Srdcové glykozidy - lieky, názvy

Článok bude diskutovať o zdravotníckych pomôckach používaných pri zlyhaní srdca. A o správnom používaní a dávkovaní, indikáciách a kontraindikáciách.

Srdcové glykozidy - opis, zloženie

Srdcové glykozidy sú skupinou liečiv, ktoré sa používajú na liečbu zníženia kontraktility srdcového svalu z rôznych dôvodov. Sú prítomné v niektorých rastlinách, majú kardiotonickú aktivitu. Pri veľkých dávkach môžu pôsobiť ako jed do srdca.

Pozostávajú z:

Aglykón nie je sladká časť obsahujúca steroidné jadro a nenasýtený laktónový kruh. Poskytuje kardiotonické pôsobenie glykozidov. Aglykón je najdôležitejšou súčasťou glykozidov, pretože terapeutický účinok závisí od nich.

Glykon je časť obsahujúca cukor, ktorá pôsobí na absorpciu glykozidov, ich rozpustnosť, schopnosť kombinovať sa s krvou a tkanivovými proteínmi.

Na to, aby boli glykozidy aktívne, je nevyhnutná prítomnosť laktónového kruhu, ako aj steroidného jadra. Cukor ovplyvňuje absorpciu, metabolizmus, polčas rozpadu lieku.

Prečítajte si o iných srdcových drogách tu.

Produkcia srdcových glykozidov

Na získanie glykozidov sa používa etanol a metanol, po ich prijatí nedochádza k hydrolýze srdcových glykozidov.

Experimenty sa vykonávajú s jednotlivými látkami alebo čisteným odstránením z rastlinných materiálov: t

• Sacharidová časť molekuly;
• Jadro steroidov;
• Laktónový nenasýtený kruh.

Mimo laboratória môžete vykonať experiment s papierom s pikrátom. Kvetina je v ňom zabalená a potom stlačená niečím ťažkým. Ak sa papier zmení na červený, znamená to, že sú prítomné srdcové glykozidy.

Farmakologické vlastnosti

1. Zvýšená srdcová frekvencia;
2. Zníženie trvania systoly v dôsledku priameho účinku na srdce;
3. Zvýšená diuréza;
4. Zvýšenie diastoly, spomalenie srdcového rytmu, zlepšenie prietoku krvi do komôr;
5. Zníženie citlivosti systému srdcového vedenia.

Mechanizmus účinku

• Mechanizmus pôsobenia je rovnaký ako pre všetkých, ale niektoré strany majú svoje špecifiká. Účinok liekov na myokard je kombinovaný s ich hlavnou schopnosťou zvýšiť silu a rýchlosť kontrakcií srdca bez výrazného výdaja kyslíka myokardom. Po užití lieku telo, ktoré vykonáva rovnakú prácu, vynakladá menej energie.
• Glykozidy pôsobia na choré srdce aj na zdravé. V niektorých okamihoch je možné pozorovať ich účinok na ľudí s úplne zdravým srdcom. Keď sa liek podáva pacientom so zníženou srdcovou kontraktilitou, zvyšuje sa objem srdca, a to ako mŕtvica, tak minúta.
• Rýchlosť a úplnosť systoly sa zvyšuje napriek počiatočnej diastolickej dĺžke myokardiálnych vlákien, čo je nepochybne hlavným dôsledkom pozitívneho inotropného účinku srdcových glykozidov. V malých dávkach tieto lieky znižujú av toxických dávkach zvyšujú predsieňový automatizmus.

Ako lieky pôsobia na hlavné funkcie srdca:

• Pri inotropnom pôsobení dochádza k zvýšeniu systoly;
• S chronotropným účinkom - redukcia rytmu srdcových kontrakcií;
• Keď sa zníži excitabilita myokardu - úzkosť;
• Pri vedení impulzov pozdĺž systému srdcového vedenia je systém srdcového vedenia potlačený;
• S pomalou cirkuláciou - rastie;
• S nárastom venózneho tlaku - klesá;
• V rozpore s funkciou vnútorných orgánov - všetko je normalizované.

PRESKÚMANIE NAŠICH ČITATEĽOV!

Nedávno som čítal článok, ktorý hovorí o FitofLife na liečbu srdcových ochorení. S týmto čajom môžete FOREVER vyliečiť arytmiu, zlyhanie srdca, aterosklerózu, ischemickú chorobu srdca, infarkt myokardu a mnoho ďalších ochorení srdca a krvných ciev doma. Nebol som zvyknutý dôverovať žiadnym informáciám, ale rozhodol som sa skontrolovať a objednať si tašku.
Všimol som si zmeny o týždeň neskôr: neustála bolesť a brnenie v mojom srdci, ktoré ma trápilo predtým, než ustúpilo, a po 2 týždňoch úplne zmizli. Skúste a vy, a ak má niekto záujem, potom odkaz na článok nižšie. Prečítajte si viac »

Účinok liekov

Účinok liekov na telo sa vyznačuje tým, že sa menia všetky základné funkcie tela.

Všetky účinky spôsobené liekmi na myokard sa delia na:

1. Inotropný pozitívny účinok, ktorý spôsobuje zvýšenie koncentrácie iónovej formy vápnika vo svalových bunkách.
2. Chronotropné negatívne pôsobenie spojené s excitáciou baroreceptorov a nervu vagus.
3. Dromotropné negatívne účinky sú výsledkom pomalšieho vedenia impulzov pozdĺž atrioventrikulárneho spojenia.
4. Barotropný pozitívny účinok je nežiaduci. Vedie k rozvoju komorových arytmií a zvyčajne sa vyskytuje pri vývoji predávkovania.

Klasifikácia glykozidov

Po absorpcii srdcových glykozidov a ich vstupe do krvi sa tieto ukladajú do tkanív a myokardu. Trvanie účinku liekov priamo závisí od toho, ako silná je väzba na proteíny, ako aj od rýchlosti biotransformácie a jej eliminácie. Tieto kritériá určujú, ako dobre je liek schopný akumulovať glykozidy.

Dlhodobo pôsobiace liečivá majú silnú väzbu s proteínmi, ako aj väčší kumulatívny stupeň. Kumulácia je akumulácia aktívnej biologickej látky, glykozidov.

Lieky sú rozdelené do troch skupín:

1. Dlhé pôsobenie. Keď sa liek užíva, jeho účinok začína po 8-12 hodinách a predlžuje sa na 10 dní. Po intravenóznej injekcii sa účinok začína po polhodine a možno aj po hodine a pol a trvá až 4 - 8 hodín, konečný efekt sa prejavuje po 4 - 8 hodinách, pričom táto skupina obsahuje purpurovú digitalis. Napríklad digitoxín.
2. Priemerná doba trvania akcie. Keď liek vstúpi do tela, účinok sa objaví po 5 alebo 6 hodinách a trvá 2-3 dni a po intravenóznej injekcii sa účinok prejaví po 15-30 minútach a trvá až 2-3 hodiny. Táto skupina zahŕňa glykozidy z digitalisu vlnené. Napríklad digoxín. Taktiež sa pozorujú rovnaké vlastnosti v glykozidoch hrdzavej a líškovitej.
3. Rýchla a krátka akcia. Môžete charakterizovať drogy, ako je prvá pomoc v núdzi. Tieto glykozidy sa podávajú výlučne intravenóznou injekciou. Účinok lieku sa prejaví až po 7-10 minútach a trvá približne jeden deň. Patria medzi ne glykozidy strofantu a konvalinky. Napríklad strofantín.

Srdcové glykozidy - zoznam liekov

• Digoxín. Aplikujte perorálne alebo intravenózne;
• Digitoxín. Použite pilulky alebo sviečky;
• Tselanid. Vo forme tabliet alebo injekcií;
• Strofantín K. Prijímaný intravenóznou injekciou;
• Korglikon. Intravenózna injekcia;
• Medilazid. Vezmite vo forme tabliet.

Pri intravenóznych injekciách sa liek má podávať nízkou rýchlosťou, aby sa zabránilo vedľajším účinkom.

Ďalší známy liek - strofantín. Patrí k prostriedkom núdzovej prvej pomoci, pretože je rýchlo pôsobiaca. A to nie je usadiť v tele, ale je vylúčený po jednom dni. Maximálny účinok je pozorovaný po 15 minútach.

Digotoxín je tiež dobre známy liek. Používajú ho však oveľa menej často. Pretože sa hromadí veľa v tele. Preto je veľmi ťažké nájsť optimálnu dávku lieku pre pacienta.

Indikácie na použitie

Používanie liekov je predpísané pre:

1. Zlyhanie srdca, ktoré má za následok zhoršenie kontraktility stredného srdcového svalu;
2. Zníženie srdcovej frekvencie počas predsieňového blikania;
3. Ťažká srdcová arytmia

Pred použitím lieku je potrebné jasne pochopiť etiológiu arytmie. Pravidlá podávania a typu lieku závisia od svedectva pacienta.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní, lieky v dvoch fázach:

1. Sateful stage. V tomto štádiu sa liečivá používajú orálne, to znamená liečivá v tabletách, ako aj injekcie a inhalácie. Kompenzujú srdcovú aktivitu;
2. Podporná fáza. Fáza môže trvať veľmi dlho. Lieky sa užívajú len ústne a pomáhajú udržiavať kompenzáciu srdcového zlyhania.

kontraindikácie

V niektorých prípadoch nie je možné tieto lieky vôbec užívať:

• S alergickými prejavmi;
• S sinusovou bradykardiou;
• Keď blokáda 2 a 3 stupne;
• S intoxikáciou drogami.

Existuje aj niekoľko všeobecných kontraindikácií:

• Angina pectoris;
• Infarkt;
• Blokáda 1 stupňa;
• anémia;
• Aortálna insuficiencia;
• Porušenie metabolizmu proteínov myokarditídy;
• Goiter štítnej žľazy;
• kardiomyopatia;
• kardio;
• Endokarditída.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, odporúča sa okamžité prerušenie liečby týmto liekom. Pretože tieto lieky majú veľmi silný vplyv na telo, musíte ich aplikovať s veľkou opatrnosťou. V dôsledku kumulácie môže dlhodobé používanie spôsobiť intoxikáciu.

Vedľajšie účinky, lieková toxicita

Neužívajte lieky vo veľkých dávkach. To môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• Nauzea, zvracanie;
• Zlý zrak;
• Odmietnutie jesť;
• Rozrušená stolička;
• bolesti hlavy;
• nespavosť;
• Depresívny stav;
• krvácanie;
• zmätenosť;
• Nekróza čreva;
• Vision.

toxicity

Predávkovanie srdcovými glykozidmi môže viesť k rýchlej bradykardii, suspenzii atrioventrikulárneho vedenia. Toxická dávka môže spôsobiť zástavu srdca. Musíte byť veľmi opatrný pri užívaní liekov. Nemôžete súčasne užívať draslík a vápnik, pretože je možná toxicita tela.

Bezpečnostné opatrenia na používanie

1. Pri intravenóznych injekciách nie je možné ponáhľať sa, inak je možný vývoj bradyarytmií, ventrikulárnej tachykardie, AV blokády a dokonca aj zástavy srdca. A môžete tiež rozdeliť zavedenie lieku v dvoch alebo troch fázach. Môžete zadať dve dávky intravenózne a jednu intramuskulárne. Je však potrebné pripomenúť, že intramuskulárne podávanie je menej účinné ako intravenózne.
2. Ak sú v liečbe predpísané rôzne kardiálne glykozidové prípravky, medzi nimi sa má podať prestávka 5 až 24 dní. Liečba sa má vykonávať pod stálym dohľadom elektrokardiogramu.
3. Ak používate iné lieky, musíte najprv preskúmať inštrukcie srdcových glykozidov, pretože ich kombinácia s niektorými liekmi je prísne zakázaná. Možné sú aj život ohrozujúce účinky.

Rastliny obsahujúce glykozidy

Glykozidy samotné sú produkované rastlinami. Glykozidy sa nachádzajú takmer vo všetkých rastlinách. Samostatným druhom sú liečivé rastliny a suroviny obsahujúce srdcové glykozidy.

Tieto zariadenia zahŕňajú:

• Purple náprstník. Nie trvalka, žije asi dva roky. Rastie v západnej Európe a je dekoratívne. Používa sa pri liečbe znižovania kontraktility srdca. Tam sú tiež vlnený náprstník, hrdza. Vo všetkých sú prítomné srdcové glykozidy. Majú vysoký stupeň kumulácie. Digitoxín a kordioitum sa vyrábajú z fialovej. Na vlnený náprstník - digoxín, celanid, acetyldigitoxín.
• Veľký kvetovaný náprstník. Táto rastlina má vysoký kmeň, ako aj malý oddenok. Tvar kvetu pripomína náprstok. Táto kvetina je dlho-pečeň.
• Máj konvalinky - rastlina dlho-pečeň. Má krátke stonky, veľké listy a vo vnútri je červené ovocie. Vo všetkých častiach rastliny sú rôzne glykozidy.
• Jarná Adonis. Tiež rastliny dlho-pečeň. Má veľké zlaté kvety. Rastie v stepi, na kopcoch, na lesných okrajoch, viac na pôde bohatej na vápno. K dispozícii je aj letné a jesenné adonis. Všetky tieto rastliny obsahujú srdcové glykozidy. Prípravky z akné pôsobia ako sedatíva a diuretiká.
• Oleander. Pestované dekoratívne. Je to ker alebo strom s veľkými červenými kvetmi. Glykozidy sa nachádzajú v kôre, v listoch av kvetoch. Z tejto rastliny sa vyrába len jeden liek nazývaný neriolin.

Prehľad zoznamu liekov srdcových glykozidov: ich výhody a nevýhody

Z tohto článku sa dozviete, na čo sú srdcové glykozidy, zoznam liekov, ich mená a formy uvoľňovania, ako ovplyvňujú srdce a či ovplyvňujú iné orgány. Aký druh liečby a vedľajšie účinky možno očakávať.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedúci oddelenia anestéziológie a intenzívnej starostlivosti, 8 rokov praxe. Vysokoškolské vzdelávanie v odbore Všeobecné lekárstvo.

Srdcové glykozidy sú skupinou rastlinných liečivých látok a prípravkov syntetického pôvodu, ktoré sú zamerané na zlepšenie srdcovej aktivity. Používajú sa hlavne na liečbu závažného srdcového zlyhania spôsobeného znížením kontraktility myokardu a príznakmi kongescie pľúc (dýchavičnosť, sipot) alebo iných orgánov a tkanív (opuch nôh, zväčšenie pečene, akumulácia tekutiny v hrudníku a bruchu).

O všetkých otázkach týkajúcich sa indikácií na liečenie srdcových glykozidov, voľby liečiva, režimu a dávkovacieho režimu rozhoduje kardiológ, všeobecný lekár alebo rodinný lekár.

Pôvod, liečivé účinky a názvy liekov

Zdrojmi prvých glykozidických liekov boli liečivé rastliny:

• strophantu,
• náprstník,
• konvalinky

Všetky obsahujú rovnaký chemický základ, cyklopentán-perhydro-fenantrénový kruh. Poskytuje stimulujúci účinok na oslabený srdcový sval. V závislosti od toho, ktoré ďalšie zložky sú pripojené k hlavnej chemickej látke, má každá z rastlín rôzne terapeutické účinky.

Rozlúštenie chemického vzorca umožnilo umelo syntetizovať lieky, ktoré sú identické s ich rastlinnými zdrojmi. Podľa typu liečivej rastliny, rozloženia v tele a kardiotonického účinku sa rozlišujú srdcové glykozidy dvoch typov: polárne a relatívne polárne. Sú popísané v tabuľke.

• rozpustné vo vodnom prostredí, ale nie sú rozpustné v tukoch, vylučované obličkami;
• prakticky sa neabsorbuje v čreve a neviaže sa na proteíny;
• konať rýchlo, ale krátko;
• podávajú len intravenózne.

• dobre rozpustené v tukoch a vo vode, pevne viazané na proteíny;
• absorbované v črevách;
• dekontaminácia sa vyskytuje v pečeni;
• sa môže užívať vnútorne v tabletách a podávať intravenózne.

Srdcové glykozidy spôsobujú, že sa srdce zmenšuje zriedkavo, ale rytmicky, silne a produktívne. Vďaka tomu sa krvný obeh zlepšuje vo všetkých cievach a vnútorných orgánoch, jeho stagnácia je znížená a myokard zostáva viac času a znovu získava svoju silu.

Mechanizmus účinku glykozidov

Všetky srdcové glykozidy majú nasledujúce terapeutické účinky:

1. Kardiotonická - zvýšená intenzita, ale pokles trvania systoly (kontrakčná fáza). V dôsledku toho sa zvyšuje intenzita myokardu, ktorá obnovuje schopnosť pumpovať krv (objem krvi, ktorý vnikne do krvných ciev v jednom kontrakcii sa zvyšuje).
2. Antiarytmické - spomaľovanie procesov tvorby elektrických impulzov v srdci a ich správania vo všetkých oddeleniach. V dôsledku toho sa znižuje srdcová frekvencia a zvyšuje sa trvanie diastoly (obdobie relaxácie srdca).
3. Antiischemické - zlepšenie krvného obehu v oslabených myokardiálnych bunkách, ale nie v dôsledku expanzie koronárnych ciev, ale znížením potreby kyslíka a živín.
4. Diuretikum - odstránenie prebytočnej tekutiny z tela.
5. Vaskulárna - obnova poškodeného cievneho tonusu v životne dôležitých orgánoch.

Tieto terapeutické účinky sú založené na niekoľkých mechanizmoch účinku. Srdcové glykozidy nespôsobujú toľko štrukturálnych zmien v myokarde, ako zmeny na úrovni metabolizmu a elektrolytov:

• Inhibícia aktivity proteínov a enzýmov zodpovedných za výmenu iónov medzi kardiomyocytmi a krvou: z nich sa uvoľňuje draslík a vnútri buniek sa aktívne transportuje sodík a vápnik.
• Aktivácia zlúčenín vykonávajúcich kontrakcie myokardu - aktín a myozín.
• Stimulácia nervu vagus, ktorý zvyšuje účinky parasympatického nervového systému na srdce (znižuje excitabilitu a frekvenciu kontrakcií srdca).
• Blokovanie adrenalínu a iných stresorov, ktoré urýchľujú srdcový tep, rozrušujú nervový systém, ale nezvyšujú silu kontrakcií.
• Zúženie ciev brušnej dutiny so súčasnou expanziou mozgu, obličiek a tepien kože. Výsledkom je zrýchlenie krvného obehu, zlepšenie funkcie obličiek a stimulácia močenia, čo je veľmi dôležité pre elimináciu prejavov srdcového zlyhania.

Nesprávna liečba srdcovými glykozidmi alebo predávkovanie je sprevádzaná nadmernou akumuláciou draslíka v krvi (hyperkalémia), poklesom hladiny sodíka a vápnika (hyponatrémia a hypokalcémia). Takéto poruchy elektrolytov zvyšujú excitabilitu myokardu, spôsobujú vážne poruchy rytmu a progresiu srdcového zlyhania.

Rôzne glykozidické lieky - rôzne účinky: Strofantin, Korglikon, Digoxin, Celanid

Je zásadne dôležité rozdeliť srdcové glykozidy podľa rýchlosti nástupu a trvania kardiotonického účinku.

high Speed

Tieto lieky Strofantin, Korglikon.

Nástup účinku po 7–10 minútach po intravenóznom podaní je najvýraznejší po 2 hodinách a úplne zmizne po 10–12 hodinách. Je to spôsobené tým, že sa v tkanivách neskladujú (akumulovať), pretože sú rozpustné vo vode - ľahko vstúpia do myokardu a ľahko sa vylučujú močom.

Korglikon

Vysokorýchlostný srdcový glykozid, ktorý má mierny kardiotonický účinok. Je slabšia v porovnaní s inými liekmi v tejto skupine, ale skôr účinná na liečbu miernych foriem srdcovej dysfunkcie. Dostupné len ako intravenózny roztok. Zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a predávkovanie.

Strofantíny

Ideálny liek na núdzovú starostlivosť o choroby sprevádzané akútnou a dekompenzáciou chronického srdcového zlyhania. Rovnako ako Korglikon sa vyrába len v roztoku na intravenózne podanie, ale má v porovnaní s ním silnejší a trvalejší účinok. Pacienti ju dobre znášajú, ale ak sa podávajú príliš rýchlo alebo dlhodobo, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky.

Predĺžené (dlhé)

Pôsobia pomaly, ale nepretržite: nástup účinku je 1 - 2 hodiny, maximálne 3 - 4 hodiny, trvanie je približne jeden deň. Takéto znaky sú spojené so skutočnosťou, že účinné látky pomaly prenikajú do myokardu, viažu sa na krvné proteíny, ale cirkulujú dlhý čas a sú neutralizované pečeňou. Dlhodobo pôsobiace glykozidy sú Digoxin a Celanid.

Okrem uvedených srdcových glykozidov existujú lieky, ktoré majú ešte dlhšie trvanie účinku (do 3 dní): Digitoxín, Methyldigitoxín. Ich rastlinná báza je rovnaká ako Digoxin - digitalis. K dnešnému dňu sú prerušené z dôvodu veľkého počtu prípadov predávkovania a intoxikácie.

digoxín

Zo skupiny liekov "srdcovo-glykozidy rozpustné v tukoch" sú najvhodnejšie na liečbu závažných foriem srdcového zlyhania - digoxínu. Jeho rozpustnosť vo vode a tukoch umožnila uvoľňovanie tabliet a injekčných dávkových foriem.

Na zmiernenie akútnych stavov sú znázornené injekcie, ktoré sa najlepšie podávajú intravenózne, v extrémnom prípade - veľmi pomalým prúdom. Chronické formy obehového zlyhania sa liečia tabletkami. Pri správnom používaní Digoxinu môžete dosiahnuť hmatateľný efekt bez negatívnych následkov. Nesprávna liečba vedie k predávkovaniu a glykozidovej intoxikácii.

Tselanid

V porovnaní s Digoxinom má Celanid menej výrazný potenciačný účinok na srdce. Liek pôsobí jemne a postupne. Preto je lepšie používať so stredne závažnými prejavmi srdcového zlyhania. Ale toxické účinky a predávkovanie sa vyskytujú oveľa menej často. K dispozícii len vo forme tabliet.

Indikácie a kontraindikácie

svedectvo

Srdcové glykozidy môžu pomôcť pri liečbe ochorení sprevádzaných znížením kontraktility myokardu a kongestívnym zlyhaním srdca, menovite:

1. Chronické formy obehového zlyhania 3-4 stupne, prejavené:

• ťažké opuchy nôh alebo celého tela;
• dýchavičnosť v pokoji a s minimálnou námahou;
• vlhké potuchy v pľúcach kongestívneho charakteru;
• hromadenie tekutiny v bruchu a hrudníku.

1. Zlyhanie srdca 2–3 stupne, ktoré nie je možné liečiť inými liekmi (diuretiká, enalapril, beta-blokátory atď.).
2. Akútna kritická dekompenzácia chronického srdcového zlyhania (pľúcny edém).
3. Supraventrikulárne arytmie (atriálna fibrilácia, paroxyzmálna tachykardia, extrasystol) s chronickým srdcovým zlyhaním alebo bez neho.

Účinky srdcových glykozidov pri zlyhaní srdca. Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

kontraindikácie

Aj keď má osoba indikácie na liečbu srdcovými glykozidmi, môžu sa vyskytnúť prípady, keď bude potrebné tieto lieky zrušiť:

1. Blok atrioventrikulárneho uzla 2 - 3 stupne.
2. Alergické reakcie na liek.
3. Príznaky glykozidovej intoxikácie alebo jej podozrenie.
4. Spomalenie srdcových tepov menej ako 50–55 / minútu s fibriláciou predsiení aj bez nej.
5. Akútne obdobie infarktu myokardu.
6. Hypokalémia a hyperkalcémia (nízky draslík a vysoká hladina vápnika v krvi).
7. Ťažké zlyhanie obličiek.

Keď sú glykozidy neúčinné

Okrem kontraindikácií existujú prípady srdcového zlyhania, pri ktorých srdcové glykozidy nie sú kontraindikované, ale neodporúčajú sa, pretože problém nevyriešia:

• mitrálna stenóza;
• reštriktívna kardiomyopatia;
• chronická perikarditída;
• nedostatočnosť aortálnej chlopne.

Pravidlá a axiómy liečby glykozidmi

V prípade rýchlo pôsobiacich srdcových glykozidov (Korglikon, Strofantin) sa neposkytuje žiadny liečebný režim, pretože tieto lieky sa rýchlo vylučujú z tela.

Oproti tomu má digoxín kumulatívne vlastnosti a pri dlhodobom používaní sa akumuluje v nadbytku, čo môže vyvolať predávkovanie.

Aby sa tomu predišlo, mala by sa dodržiavať zásada postupnej liečby: t

1. Obdobie nasýtenia tela glykozidmi (digitalizácia). V tomto čase postupne zvyšujte dávku lieku až dovtedy, kým sa nezistia jasné známky zlepšenia pacienta. Uistite sa, že neprekračuje maximum, a nie sú žiadne známky predávkovania.
2. Obdobie udržiavacej liečby. Znížením prejavov srdcového zlyhania sa dávka lieku postupne znižuje na úroveň, pri ktorej môže podporovať všetky dosiahnuté terapeutické účinky. Keď je pacient nainštalovaný, systematicky odoberá liek v tejto dávke.

Výber liečebného režimu, typu lieku a jeho dávky vykonáva kardiológ, ale aj rodinný lekár alebo terapeut. Samoliečba je neprijateľná.

Nebezpečenstvo predávkovania

Prekročenie povolenej dávky glykozidov ohrozuje intoxikáciu. Prejavuje sa nasledujúcimi príznakmi:

• arytmia (extrasystoly, blikanie);
• pomalý tep (srdcová frekvencia menej ako 60 / min);
• slabosť;
• závraty;
• zhoršenie symptómov srdcového zlyhania.

Stupne liečby v tomto prípade:

1. Liek sa zruší.
2. Vezmite sorbent: Aktívne uhlie, Sorbex, Enterosgel, Atoxil.
3. Zaviesť liek draslík (Panangin, chlorid draselný, Asparkam).
4. Neutralizovať glykozid cirkulujúci v krvi podávaním lieku Unithiol.
5. Eliminácia arytmie: Lidokaín, Novocainamid, Amiodaron.
6. Eliminácia blokády a bradykardie: Atropín.

Prognóza, výsledky liečby

Ak sa srdcové glykozidy používajú správne, len 5% vykazuje známky intoxikácie. Ako často dochádza k významnému poklesu javov srdcového zlyhania a dĺžky trvania užívania drog, sa táto tabuľka odráža v tabuľke:

Srdcové glykozidy: názvy liekov a ich vlastnosti

Hlavnými príčinami chronického srdcového zlyhania (CHF) sú koronárne srdcové ochorenia (CHD), arteriálna hypertenzia, kardiomyopatia, chlopňové chyby, myokarditída atď. počas diastoly.

Srdcové glykozidy pri liečbe srdcového zlyhania (HF) sa používajú na zníženie úmrtnosti, frekvenciu hospitalizácií, zlepšenie kvality života pacienta, spomalenie progresie ochorenia a zvýšenie tolerancie na fyzickú námahu.

Klasifikácia a názvy liekov

Srdcové glykozidy (SG) patria do skupiny kardiotonických liekov (zvyšujú kontraktilnú aktivitu a zvyšujú účinnosť srdca).

Všetky SG sú látky rastlinného pôvodu. Teraz bolo pridelených asi 350 názvov produktov s kardiotonickou aktivitou, ale v medicíne sa používa len niekoľko desiatok. Syntetické produkčné glykozidy sú v niektorých krajinách obmedzené.

Klasifikácia SG podľa pôvodu: t

1. Prípravky Digitalis (Digitalis):
   1. Purple - Digitoxín (nepoužíva sa v posledných rokoch);
   2. Vlna - Digoxín, Celanid;
2. Skupina Strophanthus:
   1. Strofantin K;
   2. Etrofantín G;
3. Máj konvaliniek (Convallaria majalis):
   1. Korglikon;
   2. Tinktúra konvalinky;
4. Skupina Adonis vernalis (Adonis vernalis):
   1. Infúzna bylina adonis.

Charakteristika SG podľa ich farmakokinetických vlastností: t

1. Nepolárny - lipofilný (digitoxín). Takmer úplne adsorbovaný v tráviacom trakte, pevne viazaný na plazmatický albumín, podlieha enterohepatickej cirkulácii. Majú veľmi výrazný kumulatívny účinok. Začínajú pôsobiť 1,5 - 2 hodiny, vylučujú sa z tela za 14 - 21 dní
2. Stredne polárny (Digoxin, Celanid). Majú dobrú absorbovateľnosť, viažu sa na proteíny o 20 - 30%, sú čiastočne biotransformované pečeňou, vylučujú sa vo výkaloch a moči. Môže sa hromadiť v tele. Nástup účinku - po 30 - 120 minútach (pri parenterálnom podaní - 5-30 minút) sa úplná eliminácia pozoruje po 5-7 dňoch.
3. Polar (Strofantin, Korglikon). Slabo adsorbované v gastrointestinálnom trakte (určené predovšetkým na intravenózne podanie), nemetabolizované a vylučované v nezmenenej forme obličkami. Majú kumulatívne (akumulačné) schopnosti. Nástup účinku nastáva za 5-10 minút, eliminácia za 1-3 dni.

Moderný výskum farmakognóz je zameraný na vývoj chemických metód transformácie prírodných glykozidov na prípravky so zlepšenými farmakoterapeutickými vlastnosťami, pestovanie rastlín s vysokým obsahom SG agrotechnickými metódami a hľadanie nových metód získavania surovín pre liečivá.

Zoznam liekov zo srdcových glykozidov rastlinného pôvodu:

Aj v klinickej praxi sa používa polosyntetický SG - metylazid, acetyldigoxín.

Lieky sú dostupné vo forme tabliet alebo v ampulkách na intravenózne podanie.

Mechanizmus účinku

Srdcové glykozidy sú komplexnými zlúčeninami rastlinného pôvodu bez obsahu dusíka so selektívnym kardiotonickým účinkom (môžu zvyšovať kontraktilitu myokardu, mŕtvicu a minútový objem krvi bez zvyšovania spotreby kyslíka).

Molekula glykozidu pozostáva z dvoch častí:

1. Glykón - cukor, ktorý určuje farmakokinetiku lieku (schopnosť rozpúšťať sa vo vode, tukoch, kyselinách, prechádzajúcom cez bunkovú membránu, rýchlosť absorpcie v tráviacom trakte, silu asociácie s plazmatickými proteínmi, vzťah s receptormi)
2. Aglycone - štruktúra, ktorá je zodpovedná za mechanizmus účinku a farmakodynamiku (priamo klinické účinky príjmu látky).

SG vstupuje do tela a interaguje s receptormi nazývanými endodigíny, ktoré sa nachádzajú v myokarde, kostrových svaloch, vláknach hladkého svalstva, pečeni, obličkách a krvných bunkách.

Kardiotonický mechanizmus účinku srdcových glykozidov je spojený so schopnosťou:

• inhibujú aktivitu Na-K-ATP-ase (enzým zodpovedný za sodno-draselné čerpadlo), redukujú repolarizáciu buniek;
• vytváranie komplexov s iónmi Ca2 +, ich transport v rámci kardiomyocytu;
• stimulujú uvoľňovanie iónov zo sarkoplazmatického retikula do voľnej cytoplazmy.

Výsledkom týchto procesov je zvýšenie koncentrácie funkčne aktívneho Ca2 + vo vnútri kardiomyocytov. Tento ión poskytuje neutralizáciu komplexu troponín-tropomyozín a uvoľňovanie proteínového aktínu, ktorý interaguje s myozínom a tvorí základ srdcového tepu. Okrem toho ióny Ca2 + aktivujú myozín ATP-ase, ktorý dodáva kontraktilný proces potrebnou energiou.

Vplyv iónov Ca2 + na srdcovú aktivitu:

• Zvýšená srdcová frekvencia;
• Zrýchlenie srdcovej frekvencie;
• Zvýšenie excitability myokardu a kardiostimulátora.

Následkom toho sa pôsobením srdcových glykozidov práca srdca stáva ekonomickejšou, pretože optimalizuje použitie ATP a potrebu kyslíka.

Farmakologické účinky glykozidov:

1. Pozitívny inotropný účinok. Sila kontrakcií myokardu sa zvyšuje, systola sa skracuje, v dôsledku čoho sa objem mŕtvice a srdcový výdaj vracajú do normálu. Čiastočne v dôsledku uvoľňovania katecholamínov a zvýšeného tónu sympatického nervového systému.
2. Negatívny chronotropný účinok. Predĺženie diastoly (čas zvyšku myokardu a naplnenie koronárnych ciev krvou) a pokles srdcovej frekvencie.
3. Negatívny dromotropný účinok. Spomalenie prechodu pulzu systémom srdcového vedenia (zo sínusu do atrioventrikulárneho uzla).
4. Diuretický účinok. U pacientov s dekompenzovaným zlyhaním srdca a retenciou tekutín v tele v dôsledku zlepšeného krvného obehu obličiek a inhibície reabsorpcie Na + iónov v distálnych tubuloch sa zvyšuje denná diuréza.
5. Sedáciu.
6. Posilnenie črevnej motility, tonus žlčníka.

Hemodynamické účinky užívania srdcových glykozidov:

• Posilnenie a skrátenie trvania systoly;
• Zvýšený minútový objem krvi, ejekčná frakcia ľavej komory;
• Predĺženie diastoly;
• Zníženie srdcovej frekvencie (účinok na nerv vagus);
• Priblíženie sa k normálnej veľkosti srdca;
• Zníženie venózneho tlaku;
• Optimalizácia prekrvenia srdcového svalu krvou (zlepšenie prekrvenia subendokardu, reologické vlastnosti krvi);
• Znížený objem krvi, spotreba kyslíka myokardu;
• Normalizácia tlaku v malých cievach, zníženie rizika pľúcneho edému, zlepšenie výmeny plynov, saturácia krvi kyslíkom;
• Eliminácia edému.

Indikácie a kontraindikácie

Indikácie pre použitie SG: t

1. Akútne a chronické srdcové zlyhanie spôsobené porušením kontraktilnej aktivity. (Najčastejšie sa glykozidy predpisujú pacientom s kongestívnou funkčnou triedou CHF II, III alebo IV).
2. Fibrilácia predsiení (tachysystolická forma);
3. Paroxyzmálna, supraventrikulárna, predsieňová tachykardia;
4. Vegeto-vaskulárna kardioneuróza.

Zoznam kontraindikácií použitia srdcových glykozidov:

• Ťažká bradykardia;
• Stupeň atrioventrikulárneho bloku II-III;
• Morgagni-Adams-Stokesov syndróm, WPW;
• Polytopický extrasystol;
• Srdcové zlyhanie s diastolickou dysfunkciou;
• Akútny koronárny syndróm;
• Syndróm chorého sínusu (bez nainštalovaného kardiostimulátora);
• Infekčná myokarditída;
• Konstrikčná perikarditída;
• Ventrikulárna tachykardia;
• Nerovnováha elektrolytov: hypokalémia, hyperkalcémia;
• Stenóza mitrálnej chlopne;
• Hypertrofická kardiomyopatia (obštrukčná forma);
• Aneuryzma hrudnej aorty;
• Hypertrofická subaortálna stenóza;
• Tamponáda srdca;
• Syndróm karotického sínusu;
• Reštriktívna kardiomyopatia;
• Arytmie spôsobené glykozidovou intoxikáciou v anamnéze;
• Chronické zlyhanie obličiek s programovanou hemodialýzou;
• Precitlivenosť na akékoľvek srdcové glykozidy.

Tieto lieky vyžadujú individuálny výber dávky (na dlhodobú liečbu, titrujú sa 7-10 dní) a pravidelné monitorovanie klinického stavu pacienta (EKG, krvné elektrolyty - K, Ca, Mg).

Ak potrebujete intravenóznu dávku lieku je rozdelená do 2-3 dávok.

Úprava dávky sa vyžaduje u pacientov s: t

1. Choroby štítnej žľazy. Pri hypotyreóze sa má znížiť dávka srdcových glykozidov. V prípade tyreotoxikózy je pozorovaná relatívna rezistencia na SG.
2. Malabsorpcia syndrómu, tenké črevo. Vzhľadom k porušeniu absorpcie lieku vyžaduje zvýšenie dávky.
3. Závažná respiračná patológia (precitlivenosť na glykozidy).
4. Elektrolytová nerovnováha. Vysoké riziko vzniku intoxikácie digitalisom a arytmií.

U starších pacientov a oslabených pacientov sa doba eliminácie lieku predlžuje, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov a predávkovania.

Interakcia glykozidov s inými liečivými látkami vyžadujúca úpravu dávky: t

1. Adrenomimetiká - adrenalín, selektívne β-agonisty (nekompatibilné, riziko arytmií);
2. Aminazín znižuje účinnosť SG;
3. Anticholínesterázy - Prozerin, Physiostigmine (zvýšenie bradykardie);
4. Glukokortikosteroidy - hydrokortizón, prednison (zvýšenie frekvencie vedľajších účinkov);
5. Diuretiká - furosemid, Trifas (zvýšenie účinku SG);
6. Paracetamol (znížené vylučovanie glykozidov obličkami);
7. β-blokátory a antagonisty Ca2 + kanálov (výskyt bradykardie a úplný blok srdca).

Nežiaduce účinky a predávkovanie Príznaky

Počas liečby srdcovými glykozidmi, podobne ako iné lieky, existuje riziko nežiaducich reakcií: t

1. Poruchy rytmu a vedenia (sínusová bradykardia, blokáda, komorová fibrilácia);
2. Poruchy krvi - eozinofília, trombocytopénia, agranulocytóza;
3. Alergické prejavy - svrbenie, hyperémia, vyrážka (erytematózna, papulárna), žihľavka, angioedém.
4. Gynekomastia (zväčšenie prsníka) u mužov kvôli estrogénovej aktivite SG;
5. Duševné poruchy - depresia, sluchové a zrakové halucinácie, poruchy pamäti, zmätenosť;
6. Neurologické symptómy - migréna, asténia, závraty, poruchy spánku, nočné mory, apatia alebo nervová agitácia, myalgia;
7. Rozmazané videnie (výsledok retrobulbárnej neuritídy), fotofóbia, účinok luminiscencie okolo objektov, zhoršené vnímanie farieb (videnie všetkého v žlto-zelenom alebo sivomodrom rozsahu);
8. Nedostatok chuti do jedla, bolesti brucha, nevoľnosť, nedostatočnosť viscerálneho prietoku krvi, črevná ischémia.

Ak sú odporúčané dávky prekročené, GHs ukazujú svoju toxicitu a sú schopné narušiť metabolické procesy, čo spôsobuje retenciu Ca2 + v cytoplazme v dôsledku problémov s jej odstránením z bunky. To znižuje množstvo ATP, glykogénu, proteínu, draslíka, horčíka a metabolizmus sa presúva na anaeróbnu stranu. Relaxácia myokardu u diastoly je narušená, objem cievnej mŕtvice klesá, zvyšuje sa pre-a postload.

Nedodržiavanie pravidiel liečby glykozidmi (zvýšenie dávky alebo zníženie intervalov medzi dávkami) je spojené so vznikom príznakov predávkovania:

• Arytmie, bradykardia, AV blokáda, extrasystoly, ventrikulárna fibrilácia;
• Nevoľnosť, hnačka, nedostatok chuti do jedla, pocit plného žalúdka;
• Bolesti hlavy, vertigo, psychomotorická agitácia;
• Znížená zraková ostrosť, zhoršené vnímanie farieb, skotóm (slepé škvrny), skreslenie veľkosti objektu;
• Vedomie, synkopálne stavy.

Liečba príznakov otravy glykozidmi

V prípade príznakov predávkovania sa majú vykonať tieto opatrenia: t

• okamžite prestať užívať glykozidy;
• Vyvolajte zvracanie, opláchnite žalúdok;
• Vezmite aktívne uhlie (v množstve 1 tableta na 10 kg hmotnosti) alebo iný sorbent;
• Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

V nemocnici sa podávajú pacienti s predávkovaním srdcovými glykozidmi:

• Subkutánna injekcia Unithiolu (antidotum) 0,05 g na 10 kg hmotnosti 4-krát denne, cholestyramín;
• Infúzia roztoku draslíka (bez inzulínu) alebo kombinovaných liekov - Asparkam, Panangin;
• Použitie soľných vesty;
• V bradykardii, zavedenie Atropine;
• V prípade arytmií, intravenózneho Lidokainu, Difeninu, Fentoinu, Amiodaronu;
• S ťažkou blokádou - inscenáciou umelého kardiostimulátora;
• Vitamínové prípravky - nikotínamid, tiamín, tokoferol, pyridoxín;
• Prostriedky, ktoré zvyšujú metabolizmus - riboxín, cytochróm C, metyluracil;
• Kyslíková terapia.

Mechanizmus účinku Unithiolu (univerzálne antidotum) je spojený s vlastnosťou redukcie toxického účinku glykozidov na funkčnú aktivitu ATP-ase a normalizáciu energetického metabolizmu v myokarde.

Keď život ohrozujúce predávkovanie glykozidmi (letalita počas intoxikácie dosiahne 40%), je indikované podávanie antidigoxínového séra Digibind, imunoglobulínov, ktoré viažu SG. Dialyzačná a výmenná transfúzia je neúčinná.

Vzhľadom na frekvenciu vedľajších účinkov, predávkovanie a ich súvislosť s porušením režimu používania srdcových glykozidov by mal lekár zamerať pozornosť pacienta na prísne dodržiavanie receptov a pacient by si mal pred použitím lieku vždy prečítať návod na jeho používanie. Je prísne zakázané nahradiť glykozid analógom bez predchádzajúceho súhlasu lekára.

zistenie

Glykozidy sú lieky na liečbu chronického srdcového zlyhania v rozpore s kontraktilnou funkciou. Zvlášť dobrý účinok je pozorovaný u pacientov s kombináciou CHF a fibrilácie predsiení. V tomto prípade je zobrazená schéma pomalej digitalizácie.

Vymenovanie srdcových glykozidov na pacientov (najčastejšie Digoxín) zlepšuje priebeh ochorenia, kvalitu života, zvyšuje odolnosť voči fyzickej námahe, bez toho, aby sa zmenila potreba kyslíka myokardu. U pacientov, ktorí dostávajú SG, slabosť, skrátenie dychu, zlepšenie spánku, opuch, zmiznutie cyanózy, tachykardia prechádza do normálneho rytmu, zvyšuje sa diuréza, stabilizujú sa EKG indexy.

2.2.1. Srdcové glykozidy

Srdcové glykozidy sú komplexnými zlúčeninami rastlinného pôvodu bez obsahu dusíka s kardiotonickou aktivitou. Dlho sa používajú v tradičnej medicíne ako dekongestanty. Pred viac ako 200 rokmi sa zistilo, že selektívne ovplyvňujú srdce, zvyšujú jeho aktivitu, normalizujú krvný obeh, čo je dôvod, prečo je poskytovaný dekongestantný účinok.

Srdcové glykozidy sa nachádzajú v mnohých rastlinách: náprstník, jarná adonis, májová ľalia, žltá, atď., Rastúce v Rusku, ako aj v strofantách, ktoré sú domovom Afriky.

V štruktúre srdcových glykozidov možno rozlíšiť dve časti: cukor (glykon) a non-cukor (aglykón alebo genín). Aglykón vo svojej štruktúre obsahuje steroidné (cyklopentapergidrofenantrénové) jadro s päť- alebo šesťčlenným nenasýteným laktónovým kruhom. Kardiotonický účinok srdcových glykozidov je spôsobený aglykónom. Cukorná časť ovplyvňuje farmakokinetiku (stupeň rozpustnosti srdcových glykozidov, ich absorpcia, membránová penetrácia, schopnosť viazať sa na krvné proteíny a tkanivá).

Farmakokinetické parametre srdcových glykozidov rôznych rastlín sa výrazne líšia. V dôsledku lipofilnosti sú digitálisové glykozidy takmer úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu (75-95%), zatiaľ čo strofantové glykozidy s hydrofilitou sú absorbované len o 2-10% (zvyšok je zničený), čo naznačuje parenterálny spôsob podávania. V krvi a tkanivách sa glykozidy viažu na proteíny: je potrebné poznamenať silné spojenie medzi digitálisovými glykozidmi, čo v konečnom dôsledku vedie k dlhej dobe latencie a schopnosti kumulácie. Počas prvého klepania sa teda uvoľní len 7% dávky podávaného digitoxínu. Inaktivácia srdcových glykozidov sa uskutočňuje v pečeni enzymatickou hydrolýzou, po ktorej sa aglykón so žlčou môže uvoľniť do črevného lúmenu a znovu vstrebať; Tento proces je zvlášť charakteristický pre aglykónovú rukavicu. Väčšina glykozidov sa vylučuje obličkami a gastrointestinálnym traktom. Rýchlosť vylučovania závisí od trvania fixácie v tkanivách. Pevne fixovaný v tkanivách, a preto má vysoký stupeň kumulácie - digitoxín; glykozidy, ktoré netvoria silné komplexy s proteínmi, sú krátkodobo pôsobiace a málo kumulatívne - strofantín a korglikon. Digoxín a celanid sú medziprodukty.

Srdcové glykozidy sú hlavnou skupinou liekov používaných na liečbu akútneho a chronického srdcového zlyhania, pri ktorých oslabenie kontraktility myokardu vedie k dekompenzácii srdcovej aktivity. Srdce začne vynakladať viac energie a kyslíka, aby vykonalo potrebnú prácu (účinnosť klesá), narušuje sa iónová rovnováha, metabolizmus proteínov a lipidov je vyčerpaný, zdroje srdca sú vyčerpané. Kvapky objemu mŕtvice, po ktorých nasleduje zhoršenie krvného obehu, čo vedie k zvýšenému venóznemu tlaku, vzniku venózneho prekrvenia, zvýšeniu hypoxie, ktorá prispieva k zvýšeniu srdcovej frekvencie (tachykardia), spomaľovaniu kapilárneho krvného obehu, vzniku edému, zníženiu diurézy, cyanóze a dýchavičnosti.

Farmakodynamické účinky srdcových glykozidov sú spôsobené ich účinkom na kardiovaskulárny systém, nervový systém, obličky a iné orgány.

Mechanizmus kardiotonického pôsobenia je spojený s účinkom srdcových glykozidov na metabolické procesy v myokarde. Interagujú so sulfhydrylovými skupinami transportných Na +, K + -ATPáz z membrány kardiomyocytov, čím sa znižuje aktivita enzýmu. Iónová rovnováha v myokarde sa mení: intracelulárny obsah draslíkových iónov sa znižuje a zvyšuje sa koncentrácia iónov sodíka v myofibrilách. To prispieva k zvýšeniu obsahu voľných iónov vápnika v myokarde v dôsledku ich uvoľnenia zo sarkoplazmatického retikula a zvýšenia výmeny iónov sodíka s extracelulárnymi iónmi vápnika. Zvýšenie obsahu voľných iónov vápnika v myofibrilách prispieva k tvorbe kontraktilných proteínov (aktomyozín), ktoré sú nevyhnutné pre kontrakciu srdca. Srdcové glykozidy normalizujú metabolické procesy a energetický metabolizmus v srdcovom svale, zvyšujú konjugáciu oxidačnej fosforylácie. Výsledkom je, že systola sa významne zvyšuje.

Posilnenie systoly vedie k zvýšeniu objemu cievnej mozgovej príhody, viac krvi sa vylúči zo srdcovej dutiny do aorty, stúpa krvný tlak, tlak a baroreceptory sú podráždené, stred nervu vagus je reflexne stimulovaný a rytmus srdcovej aktivity sa spomaľuje. Dôležitou vlastnosťou srdcových glykozidov je ich schopnosť predlžovať diastolu - predlžuje sa, čo vytvára podmienky pre odpočinok a výživu myokardu, obnovu spotreby energie.

Srdcové glykozidy môžu inhibovať vedenie impulzov pozdĺž systému srdcového vedenia, v dôsledku čoho sa predlžuje interval medzi kontrakciami predsiení a komôr. Elimináciou reflexnej tachykardie v dôsledku nedostatočného krvného obehu (Weinbridgeov reflex) prispievajú srdcové glykozidy k predĺženiu diastoly. Vo veľkých dávkach glykozidy zvyšujú automatickosť srdca, môžu spôsobovať tvorbu heterotopických ohnísk excitácie a arytmií. Srdcové glykozidy normalizujú hemodynamické indexy charakterizujúce srdcové zlyhanie, čím sa eliminuje preťaženie: zmizne tachykardia, dýchavičnosť, znižuje sa cyanóza, odstráni sa edém. zvyšuje diuréza.

Niektoré srdcové glykozidy majú sedatívny účinok na centrálny nervový systém (adonis, konvalinka). Diuretický účinok srdcových glykozidov je spôsobený hlavne zlepšením činnosti srdca, ale ich priamy stimulujúci účinok na funkciu obličiek je tiež dôležitý.

Hlavnými indikáciami pre určenie srdcových glykozidov sú akútne a chronické srdcové zlyhanie, fibrilácia predsiení a flutter, paroxyzmálna tachykardia. Absolútna kontraindikácia je intoxikácia glykozidmi.

Pri dlhodobom podávaní glykozidov je možné predávkovanie (vzhľadom na pomalé vylučovanie a schopnosť kumulácie). sprevádzané nasledujúcimi príznakmi. Na strane gastrointestinálneho traktu - bolesť v epigastriu, nauzea, vracanie: srdcové príznaky - bradykardia, tachyarytmia, porucha atrioventrikulárneho vedenia; bolesť srdca; v závažných prípadoch - porucha funkcie vizuálneho analyzátora (porucha farebného videnia - xantopsia, makropsia, mikropsia). Diuréza sa znižuje, sú narušené funkcie nervového systému (vzrušenie, halucinácie atď.). Liečba intoxikácie začína zrušením glykozidu. Predpisujú sa prípravky draslíka (chlorid draselný, panangín, orotát draselný), pretože glykozidy znižujú obsah iónov draslíka v srdcovom svale. Ako antagonisty srdcových glykozidov o účinku na transport ATPázy v komplexnej terapii s použitím unitiolu a difenínu. Pretože srdcové glykozidy zvyšujú množstvo iónov vápnika v myokarde, je možné predpísať liečivá, ktoré viažu tieto ióny: dvojsodnú soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej alebo citráty. Na elimináciu arytmií, ktoré sa vyskytujú, sa používajú lidokaín, difenín, propranolol a ďalšie antiarytmiká.

V lekárskej praxi sa používajú rôzne prípravky z rastlín obsahujúcich srdcové glykozidy: galenické, negalenické, ale najviac chemicky čisté glykozidy, pre ktoré nie je potrebná biologická štandardizácia. Srdcové glykozidy odvodené z rôznych rastlín sa líšia vo farmakodynamike a farmakokinetike (absorpcia, schopnosť viazať sa na plazmatické a myokardiálne proteíny, rýchlosť neutralizácie a eliminácia z tela).

Jedným z hlavných glykozidov digitalisu (purpurového) je digitoxín. Jeho účinok začína za 2-3 hodiny, maximálny účinok sa dosahuje za 8-12 hodín a trvá až 2-3 týždne. Pri opakovanom použití je digitoxín schopný akumulácie (kumulácia). Z vlneného náprstníka sa vyberie glykozid digoxín, ktorý pôsobí rýchlejšie a menej dlhodobo (až 2-4 dni), v menšom rozsahu sa akumuluje v tele v porovnaní s digitoxínom. Ešte rýchlejšie a kratšie je účinok celanidu (izolanidu, tiež odvodeného z vlnenej náprstky. Keďže prípravky na náprstky sú relatívne pomalé, ale dlhé, odporúča sa ich používať na liečbu chronického srdcového zlyhania, ako aj srdcových arytmií. Celanid, vzhľadom na jeho farmakokinetiku, môže byť predpísaný na akútnu liečbu. intravenózne.

Prípravky jarnej adonis (adonizid) sa rozpúšťajú v lipidoch a vo vode, nie sú úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu, majú menšiu aktivitu, pôsobia rýchlejšie (v 2-4 hodinách) a kratšie (1-2 dni), v menšom rozsahu sa viažu na krvné proteíny. Vzhľadom na výrazný sedatívny účinok sa prípravky adonis predpisujú na neurózy, zvýšenú excitabilitu (zmes Bechterew).

Prípravky strofantánu sú veľmi rozpustné vo vode, zle absorbované z gastrointestinálneho traktu, preto ich požitie spôsobuje slabý, nespoľahlivý účinok. Nie sú silne viazané na plazmatické proteíny a koncentrácia voľných glykozidov v krvi je veľmi vysoká. Keď sa podávajú parenterálne, pôsobia rýchlo a mocne, nepretrvávajú v tele. Glykozid strofantínu strophanthus sa zvyčajne podáva intravenózne (možno subkutánne a intramuskulárne podávanie). Účinok sa pozoruje po 5-10 minútach, trvanie účinku je až 2 dni. Strofantín sa používa pri akútnom srdcovom zlyhaní, ktoré sa vyskytuje pri dekompenzovaných srdcových vadách, infarkte myokardu, infekciách, intoxikácii atď.

Farmakodynamika a farmakokinetika konvalinky sú blízke prípravkom strophanthus. Korglikon obsahuje množstvo glykoidov z konvalinky, používa sa intravenózne na akútne srdcové zlyhanie (ako strofantín). Bylinná medicína - tinktúra konvalinky pri perorálnom podaní má slabý stimulačný účinok na srdce a upokojenie centrálneho nervového systému, môže zvýšiť aktivitu a toxicitu srdcových glykozidov.

Menovaný vnútri alebo intravenózne (prúd alebo kvapkanie).

Dostupné v tabletách po 0,00025 g, v 1 ml ampulkách s 0,025% roztokom.

Podáva sa intravenózne (v izotonickom roztoku chloridu sodného) a intramuskulárne.

K dispozícii v 1 ml ampulkách s 0,025% roztokom.

K dispozícii v 1 ml ampulkách s 0,06% roztokom.