Úplný prehľad všetkých typov adrenergných blokátorov: selektívny, neselektívny, alfa, beta

Z tohto článku sa dozviete, aké adrenobloky sú, do ktorých skupín sú rozdelené. Mechanizmus ich pôsobenia, indikácie, zoznam liekov blokátorov.

Autorka článku: Alexandra Burguta, pôrodníčka-gynekológka, vysokoškolské vzdelanie v odbore všeobecné lekárstvo.

Adrenolytiká (adrenergné blokátory) - skupina liekov, ktoré blokujú nervové impulzy, ktoré reagujú na norepinefrin a adrenalín. Ich liečivý účinok je opačný ako účinok adrenalínu a noradrenalínu na telo. Názov tejto farmaceutickej skupiny hovorí sám za seba - drogy zahrnuté v nej „prerušujú“ pôsobenie adrenoreceptorov nachádzajúcich sa v srdci a stenách ciev.

Takéto liečivá sú široko používané v kardiológii a terapeutickej praxi na liečenie vaskulárnych a srdcových ochorení. Kardiológovia ich často predpisujú starším ľuďom, u ktorých bola diagnostikovaná arteriálna hypertenzia, srdcové arytmie a iné kardiovaskulárne ochorenia.

Klasifikácia adrenergných blokátorov

V stenách ciev sú 4 typy receptorov: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergné receptory. Najbežnejšie sú alfa- a beta-blokátory, „vypnutie“ zodpovedajúcich adrenalínových receptorov. Existujú aj alfa-beta blokátory, ktoré súčasne blokujú všetky receptory.

Prostriedky každej skupiny môžu byť selektívne, selektívne prerušujúce iba jeden typ receptora, napríklad alfa-1. A neselektívne so súčasným blokovaním oboch typov: beta-1 a -2 alebo alfa-1 a alfa-2. Napríklad selektívne beta-blokátory môžu ovplyvniť iba beta-1.

Všeobecný mechanizmus účinku adrenergných blokátorov

Keď sa norepinefrin alebo adrenalín uvoľňujú do krvného obehu, adrenoreceptory okamžite reagujú kontaktom. V dôsledku tohto procesu sa v tele vyskytujú nasledujúce účinky:

• plavidlá sú zúžené;
• pulz sa zrýchľuje;
• stúpa krvný tlak;
• zvyšuje sa hladina glukózy v krvi;
• priedušky sa rozširujú.

Ak existujú určité choroby, napríklad arytmia alebo hypertenzia, potom takéto účinky sú pre človeka nežiaduce, pretože môžu vyvolať hypertenznú krízu alebo relaps ochorenia. Adrenergné blokátory "vypínajú" tieto receptory, preto pôsobia presne opačným spôsobom:

• dilatovať krvné cievy;
• nižšia srdcová frekvencia;
• prevencia vysokej hladiny cukru v krvi;
• úzky bronchiálny lúmen;
• zníženie krvného tlaku.

Toto sú bežné akcie charakteristické pre všetky typy činidiel z adrenolytickej skupiny. Ale drogy sú rozdelené do podskupín v závislosti od účinku na určité receptory. Ich konanie je mierne odlišné.

Časté vedľajšie účinky

Časté pre všetky adrenergné blokátory (alfa, beta) sú:

1. Bolesti hlavy.
2. Únava.
3. Ospalosť.
4. Závraty.
5. Zvýšená nervozita.
6. Možné krátkodobé synkopy.
7. Poruchy normálnej aktivity žalúdka a trávenia.
8. Alergické reakcie.

Pretože liečivá z rôznych podskupín majú mierne odlišné liečivé účinky, nežiaduce účinky ich užívania sú tiež odlišné.

Všeobecné kontraindikácie pre selektívne a neselektívne betablokátory:

• bradykardia;
• syndróm slabého sínusu;
• akútne srdcové zlyhanie;
• atrioventrikulárny a sinoatriálny blok;
• hypotenzia;
• dekompenzované srdcové zlyhanie;
• alergické na zložky lieku.

Neselektívne blokátory by sa nemali užívať v prípade bronchiálnej astmy a obliterujúceho vaskulárneho ochorenia, selektívneho v prípade patológie periférneho krvného obehu.

Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

Takéto lieky by mali predpisovať kardiológa alebo terapeuta. Nezávislý nekontrolovaný príjem môže viesť k závažným následkom až po smrteľný výsledok v dôsledku zástavy srdca, kardiogénneho alebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

účinok

Adrenergné blokátory alfa-1 receptorov rozširujú krvné cievy v tele: periférne - výrazne sčervenanie kože a slizníc; vnútorných orgánov - najmä čreva s obličkami. To zvyšuje periférny prietok krvi, zlepšuje mikrocirkuláciu tkaniva. Rezistencia ciev pozdĺž periférie sa znižuje a tlak sa znižuje a bez reflexnej zvýšenej srdcovej frekvencie.

Znížením návratu žilovej krvi do predsiení a expanziou "periférie" sa výrazne zníži zaťaženie srdca. Vzhľadom na zmiernenie jeho práce sa znižuje stupeň hypertrofie ľavej komory, ktorý je charakteristický pre hypertenzných pacientov a starších pacientov so srdcovými problémami.

• Ovplyvňujú metabolizmus tukov. Alfa-AB znižuje triglyceridy, „zlý“ cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou. Tento dodatočný účinok je vhodný pre ľudí trpiacich hypertenziou, ktorí sú zaťažení aterosklerózou.
• Ovplyvňujú výmenu sacharidov. Pri užívaní liekov sa zvyšuje citlivosť buniek na inzulín. Preto sa glukóza absorbuje rýchlejšie a efektívnejšie, čo znamená, že jej hladina sa v krvi nezvyšuje. Táto činnosť je dôležitá pre diabetikov, u ktorých alfa-blokátory znižujú hladinu cukru v krvi.
• Znížiť závažnosť príznakov zápalu v orgánoch genitourinárneho systému. Tieto nástroje sa úspešne používajú na hyperpláziu prostaty na odstránenie niektorých charakteristických príznakov: čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, pálenie v močovej trubici, časté a nočné močenie.

Alfa-2 blokátory adrenalínových receptorov majú opačný účinok: úzke cievy, zvýšenie krvného tlaku. Preto sa v kardiologickej praxi nepoužíva. Ale úspešne liečia impotenciu u mužov.

Zoznam liekov

Tabuľka obsahuje zoznam medzinárodných generických názvov liekov zo skupiny blokátorov alfa receptorov.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.

Beta-blokátory - lieky s návodom na použitie, indikácia, mechanizmus účinku a cena

Účinok adrenalínu a noradrenalínu na beta-adrenoreceptory pri ochoreniach srdca a ciev môže viesť k fatálnym následkom. V tejto situácii drogy kombinované do skupín beta-blokátorov (BAB) nielenže uľahčujú život, ale tiež ho predlžujú. Štúdium predmetu BAB vás naučí lepšie porozumieť svojmu telu, keď sa zbavíte choroby.

Čo sú beta-blokátory

Adrenergnými blokátormi (adrenolytikami) rozumieme skupinu liekov so spoločným farmakologickým účinkom - neutralizujúcich adrenalínové receptory krvných ciev a srdca. Lieky „vypínajú“ receptory, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín, a blokujú tieto činnosti:

• ostré zúženie lúmenu krvných ciev;
• vysoký krvný tlak;
• antialergický účinok;
• bronchodilatačná aktivita (expanzia lúmenu priedušiek);
• zvýšená hladina glukózy v krvi (hypoglykemický účinok).

Lieky ovplyvňujú β2-adrenoreceptory a β1-adrenoreceptory, čo spôsobuje opačný účinok adrenalínu a noradrenalínu. Rozširujú krvné cievy, znižujú krvný tlak, zužujú lumen priedušiek a znižujú hladinu cukru v krvi. Keď sú aktivované, beta1-adrenergné receptory zvyšujú frekvenciu, silu kontrakcií srdca, rozširujú koronárne artérie.

V dôsledku pôsobenia na β1-adrenoreceptory sa zlepšuje vodivosť srdca, rozpad glykogénu v pečeni, tvorba energie sa zvyšuje. Keď sú beta2-adrenoreceptory nadšené, steny krvných ciev a svalov priedušiek sa uvoľňujú, syntéza inzulínu sa urýchľuje a tuk sa rozkladá v pečeni. Stimulácia beta-adrenoreceptorov pomocou katecholamínov mobilizuje všetky sily tela.

Mechanizmus účinku

Prípravky zo skupiny blokátorov beta-adrenoreceptorov znižujú frekvenciu, silu sťahov srdca, znižujú tlak, znižujú spotrebu kyslíka srdcom. Mechanizmus účinku beta-blokátorov (BAB) je spojený s nasledujúcimi funkciami:

1. Diastola sa predlžuje - v dôsledku zlepšenej koronárnej perfúzie sa znižuje intrakardiálny diastolický tlak.
2. Prietok krvi je prerozdelený z normálne cirkulujúceho krvného zásobovania do ischemickej, čo zvyšuje toleranciu fyzickej aktivity.
3. Antiarytmickým účinkom je potlačenie arytmogénnych a kardiotoxických účinkov, zabránenie hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, čo môže zhoršiť energetický metabolizmus v myokarde.

Vlastnosti liečiva

Neselektívne a kardioselektívne beta-blokátory sú schopné inhibovať jeden alebo viac receptorov. Majú opačné vazokonstriktorové, hypertenzné, antialergické, bronchodilatačné a hyperglykemické účinky. Keď sa adrenalín viaže na adrenoreceptory, stimulácia nastáva pod vplyvom adrenergných blokátorov a zvyšuje sa sympatomimetická vnútorná aktivita. V závislosti od typu betablokátorov sa rozlišujú ich vlastnosti:

1. Neselektívne beta-1,2-blokátory: znižujú periférnu vaskulárnu rezistenciu, kontraktilitu myokardu. Kvôli liečivám tejto skupiny je zabránené arytmii, zníženiu tvorby obličiek a tlaku. V počiatočných štádiách liečby sa zvýši vaskulárny tonus, ale potom sa zníži na normálny. Beta-1,2-adrenergné blokátory inhibujú adhéziu krvných doštičiek, tvorbu krvných zrazenín, zvyšujú kontrakcie myometria, aktivujú motilitu tráviaceho traktu. Pri ischemickej chorobe srdca, blokátory adrenoreceptorov zlepšujú toleranciu cvičenia. U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice, znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii, znižujú vnútroočný tlak, čo umožňuje ich použitie v glaukóme.
2. Selektívne (kardio-selektívne) beta1-adrenergné blokátory - znižujú automatizmus sínusového uzla, znižujú excitabilitu a kontraktilitu srdcového svalu. Znižujú potrebu kyslíka myokardu, potláčajú účinky norepinefrínu a adrenalínu za stresových podmienok. Z tohto dôvodu sa predchádza ortostatickej tachykardii, znižuje sa mortalita v prípade srdcového zlyhania. To zlepšuje kvalitu života ľudí s ischémiou, dilatačnou kardiomyopatiou, po cievnej mozgovej príhode alebo srdcovom infarkte. Beta1-adrenergné blokátory eliminujú zúženie kapilárneho lúmenu, bronchiálna astma znižuje riziko vzniku bronchospazmu, pričom diabetes eliminuje riziko vzniku hypoglykémie.
3. Alfa a beta-blokátory znižujú cholesterol a triglyceridy, normalizujú lipidový profil. V dôsledku toho sa krvné cievy rozširujú, zmenšuje sa dodatočná záťaž srdca, nezmenil sa prietok krvi obličkami. Alfa-beta-blokátory zlepšujú kontraktilitu myokardu, pomáhajú krvi nezostať v ľavej komore po kontrakcii, ale úplne prejsť do aorty. To vedie k zmenšeniu veľkosti srdca, poklesu stupňa jeho deformácie. V prípade zlyhania srdca lieky znižujú ataky ischémie, normalizujú srdcový index, znižujú mortalitu pri ischemickej chorobe alebo dilataci kardiomyopatiu.

klasifikácia

Na pochopenie fungovania drog je užitočná klasifikácia beta-blokátorov. Sú rozdelené na neselektívne, selektívne. Každá skupina je rozdelená do dvoch ďalších poddruhov, s alebo bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. V dôsledku takejto komplexnej klasifikácie nemajú lekári žiadne pochybnosti o výbere optimálneho lieku pre konkrétneho pacienta.

Prevládajúcim účinkom na beta-1 a beta-2-adrenoreceptory

Typom vplyvu na typy receptorov sa izolujú selektívne beta-blokátory a neselektívne beta-blokátory. Prvý pôsobí iba na srdcové receptory, preto sa tiež nazýva kardio-selektívny. Neselektívne liečivá ovplyvňujú akékoľvek receptory. Neselektívne beta-1,2-adrenergné blokátory zahŕňajú bopindolol, metipranolol, oxprenol, sotalol, timolol. Selektívne beta-1-blokátory sú bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Alfa-beta-blokátory zahŕňajú Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Schopnosť rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode

Beta-blokátory sú rozdelené na lipofilné, hydrofilné, lipohydrofilné. Rozpustné tuky sú metoprolol, propranolol, pindolol, oxprenol, hydrofilný - Atenolol, Nadolol. Lipofilné lieky sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte, metabolizované pečeňou. Pri renálnej insuficiencii sa neakumulujú a preto podliehajú biotransformácii. Lipohydrofilné alebo ampiofilné prípravky obsahujú acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofilné blokátory beta-adrenoreceptorov sú horšie absorbované v tráviacom trakte, majú dlhý polčas, vylučujú sa obličkami. Výhodne sa používajú u pacientov s hepatálnou insuficienciou, pretože sú eliminované obličkami.

Po generáciách

Medzi beta-blokátory emitujú drogy prvej, druhej a tretej generácie. Výhody modernejších liekov, ich účinnosť je vyššia a škodlivé vedľajšie účinky - menej. Lieky prvej generácie zahŕňajú propranolol (časť anaprilínu), timolol, pindolol, sotalol, alprenol. Lieky druhej generácie - Atenolol, Bisoprolol (časť Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablety Lokren).

Beta-blokátory tretej generácie majú navyše vazodilatačný účinok (relaxáciu krvných ciev), medzi ktoré patrí Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Prvý zvyšuje produkciu oxidu dusnatého, ktorý reguluje relaxáciu krvných ciev. Karvedilol navyše blokuje alfa-adrenergné receptory a zvyšuje produkciu oxidu dusnatého a Labetalol pôsobí na alfa a beta-adrenergné receptory.

Zoznam beta blokátorov

Správny liek si môže vybrať len lekár. Tiež predpisuje dávkovanie a frekvenciu liekov. Zoznam známych beta blokátorov:

1. Selektívne beta adrenergné blokátory

Tieto prostriedky pôsobia selektívne na receptory srdca a krvných ciev, a preto sa používajú len v kardiológii.

1.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

2. Neelektívne beta adrenoblokyry

Tieto lieky nemajú selektívny účinok, znižujú krvný a vnútroočný tlak.

2.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

3. Beta blokátory s vazodilatačnými vlastnosťami

Na riešenie problémov vysokého krvného tlaku sa používajú blokátory adrenoreceptorov s vazodilatačnými vlastnosťami. Znižujú krvné cievy a normalizujú prácu srdca.

3.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

3.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známe lieky

4. BAB dlhé pôsobenie

Lipofilné beta-blokátory - dlhodobo pôsobiace lieky pracujú dlhšie antihypertenzívne analógy, preto sú menované v nižších dávkach a so zníženou frekvenciou. Patrí medzi ne metoprolol, ktorý je obsiahnutý v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers akcie ultrashort

Kardioselektívne beta-blokátory - lieky s extrémne krátkym účinkom majú pracovný čas až pol hodiny. Patrí medzi ne esmolol, ktorý je obsiahnutý v Breviblok, Esmolol.

Indikácie na použitie

Existuje množstvo patologických stavov, ktoré môžu byť liečené beta-blokátormi. Rozhodnutie o vymenovaní vykoná ošetrujúci lekár na základe nasledujúcich diagnóz:

1. Angína a sínusová tachykardia. Často sú beta-blokátory najúčinnejším liekom na prevenciu záchvatov a liečbu angíny pectoris. Aktívna zložka sa hromadí v tkanivách tela, podporuje srdcový sval, čo znižuje riziko opakovaného infarktu myokardu. Schopnosť akumulovať liek vám umožňuje dočasne znížiť dávku. Možnosť súčasného užívania BAB s angínou pectoris sa zvyšuje so súčasnou sínusovou tachykardiou.
2. Infarkt myokardu. Použitie BAB pri infarkte myokardu vedie k obmedzeniu sektora nekrózy srdcového svalu. To vedie k zníženiu mortality, znižuje riziko zástavy srdca a opätovného výskytu infarktu myokardu. Odporúča sa používať kardio selektívne lieky. Žiadosť je prijateľná začať ihneď v čase prijatia pacienta do nemocnice. Trvanie - 1 rok po výskyte infarktu myokardu.
3. Zlyhanie srdca. Vyhliadky na použitie BAB na liečbu srdcového zlyhania sú stále predmetom štúdie. V súčasnosti kardiológovia umožňujú používanie liekov, ak je diagnóza kombinovaná s námahovou angínou, arteriálnou hypertenziou, poruchou rytmu, tachysystologickou formou atriálnej fibrilácie.
4. Hypertenzia. Ľudia mladého veku, ktorí vedú aktívny životný štýl, často čelia arteriálnej hypertenzii. V týchto prípadoch môže lekár predpísať BAB. Ďalšou indikáciou je kombinácia hlavnej diagnózy (hypertenzia) s poruchami rytmu, námahovou angínou a po infarkte myokardu. Základom pre príjem BAB je nadmerný nárast hypertenzie na hypertenziu s hypertrofiou ľavej komory.
5. Medzi abnormality srdcovej frekvencie patria poruchy ako supraventrikulárne arytmie, atriálny flutter a atriálna fibrilácia, sínusová tachykardia. Na liečenie týchto stavov sa úspešne používajú lieky zo skupiny BAB. Menej výrazný účinok sa pozoruje pri liečbe komorových arytmií. V kombinácii s draselnými činidlami sa BAB úspešne používa na liečenie arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vlastnosti aplikačných a prijímacích pravidiel

Keď sa lekár rozhodne o menovaní beta-blokátorov, pacient musí informovať lekára o prítomnosti takýchto diagnóz, ako je emfyzém, bradykardia, astma a arytmia. Dôležitou okolnosťou je tehotenstvo alebo podozrenie z neho. BAB užívaný v rovnakom čase s jedlom alebo bezprostredne po jedle, pretože jedlo znižuje závažnosť vedľajších účinkov. Dávkovanie, režim a trvanie liečby určuje ošetrujúci kardiológ.

Počas liečby sa odporúča pozorne sledovať pulz. Ak frekvencia klesne pod stanovenú úroveň (stanovenú pri predpisovaní liečebného režimu), je potrebné informovať o tom lekára. Okrem toho je pozorovanie lekárom v priebehu užívania liekov podmienkou účinnosti liečby (špecialista môže upraviť dávkovanie v závislosti od jednotlivých indikátorov). Nemôžete samo zrušiť príjem BAB, inak sa vedľajšie účinky zhoršia.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie beta adrenoblockerov

Vymenovanie BAB je kontraindikované pre hypotenziu a bradykardiu, bronchiálnu astmu, dekompenzované srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, pľúcny edém, inzulín-dependentný diabetes mellitus. Nasledujúce stavy sú relatívne kontraindikácie:

• chronická obštrukčná choroba pľúc v neprítomnosti bronchospastickej aktivity;
• periférne vaskulárne ochorenia;
• prechodných porúch dolných končatín.

Vlastnosti vplyvu BAB na ľudský organizmus môžu znamenať množstvo vedľajších účinkov rôznej závažnosti. Pacienti môžu pociťovať tieto javy:

• nespavosť;
• slabosť;
• bolesť hlavy;
• respiračné zlyhanie;
• exacerbácia ischemickej choroby srdca;
• porucha čriev;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• závraty;
• depresie;
• ospalosť;
• únava;
• halucinácie;
• nočné mory;
• pomalá reakcia;
• úzkosť;
• zápal spojiviek;
• hučanie v ušiach;
• kŕče;
• Raynaudov jav (patológia);
• bradykardia;
• psycho-emocionálne poruchy;
• útlaku hematopoézy kostnej drene;
• zlyhanie srdca;
• búšenie srdca;
• hypotenzia;
• atrioventrikulárny blok;
• vaskulitída;
• agranulocytóza;
• trombocytopénia;
• bolesti svalov a kĺbov
• bolesti na hrudníku;
• nevoľnosť a zvracanie;
• narušenie pečene;
• bolesť brucha;
• plynatosť;
• kŕč hrtanu alebo priedušiek;
• dýchavičnosť;
• kožné alergie (svrbenie, začervenanie, vyrážka);
• studené končatiny;
• potenie;
• alopécia;
• svalová slabosť;
• znížené libido;
• zníženie alebo zvýšenie aktivity enzýmov, hladiny glukózy v krvi a bilirubínu;
• Peyronieho choroba.

Undo syndróm a ako sa jej vyhnúť

Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami BAB môže náhle zastavenie liečby spôsobiť abstinenčný syndróm. Závažné príznaky sa prejavujú ako komorové arytmie, ataky angíny a infarkt myokardu. Svetelné účinky sú vyjadrené ako zvýšenie krvného tlaku a tachykardie. Abstinenčný syndróm sa vyvíja po niekoľkých dňoch po liečbe. Na odstránenie tohto výsledku musíte dodržiavať pravidlá:

1. Je potrebné prestať užívať BAB pomaly, 2 týždne, postupne znižovať dávku nasledujúcej dávky.
2. Pri postupnom zrušení a po úplnom ukončení príjmu je dôležité výrazne znížiť fyzickú námahu a zvýšiť príjem nitrátov (podľa dohody s lekárom) a ďalších antiangiologických činiteľov. Počas tohto obdobia je dôležité obmedziť použitie činidiel znižujúcich tlak.

Beta blokátory. Mechanizmus pôsobenia a klasifikácia. Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na nich pôsobenie katecholamínov (adrenalínu a norepinefrínu). Beta-blokátory patria k základným liekom pri liečbe esenciálnej artériovej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používa na liečbu hypertenzie od šesťdesiatych rokov, keď prvýkrát vstúpili do klinickej praxe.

História objavovania

V roku 1948 R. P. Ahlquist opísal dva funkčne odlišné typy adrenoreceptorov - alfa a beta. V priebehu nasledujúcich 10 rokov boli známe iba antagonisty alfa adrenoreceptorov. V roku 1958 bol objavený dichlórisoprenalín, ktorý kombinuje vlastnosti agonistu a antagonistu beta receptorov. On a niekoľko ďalších následných liekov ešte neboli vhodné na klinické použitie. A iba v roku 1962 bol syntetizovaný propranolol (inderal), ktorý otvoril novú a jasnú stránku v liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Nobelovu cenu za medicínu v roku 1988 získal J. Black, G. Elion, G. Hutchings za vývoj nových princípov farmakoterapie, najmä za zdôvodnenie používania betablokátorov. Treba poznamenať, že beta-blokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liekov a ich hypotenzívny účinok bol neočakávaným klinickým nálezom. Spočiatku bol považovaný za náhodný, ďaleko od vždy žiaduci krok. Až neskôr, počnúc rokom 1964, po vydaní Pricharda a Giiliama, bolo ocenené.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov.

• Zníženie srdcového výdaja, frekvencie a sily srdcových kontrakcií, v dôsledku čoho sa znižuje spotreba kyslíka myokardu, zvyšuje sa počet kolaterálov a prietok krvi myokardu.
• Zníženie srdcovej frekvencie. V tomto ohľade diastoly optimalizujú celkový koronárny prietok krvi a podporujú metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-blokátory, „chrániace“ myokard, sú schopné znížiť infarktovú zónu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
• Zníženie celkovej periférnej rezistencie znížením produkcie renínu juxtaglomerulárnymi bunkami.
• Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z vlákien postganglionových sympatických nervov.
• Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
• Zníženie reabsorpcie sodíkových iónov v obličkách a citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka a karotickej (somnoe) sinus.
• Účinok stabilizujúci membrány - znižuje priepustnosť membrán pre ióny sodíka a draslíka.

Okrem antihypertenzív majú betablokátory nasledujúce účinky.

• Antiarytmická aktivita, ktorá je spôsobená ich inhibíciou pôsobenia katecholamínov, spomalením sínusového rytmu a znížením rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnej priehradke.
• Antianginózna aktivita - kompetitívne blokovanie beta-1 adrenergných receptorov myokardu a krvných ciev, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktilite myokardu, krvnému tlaku, ako aj zvýšeniu dĺžky diastoly a zlepšeniu koronárneho prietoku krvi. Všeobecne, aby sa znížila potreba srdcového svalu pre kyslík, v dôsledku toho sa zvyšuje tolerancia k fyzickému stresu, znižujú sa obdobia ischémie, znižuje sa frekvencia záchvatov angíny u pacientov s angínou exacerbácie a angína po infarkte.
• Protidoštičková schopnosť - spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a stimuluje syntézu prostacyklínu v endoteli cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
• Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukového tkaniva spôsobeného katecholamínmi. Znížená spotreba kyslíka pre ďalší metabolizmus.
• Zníženie venózneho prietoku krvi do srdca a cirkulujúci plazmatický objem.
• Znížením sekrécie inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
• Majú sedatívny účinok a zvyšujú kontraktilitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenoreceptory sa nachádzajú prevažne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny ovplyvňujúce adrenoreceptory beta-1 majú stimulačný účinok, čo vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie a sily.

Klasifikácia beta-blokátorov

V závislosti od prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2 sa adrenoreceptory delia na:

• kardio selektívne (metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardio selektívne (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

V závislosti od ich schopnosti rozpustiť sa v lipidoch alebo vo vode sú beta-blokátory farmakokineticky rozdelené do troch skupín.

1. Lipofilné beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Pri perorálnom použití sa rýchlo a takmer úplne absorbuje (70-90%) v žalúdku a črevách. Prípravky tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Spravidla sú lipofilné beta-blokátory predpísané v nízkych dávkach pre závažné zlyhanie pečene a kongestívneho srdcového zlyhania.
2. Hydrofilné beta-blokátory (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Na rozdiel od lipofilných beta-blokátorov, keď sa aplikujú orálne, absorbujú len 30-50%, sú menej metabolizované v pečeni, majú dlhý polčas. Vylučuje sa hlavne obličkami, a preto sa hydrofilné beta-blokátory používajú v nízkych dávkach s nedostatočnou funkciou obličiek.
3. Lipo- a hydrofilné beta-blokátory alebo amfifilné blokátory (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sú rozpustné v lipidoch aj vo vode, po perorálnom podaní sa absorbuje 40-60% liečiva. Majú strednú polohu medzi lipo- a hydrofilnými beta-blokátormi a vylučujú sa rovnako obličkami a pečeňou. Lieky sa predpisujú pacientom so stredne ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácií

1. Cardione selektívne (propranolol, nadolol, timolol, oxprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
2. Kardioselektívny (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, italolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré sú súčasťou mechanizmov hypotenzného pôsobenia oboch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioelektívne beta-blokátory sa zase delia na lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej.

1. Kardioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzívnym účinkom znižujú srdcový rytmus, spôsobujú antiarytmický účinok, nespôsobujú bronchospazmus.
2. Kardioselektívne beta-blokátory s vnútornou sympatikomimetickú aktivitou (acebutolol, talinolol, celiprolol) menej spomaľuje srdcovú frekvenciu, inhibujú automacie sínusového uzla a atrioventrikulárneho prenosu, poskytujú významný proti angine pectoris a antiarytmické účinky sínusovej tachykardie, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, má malý účinok na beta -2 adrenergné receptory priedušiek pľúcnych ciev.
3. Ne-bioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) majú najväčší antianginózny účinok, preto sú častejšie predpisované pacientom so sprievodnou angínou.
4. Ne-bioselektívne beta-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) sú nielen blokujúce, ale tiež čiastočne stimulujú beta-adrenoreceptory. Lieky v tejto skupine znižujú srdcovú frekvenciu v menšej miere, spomaľujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu myokardu. Môžu byť predpísané pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernym stupňom poruchy vedenia, zlyhaním srdca a zriedkavejším pulzom.

Srdcová selektivita beta-blokátorov

Kardioselektívne beta-blokátory blokujú beta-1 adrenergné receptory nachádzajúce sa v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárnom aparáte obličiek, tukovom tkanive, srdcovom vodivom systéme a črevách. Selektivita beta-blokátorov však závisí od dávky a zmizne, keď sa použijú vysoké dávky beta-1 selektívnych betablokátorov.

Neselektívne beta-blokátory pôsobia na obidva typy receptorov, na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Beta-2 adrenoreceptory sú umiestnené na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Blokáda adrenoreceptorov beta-2 je súčasne spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, periférny vazospazmus, metabolizmus glukózy a lipidov) neselektívnych betablokátorov.

Kardioselektívne beta-blokátory majú výhodu v porovnaní s nekardioselektívnymi pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou astmou a inými ochoreniami bronchopulmonálneho systému, sprevádzanými bronchospazmom, diabetom, intermitentnou klaudikáciou.

Označenia na vymenovanie:

• esenciálna arteriálna hypertenzia;
• sekundárna arteriálna hypertenzia;
• príznaky hypersympatikotónie (tachykardia, vysoký pulzný tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
• sprievodné ochorenie koronárnych artérií - námahová angína (selektívne beta-blokátory fajčenia, neselektívne - neselektívne);
• utrpel srdcový infarkt bez ohľadu na prítomnosť angíny;
• poruchy srdcového rytmu (predsieňové a komorové predčasné údery, tachykardia);
• subkompenzované srdcové zlyhanie;
• hypertrofickú kardiomyopatiu, subaortálnu stenózu;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• riziko komorovej fibrilácie a náhlej smrti;
• arteriálnej hypertenzie v predoperačnom a pooperačnom období;
• Beta-blokátory sú tiež predpísané pre migrénu, hypertyroidizmus, zneužívanie alkoholu a drog.

Beta-blokátory: kontraindikácie

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• bradykardia;
• atrioventrikulárny blok 2-3 stupne;
• hypotenzia;
• akútne srdcové zlyhanie;
• kardiogénny šok;
• vazospastická angína.

Z iných orgánov a systémov:

• bronchiálna astma;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• ochorenie periférnych cievnych stenóz s ischémiou končatín v pokoji.

Beta blokátory: vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• pokles srdcovej frekvencie;
• spomalenie atrioventrikulárnej vodivosti;
• významné zníženie krvného tlaku;
• znížená ejekčná frakcia.

Z iných orgánov a systémov:

• poruchy dýchacej sústavy (bronchospazmus, porušenie priechodnosti priedušiek, exacerbácia chronických pľúcnych ochorení);
• periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, prerušovaná klaudikácia);
• psycho-emocionálne poruchy (slabosť, ospalosť, poškodenie pamäte, emočná labilita, depresia, akútna psychóza, poruchy spánku, halucinácie);
• gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
• abstinenčný syndróm;
• porušenie metabolizmu sacharidov a lipidov;
• svalová slabosť, intolerancia cvičenia;
• impotencia a znížené libido;
• znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
• znížená tvorba sĺz, zápal spojiviek;
• poruchy kože (dermatitída, vyrážka, exacerbácia psoriázy);
• fetálna hypotrofia.

Beta blokátory a diabetes

U diabetes mellitus druhého typu sa uprednostňujú selektívne betablokátory, pretože ich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémia, znížená citlivosť na inzulín) sú menej výrazné ako u neselektívnych.

Beta blokátory a tehotenstvo

Počas gravidity je použitie betablokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu s následnou hypotrofiou plodu.

Aké lieky zo skupiny beta-blokátorov je lepšie používať?

Keď už hovoríme o beta-adrenergných blokátoroch ako triede antihypertenzív, znamenajú lieky, ktoré majú beta-1 selektivitu (majú menej vedľajších účinkov), bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (účinnejšia) a vazodilatačných vlastností.

Ktorý betablokátor je lepší?

Nedávno sa v našej krajine objavil beta-blokátor s najoptimálnejšou kombináciou všetkých vlastností potrebných na liečbu chronických ochorení (arteriálna hypertenzia a koronárna choroba srdca) - Lokren.

Lokren je originálny a zároveň lacný beta-blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a najdlhším polčasom (15-20 hodín), ktorý umožňuje jeho použitie raz denne. Zároveň nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, pomáha znižovať stupeň ranného zvýšenia krvného tlaku. Pri liečbe Lokrenov u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa znížila frekvencia mozgových príhod, zvýšila sa schopnosť znášať fyzickú námahu. Liek nespôsobuje pocity slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus sacharidov a lipidov.

Druhé liečivo, ktoré možno rozlíšiť, je Nebilet (Nebivolol). Pre svoje nezvyčajné vlastnosti zaujíma osobitné miesto v triede beta-blokátorov. Nebilet sa skladá z dvoch izomérov: prvý je beta-blokátor a druhý je vazodilatátor. Liečivo má priamy účinok na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom.

Vzhľadom na dvojitý mechanizmus účinku sa liek Nebilet môže predpisovať pacientovi s arteriálnou hypertenziou a sprievodnými chronickými obštrukčnými pľúcnymi ochoreniami, aterosklerózou periférnych artérií, kongestívnym zlyhaním srdca, závažnou dyslipidémiou a diabetes mellitus.

Čo sa týka posledných dvoch patologických procesov, dnes existuje značné množstvo vedeckých dôkazov, že Nebilet nielenže nepriaznivo neovplyvňuje metabolizmus lipidov a sacharidov, ale tiež normalizuje účinok na cholesterol, hladiny triglyceridov, glukózy v krvi a glykovaného hemoglobínu. Výskumníci spájajú tieto vlastnosti jedinečné pre triedu beta-blokátorov s NO-modulačnou aktivitou lieku.

Beta-blokátor abstinenčný syndróm

Náhle zrušenie blokátorov beta-adrenoreceptorov po ich dlhodobom užívaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť príznaky charakteristické pre nestabilnú angínu pectoris, ventrikulárnu tachykardiu, infarkt myokardu a niekedy aj náhlu smrť. Abstinenčný syndróm sa prejavuje po niekoľkých dňoch (menej často - po 2 týždňoch) po ukončení liečby blokátormi beta-adrenoreceptorov.

Aby sa zabránilo vážnym následkom zrušenia týchto liekov, mali by sa dodržiavať tieto odporúčania:

• zastaviť užívanie blokátorov beta-adrenoreceptorov postupne, počas 2 týždňov, podľa tejto schémy: 1. deň sa denná dávka propranololu znižuje o viac ako 80 mg, 5. deň - o 40 mg, 9. deň - o 20 dní mg a na 13. až 10. mg;
• pacienti s ischemickou chorobou srdca počas a po vysadení blokátorov beta-adrenoreceptorov by mali obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávku dusičnanov;
• Osoby s ischemickou chorobou srdca, ktoré podstúpia bypassovú operáciu koronárnych artérií, pred operáciou nezrušia blokátory beta-adrenoreceptorov, 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom sa predpisuje polovičná denná dávka, počas operácie sa beta-adrenergné blokátory nepodávajú, ale 2 dni. po intravenóznom podaní.