vybrať len špecialista. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená takmer v každej druhej smrti pri srdcovej patológii pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšími príčinami smrti a invalidity. V tomto ohľade kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a ciev. Ich skoré použitie pomáha zabrániť tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchaniu ciev.

Od staroveku tradičná medicína používala hirudín - najznámejší prírodný antikoagulant. Táto látka je súčasťou slín pijavice a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známych viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožňujú vybrať si najvhodnejší liek, berúc do úvahy individuálne vlastnosti organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.

Väčšina antikoagulancií nemá vplyv na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. V dôsledku množstva transformácií, supresných faktorov plazmy a produkcie trombínu, je potláčaný enzým nevyhnutný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. Proces trombózy sa spomaľuje.

Mechanizmus účinku

Antikoagulanciá mechanizmu účinku sú rozdelené na lieky s priamym a nepriamym účinkom:

• "Priame" antikoagulanciá majú priamy účinok na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, deaktivátory protrombínu a inhibujú proces trombózy. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné monitorovať parametre zrážania krvi. Antikoagulanciá s priamym účinkom rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, hematogénne sa dostávajú do pečene, prejavujú sa liečivým účinkom a vylučujú sa močom.
• "Nepriame" antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu vedľajších enzýmov systému zrážania krvi. Trombín úplne zničia a nielen inhibujú jeho aktivitu. Okrem antikoagulačného účinku lieky tejto skupiny zlepšujú zásobovanie myokardu krvou, uvoľňujú hladké svaly, odstraňujú uráty z tela a majú účinok znižujúci cholesterol. Priraďte "nepriame" antikoagulanciá nielen na liečbu trombózy, ale aj na ich prevenciu. Aplikujte ich výlučne vo vnútri. Tablety sa dlhodobo používajú ambulantne. Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeným hladinám protrombínu a trombóze.

Samostatne emitujte lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale iné mechanizmy. Patrí medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "Aspirín".

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

heparín

Najobľúbenejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje lepenie krvných doštičiek a urýchľuje krvný obeh v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombov. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci cholesterol, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, čo určovalo jeho názov.

Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a majú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa nanášajú v tenkej vrstve na pokožku a jemne sa trú. Gély Lioton a Hepatrombin sa zvyčajne používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj na masť heparínu.

Negatívny účinok heparínu na proces trombózy a zvýšená permeabilita ciev sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.

Nízkomolekulárne heparíny

Nízkomolekulárne heparíny majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, dlhodobý účinok, nízke riziko hemoroidných komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liečiv sú stabilnejšie. Vzhľadom na rýchlu absorpciu a dlhú dobu eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú faktory zrážania krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a krvného zásobovania orgánov a tkanív, stabilizujú ich funkcie.

Nízkomolekulárne heparíny zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytesňujú heparín z terapeutickej praxe. Injektujú sa subkutánne do laterálneho povrchu brušnej steny.

1. "Fragmin" je číry alebo žltkastý roztok, ktorý má mierny vplyv na adhéziu trombocytov a primárnu hemostázu. Je zakázané vstupovať intramuskulárne. "Fragmin" vo vysokých dávkach predpísaných pacientom bezprostredne po operácii, najmä tí, ktorí majú vysoké riziko krvácania a rozvoj dysfunkcie krvných doštičiek.
2. „Klyarín“ je „priamy“ antikoagulant, ktorý postihuje väčšinu fáz zrážania krvi. Liek neutralizuje enzýmy koagulačného systému a používa sa na liečbu a prevenciu tromboembolizmu.
3. "Clexane" je liek s antitrombotickým a protizápalovým farmakologickým účinkom. Pred jeho vymenovaním je potrebné zrušiť všetky lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu.
4. "Fraksiparin" - roztok s antitrombotickými a antikoagulačnými účinkami. V mieste vpichu injekcie často miznú podkožné hematómy alebo husté uzliny, ktoré vymiznú po niekoľkých dňoch. Na začiatku liečby veľkými dávkami sa môže vyvinúť krvácanie a trombocytopénia, ktorá vymizne počas ďalšej liečby.
5. "Wessel Due F" je prírodný produkt získaný z črevnej sliznice zvierat. Liek inhibuje aktivitu faktorov zrážania krvi, stimuluje biosyntézu prostaglandínov, znižuje hladinu fibrinogénu v krvi. Wessel Due F sterilizuje už vytvorený trombus a používa sa na prevenciu tvorby trombov v artériách a žilách.

Pri použití liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavať odporúčania a pokyny na ich použitie.

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je „Hirudin“. V srdci lieku je proteín, ktorý sa prvýkrát našiel v slinách lekárskych pijavíc. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

"Hirugén" a "Girulog" sú syntetické analógy "Girudinu", ktoré znižujú úmrtnosť osôb so srdcovým ochorením. Toto sú nové liečivá v tejto skupine s radom výhod oproti heparínovým derivátom. Vzhľadom na ich dlhodobý účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja perorálne formy inhibítorov trombínu. Praktické použitie Girugenu a Girulogu je obmedzené ich vysokými nákladmi.

„Lepirudín“ je rekombinantný liek, ktorý sa ireverzibilne viaže na trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín v zrazenine. Znižuje mortalitu pri akútnom infarkte myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s námahovou angínou.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá:

• "Fenilín" - antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko preniká do histohematogénnej bariéry a akumuluje sa v tkanivách tela. Tento liek sa podľa pacientov považuje za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje krvný stav a normalizuje parametre zrážania krvi. Po liečbe sa celkový stav pacientov rýchlo zlepšuje: kŕče a necitlivosť nôh miznú. V súčasnosti sa Fenilin nepoužíva kvôli vysokému riziku nežiaducich účinkov.
• "Neodikumarín" - prostriedok na inhibíciu procesu trombózy. Terapeutický účinok Neodicoumarinu sa neobjaví okamžite, ale po akumulácii lieku v tele. Inhibuje aktivitu systému zrážania krvi, má účinok znižujúci lipidy a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas prijímania a dávku lieku.
• Najbežnejším liekom v tejto skupine je Warfarín. Je to antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni, čo znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces tvorby krvných zrazenín. "Warfarín" je charakterizovaný skorým účinkom a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo vysadení lieku.

Video: Nové antikoagulanciá a warfarín

Použitie antikoagulancií

Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:

Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k rozvoju hemoragických komplikácií. Zvýšené riziko krvácania by sa malo používať namiesto antikoagulancií bezpečnejších protidoštičkových látok.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antikoagulanciá sú kontraindikované pre osoby trpiace týmito ochoreniami:

• Peptický vred a dvanástnikový vred,
• Krvácajúce hemoroidy,
• Chronická hepatitída a fibróza pečene,
• Zlyhanie pečene a obličiek
• urolitiáza,
• Trombocytopenická purpura,
• Nedostatok vitamínu C a K,
• Endokarditída a perikarditída,
• Kaverózna pľúcna tuberkulóza,
• Hemoragická pankreatitída,
• Zhubné nádory,
• Infarkt myokardu s hypertenziou,
• Intracerebrálna aneuryzma,
• leukémie,
• alkoholizmus,
• Crohnova choroba,
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá je zakázané užívať počas tehotenstva, dojčenia, menštruácie, v skorom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.

Medzi vedľajšie účinky antikoagulancií patria: symptómy dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.

Komplikácie antikoagulačnej terapie - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nosohltanu, žalúdka, čriev, ako aj krvácania do svalov a kĺbov, objavenie sa krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, je potrebné sledovať hlavné parametre krvi a monitorovať celkový stav pacienta.

Protidoštičkové činidlá

Protidoštičkové činidlá sú farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanie krvi potlačením lepenia doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi brániť procesu tvorby krvných zrazenín. Protidoštičkové činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispasmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je kyselina acetylsalicylová alebo aspirín.

Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:

• Aspirín je v súčasnosti najúčinnejším protidoštičkovým činidlom, ktoré sa vyrába vo forme tabliet a je určené na perorálne podávanie. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
• "Tiklopidín" - protidoštičkové činidlo, ktoré inhibuje adhéziu doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek sa predpisuje na prevenciu trombózy a na liečbu ischemickej choroby srdca, srdcového infarktu a cerebrovaskulárneho ochorenia.
• "Tirofiban" - liek, ktorý zabraňuje agregácii krvných doštičiek, čo vedie k trombóze. Liek sa zvyčajne používa v spojení s "heparínom".
• "Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje zásobovanie myokardom kyslíkom, reologické vlastnosti krvi a cirkulácie mozgu, znižuje krvný tlak.

Nepriame antikoagulanciá: indikácie a kontraindikácie. Prehľad finančných prostriedkov

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Táto skupina zahŕňa 2 podskupiny liekov: priame a nepriame antikoagulanciá. Už skôr sme hovorili o priamych antikoagulantoch. V tom istom článku sme stručne opísali princíp normálneho fungovania systému zrážania krvi. Aby sme lepšie porozumeli mechanizmom pôsobenia nepriamych antikoagulancií, dôrazne odporúčame, aby sa čitateľ oboznámil s informáciami, ktoré sú v ňom dostupné, s tým, čo sa deje normálne - s vedomím toho, že pre vás bude jednoduchšie zistiť, ktoré fázy koagulácie ovplyvňujú prípravky opísané nižšie a aké sú ich účinkov.

Mechanizmus účinku nepriamych antikoagulancií

Lieky v tejto skupine sú účinné len s priamym zavedením do tela. Pri ich miešaní s krvou v laboratóriu neovplyvňujú zrážanlivosť. Pôsobia nie priamo na krvnú zrazeninu, ale ovplyvňujú koagulačný systém cez pečeň, čo spôsobuje množstvo biochemických reakcií, ktoré majú za následok stav podobný hypovitaminóze K. V dôsledku toho aktivita plazmatických koagulačných faktorov klesá, trombín sa tvorí pomalšie, a preto sa pomalšie tvorí. trombus.

Farmakokinetika a farmakodynamika nepriamych antikoagulancií

No a pomerne rýchlo, tieto lieky sú absorbované v gastrointestinálnom trakte. S prietokom krvi dosahujú rôzne orgány, najmä pečeň, kde vykonávajú svoje účinky.
Rýchlosť nástupu, trvanie účinku a polčas rozpadu rôznych liečiv tejto triedy sa líšia.

Vylučuje sa z tela, hlavne močom. Niektorí členovia triedy farba moču ružové.

Antikoagulačné pôsobenie liekov v tejto skupine porušuje syntézu koagulačných faktorov, než postupne znižuje rýchlosť tohto procesu. Okrem antikoagulačného účinku tieto lieky znižujú tón svalov priedušiek a čriev, zvyšujú priepustnosť cievnej steny, znižujú obsah lipidov v krvi, inhibujú reakciu antigénu s protilátkou, stimulujú vylučovanie kyseliny močovej.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie

Nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu a liečbu trombózy a tromboembolizmu za nasledujúcich podmienok: t

• po chirurgických zákrokoch na srdci a krvných cievach;
• s infarktom myokardu;
• TELA - s pľúcnym tromboembolizmom;
• s fibriláciou predsiení;
• s aneuryzmou ľavej komory;
• s tromboflebitídou povrchových žíl dolných končatín;
• s trombangiitis obliterans;
• s obliterujúcou endarteritídou.

Kontraindikácie užívania liekov v tejto skupine sú:

• hemoragická diatéza;
• hemoragickej mŕtvice;
• iné ochorenia spojené so zníženou zrážanlivosťou krvi;
• zvýšená priepustnosť ciev;
• malígne neoplazmy;
• peptický vred a dvanástnikový vred;
• vážne porušovanie obličiek a pečene;
• perikarditída;
• infarkt myokardu, sprevádzaný vysokým krvným tlakom;
• obdobie tehotenstva;
• tieto lieky sa nemajú užívať počas menštruácie (2 dni pred plánovaným začiatkom, ich liek sa zruší) av skorom období po pôrode;
• pacientom staršieho a senilného veku je potrebná opatrnosť.

Vlastnosti účinku a použitie nepriamych antikoagulancií

Na rozdiel od priamych antikoagulancií sa účinok liekov tejto skupiny nezdá okamžite, ale ako sa aktívna látka akumuluje v orgánoch a tkanivách, to znamená pomaly. Konajú naopak dlhšie. Rýchlosť, sila pôsobenia a stupeň kumulácie (akumulácie) rôznych liekov tejto triedy sa líši.

Aplikujú sa výlučne ústne alebo ústne. Intramuskulárne, intravenózne alebo subkutánne nemožno použiť.

Zastavenie liečby nepriamymi antikoagulanciami by nemalo okamžite, ale postupne - znížiť dávku a predĺžiť čas medzi užitím lieku (až 1 krát denne alebo dokonca každý druhý deň). Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť náhle kompenzačné zvýšenie hladiny protrombínu v krvi, čo spôsobí trombózu.

V prípade predávkovania liekmi tejto skupiny alebo ich dlhodobým užívaním môžu spôsobiť krvácanie, ktoré bude spojené nielen so znížením zrážania krvi, ale aj so zvýšením priepustnosti kapilárnych stien. Zriedkavo sa v tejto situácii objaví krvácanie z úst a nosohltanu, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie do svalov a dutiny kĺbov a krv v moči, mikro- alebo hrubej hematurii.

Aby sa zabránilo rozvoju vyššie opísaných komplikácií, je potrebné počas liečby nepriamymi antikoagulanciami pozorne sledovať stav pacienta a laboratórne parametre zrážania krvi. Raz za 2 až 3 dni, v niektorých prípadoch častejšie, by mal byť určený protrombínový čas a moč by mal byť vyšetrený na prítomnosť červených krviniek (hematuria, to znamená, že krv v moči je jedným z prvých príznakov predávkovania liečivom). Pre úplnejšiu kontrolu by sa okrem obsahu protrombínu v krvi mali stanoviť aj ďalšie ukazovatele: tolerancia na heparín, čas rekalcifikácie, index protrombínu, plazmatický fibrinogén, obsah protrombínu 2-krokovou metódou.

Nemal by sa predpisovať súčasne s týmito liekmi, salicylátovou skupinou (najmä kyselinou acetylsalicylovou), pretože prispievajú k zvýšeniu koncentrácie voľného antikoagulantu v krvi.

Lieky skupiny nepriamych antikoagulantov sú v skutočnosti málo. Ide o neodicoumarín, acenokumarol, warfarín a fenyndión.
Zvážte každý z nich podrobnejšie.

Neodikumarín (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Keď sa požitie absorbuje relatívne rýchlo, polčas je 2,5 hodiny, vylučovaný močom nie v jeho pôvodnej forme, ale vo forme metabolických produktov.

Očakávaný účinok lieku sa začína objavovať v priebehu 2-3 hodín po jeho podaní, dosahuje maximum v období 12-30 hodín a trvá dva dni po vysadení lieku.

Používa sa samostatne alebo okrem liečby heparínom.

Formulár release - pilulky.

Dávkovanie podľa schémy, maximálna denná dávka - 0,9 g. Dávka sa volí v závislosti od indikátorov protrombínového času.

Acenokumarol (Syncumar)

Dobre sa vstrebáva, keď sa užíva perorálne. Má kumulatívny účinok (to znamená, že pôsobí, keď sa v tkanivách zachytí dostatočné množstvo). Maximálny účinok sa pozoruje 24-48 hodín po začiatku liečby týmto liekom. Po vysadení sa stanoví normálna hladina protrombínu po 48-96 hodinách.

Formulár release - pilulky.

Vezmite dovnútra. V prvý deň je odporúčané dávkovanie 8 - 16 mg a dávka lieku závisí od hodnôt protrombínu. Spravidla udržiavacia dávka - 1-6 mg denne.
Možné zvýšenie citlivosti pacienta na tento liek. V prípade výskytu alergických reakcií je potrebné ju zrušiť.

Phenindione (fenilin)

Pokles krvnej zrážanlivosti je zaznamenaný po 8 - 10 hodinách po užití lieku, dosahuje maximum v priebehu jedného dňa. Má výrazný kumulatívny účinok.

Formulár release - pilulky.

Počiatočná dávka je v prvých 2 dňoch, 0,03-0,05 g trikrát denne. Ďalšie dávky liečiva sa volia jednotlivo v závislosti od krvných parametrov: protrombínový index by nemal byť nižší ako 40-50%. Maximálna jednotlivá dávka - 0,05 g, denne - 200 mg.

Na pozadí liečby fenylinom je možné farbiť kožu a meniť farbu moču. Ak sa tieto príznaky objavia, nahradiť fenyndion iným antikoagulantom.

Warfarin (Warfarin)

V gastrointestinálnom trakte sa úplne vstrebáva. Polčas je 40 hodín. Antikoagulačný účinok začína 3-5 dní po začiatku liečby a trvá 3 až 5 dní po vysadení lieku.

Dostupné v tabletách.
Liečbu začnite s dávkou 10 mg raz denne, po 2 dňoch sa dávka zníži o 1,5-2 krát - na 5-7,5 mg denne. Terapia sa vykonáva pod kontrolou krvného INR (medzinárodný normalizovaný pomer). V určitých klinických situáciách, napríklad pri príprave na chirurgickú liečbu, sa odporúčané dávky lieku líšia a sú stanovené individuálne.

Zvýšiť antikoagulačný účinok warfarínu aspirínu a iných nesteroidných protizápalových liekov: heparín, dipyridamol, simvastatín. Účinok oslabenia cholestyramínu, vitamínu K, laxatív, paracetamolu vo veľkej dávke.

Nepriame antikoagulanciá sú veľmi závažné lieky, ktoré, ak sa užívajú neprofesionálne, môžu spôsobiť množstvo závažných, dokonca život ohrozujúcich komplikácií. Vyššie uvedené informácie slúžia len na informačné účely. V žiadnom prípade nepredpisujte tieto lieky sebe alebo svojim blízkym: môžete určiť, či ich potrebujete, a tiež si vybrať účinné a bezpečné dávkovanie!

Ktorý lekár by mal kontaktovať

Zvyčajne je protidestičkové činidlo nepriameho účinku predpísané kardiológom, kardiochirurgom, flebologom alebo vaskulárnym chirurgom. Ak pacient užíva tieto lieky dlhodobo (napríklad warfarín pri atriálnej fibrilácii), terapeut môže sledovať ich účinnosť.

Čo sú antikoagulanciá. Zoznam, názvy liekov, vedľajšie účinky, klasifikácia

Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu, liečba týchto patológií produkuje lieky - antikoagulanciá. Čo to je, ako a koľko ich použiť je odhalené ďalej.

Čo sú antikoagulanciá, princíp fungovania

Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvice, ako aj tvorbu venóznych a arteriálnych blokád.

Je potrebné poznamenať, že predtým vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.

Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný tep. Ak pacient utrpel srdcový infarkt alebo má iné srdcové ochorenia (kardiomyopatia), je mu tiež predpísaný antikoagulanciá.

Činnosť takýchto fondov je zameraná na zníženie schopnosti krvi zrážať (koagulovateľnosť), konkrétne pod ich vplyvom znižuje pravdepodobnosť vzniku zrazenín, ktoré môžu blokovať prechod cievnych spojení. V dôsledku liečby je minimalizované riziko srdcového infarktu alebo mŕtvice.

Antikoagulanciá (čo je to, čo je vlastnosť, sú opísané nižšie) sú rozdelené do skupín:

• fyziologické - neustále produkované organizmom a vstupujúce do krvného obehu;
• patologické - keď sa nachádzajú v plazme, sú schopné preukázať prítomnosť akejkoľvek patológie.

Prvá skupina je rozdelená na:

• primárny (ich syntéza prebieha neustále);
• sekundárne (produkované po rozdelení faktorov prietoku krvi rozpustením fibrínu v ňom).

Primárne prírodné prípravky

Táto skupina liekov je rozdelená na:

• inhibítory, ktoré vznikajú ako výsledok vlastnej reprodukcie fibrínu;
• antitrombín - hlavný faktor plazmatických proteínov;
• antitromboplastíny sú faktorom v plazmatickom antikoagulačnom systéme.

Ak má pacient predispozíciu na redukciu týchto látok, potom existuje šanca, že môže vytvoriť trombózu.

Skupina prírodných primárnych drog:

Sekundárne fyziologické lieky

Skupinové lieky zahŕňajú vo vzorci nasledujúce účinné látky:

1. Antitrombín I.
2. Antitrombín IX.
3. Metafaktory XIa a Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antikoagulačný.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (látky vznikajúce pri rozpúšťaní fibrínu).

Patologické prípravky

S rozvojom vážnych ochorení v krvnom obehu sa vytvárajú inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Tieto telesá sú určené na zabránenie koagulácie.

Tieto zahŕňajú inhibítory faktoru VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa v krvnom riečišti vyskytuje patologický typ proteínov. Majú antimikrobiálne vlastnosti a majú veľký vplyv na faktory zrážania (II, V, Xa).

Protidoštičkové činidlá

Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť tvorbou lepených krvných zrazenín.

Aspirín je najbežnejším a prospešným antiagregantom. Pacienti, u ktorých sa vyskytli záchvaty, majú často predpísaný aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných útvarov v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné tento liek použiť v malých dávkach (na profylaxiu).

Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sa predpisuje ADP (inhibítory adenozíndifosfátového receptora). Tento liek sa vstrekuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu upchať cievy.

Prípravky na trombózu:

Podobne ako iné lieky, aj protidoštičkové látky majú množstvo vedľajších účinkov:

• konštantná únava;
• častý prejav pálenia záhy;
• bolesť hlavy;
• nevoľnosť;
• bolesť brucha;
• dramatická zmena v stolici;
• prúdenie krvi z nosa.

Pri takýchto prejavoch sa pacient musí poradiť s lekárom, aby tieto lieky preradil.

Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať liek:

1. Alergické reakcie (opuch tváre, hrtana, jazyka, končatín, pier, vyrážky).
2. Zvracanie najmä pri prítomnosti krvných zrazenín.
3. Kreslo je tmavé alebo krvavé.
4. Prítomnosť krvi v moči.
5. Ťažký nádych a výdych.
6. Nesúvisiaca reč.
7. Príznaky arytmie.
8. Žltkastosť, rozprávanie na koži a očných bielkovinách.
9. Sorbcia kĺbov.
10. Halucinácie.

Niektorým pacientom sa predpisuje antitrombocytárny liek na celý život, takže by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.

Orálne drogy nová generácia

Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu finančných prostriedkov na organizmus opísaný v článku) sú nevyhnutné pre mnohé choroby. Podľa štatistických ukazovateľov má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Výrobcovia však eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.

Akékoľvek antikoagulanciá majú pozitívne aj negatívne stránky. Vedci vykonávajú ďalšie laboratórne štúdie liekov s cieľom ďalej produkovať univerzálne prostriedky na liečbu trombózy a príbuzných chorôb. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie na ich použitie.

Výhody moderných liekov:

• minimalizované riziko spontánneho prietoku krvi;
• lieky fungujú v priebehu 1,5 hodiny;
• väčšina ľudí, ktorí majú obmedzenú indikáciu pre warfin môže už mať novšie výrobky;
• jesť potraviny a iné lieky nemajú vplyv na účinnosť PNP.

Nevýhody PNP:

• neustále testovanie finančných prostriedkov;
• takéto finančné prostriedky by sa mali vypiť neustále, bez medzier, pretože majú krátke časové obdobie činnosti;
• zriedkavo, ale vyskytujú sa nežiaduce účinky spojené s intoleranciou zložky.

V zozname PUP je malé množstvo finančných prostriedkov, pretože väčšina z nich je vo fáze testovania. Jedným z novo produkovaných je Dabigatran, čo je liečivo s nízkou molekulovou hmotnosťou (inhibítor trombínu). Zdravotnícki pracovníci ju často predpisujú na venózne blokády (na profylaktické účely).

Ďalšími dvoma PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že nie je potrebné brať krv v čase liečebnej liečby kvôli riziku koagulačných porúch. Nereagujú na iné používané drogy, čo je ich výhodou. Lieky tiež zabraňujú záchvatom mŕtvice a arytmie.

Klasifikácia antikoagulancií: priamy, nepriamy účinok

Antikoagulanciá (čo to je a princíp ich pôsobenia sa v článku posudzuje na informačné účely, takže ich samošetrenie je zakázané) môžu byť rozdelené do dvoch hlavných podskupín.

Sú to:

• priame pôsobenie (má schopnosť pôsobiť priamo na trombín, čo znižuje jeho aktivitu na minimum, čím sa riedi krvný obeh);
• nepriame účinky (ovplyvňujú syntézu enzýmov (sekundárny pôvod), ktoré regulujú zrážanie krvi).

Lieky sa dobre vstrebávajú do stien žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.

• Heparíny (nízkomolekulová hmotnosť).
• Hirudín.
• Hydrogencitrát sodný.
• Danaparodid.
• Lepirudínom.
• Heparín.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapínová skupina

Hlavným a najbežnejším zástupcom liekov s priamym účinkom je heparín. Jeho zloženie zahŕňa sulfatovanú glykozaminoglykánu rôznej veľkosti. Má nízku biologickú dostupnosť.

Liek interaguje s veľkým množstvom ďalších zložiek produkovaných organizmom:

Liečba týmto liečivom nie je úplne chránená proti trombóze. Ak sa už objavila krvná zrazenina a nachádza sa na aterosklerotickom plaku, potom na ňu heparín nemôže pôsobiť.

Lieky proti heparínu (perorálne tablety a masti na vonkajšie použitie:

1. "Venolayf".
2. "Heparín" (injekcia).
3. "Klevarin".
4. Heparínová masť.
5. "Liotonový gél".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptidy

Antikoagulanciá (čo to je a ako ovplyvňujú telo možno nájsť ďalej) zo skupiny oligopeptidov ovplyvňujú aktivitu trombínu. Sú to silné inhibítory, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Aktívne zložky zdravotníckych pomôcok sa spájajú s faktormi zrážania krvi, pričom sa mení umiestnenie ich atómov.

Niektoré lieky zo skupiny:

Tieto prostriedky sa používajú na prevenciu:

• infarkty;
• kŕčové žily;
• tromboembolické;
• reoklúzia po plasty cievnej steny.

Nízkomolekulárne heparíny

Nízkomolekulárne heparíny majú zvýšený biologicky dostupný prah a antitrombotický účinok. V procese ich použitia je možné riziko vzniku hemoroidných komplikácií. Zložky liečiv majú tendenciu sa rýchlo vstrebávať a dlho vylučovať.

Lieky v tejto podskupine úplne eliminujú faktory, ktoré prispievajú k abnormálnej zrážanlivosti krvi.

Zvyšujú syntézu trombínu a nemajú vážny vplyv na kapacitu cievnych stien. Prípravky pomáhajú zlepšovať reologické vlastnosti prietoku krvi a majú tiež pozitívny vplyv na zásobovanie krvi všetkými orgánmi, čo vedie k stabilnému stavu ich funkcie.

Názvy liekov s heparínmi s nízkou molekulovou hmotnosťou:

Inhibítory trombínu

Hlavným zástupcom tejto skupiny je „Grudin“. Jeho zloženie obsahuje bielkoviny, ktoré sa získavajú zo slín pijavice (lekárske). Je to priamy inhibítor trombínu.

Girudín má analógy (Girugen, Girulog). Prispievajú k zachovaniu života pacientov, ktorí trpia srdcovými chorobami. Tieto liečivá majú v porovnaní s heparínovou skupinou mnoho výhod. Prostriedky majú predĺžený účinok.

Výrobcovia začínajú uvoľňovať formy perorálneho podávania. Obmedzenia vo využívaní týchto prostriedkov môžu byť spôsobené iba cenovou kategóriou.

Lepirudín (rekombinantný liek) blokuje trombín a predpisuje sa na profylaktické účely z trombózy. Liečivo je priamym inhibítorom trombínu, vykonáva jeho blokovanie. Liek sa predpisuje na prevenciu infarktu myokardu alebo na zabránenie operácie na srdci v dôsledku angíny.

Hirudínové prípravky

Lieky v tejto skupine majú určité podobnosti s heparínovou skupinou, majú tiež antitrombotický účinok. Vo svojom zložení majú látku, ktorá sa vyrába v slinách pijavíc - hirudínu. Viaže sa na trombín a nevratne ho eliminuje. Tiež liek má čiastočne vplyv na ďalšie faktory, ktoré ovplyvňujú zrážanie krvi.

Fondy založené na hirudíne:

Všetky lieky nie sú tak dávno na predaj, takže skúsenosti z ich použitia je malý.

Zoznam nepriamych antikoagulancií: názvy liekov

Antikoagulanciá (čo je opísané vyššie v článku) nepriamej akcie sú charakterizované v nasledujúcej tabuľke:

Nástroj znižuje obsah tuku v krvnom riečišti, zvyšuje priepustnosť cievnych stien.

Zoznam a prehľad priamych antikoagulancií

Lieky (antikoagulanciá) priama akcia:

• "Heparín masť", je prítomný v predaji v trubici 25g, jeho cena začína od 50 rubľov, a je vyrábaný ruskej farmaceutickej spoločnosti.
• "Heparin-Akrikhin", sa vyrába vo forme gélu pre vonkajšie použitie, trubica má objem 30 g, výrobca je Rusko a jeho cena je od 230 rubľov.
• "Trombless", vyrába ruská farmaceutická spoločnosť vo forme gélu pre vonkajšie použitie, trubica má objem 30 g, náklady na tento liek sa pohybuje od 250 do 300 rubľov.
  
• "Venolife" - gél na vonkajšie použitie, sa vyrába vo forme trubice, ktorej objem je 40 g, cena lieku sa nachádza okolo 350 rubľov.

Ako odborníci na liečbu a profylaxiu predpisujú takéto lieky ako:

• Clexane - injekcia (vyrába francúzska farmaceutická spoločnosť). Liek blokuje blokádu krvných ciev trombmi podobnými hrotmi, mení zloženie enzýmov, ktoré sú zamerané na zrážanie krvi. Náklady na liek je 1500 rubľov.
• Fraxiparin vyrába aj francúzska spoločnosť. Účinná látka podporuje riedenie krvi a znižuje riziko vzniku krvných zrazenín. Ide o injekčné liečivo, ktoré stojí 2200 rubľov.
• "Fragmin" - injekcia americkej produkcie, predpísaná ľuďom, ktorí majú riziko vzniku krvných zrazenín. Náklady na finančné prostriedky - 2000 rubľov.

Indikácie pre prijatie

Antikoagulanciá sa predpisujú, ak existuje riziko trombózy a ak: t

• došlo k srdcovému zlyhaniu;
• umelo implantované srdcové chlopne;
• existujú aneuryzmy v chronickom štádiu;
• zistená parietálna trombóza v srdci;
• došlo k rozsiahlemu infarktu myokardu.

V niektorých prípadoch sa lieky predpisujú ako prevencia a liečba:

• tromboflebitída nôh;
• kŕčové žily (kŕčové žily);
• tromboembolizmus vznikajúci po pôrode;
• nútená poloha po operáciách.

kontraindikácie

Pred užitím antikoagulancií musí pacient podstúpiť sériu testov.

Lieky sú kontraindikované v:

• aneuryzma (intracerebrálna);
• ochorenia tráviaceho traktu (vred);
• hypertenzia (portál);
• trombocytopénia;
  
• ochorenie leukémie;
• nádory (malígne);
• problémy s obličkami s pečeňou (nedostatočnosť);
• vysoké tlaky (viac ako 180/100);
• nadmerné pitie;

Možné nežiaduce reakcie

Lieky môžu u pacientov spôsobiť nasledovné problémové stavy:

• prítomnosť krvných zrazenín v moči;
• tmavá alebo čierna stolica;
• krvavé šmuhy pod kožou;
• dlhé nosebleeds;
• krvácanie z ďasien;
• vyvolanie zvracania s pruhmi krvi alebo vykašlianím krvou;
• u žien sa môže meniť povaha a množstvo menštruačnej krvi (dĺžka cyklu a množstvo výboja).

Potrebujem lekársky predpis od lekára?

Keďže antikoagulanciá ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, krvácanie môže nastať, ak sa nedodržiavajú pravidlá pre prijatie (častejšie ide o vnútorné krvácania). Je zakázané zapojiť sa do samoliečby, skontaktujte sa s lekárom, ktorý vám poskytne podrobné odporúčania. Z lekární sa takéto lieky predávajú bez lekárskeho špecialistu.

Dizajn článku: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantoch

Antikoagulanciá: lieky, mechanizmus účinku a hlavné indikácie: t