nitroglycerín

Nitroglycerín patrí do triedy dusičnanov a používa sa na liečbu koronárnych ochorení srdca a jeho komplikácií. Užívanie tohto lieku by sa malo starostlivo zoznámiť s vedľajšími účinkami nitroglycerínu, jeho kontraindikáciou a príznakmi predávkovania.

Hlavné farmakologické účinky nitroglycerínu:

1. Antianginózna.
2. Vazodilátor.
3. Koronárna dilatácia.

Nitroglycerín je nevyhnutný u pacientov s rôznymi formami ischemickej choroby srdca, pretože je schopný krátkodobo znižovať krvný tlak, rozširovať koronárne tepny srdca a zmierňovať bolesť pri angíne a iných ischemických ochoreniach.

Vedľajšie účinky lieku

Vedľajšie účinky nitroglycerínu sa môžu vyvinúť po dlhodobom liečení, ako aj počas krátkeho obdobia liečby:

Kardiovaskulárny systém:

Nervový systém:

Respiračný systém:

Gastrointestinálny trakt:

Vizuálne orgány:

Alergické prejavy:

Krvný systém:

Koža, sliznice:

Ostatné:

Napriek tomu, že vedľajšie účinky nitroglycerínu často sprevádzajú liečbu týmto liekom, je stále prostriedkom voľby pri liečbe koronárnych srdcových ochorení.

kontraindikácie

Existuje množstvo situácií, ktoré úplne vylučujú použitie nitroglycerínu:

1. Individuálna neznášanlivosť.
2. Hladina systolického krvného tlaku je nižšia ako 90 mm Hg. Art. Použitie pri nízkom tlaku ohrozuje rozvoj ťažkej bradykardie a angíny pectoris.
3. Chronická obštrukčná kardiomyopatia.
4. Stenóza aortálnej chlopne alebo subaortálna stenóza v ťažkej forme.
5. Mitrálna stenóza.
6. Konstrikčná perikarditída.
7. Tamponáda srdca.
8. Strata veľkých objemov telesných tekutín.
9. Traumatické poranenie mozgu.
10. Všetky stavy, ktoré sú sprevádzané zvýšeným intrakraniálnym tlakom.
11. Shock.
12. Zrútiť.
13. Infarkt, ktorý je sprevádzaný nízkym diastolickým tlakom v ľavej komore a / alebo ťažkou hypotenziou.
14. Pľúcny edém toxického pôvodu.
15. Tepová frekvencia pod 50 úderov za minútu.
16. Zvýšený tlak v pľúcnych artériách primárneho pôvodu.
17. Ischémia mozgových ciev, krvácanie.
18. Glaukóm s uzavretým uhlom.
19. Infarkt pravej komory.
20. Intolerancia laktózy.
21. Nedostatok laktázy.
22. Fenylketonúria.
23. Ťažká anémia.
24. Kombinované inhibítory fosfodiesterázy-5.

Akákoľvek z vyššie uvedených patológií je kontraindikáciou na prijímanie nitroglycerínu.

Kontraindikácie pre tehotné ženy

Použitie nitroglycerínu u gravidných žien je možné až po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika.
Laktácia je kontraindikáciou lieku.

Kontraindikácie pre deti

Nitroglycerín je kontraindikovaný u detí do 18 rokov.

V prípade predávkovania

Predávkovanie Nitroglycerín je sprevádzaný vývojom nasledujúcich patologických reakcií:

1. Hypotenzia pod 90 mmHg. Art. s rozvojom ortostatického kolapsu.
2. Reflexná tachykardia.
3. Strata vedomia
4. Ťažká bolesť hlavy.
5. Astenický syndróm.
6. Závraty.
7. Ospalosť.
8. Tepla.
9. Hypertermia.
10. Zvýšený intrakraniálny tlak.
11. Dyspeptické poruchy.
12. Porucha, rýchle dýchanie s rozvojom cyanózy, kolaps, methemoglobinémia sú príznaky ťažkej otravy.

Aby sa eliminovala intoxikácia nitroglycerínom, je potrebné vykonať tieto opatrenia: t

1. 1. Umiestnite pacienta do vodorovnej polohy. V tomto prípade by sa dolné končatiny mali nadvihnúť nad úroveň hlavy.
   2. Výplach žalúdka.
   3. Použitie roztokov nahrádzajúcich plazmu.
   4. Intravenózne injekcie agonistov alfa adrenergných receptorov.
   5. Užívanie kyseliny askorbovej alebo sodnej soli na elimináciu methemoglobinémie.
   6. Oxygenoterapia.
   7. Krvná transfúzia
   8. Naliehavá hemodialýza.
   9. Monitorovanie hladín methemoglobínu v krvi.

Je to dôležité! V prípade predávkovania nitroglycerínom je prísne zakázané používanie epinefrínu ako kardiotonického lieku, pretože to môže viesť k rozvoju stavu šoku.

Nitroglycerín: vlastnosti, indikácie a kontraindikácie, ako sa aplikovať v rôznych formách a prípadoch

Nitroglycerín môže byť právom považovaný za jeden z najbežnejších prostriedkov anginy pectoris, ktorý sa úspešne používa už mnoho desaťročí, a lekári na celom svete ho naďalej predpisujú širokému spektru pacientov s ischemickou chorobou srdca.

Nitroglycerín má veľmi rýchly účinok, preto je nevyhnutný v prípade náhlych záchvatov angíny. Rozširuje cievy, vrátane koronárnych, a odstraňuje bolesť. Táto čistiaca látka sa vo svojej čistej forme nepoužíva kvôli riziku výbuchu.

Nitroglycerín bol objavený pred 170 rokmi, ale v tom čase nebol použitý na terapeutické účely. Tam bol návrh použiť ho ako homeopatický liek na migrénu v dôsledku krátkodobých bolestí hlavy po užití lieku, ale táto myšlienka sa nerozšírila.

Zaujímavé je, že sa o novú látku zaujímal aj samotný Alfred Nobel a dokonca si patentoval vlastnú metódu výroby výbušnín z neho, pričom s ním našiel správnu liečbu. V dôsledku toho sa začala priemyselná výroba nitroglycerínu ako výbušniny, ale Nobel sám odolal svojej anti-srdcovej činnosti, hoci trpel bolesťami srdca.

Až po takmer 30 rokoch, vďaka úsiliu praktického lekára W. Merrella, bol nitroglycerín použitý ako liek. Merrell nielenže sledoval črty svojej činnosti a zhrnul ich vo svojom článku, ale tiež určil optimálnu dávku rozpustením alkoholového roztoku lieku v bežnej vode. O rok neskôr sa objavila tuhá forma nitroglycerínu - liek bol zmiešaný s čokoládou, čo mu poskytlo vynikajúcu stráviteľnosť.

Od začiatku minulého storočia sa nitroglycerín ako liek vyrába v priemyselnom meradle, vďaka čomu pacienti s angínou dostali vynikajúci lacný prostriedok na liečbu bolesti srdca.

Nitroglycerín sa považuje za organický dusičnan, takže by bolo hlúpe popierať možnosť jeho negatívnych a dokonca toxických účinkov vo veľkých dávkach. Účinok intoxikácie a závislosti sa prejavil u pracovníkov vo farmakologickom priemysle. To viedlo vedcov k ďalšiemu výskumu, pretože bolo potrebné presne určiť, ako látka pôsobí v tele, aké sú jej vedľajšie účinky a ako ju správne aplikovať.

Do konca dvadsiateho storočia bol objavený mechanizmus pôsobenia nitroglycerínu - vedci zistili, že liek vďačí za účinok vazodilatátora oxidu dusnatému. Na stanovenie mechanizmu pôsobenia nitroglycerínu dostali výskumníci Nobelovu cenu.

Viac ako 150 rokov od svojho objavenia nitroglycerín nestratil svoju relevanciu. Naopak, je aj naďalej jedným z hlavných prostriedkov na zastavenie epizód anginy pectoris v dôsledku jej rýchleho pôsobenia a preukázanej vysokej účinnosti.

Farmakologické vlastnosti nitroglycerínu

Pacienti trpiaci rôznymi srdcovými patológiami vedia, že nitroglycerín pomáha rýchlo a účinne zmierniť bolesť srdca, zmierniť angínu pectoris, zlepšiť stav po infarkte, takže sa zvyčajne predpisuje na angínu pectoris, bez ohľadu na jej typ.

Nitroglycerín je povinný svojou schopnosťou expandovať krvné cievy do svojho dusíka, ktorý sa uvoľňuje a kombinuje s kyslíkom, je premenený na NO - oxid dusnatý, zlúčeninu, ktorá normálne podporuje relaxáciu cievnych stien v dôsledku aktivácie guanylátcyklázy.

Zvýšenie obsahu guanylátcyklázy spôsobuje relaxáciu svalových vlákien v cievnych stenách, odstránenie ich spazmu, ako aj uvoľnenie svalov priedušiek, tráviaceho systému, uretrov, žlčových ciest.

Expanzia periférnych venóznych ciev intravenóznym nitroglycerínom znižuje krvný tlak na srdce. Znížený prietok krvi cez duté žily spôsobuje pokles tlaku v pravom srdci a pľúcnom obehu, preto sa pľúcny edém považuje za jednu z indikácií nitroglycerínu.

V podmienkach zníženého zaťaženia srdca, poklesu jeho naplnenia krvou a tlaku v komorách sa potreba srdcového svalu pre kyslík znižuje, čím sa dosahuje analgetický účinok v angíne.

Vasodilatačný účinok nitroglycerínu mu umožňuje zastaviť bolesť v srdci, ale sú s ním spojené vedľajšie účinky. Napríklad dilatácia (expanzia) ciev mozgu spôsobuje bolesti hlavy, závraty a dokonca stratu vedomia po užití lieku.

Pri dlhodobom používaní predĺžených foriem nitroglycerínu je možná tvorba rezistencie na liečivo a v dôsledku toho zníženie účinnosti liečiva. Aby sa tomu zabránilo, odborníci odporúčajú vziať prestávky na 8-12 hodín medzi užívaním lieku.

Rýchlosť pôsobenia nitroglycerínu závisí od formy, v ktorej ho pacient používa. Pri užívaní lieku pod jazykom je anestetický účinok zrejmý po minútach a pol a trvá až 5 hodín. Pôsobenie masti je o niečo neskôr - po 15 minútach, maximálne - hodinu od okamihu príjmu, akcia trvá 3-4 hodiny.

Existujú špeciálne omietky s nitroglycerínom, ktoré sú fixované na koži a poskytujú postupný účinok lieku po dlhú dobu. Počas dňa sa asi jedna pätina nitroglycerínu absorbuje z krvi z takejto náplasti do krvi. Množstvo liečiva získaného z náplasti závisí od jeho oblasti.

Predpokladá sa, že nitroglycerín vstupuje do krvného obehu najrýchlejšie cez sliznice a kožu, ako aj intravenóznou cestou.Požitie biologickou dostupnosťou je významne horšie ako transdermálne a bukálne formy liečiva, pretože väčšina z nich prechádza pečeňou a je tam zničená.

Sublingválny spôsob podávania nitroglycerínu sa považuje za atraktívny - pod jazykom, keď sa celá dávka lieku vstrebáva priamo do krvného obehu a do piatich minút v krvi sa jeho množstvo stáva maximálne. Metabolizmus nitroglycerínu sa vyskytuje v pečeni, kde sa rozpadá na konečné produkty vylučované obličkami.

Indikácie a kontraindikácie pre vymenovanie nitroglycerínu

Nitroglycerín sa používa veľmi široko. Takmer každý starší pacient, ktorý trpí recidivujúcimi bolesťami srdca, má s ním tablety alebo sprej tohto lieku, ktorý sa môže užívať hneď, ako sa cíti záchvat. Účinok prichádza veľmi rýchlo, bolesť je odstránená, práca srdca sa zlepšuje. Hlavným dôvodom použitia nitroglycerínu je ischemická choroba srdca. Liek sa používa na:

• Paroxyzmálna angína (bolesť v srdci) a na jej prevenciu;
• Vymáhanie v období po infarkte.

Intravenózny nitroglycerín je potrebný v prípade:

1. Akútny infarkt myokardu;
2. Angina rezistentná na iné typy liečby;
3. Postinfarkt a nestabilná angína;
4. Akútne zlyhanie ľavej komory s pľúcnym edémom;
5. Kontrolovaná hypotenzia, ktorá sa stanovuje počas chirurgických zákrokov na zníženie straty krvi;
6. Trombóza centrálnej retinálnej artérie.

Okrem srdcovej patológie môžu byť indikáciami pre použitie nitroglycerínu akútna pankreatitída, záchvaty žlčovej koliky, dyskinéza pažeráka a čriev a poruchy pohyblivosti žlčníka.

K dispozícii sú aj kontraindikácie užívania nitroglycerínu. Medzi nimi sú:

• Individuálna neznášanlivosť;
• Súčasné podávanie inhibítorov fosfodiesterázy (sildenafil);
• Ťažká hypotenzia;
• Intolerancia laktózy, galaktóza spôsobená dedičnými príčinami;
• Srdce hemotampatické;
• Adhezívna perikarditída.

Pri dávke nitroglycerínu je potrebné postupovať opatrne:

1. Pacienti s mozgovým krvácaním, zvýšeným intrakraniálnym a intraokulárnym tlakom;
2. Pri kongestívnom srdcovom zlyhaní, keď je tlak v ľavej komore veľmi nízky;
3. S anémiou;
4. hypertyreóza;
5. Patológia pečene a obličiek;
6. Valvulárne defekty srdca;
7. Tendencia k hypotenzii.

Je lepšie upustiť od užívania nitroglycerínu tehotným ženám a dojčiacim matkám. Bezpečnosť jeho menovania do detí a dospievajúcich nebola stanovená, takže nitroglycerín sa zvyčajne nepoužíva až do 18. výročia.

Uvedené kontraindikácie sa týkajú všetkých liekových foriem nitroglycerínu. Okrem toho sú dlhodobé lieky kontraindikované pre ľudí so zvýšenou črevnou peristaltikou a žalúdkom a zhoršenou absorpciou a intravenózny nitroglycerín je zakázaný pre traumatické poranenie mozgu, ťažkú ​​aterosklerózu, šok, peritoneálny hematopoetický a perikardiálny toxický pľúcny edém.

Návod na použitie nitroglycerínu obsahuje veľké množstvo informácií týkajúcich sa nielen mechanizmu účinku, ale aj možných nežiaducich reakcií, komplikácií počas liečby, liekových interakcií, o ktorých by si mal byť pacient vedomý, takže po užití tohto lieku je lepšie si okamžite prečítať pokyny a dodržiavať odporúčania svojho lekára. lekára.

Pri predávkovaní lieku sa príznaky objavujú na časti nervového systému: pacient je rozrušený, dezorientovaný, môže byť oneskorený, v zriedkavých prípadoch ide o psychózu. Ťažká intoxikácia nitroglycerínom je sprevádzaná kolapsom, cyanózou kože, respiračnými poruchami, v krvi sa objavuje methemoglobín, ktorý vyvoláva hypoxiu.

Pravdepodobnosť takýchto účinkov určuje potrebu jasného dodržiavania predpísanej dávky a režimu použitia nitroglycerínu. Veľmi zriedkavé, ale stále nie sú vylúčené, alergické reakcie a lokálne negatívne prejavy - svrbenie, pálenie, začervenanie kože, dermatitída.

Ak sa pri intravenóznych infúziách vyvinuli nežiaduce reakcie, okamžite sa zastavia. V prípade aplikácie kožných prostriedkov by sa mali odstrániť (masti, náplasti). Vzhľadom na expanziu mozgových ciev a možné mdloby pacienta sa umiestnia zdvihnutými nohami a mierne zníženou hlavou. Normálne je normálny krvný tlak obnovený v priebehu 15 - 20 minút.

Pri methemoglobinémii spôsobenej predávkovaním nitroglycerínom, kyselinou askorbovou a kyslíkovou terapiou je potrebná hemodialýza pri akútnom zlyhaní obličiek. V zriedkavých prípadoch sú lekári nútení uchýliť sa k krvným transfúziám.

Dávkové formy a znaky prijímania nitroglycerínu

Nitroglycerín sa môže podávať intravenózne alebo vo forme tabliet, sprejov, náplastí. Na intravenózne použitie roztoku liečiva. Zavedenie liekov cez kožu alebo sliznicu ďasien sa považuje za veľmi účinné. K tomu použite kvapky, pilulky, sprej, ktoré sa odoberajú pod jazyk.

Užívajte nitroglycerín okamžite, akonáhle sa objaví bolesť, alebo dokonca na účely prevencie, ak má pacient vykonávať alebo vykonávať činnosti, ktoré vyvolávajú bolesť srdca. V prvom prípade sa počet tabliet môže zvýšiť až na tri, v druhom zvyčajne stačí, ak vezmete len jeden. Nástup účinku sa posudzuje redukciou a vymiznutím bolesti, kontrola krvného tlaku a pulzu je povinná.

Moderný farmakologický trh ponúka široký výber foriem a názvov liekov obsahujúcich dusičnany. Analógy obvyklých nitroglycerínových tabliet - nitrocardin, nitrocor, nitráty s predĺženým účinkom - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. Bežným aerosólom obsahujúcim nitroglycerín je nitromint, sprej sa nazýva nitrospray, doštičky na bukálne použitie sú trinitrolong, náplasti sú depozity 10 a nitroperutén TTS.

Na absorpciu lieku cez cievy v koži je predpísaná špeciálna náplasť nasiaknutá nitroglycerínom. Tablety môžu byť sublingválne, pôsobia pomerne rýchlo, ale sú tiež vyrábané s predĺženými formami určenými na dlhodobý účinok.

Dávkovanie, dávková forma a režim sú určené patológiou, na liečenie ktorej kardiológ predpisuje nitroglycerín - angínu, srdcový infarkt, hypertenznú krízu atď.

užívanie nitroglycerínu pod jazykom

Pri útoku na bolesť srdca si vezmite tabletu alebo kapsulu nitroglycerínu pod jazyk, kým sa nerozpustí, priemerná dávka pre bolestivý záchvat je 0,5-1 miligramov. Ak prvá tableta nefungovala, odporúča sa užiť nie skôr ako pol hodiny. Ak bolesť ustúpila a pilulka sa ešte nevyriešila, môže a musí byť odstránená z ústnej dutiny.

U väčšiny pacientov sa bolesť v prvých niekoľkých minútach po užití nitroglycerínu uľaví, ale ak po 5 minútach srdce stále bolí, potom môžete pridať polovicu miligramu lieku. Maximálny počet tabliet na jeden záchvat je až tri. Ak nepracovali, musíte okamžite zavolať záchranný tím, pretože bolesť môže hovoriť o infarkte myokardu.

V prípadoch častých recidivujúcich epizód anginy pectoris je vhodnejšie predpisovať predĺžené formy nitroglycerínu, ale ak sa v tejto súvislosti vyvinie akútny záchvat, pacient musí okrem toho užívať nitroglycerín pod jazyk.

Na profylaktické účely sa nitráty predpisujú vo forme dlhodobo pôsobiacich tabliet (predĺžených). Užívajú sa vnútorne vodou, pred jedlom. Dávka nitroglycerínu je 2,9 mg, v jednej dávke sa užívajú až dve tablety, frekvencia použitia je 3 až 4-krát denne. V prípade závažnej patológie sa dávka lieku môže zvýšiť na 5,2 mg.

Predĺžené dusičnany pôsobia pomalšie, väčšina z nich je inaktivovaná v pečeni, preto je účinnosť nižšia ako účinnosť "sublingválnych" liekov. Pri pravidelnom používaní maximálneho počtu tabliet na príjem by nemali byť viac ako dve.

Fólie alebo kvapky, ktoré prenikajú do sliznice ústnej dutiny, sú oveľa účinnejšie. Kvapky sú pochované pod jazykom, film je prilepený k žuvačke. Tieto lieky sú indikované tak na elimináciu bolestivých záchvatov, ako aj na prevenciu angíny pectoris (napríklad počas cvičenia).

Nitroglycerínové transdermálne náplasti poskytujú jednotný a dlhodobý tok liečiva do krvného obehu cez kožu. Sú indikované pre pacientov s chronickým zlyhaním obehu, po infarkte. Odporúča sa začať liečbu s nimi v nemocničnom prostredí a keď sa dosiahne maximálna účinná dávka, pacient sa pošle domov.

Okrem náplastí sa penetrácia liečiva cez kožu dosahuje aplikáciou masti, ktorá sa aplikuje na časť tela, ktorá je bez chĺpkov, a možnosť trenia odevom.

nitroglycerínový sprej

Sprej a aerosóly sú populárne a vhodné formy použitia nitroglycerínu. Používajú sa na ataky bolesti v srdci, ako aj na začiatok alebo rozvoj pľúcneho edému. V sediacej polohe potrebuje pacient urobiť 1-2 kliknutia na dávkovač fliaš, zadržujúc dych. Keď liek vstúpi do ústnej dutiny, účinok sa prejaví v priebehu niekoľkých minút.

Maximálna dávka spreja alebo aerosólu pri bolestivom záchvate je 3 lisy, s pľúcnym edémom až do štyroch. Na prevenciu bolesti pred cvičením môže pacient užívať jednu dávku lieku.

Intravenózny nitroglycerín je indikovaný na infarkt myokardu a iné závažné formy ischemickej choroby srdca. Je dôležité starostlivo vypočítať rýchlosť podávania lieku, inak sa nedá vyhnúť vedľajším účinkom. V prípade použitia špeciálneho dávkovača je možné použiť aj neriedený nitroglycerín, pretože samotné zariadenie vypočíta v akých intervaloch av akom množstve sa má pacientovi podať. Pri použití bežného kvapkadla lekár vypočíta počet kvapiek za jednotku času.

Liečba intravenóznou infúziou sa môže uskutočniť 2-3 dni, v prípade potreby nie je zakázané opätovné zavedenie nitroglycerínu. V procese zavádzania bude lekár nevyhnutne kontrolovať hladinu krvného tlaku, aby sa zabránilo ťažkej hypotenzii.

Nitroglycerín sa často užíva nielen na ataky angíny, ale aj pri vysokom tlaku v kombinácii s inými antihypertenzívami. To je odôvodnené najmä v prípade bolesti na hrudníku a dýchavičnosti na pozadí hypertenznej krízy. Dávkovanie lieku je rovnaké ako pri angíne - až tri tablety s intervalom 5-10 minút. Ak bolesť nezmizne, tlak je stále vysoký, musíte okamžite zavolať záchranný tím.

Bezpečnostné opatrenia

Pacient, ktorému je zobrazený nitroglycerín, povie ošetrujúcemu lekárovi podrobne všetky lieky, ktoré užívajú, aby sa zabránilo nežiaducim interakciám. Súčasný príjem nitroglycerínu a ďalších vazodilatátorov, tabletiek na tlak, diuretík, niektorých skupín antidepresív, antiarytmík, beta-blokátorov zvyšuje hypotenzný účinok nitroglycerínu.

Nitroglycerín a alkohol sú tiež nekompatibilné kvôli riziku závažnej hypotenzie, preto by sa používanie akýchkoľvek nápojov obsahujúcich alkohol malo kategoricky odmietnuť, najmä preto, že problémy so srdcom, ktoré slúžia ako indikácia na užívanie nitroglycerínu, sú slabo kombinované s použitím alkoholu.

Horúce miestnosti a vysoké teploty okolia prispievajú k rozšíreniu periférnych ciev, takže užívanie nitroglycerínu v takýchto podmienkach môže byť sprevádzané hypotenziou.

Nitroglycerínové tablety sa nemusia žuvať, pretože náhle preniknutie celej dávky do krvného obehu môže vyvolať silnú bolesť hlavy. Aby ste predišli tomuto efektu, môžete užívať súčasne validol, mentol pod jazyk.

Pacienti s akútnou srdcovou patológiou zvyčajne potrebujú heparín. V tomto prípade je potrebné pripomenúť, že nitroglycerín znižuje účinok heparínu na riedenie krvi, takže ak je lekár nútený predpísať ich súčasne, bude prísne kontrolovať ukazovatele hemostázy.

Prípravky nitroglycerínu vo forme bukálnych platní by sa nemali používať v prípade stomatitídy, parodontitídy, prítomnosti odstrániteľných zubných náhrad, pretože tieto okolnosti komplikujú absorpciu účinnej látky.

Nekontrolované, dlhodobé užívanie dusičnanov bez prerušenia vytvára predpoklady pre tvorbu rezistencie na liečivá. Je to veľmi pravdepodobné najmä pri použití náplasti alebo masti, keď je liek v krvi neustále prítomný. Odolnosť voči liekom robí liečbu neúčinnou, čo si vyžaduje zvýšenie dávky prijímaného lieku. Aby sa predišlo takýmto negatívnym momentom, lekári odporúčajú každý deň prestávky - napríklad na náplasť.

Opäť treba pripomenúť, že špecialista by mal vymenovať nitroglycerín v akejkoľvek forme, možno ho brať samostatne iba vtedy, ak sa zistí presná diagnóza a príčina bolesti na hrudníku a kardiológ alebo terapeut už predpísal konkrétnu dávku a dávkovú formu. Okrem toho je každý pacient upozornený na maximálne množstvo lieku v čase, keď, ak nie je žiadny účinok, mali by ste okamžite zavolať lekára.

Nitroglycerín (nitroglycerín)

Obsah

Štruktúrny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky Nitroglycerín

Chemický názov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látok Nitroglycerín

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Nitroglycerín

Bezfarebná olejovitá kvapalina. Je slabo rozpustný vo vode, je dobrý v alkohole, éteri a chloroforme.

farmakológia

Zvyšuje obsah voľných radikálov oxidu dusnatého (NO), ktorý aktivuje guanylátcyklázu a zvyšuje obsah cGMP (kontroluje defosforyláciu ľahkých reťazcov myozínu) vo vaskulárnych bunkách hladkého svalstva. Rozširuje prevažne venózne cievy, spôsobuje ukladanie krvi v žilnom systéme a znižuje vracanie krvi do srdca (preload) a konečné diastolické plnenie ľavej komory. Systémová arteriálna vazodilatácia (dilatuje najmä veľké artérie) je sprevádzaná poklesom OPSS a krvného tlaku, t. afterload. Zníženie pre- a afterloadu na srdci vedie k zníženiu spotreby kyslíka myokardu; znižuje zvýšený centrálny venózny tlak a klinový tlak v pľúcnych kapilárach; mierne zvyšuje srdcovú frekvenciu (reflexná tachykardia v reakcii na zníženie systémového krvného tlaku a objemu cievnej mozgovej príhody, výraznejšia vo vzpriamenej polohe tela), oslabuje rezistenciu koronárnych artérií a zlepšuje prietok krvi srdca (s výnimkou prípadov nadmerného poklesu systémového krvného tlaku alebo výrazného zvýšenia srdcovej frekvencie pri zhoršovaní koronárneho prietoku krvi) ).

Rozširuje veľké epikardiálne oblasti koronárnych artérií, podporuje zvýšenie tlakového gradientu v mieste aterosklerotickej stenózy koronárnej cievy, zabezpečuje perfúziu aj v prípade subtotálnej stenózy, vrátane kolaterálov, vrátane znížením odolnosti proti prietoku krvi cez ne. Redistribuuje koronárny prietok krvi v prospech ischemických oblastí, najmä subendokardiálnych oblastí. Keď ischemická hypokinéza jednotlivých sekcií myokardu pomáha obnoviť lokálnu kontraktilitu. Eliminuje patologickú stuhnutosť myokardu a zabraňuje vzniku fatálnych arytmií pri infarkte myokardu. Zoslabuje postinfarktovú remodeláciu ľavej komory. Účinne inhibuje agregáciu krvných doštičiek a ich adhéziu na vaskulárny endotel. Zvyšuje prah ischémie myokardu.

U pacientov so srdcovým zlyhaním a angínou sa zvyšuje srdcový výdaj, tolerancia záťaže, znižuje závažnosť a frekvencia záchvatov. Výrazne znižuje objem mitrálnej regurgitácie. Má centrálny inhibičný účinok na sympatický vaskulárny tón, ktorý inhibuje vaskulárnu zložku tvorby syndrómu bolesti. Normalizuje metabolizmus elektrolytov a energetické procesy - pomer oxidovaných a redukovaných foriem nikotínamidových koenzýmov, aktivita NAD-dependentných dehydrogenáz. Prispieva k uvoľňovaniu katecholamínov v mozgu a srdci, má nepriamy sympatomimetický účinok na myokard, mení konformáciu komplexu troponín-tropomyozín. Podporuje prenos hemoglobínu na methemoglobín a môže narušiť transport kyslíka. Spôsobuje expanziu meningeálnych ciev, ktorá je často sprevádzaná výskytom bolesti hlavy. Uvoľňuje hladké svaly priedušiek, žlčových ciest, pažeráka, žalúdka, čriev, močových ciest.

Rýchlo a pomerne úplne vstrebáva z povrchu slizníc a cez kožu. Po požití sa z veľkej časti zničí v pečeni (účinok „prvý priechod“) a potom sa biotransformuje na formu NO v bunkách hladkého svalstva. Čo sa týka sublingválneho, subbukkalnogo a / alebo pri použití "primárnej" degradácie pečene je vylúčené (okamžite vstúpi do systémového obehu). Primárne metabolity sú di- a mononitráty, finálny - glycerín. S sublingválnym príjmom_max hlavné metabolity (0,2–0,3 ng / ml) dosiahli 120–150 s, T_1/2 nitroglycerín 1-4,4 min, metabolity - 7 min. Distribučný objem je 3 l / kg, klírens je 0,3–1,0 l / kg / min. Keď sa podáva ako aerosól do ústnej dutiny C_max metabolitov (14,6 ng / ml) sa dosiahne po 5,3 min, relatívna biologická dostupnosť - 76%, T_1/2 - 20 min. Pri požití 6,4 mg C_max metabolitov (0,1 - 0,2 ng / ml) sa dosiahne v priebehu 20 - 60 minút. Relatívna biologická dostupnosť 10–15%. T_1/2 metabolitov je 4 hodiny s / v zavedení T_1/2 - 1 - 3 min, celkový klírens - 30 - 78 l / min, pri srdcovom zlyhaní, tieto hodnoty sa znižujú na 12 s - 1,9 min, resp. 3,6 - 13,8 l / min. V plazme sa viaže na proteíny (60%). Metabolity sa vylučujú hlavne obličkami, časť sa vylučuje pľúcami s vydychovaným vzduchom.

Pri použití sublingválnych a bukálnych foriem sa záchvat anginy pectoris zastaví po 1,5 minúte a hemodynamické a antiischemické účinky pretrvávajú až do 30 minút a 5 hodín. Po užití malých dávok (2,5 mg) trvá hemodynamický účinok až 0,5 hodiny, veľký (forte) - až 5–6 hodín (pri týchto dávkach sa hemodynamický účinok objavuje po 2–5 minútach a antianginózny účinok po 20–45 minútach), Aplikácia masti zaisťuje rozvoj antianginózneho účinku v priebehu 15 - 60 minút a 3 - 4 hodiny jeho trvania. Účinok transdermálnych foriem nastáva v priebehu 0,5 - 3 hodín a trvá až 8 - 10 hodín.

Použitie látky Nitroglycerín

ICHS: angina pectoris (liečba, profylaxia), vazospastická stenokardia (výtlačky), nestabilná stenokardia, spazmus koronárnych artérií počas koronárnej angiografie, akútny koronárny syndróm, akútny infarkt myokardu, akútna insuficiencia ľavej komory (srdcová astma, astma, systómia) zlyhanie srdca, kontrolovaná arteriálna hypotenzia počas chirurgických zákrokov, prevencia hypertenzných reakcií počas endotracheálnej intubácie, rezy ozhi, sternotomie, oklúzia centrálnej retinálnej artérie, dyskinéza pažeráka, funkčné holetsistopatii, akútna pankreatitída, žlčníkový kolika, spastické hrubé črevo dyskinézy.

kontraindikácie

Precitlivenosť, výrazná hypotenzia, kolaps, infarkt myokardu s nízkym diastolickým tlakom v ľavej komore a / alebo ťažká hypotenzia (SBP pod 90 mm Hg) alebo kolaps, infarkt pravej komory, bradykardia menej ako 50 úderov / min, primárny pľúcny systém hypertenzia, mozgové krvácanie, poranenie hlavy, zvýšený intrakraniálny tlak, cerebrálna ischémia, srdcová tamponáda, toxický pľúcny edém, značná aortálna stenóza, stavy sprevádzané poklesom end-diastolického tlaku vľavo (izolovaná mitrálna stenóza, konstrikčná perikarditída), glaukóm s uzavretým uhlom, tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia používania

Anémia, hypertrofická kardiomyopatia (idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza), pokročilý vek, závažná dysfunkcia pečene a obličiek, hypertyreóza.

Použitie počas gravidity a laktácie

Použitie počas gravidity je možné len v prípadoch, keď očakávaný prínos preváži potenciálne riziko pre plod.

Kategória činnosti na plod plodu FDA - C.

V čase liečby by malo prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky látky Nitroglycerín

Na strane nervového systému a zmyslových orgánov: bolesti hlavy, závraty, bolesti hlavy, slabosť, motorický nepokoj, psychotické reakcie, rozmazané videnie, exacerbácia glaukómu.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (tvorba krvi, hemostáza): návaly na tvári, búšenie srdca, hypotenzia, vr. ortostatický, kolaps, methemoglobinémia.

Na strane zažívacieho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, hnačka,

Na strane kože: cyanóza, sčervenanie kože.

Alergické reakcie: svrbenie a pálenie, alergická kontaktná dermatitída (pri použití transdermálnych foriem).

Iné: hypotermia, pocit tepla, paradoxné účinky - záchvat angíny, ischémia až do vývoja infarktu myokardu a náhleho úmrtia; rozvoj tolerancie.

interakcie

Salicyláty zvyšujú plazmatické hladiny nitroglycerínu, barbituráty urýchľujú metabolizmus. Nitroglycerín znižuje tlakový účinok adrenermimetík, antikoagulačný účinok heparínu (v úvode). Antihypertenzíva, antiadrenergné liečivá, vazodilatátory, sildenafil citrát, antagonisty vápnika, tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO, etanol, chinidín a novokainamid zvyšujú hypotenzné a systémové vazodilatačné účinky. Metionín, N-acetylcysteín, ACE inhibítory a salicyláty zvyšujú antianginóznu aktivitu. Unithiol obnovuje zníženú citlivosť na nitroglycerín. Dihydroergotamín, m-cholinolytiká, alfa adrenergné mimetiká, histamín, pituitrín, kortikosteroidy, CNS stimulanty a vegetatívne ganglia, včelie jedy a hady, nadmerné slnečné žiarenie znižuje vazodilatačné a antianginózne účinky.

predávkovať

Symptómy: bolesť hlavy, závrat, pocit silného tlaku v hlave, nezvyčajná únava alebo slabosť, mdloby, pocit horúčavy alebo zimnica, zvýšené potenie, búšenie srdca, nevoľnosť a vracanie, cyanóza pier, nechty alebo dlane, dýchavičnosť, hypotenzia, slabý pulz, zvýšený tlak telesná teplota, zvýšený intrakraniálny tlak (cerebrálne symptómy až do vzniku záchvatov a kómy), methemoglobinémia.

Liečba: pacient sa umiestni do horizontálnej polohy (nohy sa zdvihnú nad hlavu, aby sa zvýšil návrat žily do srdca), výplach žalúdka (ak uplynie krátky čas od užitia), náhrady plazmy, agonisty intravenózneho alfa adrenoreceptora (fenylefrín). Zavedeniu epinefrínu ako kardiotonického činidla je potrebné sa vyhnúť kvôli možnosti zvýšenia reakcie podobnej šoku. Na elimináciu methemoglobinémie sa používa kyslík pod tlakom alebo 1% roztok metyltioniniumchloridu (metylénová modrá) v dávke 1 až 2 mg / kg, iv. Odporúča sa monitorovanie koncentrácie hemoglobínu v krvi.

Spôsob podávania

In / in, sublingválne, transdermálne, vnútorné, subbukalno.

Preventívne látky Nitroglycerín

V akútnom období infarktu myokardu as rozvojom akútneho srdcového zlyhania sa predpisuje pod prísnou hemodynamickou kontrolou. Používa sa s opatrnosťou pri aortálnej a mitrálnej stenóze u pacientov s hypovolémiou a zníženým BAP (menej ako 90 mm Hg). Pri hypertrofickej kardiomyopatii môže spôsobiť častejšie a / alebo zhoršenie angínových záchvatov. Pri dlhodobom nekontrolovanom príjme nitroglycerínu zvyšuje vymenovanie vysokých dávok u pacientov s hepatálnou insuficienciou a u detí riziko methemoglobinémie, ktoré sa prejavuje cyanózou a výskytom hnedého odtieňa krvi. V prípadoch methemoglobinémie sa musí liek urýchlene zrušiť a zaviesť antidotum metyltioniniumchlorid (metylénová modrá). Ak je to potrebné, na kontrolu obsahu methemoglobínu v krvi alebo náhrady dusičnanov na sydnonimín je potrebné ďalšie použitie dusičnanov.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, je potrebná opatrnosť pri užívaní liekov s výraznými hypotenzívnymi a vazodilatačnými vlastnosťami; užívanie lieku na pozadí užívania alkoholu v miestnostiach s vysokými teplotami okolia (kúpeľ, sauna, horúca sprcha), ako aj užívanie viacerých tabliet súčasne alebo postupne v krátkom čase pri prvej dávke sa neodporúča.

Nemôžete žuť tablety a kapsuly, aby sa zastavil záchvat angíny, pretože nadbytok liečiva zo zničených mikrokapsúl ústnou sliznicou môže vstúpiť do systémového obehu. Keď sa v oblasti hlavy objavia bolesti hlavy a iné nepríjemné pocity, zlepšenie sa dosiahne tým, že sa sublingválne predpíše validol alebo kvapky mentolu. Často sú len prvé dávky zle tolerované, potom vedľajšie účinky ustupujú.

Pri súčasnom použití s ​​heparínom je potrebné zvýšiť dávku heparínu a prísne kontrolovať čiastočne aktivovaný tromboplastínový čas. U starších pacientov sa používa s opatrnosťou. Neodporúča sa priradiť bukálne formy pacientom s aftóznou stomatitídou, gingivitídou, periodontálnymi ochoreniami a koreňovým systémom zubov, odstrániteľnými hornými zubnými protézami.

Nekontrolovaný príjem môže viesť k rozvoju tolerancie, čo sa prejavuje znížením trvania a závažnosti účinku pri pravidelnom užívaní alebo potrebou zvýšiť dávku na dosiahnutie rovnakého účinku. Pri pravidelnom používaní predĺžených foriem nitroglycerínu, najmä náplastí a mastí, je liek takmer vždy prítomný v krvi, takže sa výrazne zvyšuje riziko vzniku tolerancie. Aby sa zabránilo vzniku rezistencie, je počas dňa potrebné prerušované podávanie alebo súbežné podávanie antagonistov vápnika, ACE inhibítorov alebo diuretík. Odporúča sa, aby sa transdermálne formy nitroglycerínu odstránili z tela v noci, čím sa ponechá obdobie bez účinku lieku. Mala by si dávať pozor na vznik abstinenčného syndrómu spojeného s prudkým ukončením nitroglycerínu v tele a prejavujúcim sa náhlym vývojom mozgových príhod.

So zavedením možného vývoja tachyfylaxie, ktorá vyžaduje zmenu dávkovania smerom nahor. Stupeň tolerancie môže byť posudzovaný dynamikou tlaku v pravej predsieni. Aproximácia indexu tolerancie na 25% vyžaduje zastavenie roztoku. Vývoj tolerancie pri intravenóznom podaní môže byť simulovaný znížením obsahu nitroglycerínu v roztoku z dôvodu porušenia aplikačnej techniky, zničením nitroglycerínu, keď je priamo vystavený svetlu alebo jeho absorpciou na stenách plastového infúzneho systému (20 - 80% pri použití polyvinylchloridu, polystyrén-butadiénového, propionátového systému celulóza, latex alebo polyuretán). Odporúča sa používať systémy z chemicky čistého skla, polyetylénu, nylonu, teflónu, silikónu. Neodporúča sa používať príliš dlhé hydraulické vedenia. Pri zavádzaní nitroglycerínu a pri jeho zavádzaní je potrebné vziať do úvahy, že po ukončení infúzie a prechode pacienta na tabletky (aj dlhodobo pôsobiace) nitráty sa môže vyskytnúť abstinenčný syndróm alebo nedostatočná dávka, so zvýšením frekvencie komplikácií v akútnom období infarktu myokardu - zvýšenie angínového záchvatu, zvýšenie počtu prípadov príznaky zlyhania obehu, recidívy infarktu myokardu, tvorby akútnej srdcovej aneuryzmy, zvýšenia frekvencie ruptúr myokardu.