Beta blokátory. Mechanizmus pôsobenia a klasifikácia. Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na nich pôsobenie katecholamínov (adrenalínu a norepinefrínu). Beta-blokátory patria k základným liekom pri liečbe esenciálnej artériovej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používa na liečbu hypertenzie od šesťdesiatych rokov, keď prvýkrát vstúpili do klinickej praxe.

História objavovania

V roku 1948 R. P. Ahlquist opísal dva funkčne odlišné typy adrenoreceptorov - alfa a beta. V priebehu nasledujúcich 10 rokov boli známe iba antagonisty alfa adrenoreceptorov. V roku 1958 bol objavený dichlórisoprenalín, ktorý kombinuje vlastnosti agonistu a antagonistu beta receptorov. On a niekoľko ďalších následných liekov ešte neboli vhodné na klinické použitie. A iba v roku 1962 bol syntetizovaný propranolol (inderal), ktorý otvoril novú a jasnú stránku v liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Nobelovu cenu za medicínu v roku 1988 získal J. Black, G. Elion, G. Hutchings za vývoj nových princípov farmakoterapie, najmä za zdôvodnenie používania betablokátorov. Treba poznamenať, že beta-blokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liekov a ich hypotenzívny účinok bol neočakávaným klinickým nálezom. Spočiatku bol považovaný za náhodný, ďaleko od vždy žiaduci krok. Až neskôr, počnúc rokom 1964, po vydaní Pricharda a Giiliama, bolo ocenené.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov.

• Zníženie srdcového výdaja, frekvencie a sily srdcových kontrakcií, v dôsledku čoho sa znižuje spotreba kyslíka myokardu, zvyšuje sa počet kolaterálov a prietok krvi myokardu.
• Zníženie srdcovej frekvencie. V tomto ohľade diastoly optimalizujú celkový koronárny prietok krvi a podporujú metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-blokátory, „chrániace“ myokard, sú schopné znížiť infarktovú zónu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
• Zníženie celkovej periférnej rezistencie znížením produkcie renínu juxtaglomerulárnymi bunkami.
• Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z vlákien postganglionových sympatických nervov.
• Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
• Zníženie reabsorpcie sodíkových iónov v obličkách a citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka a karotickej (somnoe) sinus.
• Účinok stabilizujúci membrány - znižuje priepustnosť membrán pre ióny sodíka a draslíka.

Okrem antihypertenzív majú betablokátory nasledujúce účinky.

• Antiarytmická aktivita, ktorá je spôsobená ich inhibíciou pôsobenia katecholamínov, spomalením sínusového rytmu a znížením rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnej priehradke.
• Antianginózna aktivita - kompetitívne blokovanie beta-1 adrenergných receptorov myokardu a krvných ciev, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktilite myokardu, krvnému tlaku, ako aj zvýšeniu dĺžky diastoly a zlepšeniu koronárneho prietoku krvi. Všeobecne, aby sa znížila potreba srdcového svalu pre kyslík, v dôsledku toho sa zvyšuje tolerancia k fyzickému stresu, znižujú sa obdobia ischémie, znižuje sa frekvencia záchvatov angíny u pacientov s angínou exacerbácie a angína po infarkte.
• Protidoštičková schopnosť - spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a stimuluje syntézu prostacyklínu v endoteli cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
• Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukového tkaniva spôsobeného katecholamínmi. Znížená spotreba kyslíka pre ďalší metabolizmus.
• Zníženie venózneho prietoku krvi do srdca a cirkulujúci plazmatický objem.
• Znížením sekrécie inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
• Majú sedatívny účinok a zvyšujú kontraktilitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenoreceptory sa nachádzajú prevažne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny ovplyvňujúce adrenoreceptory beta-1 majú stimulačný účinok, čo vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie a sily.

Klasifikácia beta-blokátorov

V závislosti od prevládajúceho účinku na beta-1 a beta-2 sa adrenoreceptory delia na:

• kardio selektívne (metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardio selektívne (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

V závislosti od ich schopnosti rozpustiť sa v lipidoch alebo vo vode sú beta-blokátory farmakokineticky rozdelené do troch skupín.

1. Lipofilné beta-blokátory (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Pri perorálnom použití sa rýchlo a takmer úplne absorbuje (70-90%) v žalúdku a črevách. Prípravky tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Spravidla sú lipofilné beta-blokátory predpísané v nízkych dávkach pre závažné zlyhanie pečene a kongestívneho srdcového zlyhania.
2. Hydrofilné beta-blokátory (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Na rozdiel od lipofilných beta-blokátorov, keď sa aplikujú orálne, absorbujú len 30-50%, sú menej metabolizované v pečeni, majú dlhý polčas. Vylučuje sa hlavne obličkami, a preto sa hydrofilné beta-blokátory používajú v nízkych dávkach s nedostatočnou funkciou obličiek.
3. Lipo- a hydrofilné beta-blokátory alebo amfifilné blokátory (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sú rozpustné v lipidoch aj vo vode, po perorálnom podaní sa absorbuje 40-60% liečiva. Majú strednú polohu medzi lipo- a hydrofilnými beta-blokátormi a vylučujú sa rovnako obličkami a pečeňou. Lieky sa predpisujú pacientom so stredne ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácií

1. Cardione selektívne (propranolol, nadolol, timolol, oxprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
2. Kardioselektívny (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, italolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré sú súčasťou mechanizmov hypotenzného pôsobenia oboch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioelektívne beta-blokátory sa zase delia na lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej.

1. Kardioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzívnym účinkom znižujú srdcový rytmus, spôsobujú antiarytmický účinok, nespôsobujú bronchospazmus.
2. Kardioselektívne beta-blokátory s vnútornou sympatikomimetickú aktivitou (acebutolol, talinolol, celiprolol) menej spomaľuje srdcovú frekvenciu, inhibujú automacie sínusového uzla a atrioventrikulárneho prenosu, poskytujú významný proti angine pectoris a antiarytmické účinky sínusovej tachykardie, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, má malý účinok na beta -2 adrenergné receptory priedušiek pľúcnych ciev.
3. Ne-bioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) majú najväčší antianginózny účinok, preto sú častejšie predpisované pacientom so sprievodnou angínou.
4. Ne-bioselektívne beta-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) sú nielen blokujúce, ale tiež čiastočne stimulujú beta-adrenoreceptory. Lieky v tejto skupine znižujú srdcovú frekvenciu v menšej miere, spomaľujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu myokardu. Môžu byť predpísané pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernym stupňom poruchy vedenia, zlyhaním srdca a zriedkavejším pulzom.

Srdcová selektivita beta-blokátorov

Kardioselektívne beta-blokátory blokujú beta-1 adrenergné receptory nachádzajúce sa v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárnom aparáte obličiek, tukovom tkanive, srdcovom vodivom systéme a črevách. Selektivita beta-blokátorov však závisí od dávky a zmizne, keď sa použijú vysoké dávky beta-1 selektívnych betablokátorov.

Neselektívne beta-blokátory pôsobia na obidva typy receptorov, na beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Beta-2 adrenoreceptory sú umiestnené na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Blokáda adrenoreceptorov beta-2 je súčasne spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, periférny vazospazmus, metabolizmus glukózy a lipidov) neselektívnych betablokátorov.

Kardioselektívne beta-blokátory majú výhodu v porovnaní s nekardioselektívnymi pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou astmou a inými ochoreniami bronchopulmonálneho systému, sprevádzanými bronchospazmom, diabetom, intermitentnou klaudikáciou.

Označenia na vymenovanie:

• esenciálna arteriálna hypertenzia;
• sekundárna arteriálna hypertenzia;
• príznaky hypersympatikotónie (tachykardia, vysoký pulzný tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
• sprievodné ochorenie koronárnych artérií - námahová angína (selektívne beta-blokátory fajčenia, neselektívne - neselektívne);
• utrpel srdcový infarkt bez ohľadu na prítomnosť angíny;
• poruchy srdcového rytmu (predsieňové a komorové predčasné údery, tachykardia);
• subkompenzované srdcové zlyhanie;
• hypertrofickú kardiomyopatiu, subaortálnu stenózu;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• riziko komorovej fibrilácie a náhlej smrti;
• arteriálnej hypertenzie v predoperačnom a pooperačnom období;
• Beta-blokátory sú tiež predpísané pre migrénu, hypertyroidizmus, zneužívanie alkoholu a drog.

Beta-blokátory: kontraindikácie

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• bradykardia;
• atrioventrikulárny blok 2-3 stupne;
• hypotenzia;
• akútne srdcové zlyhanie;
• kardiogénny šok;
• vazospastická angína.

Z iných orgánov a systémov:

• bronchiálna astma;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• ochorenie periférnych cievnych stenóz s ischémiou končatín v pokoji.

Beta blokátory: vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

• pokles srdcovej frekvencie;
• spomalenie atrioventrikulárnej vodivosti;
• významné zníženie krvného tlaku;
• znížená ejekčná frakcia.

Z iných orgánov a systémov:

• poruchy dýchacej sústavy (bronchospazmus, porušenie priechodnosti priedušiek, exacerbácia chronických pľúcnych ochorení);
• periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, prerušovaná klaudikácia);
• psycho-emocionálne poruchy (slabosť, ospalosť, poškodenie pamäte, emočná labilita, depresia, akútna psychóza, poruchy spánku, halucinácie);
• gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
• abstinenčný syndróm;
• porušenie metabolizmu sacharidov a lipidov;
• svalová slabosť, intolerancia cvičenia;
• impotencia a znížené libido;
• znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
• znížená tvorba sĺz, zápal spojiviek;
• poruchy kože (dermatitída, vyrážka, exacerbácia psoriázy);
• fetálna hypotrofia.

Beta blokátory a diabetes

U diabetes mellitus druhého typu sa uprednostňujú selektívne betablokátory, pretože ich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémia, znížená citlivosť na inzulín) sú menej výrazné ako u neselektívnych.

Beta blokátory a tehotenstvo

Počas gravidity je použitie betablokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu s následnou hypotrofiou plodu.

Aké lieky zo skupiny beta-blokátorov je lepšie používať?

Keď už hovoríme o beta-adrenergných blokátoroch ako triede antihypertenzív, znamenajú lieky, ktoré majú beta-1 selektivitu (majú menej vedľajších účinkov), bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (účinnejšia) a vazodilatačných vlastností.

Ktorý betablokátor je lepší?

Nedávno sa v našej krajine objavil beta-blokátor s najoptimálnejšou kombináciou všetkých vlastností potrebných na liečbu chronických ochorení (arteriálna hypertenzia a koronárna choroba srdca) - Lokren.

Lokren je originálny a zároveň lacný beta-blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a najdlhším polčasom (15-20 hodín), ktorý umožňuje jeho použitie raz denne. Zároveň nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, pomáha znižovať stupeň ranného zvýšenia krvného tlaku. Pri liečbe Lokrenov u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa znížila frekvencia mozgových príhod, zvýšila sa schopnosť znášať fyzickú námahu. Liek nespôsobuje pocity slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus sacharidov a lipidov.

Druhé liečivo, ktoré možno rozlíšiť, je Nebilet (Nebivolol). Pre svoje nezvyčajné vlastnosti zaujíma osobitné miesto v triede beta-blokátorov. Nebilet sa skladá z dvoch izomérov: prvý je beta-blokátor a druhý je vazodilatátor. Liečivo má priamy účinok na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom.

Vzhľadom na dvojitý mechanizmus účinku sa liek Nebilet môže predpisovať pacientovi s arteriálnou hypertenziou a sprievodnými chronickými obštrukčnými pľúcnymi ochoreniami, aterosklerózou periférnych artérií, kongestívnym zlyhaním srdca, závažnou dyslipidémiou a diabetes mellitus.

Čo sa týka posledných dvoch patologických procesov, dnes existuje značné množstvo vedeckých dôkazov, že Nebilet nielenže nepriaznivo neovplyvňuje metabolizmus lipidov a sacharidov, ale tiež normalizuje účinok na cholesterol, hladiny triglyceridov, glukózy v krvi a glykovaného hemoglobínu. Výskumníci spájajú tieto vlastnosti jedinečné pre triedu beta-blokátorov s NO-modulačnou aktivitou lieku.

Beta-blokátor abstinenčný syndróm

Náhle zrušenie blokátorov beta-adrenoreceptorov po ich dlhodobom užívaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť príznaky charakteristické pre nestabilnú angínu pectoris, ventrikulárnu tachykardiu, infarkt myokardu a niekedy aj náhlu smrť. Abstinenčný syndróm sa prejavuje po niekoľkých dňoch (menej často - po 2 týždňoch) po ukončení liečby blokátormi beta-adrenoreceptorov.

Aby sa zabránilo vážnym následkom zrušenia týchto liekov, mali by sa dodržiavať tieto odporúčania:

• zastaviť užívanie blokátorov beta-adrenoreceptorov postupne, počas 2 týždňov, podľa tejto schémy: 1. deň sa denná dávka propranololu znižuje o viac ako 80 mg, 5. deň - o 40 mg, 9. deň - o 20 dní mg a na 13. až 10. mg;
• pacienti s ischemickou chorobou srdca počas a po vysadení blokátorov beta-adrenoreceptorov by mali obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávku dusičnanov;
• Osoby s ischemickou chorobou srdca, ktoré podstúpia bypassovú operáciu koronárnych artérií, pred operáciou nezrušia blokátory beta-adrenoreceptorov, 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom sa predpisuje polovičná denná dávka, počas operácie sa beta-adrenergné blokátory nepodávajú, ale 2 dni. po intravenóznom podaní.

Úplný prehľad všetkých typov adrenergných blokátorov: selektívny, neselektívny, alfa, beta

Z tohto článku sa dozviete, aké adrenobloky sú, do ktorých skupín sú rozdelené. Mechanizmus ich pôsobenia, indikácie, zoznam liekov blokátorov.

Autorka článku: Alexandra Burguta, pôrodníčka-gynekológka, vysokoškolské vzdelanie v odbore všeobecné lekárstvo.

Adrenolytiká (adrenergné blokátory) - skupina liekov, ktoré blokujú nervové impulzy, ktoré reagujú na norepinefrin a adrenalín. Ich liečivý účinok je opačný ako účinok adrenalínu a noradrenalínu na telo. Názov tejto farmaceutickej skupiny hovorí sám za seba - drogy zahrnuté v nej „prerušujú“ pôsobenie adrenoreceptorov nachádzajúcich sa v srdci a stenách ciev.

Takéto liečivá sú široko používané v kardiológii a terapeutickej praxi na liečenie vaskulárnych a srdcových ochorení. Kardiológovia ich často predpisujú starším ľuďom, u ktorých bola diagnostikovaná arteriálna hypertenzia, srdcové arytmie a iné kardiovaskulárne ochorenia.

Klasifikácia adrenergných blokátorov

V stenách ciev sú 4 typy receptorov: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergné receptory. Najbežnejšie sú alfa- a beta-blokátory, „vypnutie“ zodpovedajúcich adrenalínových receptorov. Existujú aj alfa-beta blokátory, ktoré súčasne blokujú všetky receptory.

Prostriedky každej skupiny môžu byť selektívne, selektívne prerušujúce iba jeden typ receptora, napríklad alfa-1. A neselektívne so súčasným blokovaním oboch typov: beta-1 a -2 alebo alfa-1 a alfa-2. Napríklad selektívne beta-blokátory môžu ovplyvniť iba beta-1.

Všeobecný mechanizmus účinku adrenergných blokátorov

Keď sa norepinefrin alebo adrenalín uvoľňujú do krvného obehu, adrenoreceptory okamžite reagujú kontaktom. V dôsledku tohto procesu sa v tele vyskytujú nasledujúce účinky:

• plavidlá sú zúžené;
• pulz sa zrýchľuje;
• stúpa krvný tlak;
• zvyšuje sa hladina glukózy v krvi;
• priedušky sa rozširujú.

Ak existujú určité choroby, napríklad arytmia alebo hypertenzia, potom takéto účinky sú pre človeka nežiaduce, pretože môžu vyvolať hypertenznú krízu alebo relaps ochorenia. Adrenergné blokátory "vypínajú" tieto receptory, preto pôsobia presne opačným spôsobom:

• dilatovať krvné cievy;
• nižšia srdcová frekvencia;
• prevencia vysokej hladiny cukru v krvi;
• úzky bronchiálny lúmen;
• zníženie krvného tlaku.

Toto sú bežné akcie charakteristické pre všetky typy činidiel z adrenolytickej skupiny. Ale drogy sú rozdelené do podskupín v závislosti od účinku na určité receptory. Ich konanie je mierne odlišné.

Časté vedľajšie účinky

Časté pre všetky adrenergné blokátory (alfa, beta) sú:

1. Bolesti hlavy.
2. Únava.
3. Ospalosť.
4. Závraty.
5. Zvýšená nervozita.
6. Možné krátkodobé synkopy.
7. Poruchy normálnej aktivity žalúdka a trávenia.
8. Alergické reakcie.

Pretože liečivá z rôznych podskupín majú mierne odlišné liečivé účinky, nežiaduce účinky ich užívania sú tiež odlišné.

Všeobecné kontraindikácie pre selektívne a neselektívne betablokátory:

• bradykardia;
• syndróm slabého sínusu;
• akútne srdcové zlyhanie;
• atrioventrikulárny a sinoatriálny blok;
• hypotenzia;
• dekompenzované srdcové zlyhanie;
• alergické na zložky lieku.

Neselektívne blokátory by sa nemali užívať v prípade bronchiálnej astmy a obliterujúceho vaskulárneho ochorenia, selektívneho v prípade patológie periférneho krvného obehu.

Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

Takéto lieky by mali predpisovať kardiológa alebo terapeuta. Nezávislý nekontrolovaný príjem môže viesť k závažným následkom až po smrteľný výsledok v dôsledku zástavy srdca, kardiogénneho alebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

účinok

Adrenergné blokátory alfa-1 receptorov rozširujú krvné cievy v tele: periférne - výrazne sčervenanie kože a slizníc; vnútorných orgánov - najmä čreva s obličkami. To zvyšuje periférny prietok krvi, zlepšuje mikrocirkuláciu tkaniva. Rezistencia ciev pozdĺž periférie sa znižuje a tlak sa znižuje a bez reflexnej zvýšenej srdcovej frekvencie.

Znížením návratu žilovej krvi do predsiení a expanziou "periférie" sa výrazne zníži zaťaženie srdca. Vzhľadom na zmiernenie jeho práce sa znižuje stupeň hypertrofie ľavej komory, ktorý je charakteristický pre hypertenzných pacientov a starších pacientov so srdcovými problémami.

• Ovplyvňujú metabolizmus tukov. Alfa-AB znižuje triglyceridy, „zlý“ cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou. Tento dodatočný účinok je vhodný pre ľudí trpiacich hypertenziou, ktorí sú zaťažení aterosklerózou.
• Ovplyvňujú výmenu sacharidov. Pri užívaní liekov sa zvyšuje citlivosť buniek na inzulín. Preto sa glukóza absorbuje rýchlejšie a efektívnejšie, čo znamená, že jej hladina sa v krvi nezvyšuje. Táto činnosť je dôležitá pre diabetikov, u ktorých alfa-blokátory znižujú hladinu cukru v krvi.
• Znížiť závažnosť príznakov zápalu v orgánoch genitourinárneho systému. Tieto nástroje sa úspešne používajú na hyperpláziu prostaty na odstránenie niektorých charakteristických príznakov: čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, pálenie v močovej trubici, časté a nočné močenie.

Alfa-2 blokátory adrenalínových receptorov majú opačný účinok: úzke cievy, zvýšenie krvného tlaku. Preto sa v kardiologickej praxi nepoužíva. Ale úspešne liečia impotenciu u mužov.

Zoznam liekov

Tabuľka obsahuje zoznam medzinárodných generických názvov liekov zo skupiny blokátorov alfa receptorov.

Čo sú betablokátory? Klasifikácia, názvy liekov a nuansy ich použitia

Prípravy skupiny beta-blokátorov sú veľmi zaujímavé vzhľadom na ich úžasnú účinnosť. Používajú sa pri ischemickej chorobe srdcového svalu, zlyhaní srdca a niektorých srdcových abnormalitách.

Lekári ich často predpisujú na patologické zmeny srdcového rytmu. Beta-adrenergné blokátory sú lieky, ktoré počas určitého časového obdobia blokujú rôzne typy (β1-, β2-, β3-) adrenergných receptorov. Hodnotu týchto látok je ťažké preceňovať. Považujú sa za jedinečnú triedu medicíny v kardiológii, za vývoj ktorej bola udelená Nobelova cena za medicínu.

Prideľte beta adrenobloky selektívne a neselektívne. Z referenčných kníh je možné zistiť, že selektivita je schopnosť blokovať výlučne β1-adrenoreceptory. Je dôležité poznamenať, že neovplyvňuje β2-adrenoreceptory. Tento článok obsahuje základné informácie o týchto látkach. Tu sa môžete zoznámiť s ich podrobnou klasifikáciou, ako aj s drogami a ich účinkami na telo. Čo sú teda selektívne a neselektívne betablokátory?

Klasifikácia beta-blokátorov

Klasifikácia betablokátorov je úplne jednoduchá. Ako už bolo uvedené, všetky lieky sú rozdelené do dvoch hlavných skupín: neselektívne a selektívne beta-blokátory.

Neselektívne blokátory

Neselektívne beta-blokátory - lieky, ktoré selektívne neblokujú β-adrenoreceptory. Okrem toho majú silný antianginózny, hypotenzný, antiarytmický a membránový stabilizačný účinok.

Skupina neselektívnych blokátorov zahŕňa nasledujúce lieky:

• Propranolol (lieky s rovnakou účinnou látkou: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
• pindolol;
• sotalol;
• Thymosol (Arutymol).

Antianginózny účinok tohto typu ß-blokátorov je taký, že sú schopné normalizovať srdcovú frekvenciu. Okrem toho klesá kontraktilita myokardu, čo postupne vedie k zníženiu potreby kyslíka. Tým sa významne zlepšuje prívod krvi do srdca.

Tento účinok je spôsobený spomalením sympatickej stimulácie periférnych ciev a inhibíciou aktivity systému renín-angiotenzín. Zároveň je minimalizovaná celková periférna vaskulárna rezistencia a pokles srdcového výdaja.

Neselektívny blokátor Inderal

Antiarytmický účinok týchto látok je však spôsobený odstránením arytmogénnych faktorov. Niektoré kategórie týchto liekov majú takzvanú vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Inými slovami, majú silný stimulačný účinok na beta-adrenoreceptory.

Tieto lieky neznižujú alebo veľmi mierne znižujú srdcovú frekvenciu v pokoji. Okrem toho neumožňujú zvýšenie telesnej hmotnosti pri vykonávaní fyzických cvičení alebo pod vplyvom adrenomimetík.

Kardio selektívne liečivá

Rozlišujú sa tieto kardio selektívne betablokátory:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betakard;
• Blokium;
• Katenol;
• Katenolol;
• dohad;
• Miokord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonzin.

Ako viete, v štruktúrach tkanív ľudského tela existujú určité receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a norepinefrin. V súčasnosti existujú α1-, a2-, β1-, β2-adrenoreceptory. Nie je to tak dávno, β3-adrenoreceptory boli opísané.

Uveďte umiestnenie a hodnotu adrenoreceptorov nasledovne:

• α1 - nachádza sa v cievach tela (v artériách, žilách a kapilárach), aktívna stimulácia vedie k ich spazmu a prudkému zvýšeniu hladín krvného tlaku;
• α2 - považovaný za „negatívnu spätnú väzbu“ pre systém regulácie zdravia telesných tkanív - to naznačuje, že ich stimulácia môže viesť k okamžitému poklesu krvného tlaku;
• β1 - nachádza sa v srdcovom svale a ich stimulácia vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie, navyše zvyšuje potrebu kyslíka v myokarde;
• β2 - umiestnené v obličkách, stimulácia vyvoláva odobratie bronchospazmu.

Kardioselektívne β-blokátory sú aktívne proti β1-adrenoreceptorom. Čo sa týka neselektívnych, rovnako blokujú β1 a β2. V srdci je pomer 4: 1.

Inými slovami, stimulácia tohto orgánu kardiovaskulárneho systému energiou sa uskutočňuje hlavne prostredníctvom β1. S rýchlym zvýšením dávkovania beta-blokátorov sa ich špecificita postupne minimalizuje. Až potom, čo tento selektívny liek blokuje oba receptory.

Je dôležité poznamenať, že každý betablokátor selektívny alebo neselektívny rovnako znižuje hladinu krvného tlaku.

Súčasne majú kardio-selektívne beta-blokátory omnoho menej vedľajších účinkov. Z tohto dôvodu sú oveľa vhodnejšie uplatniť sa na rôzne súvisiace ochorenia.

Preto s najväčšou pravdepodobnosťou vyvolávajú fenomén bronchospazmu. To je vysvetlené tým, že ich aktivita neovplyvňuje β2-adrenoreceptory, nachádzajúce sa v impozantnej časti dýchacieho systému - pľúca.

Stojí za zmienku, že selektívne blokátory sú omnoho slabšie ako neselektívne. Okrem toho zvyšujú periférnu vaskulárnu rezistenciu. Vďaka tejto jedinečnej vlastnosti sú tieto lieky predpisované kardiológom s vážnymi poruchami periférneho obehu. Týka sa to najmä pacientov s prerušovanou klaudikáciou.

Málokto vie, ale karvedilol sa zriedkavo predpisuje na zníženie krvného tlaku a elimináciu arytmií. Zvyčajne sa používa na liečbu srdcového zlyhania.

Beta blokátory najnovšej generácie

V súčasnosti existujú tri hlavné generácie takýchto liekov. Prirodzene, je žiaduce používať lieky poslednej (novej) generácie. Odporúča sa používať trikrát denne.

Liečivo karvedilol 25 mg

Okrem toho nesmieme zabúdať, že sú priamo spojení s minimálnym množstvom nežiaducich vedľajších účinkov. Inovačnými liekmi sú Carvedilol a Tseliprolol. Ako už bolo spomenuté, používajú sa na liečbu rôznych ochorení srdcového svalu.

Medzi neselektívne dlhodobo pôsobiace lieky patria: t

Medzi selektívne dlhodobo pôsobiace lieky však patria:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• Epanolol.

Pri pozorovaní nízkej účinnosti zvoleného lieku je dôležité preskúmať predpísaný liek.

V prípade potreby by ste sa mali obrátiť na svojho osobného lekára, aby si mohol vyzdvihnúť nový liek. Celá vec je, že často prostriedky jednoducho nemajú požadovaný účinok na pacienta.

Lieky môžu byť veľmi účinné, ale konkrétny pacient im jednoducho nie je náchylný. V tomto prípade je všetko veľmi individuálne a závisí od určitých vlastností zdravia pacienta.

Z tohto dôvodu musí byť liečba vykonávaná s opatrnosťou a špeciálnymi úpravami. Je veľmi dôležité venovať pozornosť všetkým individuálnym charakteristikám ľudského tela.

kontraindikácie

Práve z toho dôvodu, že beta-blokátory majú schopnosť nejakým spôsobom ovplyvniť rôzne orgány a systémy (nie vždy pozitívnym spôsobom), ich použitie je nežiaduce a dokonca kontraindikované pre určité sprievodné ochorenia tela.

Rôzne nežiaduce účinky a zákazy používania priamo súvisia s prítomnosťou beta-adrenergných receptorov v mnohých orgánoch a štruktúrach ľudského tela.

Kontraindikácie užívania drog sú:

• astma;
• symptomatické zníženie krvného tlaku;
• zníženie srdcovej frekvencie (výrazné spomalenie pulzu pacienta);
• závažné zlyhanie srdca.

Kontraindikácie môžu byť relatívne (keď podstatný prínos pre proces liečby preváži nad poškodením a pravdepodobnosťou nežiaducich účinkov): t

• rôzne ochorenia kardiovaskulárneho systému;
• chronická obštrukčná respiračná choroba;
• u osôb so srdcovým zlyhaním a pomalým pulzom je používanie nežiaduce, ale nie je zakázané;
• diabetes;
• prechodných porúch dolných končatín.

Súvisiace videá

Aké neselektívne a selektívne betablokátory (lieky z týchto skupín) sa používajú na liečbu hypertenzie a srdcových ochorení:

Pri ochoreniach, kde je indikovaný príjem beta-blokátorov, sa majú používať veľmi opatrne. To platí najmä pre ženy, ktoré majú dieťa a dojčenie. Ďalším dôležitým bodom je náhle zrušenie zvoleného lieku: v žiadnom prípade sa neodporúča náhle prestať piť túto drogu. V opačnom prípade človek čaká na neočakávaný jav nazývaný „abstinenčný syndróm“.

Ako poraziť hypertenziu doma?

Ak chcete sa zbaviť hypertenzie a jasné cievy, budete potrebovať.

Beta-blokátory - lieky s návodom na použitie, indikácia, mechanizmus účinku a cena

Účinok adrenalínu a noradrenalínu na beta-adrenoreceptory pri ochoreniach srdca a ciev môže viesť k fatálnym následkom. V tejto situácii drogy kombinované do skupín beta-blokátorov (BAB) nielenže uľahčujú život, ale tiež ho predlžujú. Štúdium predmetu BAB vás naučí lepšie porozumieť svojmu telu, keď sa zbavíte choroby.

Čo sú beta-blokátory

Adrenergnými blokátormi (adrenolytikami) rozumieme skupinu liekov so spoločným farmakologickým účinkom - neutralizujúcich adrenalínové receptory krvných ciev a srdca. Lieky „vypínajú“ receptory, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín, a blokujú tieto činnosti:

• ostré zúženie lúmenu krvných ciev;
• vysoký krvný tlak;
• antialergický účinok;
• bronchodilatačná aktivita (expanzia lúmenu priedušiek);
• zvýšená hladina glukózy v krvi (hypoglykemický účinok).

Lieky ovplyvňujú β2-adrenoreceptory a β1-adrenoreceptory, čo spôsobuje opačný účinok adrenalínu a noradrenalínu. Rozširujú krvné cievy, znižujú krvný tlak, zužujú lumen priedušiek a znižujú hladinu cukru v krvi. Keď sú aktivované, beta1-adrenergné receptory zvyšujú frekvenciu, silu kontrakcií srdca, rozširujú koronárne artérie.

V dôsledku pôsobenia na β1-adrenoreceptory sa zlepšuje vodivosť srdca, rozpad glykogénu v pečeni, tvorba energie sa zvyšuje. Keď sú beta2-adrenoreceptory nadšené, steny krvných ciev a svalov priedušiek sa uvoľňujú, syntéza inzulínu sa urýchľuje a tuk sa rozkladá v pečeni. Stimulácia beta-adrenoreceptorov pomocou katecholamínov mobilizuje všetky sily tela.

Mechanizmus účinku

Prípravky zo skupiny blokátorov beta-adrenoreceptorov znižujú frekvenciu, silu sťahov srdca, znižujú tlak, znižujú spotrebu kyslíka srdcom. Mechanizmus účinku beta-blokátorov (BAB) je spojený s nasledujúcimi funkciami:

1. Diastola sa predlžuje - v dôsledku zlepšenej koronárnej perfúzie sa znižuje intrakardiálny diastolický tlak.
2. Prietok krvi je prerozdelený z normálne cirkulujúceho krvného zásobovania do ischemickej, čo zvyšuje toleranciu fyzickej aktivity.
3. Antiarytmickým účinkom je potlačenie arytmogénnych a kardiotoxických účinkov, zabránenie hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, čo môže zhoršiť energetický metabolizmus v myokarde.

Vlastnosti liečiva

Neselektívne a kardioselektívne beta-blokátory sú schopné inhibovať jeden alebo viac receptorov. Majú opačné vazokonstriktorové, hypertenzné, antialergické, bronchodilatačné a hyperglykemické účinky. Keď sa adrenalín viaže na adrenoreceptory, stimulácia nastáva pod vplyvom adrenergných blokátorov a zvyšuje sa sympatomimetická vnútorná aktivita. V závislosti od typu betablokátorov sa rozlišujú ich vlastnosti:

1. Neselektívne beta-1,2-blokátory: znižujú periférnu vaskulárnu rezistenciu, kontraktilitu myokardu. Kvôli liečivám tejto skupiny je zabránené arytmii, zníženiu tvorby obličiek a tlaku. V počiatočných štádiách liečby sa zvýši vaskulárny tonus, ale potom sa zníži na normálny. Beta-1,2-adrenergné blokátory inhibujú adhéziu krvných doštičiek, tvorbu krvných zrazenín, zvyšujú kontrakcie myometria, aktivujú motilitu tráviaceho traktu. Pri ischemickej chorobe srdca, blokátory adrenoreceptorov zlepšujú toleranciu cvičenia. U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice, znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii, znižujú vnútroočný tlak, čo umožňuje ich použitie v glaukóme.
2. Selektívne (kardio-selektívne) beta1-adrenergné blokátory - znižujú automatizmus sínusového uzla, znižujú excitabilitu a kontraktilitu srdcového svalu. Znižujú potrebu kyslíka myokardu, potláčajú účinky norepinefrínu a adrenalínu za stresových podmienok. Z tohto dôvodu sa predchádza ortostatickej tachykardii, znižuje sa mortalita v prípade srdcového zlyhania. To zlepšuje kvalitu života ľudí s ischémiou, dilatačnou kardiomyopatiou, po cievnej mozgovej príhode alebo srdcovom infarkte. Beta1-adrenergné blokátory eliminujú zúženie kapilárneho lúmenu, bronchiálna astma znižuje riziko vzniku bronchospazmu, pričom diabetes eliminuje riziko vzniku hypoglykémie.
3. Alfa a beta-blokátory znižujú cholesterol a triglyceridy, normalizujú lipidový profil. V dôsledku toho sa krvné cievy rozširujú, zmenšuje sa dodatočná záťaž srdca, nezmenil sa prietok krvi obličkami. Alfa-beta-blokátory zlepšujú kontraktilitu myokardu, pomáhajú krvi nezostať v ľavej komore po kontrakcii, ale úplne prejsť do aorty. To vedie k zmenšeniu veľkosti srdca, poklesu stupňa jeho deformácie. V prípade zlyhania srdca lieky znižujú ataky ischémie, normalizujú srdcový index, znižujú mortalitu pri ischemickej chorobe alebo dilataci kardiomyopatiu.

klasifikácia

Na pochopenie fungovania drog je užitočná klasifikácia beta-blokátorov. Sú rozdelené na neselektívne, selektívne. Každá skupina je rozdelená do dvoch ďalších poddruhov, s alebo bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. V dôsledku takejto komplexnej klasifikácie nemajú lekári žiadne pochybnosti o výbere optimálneho lieku pre konkrétneho pacienta.

Prevládajúcim účinkom na beta-1 a beta-2-adrenoreceptory

Typom vplyvu na typy receptorov sa izolujú selektívne beta-blokátory a neselektívne beta-blokátory. Prvý pôsobí iba na srdcové receptory, preto sa tiež nazýva kardio-selektívny. Neselektívne liečivá ovplyvňujú akékoľvek receptory. Neselektívne beta-1,2-adrenergné blokátory zahŕňajú bopindolol, metipranolol, oxprenol, sotalol, timolol. Selektívne beta-1-blokátory sú bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Alfa-beta-blokátory zahŕňajú Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Schopnosť rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode

Beta-blokátory sú rozdelené na lipofilné, hydrofilné, lipohydrofilné. Rozpustné tuky sú metoprolol, propranolol, pindolol, oxprenol, hydrofilný - Atenolol, Nadolol. Lipofilné lieky sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte, metabolizované pečeňou. Pri renálnej insuficiencii sa neakumulujú a preto podliehajú biotransformácii. Lipohydrofilné alebo ampiofilné prípravky obsahujú acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofilné blokátory beta-adrenoreceptorov sú horšie absorbované v tráviacom trakte, majú dlhý polčas, vylučujú sa obličkami. Výhodne sa používajú u pacientov s hepatálnou insuficienciou, pretože sú eliminované obličkami.

Po generáciách

Medzi beta-blokátory emitujú drogy prvej, druhej a tretej generácie. Výhody modernejších liekov, ich účinnosť je vyššia a škodlivé vedľajšie účinky - menej. Lieky prvej generácie zahŕňajú propranolol (časť anaprilínu), timolol, pindolol, sotalol, alprenol. Lieky druhej generácie - Atenolol, Bisoprolol (časť Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablety Lokren).

Beta-blokátory tretej generácie majú navyše vazodilatačný účinok (relaxáciu krvných ciev), medzi ktoré patrí Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Prvý zvyšuje produkciu oxidu dusnatého, ktorý reguluje relaxáciu krvných ciev. Karvedilol navyše blokuje alfa-adrenergné receptory a zvyšuje produkciu oxidu dusnatého a Labetalol pôsobí na alfa a beta-adrenergné receptory.

Zoznam beta blokátorov

Správny liek si môže vybrať len lekár. Tiež predpisuje dávkovanie a frekvenciu liekov. Zoznam známych beta blokátorov:

1. Selektívne beta adrenergné blokátory

Tieto prostriedky pôsobia selektívne na receptory srdca a krvných ciev, a preto sa používajú len v kardiológii.

1.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

2. Neelektívne beta adrenoblokyry

Tieto lieky nemajú selektívny účinok, znižujú krvný a vnútroočný tlak.

2.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

3. Beta blokátory s vazodilatačnými vlastnosťami

Na riešenie problémov vysokého krvného tlaku sa používajú blokátory adrenoreceptorov s vazodilatačnými vlastnosťami. Znižujú krvné cievy a normalizujú prácu srdca.

3.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

3.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známe lieky

4. BAB dlhé pôsobenie

Lipofilné beta-blokátory - dlhodobo pôsobiace lieky pracujú dlhšie antihypertenzívne analógy, preto sú menované v nižších dávkach a so zníženou frekvenciou. Patrí medzi ne metoprolol, ktorý je obsiahnutý v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers akcie ultrashort

Kardioselektívne beta-blokátory - lieky s extrémne krátkym účinkom majú pracovný čas až pol hodiny. Patrí medzi ne esmolol, ktorý je obsiahnutý v Breviblok, Esmolol.

Indikácie na použitie

Existuje množstvo patologických stavov, ktoré môžu byť liečené beta-blokátormi. Rozhodnutie o vymenovaní vykoná ošetrujúci lekár na základe nasledujúcich diagnóz:

1. Angína a sínusová tachykardia. Často sú beta-blokátory najúčinnejším liekom na prevenciu záchvatov a liečbu angíny pectoris. Aktívna zložka sa hromadí v tkanivách tela, podporuje srdcový sval, čo znižuje riziko opakovaného infarktu myokardu. Schopnosť akumulovať liek vám umožňuje dočasne znížiť dávku. Možnosť súčasného užívania BAB s angínou pectoris sa zvyšuje so súčasnou sínusovou tachykardiou.
2. Infarkt myokardu. Použitie BAB pri infarkte myokardu vedie k obmedzeniu sektora nekrózy srdcového svalu. To vedie k zníženiu mortality, znižuje riziko zástavy srdca a opätovného výskytu infarktu myokardu. Odporúča sa používať kardio selektívne lieky. Žiadosť je prijateľná začať ihneď v čase prijatia pacienta do nemocnice. Trvanie - 1 rok po výskyte infarktu myokardu.
3. Zlyhanie srdca. Vyhliadky na použitie BAB na liečbu srdcového zlyhania sú stále predmetom štúdie. V súčasnosti kardiológovia umožňujú používanie liekov, ak je diagnóza kombinovaná s námahovou angínou, arteriálnou hypertenziou, poruchou rytmu, tachysystologickou formou atriálnej fibrilácie.
4. Hypertenzia. Ľudia mladého veku, ktorí vedú aktívny životný štýl, často čelia arteriálnej hypertenzii. V týchto prípadoch môže lekár predpísať BAB. Ďalšou indikáciou je kombinácia hlavnej diagnózy (hypertenzia) s poruchami rytmu, námahovou angínou a po infarkte myokardu. Základom pre príjem BAB je nadmerný nárast hypertenzie na hypertenziu s hypertrofiou ľavej komory.
5. Medzi abnormality srdcovej frekvencie patria poruchy ako supraventrikulárne arytmie, atriálny flutter a atriálna fibrilácia, sínusová tachykardia. Na liečenie týchto stavov sa úspešne používajú lieky zo skupiny BAB. Menej výrazný účinok sa pozoruje pri liečbe komorových arytmií. V kombinácii s draselnými činidlami sa BAB úspešne používa na liečenie arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vlastnosti aplikačných a prijímacích pravidiel

Keď sa lekár rozhodne o menovaní beta-blokátorov, pacient musí informovať lekára o prítomnosti takýchto diagnóz, ako je emfyzém, bradykardia, astma a arytmia. Dôležitou okolnosťou je tehotenstvo alebo podozrenie z neho. BAB užívaný v rovnakom čase s jedlom alebo bezprostredne po jedle, pretože jedlo znižuje závažnosť vedľajších účinkov. Dávkovanie, režim a trvanie liečby určuje ošetrujúci kardiológ.

Počas liečby sa odporúča pozorne sledovať pulz. Ak frekvencia klesne pod stanovenú úroveň (stanovenú pri predpisovaní liečebného režimu), je potrebné informovať o tom lekára. Okrem toho je pozorovanie lekárom v priebehu užívania liekov podmienkou účinnosti liečby (špecialista môže upraviť dávkovanie v závislosti od jednotlivých indikátorov). Nemôžete samo zrušiť príjem BAB, inak sa vedľajšie účinky zhoršia.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie beta adrenoblockerov

Vymenovanie BAB je kontraindikované pre hypotenziu a bradykardiu, bronchiálnu astmu, dekompenzované srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, pľúcny edém, inzulín-dependentný diabetes mellitus. Nasledujúce stavy sú relatívne kontraindikácie:

• chronická obštrukčná choroba pľúc v neprítomnosti bronchospastickej aktivity;
• periférne vaskulárne ochorenia;
• prechodných porúch dolných končatín.

Vlastnosti vplyvu BAB na ľudský organizmus môžu znamenať množstvo vedľajších účinkov rôznej závažnosti. Pacienti môžu pociťovať tieto javy:

• nespavosť;
• slabosť;
• bolesť hlavy;
• respiračné zlyhanie;
• exacerbácia ischemickej choroby srdca;
• porucha čriev;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• závraty;
• depresie;
• ospalosť;
• únava;
• halucinácie;
• nočné mory;
• pomalá reakcia;
• úzkosť;
• zápal spojiviek;
• hučanie v ušiach;
• kŕče;
• Raynaudov jav (patológia);
• bradykardia;
• psycho-emocionálne poruchy;
• útlaku hematopoézy kostnej drene;
• zlyhanie srdca;
• búšenie srdca;
• hypotenzia;
• atrioventrikulárny blok;
• vaskulitída;
• agranulocytóza;
• trombocytopénia;
• bolesti svalov a kĺbov
• bolesti na hrudníku;
• nevoľnosť a zvracanie;
• narušenie pečene;
• bolesť brucha;
• plynatosť;
• kŕč hrtanu alebo priedušiek;
• dýchavičnosť;
• kožné alergie (svrbenie, začervenanie, vyrážka);
• studené končatiny;
• potenie;
• alopécia;
• svalová slabosť;
• znížené libido;
• zníženie alebo zvýšenie aktivity enzýmov, hladiny glukózy v krvi a bilirubínu;
• Peyronieho choroba.

Undo syndróm a ako sa jej vyhnúť

Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami BAB môže náhle zastavenie liečby spôsobiť abstinenčný syndróm. Závažné príznaky sa prejavujú ako komorové arytmie, ataky angíny a infarkt myokardu. Svetelné účinky sú vyjadrené ako zvýšenie krvného tlaku a tachykardie. Abstinenčný syndróm sa vyvíja po niekoľkých dňoch po liečbe. Na odstránenie tohto výsledku musíte dodržiavať pravidlá:

1. Je potrebné prestať užívať BAB pomaly, 2 týždne, postupne znižovať dávku nasledujúcej dávky.
2. Pri postupnom zrušení a po úplnom ukončení príjmu je dôležité výrazne znížiť fyzickú námahu a zvýšiť príjem nitrátov (podľa dohody s lekárom) a ďalších antiangiologických činiteľov. Počas tohto obdobia je dôležité obmedziť použitie činidiel znižujúcich tlak.

Kompletný zoznam beta adrenoblockerov poslednej generácie a ich klasifikácia (alfa, beta)

Adrenalín a norepinefrín (katecholamíny) sú zodpovedné za reguláciu základných funkcií ľudského tela. Počas exkrécie ovplyvňujú hypersenzitívne nervové zakončenia - adrenoreceptory, ktoré sú rozdelené na poddruhy: alfa a beta (2 poddruhy).

B1-adrenoreceptor, keď sa vylučuje vo veľkých množstvách, zvyšuje srdcovú frekvenciu, urýchľuje rozklad glykogénu a tiež rozširuje koronárne artérie.

B2-adrenoreceptory uvoľňujú steny ciev, znižujú tonus maternice u žien, vedú k urýchleniu procesu sekrécie inzulínu. Aktivácia oboch typov katecholamínov ľudské telo mobilizuje všetky sily na podporu životne dôležitej aktivity. Beta-blokátory sú špeciálnou skupinou liekov, ktoré interferujú s účinkom katecholamínov na životne dôležité orgány.

Mechanizmus účinku

Ako je uvedené vyššie, použitie beta-blokátorov vedie k zníženiu krvného tlaku a zníženiu srdcovej frekvencie. U pacientov sa pozoruje predĺženie diastoly - čas odpočinku srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou.

Zlepšené naplnenie koronárnych ciev (zásobovanie krvi myokardom) je príčinou poklesu intrakardiálneho tlaku.

Krv začne cirkulovať a šíriť sa medzi normálnymi a ischemickými miestami a človek dostane možnosť ľahšie znášať fyzickú námahu. Ďalšie nepopierateľné a beta-blokátory - majú jedinečné antiarytmické vlastnosti. Ich príjem vedie k potlačeniu účinku katecholamínov a znižuje rýchlosť akumulácie iónov vápnika v tele, čo vážne zhoršuje operácie výmeny energie v myokarde.

Klasifikácia liekov

β-blokátory sú skupinou liekov. Klasifikované podľa špecifických charakteristík. Napríklad, kardioselektivita alebo schopnosť vybraného lieku blokovať účinky iba β1-adrenoreceptorov.

Čím vyšší je index selektivity beta adrenergných blokátorov, tým bezpečnejšie sú pacienti s prítomnosťou respiračných ochorení a cukrovky.

Koncept selektivity je však abstraktným ukazovateľom, pretože pri užívaní drog vo veľkom množstve klesá miera ukazovateľa. Existuje kategória liekov so sympatomimetickou aktivitou: navyše stimulujú účinky BAB a môžu viesť k pomalšiemu srdcovému tepu a môžu negatívne ovplyvniť metabolizmus lipidov v tele.

V klasifikácii sú liečivá s vazodilatačnými vlastnosťami na expanziu krvných ciev. Proces môže byť riadený priamym pôsobením a-blokátorov na steny krvných ciev.

Indikácie a absolútne kontraindikácie pre použitie

Indikácie na použitie beta-blokátorov sú úplne závislé od ich vlastností. Neselektívne blokátory majú obmedzený rozsah receptov, zatiaľ čo selektívne lieky sa môžu používať v širokom spektre pacientov. Môže byť menovaný:

1. hypertenzia;
2. migréna;
3. Zlyhanie srdca;
4. Marfanov syndróm;
5. migréna;
6. glaukóm;
7. Aneuryzma aorty;
8. Infarkt myokardu v ktoromkoľvek štádiu;
9. Chronické srdcové zlyhanie;
10. Sinusové tachyarytmie.

V záznamoch kardiológov a kardiochirurgov, ktorí svojim pacientom predpisujú vhodnú liečbu, je často možné vidieť lieky druhej a tretej generácie, ktoré sú ideálne na liečbu ciev a srdca.

V prípade výskytu nasledujúcich ochorení a abnormalít platí absolútny zákaz (kontraindikácie) pri použití β-blokátorov:

1. Tehotenstvo, vek dieťaťa;
2. Bronchiálna astma;
3. Blokáda srdca II;
4. Slabosť chorých sínusov;
5. Dekompenzované srdcové zlyhanie.

I generácie - non-cardio selektívne

Prvými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú ne-bioselektívne adrenoblokyry. V súvislosti s blokovaním receptorov prvého a druhého typu môžu spôsobiť vedľajšie účinky - bronchospazmy.

S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Niektoré lieky majú schopnosť čiastočne stimulovať beta-adrenergné receptory - to je sympatomimetická aktivita. Hlavnou výhodou je, že prakticky nespomaľujú srdcový rytmus a nevedú k možnému abstinenčnému syndrómu.

Zoznam liekov zahŕňa:

Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• sotalol;
• nadololom;
• Flestrolol;
• Nepradilol;
• Timolol.

II. Generácia - kardio selektívne

Prípravy blokov receptorov druhej generácie prvého typu, ktoré sú umiestnené v srdci. Môžu ho používať pacienti, ktorí majú vysokú pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov na pozadí pľúcnych ochorení (to je spôsobené tým, že neovplyvňujú β-2-adrenoblockery v pľúcach).

Kardioselektívne beta-adrenergné blokátory II generácie sú predpisované pacientom so srdcovou fibriláciou alebo sínusovou tachykardiou.

S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

• celiprolol;
• talinolol;
• Atsekor;
• Epanolol.

Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• betaxolol;
• ESMOCARD;
• bisoprolol;
• nebivolol;
• Atenololu.

III generácia (s vazodilatačnými vlastnosťami)

Zvláštnosti tretej generácie liekov sú ich špeciálne farmakologické účinky: blokujú beta-receptory a alfa-receptory v krvných cievach. Podrobnejšie zvážte existujúcu skupinu.

non-kardioselektívne

Prispejte k uvoľneniu stien krvných ciev v dôsledku súčasného účinku na beta-1 a beta-2-adrenergné blokátory. Patrí medzi ne:

Kardio selektívne

Slúžia na zvýšenie množstva oxidu dusnatého secernovaného na expanziu ciev srdca a na zníženie pravdepodobnosti vaskulárnej blokády (aterosklerotické plaky). Nová generácia liekov zahŕňa:

Trvanie akcie

Všetky β-adrenoblokyry sú rozdelené do dvoch hlavných skupín: dlhé a krátke. Trvanie je ovplyvnené biochemickým zložením liečiva.

Lieky s dlhodobým účinkom

Táto kategória fondov zahŕňa:

1. Amfifilný - rozpustný v tukoch a vo vode (napríklad Atsebutolol a Biseprolol). Vylučuje sa z organizmu pečeňovým metabolizmom alebo renálnym vylučovaním.
2. Hydrofilné (Atenolol) - sú spracované vo vode, ale nie sú absorbované v pečeni.
3. Krátko pôsobiace lipofilné - rozpustné v tukoch, sú dobre absorbované v pečeni, pôsobia krátko.
4. Lipofilné dlhodobé pôsobenie.

Ultrashort lieky

Najčastejšie sa tieto beta-blokátory uvádzajú vo forme kvapkadiel. Obdobie expozície organizmu nepresahuje 30 minút, po ktorom sa všetky biochemické látky začínajú rozkladať v ľudskej krvi.

Aktívne sa používa u pacientov s hypotenziou a srdcovým zlyhaním, pretože nespôsobujú vedľajšie účinky. Hlavným predstaviteľom tejto skupiny liekov je esmolol.

Vedľajšie účinky

Upozorňujeme, že príjem týchto liekov by mal prísne kontrolovať ošetrujúci lekár!

Samostatná skupina ľudí môže mať vedľajšie účinky, ktoré sú vyjadrené v:

• vypadávanie vlasov;
• porucha srdcového rytmu;
• zníženie cholesterolu;
• poruchy spánku a depresie;
• poškodenie pamäte;
• sexuálna dysfunkcia;
• alergické reakcie.

Použitie adrenergných blokátorov pre prostatitídu

Beta blokátory sa široko používajú v urológii na liečbu prostatitídy. Časť látky terazosín a silodozín zlepšujú proces močenia u ľudí, ktorí majú problémy.

Vymenovaný za prostatitídu alebo ak máte nasledovné problémy:

• slabý tón močového mechúra;
• nízky tlak v močovej trubici;
• adenóm prostaty;
• uvoľnený stav svalov žľazy prostaty.

Pozitívne výsledky adrenergného blokovania v týchto prípadoch sú už viditeľné po niekoľkých týždňoch. Zoznam liekov zahŕňal: Glansin, Omsulosin a Fokusin.

Nie je nutné samoliečba - dôrazne odporúčame, aby ste sa poradili so svojím lekárom, aby nedošlo k zhoršeniu priebehu ochorenia.

V procese liečby sa neodporúča používať alkohol, čo znižuje účinok adrenergných blokátorov na ľudské telo. Jednoducho povedané, nerobte niečo, čo nakoniec nevedie k úplnému uzdraveniu.