Antagonisty vápnika na hypertenziu

Antagonisti kalcia - skupina liekov na hypertenziu, ktoré majú rovnaký mechanizmus účinku, ale odlišnú chemickú štruktúru. Ďalším názvom týchto liekov sú blokátory kalciových kanálov.

Mechanizmus účinku

Jedným z dôvodov zvýšenia tlaku je nerovnováha vápnika v krvnej plazme a bunkách. Vápnik sa podieľa na procesoch prenosu signálu z nervových receptorov do intracelulárnych štruktúr, to znamená, že vyvoláva kontrakciu buniek a stres. V dôsledku tohto procesu bunky reagujú príliš silno na biologicky aktívne látky, ktoré poskytujú stimulačný účinok.

Antagonisty kalciových iónov inhibujú prenikanie vápnika do krvných ciev a srdcových buniek cez špecifické vápnikové kanály.

• znížiť prietok vápnika do buniek z krvi;
• ovplyvňujú intracelulárny pohyb vápnika.

klasifikácia

Antagonisty vápnika sa delia na deriváty:

• fenilalkilamina;
• benzothiazepin;
• degidropiridina.

Ďalšia klasifikácia zahŕňa rozdelenie antagonistov vápnika do dvoch skupín:

Klasifikácia podľa generácií rozdeľuje drogy do skupín:

• prvá generácia (Nifedipin, Diltiazem, Verapamil);
• IIA druhej generácie (Nifedipín SR, nikardipín SR, Felodipín SR, Dilitiam SR, Verapamil SR);
• IIB druhej generácie (Benidipin, Felodipine a ďalšie);
• tretia generácia (Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin).

Lieky prvej generácie majú niekoľko vlastností, ktoré obmedzujú ich používanie:

• nízka biologická dostupnosť;
• krátka akcia;
• častý výskyt vedľajších účinkov (bolesť hlavy, tachykardia, začervenanie kože);
• pokles srdcovej frekvencie a sily (diltiazem a verapamil).

Prípravy druhej generácie majú lepší účinok ako prvý. Niektoré z nich sú krátkodobé a vrcholy koncentrácie účinných látok v krvi sa dosahujú v rôznych časoch.

Drogy tretej generácie boli vyvinuté s prihliadnutím na nedostatky liekov prvej a druhej generácie, preto majú

• vysoká biologická dostupnosť;
• vysoká selektivita tkanív;
• dlhý polčas z tela.

Zoznam liekov

• anipamil
• verapamil
• gallopamil
• Devapamil
• tiapamil
• Tiropamil
• Falipamil

• diltiazem
• Klentiazem

• amlodipín
• barnidipin
• isradipín
• lacidipín
• Lekarnidipin
• manidipin
• nisoldipín
• nikardipín
• nilvadipin
• nimodipín
• Nitrendipi
• nifedipín
• Valium
• felodipín
• Efondipin

Lieky predpísané lekárom sú často najlepším prostriedkom pre konkrétneho pacienta a majú dlhodobý pozitívny účinok.

svedectvo

Zoznam všeobecných indikácií na užívanie antagonistov vápnika:

• arteriálnej hypertenzie;
• pľúcna hypertenzia;
• koronárne arteriálne ochorenia;
• hypertrofickú kardiomyopatiu;
• Raynaudov syndróm;
• syndróm dráždivého čreva;
• poruchy srdcového rytmu;
• prevencia záchvatov migrény;
• porušovanie periférneho a cerebrálneho obehu;
• difúzny spazmus pažeráka.

Antagonisty vápnika dihydropyridínu sa používajú s:

• angina pectoris;
• periférna vaskulárna ateroskleróza;
• izolovaná systolická hypertenzia u starších pacientov;
• tehotenstva.

Blokátory kalciových kanálov bez dihydropyridínu sú vhodné na:

• angina pectoris;
• supraventrikulárna tachykardia;
• aterosklerózy karotických artérií.

Použitie antagonistov vápnika môže znížiť krvný tlak. Najvýraznejší výsledok sa dosiahne v stave pokoja. Vplyv na tlak počas cvičenia je menej výrazný. Lieky majú najvýraznejší účinok vo forme „nízkeho koreňa“ hypertenzie u starších pacientov.

Niektoré lieky spôsobujú zvýšenie tepovej frekvencie. Tento účinok ich robí nevhodnými pre niektoré skupiny pacientov. Nové antagonisty vápnika nemajú tento vedľajší účinok a niektoré z nich dokonca znižujú tepovú frekvenciu.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

• Preplachovanie, splachovanie tváre;
• hypotenzia;
• periférny edém;
• zníženie systolickej funkcie ľavej komory.

• nízky krvný tlak;
• tehotenstva (okrem nifedipínu a verapamilu).
  Okrem felodipínu a amolodipínu: t
• zlyhanie srdca so zníženou funkciou ľavej komory.

• bradykardia;
• poruchy atrioventrikulárneho vedenia;
• znížená automatickosť sínusového uzla.

• kombinácia s beta blokátormi;
• bradykardia;
• akákoľvek tachykardia so širokými komplexmi QRS.

Bez umelého kardiostimulátora:

• AV blokáda 2 a 3 stupne;
• syndróm chorého sínusu.

Interakcia s inými liekmi

Koncentrácia antagonistu vápnika v krvi sa zvyšuje, ak sa užíva spolu s: t

• nepriame antikoagulanciá;
• NSA;
• lidokaín;
• sulfónamidy;
• diazepam;
• srdcové glykozidy.

Nebezpečná kombinácia - blokátory kalciového kanála a antiarytmické mediátory, ako je prokaínamid a chinidín.

ACE inhibítor a skupiny diuretických liečiv pôsobia silnejšie, ak bol užívaný antagonista vápnika.

Najčastejšou liečbou pacientov s hypertenziou je kombinovaná liečba. Niektoré liečivá sú kombináciou niekoľkých účinných látok. Niekedy je predpísaných niekoľko rôznych tabliet, ak nie je hotový výrobok prítomný. Pri tomto prístupe k liečbe má osoba nižšiu koncentráciu každej aktívnej zložky oddelene. To vedie k zníženiu frekvencie a závažnosti vedľajších účinkov.

Nie všetky skupiny liekov je možné navzájom kombinovať. Roky skúseností v liečbe hypertenzie umožnili špecialistom určiť najúspešnejšiu kombináciu liekov. Môžu to byť:

• blokátory kalciových kanálov a diuretiká;
• blokátory beta blokátorov;
• ACE inhibítor a blokátory kalciových kanálov;
• blokátory dihydropyridínových kalciových kanálov a beta blokátory;
• ACE inhibítor a diuretikum.

Dva hlavné prístupy sú použitie kombinácie "ACE inhibítorov a blokátorov kalciových kanálov" a "ACE inhibítora a diuretík."

Menej bežne používané kombinácie:

• blokátory kalciových kanálov bez dihydropyridínu a antagonisty kalcia dihydropyridínu;
• ACE inhibítor a beta blokátor;
• alfa blokátor nie je beta blokátorom.

diéta

Strava bohatá na vápnik môže znížiť tlak o 3-5 jednotiek. Tento účinok sa prejavuje len u pacientov, ktorých hladina vápnika v krvi bola spočiatku znížená.

Štúdie ukázali, že nadmerná hladina vápnika v krvi môže viesť k zvýšeniu tlaku. Treba poznamenať, že takúto úroveň je dosť ťažké dosiahnuť korekciou diéty, preto lekári neodporúčajú vzdať sa mliečnych výrobkov za nízkeho tlaku.

magnézium

Horčík je antagonista vápnika. Nerovnováha vápnika a horčíka môže viesť k mnohým nepríjemným javom. Mechanizmus pôsobenia horčíka na človeka je mnohostranný a komplexný. Bez nej je zdravé fungovanie tela nemožné.

Nedostatok horčíka môže byť jednou z príčin vysokého krvného tlaku. Niektorí odborníci predpisujú lieky každému, kto zažil hypertenziu. Predpokladá sa, že pri vysokom tlaku je pravdepodobnosť prítomnosti horčíka v tele v nedostatočných množstvách až 80-90%.

Nedostatok horčíka v tele môže spôsobiť príznaky kardiovaskulárneho systému:

• bolesť hlavy;
• angina pectoris;
• arytmie;
• tachykardia;
• zhoršená mikrocirkulácia;
• zvýšenie tlaku;
• sklon k trombóze.

Najkonkrétnejšími príznakmi sú svalové kŕče v nohách, chrbte, tvári, krku a nohách.

Horčík uvoľňuje centrálny nervový systém a zmierňuje vazospazmus. Túto vlastnosť používajú lekári pri injekčnom podávaní magnézie v hypertenznej kríze.

Horčík sa považuje za prirodzený analóg blokátorov kalciových kanálov. Zvyšuje účinnosť liekov na hypertenziu. Súčasný príjem lieku s horčíkom môže zmierniť vedľajšie účinky, pretože:

• diuretiká zvyšujú stratu horčíka;
• ACE inhibítor môže nadmerne zvyšovať hladiny draslíka v krvi.

Okrem toho, pridaním horčíka do stravy umožní trochu rozbiť soľ bez stravy, ktorá je niekedy odporúčané odborníkmi. Horčík vyvažuje obsah sodíka, čo neumožňuje úplne opustiť soľ.

V lekárni si môžete kúpiť horčík pod názvami "Magvit", "Magnicum" alebo "Magnesium B6".

Pred užitím horčíka sa odporúča poradiť sa s lekárom. Odborník môže predpísať test moču na kontrolu zdravia obličiek.

taurín

Na stabilizáciu tlaku s prírodnými prísadami, okrem horčíka, si zvláštnu pozornosť zaslúži taurín.

Taurín je mierne diuretikum, ktoré najčastejšie spôsobuje pozitívny účinok a nespôsobuje vedľajšie účinky. Používa sa vo všetkých prípadoch, keď je potrebné znížiť množstvo tekutiny v tele. Toto diuretikum pomáha nielen normalizovať vysoký krvný tlak, ale má aj mnoho ďalších pozitívnych vlastností, vrátane:

• prevencia zrakového poškodenia;
• zbavenie sa edému;
• posilnenie imunity.

Indikácie pre taurín sú podobné tým, ktoré sú formulované pre diuretiká. Účinok tejto látky je krátky. Niekedy sa používa na odstránenie dočasného edému, napríklad po lete alebo počas určitých období cyklu u žien.

Keď lekár predpíše diuretikum, môžete sa ho opýtať, či môžete pridať alebo nahradiť liek taurínom. Nemeňte cieľ sami.

Známe lieky a ich vlastnosti

nifedipín

Mechanizmus účinku lieku spôsobuje krátkodobé zmeny v koncentrácii látky v krvi. Toto je nepostrádateľná vlastnosť na zmiernenie hypertenznej krízy alebo záchvatov angíny, ale robí liek nevhodným na dlhodobú liečbu angíny. Táto kvalita lieku nie je prítomná u liekov nifedipínu s predĺženým účinkom.

Bežný nifedipín sa zvyčajne užíva 3 alebo 4 krát denne, 10 alebo 20 mg. Nifedipín predlžuje účinok, ktorý je dostatočný na to, aby vypil 1 alebo 2-krát denne a jeho dávku si lekár zvolí individuálne (zvyčajne od 30 do 90 mg).

verapamil

Liek sa predpisuje opatrne pacientom s:

• zníženie kontraktilnej funkcie ľavej komory;
• kongestívne zlyhanie srdca;
• syndróm chorého sínusu;
• poraziť AV uzol.

Verapamil môže spôsobiť bradykardiu a iné vedľajšie účinky, takže jeho predpisovanie je neprijateľné. Liek je vhodný na liečbu supraventrikulárnych tachyarytmií.

amlodipín

Amlodipín je dobre známy liek, ktorý sa používa na celom svete. Patrí k tretej generácii liekov. Liek je charakterizovaný slabými vedľajšími účinkami, dlhým a významným poklesom tlaku. V Rusku sa amlodipín predáva pod názvami Norvask, Tenoks, Normodipine a niektoré ďalšie. Amlodipín znižuje riziko mŕtvice a srdcového infarktu. Liek sa zvyčajne užíva raz denne a v prípade vynechanej tablety nie je náhly tlak.

recenzia

Natalia, 58 rokov

Vždy som mala hypertenziu a s vekom sa stala úplne neznesiteľnou. Diuretikum pomohlo, ale pitie po dlhú dobu bolo škodlivé. Teraz užívam nifedipín, môj stav vyhovuje len indikáciám pre jeho zamýšľané použitie. Táto príprava ma dokonale oslovila. Predtým som mal tlak, keď som kráčal po ulici, ale teraz sa môžem bezpečne pohybovať po meste v akejkoľvek vzdialenosti, ktorú potrebujem. Nifedipín nie je drahý a predáva sa v každej lekárni. V poslednej dobe, moja dcéra mi nariadil z miesta horčíka vo veľkom dávke, budem kontrolovať, či existuje nejaký účinok z neho.

Bola mi predpísaná verapamil kvôli srdcovým problémom. Droga je dobrá, začal som sa cítiť omnoho lepšie. Je dôležité, aby sa verapamil podával pravidelne a nezrušoval sám. Až potom bude dobrý účinok. Tento liek je dokonca v posádkach sanitiek, čo nenecháva žiadne pochybnosti o jeho účinnosti. Verapamil nie je príliš drahý a jeho zistenie tiež nie je problémom. Výber takýchto liekov je zložitý proces, sú potrebné znalosti a skúsenosti. Inhibítor ACE mi bol odporučený a lekár mi povedal, že mi absolútne nevyhovoval.

Amlodipine ma neakceptuje, ale moja babička. Každý deň musí brať tlak na lieky. Lekár predpísal Amlodipin vo veľkom dávke, ale musíte užívať polovicu pilulky raz denne. Účinok je taký, aký by mal byť - tlak je normálny. Babičky rovnakého veku pijú iné drogy, hoci indikácie sú podobné. Jeden z nich sa sťažoval na ACE inhibítor. Pravdepodobne dôvod na samoliečbu. Lekár liek lepšie zachytí. O tlakových skupinách sme si tiež prečítali sami. Tam bola myšlienka na nákup nifedipine. Potom sa obrátili na lekára, ale teraz sme si istí, že si vybral najvhodnejšiu možnosť. Náklady na amlodipín sú relatívne lacné. Existuje niekoľko analógov tohto lieku.

Vitaly, 52 rokov

Amlodipín funguje dobre - po dobu štyroch dní, kedy sa tlak nikdy nevyskočil. Ale asi sa mi droga nehodí. Tam boli opuchy nôh. Diuretický Enap tiež spôsobil vedľajšie účinky a musel sa mu rozlúčiť. Budete musieť ísť k lekárovi. Mnohí nifedipín sa ešte neskúmal. Možno mi bude predpísané niečo iné s iným mechanizmom účinku, ako je ACE inhibítor. O diuretikum "taurín" predtým nepočul, možno by mi pomohol z edému.

Blokátory kalciových kanálov majú vo väčšine prípadov dobrý účinok proti hypertenzii. Hlavnými indikáciami pre ich užívanie sú hypertenzia a niektoré srdcové ochorenia.

Liečivá sa môžu použiť samotné alebo v kombinácii s niektorými inými prostriedkami tlaku. Avšak pred užívaním drog akejkoľvek skupiny je potrebné konzultovať špecialistu na individuálny výber lieku a jeho dávkovanie. Účinok rovnakého lieku sa môže líšiť u ľudí s rôznymi diagnózami, všeobecným zdravím a individuálnymi vlastnosťami tela. Existujú kontraindikácie samotných liekov a ich kombinácie.

Ne dihydropyridínové antagonisty kalcia

Antagonisty vápnika - lieky na hypertenziu

Antagonisti kalcia sú skupinou liekov s rôznymi chemickými štruktúrami pre hypertenziu, ktoré majú spoločný mechanizmus účinku. Spočíva v inhibícii prenikania iónov vápnika do buniek srdca a krvných ciev cez špecifické „pomalé“ vápnikové kanály. Nerovnováha vápnika v bunkách av krvnej plazme je v súčasnosti uznávaná väčšinou lekárov ako jeden z mechanizmov rozvoja hypertenzie.

Vápnik sa podieľa na prenose signálov z nervových receptorov do vnútrobunkových štruktúr, ktoré „spôsobujú“, že bunky sa sprísňujú a sťahujú. Pri hypertenzii sa hladina vápnika v krvnej plazme často znižuje a v bunkách sa naopak zvyšuje. Z tohto dôvodu bunky srdca a krvných ciev reagujú silnejšie ako je potrebné na pôsobenie „stimulačných“ hormónov a iných biologicky aktívnych látok.

Antagonisti vápnika (iný názov - blokátory kalciového kanála) nielen znižujú prietok vápnika z krvi do bunky, ale ovplyvňujú aj intracelulárny pohyb vápnika.

Antagonisty vápnika sú o niečo menej účinné ako iné lieky znižujúce tlak prvej línie. Štúdie ukázali, že približne rovnako znižujú krvný tlak u pacientov, zabraňujú rozvoju infarktu myokardu, celkovej a kardiovaskulárnej mortality. Antagonisti kalcia znižujú pravdepodobnosť silnejšej cievnej mozgovej príhody, ako je užívanie diuretík, betablokátorov a ACE inhibítorov. Pri liečbe antagonistov vápnika sa však často vyvinie srdcové zlyhanie. Tieto lieky sa neodporúčajú na liečbu hypertenzie po infarkte.

Antagonisty vápnika - klasifikácia

Antagonisty vápnika sa klasifikujú podľa svojej chemickej štruktúry. Sú rozdelené na:

• Deriváty fenylalkylamínu
• Deriváty benzotiazepínu
• Deriváty dihydropyridínu

Verapamil, anipamil, devapamil, tiapamil, tiropamil, falipamil, gallopamil

Amlodipín, barnidipín, izradipín, lacidipín, mediconidipín, manidipín, nikardipín, nilvadipín, nimodipín, nizolipín, nitrendipín, nifedipín, riodipín, felodipín, efondipín

Nedávne európske odporúčania na liečbu hypertenzie (2007) opisujú určité stavy, v ktorých dihydropyridín a nondihydropyridín (iní) antagonisti kalcia majú výhodu v predpisovaní:

Antagonisty vápnika dihydropyridínu

Ne dihydropyridín (zvyšné) antagonisty vápnika

• Izolovaná systolická hypertenzia (u starších pacientov)
• Angina pectoris
• Hypertrofia ľavej komory
• Ateroskleróza periférnych ciev
• tehotenstvo

• Angina pectoris
• Karotická artérioskleróza
• Supraventrikulárna tachykardia

Antagonisti vápnika účinne znižujú systolický a diastolický krvný tlak v pokoji, ale ich účinok na systolický krvný tlak počas cvičenia môže byť menej významný ako v pokoji. Účinnosť antagonistov vápnika je vo všeobecnosti vyššia u starších pacientov s „nízkou koreňovou“ formou hypertenzie.

Antagonisty vápnika - deriváty dihydropyridínu prvej a druhej generácie - spôsobujú viac alebo menej výrazný nárast srdcovej frekvencie, čo je nežiaduce pre hypertenzných pacientov so srdcovými problémami. Viac „pokročilých“ antagonistov vápnika nemá takýto účinok. Verapamil a diltiazem naopak znižujú srdcovú frekvenciu.

Antagonisti kalcia relaxujú krvné cievy, ale to nevedie k retencii tekutín a opuchu, pretože tieto lieky majú mierny diuretický účinok.

Dávkovanie kalciových antagonistov na liečbu hypertenzie

Selektivita tkanív antagonistov vápnika

Vlastnosť selektivity tkaniva je inherentná vo všetkých liekoch súvisiacich s antagonistami vápnika. To znamená, že neovplyvňujú svaly kostry, hladké svaly priedušiek, priedušnice, tkanivá nervového systému a tráviaceho traktu. Preto antagonisty vápnika nemajú také vedľajšie účinky ako únava a svalová slabosť, ktoré sú charakteristické pre beta-blokátory. Nemajú prakticky žiadny vplyv na centrálny nervový systém, a preto nespôsobujú depresiu ani inhibíciu.

Antagonisti kalcia sa tiež líšia v pomere svojej aktivity voči cievam a bunkám srdcového svalu. Pre verapamil, diltiazem a nifedipín je tento pomer 3: 1, 3: 1 a 10: 1. Amlodipín, felodipín, nitrendipín, nikardipín, izradipín sú 100-násobné a nizolidipín je 1000-krát aktívnejší na krvné cievy ako na srdci, t.j. majú vysokú vaskulárnu selektivitu.

Antagonisty vápnika s vysokou vaskulárnou selektivitou môžu byť použité u pacientov so srdcovým zlyhaním, pretože ich významný vazodilatačný účinok kompenzuje malý účinok zníženia sily srdcových tepov. Ale vysoká vaskulárna selektivita, ako je nizolidipín, môže byť nadmerná. Silná vaskulárna relaxácia môže spôsobiť zvýšenú produkciu „vzrušujúcich“ hormónov adrenalínu a norepinefrínu, čo zvyšuje srdcovú frekvenciu a spotrebu kyslíka srdcom. To tiež vedie k začervenanie kože, závraty, bolesti hlavy.

Generácie liekov na hypertenziu zo skupiny antagonistov vápnika

V roku 1996 navrhli novú klasifikáciu antagonistov vápnika, pričom zohľadnili rôzne trvanie účinku liekov, ich selektivitu tkanív a zvláštnosti účinku na telo pacienta. Podľa týchto kritérií boli antagonisti vápnika rozdelení na lieky prvej, druhej a tretej generácie:

Skupina antagonistov vápnika

Nifedipín SR a GITS, nikardipín SR, Felodipín SR

Benidipín, izradipín, manidipín, nikardipín, nilvadipín, nimodipín, nisoldipín, nitrendipín, felodipín

Amlodipín, Lacidipín, Lekarnidipín

Na liečenie kardiovaskulárnych ochorení existuje niekoľko skupín liekov. Najmenej medzi nimi sú antagonisti vápnika. Tiež sa nazývajú blokátory kalciových kanálov. Táto skupina fondov je dosť rôznorodá. A všetky lieky by sa mali používať len na odporúčanie lekára.

Mechanizmus účinku

Vápnikové ióny sú nevyhnutné pre normálne fungovanie ľudského tela. Dodávajú sa vnútri bunky cez špeciálne kanály. Zároveň sa spúšťajú rôzne bioenergetické procesy, vďaka ktorým bunky vykonávajú svoje fyziologické funkcie.

Nebezpečné situácie sú situácie, keď v bunkách dochádza k nadbytku iónov vápnika, najmä počas hypoxie, vzniku ischémie a ďalších patologických stavov. Súčasne sú metabolické procesy v bunke aktívnejšie, tkanivá majú významnú potrebu kyslíka a začínajú sa vyvíjať deštruktívne zmeny.

Vápnikové kanály sú prítomné v bunkách srdcového svalu - kardiomyocytoch, v systéme srdcového vedenia, vo svalovej vrstve cievnej steny, v kostrových svaloch av niektorých ďalších štruktúrach. Sú to proteíny, ktoré majú komplexnú štruktúru. Sú umiestnené transmembránové. Tiež sa cez ne prepravujú ióny: vodík, sodík a bárium.

Vápnikové kanály fungujú odlišne. Niektoré z nich sa aktivujú, keď sa na vnútornej a vonkajšej strane membrány vyskytne určitý potenciálny rozdiel. Iné kanály sa otvárajú pod vplyvom rôznych biologicky aktívnych látok, ako sú serotonín, katecholamíny, histamín, acetylcholín a ďalšie.

Kanály prepravujúce vápnik, existuje niekoľko typov. V srdci a krvných cievach fungujú hlavne kanály typu L. Tiež sa nazývajú pomalé. Poskytujú postupné prenikanie iónov do bunky. Súčasne sa vytvára pomalý potenciál vápnika.

V bunkách vodivého systému srdca sú tiež T-kanály, ktoré sú nízkoprahové, rýchle. Zohrávajú úlohu pri vytváraní kontrakcií srdcového svalu a podieľajú sa na regulácii vedenia impulzov cez AV-križovatku.

Okrem kanálov typu L a T sú kanály typu R prítomné aj vo svalovej vrstve ciev. Predpokladá sa, že sa podieľajú na regulácii produkcie neurotransmiterov. Antagonisty vápnika majú väčší účinok na výkonnosť kanálov pomalého typu L.

Klinické účinky blokátorov kalciových kanálov

Inhibícia príjmu vápnika vo vnútri kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev je sprevádzaná expanziou koronárnych artérií, ako aj artérií a arteriol na periférii.

Niektorí antagonisti vápnika sú schopní priamo ovplyvniť fungovanie srdca. Užívanie takýchto liekov vedie k rozvoju ďalších účinkov:

• znížená sila kontrakcií srdcového svalu;
• retardácia vedenia;
• pokles srdcovej frekvencie

Kanály typu L sa tiež nachádzajú v stene priedušiek, kostrových svalov, močovodov, maternice, orgánov gastrointestinálneho traktu a krvných doštičiek. Preto môžu antagonisti vápnika do určitej miery ovplyvniť fungovanie týchto systémov.

Použitie blokátorov vápnikových kanálov teda môže dosiahnuť nasledujúce výsledky:

1. Antianginózny (antiischemický) účinok.
2. Zníženie krvného tlaku.
3. Kardioprotekcia - zníženie závažnosti LVH (hypertrofia myokardu ľavej komory), zlepšenie diastolickej funkcie srdca.
4. Nefroprotekcia - dilatácia obličkových ciev, zlepšenie krvného obehu obličiek, zvýšenie glomerulárnej filtrácie.
5. Antiarytmický účinok (lieky radu dihydropyridínu).
6. Redukcia vlastností agregácie trombocytov.
7. Antisklerotický účinok.

Typy blokátorov kalciových kanálov

Existuje niekoľko klasifikácií. V lekárskej praxi sa však používa hlavne rozdelenie tejto skupiny liekov podľa chemickej štruktúry. Na základe tohto vysielania:

• fenylalkylamíny - skupina verapamilu;
• dihydropyridíny - nifedipínová skupina;
• benzodiazepíny sú skupinou diltiazem;
• difenylpiperazíny - cinnarizínová skupina;
• diarylaminopropylamín - bepridil.

Existuje rozdelenie blokátorov kalciových kanálov podľa ich schopnosti ovplyvňovať stav sympatického nervového systému a frekvencie srdcových kontrakcií. HRV non-dihydropyridínovej série - verapamil a diltiazem - redukujú HR. Dihydropyridíny prispievajú k zvýšeniu reflexu srdcovej frekvencie.

V súčasnosti používané antagonisty vápnika z troch generácií:

Prípravky druhej a tretej generácie majú dlhší účinok, majú vysokú tkanivovú špecificitu. Ich výhodou je aj dobrá znášanlivosť, menej nežiaducich reakcií.

farmakokinetika

Antagonisty vápnika sa používajú orálne (ústami). V prípade núdze sa niektoré lieky podávajú parenterálne (intravenózne), napríklad verapamil, nifedipín alebo diltiazem. Nifedipín môže byť tiež použitý sublingválne, napríklad na zmiernenie hypertenznej krízy. V tomto prípade sa má tableta žuť.

Po požití sa prakticky všetci antagonisti vápnika, okrem felodipínu, izradipínu a amlodipínu, rýchlo absorbujú. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je veľmi vysoká a pohybuje sa od 70 do 98%. Lieky v tejto skupine dobre prenikajú do tkanív a podliehajú biotransformácii v pečeni. Hlavne sa vylučuje obličkami (80–90%), čiastočne cez črevá. Vysadenie u starších pacientov je spomalené. Biologická dostupnosť sa môže pri sprievodných ochoreniach líšiť.

Vlastnosti liekov I generácie:

• maximálna koncentrácia sa dosiahne po 1-2 hodinách po požití;
• polčas je 3 až 7 hodín;
• Platí 4-6 hodín.

Generácie rozdielov II:

• maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 3–12 hodinách;
• polčas môže byť od 5 do 11 hodín;
• Priemerná doba trvania akcie je 12 hodín.

Aplikácia v lekárskej praxi

Blokátory kalciových kanálov majú svoje indikácie a kontraindikácie. Možnosť použitia konkrétneho lieku je určená lekárom. Existuje však množstvo funkcií, ktoré umožňujú použitie antagonistov vápnika v prítomnosti kontraindikácií iných liekov.

Charakteristické vlastnosti antagonistov vápnika: t

1. Žiadny negatívny vplyv na metabolické procesy, vrátane metabolizmu sacharidov a tukov.
2. Nevyvolávajú bronchospazmus ako B-blokátory, preto môžu byť použité na CHOCHP.
3. Neovplyvňujú mentálnu a fyzickú aktivitu, ako aj potenciu, ktorá je typická pre diuretiká, B-blokátory.
4. Na rozdiel od diuretík a ACE inhibítorov nenarušujte rovnováhu elektrolytov.

Napriek všetkým pozitívnym aspektom majú blokátory vápnikových kanálov obmedzenia na použitie u gravidných a dojčiacich žien, u starších pacientov a osôb mladších ako 18 rokov v prítomnosti patológie obličiek a pečene. Mala by tiež zohľadňovať všetky možné liekové interakcie.

phenylalkylamines

Takéto lieky majú selektívny účinok na srdce a jeho vodivý systém. Stav krvných ciev sa mení v menšej miere. Hlavné indikácie pre použitie:

• poruchy srdcového rytmu - sínusová a supraventrikulárna tachykardia, extrasystoly (predsieňové), atriálna fibrilácia;
• rôzne možnosti angíny - postinfarkt, stres, variant;
• hypertenzia, vrátane hypertenznej krízy;
• srdcovú patológiu - hypertrofickú kardiomyopatiu a idiopatickú hypertrofickú subaortálnu stenózu.

Kontraindikácie pre použitie sú:

• syndróm karotického sínusu;
• srdcová frekvencia pri sedení ≤ 50 za minútu;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok 1–2 stupne.

Časté vedľajšie účinky:

• významný pokles pulz - bradykardie;
• bolesti hlavy;
• zlyhanie srdca;
• retencia moču;
• nevoľnosť.

V klinickej praxi sa najčastejšie používa verapamil (Finoptin, Isoptin). Dostupné v tabletách po 40 a 80 mg. Užívá sa 2-3 krát denne. Dostupné sú aj tablety s predĺženým účinkom - Isoptin SR a Verohalid EP. Obsahujú 240 mg účinnej látky. Je dosť, aby sa liek raz denne.

Existuje injekčná forma liečiva - 0,25% roztok hydrochloridu verapamilu. V ampulke 2 ml roztoku obsahujúceho 5 mg účinnej látky. Používa sa v núdzových prípadoch intravenózneho bolusu.

Prípravky druhej generácie sa prakticky nepoužívajú v rutinnej lekárskej praxi.

dihydropyridíny

Toto je najväčšia skupina blokátorov kalciových kanálov. Hlavným bodom aplikácie sú nádoby, v menšom rozsahu, účinok na srdce a jeho vodivý systém.

Indikácie na použitie:

• hypertenzia;
• vazospastická angína pectoris (Prinzmetala);
• stabilná angína.

Niektoré lieky môžu byť použité na zlepšenie stavu pacientov trpiacich Raynaudovou chorobou.

Kontraindikácie pre použitie:

• akútny koronárny syndróm;
• supraventrikulárna tachykardia (rekurentná);
• dekompenzované srdcové zlyhanie.

Časté vedľajšie účinky:

• srdcové palpitácie - tachykardia;
• opuch nôh;
• bolesti hlavy;
• začervenanie tváre;
• hyperplázia gingivy.

Všetky lieky tejto série môžu byť prezentované vo forme tabuľky:

benzodiazepíny

Tieto blokátory vápnikových kanálov, ktoré nie sú dihydropyridínom, ovplyvňujú srdce aj cievy.

Indikácie na použitie sú nasledovné:

• angínu a Prinzmetalu;
• prevencia spazmu koronárnych artérií počas koronárnej angiografie alebo bypassu koronárnych artérií;
• paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia;
• arteriálnej hypertenzie, vrátane po infarkte myokardu;
• kombinácia hypertenzie s angínou, keď sú B-blokátory kontraindikované;
• liečba hypertenzie u pacientov s diabetom, ak existujú kontraindikácie použitia ACE inhibítorov.

Kontraindikácie užívania liekov v tejto skupine:

• zlyhanie srdca;
• syndróm karotického sínusu;
• atrioventrikulárny blok 2 - 3 stupne;
• vertikálna srdcová frekvencia ≤ 50 za minútu;
• syndróm chorého sínusu.

Nežiaduce reakcie počas liečby: t

• bradykardia;
• nevoľnosť;
• retencia moču;
• atrioventrikulárny blok;
• bolesť hlavy;
• zápcha.

Najväčší klinický význam je diltiazem. Analógy sú:

• Tiakem - 60 mg tablety, retardovať kapsuly - 200 a 300 mg;
• Cortiazem - retard tablety 90 mg;
• Cardil - 60 mg tablety, 120 mg tablety s dlhodobým účinkom;
• Zilden - 60 mg tablety;
• Diltsom - tablety 60 mg, retardovaná forma 90 mg;
• Dilren - 300 mg dlhodobo pôsobiace kapsuly;
• Diltiazem CP - 90 mg tablety s dlhodobým účinkom;
• Diakordin 60, 90 Retard a 120 Retard - bežné tablety a dlhodobý účinok;
• Blokaltsin - tablety s predĺženým účinkom 60 mg;
• Altiazem PP - 120 mg kapsuly s predĺženým účinkom.

Liek II. Generácie - Klentiazem - sa v Rusku v praxi nepoužíva.

Iné blokátory kalciového kanála

Difenylpiperazíny zahŕňajú lieky ako cinnarizin (Stugeron, Vertizin) a flunarizin (Sibelium). Tieto antagonisty vápnika v dôsledku expanzie krvných ciev pomáhajú zlepšovať zásobovanie mozgu krvou, ako aj krvný obeh v končatinách. Okrem toho použitie takýchto liekov vedie k zlepšeniu reologických vlastností krvi - poklesu viskozity, zvýšeniu rezistencie buniek voči nedostatku kyslíka. Preto sú hlavnými indikáciami pre použitie:

1. Poruchy prekrvenia mozgu: aterosklerotická lézia, dyscirkulačná encefalopatia, rozvoj ischemickej cievnej mozgovej príhody, počas rehabilitačného obdobia po mozgovom krvácaní a traumatických poraneniach mozgu.
2. Výskyt ťažkostí, ako sú závraty, tinnitus, strata pamäti, záchvaty migrény, demencia, psychická únava, podráždenosť, depresívna nálada, duševná porucha, slabá koncentrácia pozornosti.
3. Prevencia a liečba porúch periférneho obehu: ateroskleróza obliterans, trofické vredy, Raynaudova choroba, diabetická angiopatia, tromboangiitis obliterans, intermitentná klaudikácia, parestézia a chladné končatiny.
4. Udržiavacia liečba v prípade príznakov spojených s patológiou vnútorného ucha: závraty, tinitus, nystagmus, nevoľnosť a vracanie.
5. Prevencia syndrómov pohybovej choroby.

• tehotenstvo a dojčenie;
• Parkinsonova choroba;
• individuálnej neznášanlivosti.

Vedľajšie účinky sú možné:

• únava a ospalosť;
• bolesti hlavy;
• dyspeptické symptómy;
• cholestatická žltačka;
• sucho v ústach.

Jediným zástupcom diarylaminopropylamínu je bepridil (Kordium). Je to antagonista vápnika, ktorý sa používa na liečbu koronárnych srdcových ochorení (angina pectoris) a supraventrikulárnej tachykardie. V klinickej praxi sa zriedka používa.

Antagonisty vápnika sú teda účinné pri liečení ochorení obehového systému. Počas liečby je potrebné neustále monitorovanie krvného tlaku, srdcovej frekvencie, elektrokardiogramu. To umožní včasné zistenie nežiaducich reakcií a správne vyhodnotí účinnosť liečby.

Vápnik sa javí ako dôležitý prvok, ktorý je potrebný pre normálny a plnohodnotný ľudský život. Napriek tomu však existuje niekoľko situácií, keď je potrebné spomaliť jej činnosť, ktorá je prepojená s určitými patológiami.

Táto úloha bola priradená antagonistom vápnika (alebo blokátorom kalciových kanálov), ktoré neumožňujú vápnikom vstúpiť do buniek hladkého svalstva cez vápnikové kanály.

Antagonisti iónov vápnika našli rozsiahle použitie na liečenie patológií kardiovaskulárneho systému, hypertenzie a iných ochorení. Vývoj takejto kategórie liekov predstavuje veľký úspech v oblasti farmakológie koncom 20. storočia.

Je potrebné zistiť, aký mechanizmus účinku majú antagonisti vápnika, v akých situáciách sa odporúča ich použitie a tiež zistiť, aké sú kontraindikácie tejto kategórie liekov?

Klasifikácia antagonistov vápnika

Blokátory kalciových kanálov možno rozdeliť do niekoľkých skupín, táto separácia sa vysvetľuje viacerými faktormi. V závislosti od ich chemickej štruktúry sú lieky rozdelené do troch kategórií:

• Deriváty fenylalkylamínu (Verapamil, Falipamil).
• Deriváty benzodiazepínu (Dilzem, Cardil).
• Antagonisty vápnika dihydropyridínu (Normodipin, Felodipin).

Iná systematizácia rozdeľuje antagonistov vápnika do nasledujúcich kategórií:

1. Blokátory kalciových kanálov bez dihydropyridínu.
2. Antagonisty vápnika dihydropyridínu.

Začiatkom roku 1996 bola vypracovaná ďalšia systematizácia takýchto liekov, ktorá zahŕňa špecifickosť účinku liekov, trvanie ich vystavenia a charakteristické znaky detekcie selektivity tkanív:

• Prípravky prvej generácie (Diltiazem, Nifedipin).
• Prípravky druhej generácie (Falipamil, Manidipine).
• Prípravky tretej generácie (Lacidipin, Amlodipin).

Antagonisti vápnika prvej generácie majú niektoré vlastnosti, ktoré môžu znížiť účinnosť a efektívnosť ich príjmu. Napríklad majú pomerne nízku biologickú dostupnosť, pretože sú vystavené významnému metabolizmu počas počiatočného prechodu pečeňou.

Okrem toho, trvanie tejto kategórie liekov krátkodobé, často vyvolávajú negatívne reakcie: začervenanie tváre, migrény, rýchly tep.

Antagonisty vápnika patriace do druhej generácie sa používajú o niečo častejšie, zdá sa, že sú účinnejšie na liečbu. Vplyv niektorých z nich je však veľmi krátky. Okrem toho je ťažké predpovedať, čo povedú k výsledku, pretože koncentrácia liekov v ľudskej krvi sa dosahuje počas iného časového obdobia.

Najnovšia generácia produktov má zvýšenú biologickú toleranciu a selektivitu tkanív, majú dlhý polčas života z ľudského tela. Zvyčajne je táto generácia najčastejšie predpisovaná na liečbu hypertenzie.

Mechanizmus účinku

Antagonisti vápnika sú celkom odlišné vo svojich farmakologických účinkoch, mám iný mechanizmus účinku. Pokiaľ ide o všeobecnú vlastnosť, je to ich lipofilita, ktorá spôsobuje požadovanú absorbovateľnosť v gastrointestinálnom trakte, navyše jediný spôsob ako eliminovať z ľudského tela je metabolizmus v pečeni.

Blokátory kalciových kanálov sa líšia biologickou dostupnosťou a polčasom:

1. Lieky s krátkou dobou účinku - maximálne 8 hodín. Túto kategóriu možno priradiť nifedipínu.
2. Tablety s priemerným trvaním účinku - do 18 hodín (Felodipin).
3. Dlhotrvajúce lieky - až jeden deň (Nitrendipin).
4. Extra dlhotrvajúce tablety - až 36 hodín (Amlodipin).

Každý antagonista vápnika je schopný poskytnúť výraznú arteriálnu vazodilatáciu, v dôsledku čoho rezistencia periférnych ciev klesá.

Mechanizmus účinku liekov:

• Regulácia rytmu srdcových kontrakcií, preto sú často odporúčané ako antiarytmiká.
• Pozitívne pôsobia na krvný obeh v mozgu na pozadí aterosklerotických procesov v cievach mozgových hemisfér, čo je dôvod, prečo sú často predpisovaní na liečbu pacientov po cievnej mozgovej príhode v anamnéze.
• Schopný blokovať vápnik z guľky v bunkách hladkého svalstva, čo má za následok zníženie intenzity srdcového svalu, jeho kontraktility. V dôsledku antispastického účinku na steny ciev a artérií sa zvyšuje prietok krvi do srdca.
• Inhibícia agregácie krvných doštičiek, ktorá zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
• Znížený tlak v artériách pľúc, ako výsledok, priedušky expandujú. Táto funkcia vám umožňuje aplikovať ich nielen ako antihypertenzíva.

Blokátory kalciových kanálov majú antianginózne, antiischemické, antiarytmické, hypotenzné účinky a tiež majú organoprotektívne a antiaterogénne, extracardinálne vlastnosti.

Antianginálny účinok tabliet je spojený s ich účinkom na srdcové cievy a srdcový sval, ako aj účinok na periférny pohyb krvi cievami.

Hypotenzný účinok je prepojený periférnou vazodilatáciou bez zníženia krvného tlaku, ale zvýšením prietoku krvi do vnútorných orgánov - srdca, obličiek, mozgu.

V testoch na zvieratách sa zistilo, že blokátory kalciových kanálov sú schopné potlačiť nadmernú tvorbu inzulínu blokovaním vstupu iónov vápnika do buniek hladkého svalstva pankreasu.

Inzulín sa podieľa na rozvoji arteriálnej hypertenzie, aktivuje syntézu "stimulačných" hormonálnych prvkov, zahusťuje steny ciev, zachováva soľ v ľudskom tele.

Lieky proti antagonistom vápnika

Vápnik je dôležitým stopovým prvkom potrebným pre normálnu a plnohodnotnú prácu ľudského tela. Pri niektorých chorobách je však potrebné "spomaliť" pôsobenie tejto zložky. Na tento účel sa používajú špeciálne lieky - antagonisty vápnika.

Antagonisty vápnika - čo to je?

Vápnik je aktívnym účastníkom pri prenose signálov z nervových receptorov do vnútrobunkových štruktúr, ktoré prispievajú k tomu, že sa bunky sprísňujú a sťahujú. Jedným z dôvodov rozvoja hypertenzie je podľa moderných lekárov zmena pomeru vápnika v bunkách av krvnej plazme. Množstvo vápnika v krvnej plazme sa často znižuje a v bunkách sa zvyšuje. To je spojené so skutočnosťou, že bunky srdca a krvných ciev reagujú intenzívnejšie ako je potrebné na stimuly, hormóny a iné biologicky aktívne zložky.

Lieky - antagonisty vápnika alebo AK pomáhajú vyrovnať sa s týmto problémom. Ide o skupinu liekov na hypertenziu, ktoré sa líšia chemickým zložením, ale majú spoločný mechanizmus účinku. Spočíva v tom, že dochádza k inhibícii procesu prenikania iónov vápnika špeciálnymi vápnikovými kanálmi do buniek srdca a krvných ciev.

Činnosť na ľudskom tele

Antagonisti kalcia patria medzi najlepšie lieky medzi antihypertenzívami. Robia vynikajúcu prácu s hlavnou úlohou - prinášajú ukazovatele krvného tlaku späť do normálu. Majú však na organizmus ďalší pozitívny účinok:

1. Schopný vrátiť sa do normálneho srdcového rytmu, vďaka ktorému sa ako antiarytmiká používajú antagonisty vápnika.
2. AK sa predpisujú pacientom, ktorí utrpeli mozgovú príhodu, pretože lieky majú pozitívny vplyv na prietok krvi v mozgu, čo je dôležité najmä pri ateroskleróze ciev v hlave.
3. Zabraňujú tvorbe trombu, pretože spôsobujú inhibíciu Ca metabolizmu v bunkách, čo prispieva k inhibícii agregácie krvných doštičiek.
4. Antagonisti vápnika sú schopní znížiť tlak v pľúcnej artérii a spôsobiť expanziu priedušiek. Prítomnosť antiaterogénnych vlastností umožňuje použitie AK nielen ako antihypertenzív.
5. Znížiť stres v myokarde a jeho kontraktilitu. Antispastický účinok spôsobuje expanziu koronárnych artérií, v dôsledku čoho sa zvyšuje krvný obeh v srdci. To pomáha zvyšovať zásobu myokardu kyslíkom a živinami.

svedectvo

Hlavné indikácie na predpisovanie liekov proti AK sú:

• hypertenzia;
• pľúcna hypertenzia;
• CHD (ischemická choroba srdca);
• angina pectoris;
• porucha mozgovej a periférnej cirkulácie;
• hypertrofickú kardiomyopatiu;
• chronické ochorenie karotických artérií;
• tachykardia a iné abnormality v srdcovom rytme;
• Raynaudova choroba;
• AK je tiež určený na prevenciu bolesti hlavy.

Klasifikácia antagonistov vápnika

Existuje mnoho klasifikácií blokátorov vápnika na základe chemického zloženia, trvania pôsobenia liekov atď. V roku 1996 odborníci navrhli novú klasifikáciu AK. Lieky blokujúce vápnik boli rozdelené do troch skupín - lieky prvej, druhej a tretej generácie. Zvážte viac.

1. Lieky prvej generácie zahŕňajú: Verapamil, Diltiazem a Nifedipin. Tieto lieky majú silný hypotenzívny účinok, najmä Nifedipin, ktorý často obmedzuje ich účinné použitie. Lieky prvej generácie majú nízku biologickú dostupnosť, krátku dobu expozície a často vyvolávajú nežiaduce účinky: spôsobujú bolesti hlavy, začervenanie kože, zvyšujú srdcovú frekvenciu.
2. Zoznam liekov proti kalciovým antagonistom druhej generácie je pomerne široký: Benidipín, Isradipín, Manidipín, Nikardipín, Nilvadipín, Nimodipín, Nisoldipín, Nitrendipín, Felodipín. Tieto nástroje sú účinnejšie, ale majú aj nevýhody: u mnohých je účinok krátky, vrchol koncentrácie sa dosahuje v rôznych časoch a často nie je možné vopred stanoviť účinnosť pre pacientov.
3. AK tretej generácie sú navrhnuté tak, aby zohľadňovali nedostatky liekov predchádzajúcich generácií. Zoznam liekov poslednej generácie zahŕňa tieto lieky: Amlodipín, Lacidipín, Lekarnidipín. Tieto lieky majú nasledujúce výhody: vysoká biologická dostupnosť, dlhý polčas z tela, vysoká selektivita tkanív.

Ak vezmete do úvahy praktické vlastnosti liekov, potom, v závislosti od vplyvu liekov používaných na srdcovú frekvenciu a tón sympatického nervového systému, je AK ​​rozdelená do dvoch podskupín:

• dihydropyridínové lieky - tie, ktoré reflexne zvyšujú srdcovú frekvenciu (napríklad nikardipín, amlodipín, lacidipín);
• non-dihydropyridín - znižuje srdcovú frekvenciu (napríklad Verapamil, Diltiazem) a ich účinky sú podobné beta-blokátorom.

Spôsob použitia

Pozrime sa na spôsob používania určitých liekov.

1. Nifedipín. Aplikuje sa perorálne v dávke 5 až 10 mg po jedle 3 - 4 krát počas dňa a na zmiernenie hypertenznej krízy - 5 - 10 mg pod jazykom.
2. Nifedipine retard (Corinfar retard). Menovaný 10 - 20 mg dvakrát denne po jedle.
3. Nifedipín GITS (kontinuálne liečivo). Počas dňa sa používa 60 až 90 mg na jedno použitie.
4. Felodipín. Podáva sa po jedle 2,5 - 10 mg raz denne. Tablety sa majú užívať s vodou, ale nemali by sa drviť alebo žuvať, ale mali by sa užívať celé. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje.
5. Amlodipín. Používa sa po jedle 2,5 - 10 mg raz denne. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje. Maximálna povolená denná dávka je 10 mg.
6. Lacidipín. Počiatočná dávka pre dospelých je 2 mg denne. Ak je to možné, vezmite liek v rovnakom čase, najlepšie ráno. Plný účinok sa vyvíja po 3-4 týždňoch pravidelného užívania.
7. Nisoldipín. Na začiatku liečby je dávka 5 až 10 mg dvakrát denne. Podľa indikácií v 3 - 4 týždňoch sa môže zvýšiť na 20 mg na dávku. Liek sa užíva s jedlom ráno a večer. Nemôžete žuť, musíte piť veľa vody.
8. Gallopamil. Priraďuje sa 50 mg 2-krát denne. Má sa užívať buď s jedlom alebo ihneď po nej, maximálna povolená dávka na deň je 200 mg.
9. Diltiazem. Akceptované 60 - 90 mg trikrát počas dňa. Tablety nemožno žuť, mali by sa užívať pred jedlom a vypiť veľké množstvo vody. Maximálna denná dávka je 360 ​​mg (4-krát 90 mg).
10. Diltiazem SR. Aplikuje sa raz až dvakrát denne, 120-180 mg v čase jedla.

Použitie počas gravidity a laktácie

Počas tehotenstva a dojčenia je nežiaduce užívať lieky obsahujúce kalcium-antagonisty, pretože štúdie, ktoré by boli prísne kontrolované voči tejto skupine pacientov, neboli vykonané. Stojí za to zvážiť, že niektoré lieky môžu preniknúť do materského mlieka aj cez placentu. Pri intravenóznom podaní sa u matky môže vyvinúť hypotenzia, ktorá spôsobuje fetálne ťažkosti.

V niektorých prípadoch však môže byť opodstatnený potenciálny prínos použitia liekov obsahujúcich kalcium-antagonistov na liečbu tehotných žien. O liečbe rozhoduje ošetrujúci lekár, pričom sa berie do úvahy stav matky a konkrétny priebeh tehotenstva.

kontraindikácie

Pre všetky lieky obsahujúce kalcium-antagonisty sú definované nasledujúce kontraindikácie:

• nízky krvný tlak;
• často obdobie tehotenstva (s výnimkou Verapamilu, Nifedipinu);
• zlyhanie srdca so zníženou funkciou ľavej komory.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré sa objavia pri užívaní AK sú:

• hyperémia kože tváre;
• prudký pokles krvného tlaku;
• opuch končatín;
• zníženie systolickej aktivity ľavej komory.

Dihydropyridínové prípravky môžu spúšťať vývoj nasledujúcich nežiaducich reakcií: t

• reflexná tachykardia;
• periférne opuchy;
• hypertrofia ďasien;
• migréna;
• hyperémia kože tváre.

Antagonisti kalcia bez dihydropyridínu môžu spôsobiť:

• porušenie sínusového rytmu;
• pokles automaticity sínusového uzla;
• atrioventrikulárna porucha vedenia;
• problémy so stolicou, hepatotoxicitou (verapamil).

Antagonisty vápnika - účinné lieky, ktoré sa úspešne používajú na liečbu ochorení srdca a krvných ciev. Aby sa dosiahol maximálny úžitok z užívania liekov, je potrebné systematicky monitorovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu, AV vedenie, ako aj monitorovanie prítomnosti a závažnosti srdcového zlyhania. Dôležitým bodom je implementácia odporúčaní lekára a je potrebné pripomenúť, že samošetrenie je neprijateľné.