Prehľad blokátorov kalciových kanálov: všeobecný opis, typy liekových skupín

Z tohto článku sa dozviete o blokátoroch kalciových kanálov a zoznam týchto liekov, pre ktoré sú predpísané choroby. Rôzne skupiny týchto liekov, rozdiely medzi nimi, ich mechanizmus účinku. Podrobný opis najčastejšie predpísaných blokátorov kalciových kanálov.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedúci oddelenia anestéziológie a intenzívnej starostlivosti, 8 rokov praxe. Vysokoškolské vzdelávanie v odbore Všeobecné lekárstvo.

Blokátory kalciových kanálov (skrátene BPC) alebo antagonisty vápnika (skrátene ako AK) sú skupinou liekov, ktorých členovia zabraňujú vstupu vápnika do buniek cez vápnikové kanály. BKK koná podľa:

1. Kardiomyocyty (bunky srdcového svalu) - znižujú kontraktilitu srdca.
2. Vodivý systém srdca - pomalá srdcová frekvencia (HR).
3. Hladké svalové cievy - rozširujú koronárne a periférne artérie.
4. Myometrium - znižuje kontraktilnú aktivitu maternice.

Vápnikové kanály sú proteíny v bunkovej membráne, ktoré obsahujú póry, ktoré umožňujú prechod vápnika. V dôsledku vstupu vápnika do buniek dochádza k svalovej kontrakcii, uvoľňovaniu neurotransmiterov a hormónov. Existuje mnoho typov vápnikových kanálov, ale väčšina CCB (okrem cilnidipínu) pôsobí len na ich pomalý L-typ. Tento typ vápnikového kanála hrá hlavnú úlohu pri vnikaní iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a kardiomyocytov.

Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

Existujú aj iné typy vápnikových kanálov:

• P-typ - umiestnený v bunkách mozočka.
• N-typ - lokalizovaný v mozgu.
• R - umiestnené v bunkách mozočka a iných neurónov.
• T - umiestnené v neurónoch, bunkách s aktivitou kardiostimulátorov, osteocytoch (kostné bunky).

BPC sa najčastejšie predpisuje na liečbu arteriálnej hypertenzie (AH) a angíny pectoris (CHD), najmä keď sa tieto ochorenia kombinujú s diabetes mellitus. AK sa používa na liečbu určitých arytmií, subarachnoidného krvácania, Raynaudovho syndrómu, prevencie bolesti hlavy a prevencie predčasného pôrodu.

Najčastejšie CCB predpisujú kardiológovia a terapeuti. Nezávislé používanie BPC je zakázané kvôli riziku závažných komplikácií.

Skupiny BKK

V klinickej praxi sa rozlišujú nasledujúce skupiny BPC:

• Dihydropyridíny (skupina nifedipínu) - pôsobia hlavne na cievy, preto sa používajú na liečbu hypertenzie.
• Fenylalkylamíny (skupina verapamilu) - pôsobia na systém myokardu a srdcového vedenia, preto sa predpisujú hlavne na liečbu angíny a arytmií.
• Benzodiazepíny (skupina diltiazem) je medziproduktová skupina s vlastnosťami dihydropyridínov a fenylalkylamínov.

Existujú 4 generácie BKK:

1. 1. generácia - nifedipín, verapamil, diltiazem.
2. Generácia 2 - felodipín, izradipín, nimodipín.
3. 3. generácia - amlodipín, lerkanidipín.
4. 4. generácia - cilnidipín.

Mechanizmus účinku

BPC sa viažu na receptory pomalých vápnikových kanálov, cez ktoré väčšina vápnikových iónov vstupuje do bunky. Vápnik sa podieľa na fungovaní sínusových a atrioventrikulárnych uzlín (reguluje srdcový rytmus), v kontrakciách kardiomyocytov a hladkých svalov ciev.

Ovplyvňovanie týchto kanálov, BKK:

• Oslabenie kontrakcií srdca, zníženie jeho potreby kyslíka.
• Znížte tonus ciev a eliminujte ich spazmus, znížte krvný tlak (BP).
• Znížte kŕče koronárnych artérií, čím sa zvýši prívod krvi do myokardu.
• Pomalá srdcová frekvencia.
• Zhoršenie agregácie krvných doštičiek.
• Pôsobia proti tvorbe nových aterosklerotických plakov, inhibujú delenie buniek hladkého svalstva cievnej steny.

Každý z týchto liekov nemá všetky tieto vlastnosti naraz. Niektoré z nich majú väčší vplyv na cievy, iné - na srdce.

Indikácie na použitie

Lekári predpisujú blokátory kalciových kanálov na liečbu nasledujúcich ochorení:

• AH (zvýšený krvný tlak). Spôsobenie dilatácie krvných ciev, BPC znižuje systémovú cievnu rezistenciu, ktorá znižuje hladinu krvného tlaku. Tieto lieky ovplyvňujú predovšetkým cievy a majú minimálny vplyv na žily. BPC sú zahrnuté v piatich hlavných skupinách antihypertenzív.
• Angina (bolesť v srdci). BKK rozširuje krvné cievy a znižuje kontraktilitu srdca. Systémová vazodilatácia spôsobená použitím dihydropyridínov znižuje krvný tlak, čím znižuje záťaž na srdce, čo vedie k zníženiu jeho potreby kyslíka. CCB, ktoré pôsobia primárne na srdce (verapamil, diltiazem), znižujú srdcovú frekvenciu a oslabujú sťahy srdca, čo vedie k zníženiu spotreby kyslíka, čo z nich robí účinné produkty pre angínu pectoris. CCB môžu tiež dilatovať koronárne artérie a zabrániť ich spazmu, čo zlepšuje zásobovanie myokardu krvou. Vzhľadom na tieto účinky je BPC - spolu s beta-blokátormi - základom farmakoterapie pre stabilnú angínu pectoris.
• Supraventrikulárne arytmie. Niektoré CCB (verapamil, diltiazem) ovplyvňujú sínus a atrioventrikulárny uzol, takže môžu účinne obnoviť normálny srdcový rytmus u pacientov s atriálnou fibriláciou alebo flutterom.
• Raynaudova choroba (spastická vazokonstrikcia, najčastejšie postihujúca ruky a nohy). Použitie nifedipínu pomáha eliminovať spazmus artérií, čím znižuje frekvenciu a závažnosť záchvatov Raynaudovej choroby. Niekedy sa na tento účel používa amlodipín alebo diltiazem.
• Klastrová bolesť hlavy (opakované ataky veľmi silnej bolesti v polovici hlavy, zvyčajne okolo oka). Verapamil pomáha znižovať závažnosť záchvatov.
• Relaxácia svalov maternice (tokolýza). Niekedy lekári používajú nifedipín na prevenciu predčasného pôrodu.
• Hypertrofická kardiomyopatia (ochorenie, pri ktorom dochádza k silnému zhrubnutiu stien srdca). Blokátory kalciových kanálov (verapamil) oslabujú kontrakcie srdca, takže sú predpísané na liečbu hypertrofickej kardiomyopatie, ak pacienti majú kontraindikácie na užívanie betablokátorov.
• Pľúcna hypertenzia (zvýšený tlak v pľúcnej artérii). Na liečbu pľúcnej hypertenzie sa predpisuje nifedipín, diltiazem alebo amlodipín.
• Subarachnoidné krvácanie (krvácanie do priestoru okolo mozgu). Na prevenciu vazospazmu sa používa nimodipín, ktorý má selektívny účinok na mozgové tepny.

kontraindikácie

Blokátory kalciových kanálov lieky majú svoje vlastné kontraindikácie, ktoré sú jasne predpísané v návode na liek. Napríklad:

1. Fondy zo skupín verapamil a diltiazem sú kontraindikované u pacientov s bradykardiou, patológiou srdca alebo systolickým zlyhaním srdca. Tiež nemôžu byť priradení pacientom, ktorí už užívajú betablokátory.
2. Všetci antagonisti vápnika sú kontraindikovaní u pacientov s nízkym krvným tlakom, nestabilnou angínou, ťažkou stenózou aorty.
3. BPC sa nepoužíva u gravidných a dojčiacich žien.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky CCL závisia od vlastností skupiny týchto látok:

• Účinok na myokard môže spôsobiť hypotenziu a zlyhanie srdca.
• Účinok na systém vedenia srdca môže viesť k blokádam alebo arytmiám.
• Vplyv na cievy niekedy spôsobuje návaly horúčavy, opuchy, bolesti hlavy, vyrážky.
• Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zápcha, gynekomastia, zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.

Dihydropyridín BPC

Dihydropyridíny sú najčastejšie predpisovanými antagonistami vápnika. Tieto lieky sa používajú predovšetkým na zníženie krvného tlaku. Medzi najznámejšie lieky v tejto skupine patria:

• Nifedipín je jedným z prvých BPC, ktorý pôsobí predovšetkým na cievy. Pri hypertenzných krízach priraďte k zníženiu krvného tlaku, odstráňte symptómy vazospastickej angíny, liečbu Raynaudovej choroby. Nifedipín zriedkavo zhoršuje srdcové zlyhanie, pretože zhoršenie kontraktility myokardu je kompenzované znížením zaťaženia srdca. Existujú lieky s dlhodobým účinkom, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie a angíny.
• Nikardipín - tento liek, podobne ako nifedipín, ovplyvňuje cievy. Používa sa na prevenciu záchvatov angíny a na liečbu hypertenzie.
• Amlodipín a felodipín patria medzi najčastejšie predpisované BPC. Pôsobia na cievy, nenarušujú kontraktilitu srdca. Majú dlhodobý účinok, čo ich robí vhodnými na použitie pri liečbe hypertenzie a angíny pectoris. Ich použitie je zvlášť užitočné pri vazospastickej angíne. Vedľajšie účinky sú spojené s rozšírené tepny (bolesti hlavy, návaly horúčavy), môžu ísť preč za pár dní.
• Lerkanidipín a izradipín majú podobné vlastnosti ako nifedipín, používajú sa len na liečbu arteriálnej hypertenzie.
• Nimodipín - tento liek má selektívny účinok na tepnu mozgu. V dôsledku tejto vlastnosti sa nimodipín používa na prevenciu sekundárneho spazmu mozgových artérií v subarachnoidnom krvácaní. Na liečbu iných cerebrovaskulárnych ochorení sa nimodipín nepoužíva, pretože neexistuje dôkaz o účinnosti jeho použitia na tieto účely.

Vedľajšie účinky všetkých dihydropyridínových CCB sú spojené s dilatáciou krvných ciev (bolesť hlavy, návaly), môžu zmiznúť v priebehu niekoľkých dní. Často sa tiež objavujú opuchy nôh, ktoré je ťažké odstrániť diuretiká.

phenylalkylamines

Blokátory kalciových kanálov z tejto skupiny ovplyvňujú hlavne myokard a systém vedenia srdcovej činnosti, preto sú najčastejšie predpisované na liečbu angíny pectoris a arytmií.

Prakticky jediným BPC zo skupiny fenylalkylamínov používaných v klinickej medicíne je verapamil. Tento liek zhoršuje kontraktilitu srdca a tiež ovplyvňuje vodivosť v atrioventrikulárnom uzle. V dôsledku týchto účinkov sa verapamil používa na liečbu angíny pectoris a supraventrikulárnych tachykardií. Vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšené srdcové zlyhanie, bradykardiu, pokles krvného tlaku, zhoršenie porúch vedenia v srdci. Použitie verapamilu je kontraindikované u pacientov, ktorí už užívajú betablokátory.

benzodiazepíny

Benzodiazepíny zaujímajú strednú polohu medzi dihydropyridínmi a fenylalkylamínmi, takže dokážu dilatovať krvné cievy a zhoršovať kontraktilitu srdca.

Príkladom benzodiazepu je diltiazem. Tento liek sa najčastejšie používa na angínu pectoris. Existuje forma s predĺženým účinkom, ktorá je predpísaná na liečbu hypertenzie. Vzhľadom k tomu, že diltiazem ovplyvňuje systém vedenia srdcového svalu, mal by sa starostlivo kombinovať s betablokátormi.

Ďalšie opatrenia pri používaní BPC

Akýkoľvek liek zo skupiny BPC sa môže používať len tak, ako to predpísal lekár. Mali by sa zvážiť tieto body: t

1. Ak užívate liek zo skupiny BPC, nemali by ste piť grapefruitovú šťavu. Tento zákaz je spôsobený tým, že zvyšuje množstvo lieku vstupujúceho do krvi. V dôsledku toho môže váš krvný tlak náhle klesnúť, čo je niekedy dosť nebezpečné. Grapefruitová šťava postihuje takmer všetky blokátory kalciových kanálov okrem amlodipínu a diltiazemu. Šťava z pomarančov a iných druhov ovocia môže byť opitá.
2. Pred začatím užívania akýchkoľvek liekov, vrátane fytoterapeutických látok, v kombinácii s antagonistami vápnika sa poraďte s lekárom.
3. Buďte pripravení na dlhodobé užívanie BPC pri liečbe hypertenzie. Niektorí pacienti prestanú užívať antihypertenzíva samostatne, hneď ako sa ich krvný tlak vráti do normálu, ale takéto opatrenia môžu ohroziť ich zdravie.
4. Ak máte angínu pectoris a náhle prestanete užívať tieto blokátory, môžete mať bolesť v srdci.

Autor článku: Nivelichuk Taras, vedúci oddelenia anestéziológie a intenzívnej starostlivosti, 8 rokov praxe. Vysokoškolské vzdelávanie v odbore Všeobecné lekárstvo.

Blokátory kalciových kanálov pre angínu pectoris

S. Yu, Shrygol, Dr. med. vedy, profesor
Národná farmaceutická univerzita, Charkov

Blokátory kalciových kanálov (BPC) alebo antagonisty vápnika sú široko používané v modernej medicíne. Tieto liečivá majú tendenciu viazať sa v bunkových membránach s L-závislými („pomalými“) vápnikovými kanálmi, ktorými vápnikové ióny vstupujú do vnútrobunkového priestoru. Tieto kanály sú umiestnené v srdcovom svale, v systéme srdcového vedenia, v hladkých svaloch cievnej steny, čo je dôvodom prevládajúceho použitia CCB v kardiológii. Okrem toho "pomalé" vápnikové kanály sa nachádzajú v hladkých svaloch priedušiek, gastrointestinálnom trakte, močových cestách, maternici a krvných doštičkách [13].

Vápenaté ióny vstupujú do bunky a aktivujú metabolické procesy, zvyšujú spotrebu kyslíka, spôsobujú svalovú kontrakciu, zvyšujú vzrušivosť a vodivosť. BKK tieto procesy utláčala. Uvádzame najdôležitejšie farmakologické účinky týchto liekov v oblasti kardiohemodynamiky:

• uvoľnenie hladkého svalstva ciev, čo vedie k zníženiu krvného tlaku, zníženiu post-a preloadu na srdci, zlepšeniu koronárneho a cerebrálneho prietoku krvi, mikrocirkulácie, poklesu tlaku v pľúcnom obehu; s tým súvisí hypotenzný a antianginózny účinok BPC;
• zníženie kontraktility myokardu, čo prispieva k zníženiu krvného tlaku a zníženiu potreby srdca na kyslík; tieto účinky sú tiež nevyhnutné pre antihypertenzné a antianginózne účinky;
• diuretický účinok v dôsledku inhibície reabsorpcie sodíka (zapojený do znižovania krvného tlaku);
• svalová relaxácia vnútorných orgánov (antispasmodický účinok);
• spomalenie automatizmu buniek sínusových uzlín, inhibícia ektopických ložísk v predsieni, zníženie rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnom uzle (antiarytmický efekt);
• inhibícia agregácie krvných doštičiek a zlepšenie reologických vlastností krvi, čo je dôležité pre liečbu Raynaudovej choroby alebo syndrómu.

Hlavné skupiny blokátorov kalciových kanálov

Rôzne BPC tieto vlastnosti sú vyjadrené odlišne. Uvažované fondy sú rozdelené do 4 hlavných skupín s mierne odlišnými hemodynamickými účinkami. V rámci týchto skupín sú pridelené lieky I a II. Posledne menované majú dlhšie trvanie účinku (nie sú užívané 3 x 4 krát denne, ako I generačné lieky, ale iba 1 krát 2 krát), pôsobia na rôzne orgány špecifickejšie a poskytujú menej vedľajších účinkov.

Dihydropyridínové deriváty (nifedipínová skupina) t

V týchto liekoch, ktorých názvoslovie je uvedené v tabuľke 1, prevláda účinok na vaskulárne hladké svalstvo, majú menší účinok na systém srdcového vedenia a kontraktilitu myokardu; Nimodipín (nimotop) sa vyznačuje tým, že má prevažne expandujúci účinok na mozgové cievy a používa sa na poruchy mozgového obehu.

Tabuľka 1. Blokátory kalciových kanálov? deriváty dihydropyridínu

Nedávno vytvorené lieky nifedipín dlhodobo pôsobiace? nifedipín retard a nifedipín gity (kontinuálne).

Deriváty fenylalkylamínu (skupina verapamilu)

V prípravkoch tejto skupiny (tabuľka 2) je účinok na systém vedenia srdca, menovite na sínusový uzol, kde depolarizácia bunkových membrán závisí od vstupu iónov vápnika, a na atrioventrikulárny uzol, v ktorom je vstupný ión dôležitý pre rozvoj akčného potenciálu, je silne vyjadrený. vápnik a sodík. Majú takmer žiadny vplyv na vodivý systém komôr, kde je depolarizácia spôsobená vstupom sodíkových iónov. CCL tejto skupiny jasne znižuje kontraktilitu myokardu a ich účinok na cievy je oveľa menej výrazný.

Tabuľka 2. Blokátory kalciových kanálov? deriváty fenylalkylamínu

Okrem toho, liek je tiež vytvorený verapamil pomaly pôsobiace? verapamil sr.

Benzotiazepínové deriváty (diltiazemová skupina) t

Tieto liečivá (tabuľka 3) majú približne rovnaký účinok na srdce a na cievy, ale sú o niečo slabšie ako skupina nifedipínu.

Tabuľka 3. Blokátory kalciových kanálov? deriváty benzotiazepínu

Je liek diltiazem oneskorený? diltiazem sr.

Deriváty difenylpiperazínu (cinnarizínová skupina)

V terapeutických dávkach majú liečivá tejto skupiny (tabuľka 4) expanzívny účinok hlavne na mozgové cievy, preto sa používajú hlavne pri poruchách mozgovej cirkulácie, migrény a vestibulárnych porúch. Účinok uvažovaných CCB na cievy iných povodí, ako aj na srdce, je zanedbateľný a nemá významný klinický význam.

Tabuľka 4. Blokátory kalciových kanálov? deriváty difenylpiperazínu

Zdôraznime farmakologické vlastnosti BPC, ktoré určujú ich výhody v porovnaní s inými skupinami liekov kardiovaskulárneho profilu účinku [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK je metabolicky neutrálny? sú zbavené nežiaducich účinkov na metabolizmus sacharidov, lipidov, kyseliny močovej, ktoré odlišujú tieto lieky od β-blokátorov, tiazidových diuretík;
• zlepšujú vylučovaciu funkciu obličiek a pri diabetickej nefropatii významne znižujú proteinúriu (najmä verapamil, diltiazem);
• nezvyšujú tón priedušiek (na rozdiel od β-blokátorov), môžu byť obzvlášť odporúčané pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s broncho-obštrukčnými ochoreniami;
• neznižujú psychickú, fyzickú a sexuálnu aktivitu pacientov;
• nespôsobujú psychickú depresiu, ako napríklad rezerpín a klonidín, ale naopak majú antidepresívny účinok;
• zníženie hypertrofie ľavej komory (iba lieky II. generácie skupín dihydropyridínu, fenylalkylamínu, benzotiazepínu);
• starí pacienti dobre znášali;
• zlepšiť kvalitu života pacientov.

Indikácie pre použitie BKK

Hypertenzia a symptomatická hypertenzia. Nifedipín sa odporúča pre hypertenzné krízy (1 tableta pod jazykom, môže sa žuvať); zvyčajne krvný tlak za 10 minút je znížený o 10? 12% a po pol hodine? približne o 20%.

Angína námahy, Prinzmetalova stenokardia. Ak je angina pectoris kombinovaná s bradykardiou, atrioventrikulárnou blokádou, výraznou arteriálnou hypertenziou, je vhodnejšie podávať nifedipín, najmä dlhodobo pôsobiace lieky. Ak je angina pectoris sprevádzaná poruchami supraventrikulárneho rytmu, tachykardiou, potom má zmysel dávať prednosť BPC zo skupiny verapamil (primárne procorum) alebo diltiazem.

Supraventrikulárna (sinusová) tachykardia, extrasystol, atriálny flutter a atriálna fibrilácia (v týchto prípadoch sú preferované liečivá zo skupiny verapamilu).

Akútne poruchy cerebrálnej cirkulácie (deriváty dihydropyridínu sú zvlášť indikované; nimotop je liečivo voľby na subarachnoidné krvácanie). Nezáleží len na vazodilatačnom účinku a zlepšení hemodynamiky mozgu. CCB dobre prenikajú do mozgového tkaniva a obmedzenie vstupu iónov vápnika do nervových buniek vedie k tomu, že počas akútnej cerebrálnej ischémie sú blokované vápnikovo závislé mechanizmy neurónovej smrti (tzv. Apoptóza). Toto je prejav neuroprotektívneho účinku CCL.

Okrem toho indikácie zahŕňajú chronickú cerebrovaskulárnu insuficienciu, dyscirkulačnú encefalopatiu, vestibulárne poruchy, kinetózu v doprave a migrénu. Na tieto ochorenia sa používajú cinnarizin, flunarizin.

Hypertrofická kardiomyopatia (v súvislosti so schopnosťou spôsobiť regresiu hypertrofie ľavej komory, sa používajú lieky druhej generácie, najmä z dihydropyridínovej skupiny, ako aj gallopamilu).

Raynaudova choroba a syndróm (primárne deriváty dihydropyridínu).

Prípravky verapamilných a diltiazemových skupín, vzhľadom na výrazný antiarytmický účinok, majú zmysel používať v kombinácii s paroxyzmálnou supraventrikulárnou tachykardiou, chronickou atriálnou fibriláciou s arteriálnou hypertenziou.

Rozsah BPC nie je obmedzený na kardiológiu a angioneurológiu. Existujú aj ďalšie, viac „úzke“ a menej známe indikácie na vymenovanie týchto liekov. Patrí medzi ne prevencia studeného bronchospazmu, ako aj liečba koktania, pretože príslušné lieky eliminujú spastické kontrakcie membrány. Cinnarizine (stugeron) má antihistaminikum a môže byť použitý na okamžité alergické reakcie? svrbenie, urtikária. Treba poznamenať, že v posledných rokoch sa BPC v súvislosti s ich neuroprotektívnymi a psychotropnými vlastnosťami používa pri komplexnej liečbe Alzheimerovej choroby, Huntingtonovej chorey, senilnej demencie a alkoholizmu.

Farmakokinetika a súvisiace znaky menovania jednotlivých liekov

BPC sa môže podávať orálne, sublingválne a parenterálne. Takmer všetky BPC sú dobre (viac ako 90%) a rýchlo sa vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, ale keď najprv prejdú pečeňou, sú zničené, to je takzvaná presystémová eliminácia. Biologická dostupnosť hlavnej časti drog? asi 35%, takže so zavedením dávky per os by mala byť dávka 4 - 5 krát vyššia ako pri parenterálnom podaní. Nad týmito hodnotami je ukazovateľ pre nifedipín (asi 65%), nitrepin, bypass (nitrendipín)? asi 70%, norvaska (amlodipín) ?? až 90% [3].

Farmakologicky účinné sú iba metabolity verapamilu a diltiazemu, zvyšné CCL sú zničené tvorbou neaktívnych produktov. Tieto dva lieky sa nemajú predpisovať v prípadoch zlyhania obličiek, pretože sú viac vylučované obličkami ako iné CCB a existuje riziko kumulácie a predávkovania s poškodením obličiek. Pri ochorení pečene by sa mala znížiť dávka akéhokoľvek CCB.

Zvážte spôsob použitia BPC pri hypertenzii.

Nifedipín sa podáva perorálne 5 x 10 mg 3 x 4 krát denne (na zmiernenie hypertenznej krízy 5 mg 10 mg pod jazyk); krátkodobo pôsobiaci nifedipín s hypertenziou a chronickou ischemickou chorobou srdca sa nemá používať dlhšiu dobu v dennej dávke vyššej ako 40 mg [8];

Nifedipine retard (Corinfar retard) ?? na 10 - 20 mg 2 krát denne po jedle;

Nifedipine gits (kontinuálne akcie) ?? na 60 - 90 mg 1 krát denne;

Isradipin ?? 2,5 mg 2-krát denne, ak 4 týždne nedostane jasný účinok? dávka sa zvýši na 5 mg 2-krát denne, zvýšenie jednorazovej dávky na 10 mg je možné. Sublingválne použitie lieku (1 tableta) sa odporúča na zastavenie hypertenznej krízy [4];

Felodipín? pri dávke 2,5 až 10 mg 1 krát denne (ústami, celé, nerozdrvte ani nekouste tablety, nepite vodu), dávka sa postupne zvyšuje;

Amlodipín? na 2,5 - 10 mg raz denne (postupne zvyšujte dávku, maximálna dávka je 10 mg denne);

Lacidipin ?? na 2 - 4 mg 1 krát denne, najlepšie ráno (začnite s 2 mg, po 3 - 4 týždňoch s nedostatočným účinkom, zvyšte dávku na 4 - 6 mg), môžete liek užívať donekonečna;

Nizoldipin ?? počiatočná dávka 5 x 10 mg dvakrát denne, ak je to potrebné, po 3 - 4 týždňoch sa dávka môže zvýšiť na 20 mg dvakrát denne; brať s jedlom, ráno a večer, bez žuvania, vymačkanej vody;

Nitrendipin? 10 mg 2-krát denne (ráno a večer) alebo 20 mg 1-krát ráno, s nedostatočným účinkom, dávka sa zvyšuje na 40 mg denne v 1 x 2 dávkach, po 2 - 4 mesiacoch liečby môžete postupne znížiť dávku až 10 mg raz denne;

Verapamil ?? 40? 80 mg 3? 4 krát denne, potom, s nedostatočným účinkom, 80? 120 mg 3? 4 krát denne počas alebo bezprostredne po jedle s vodou, liečba môže trvať až 6? 8 mesiacov; pri porušení funkcie pečene nesmie denná dávka prekročiť 120 mg; na zmiernenie hypertenznej krízy, môžete liek (5 x 10 mg) vstúpiť intravenózne pomaly pod kontrolou krvného tlaku, srdcovej frekvencie, EKG;

Verapamil SR ?? 120 mg 2-krát denne alebo 240 mg 1-krát denne;

Gallopamil ?? 50 mg 2-krát denne (počas alebo bezprostredne po jedle), maximálna denná dávka? 200 mg;

Diltiazem? na 60 - 90 mg 3 krát denne, užité pred jedlom, bez žuvania tabliet, pitnej vody; maximálna denná dávka? 360 mg (90 mg 4-krát);

Diltiazem SR ?? na 120 - 180 mg 1 x 2-krát denne.

Kritériá účinnosti a bezpečnosti používania BPC

Kritériá klinického výkonu sú normalizácia krvného tlaku (ak je to možné, je žiaduce vykonávať denné monitorovanie), zníženie záchvatov angíny, zvýšenie tolerancie cvičenia.

Na EKG je prospešná normalizácia T vlny, najmä v štandardnom vedení. Pri použití liekov II v dynamike liečby arteriálnej hypertenzie sa môžu zistiť známky poklesu hypertrofie ľavej komory. Bezpečnostným kritériom pre použitie CCL je zvýšenie PQ intervalu o maximálne 25% počiatočnej hodnoty (väčšie zvýšenie PQ intervalu indikuje významnú inhibíciu atrioventrikulárnej vodivosti). Elektrokardiografická kontrola je obzvlášť dôležitá pri menovaní BPC zo skupiny verapamilu, pretože tieto lieky majú vplyv najmä na srdce.

Vedľajšie účinky

Pre skupinu nifedipínu je vedľajší účinok hlavne v dôsledku periférnej vazodilatácie av skupine s verapamilom prevažujú vedľajšie účinky v dôsledku účinku na srdce. Patrí medzi ne:

• bolesti hlavy, závraty; začervenanie tváre, pocit tepla ("návaly tepla"), najmä na začiatku liečby, prudký pokles krvného tlaku. Prílivy zvyčajne spôsobujú nifedipín;
• opuch nôh v nohách a členkoch, ruky v lakťoch;
• bradykardia (najmä v odpovedi na verapamil);
• reflexná tachykardia ako odpoveď na pokles cievneho tonusu (najmä pre nifedipín). Lieky II. Generačnej skupiny dihydropyridínov, ktoré majú dlhodobý účinok (najmä Norvasc, Lacipil) nespôsobujú tachykardiu;
• zápcha (často dáva verapamil); zriedka? zvýšená aktivita transamináz v krvnom riečišti, žltačka, zníženie močenia. Kožná vyrážka.

Príležitostne môžu CCB spôsobiť rozvoj alebo zlepšenie existujúceho parkinsonizmu (najmä v tomto ohľade, cinnarizínovej skupiny), zlyhania srdca (najmä pri predávkovaní alebo iracionálnych kombináciách s inými liekmi).

Interakcia BPC s liekmi iných skupín

Iracionálne a nebezpečné kombinácie

Nie je možné kombinovať BPC s chinidínom, prokaínamidom a srdcovými glykozidmi (predovšetkým ide o skupinu verapamilu a diltiazemu), pretože srdcová frekvencia prudko klesá, zvyšuje sa riziko atrioventrikulárneho blokovania.

Nekombinujte verapamil alebo diltiazem s β-blokátormi (propranolol, pindolol, oxprenolol, atď.), Najmä ak sa podáva intravenózne, pretože je možná prudká depresia funkcie srdca. Iné BPC, najmä lieky skupiny nifedipínu, keď sa podávajú perorálne, sa môžu kombinovať s β-blokátormi v malých dávkach.

Verapamil zvyšuje toxický účinok karbamazepínu (finlepsín) na centrálny nervový systém.

V dôsledku zrýchlenia deštrukcie v pečeni sa účinok BPC znižuje so súčasným podávaním fenobarbitalu, rifampicínu.

Koncentrácia voľnej frakcie rôznych BPC v krvi sa zvyšuje v kombinácii s NSAIDs (indometacín, kyselina acetylsalicylová, butadión, brufen, atď.), Sulfátmi (sulfadimezin, norsulfazol, sulfalén, biseptol, atď.), Diazepam. Táto farmakokinetická interakcia môže viesť k zvýšeniu nežiaducich účinkov CCA. Počas liečby BPC sa nesmie konzumovať alkohol.

Racionálne kombinácie

CCL sú dobre kombinované s diuretikami, apressínom, inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, blokátormi angiotenzínových receptorov. Môžete ich kombinovať s nitrátmi, najmä verapamilom. Plne kompatibilný BPC s antidiabetikami.

kontraindikácie

Závažná bradykardia (pre skupinu verapamilu) alebo tachykardia (pre skupinu nifedipínu), syndróm chorého sínusu (pre všetky lieky).

Nestabilná angína, akútny infarkt myokardu (zvýšenie mortality!) [8], kardiogénny šok. Najnebezpečnejšie krátkodobo pôsobiace nifedipínové lieky, ktoré sú v súčasnosti obmedzené v súvislosti s akumulujúcimi sa údajmi o nepriaznivých účinkoch na stav pacientov s angínou pectoris, hypertenziou, srdcovým zlyhaním.

Atrioventrikulárny blok (primárne pre verapamilovú skupinu), Wolff-Parkinsonov-biely syndróm.

Chronické srdcové zlyhanie IIB-III Čl. Táto kontraindikácia je obzvlášť dôležitá pre skupiny verapamilu a diltiazemu, z ktorých sa líšia liečivá skupiny nifedipínu. Posledne uvedené, v dôsledku najvýraznejšieho vazodilatačného účinku, signifikantného poklesu afterloadu, vyloženia myokardu hemodynamicky, ale krátkodobo pôsobiacich liekov nifedipínu, podľa vyššie uvedeného rozhodnutia Vedeckej rady Výskumného ústavu kardiológie, by sa nemali používať na zlyhanie srdca.

Akútne zlyhanie srdca, výrazná porucha funkcie pečene a obličiek.

Parkinsonizmus (najmä pre cinnarizínovú skupinu).

Tehotenstvo, laktácia, detstvo (u detí, ak sú indikácie spojené hlavne so srdcovými arytmiami, môže sa použiť verapamil).

Individuálna precitlivenosť na lieky.

Farmakoekonomické aspekty používania BPC

V štúdii [6] uskutočnenej na Volgograd Medical University pre 229 pacientov s hypertenziou sa zistilo prepojenie medzi nákladmi na liečbu a percentuálnym znížením systolického a diastolického krvného tlaku na 9 generácií BKK I. Lieky boli predpísané aspoň 4 týždne s monitorovaním krvného tlaku, pomer "cena / účinnosť" bol určený vydelením ceny liečiva percentom dosiahnutého zníženia krvného tlaku. Táto štúdia je zaujímavá, pretože existujú významné rozdiely medzi podobnými výrobkami vyrobenými rôznymi spoločnosťami s rôznymi obchodnými názvami. Ukázalo sa, že najvýhodnejší pomer znižovania nákladov k percentuálnemu zníženiu systolického aj diastolického tlaku vo fenyhydíne (0,59 pre systolický tlak a 0,52 pre diastolický tlak) a kordaflexu (1,89 a 1,01) a diltiazem má najviac vysoká hodnota tohto ukazovateľa? 22,81 pre systolický tlak a 9,04 ?? pre diastolický.

Podávanie fenigidínu a kordaflexu teda umožnilo monoterapiu arteriálnej hypertenzie s antagonistami vápnika prvej generácie s najnižšou cenou. Ako je však uvedené vyššie, v dôsledku nepriaznivých účinkov týchto CCA so systematickým použitím vo vysokých dávkach sú postupne nahradené liečivami druhej generácie, ktorých použitie je v modernej farmakoterapii najvýhodnejšie.

Doteraz neexistujú žiadne takéto výpočty, ktoré by umožňovali porovnávať navzájom lieky druhej generácie. Ako sa však zistilo v mnohých klinických pozorovaniach, pôsobia selektívnejšie, na rozdiel od prvej generácie CCL, spôsobujú regresiu hypertrofie ľavej komory, sú pacientmi lepšie tolerované a môžu sa podávať raz denne. Zvlášť charakterizované dlhodobým účinkom, vhodným pre pacienta, amlodipínom, ktorý má tiež najväčšiu biologickú dostupnosť (pozri vyššie). Vzhľadom na zriedkavejší predpis, ktorý v konečnom dôsledku pomáha znížiť náklady na liečbu a vyššiu klinickú účinnosť, menej vedľajších účinkov a komplikácií, lieky druhej generácie možno považovať za najvhodnejšie na použitie v kardiologickej praxi dnes.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. a ďalší, farmakoterapia so základmi klinickej farmakológie, Ed. V. I. Petrova. Volgograd, 1998. ?? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Klinická farmakológia: V 2 objemoch: Trans. z angličtiny ?? M.: Medicína, 1993.
3. Mikhailov I. B. Klinická farmakológia. Petrohrad: Folio, 1998. ?? 496 s.
4. Nikitina N.V. Kombinované použitie izradipínu s agonistami receptorov 2-adreno a 1-imidazolínu pri zastavení hypertenzných kríz: Autor. Dis.... Cand. med. Vedy. Rostov-on-Don, 1999. ?? 20 s.
5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Racionálna farmakoterapia artériovej hypertenzie // Russian Medical Journal. 2001. ?? V. 9, č. 15. ?? S. 615 621.
6. Petrov V.I., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. a ďalší.. Použitie antagonistov vápnika u pacientov s esenciálnou hypertenziou: cena a účinnosť ich použitia // Problémy štandardizácie v zdravotníctve: Vedecký a praktický recenzovaný časopis. 2001. ?? № 4. ?? 128.
7. Register liekov Ruska: Ročná kolekcia. ?? M.: Remako, 1997 - 2002.
8. Moderný koncept použitia antagonistov vápnika v kardiológii. Rozhodnutie Vedeckej rady Kardiologického ústavu. A. L. Myasnikova z kardiologického vedeckého centra Ruskej akadémie lekárskych vied // Ter. archív. ?? 1996. ?? V. 68, č. 18: 19.
9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A., et al., Referenčná kniha o klinickej farmakológii a farmakoterapii / Ed. Chekman, A.P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. Kyjev: Zdravý I, 1987. ?? 736 s.

Prečo potrebujeme blokátory kalciových kanálov

Lieky, ktoré znižujú množstvo iónov vápnika vnútri buniek, sa nazývajú blokátory vápnika (pomalé vápnikové kanály). Registrujú sa tri generácie týchto liekov. Používa sa na liečbu ischemického ochorenia, vysokého krvného tlaku a tachykardie, hypertrofickej kardiomyopatie.

Prečítajte si tento článok.

Prehľad blokátorov kalciových kanálov

Lieky tejto skupiny majú odlišnú štruktúru, chemické a fyzikálne vlastnosti, terapeutické a vedľajšie účinky, ale sú spojené jedným mechanizmom účinku. Spočíva v inhibícii prenosu iónov vápnika cez membránu.

Medzi nimi emitujú lieky s prevažujúcim účinkom na srdce, na cievy, selektívne (selektívne) a neselektívne. Často je v jednom lieku blokátor v kombinácii s diuretickým činidlom.

Blokátory kalciových kanálov (CCB) sa používajú na liečbu v kardiológii približne 50 rokov, čo je spôsobené týmito výhodami:

• klinická účinnosť pri ischémii myokardu;
• liečba a prevencia angíny pectoris, srdcového infarktu, hypertenzie, arytmií;
• zníženie rizika komplikácií a úmrtnosti pri srdcových ochoreniach;
• dobrá znášanlivosť a bezpečnosť aj dlhých kurzov;
• nedostatok závislosti;
• žiadny negatívny vplyv na metabolické procesy, akumuláciu kyseliny močovej;
• môže byť použitý u pacientov s astmou, diabetom, ochorením obličiek;
• neznižujú duševnú alebo fyzickú aktivitu, potenciu;
• majú antidepresívne účinky.

Odporúčame si prečítať článok o liekoch na liečbu hypertenzie. Z neho sa dozviete o nebezpečenstvách vysokého tlaku, o klasifikácii liekov na hypertenziu, o použití kombinačnej terapie.

A tu viac o liečbe fibrilácie predsiení.

Mechanizmus účinku liekov

Hlavným farmakologickým účinkom BPC je inhibícia prenosu iónov vápnika z extracelulárneho priestoru do svalových vlákien srdca a cievnych stien prostredníctvom pomalých kanálov typu L. Pri nedostatku vápnika tieto bunky strácajú svoju schopnosť aktívnej kontrakcie, preto sa koronárne a periférne artérie uvoľňujú.

Okrem toho sa užívanie drog prejavuje nasledujúcim spôsobom:

• klesá spotreba kyslíka myokardu;
• zlepšená tolerancia cvičenia;
• nízka odolnosť arteriálnych ciev vedie k zníženiu zaťaženia srdca;
• prietok krvi v ischemických zónach je aktivovaný, poškodený myokard je obnovený;
• je inhibovaný pohyb vápnika v uzloch a vláknach vodivého systému, čo spomaľuje rytmus kontrakcií a aktivitu patologických ohnísk excitácie;
• adhézia krvných doštičiek a tvorba tromboxánu sa spomaľuje, zvyšuje sa prietok krvi;
• dochádza k postupnej regresii hypertrofie ľavej komory;
• významne sa znižuje peroxidácia tukov a tým aj tvorba voľných radikálov, ktoré ničia bunky krvných ciev a srdca.

Lieky v počiatočných štádiách zabraňujú tvorbe plakov blokujúcich tepny, nedovoľujú koronárnym cievam zúžiť a zastaviť proliferáciu hladkých svalov cievnej steny.

Použitie antianginóznych alebo selektívnych blokátorov

Hlavnými indikáciami použitia BPC sú tieto ochorenia:

• primárna a symptomatická hypertenzia, vrátane počas krízy (kvapky alebo tableta nifedipínu znižuje krvný tlak za 10 minút);
• pokojová angína a napätie (pre bradykardiu a blokádu, Nifedipin používa hypertenziu a Verapamil alebo Diltiazem sa používajú na zmiernenie arytmií);
• tachykardia, blikanie, flutter predsiení, extrasystoly sa liečia Verapamilom;
• akútne poruchy prietoku mozgovej krvi (Nimotop);
• chronická mozgová ischémia, encefalopatia, kinetóza, bolesť hlavy pri migréne (Cinnarizin);
• hypertrofia myokardu (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova choroba (Corinfar, Lacipil).

Nemenej účinné bolo použitie antagonistov vápnika pri bronchospazme, koktaní, alergiách (Cinnarizine), komplexnej liečbe senilnej demencie, Alzheimerovej choroby a chronického alkoholizmu.

Pozrite sa na video o výbere liekov na hypertenziu:

kontraindikácie

Pre predpisovanie blokátorov kalciových kanálov existujú všeobecné obmedzenia. Patrí medzi ne:

• syndróm sínusovej depresie,
• nestabilná angína pectoris, srdcový infarkt (riziko komplikácií),
• nízky krvný tlak
• kardiogénny šok,
• akútne prejavy srdcového zlyhania,
• ťažkej renálnej alebo hepatálnej patológie, t
• tehotenstvo, dojčenie, vek dieťaťa.

Pre pacientov so srdcovým zlyhaním sú zvlášť nebezpečné krátkodobo pôsobiace lieky, ako je Nifedipin. Závažné zlyhanie obehu nie je liečené Verapamilom alebo Diltiazemom.

Typy pomalých blokátorov kalciového kanála

Keďže skupina BPC kombinuje rôzne lieky, navrhlo sa niekoľko variantov klasifikácií. Existujú tri generácie liekov:

• prvý je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• druhá je Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• tretia je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Podľa účinku na hlavné klinické symptómy sa tieto podskupiny rozlišujú:

• rozšírenie periférnych arteriol - Nifedipin, Felodipin;
• zlepšenie koronárneho prietoku krvi - amlodipín, felodipín;
• zníženie kontraktility myokardu - Verapamil;
• inhibícia vodivosti a automatizmu - Verapamil.

V závislosti od chemickej štruktúry BPC sú rozdelené:

• Skupina nifedipínu - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Prevládajú zväčšenie periférnych artérií.
• Verapamilovú skupinu - Izoptin, Veranorm, Procorum. Pôsobia na myokard, inhibujú vedenie srdcového impulzu v predsieni, neovplyvňujú cievy.
• Skupinový diltiazem - Kardil, Klentiazem. Rovnako ovplyvňujú srdce a cievy.
• Cinnarizine skupina - Stugeron, Nomigrain. Rozšírte hlavne mozgové cievy.

Lieky tretej generácie

Prvá generácia blokátorov vápnika sa vyznačuje nízkou biologickou dostupnosťou, nedostatočnou selektivitou účinku a rýchlou elimináciou z tela. To si vyžaduje časté dávky a pomerne vysoké dávky. Druhá generácia nemá tieto nedostatky, pretože lieky sú v krvi dlhé, ich stráviteľnosť je omnoho vyššia.

Tretiu generáciu BKK zastupuje Lerkamen. Dobre preniká do bunkovej membrány, hromadí sa v nej a pomaly sa vymyje. Preto aj napriek krátkej cirkulácii v krvi je jeho účinok dlhodobý. Použite liek 1 krát denne, čo vám umožní udržiavať konštantný efekt a je vhodný pre pacienta.

Súčasne má liek iné pozitívne účinky na hemodynamiku:

• zlepšuje cirkuláciu mozgu,
• chráni mozgové bunky pred deštrukciou,
• pôsobí ako antioxidant
• dilatuje artérie obličiek inhibuje ich stvrdnutie,
• má výrazný hypotenzívny účinok,
• sa týka kardio-nefro a cerebroprotektorov.

• bolesť hlavy,
• edém,
• pokles tlaku
• sčervenanie tváre
• návaly,
• zvýšená srdcová frekvencia
• inhibícia srdcového impulzu.

Verapamil inhibuje vedenie a automatizmus, môže spôsobiť blokádu a asystóliu. Menej časté sú: zápcha, poruchy trávenia, vyrážka, kašeľ, dýchavičnosť a ospalosť.

Odporúčame prečítať si článok o prevencii infarktu myokardu. Z neho sa dozviete o opatreniach primárnej prevencie, liečbe ochorení vedúcich k srdcovému infarktu, ako aj metódach sekundárnej prevencie.

A tu viac o liečbe aterosklerózy krčných ciev.

Pomalé blokátory vápnikových kanálov účinne znižujú krvný tlak, s dlhým priebehom liečby bránia hypertrofii myokardu, chránia vnútornú výstelku krvných ciev pred aterosklerotickým procesom, odstraňujú sodík a vodu v dôsledku expanzie renálnych artérií. Znižujú úmrtnosť a frekvenciu komplikácií pri srdcových ochoreniach, zvyšujú toleranciu cvičenia a nemajú výrazné vedľajšie účinky.

Moderné, najnovšie a najlepšie lieky na liečbu hypertenzie vám umožňujú kontrolovať stav s najmenšími následkami. Aké lieky podľa voľby predpisujú lekári?

Lieky pre cielové cievy je možné zvoliť len s ošetrujúcim lekárom, pretože sa môžu líšiť v spektre účinku, ako aj vedľajších účinkoch a kontraindikáciách. Aké sú najlepšie lieky na cievnu dilatáciu a liečbu žíl?

Antagonista kalciového kanála Norvask, ktorého použitie pomáha dokonca znížiť potrebu nitroglycerínu, tiež pomôže s tlakom. Medzi indikácie patrí angína. Liek sa nesmie umývať šťavou z granátových jabĺk.

Pre extrasystoly, fibriláciu predsiení a tachykardiu sa používajú lieky nové aj moderné, ako aj lieky starej generácie. Skutočná klasifikácia antiarytmík Vám umožňuje rýchlo si vybrať zo skupín na základe indikácií a kontraindikácií

Pri hypertenzii a angíne sa predpisuje liek Azomex, ktorého použitie je u pacientov celkom pozitívne tolerované. Tablety majú málo vedľajších účinkov. Neexistujú kompletné analógy, ale lieky, ktoré obsahujú hlavnú látku.

Pri liečbe hypertenzie niektoré lieky zahŕňajú látku eprosartan, ktorej použitie pomáha normalizovať krvný tlak. Účinok sa berie ako základ v lieku, ako je Tevet. Existujú analógy s podobným účinkom.

Prideľte blokátory pre arytmie, aby ste zmiernili záchvat, ako aj priebežne. Beta-blokátory sa v každom prípade vyberajú individuálne, samoliečba môže byť nebezpečná.

Užívanie verapamilu bez lekárskeho predpisu sa neodporúča. Je dostupný vo forme tabliet a injekčných liekoviek. Aké sú kontraindikácie? Ako aplikovať s vysokým a nízkym tlakom, arytmie?

Pri angíne sa vykonáva antianginózna liečba. Vyhodnoťte kritériá jeho účinnosti na EKG, záťažových testoch, Holterovom monitorovaní. V počiatočných štádiách je predpísaná liečba prvej línie.

Blokátory kalciových kanálov: prehľad liekov

Blokátory kalciových kanálov alebo antagonisty vápnika (AK) sú liečivá, ktoré inhibujú vstup iónov vápnika do buniek cez vápnikové kanály.

Vápnikové kanály sú proteínové formácie, ktorými sa vápnikové ióny pohybujú do bunky a von z bunky. Tieto nabité častice sa podieľajú na vytváraní a vedení elektrického impulzu a tiež zabezpečujú kontrakciu svalových vlákien srdca a cievnych stien.
Antagonisty vápnika sa aktívne používajú pri liečbe koronárnych srdcových ochorení, hypertenzie a porúch srdcového rytmu.

Mechanizmus účinku

Tieto lieky spomaľujú tok vápnika do buniek. Koronárne cievy sa zároveň rozširujú, zlepšuje sa prietok krvi v srdcovom svale. V dôsledku toho sa zlepšuje zásobovanie kyslíkom myokardom a vylučovanie metabolických produktov.

Znížením frekvencie sťahov srdca a kontraktility myokardu AK redukuje potrebu srdca pre kyslík. Tieto lieky zlepšujú diastolickú funkciu myokardu, to znamená jeho schopnosť relaxovať.
AK rozširuje periférne artérie, pomáha znižovať krvný tlak.

Niektoré činidlá z tejto skupiny (verapamil, diltiazem) majú antiarytmické vlastnosti.
Tieto liečivá redukujú agregáciu ("väzba") krvných doštičiek, čo zabraňuje tvorbe krvných zrazenín v koronárnych cievach. Vykazujú antiaterogénne vlastnosti, zlepšujú metabolizmus cholesterolu. AK chránia bunky inhibíciou peroxidácie lipidov a spomaľujú vstup nebezpečných lyzozomálnych enzýmov do cytoplazmy.

Klasifikácia v závislosti od chemickej štruktúry

AK v závislosti od chemickej štruktúry sú rozdelené do troch skupín. V každej zo skupín sa rozlišujú generácie I a II, ktoré sa navzájom líšia selektivitou („účelnosťou“) akcie a trvaním účinku.

Klasifikácia AK:
Deriváty difenylalkylamínu:

• 1. generácia: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generácia: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generácia: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generácia: altiazem.

• 1. generácia: nifedipín (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generácia: amlodipín (norvask), izradipín (lomir), nikardipín (kardín), nimodipín, nisoldipín (sciscor), nitrendipín (bypass), riodipín, felodipín (poldyl).

Deriváty difenylalkylamínu (verapamilu) a benzotiazepínu (diltiazem) pôsobia na srdce aj cievy. Majú antianginózny, antiarytmický, hypotenzný účinok. Tieto prostriedky znižujú frekvenciu srdcových kontrakcií.

Deriváty dihydropyridínu rozširujú cievy, majú antihypertenzívny a antianginózny účinok. Nepoužívajú sa na liečbu arytmií. Tieto lieky spôsobujú zvýšenie srdcovej frekvencie. Ich účinok na angínu pectoris a hypertenznú chorobu je výraznejší ako v prvých dvoch skupinách.

V súčasnosti široko používané deriváty generácie dihydropyridínu II, najmä amlodipínu. Majú dlhé trvanie účinku a sú dobre tolerované.

Indikácie na použitie

Angina Stres

Na dlhodobú liečbu stresovej angíny sa používa verapamil a diltiazem. Najviac sú indikované u mladých pacientov, s kombináciou stenokardie so sínusovou bradykardiou, arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou obštrukciou, hyperlipidémiou, biliárnou dyskinéziou, tendenciou k hnačke. Ďalšie indikácie pre výber týchto liekov sú obliterácia aterosklerózy dolných končatín a cerebrovaskulárna insuficiencia.

V mnohých prípadoch vykazuje kombinovanú terapiu kombinujúcu diltiazem a beta-blokátory. Kombinácia AK s nitrátmi nie je vždy účinná. Kombinácia beta-blokátorov a verapamilu sa môže používať s veľkou opatrnosťou, aby sa predišlo možnej závažnej bradykardii, arteriálnej hypotenzii, zhoršenej srdcovej vodivosti a zníženiu kontraktility myokardu.

Infarkt myokardu

Je možné zvážiť použitie diltiazemu u pacientov s malým fokálnym infarktom myokardu („infarkt myokardu bez Q vlny“), ak nie je obehovým zlyhaním a ejekčná frakcia presahuje 40%.

Pri transmurálnom infarkte myokardu („s Q vlnou“) nie sú AK zobrazené.

hypertonické ochorenie

AK môže spôsobiť reverzný vývoj hypertrofie ľavej komory, chrániť obličky, nespôsobovať metabolické poruchy. Preto sa široko používajú pri liečbe hypertenzie. Obzvlášť ukázané deriváty generácie nifedipínu II (amlodipín).

Tieto liečivá sú zvlášť indikované na kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou, zhoršeným metabolizmom lipidov a obštrukčnými ochoreniami priedušiek. Pomáhajú zlepšovať funkciu obličiek pri diabetickej nefropatii a chronickom zlyhaní obličiek.

Liek "Nimotop" je zvlášť indikovaný na kombináciu hypertenzie a cerebrovaskulárnej insuficiencie. Pre porušenie rytmu a hypertenzie sa odporúča najmä použitie liekov zo skupiny verapamil a diltiazem.

Poruchy srdcového rytmu

Pri liečbe arytmií sa použili prostriedky zo skupín verapamilu a diltiazemu. Spomaľujú vedenie srdca a znižujú automatizmus sínusového uzla. Tieto lieky potlačujú mechanizmus opätovného vstupu do supraventrikulárnych tachykardií.

AK sa používajú na zmiernenie a prevenciu záchvatov supraventrikulárnej tachykardie. Pomáhajú tiež znížiť frekvenciu srdcových kontrakcií počas atriálnej fibrilácie. Tieto lieky sú tiež predpísané na liečbu supraventrikulárnych extrasystolov.

Pri komorových arytmiách je AK ​​neúčinná.

Vedľajšie účinky

AK spôsobujú rozšírenie krvných ciev. V dôsledku toho sa môžu vyskytnúť závraty, bolesti hlavy, sčervenanie tváre, rýchly srdcový tep. V dôsledku nízkeho vaskulárneho tonusu sa vyskytuje edém v nohách, členkoch a nohách. To platí najmä pre nifedipínové lieky.
AK zhoršuje schopnosť myokardu redukovať (negatívny inotropný účinok), spomaľovať srdcový rytmus (negatívny chronotropný efekt), spomaľovať atrioventrikulárnu vodivosť (negatívny dromotropný účinok). Tieto vedľajšie účinky sú výraznejšie u derivátov verapamilu a diltiazemu.

Pri užívaní liekov nifedipín zápcha, hnačka, nevoľnosť, v zriedkavých prípadoch vracanie. U niektorých pacientov sa užívaním vysokých dávok verapamilu spôsobuje ťažká zápcha.
Zriedkavo sa vyskytujú vedľajšie účinky na kožu. Prejavujú sa sčervenaním, vyrážkou a svrbením, dermatitídou, vaskulitídou. V závažných prípadoch sa pravdepodobne vyvinie Lyellov syndróm.

Zrušovací syndróm

Po náhlom zastavení príjmu AK sa hladké svaly koronárnych a periférnych artérií stávajú hypersenzitívnymi na ióny vápnika. V dôsledku toho sa vyvíja kŕč týchto ciev. Môže sa prejaviť zvýšeným záchvatom angíny, zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm je menej častý v skupine s verapamilom.

kontraindikácie

Vzhľadom na rozdiel vo farmakologickom účinku liekov sa kontraindikácie pre rôzne skupiny líšia.

Deriváty verapamilu a diltiazemu sa nemajú predpisovať pre syndróm chorých sínusov, atrioventrikulárny blok, systolickú dysfunkciu ľavej komory, kardiogénny šok. Sú kontraindikované pri systolickom tlaku krvi pod 90 mm Hg. Ako aj Wolffov-Parkinsonov-biely syndróm s anterográdnym vedením pozdĺž ďalšej cesty.

Prípravky zo skupín verapamilu a diltiazemu sú relatívne kontraindikované v prípade intoxikácie digitálisom, ťažkej sínusovej bradykardie (menej ako 50 úderov za minútu) a tendencie k ťažkej zápche. Nemali by sa kombinovať s betablokátormi, nitrátmi, prazosínom, chinidínom a disopyramidom, pretože v tomto prípade hrozí prudký pokles krvného tlaku.