Prehľad srdcových glykozidov: indikácie, ako fungujú, klady a zápory

Z tohto článku sa naučíte: ako pôsobia srdcové glykozidy, čo sú, ktorým sú predpísané. Spôsobujú aj vedľajšie účinky, pričom lieky týchto skupín sa líšia v trvaní účinku. Klasifikácia trvania účinku: účinky, čo môže byť nebezpečné, či existujú kontraindikácie.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

Glykozidy sú lieky, ktoré sú predpísané pre pacientov so srdcovým zlyhaním ľavej komory. Stimulujú srdcový sval a zabraňujú arytmiám.

Tieto lieky sa používajú len pod dohľadom kardiológa alebo arytmológa. Samoliečba alebo nedodržiavanie odporúčaní lekára týkajúcich sa dávkovania môže viesť k závažným následkom až po zástavu srdca.

Korglikon - jeden zo zástupcov srdcových glykozidov

Indikácie na použitie

Prípravky sú predpísané pre pacientov s:

• chronické srdcové zlyhanie typu ľavej komory;
• akútne srdcové zlyhanie s dysfunkciou ľavej komory;
• predsieňové arytmie (atriálny flutter alebo atriálna fibrilácia) vznikajúce na pozadí chronického srdcového zlyhania.

Mechanizmus účinku glykozidov

Hlavný účinok týchto chemických zlúčenín je zameraný na svalové bunky srdca.

Klinicky sa tieto účinky na srdce prejavujú nasledovne:

• Sila systoly (kontrakcie srdca) sa zvyšuje. Z tohto dôvodu, srdce hodí viac krvi do aorty a všetky orgány sú lepšie zásobované krvou.
• Dĺžka diastoly je predĺžená (relaxácia srdcového svalu). Vďaka tomu má srdcový sval možnosť relaxovať dlhšie.
• Zvyšuje sa systolický krvný tlak (vzhľadom na to, že srdce sa silnejšie uzatvára).
• Tep sa spomaľuje. To je dôležité najmä u pacientov s tachykardiou.
• Prietok krvi sa zrýchľuje.
• Venózny tlak klesá.
• Symptómy srdcového zlyhania (edém, akrocyanóza, dýchavičnosť) prechádzajú.

Glykozidy pôsobia na systém srdcového vedenia: znižujú rýchlosť impulzu cez atrioventrikulárny uzol

V menšej miere majú srdcové glykozidy vplyv na iné orgány. Medzi extracardiac účinky týchto liekov možno rozlíšiť sedatívne (sedatívne) a diuretikum. Tieto akcie však nie sú vyjadrené tak silno ako účinky na srdce. Srdcové účinky glykozidov môžu byť zaznamenané na EKG.

Po užití týchto liekov sa kardiogram mení nasledovne:

1. Komplex QRS je zúžený.
2. Interval R-R sa zvyšuje.
3. Interval P - P sa zvyšuje.
4. Segment S - T sa zužuje.
5. Interval Q - T sa skracuje.

Ak sa podrobujete vyšetreniu, budete musieť tieto lieky zrušiť, aby sa eliminoval ich vplyv na výsledky EKG.

Klasifikácia srdcových glykozidov

Medzi srdcovými glykozidmi existujú liečivá, ktoré sa líšia svojimi liečivými vlastnosťami a trvaním účinku.

Klasifikácia glykozidov podľa terapeutických vlastností: t

Preto sa predpisujú len v injekciách.

Sú odvodené z obličiek.

Vylučuje sa pečeňou a obličkami.

Môže sa podávať vo forme tabliet a injekcií.

Dlho sa vylučuje z tela.

Proces eliminácie zahŕňa pečeň a obličky.

Priraďte ich k tabletám.

Aj drogy týchto skupín sa líšia v trvaní účinku. Klasifikácia podľa trvania akcie: t

Ak sa užívajú vo forme tabliet, účinok sa prejaví počas 1-2 hodín. Maximálny účinok sa dosiahne za 4-6 hodín. Celkové trvanie účinku je 24 - 36 hodín.

opojenie

V tele sa môžu hromadiť srdcové glykozidy. Lekári to berú do úvahy pri predpisovaní lieku - pri každej nasledujúcej dávke môže byť dávka znížená.

Nesprávne užívanie lieku, samoliečba alebo abnormálna funkcia pečene a / alebo akumulácia lieku v tele môže spôsobiť intoxikáciu. Hlavným nebezpečenstvom v prípade otravy týmito liekmi sú arytmie.

Srdcové príznaky otravy glykozidmi:

Počas intoxikácie sa objavujú aj mimokardiálne symptómy:

1. Na strane gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, bolesť v žalúdku.
2. Na strane centrálneho nervového systému: slabosť, závraty, apatia, poruchy vnímania farieb (najčastejšie xantopsia - človek vidí všetko v žltých tónoch), menej často - halucinácie.

Liečba intoxikácie by mala byť vykonaná v ranom štádiu, pretože ťažkým štádiom je nebezpečný komorový flutter, ktorý môže byť smrteľný. Terapia je:

• zrušenie ďalšieho užívania drog;
• čistenie tela aktívnym uhlím, karbolom a podobnými výrobkami;
• zavedenie špecifických antidot na glykozidy (Unithiol, Difenina);
• odstránenie arytmií Lidokaínom, Amiodaronom alebo fenytoínom;
• podávanie draslíkových prípravkov (Panangin, chlorid draselný) s cieľom kompenzovať jeho nedostatok a znížiť citlivosť na glykozidy.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa vyskytujú s hromadením lieku v tele alebo s jedným predávkovaním. Tieto vedľajšie účinky sú opísané v predchádzajúcej časti.

Niekedy sa však vedľajšie účinky vyskytujú pri správnom používaní lieku. To sa stáva veľmi zriedka.

Nežiaduce účinky:

Pri dlhodobom používaní - gynekomastia.

Akékoľvek vedľajšie účinky okamžite oznámte svojmu lekárovi, pretože môžu indikovať otravu týmito liekmi.

Vzhľadom k širokému spektru vedľajších účinkov centrálnej nervovej sústavy počas liečby glykozidmi je lepšie riadiť vozidlo, ako aj opustiť iné aktivity, ktoré vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti.

kontraindikácie

U niektorých ochorení nie sú predpísané srdcové glykozidy, pretože môžu spôsobiť nežiaduce účinky.

53. Klasifikácia srdcových glykozidov. Dlhodobo pôsobiace glykozidy

53. Klasifikácia srdcových glykozidov. Dlhodobo pôsobiace glykozidy

Srdcové glykozidy sú rozdelené do troch skupín.

1. Glykozidy s dlhodobým účinkom, ktorých zavedenie do maximálneho účinku pri požití trvá 8 až 12 hodín a trvá až 10 dní alebo viac. Pri intravenóznom podaní sa účinok prejaví v priebehu 30 - 90 minút, maximálny účinok sa dosiahne po 4-8 hodinách Táto skupina zahŕňa purpurové digitálisové (digitoxín, atď.) Glykozidy, ktoré majú výraznú kumuláciu.

2. Glykozidy s priemerným trvaním účinku, ktorých zavedenie sa prejavuje maximálne po 5–6 hodinách a trvá 2–3 dni. Ak sa podáva intravenózne, účinok sa prejavuje v 15 - 30 minútach, maximálne - v 2 - 3 h. Táto skupina zahŕňa vlnené digitálisové glykozidy (digoxín, celagid atď.) S miernou kumuláciou. Glykozidy náprstníka hrdzavé a adonis majú takúto vlastnosť.

3. Glykozidy rýchlych a krátkych zásahov - núdzové lieky. Zadajte len intravenózne, účinok sa prejaví v 7-10 minútach. Maximálny účinok sa prejavuje v priebehu 1 - 1,5 hodiny a trvá do 12 - 24 hodín.Táto skupina zahŕňa strofantové a konvalinové glykozidy, ktoré prakticky nemajú kumulatívne vlastnosti. Liečba srdcovými glykozidmi sa začína veľkými dávkami predpísanými na 3 - 6 dní (saturačná fáza), až kým sa nedosiahne jasný terapeutický účinok - zníženie stagnácie, odstránenie edému, dýchavičnosť a zlepšenie celkového stavu. Potom sa zníži dávka a predpíšu sa udržiavacie dávky (udržiavacia fáza), pričom sa zabezpečí účinná a bezpečná liečba, pričom sa zohľadnia individuálne charakteristiky pacienta. V prípade predávkovania srdcovými glykozidmi sú predpísané draselné prípravky - panangin, asparkam.

Glykozidy s dlhým účinkom. Digitoxín (Digitoxin).

Glykozid odvodený z rôznych typov digitalisu (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Etc.). Má silný kardiotonický účinok, zvyšuje silu kontrakcie srdcového svalu, znižuje srdcovú frekvenciu, má výrazné kumulatívne vlastnosti, rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.

Použitie: chronické srdcové zlyhanie s poruchou krvného obehu v štádiu II a III.

Dávkovanie: predpísané ústami v dávke 0,1 mg a pektum 0,15 mg 1-2 krát denne. V.R.D. - 0,5 mg, V.S.D. - 1 mg.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie: rovnaké ako u iných liekov digitalis.

Forma produktu: tablety 0,0001 g č. 10, rektálne čapíky 0,00015 g č.

Extrakt zo suchých listov digitalis purpurovoy obsahujúcich komplexné glykozidy.

Vedľajšie účinky: s predávkovaním brady-dardie - nevoľnosť, extrasystole.

Kontraindikácie: akútna endokarditída, ktorá sa používa opatrne pri čerstvom infarkte myokardu, poruchách rytmu.

Forma produktu: tablety 0,8 mg číslo 10, čapíky 0,0012 číslo 10.

FARMA / 7. GLYCOSIDY KARTY Prednášky

Sú to drogy, ktorých hlavné pôsobenie sa prejavuje v srdci s nedostatočnou funkčnou schopnosťou.

Zdroje ich prijatia sú:

z rastliny strophanthus (strofantín)

digitalis (digitoxín, digoxín, celanid)

V chemickej štruktúre sú 2 časti:

aglykón - hlavná zložka

glykon - cukorný zvyšok.

Všetky glykozidy majú rovnaký aglykón, chemická štruktúra je založená na polycyklickej skupine tsiklopentanpergidrofenantrena, obsahuje laktónovú skupinu, ktorá určuje špecifické účinky srdcových glykozidov.

Glykon je cukorná časť molekuly pripojenej k aglykónu, určuje rozdiel v glykozidoch: v digitoxíne sa skladá z 3 molekúl digitoxy, v strofantíne - z glukózy atď.

Farmakokinetika - je určená primárne stupňom polarity molekúl a závisí od počtu OH- (hydroxylových skupín) v aglykóne. Na základe toho existujú tri skupiny srdcových glykozidov:

Skupina 1 - POLAR HEART GLYCOSIDES - 4-6 OH skupiny sú v disociovanom stave (strofantín, Korglikon). Ich hlavné vlastnosti sú:

dobre rozpustné vo vode, ale zlé v tukoch

nedostatočne absorbované v gastrointestinálnom trakte, biologická dostupnosť približne 3-5%, preto sa nepodávajú perorálne

aktívna frakcia má rýchlo liečivý účinok

vylučuje obličkami

2. skupina - NON-POLAR HEART GLYCOSIDES - sú v nedisociovanom stave (digitoxín, metyldigitoxín), majú tieto vlastnosti: t

zle rozpustné vo vode, dobré v tukoch

dobre vstrebáva v tráviacom trakte, biologická dostupnosť približne 100%

v krvi je až 90% naviazaných na proteíny (albumín), to znamená, že existuje mnoho neaktívnych frakcií, pomalé pôsobenie

väčšina z nich sa metabolizuje v pečeni a potom sa vylučuje vo forme inaktívnych metabolitov s obličkami

Účasť na pečeňovo-črevnom obehu do 25%, čo zabezpečuje dlhý pobyt lieku v tele

výlučne ústami v tabletkách.

Skupina 3 - RELATIVNE POLAR HEART GLYCOSIDY - majú niektoré OH skupiny, čo im dáva určitú polaritu (digoxín, celanid), možno zaznamenať nasledujúce vlastnosti:

biologická dostupnosť približne 40-50%

dobre rozpustiť vo vode a tukoch

približne 7 až 8% sa zúčastňuje na cirkulácii pečeňového čreva

predpísané v tabletách a ampulkách

Tablety sú predpísané podľa schémy nasýtenia (digitalizácia), pri ich použití existujú 2 obdobia: obdobie digitalizácie, doba udržiavacích dávok. Pre takéto lieky je dôležité použiť pojem "koeficient eliminácie CE" - to je množstvo liečiva, ktoré sa metabolizuje a vylučuje z tela do 24 hodín.

Čím vyššia je eliminačná kvóta, tým nižšie je riziko kumulácie (akumulácie) liečiva v tele, ku ktorému dochádza v dôsledku cirkulácie pečene a čriev.

V strofantíne KE = 40-50% (bez kumulácie), digitoxín (KE = 7%) - tu, po opätovnom menovaní, dochádza ku kumulácii a môže existovať nebezpečenstvo intoxikácie.

Nasýtenou dávkou je dávka kardioglykozidového prípravku, pri ktorej sa dosiahne terapeutický účinok na telo a neexistuje žiadny toxický účinok.

Srdcové glykozidy majú podobný účinok na organizmus, hlavné účinky sa dosahujú v srdci:

kardiotonický účinok (pozitívny inotropný) - zvyšuje sa sila kontrakcií srdca, zvyšuje sa systolický tlak

negatívny chronotropný účinok - spomaľuje srdcovú frekvenciu, bradykardiu

negatívny dromotropný účinok - inhibícia vedenia myokardu

toxický účinok v prípade predávkovania (pozitívny kúpeľný motorický účinok) - zvyšuje excitabilitu myokardu.

Zvážte vplyv srdcových glykozidov na kardiomyocyty:

zvýšenie srdcovej frekvencie bez zvýšenia potreby kyslíka myokardu

pozitívny vplyv na myozín ATP-azu, zlepšená redukcia energie

práca Na-Ca-oinoobmennika, ktorá odstraňuje ióny vápnika výmenou za ióny sodíka, je inhibovaná

Aktivita Na-K-ATPázy klesá v terapeutických dávkach o 5-7%

teda KLINICKÉ účinky glykozidov:

srdcový výdaj sa zvyšuje

rýchlosť prúdenia sa zvyšuje

lepšieho prekrvenia vnútorných orgánov

Znížia sa príznaky srdcového zlyhania (pokles venózneho tlaku, opuch, zmiznutie akrocyanózy).

n. H-XP depresor

Vplyv na bunky vodivého systému:

priama inhibícia ATPázy sodíka a draslíka

brzdenie novej impulznej vlny

reflexná excitácia centra vagusu (bradykardia a pokles vodivosti).

Klinicky sa to prejavuje antiarytmickým účinkom, myogénnou dilatáciou, uhasením heterotopických excitačných fokusov, ktoré vytvárajú ďalšiu excitáciu. Terapeutická hodnota - so supraventrikulárnymi arytmiami.

Nežiaduci vedľajší účinok sa vyskytuje pri predávkovaní. Dôvodom je zníženie pokojového potenciálu v bunkách vodivého systému v dôsledku inhibície aktivity viac ako 10% ATPázy sodíka a draslíka. To zvyšuje excitabilitu myokardu, čo je klinicky manifestované heterotopické ložisko excitácie. V komorách vytvára extrasystoly, zvyšuje excitabilitu sínusového uzla a je mimo kontroly vagusu, vytvárajú sa arytmie srdca.

Mimoriadne účinky srdca

sedatívny účinok - rastlinné prípravky srdcových glykozidov sa môžu použiť na liečbu neuróz:

infúzia jarnej rastliny adonis

Bekhterevova medicína (adonis spring, bromid sodný, kodeín)

diuretický účinok - kvôli zvýšenej diuréze; inhibuje sa reabsorpcia sodíka v proximálnych tubuloch obličiek, inhibuje sa ATPáza sodíka a draslíka v membránach renálnych tubulárnych buniek, edém sa znižuje.

KLASIFIKÁCIA srdcových glykozidov podľa trvania účinku.

PRÍPRAVY NA RÝCHLE AKCIE:

pri intravenóznom podaní, maximálny účinok po 0,5-2 hodinách, latentné obdobie 5-10 minút, trvanie účinku je 8-12 hodín.

DRUHY STREDNÉHO TRVANIA (relatívna polarita):

aplikuje sa vo vnútri aj intravenózne:

intravenózne - maximálny účinok po 2-5 hodinách, latentné obdobie 5-30 minút, trvanie účinku 10-12 hodín

vnútri - maximálny účinok po 4-6 hodinách, latentné obdobie 1-2 hodiny, trvanie 24-36 hodín.

PRÍPRAVKY NA DLHODOBÚ AKCIU (nepolárne glykozidy):

Len vo vnútri - maximálny účinok po 6-12 hodinách, latentné obdobie 2-3 hodiny, trvanie účinku je 2-3 dni.

INDIKÁCIE na použitie srdcových glykozidov:

akútne srdcové zlyhanie (strofantín, Korglikon - intravenózne zriedené vo fyzickom roztoku alebo 5% glukóza, podávané veľmi pomaly)

chronické srdcové zlyhanie spôsobené systolickou dysfunkciou ľavej komory (tu sú glykozidy stredne a dlhodobo pôsobiace, digoxín je najmenej nebezpečný)

predsieňovej arytmie u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Vplyv srdcových glykozidov na EKG.

zvýšená srdcová frekvencia - to odráža pokles QRS (kardiotonické pôsobenie)

bradykardia - zvýšenie intervalu R-R

retardácia vodivosti - rast P-Q intervalu vo vekovom rozpätí

zníženie T vlny alebo jej „perverzie“, to znamená, vyrovnanie, vyhladenie koronárneho T, približujúce sa norme.

INTOXIKÁCIA CARDIAC GLYCOSIDOV.

Dôvodom je akumulácia srdcových glykozidov s opakovaným použitím (kumulácia), lieky so stredným a dlhým trvaním (digitoxín, metylcysteín) sú v tomto ohľade najnebezpečnejšie.

Základom klinického obrazu je zvýšenie excitability myokardu.

Pri terapeutických dávkach sa inhibuje 5-7% ATP-draslíka sodno-draselného kardiomyocytových membrán. Pri inhibícii viac ako 10% dochádza k toxickému účinku, klesá koncentrácia draslíka, znižuje sa únik K + na vonkajšom povrchu membrány, dochádza k heterotopickým ložiskám excitácie v myokarde, inhibícia AV uzla vedie k atrioventrikulárnej blokáde.

Podmienečne môžete vybrať 2 stupne otravy srdcovými glykozidmi:

skoré štádium - komorové predčasné údery z heterotopických ohnisiek excitácie, spomalenie AV vedenia, ťažká bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 60 za minútu - indikátor predávkovania)

ťažké štádium - tieto príznaky sú uvedené tu:

exacerbácia srdcových arytmií (bi- a trigeminia)

výskyt ektopických ohnísk na rôznych miestach (polytopické extrasystoly)

blikanie a chvenie komôr a flutter (zástava srdca v diastole)

zmena bradykardie pre tachykardiu

aby sa zabránilo absorpcii - aktívne uhlie, karbol, cholestyramín

funkčné antagonisty alebo antidotá (v molekule Na + K + -ATP-ase, aktívne miesto pre väzbu sodíka je na vnútornom povrchu membrány, pre draslík - zvonku), preto na aktiváciu tohto proteínu je potrebné predpísať prípravky obsahujúce chlorid draselný, panangin (asparkam). Antidot - 5% intravenózne, trilon B (EDTA) vo vodnom roztoku sa dobre viaže na vápnik. DIGIBID je špecifické antidotum, liek, ktorý tvorí vo vode rozpustné zlúčeniny v krvi s jedom a vylučuje sa močom. Je to purifikovaný fragment Fab-protilátky získaný digoxínovou imunizáciou.

Symptomatická liečba - boj proti arytmiám:

2.2.1. Srdcové glykozidy

Srdcové glykozidy sú komplexnými zlúčeninami rastlinného pôvodu bez obsahu dusíka s kardiotonickou aktivitou. Dlho sa používajú v tradičnej medicíne ako dekongestanty. Pred viac ako 200 rokmi sa zistilo, že selektívne ovplyvňujú srdce, zvyšujú jeho aktivitu, normalizujú krvný obeh, čo je dôvod, prečo je poskytovaný dekongestantný účinok.

Srdcové glykozidy sa nachádzajú v mnohých rastlinách: náprstník, jarná adonis, májová ľalia, žltá, atď., Rastúce v Rusku, ako aj v strofantách, ktoré sú domovom Afriky.

V štruktúre srdcových glykozidov možno rozlíšiť dve časti: cukor (glykon) a non-cukor (aglykón alebo genín). Aglykón vo svojej štruktúre obsahuje steroidné (cyklopentapergidrofenantrénové) jadro s päť- alebo šesťčlenným nenasýteným laktónovým kruhom. Kardiotonický účinok srdcových glykozidov je spôsobený aglykónom. Cukorná časť ovplyvňuje farmakokinetiku (stupeň rozpustnosti srdcových glykozidov, ich absorpcia, membránová penetrácia, schopnosť viazať sa na krvné proteíny a tkanivá).

Farmakokinetické parametre srdcových glykozidov rôznych rastlín sa výrazne líšia. V dôsledku lipofilnosti sú digitálisové glykozidy takmer úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu (75-95%), zatiaľ čo strofantové glykozidy s hydrofilitou sú absorbované len o 2-10% (zvyšok je zničený), čo naznačuje parenterálny spôsob podávania. V krvi a tkanivách sa glykozidy viažu na proteíny: je potrebné poznamenať silné spojenie medzi digitálisovými glykozidmi, čo v konečnom dôsledku vedie k dlhej dobe latencie a schopnosti kumulácie. Počas prvého klepania sa teda uvoľní len 7% dávky podávaného digitoxínu. Inaktivácia srdcových glykozidov sa uskutočňuje v pečeni enzymatickou hydrolýzou, po ktorej sa aglykón so žlčou môže uvoľniť do črevného lúmenu a znovu vstrebať; Tento proces je zvlášť charakteristický pre aglykónovú rukavicu. Väčšina glykozidov sa vylučuje obličkami a gastrointestinálnym traktom. Rýchlosť vylučovania závisí od trvania fixácie v tkanivách. Pevne fixovaný v tkanivách, a preto má vysoký stupeň kumulácie - digitoxín; glykozidy, ktoré netvoria silné komplexy s proteínmi, sú krátkodobo pôsobiace a málo kumulatívne - strofantín a korglikon. Digoxín a celanid sú medziprodukty.

Srdcové glykozidy sú hlavnou skupinou liekov používaných na liečbu akútneho a chronického srdcového zlyhania, pri ktorých oslabenie kontraktility myokardu vedie k dekompenzácii srdcovej aktivity. Srdce začne vynakladať viac energie a kyslíka, aby vykonalo potrebnú prácu (účinnosť klesá), narušuje sa iónová rovnováha, metabolizmus proteínov a lipidov je vyčerpaný, zdroje srdca sú vyčerpané. Kvapky objemu mŕtvice, po ktorých nasleduje zhoršenie krvného obehu, čo vedie k zvýšenému venóznemu tlaku, vzniku venózneho prekrvenia, zvýšeniu hypoxie, ktorá prispieva k zvýšeniu srdcovej frekvencie (tachykardia), spomaľovaniu kapilárneho krvného obehu, vzniku edému, zníženiu diurézy, cyanóze a dýchavičnosti.

Farmakodynamické účinky srdcových glykozidov sú spôsobené ich účinkom na kardiovaskulárny systém, nervový systém, obličky a iné orgány.

Mechanizmus kardiotonického pôsobenia je spojený s účinkom srdcových glykozidov na metabolické procesy v myokarde. Interagujú so sulfhydrylovými skupinami transportných Na +, K + -ATPáz z membrány kardiomyocytov, čím sa znižuje aktivita enzýmu. Iónová rovnováha v myokarde sa mení: intracelulárny obsah draslíkových iónov sa znižuje a zvyšuje sa koncentrácia iónov sodíka v myofibrilách. To prispieva k zvýšeniu obsahu voľných iónov vápnika v myokarde v dôsledku ich uvoľnenia zo sarkoplazmatického retikula a zvýšenia výmeny iónov sodíka s extracelulárnymi iónmi vápnika. Zvýšenie obsahu voľných iónov vápnika v myofibrilách prispieva k tvorbe kontraktilných proteínov (aktomyozín), ktoré sú nevyhnutné pre kontrakciu srdca. Srdcové glykozidy normalizujú metabolické procesy a energetický metabolizmus v srdcovom svale, zvyšujú konjugáciu oxidačnej fosforylácie. Výsledkom je, že systola sa významne zvyšuje.

Posilnenie systoly vedie k zvýšeniu objemu cievnej mozgovej príhody, viac krvi sa vylúči zo srdcovej dutiny do aorty, stúpa krvný tlak, tlak a baroreceptory sú podráždené, stred nervu vagus je reflexne stimulovaný a rytmus srdcovej aktivity sa spomaľuje. Dôležitou vlastnosťou srdcových glykozidov je ich schopnosť predlžovať diastolu - predlžuje sa, čo vytvára podmienky pre odpočinok a výživu myokardu, obnovu spotreby energie.

Srdcové glykozidy môžu inhibovať vedenie impulzov pozdĺž systému srdcového vedenia, v dôsledku čoho sa predlžuje interval medzi kontrakciami predsiení a komôr. Elimináciou reflexnej tachykardie v dôsledku nedostatočného krvného obehu (Weinbridgeov reflex) prispievajú srdcové glykozidy k predĺženiu diastoly. Vo veľkých dávkach glykozidy zvyšujú automatickosť srdca, môžu spôsobovať tvorbu heterotopických ohnísk excitácie a arytmií. Srdcové glykozidy normalizujú hemodynamické indexy charakterizujúce srdcové zlyhanie, čím sa eliminuje preťaženie: zmizne tachykardia, dýchavičnosť, znižuje sa cyanóza, odstráni sa edém. zvyšuje diuréza.

Niektoré srdcové glykozidy majú sedatívny účinok na centrálny nervový systém (adonis, konvalinka). Diuretický účinok srdcových glykozidov je spôsobený hlavne zlepšením činnosti srdca, ale ich priamy stimulujúci účinok na funkciu obličiek je tiež dôležitý.

Hlavnými indikáciami pre určenie srdcových glykozidov sú akútne a chronické srdcové zlyhanie, fibrilácia predsiení a flutter, paroxyzmálna tachykardia. Absolútna kontraindikácia je intoxikácia glykozidmi.

Pri dlhodobom podávaní glykozidov je možné predávkovanie (vzhľadom na pomalé vylučovanie a schopnosť kumulácie). sprevádzané nasledujúcimi príznakmi. Na strane gastrointestinálneho traktu - bolesť v epigastriu, nauzea, vracanie: srdcové príznaky - bradykardia, tachyarytmia, porucha atrioventrikulárneho vedenia; bolesť srdca; v závažných prípadoch - porucha funkcie vizuálneho analyzátora (porucha farebného videnia - xantopsia, makropsia, mikropsia). Diuréza sa znižuje, sú narušené funkcie nervového systému (vzrušenie, halucinácie atď.). Liečba intoxikácie začína zrušením glykozidu. Predpisujú sa prípravky draslíka (chlorid draselný, panangín, orotát draselný), pretože glykozidy znižujú obsah iónov draslíka v srdcovom svale. Ako antagonisty srdcových glykozidov o účinku na transport ATPázy v komplexnej terapii s použitím unitiolu a difenínu. Pretože srdcové glykozidy zvyšujú množstvo iónov vápnika v myokarde, je možné predpísať liečivá, ktoré viažu tieto ióny: dvojsodnú soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej alebo citráty. Na elimináciu arytmií, ktoré sa vyskytujú, sa používajú lidokaín, difenín, propranolol a ďalšie antiarytmiká.

V lekárskej praxi sa používajú rôzne prípravky z rastlín obsahujúcich srdcové glykozidy: galenické, negalenické, ale najviac chemicky čisté glykozidy, pre ktoré nie je potrebná biologická štandardizácia. Srdcové glykozidy odvodené z rôznych rastlín sa líšia vo farmakodynamike a farmakokinetike (absorpcia, schopnosť viazať sa na plazmatické a myokardiálne proteíny, rýchlosť neutralizácie a eliminácia z tela).

Jedným z hlavných glykozidov digitalisu (purpurového) je digitoxín. Jeho účinok začína za 2-3 hodiny, maximálny účinok sa dosahuje za 8-12 hodín a trvá až 2-3 týždne. Pri opakovanom použití je digitoxín schopný akumulácie (kumulácia). Z vlneného náprstníka sa vyberie glykozid digoxín, ktorý pôsobí rýchlejšie a menej dlhodobo (až 2-4 dni), v menšom rozsahu sa akumuluje v tele v porovnaní s digitoxínom. Ešte rýchlejšie a kratšie je účinok celanidu (izolanidu, tiež odvodeného z vlnenej náprstky. Keďže prípravky na náprstky sú relatívne pomalé, ale dlhé, odporúča sa ich používať na liečbu chronického srdcového zlyhania, ako aj srdcových arytmií. Celanid, vzhľadom na jeho farmakokinetiku, môže byť predpísaný na akútnu liečbu. intravenózne.

Prípravky jarnej adonis (adonizid) sa rozpúšťajú v lipidoch a vo vode, nie sú úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu, majú menšiu aktivitu, pôsobia rýchlejšie (v 2-4 hodinách) a kratšie (1-2 dni), v menšom rozsahu sa viažu na krvné proteíny. Vzhľadom na výrazný sedatívny účinok sa prípravky adonis predpisujú na neurózy, zvýšenú excitabilitu (zmes Bechterew).

Prípravky strofantánu sú veľmi rozpustné vo vode, zle absorbované z gastrointestinálneho traktu, preto ich požitie spôsobuje slabý, nespoľahlivý účinok. Nie sú silne viazané na plazmatické proteíny a koncentrácia voľných glykozidov v krvi je veľmi vysoká. Keď sa podávajú parenterálne, pôsobia rýchlo a mocne, nepretrvávajú v tele. Glykozid strofantínu strophanthus sa zvyčajne podáva intravenózne (možno subkutánne a intramuskulárne podávanie). Účinok sa pozoruje po 5-10 minútach, trvanie účinku je až 2 dni. Strofantín sa používa pri akútnom srdcovom zlyhaní, ktoré sa vyskytuje pri dekompenzovaných srdcových vadách, infarkte myokardu, infekciách, intoxikácii atď.

Farmakodynamika a farmakokinetika konvalinky sú blízke prípravkom strophanthus. Korglikon obsahuje množstvo glykoidov z konvalinky, používa sa intravenózne na akútne srdcové zlyhanie (ako strofantín). Bylinná medicína - tinktúra konvalinky pri perorálnom podaní má slabý stimulačný účinok na srdce a upokojenie centrálneho nervového systému, môže zvýšiť aktivitu a toxicitu srdcových glykozidov.

Menovaný vnútri alebo intravenózne (prúd alebo kvapkanie).

Dostupné v tabletách po 0,00025 g, v 1 ml ampulkách s 0,025% roztokom.

Podáva sa intravenózne (v izotonickom roztoku chloridu sodného) a intramuskulárne.

K dispozícii v 1 ml ampulkách s 0,025% roztokom.

K dispozícii v 1 ml ampulkách s 0,06% roztokom.

Čo potrebujete vedieť o srdcových glykozidoch

Srdcové glykozidy sú skupinou liekov, ktoré sa používajú na zlepšenie aktivity orgánu v rôznych štádiách jeho zlyhania. Nezávislé používanie týchto nástrojov môže spôsobiť vážne narušenie srdca, a preto je prísne zakázané.

Čo sú tieto lieky

Ako prvé lieky s podobným účinkom boli výťažky z rastlín - ľalia, náprstník a strofant.

Všetky majú rovnakú chemickú štruktúru: obsahujú necukrovú časť (aglykón) a glykon. Posledne uvedený je reprezentovaný takými cukrami, ako je digitoxóza, glukóza, cymaróza, ramnóza, atď.

Farmakologické vlastnosti a trvanie klinického účinku každého glykozidu sa výrazne líšia.

Pacienti so srdcovým zlyhaním potrebujú vedieť, čo to je - srdcové glykozidy, aký je ich mechanizmus účinku.

Aké rastliny obsahujú glykozidy

Zahŕňajú:

1. Adonis (jar, leto, jeseň).
2. Sparrower rozrastajúci sa.
3. Digitalis (červená a fialová).
4. Oleander.
5. Konvalinka
6. Strophantu.
7. Euonymus.
8. Kokorík.
9. Raven oko.
10. Kalanchoe.

Všetky tieto rastliny sú jedovaté, takže ich použitie musí byť veľmi opatrné.

Zoznam glykozidov

Nižšie je uvedený zoznam liekov, ktoré sa často používajú v patológiách srdca:

• Digoxín. Pravda je prvý na tomto zozname, ako je najčastejšie menovaný. Glykozid sa získava z listov digitalis vlnenej. Digoxín má dlhodobý účinok, ale zároveň nespôsobuje intoxikáciu a zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Digoxín je dostupný ako pilulka alebo injekčný roztok.
• Strofantíny. Lieči lieky rýchlej akcie. Takmer sa v tele nehromadí. Úplne sa vylučuje z tela počas dňa. Používa sa vo forme injekcie.
• Digitoxín sa používa menej často. To sa vysvetľuje tým, že má určitý kumulatívny účinok, preto je pomerne ťažké zvoliť správnu dávku lieku. Používa sa v tabletách, injekciách alebo čapíkoch.
• Celanide je dostupný vo forme tabliet a kvapalín na injekcie.
• Korglikon sa vyrába len na intravenózne podanie.
• Medilazid sa používa vo forme tabliet.

Klasifikácia finančných prostriedkov tejto skupiny

Všetky uvažované názvy liekov zo zoznamu majú nasledujúcu klasifikáciu:

1. Dlhodobá činnosť. Aktivita začína až po 8 hodinách a trvá až 10 dní. Po intravenóznej injekcii tohto lieku sa jeho účinok začína až po pol hodine a trvá až 16 hodín, pričom takéto vlastnosti má digitoxín.
2. Stredne dlhé trvanie. Po vstupe lieku do tela sa liek aktivuje až po 6 hodinách a pracuje ďalšie 2 alebo 3 dni. Pri intravenóznom podaní sa účinok začína po približne 10 minútach a trvá až 3 hodiny Tieto účinky sa pozorujú pri použití lieku Digoxin.
3. Rýchla akcia. Tieto lieky sa používajú na pohotovostnú starostlivosť. Podávajú sa len intravenózne. Účinok sa pozoruje po niekoľkých minútach a trvá jeden deň. Takéto vlastnosti majú liek Strofantin.

Farmakologický účinok

Práca tejto skupiny liekov sa zameriavala na:

• zvýšené kontrakcie srdca;
• pokles systoly v čase v dôsledku zodpovedajúceho účinku na srdce;
• zvýšenie množstva vylúčeného moču;
• zvýšenie trvania diastoly;
• pomalá srdcová frekvencia;
• zvýšenie objemu krvi prichádzajúcej do komôr;
• zníženie citlivosti vodivého systému.

Hoci mechanizmus účinku glykozidov vo všeobecnosti má podobné vlastnosti, jeho jednotlivé aspekty majú určité zvláštnosti. Takže lieky spôsobujú, že myokard zvyšuje silu a srdcovú frekvenciu bez toho, aby sa zvýšila spotreba kyslíka. To znamená, že telo robí viac práce, ale míňa naň menej energie. Takto sa objavuje kardiotonický účinok liekov.

Glykozidy pôsobia na choré srdce aj na zdravé. Lieky významne zvyšujú rýchlosť a plnosť systoly. V nízkych dávkach znižujú a pri vyšších dávkach zvyšujú stupeň predsieňového automatizmu. Tieto nuansy sa musia brať do úvahy pri predpisovaní glykozidov a ich užívaní.

Vlastnosti pôsobenia liekov v rôznych patológiách srdca

Existujú určité rozdiely v účinkoch liekov v závislosti od patológií a stavov:

• s inotropnými účinkami sa systola zvyšuje;
• s chronotropným účinkom, srdcová frekvencia klesá;
• so zvýšenou excitabilitou srdcového svalu klesá tento indikátor jeho srdca;
• používanie liekov uvažovanej skupiny vedie k utláčaniu systému vedenia;
• lieky zvyšujú prietok krvi;
• zníženie venózneho tlaku;
• normalizuje prácu vnútorných orgánov.

Užívanie liekov má tieto účinky:

1. Pozitívne inotropné. Je to spôsobené zvýšením iónov vápnika vo svalových bunkách.
2. Negatívny chronotrop. Lieky excitujú nerv vagus a baroreceptory.
3. Negatívna dromotropia. To znamená, že prechod pulzov cez atrioventrikulárne spojenie je blokovaný.
4. Pozitívne barotropné. Je to nežiaduci účinok, pretože vedie k arytmiám. To sa prejavuje porušením dávkovania.

Indikácie pre prijatie

Prípravky tohto typu majú nasledujúce indikácie na použitie:

1. Predsieňová fibrilácia. S týmto ochorením sú srdcovými glykozidmi drogy voľby, pretože účinne znižujú frekvenciu sťahov srdca a zvyšujú silu srdcového svalu.
2. Dekompenzované štádium srdcového zlyhania.
3. Chronicky zvýšená srdcová frekvencia.
4. Predsieňový flutter.
5. Tachykardia supraventrikulárneho typu.

Rôzne prípady podávania glykozidov

Liek Digitoxin, odvodený od digitalis purpurovoy, má trvalý účinok. Odporúča sa vymenovať ju pri chronickom zlyhaní srdca. Ďalej je indikovaná dlhodobá liečba týmto činidlom.

Lieky odvodené od adonis (Adonizid a ďalšie) majú priemernú dĺžku trvania účinku. Sú predpísané pre zvýšenú nervovú vzrušivosť a neurózu.

Prostriedky rýchleho účinku (ako je Strofantin) sa zle vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Používajú sa pri akútnom srdcovom zlyhaní s dekompenzovanými malformáciami, srdcovým infarktom. Konvalinka tinktúra údolia stimuluje činnosť srdca a upokojuje nervový systém.

Pravidlá prijímania

Povolené sú len dobre stráviteľné liečivá, ako je Digoxin, Digitoxin. Pri vnútornom užívaní by ste mali byť obzvlášť opatrní, pretože dráždia žalúdok.

Lekár predpisuje, aby užíval pilulky hodinu po jedle. Strofantín a Konvallyatoksin sa podávajú intravenózne kvôli ich zlej absorpčnej schopnosti.

Pri zlyhaní srdca, výhodne intravenóznom použití lieku. Pred podaním lieku sa musí liek rozpustiť v 10 alebo 20 ml roztoku chloridu sodného.

Lekári niekedy odporúčajú zmiešať liek s roztokom glukózy (5%). Pri intravenóznom podávaní nezriedeného liečiva možno dosiahnuť rýchly účinok, ale zároveň existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku príznakov predávkovania a otravy.

Keďže jednotlivé glykozidy majú kumulatívne účinky, lekár vyberie také dávky, pri ktorých sa zistí maximálny účinok, a zároveň sa zníži riziko vedľajších účinkov. Toto je takzvaná stredná plná dávka. Je to:

• pre prípravky digitalis - 2 mg;
• pre glykozidy radu strofantínov - 0,6 - 0,7 mg;
• pre digitoxín - 2 mg.

kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre použitie sú tieto ochorenia:

• atrioventrikulárny blok (druhý a tretí stupeň patológie);
• alergie;
• intoxikácia glykozidom;
• bradykardia.

Relatívne kontraindikácie na použitie:

• atrioventrikulárny blok prvého stupňa;
• slabosť sínusového uzla;
• nízkofrekvenčná atriálna fibrilácia;
• akútny infarkt myokardu;
• zníženie hladiny draslíka a vápnika v krvi;
• pľúcneho a srdcového zlyhania.

Lieky sa neodporúčajú vymenovať za týchto podmienok:

• myokardiálna amyloidóza;
• aortálna insuficiencia;
• hyperfunkcia štítnej žľazy;
• kardiomyopatia rôzneho pôvodu;
• anémia akéhokoľvek typu;
• zápal osrdcovníka.

Akékoľvek drogy tohto typu sú potenciálne nebezpečné lieky, takže sú predpisované s mimoriadnou opatrnosťou.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Pacienti užívajúci srdcové glykozidy musia byť obzvlášť opatrní, pretože aj jediné porušenie dávky alebo režimu môže spôsobiť ťažkú ​​otravu. To isté platí pre prípady vedľajších účinkov.

Medzi najbežnejšie liečby glykozidmi patria:

• bolesť v hlave;
• zväčšenie prsníkov u mužov;
• porušenie rytmu kontrakcií srdcového svalu;
• strata chuti do jedla;
• nekróza rôznych častí čreva;
• poruchy spánku;
• narušenie vedomia;
• halucinácie;
• krvácanie z nosa;
• zníženie zrakovej ostrosti a sluchu;
• hnačka;
• depresie.

predávkovať

Pri nesprávnom používaní sa u pacienta môžu vyskytnúť príznaky predávkovania:

• arytmia rôznej závažnosti až po rozvoj fibrilácie;
• dyspeptické javy a nevoľnosť a zvracanie vyskytujúce sa na ich pozadí;
• zmeny kardiogramu;
• porušením atrioventrikulárneho spojenia až do ukončenia zástavy srdca.

Pri injekčnom podávaní glykozidov je potrebné injekčne podávať lieky pomaly. Takže sa môžete vyhnúť predávkovaniu.

Liečba otravy

Keď vysoké dávky vstúpia do krvného obehu, musíte okamžite užívať aktívne uhlie a umyť žalúdok. Je potrebné zavolať záchrannú ambulanciu.

V klinickom štádiu liečby sa použili antidotá:

• draslíkové prípravky (orotát draselný, panangín, chlorid draselný) na rýchlu kompenzáciu nedostatku iónov tohto kovu v myokarde;
• antagonisty glykozidov (Unithiol a Difenin);
• citrátové soli;
• antiarytmiká (Anaprilin, Difenin a ďalšie).

Atropín sa predpisuje veľmi opatrne, pretože je prísne kontraindikovaný v prípade arytmií.

Vymenovanie adrenomimetických liekov (najmä adrenalínu) je zakázané. Sú schopné spôsobiť fibriláciu, ktorá ohrozuje rýchlu smrť pacienta.

Takže glykozidy sú lieky, ktoré sú predpísané pre rôzne typy kardiovaskulárnych ochorení. Aplikujú sa striktne v predpísaných dávkach a len v tých prípadoch, ktoré určí lekár. Samoliečba týmito účinnými liekmi je veľmi nebezpečná.

Klasifikácia srdcových glykozidov

Číslo prednášky 17

Téma: "Kardiotonické a antiarytmické lieky."

1. Pojem zlyhania srdca.

2. Klasifikácia kardiotonických látok.

3. Srdcové glykozidy.

4. Antiarytmiká.

1. Pojem zlyhania srdca.

Zlyhanie srdca - oslabenie kontraktility srdca, čo vedie k zhoršeniu zásobovania orgánov a tkanív krvou.

Existuje akútne a chronické srdcové zlyhanie.

Na ošetrenie HF platí:

Ø IAPF a Sartans

Ø Betta - blokátory

Kardiotonické lieky - srdcové glykozidy, adrenomimetiká (dobutamín, epinefrín = adrenalín)

Klasifikácia kardiotonických látok.

Kardiotonické lieky - lieky, ktoré zvyšujú kontraktilitu myokardu.

kardiotonicky

Srdcové glykozidy sú non-glykozidy

(rastlinný pôvod) (syntetický)

Srdcové glykozidy.

Tento prostriedok rastlinného pôvodu v terapeutických dávkach selektívne pôsobí na srdce.

Niektoré srdcové ochorenia môžu byť sprevádzané slabosťou srdcového svalu (chlopňové defekty, reumatické ochorenia srdca, myokarditída, infarkt myokardu). Znižuje silu kontrakcií srdca. S progresiou patologického procesu už nie je srdcový sval schopný poskytovať potrebné krvné zásobovanie orgánov a vyvíjajú sa príznaky dekompenzácie: hemodynamické poruchy, tachykardia, zvýšenie venózneho tlaku, objavujú sa edémy, t.j. srdcového zlyhania. Existuje akútne a chronické srdcové zlyhanie.

Pri akútnych symptómoch sa rýchlo vyvíjajú príznaky nedostatočnosti a vyskytuje sa závažný život ohrozujúci stav (ťažká dýchavičnosť, pľúcny edém). Pri chronických ochoreniach sa symptómy vyvíjajú pomaly.

Najúčinnejšími prostriedkami na srdcové zlyhanie sú srdcové glykozidy. Oni sú nájdené v rastlinách: náprstník, strophanthus, konvalinka, žltačka, juta, čemeřice, oleander, adonis jar.

Mechanizmus účinku: t

1. Srdcové glykozidy zvyšujú silu kontrakcií srdca a tým znižujú spotrebu kyslíka a glukózy.

2. Okrem toho srdcové glykozidy znižujú srdcové kontrakcie, spôsobujú bradykardiu. Srdcové glykozidy teda zvyšujú a znižujú kontrakcie srdca. Pod vplyvom srdcových glykozidov, srdce zvyšuje svoju prácu, začína pumpovať viac krvi za jednotku času ako pred použitím srdcových glykozidov. To vedie k zníženiu kongescie, edému, zvyšuje sa diuréza, normalizuje sa hemodynamika, zlepšuje sa funkcia všetkých orgánov.

3. Srdcové glykozidy porušujú vedenie impulzov pozdĺž systému srdcového vedenia. Vo veľkých dávkach môžu spôsobiť plný blok impulzov.

4. Srdcové glykozidy zvyšujú srdcový automatizmus. Pri predávkovaní môže zvýšenie automatickosti srdca viesť k mimoriadnym kontrakciám srdca - extrasystolám, ktoré môžu narušiť fungovanie srdca. Závažnejšou komplikáciou predávkovania je atriálna fibrilácia - nerozlišujúca kontrakcia jednotlivých skupín svalových vlákien srdca. Blikanie komôr srdca znamená jeho zastavenie, pretože komory strácajú schopnosť viesť krv. Hlavnou indikáciou pre použitie srdcových glykozidov je zlyhanie srdca.

Klasifikácia srdcových glykozidov

1. Prípravy silného, ​​rýchleho, ale krátkodobého pôsobenia (skupina strofantu).

2. Prípravy pomalého, silného, ​​ale dlhodobého pôsobenia (skupina digitalis).

3. Lieky so strednou silou a trvaním účinku (skupina jarných adonis).

1. Skupina strophanthus.

Lieky zahŕňajú strophanthus - strofantín K, konvallyatoksín, konvallyatoksín, žlčový kôň - erysimín, korezid, kendyr - tsimarin atď.

Široko sa rozšíril strophanthin a Korglikon. K dispozícii v ampulkách. Predbežne sa riedia v 10 - 20 ml izotonického roztoku NaCl alebo glukózy a pomaly sa vstrekujú do žily počas 5-6 minút. Účinok nastáva po 5-10 minútach a trvá až 12-20 hodín. Neexistuje kumulácia liekov. Lieky sú zameniteľné. Aplikujte s akútnym srdcovým zlyhaním. Ako prostriedok núdzovej starostlivosti, pri akútnom infarkte myokardu, pri liečbe závažných foriem chronického zlyhania obehu.

Strofantín - StrofantínumK

Korglikon - Corglyconum - z lístia konvalinky

Convallatetoxín - Convallatoxinum

Cymarine - Cymarinum

Konaj rýchlo, dôrazne a stručne.

2. Skupina Digitalis.

Lieky sú obsiahnuté v rôznych typoch digitalisu. Lieky sa používajú hlavne vo vnútri, postupne sa hromadia v srdci a pomaly sa menia na činy. Činnosť sa vyvíja za 12-24 hodín a trvá niekoľko dní. Aplikujte s chronickým srdcovým zlyhaním rôzneho pôvodu. Prípravky Digitalis hromadiť, preto sa to musí brať do úvahy pri liečbe drogami tejto skupiny. Dávka sa má znížiť a nastaviť na podporu alebo na prerušenie liečby. Ak sa dávkujú bez kumulácie, môžu sa objaviť príznaky otravy srdcovými glykozidmi: spomalenie srdcových kontrakcií, extrasystoly, nevoľnosť, vracanie, rozmazané videnie, halucinácie.

Pomoc: prestať užívať liek vstrekovaný atropín, kofeín, chlorid draselný, unithiol, antiarytmiká.

Digitoxín - Digitoxinum - vnútorné tablety

Digoxín - Digoxinum je silnejší liek

Celanid - Celanidum

Lantosidum - Lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Konaj pomaly, silne, ale dlho.

3. Skupina jari adonis.

Jarná adonis (adonis) obsahuje niekoľko glykozidov. Glykozidy Adonis sú menej aktívne ako náprstník a strofant. Neshromažďujte sa. Účinné v počiatočných štádiách srdcového zlyhania. Používa sa aj ako prostriedok na upokojenie centrálneho nervového systému. Infúzia jarnej rastliny adonis –Infusi herbee Adonidi svernalis.

Adonizid - Adonisidum

Adonis-bróm-Adonis-brom

Prípravky srdcových glykozidov sa môžu použiť v spojení s gáforom, kofeínom, kordiamínom a koronárnymi dilatačnými činidlami. V tomto prípade je účinok srdcových glykozidov zvýšený.

Čo sú srdcové glykozidy, z toho, čo sa vyrába, zoznam liekov

Srdcové glykozidy sú jednou z hlavných skupín liečiv používaných pri liečbe akútneho a chronického srdcového zlyhania (AHF a CHF). Je dôveryhodné, že zdrojom na produkciu glykozidov sú známe rastliny, napríklad konvalinka alebo náprstník, a adonis.

Tieto lieky pomáhajú významne zlepšiť výkon srdcového svalu, čo ovplyvňuje účinnosť samotného srdca. Príjem srdcových glykozidov však nemožno kategoricky odniesť - veľké dávky sú jedom srdca.

Napriek tomu, že srdcové glykozidy (SG) neovplyvňujú celkový život pacienta, ich použitie umožňuje:

• výrazne zlepšiť kvalitu života;
• znížiť závažnosť symptómov HF;
• znížiť frekvenciu dekompenzácie ochorenia a súvisiacich hospitalizácií.

Tieto lieky môžu významne znížiť počet záchvatov u pacientov s fibriláciou predsiení na pozadí chronickej nedostatočnosti.

Glykozidy - čo to je

Srdcové glykozidy obsahujú rôzne rastliny: konvalinky, rôzne druhy náprstníkov, adonis, žltačku, strofantu. V ľudovom lekárstve sa už dlho používajú ako dekongestanti. Ich účinky na srdce a schopnosť normalizovať krvný obeh boli stanovené asi pred dvesto rokmi.

Mechanizmus účinku glykozidov

Srdcové zlyhanie je sprevádzané významným znížením účinnosti srdca. To znamená, že pri znížení schopnosti srdca uzavrieť zmluvu, spotreba myokardu zvyšuje energiu a kyslík na vykonávanie svojej práce.

Vývoj srdcového zlyhania sprevádza:

• iónovú nerovnováhu;
• zmeny metabolizmu proteínov a lipidov;
• výrazné zníženie objemu mŕtvice;
• zvýšený venózny tlak a venózna kongescia;
• zvýšená hypoxia a tachykardia;
• zhoršený prietok krvi v kapilárach;
• opuch;
• porušenie obličiek, znížená diuréza;
• výskyt dýchavičnosti a cyanózy.

Použitie SG vám umožní:

• normalizovať rovnováhu iónov (v bunkách myokardu zvyšuje obsah voľných iónov vápnika nevyhnutných na syntézu aktomyozínu - proteínu použitého na vykonávanie kontraktilnej aktivity srdca);
  
• normalizovať implementáciu metabolizmu a energetického metabolizmu v myokarde;
  
• zvýšenie systoly (komorové kontrakcie) a objemu mŕtvice;
  
• zvýšenie krvného tlaku a pomalú srdcovú frekvenciu;
  
• predĺženie diastolického obdobia (relaxácia myokardu v období medzi kontrakciami);
  
• inhibovať srdcovú vodivosť, eliminovať rozvoj reflexnej tachykardie;
  
• stabilizovať hemodynamické parametre, eliminovať stagnáciu krvi, poskytnúť dekongestívny účinok, normalizovať funkciu obličiek a obnoviť normálnu diurézu.

Niektoré glykozidové lieky, napríklad srdcový glykozid, získané z konvalinky alebo adonis, navyše ovplyvňujú centrálny nervový systém (sedatívny účinok).

klasifikácia

Trvanie účinku liečiva závisí od schopnosti glykozidu viazať sa pevne na proteíny, ako aj od rýchlosti jeho biotransformácie a využitia z tela.

Lieky s dlhodobým účinkom

Pre SG s dlhou akciou a výrazným kumulačným efektom (schopnosť hromadiť sa v nasledujúcich aplikáciách) patrí podskupina digitalis. Dlhodobo pôsobiace glykozidy po perorálnom podaní začínajú vykazovať maximálny kardiotonický účinok osem až dvanásť hodín po podaní. Účinok predĺženého SG trvá desať alebo viac dní.

Z tejto skupiny glykozidov sú najčastejšie používanými liekmi digitoxín a digoxín, získané z fialového a veľkého kvetovaného náprstníka.

Stredne dlhé trvanie

Priemerné trvanie expozície SG zahŕňa srdcové glykozidy získané z hrdzavej a vlnenej náprstky (celanid a digoxín), ako aj prípravok adonis.

Pri perorálnom podaní SG počas priemerného trvania expozície sa maximálna účinnosť dosiahne do piatich až šiestich hodín. Účinok aplikácie trvá dva až tri dni. Zavedením žily sa účinok liekov začína v priebehu 15-30 minút. Maximálna účinnosť sa dosiahne do dvoch až troch hodín.

Núdzové pomôcky

Táto trieda SG zahŕňa fondy odvodené zo strofantu a konvallotoksinu (strofantínové prípravky, konvallotoksín). Prostriedky rýchlej akcie prakticky nemajú kumuláciu.

Srdcové glykozidy. Prípravky podľa pôvodu

• digitalis (digoxín, digitoxín, celanid);
• strofantu (strofantín, ouabain);
• konvalinky (korglikon).

Rozlišujte tiež skupinu neglykozidových liečiv s glykozidovou aktivitou. Patria sem činidlá s adrenergnými a dopaminergnými účinkami (dopamín, doboutín atď.) A levosimendan (Simdax).

Prípravky z hlohu majú mierne kardiotonické, antispasmodické a sedatívne účinky.

Tinktúry jarnej adonis (Bechterewova zmes) majú okrem glykozidického účinku výrazný upokojujúci účinok.

Srdcové glykozidy. Názvy liekov

Mená sa samozrejme môžu meniť a ich zoznam môže byť doplnený o nové trendy. Testované a pracovné lieky však možno pripísať nasledujúcim:

• Digitoxínové prípravky - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Von. Digoxín sa vyrába pod názvom Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Von. Celanid sa vyrába pod názvom Celanid, Lanatozid C.
  
• Von. Strophanthin - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Von. Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Indikácie na použitie

Najčastejšie sa srdcové glykozidy používajú na:

• OCH a CHF,
• tachysystolická fibrilácia predsiení,
• paroxyzmálne tachykardie,
• atriálny flutter,
• nodulárne AV-arytmie.

kontraindikácie

• pacient má bradykardiu,
• AV blokáda
• výrazná kardioskleróza,
• angina pectoris,
• infarkt myokardu,
• endokarditída,
• myokarditída,
• ERW syndróm
• hypertrofická kardiomyopatia,
• defekty ventilov,
• tamponádu srdca.

Absolútna kontraindikácia je tiež intoxikácia srdcovými glykozidmi.

Príznaky predávkovania srdcovými glykozidmi

Prvé príznaky predávkovania glykozidmi sú poruchy gastrointestinálneho traktu (bolesť, zvracanie, nevoľnosť), potom nasledujú srdcové príznaky (bradyarytmia, tachyarytmia, zmeny AV vedenia, bolesť na hrudníku).

V závažných prípadoch predávkovania je zhoršené videnie, môže dôjsť k zmenám vo vnímaní farieb, zhoršenému vnímaniu veľkosti objektov (makro a mikropsia).

Porucha funkcie obličiek sa prejavuje poklesom alebo neprítomnosťou diurézy. Stále možno vyslovoval nervové vzrušenie a halucinácie.

Ďalej sa odporúča zavedenie prípravkov vitamínu K. Je to spôsobené tým, že SG významne znižuje obsah K v myokarde. Použitie glykozidových antagonistov na pôsobenie na transportné ATPázy, liečivá unitiolu a difenínu je vysoko účinné.

Na zníženie koncentrácie iónov Ca v srdcovom svale sa používajú činidlá viažuce Ca.

Na odstránenie arytmií sa odporúča použitie lidokaínu, propranololu atď.

Najčastejšie používané lieky

digoxín

• majú výrazný účinok na systolu srdca a diastolu,
• inhibovať atrioventrikulárnu vodivosť,
• znížiť srdcovú frekvenciu,
• predĺžiť obdobie efektívneho lomu,
• normalizovať prácu obličiek a srdca,
• majú močopudný účinok.

Na rozdiel od digitoxínu sa rýchlejšie využíva z tela av menšej miere sa akumuluje.

Digoxín sa vylučuje obličkami spolu s močom.

Tento srdcový glykozid sa môže použiť na:

• kongestívne CH,
• predsieňové blikanie a flutter,
• supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia.

Liek sa môže použiť pri príprave pacientov s ťažkými patológiami srdca pri pôrode alebo pri operácii.

Kontraindikácie menovania digoxínu sú:

• intoxikácia srdcovými glykozidmi,
• pomalá srdcová frekvencia
• blokáda,
• mitrálna a aortálna stenóza,
• pacient má nestabilnú angínu,
• MI
• ERW syndróm
• srdcová tamponáda a ventrikulárna tachykardia.

Pri použití je potrebné nepretržité monitorovanie rovnováhy elektrolytov. Znížené hladiny horčíka a draslíka prispievajú k vzniku intoxikácie.

Ak používate digoxín vo forme tabliet, mali by ste dodržiavať diétu s obmedzením na pektín a dávať prednosť ľahko stráviteľným produktom.

Počas liečby týmto srdcovým glykozidom je kontraindikovaný:

• Ca administrácia,
• sympatomimetikum,
• tiazidové diuretiká,
• barbituráty,
• chinidín.

Dávkovanie digoxínu

Po dosiahnutí očakávaného terapeutického účinku sa príjem srdcového glykozidu redukuje na udržiavacie dávky od 0,125 do 0,5 miligramov denne.

Injekčne sa dospelým podáva srdcový glykozid v dávke 0,25 až 0,5 miligramov na desať mililitrov izotonického chloridu sodného. Digoxín sa podáva pomaly. V prvý deň je možné v budúcnosti znovu podať liek, ktorý sa používa raz denne počas 4-5 dní s ďalším prechodom na užívanie tabletovej formy.

V prípade potreby sa kvapka 0,25 až 0,5 miligramov (od 1 do 2 ml 0,025% roztoku) zriedi sto mililitrami izotonického chloridu sodného a 5% glukózy.

digitoxín

Srdcový glykozid má silný kardiotonický účinok (zvyšuje silu kontrakcií myokardu) a znižuje srdcovú frekvenciu, ale má výraznejšiu kumuláciu ako digoxín.

Digitoxín sa tiež pomaly vylučuje z tela v dôsledku konštantnej recirkulácie pečene a čriev (nemetabolizovateľná časť digitoxínu po eliminácii pečeňou sa resorbuje v čreve).

Digoxín sa úplne vylučuje z tela len močom, po vytvorení metabolitov.

Indikácie pre použitie srdcového glykozidu sú:

• CHF,
• tachysystolická fibrilácia predsiení
• Nízka emisia CH
• sínusová paroxyzmálna tachykardia,
• OCH,
• atriálny flutter.

Kontraindikácie pri používaní Digoxinu sú: t

• pacient má hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu,
• ERW syndróm
• atrioventrikulárny blok,
• komorová tachykardia alebo fibrilácia,
• stenóza chlopne,
• ochorenie štítnej žľazy,
• elektrolytová nerovnováha,
• myokarditída,
• MI.

Dávkovanie digitoxínu

Bezprostredne po dosiahnutí očakávaného terapeutického účinku je potrebné znížiť dávku na udržiavaciu dávku. Spravidla sa pohybuje od 0,05 do 0,1 miligramu raz alebo dvakrát denne. Tiež liek môže byť použitý do 1-2 dní.

U pacientov s poruchami gastrointestinálneho traktu môže byť sr-in použitý vo forme rektálnych čapíkov.

Strofantíny

Srdcový glykozid, ktorý zvyšuje silu kontrakcií srdca, spomaľuje srdcovú frekvenciu a inhibuje atrioventrikulárnu vodivosť.

Liek prispieva k významnému zníženiu potreby kyslíka srdcového svalu, normalizuje stupeň komorového vyprázdňovania a prispieva k zvýšeniu mŕtvice a minútového objemu.

Indikácie pre drogy sú OSN a CHF, supraventrikulárna tachykardia, prítomnosť tachysystolickej fibrilácie predsiení.

Liek je kontraindikovaný v:

• predávkovanie glykozidom,
• žalúdočné tachykardie,
• atrioventrikulárny blok,
• elektrolytová nerovnováha,
• aneuryzma aorty,
• ERW syndróm
• stenózy,
• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia.

Dávky strofantínu

Pri realizácii digitalizácie priemernej sadzby sa uvádza zavedenie 0,25 miligramu dvakrát denne.

Strofantín sa môže tiež podávať v dávke od 0,1 do 0,15 miligramov s intervalmi medzi injekciami 30 až 120 minút.

Pri prechode na udržiavacie dávky sa srdcový glykozid podáva v dávke až 0,25 mg.

Korglikon

Podľa mechanizmu kardiotonických účinkov a účinkov viď napr. Strofantín. Na rozdiel od strofantínu má Korglikon dlhšiu činnosť.

Glykozid možno použiť na:

• OCH a CHF,
• dekompenzácia srdca,
• tachysystolická fibrilácia predsiení,
• paroxyzmálne tachykardické ataky,
• závažná vegetatívna neuróza (v tomto prípade je corglycon kombinovaný so sedatívami).

Kontraindikácie pri menovaní srdcového glykozidu sú:

• myokarditída,
• endokarditída,
• MI
• závažné formy kardiosklerózy,
• pacient má nestabilnú angínu,
• ERW syndróm
• komorová tachykardia,
• srdcová tamponáda.

Dospelí sa spravidla injikujú od 0,5 do 1 ml naraz.