Kedy a prečo používať ACE inhibítory, zoznam liekov

Z tohto článku sa dozviete: aké sú ACE inhibítory (skrátene ACE inhibítory), ako znižujú tlak? Aké sú podobné a rozdielne lieky. Zoznam populárnych liekov, indikácie na použitie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky a kontraindikácie ACE inhibítorov.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

ACE inhibítory sa nazývajú skupinou liekov, ktoré blokujú chemickú látku, ktorá podporuje vazokonstrikciu a zvýšený tlak.

Ľudské obličky produkujú špecifický enzým, renín, z ktorého začína reťazec chemických transformácií, čo vedie k vzniku látky v tkanivách a krvnej plazme látky nazývanej „angiotenzín konvertujúci enzým“ alebo angiotenzín.

Čo je angiotenzín? Je to enzým, ktorý má schopnosť zúžiť cievne steny, čím sa zvyšuje prietok krvi a tlak. Jeho zvýšenie krvi zároveň vyvoláva produkciu iných hormónov nadobličkami, ktoré oneskorujú sodíkové ióny v tkanivách, zvyšujú vazospazmus, vyvolávajú srdcový tep a zvyšujú množstvo tekutiny v tele. Ukazuje sa, že ide o začarovaný kruh chemických transformácií, v dôsledku ktorého sa arteriálna hypertenzia stáva stabilnou a prispieva k poškodeniu cievnych stien, k rozvoju chronického zlyhania srdca a obličiek.

ACE inhibítor (ACE inhibítor) prerušuje tento reťazec reakcií a blokuje ho v štádiu transformácie na enzým konvertujúci angiotenzín. Zároveň prispieva k akumulácii inej látky (bradykinínu), ktorá zabraňuje vzniku patologických bunkových reakcií počas kardiovaskulárneho a renálneho zlyhania (intenzívne delenie, rast a umieranie buniek myokardu, obličiek, cievnych stien). ACE inhibítory sa preto používajú nielen na liečbu arteriálnej hypertenzie, ale aj na prevenciu zlyhania srdca a obličiek, infarktu myokardu, mŕtvice.

ACE inhibítory - jeden z najúčinnejších antihypertenzív. Na rozdiel od iných liekov, ktoré rozširujú cievy, zabraňujú cievnemu kŕče a pôsobia mäkšie.

ACE inhibítory predpisuje všeobecný lekár na základe symptómov arteriálnej hypertenzie a príbuzných ochorení. Nezávisle od prijatia a zavedenia dennej dávky sa neodporúča.

Aký je rozdiel medzi ACE inhibítorom?

ACE inhibítory majú podobné indikácie a kontraindikácie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky, ale navzájom sa líšia:

• východisková látka na základe liečiva (rozhodujúcu úlohu hrá aktívna časť molekuly (skupina), ktorá zabezpečuje trvanie doby platnosti)
• aktivita lieku (látka je aktívna, alebo potrebuje ďalšie podmienky na začatie práce, pokiaľ je k dispozícii na absorpciu);
• metód eliminácie (čo je dôležité pre pacientov so závažnými ochoreniami pečene a obličiek).

Východiskový materiál

Pôvodná látka ovplyvňuje trvanie liečiva v tele, s vymenovaním vám umožňuje zvoliť si dávkovanie a určiť dobu, počas ktorej musíte opakovať príjem.

ACE inhibítory: zoznam liekov

Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) sú jednou z vedúcich skupín liečiv používaných pri liečbe ochorení srdca a krvných ciev. Ich vysoká účinnosť určuje veľký počet obchodných mien na trhu. Skúsme ich systematizovať.

zoznam

Nasledujúce látky sa označujú ako inhibítor ACE:

• captopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramikardia, tritatáza, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzín);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosikard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidaprilu.

Dostupné hotové kombinácie ACE inhibítorov s diuretikami:

• captopril + diuretikum (caposid);
• enalapril + diuretikum (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretikum (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretikum (ko-perineva, koprenáž, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretikum (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretikum (acusid);
• fosinopril + diuretikum (fosikard N).

Existujú hotové kombinácie ACE inhibítorov s antagonistami vápnika: t

• enalapril + lerkanidipín (koryprén, enap L combi);
• lisinopril + amlodipín (equacard, rovník);
• perindopril + amlodipín (ďaleko, prestanz);
• ramipril + felodipín (triapin);
• ramipril + amlodipín (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapeutický účinok

ACE inhibítory majú antihypertenzívny účinok, normalizujú vysoký krvný tlak.
Dokázala sa ich schopnosť spôsobiť regresiu hypertrofie myokardu ľavej komory, ktorá sa vyvíja pri artériovej hypertenzii a tiež v dôsledku chronického srdcového zlyhania.

ACE inhibítor chráni srdcový sval zvýšením koronárneho prietoku krvi. Tieto lieky znižujú riziko náhlej smrti v dôsledku infarktu myokardu.

Prostriedky sú schopné zlepšiť elektrické vlastnosti myokardu, čím sa znižuje frekvencia extrasystolov.
ACE inhibítory zlepšujú príjem glukózy bunkami, priaznivo ovplyvňujú metabolizmus sacharidov. Majú draslík šetriaci účinok a tiež zvyšujú obsah "dobrého" cholesterolu v krvi.

Vedľajšie účinky

Pri dlhodobom užívaní týchto liekov sa môže vyvinúť depresia krvi. To sa prejavuje poklesom krvného obrazu leukocytov, erytrocytov a krvných doštičiek. Preto pri liečbe ACE inhibítora je potrebné pravidelne opakovať úplný krvný obraz.

Pravdepodobne vznik alergických reakcií a neznášanlivosti. Môže sa objaviť svrbenie, začervenanie kože, urtikária, fotosenzitivita.

ACE inhibítory môžu spôsobiť dysfunkciu tráviaceho systému: zvracanie chuti, nevoľnosť a zvracanie a nepríjemné pocity v oblasti žalúdka. Niekedy je hnačka alebo zápcha, funkcia pečene je narušená. Výskyt vredov (na zadnej strane) v ústnej dutine nie je vylúčený.

ACE inhibítory môžu zvýšiť tón parasympatického nervového systému, ako aj aktivovať syntézu prostaglandínov. To vysvetľuje výskyt suchého kašľa a zmeny hlasu. Kašeľ sa častejšie vyskytuje u nefajčiarov a žien. Je ľahšie po užívaní nesteroidných protizápalových liekov, ale po použití antitusických liekov sa nemení.

U pacientov s ťažkým zúžením renálnej artérie je pravdepodobný paradoxný nárast krvného tlaku.

V niektorých prípadoch tieto lieky spôsobujú hyperkalémiu.

Existuje dôkaz, že pri nepretržitom používaní ACE inhibítora sa zvyšuje riziko pádov a zlomenín končatín.

kontraindikácie

ACE inhibítory nie sú predpísané pre ich intoleranciu.

Nie sú indikované na závažnú stenózu aorty, hypotenziu, graviditu a laktáciu.

ACE inhibítory sa nemajú používať na stenózu renálnej artérie, ani na hyperkalémiu akéhokoľvek pôvodu.

Indikácie na použitie

ACE inhibítory sa môžu použiť v akomkoľvek štádiu hypertenzie. Sú zvlášť indikované pre sprievodné zlyhanie srdca, diabetes mellitus, obštrukčné ochorenia priedušiek, významnú hyperlipidémiu a obliteráciu aterosklerózy dolných končatín.

Je ukázané preskripcia týchto liekov na sprievodné koronárne srdcové ochorenie, najmä na kardiosklerózu po infarkte. V mnohých prípadoch je použitie ACE inhibítora odôvodnené v prvých dvoch dňoch po infarkte myokardu.

ACE inhibítory sú indikované na liečbu chronického srdcového zlyhania. Majú pozitívny vplyv na klinický priebeh a prognózu ochorenia.

Zoznam liekov s inhibítorom ACE

Zoznam liekov s inhibítorom ACE zahŕňa široko používané lieky na dekompenzovanú dysfunkciu myokardu a patologické stavy obličiek. Výhody takýchto liekov sú dokázané. Ich použitie vykazuje pozitívny klinický účinok a významne znižuje mortalitu.

Pri predpisovaní liekov je veľmi dôležitý individuálny prístup ku každému pacientovi. Aby bola liečba bezpečná a prospešná, je dôležité správne určiť dávkovací režim a frekvenciu, pretože existuje riziko prudkého poklesu tlaku.

Zoznam liekov ACE inhibítory novej generácie

Lieky z fosforylovej skupiny na báze fosinoprilu sú vysoko účinné pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Predpokladá sa, že liečba takýmito liekmi znižuje výskyt záchvatov suchého kašľa, čo je najbežnejší vedľajší účinok. Charakteristickým znakom týchto liekov je adaptívny mechanizmus produkcie - cez obličky a pečeň.

1. Fozinopril (Rusko). Odporúča sa podľa štandardov liečby ako bezpečný ACE inhibítor pri hypertenzii. Má relaxačný účinok na steny ciev.

• Eliminuje pravdepodobnosť hypokalémie.

• Pri systematickom prijímaní sa prejavili známky regresie ochorenia.

Zriedkavo spôsobuje suchý kašeľ.

• Tablety 10 mg 30 ks. - 215 rubľov.

2. Fozikard (Srbsko). Účinné pri kombinovanej terapii. Farmakologické účinky ACE inhibítora Fozicard zahŕňajú výrazný antihypertenzívny účinok.

• Trvalý pokles tlaku nastáva hodinu po užití lieku.

• U starších pacientov a diabetikov je len málo vedľajších účinkov.

Adekvátne zvolené dávkovanie zvyšuje účinnosť liečiva.

• Balenie tabliet 20 mg, 28 ks. - 300 s.

3. Monopril (USA). Pôvodný liek s preukázanou účinnosťou pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení. Jeden z najlepších nástrojov v zozname liekov ACE inhibítorov. Zvyšuje odolnosť voči fyzickej námahe. Činnosť trvá až 24 hodín.

• Znižuje riziko komplikácií.

• Má antiaterosklerotický účinok.

• Znižuje úroveň „zlého“ cholesterolu.

Existuje nízke percento vedľajších účinkov. Po dlhom priebehu liečby je terapeutický účinok zachovaný. Má pohodlný režim príjmu - raz denne.

• Tabuľka. 20 mg, 28 ks. 415 rub.

4. Fozinap (Rusko). Účinné pri liečení ochorení spojených s poruchou funkcie myokardu. Uľahčuje priebeh pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzie. Pri dlhom priebehu liečby sa nepozorovali metabolické poruchy.

• Tablety po 20 mg, 28 kusov. - 240 rubľov

Zoznam liekov druhej generácie

Patrí k karboxylovej skupine. Vyrobené na základe ramiprilu a lisinoprilu. K dnešnému dňu je to najviac predpísané finančné prostriedky.

Prax ukazuje, že lieky druhej generácie sú vhodnejšie pre niektoré skupiny pacientov ako najnovšie moderné ACE inhibítory. Pri predpisovaní lekár berie do úvahy všetky znaky klinického obrazu, prítomnosť komorbidít, laboratórne testy atď.

Lieky s lizinoprilom

1. Lisinopril (Rusko). Používa sa pri liečbe kardiovaskulárnych patológií. Najúčinnejšie v kombinovanom liečebnom režime. Rýchlo stabilizuje krvný tlak. Má predĺžený účinok až jeden deň.

• Často je predpísaný v rehabilitačnej terapii po úraze.

Podľa svedectva môžu byť prijaté u pacientov s funkčnými poruchami pečene.

• Tab.10 mg 30 kusov - 35 rubľov.

2. Diroton (Maďarsko). Vysoko kvalitné antihypertenzívum s výraznými periférnymi vazodilatačnými vlastnosťami. Zabraňuje náhlym poklesom tlaku. Pôsobí rýchlo.

• Táto lieková skupina ACE inhibítorov neovplyvňuje pečeň. Z tohto dôvodu sa často predpisuje pacientom s komorbiditami: cirhózou, hepatitídou.

Vedľajšie účinky sú minimalizované.

• Náklady na tablety 5 mg, 28 ks. - 206 rubľov.

Lieky s ramiprilom

1. Ramipril - SZ (Rusko). Liek má výrazný antihypertenzívny účinok. U pacientov s kardiovaskulárnym profilom sa pozoruje rýchla normalizácia tlaku bez ohľadu na polohu tela.

• Užívanie lieku priebežne v priebehu času zvyšuje antihypertenzívny účinok.

Nevyvoláva abstinenčný syndróm.

• Tabuľka. 2,5 mg 30 kusov - 115 rubľov.

2. Piramil (Švajčiarsko). Znižuje hypertrofiu ľavej komory, ktorá je príčinou vzniku srdcových lézií.

• U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením znižuje pravdepodobnosť vzniku mŕtvice.

• Účinný ACE inhibítor pre diabetes mellitus.

• Vyvíja odolnosť voči fyzickej námahe.

Liek sa môže použiť bez ohľadu na jedlo.

• Tablety 2,5 mg 28 kusov - 220 rubľov.

3. Amprilan (Slovinsko). Liek má predĺžený účinok. Normalizuje metabolické procesy v myokarde.

• Narušuje intenzívne zužovanie periférnych ciev.

• Má kumulatívny účinok. Najúčinnejší pri dlhodobej terapii.

Stabilná stabilizácia tlaku je pozorovaná v treťom až štvrtom týždni prijatia.

ACE inhibítory (ACE inhibítory): mechanizmus účinku, indikácie, zoznam a výber liekov

ACE inhibítory (ACE inhibítory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, ang. ACE) predstavujú veľkú skupinu farmakologických činidiel používaných pri kardiovaskulárnych ochoreniach, najmä arteriálnej hypertenzii. Dnes sú najobľúbenejšími a najprístupnejšími prostriedkami liečby hypertenzie.

Zoznam ACE inhibítorov je extrémne široký. Líšia sa svojou chemickou štruktúrou a názvami, ale ich princíp účinku je rovnaký - blokáda enzýmu, prostredníctvom ktorého sa tvorí aktívny angiotenzín, čo spôsobuje pretrvávajúcu hypertenziu.

Spektrum účinku ACE inhibítorov nie je obmedzené na srdce a krvné cievy. Pozitívne pôsobia na činnosť obličiek, zlepšujú metabolizmus lipidov a sacharidov, takže ich úspešne využívajú diabetici a starší ľudia so sprievodnými léziami iných vnútorných orgánov.

Na liečbu hypertenzie sa ACE inhibítory predpisujú ako monoterapia, to znamená, že udržanie tlaku sa dosiahne užitím jedného lieku alebo v kombinácii s liekmi z iných farmakologických skupín. Niektoré ACE inhibítory okamžite predstavujú kombináciu liekov (s diuretikami, antagonistami vápnika). Tento prístup uľahčuje pacientovi užívať drogy.

Moderné ACE inhibítory nie sú dokonale kombinované len s liekmi z iných skupín, čo je dôležité najmä u pacientov s vekom spojených pacientov s kombinovanou patológiou vnútorných orgánov, ale majú aj rad pozitívnych účinkov - nefroprotekciu, zlepšenú cirkuláciu v koronárnych artériách, normalizáciu metabolických procesov, takže ich možno považovať za vodcov v procese. liečby hypertenzie.

Farmakologický účinok ACE inhibítorov

ACE inhibítory blokujú pôsobenie angiotenzín konvertujúceho enzýmu potrebného na premenu angiotenzínu I na angiotenzín II. Toto prispieva k vaskulárnemu spazmu, v dôsledku čoho sa zvyšuje celková periférna rezistencia, ako aj produkcia aldosterónu v nadobličkách, čo spôsobuje retenciu sodíka a tekutín. V dôsledku týchto zmien sa zvyšuje krvný tlak.

Enzým konvertujúci angiotenzín sa normálne nachádza v plazme av tkanivách. Plazmatický enzým spôsobuje cievne rýchle reakcie, napríklad pri strese, a tkanivo je zodpovedné za dlhodobé účinky. Lieky, ktoré blokujú ACE, by mali inaktivovať obidve frakcie enzýmu, to znamená, že ich dôležitou vlastnosťou bude schopnosť preniknúť do tkanív, rozpúšťať sa v tukoch. Účinnosť lieku nakoniec závisí od rozpustnosti.

Ak je nedostatok enzýmu konvertujúceho angiotenzín, cesta tvorby angiotenzínu II sa nezačína a tlak sa nezvyšuje. Okrem toho ACE inhibítory zastavujú rozpad bradykinínu, ktorý je nevyhnutný na expanziu krvných ciev a redukciu tlaku.

Dlhodobé užívanie liekov zo skupiny ACE inhibítorov prispieva k:

• Zníženie celkovej periférnej rezistencie cievnych stien;
• Zníženie zaťaženia srdcového svalu;
• Znížiť krvný tlak;
• Zlepšenie prietoku krvi v koronárnych, mozgových artériách, krvných cievach obličiek a svaloch;
• Zníženie pravdepodobnosti vzniku arytmií.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov zahŕňa ochranný účinok proti myokardu. Zabraňujú tak vzniku hypertrofie srdcového svalu, a ak už existuje, systematické používanie týchto liekov prispieva k jeho reverznému vývoju s poklesom hrúbky myokardu. Tiež zabraňujú preťaženiu srdcových komôr (dilatácia), ktoré sú základom srdcového zlyhania, a progresie fibrózy sprevádzanej hypertrofiou a ischémiou srdcového svalu.

mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri chronickom srdcovom zlyhaní

Inhibítory ACE, ktoré majú priaznivý účinok na cievne steny, inhibujú reprodukciu a zvýšenie veľkosti svalových buniek artérií a arteriol, zabraňujú spazmu a organickému zúženiu ich lúmenu počas predĺženej hypertenzie. Dôležitou vlastnosťou týchto liečiv možno považovať zvýšenú tvorbu oxidu dusnatého, ktorý odoláva aterosklerotickým ložiskám.

ACE inhibítory zlepšujú mnohé ukazovatele metabolizmu. Uľahčujú väzbu inzulínu na receptory v tkanivách, normalizujú metabolizmus cukru, zvyšujú koncentráciu draslíka potrebnú na správne fungovanie svalových buniek a prispievajú k odstraňovaniu sodíka a tekutiny, ktorých prebytok vyvoláva zvýšenie krvného tlaku.

Najdôležitejšou charakteristikou akéhokoľvek antihypertenzného liečiva je jeho účinok na obličky, pretože približne jedna pätina pacientov s hypertenziou nakoniec zomiera na nedostatočnosť spojenú s artériosklerózou na pozadí hypertenzie. Na druhej strane, so symptomatickou renálnou hypertenziou, pacienti už majú nejakú formu renálneho ochorenia.

ACE inhibítory majú nepopierateľnú výhodu - najlepšie chránia obličky pred všetkými inými liekmi pred škodlivými účinkami vysokého krvného tlaku. Táto okolnosť bola dôvodom ich širokej distribúcie pri liečbe primárnej a symptomatickej hypertenzie.

Video: Základná farmakológia IAPF

Indikácie a kontraindikácie ACE inhibítorov

ACE inhibítory sa používajú v klinickej praxi počas tridsiatich rokov, v post-sovietskom priestore, rýchlo sa rozšírili na začiatku 2000-tych rokov a zaujali silnú vedúcu pozíciu medzi inými antihypertenzívami. Hlavným dôvodom ich vymenovania je arteriálna hypertenzia a jednou z významných výhod je účinné zníženie pravdepodobnosti komplikácií v kardiovaskulárnom systéme.

Uvažujú sa hlavné indikácie použitia ACE inhibítorov: t

1. Esenciálna hypertenzia;
2. Symptomatická hypertenzia;
3. Kombinácia hypertenzie s diabetom a diabetickou nefrosklerózou;
4. Renálna patológia s vysokým tlakom;
5. Hypertenzia pri kongestívnom zlyhaní srdca;
6. Srdcové zlyhanie so zníženým výstupom z ľavej komory;
7. Systolická dysfunkcia ľavej komory bez zohľadnenia indikátorov tlaku a prítomnosti alebo neprítomnosti klinických srdcových abnormalít;
8. Akútny infarkt myokardu po stabilizácii tlaku alebo stave po srdcovom infarkte, keď je ejekčná frakcia ľavej komory menšia ako 40% alebo sú príznaky systolickej dysfunkcie v prítomnosti srdcového infarktu;
9. Stav po zdvihu pri vysokom tlaku.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov vedie k významnému zníženiu rizika cerebrovaskulárnych komplikácií (mŕtvice), srdcového infarktu, srdcového zlyhania a diabetes mellitus, čo ich odlišuje od vápnikových antagonistov alebo diuretík.

Pri dlhodobom používaní ako monoterapia namiesto betablokátorov a diuretík sa ACE inhibítory odporúčajú pre nasledujúce skupiny pacientov: t

• Tí, ktorí majú beta-blokátory a diuretiká spôsobujú výrazné nežiaduce reakcie, nie sú tolerovaní alebo neefektívni;
• Osoby náchylné na diabetes;
• Pacienti so zavedenou diagnózou diabetu typu II.

Ako jediný predpísaný liek je ACE inhibítor účinný v štádiách I-II hypertenzie a vo väčšine mladých pacientov. Účinnosť monoterapie je však asi 50%, takže v niektorých prípadoch je potrebné ďalšie užívanie beta-blokátorov, antagonistov vápnika alebo diuretík. Kombinovaná liečba je indikovaná v štádiu III patológie, u pacientov so sprievodnými ochoreniami a v starobe.

Pred predpísaním lieku zo skupiny ACE inhibítorov vykoná lekár podrobnú štúdiu na vylúčenie ochorení alebo stavov, ktoré sa môžu stať prekážkou pri užívaní týchto liekov. V ich neprítomnosti by liek, ktorý je vybraný u daného pacienta, mal byť najúčinnejší na základe charakteristík jeho metabolizmu a spôsobu eliminácie (cez pečeň alebo obličky).

Dávkovanie ACE inhibítorov sa volí individuálne, empiricky. Najprv sa predpíše minimálne množstvo, potom sa dávka upraví na priemernú terapeutickú dávku. Na začiatku recepcie a celej fázy úpravy dávky by ste mali pravidelne merať tlak - nemal by prekročiť normu alebo byť príliš nízky v čase maximálneho účinku lieku.

Aby sa predišlo veľkým výkyvom tlaku z hypotenzie na hypertenziu, liek sa distribuuje po celý deň, takže tlak nesskočí čo najviac. Pokles tlaku počas obdobia maximálneho účinku lieku môže prekročiť jeho úroveň na konci obdobia platnosti užívanej pilulky, ale nie viac ako dvakrát.

Odborníci neodporúčajú užívať maximálne dávky ACE inhibítorov, pretože v tomto prípade sa riziko nežiaducich reakcií výrazne zvyšuje a tolerancia liečby sa znižuje. S neúčinnosťou stredných dávok je lepšie pridať k liečbe antagonistu vápnika alebo diuretikum, pričom sa použije režim kombinovanej terapie, ale bez zvýšenia dávky ACE inhibítora.

Rovnako ako u iných liekov, ACE inhibítory majú kontraindikácie. Tieto finančné prostriedky sa neodporúčajú na použitie tehotnými ženami, pretože môže dôjsť k zníženiu prietoku krvi v obličkách a rozpadu ich funkcie, ako aj zvýšeniu hladiny draslíka v krvi. Je možné, že negatívny vplyv na vyvíjajúci sa plod je vo forme porúch, potratov a smrti plodu. Vzhľadom na vysadenie liekov s materským mliekom, keď sa používajú počas laktácie, dojčenie sa má ukončiť.

Medzi kontraindikácie patrí aj:

1. Individuálna intolerancia na ACE inhibítory;
2. Stenóza obidvoch renálnych artérií alebo jedna z nich s jednou obličkou;
3. Ťažké zlyhanie obličiek;
4. Zvýšený draslík akejkoľvek etiológie;
5. Detský vek;
6. Hladina systolického tlaku krvi je nižšia ako 100 mm.

Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s cirhózou pečene, hepatitídou v aktívnej fáze, aterosklerózou koronárnych artérií, krvných ciev nôh. Vzhľadom na nežiaduce liekové interakcie je lepšie neužívať ACE inhibítor spolu s indometacínom, rifampicínom, niektorými psychotropnými liekmi, alopurinolom.

Inhibítory ACE môžu napriek tomu, že sa nepozerajú na dobrú znášanlivosť, spôsobiť vedľajšie reakcie. Najčastejšie pacienti, ktorí ich dlhodobo užívajú, zaznamenávajú epizódy hypotenzie, suchého kašľa, alergických reakcií a porúch v činnosti obličiek. Tieto účinky sa nazývajú špecifické a nešpecifické zahŕňajú zvrátenie chuti, poruchy trávenia a kožné vyrážky. Pri analýze krvi môže byť zistená anémia a leukopénia.

Video: nebezpečná kombinácia - ACE inhibítory a spironolaktón

Skupiny inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Názvy liekov na zníženie tlaku sú široko známe širokému počtu pacientov. Niekto má tú istú dlhú dobu, niekto vykazuje kombinovanú terapiu a niektorí pacienti sú nútení zmeniť jeden inhibítor na iný vo fáze výberu účinného činidla a dávky na zníženie tlaku. ACE inhibítory zahŕňajú enalapril, kaptopril, fosinopril, lisinopril, atď., Ktoré sa líšia vo farmakologickej aktivite, trvaní účinku, spôsobe vylučovania z tela.

V závislosti od chemickej štruktúry sa rozlišujú rôzne skupiny ACE inhibítorov:

• Lieky so sulfhydrylovými skupinami (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibítory obsahujúce dikarboxylát (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• ACE inhibítor s fosfonylovou skupinou (fosinopril, ceronapril);
• Lieky s gibroksamovoy skupinou (idrapril).

Zoznam liekov sa neustále rozširuje, keď sa nahromadili skúsenosti s používaním niektorých z nich a najnovšie nástroje prechádzajú klinickými skúškami. Moderné ACE inhibítory majú malý počet nežiaducich reakcií a sú absolútne tolerované absolútnou väčšinou pacientov.

ACE inhibítory sa môžu vylučovať obličkami, pečeňou, rozpustené v tukoch alebo vo vode. Väčšina z nich sa mení na aktívne formy len po prechode cez tráviaci trakt, ale štyri liečivá predstavujú okamžite účinnú liečivú látku - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Podľa zvláštností metabolizmu v tele sú ACE inhibítory rozdelené do niekoľkých tried:

• I - captopril rozpustný v tukoch a jeho analógy (altiopril);
• II - lipofilné ACE inhibítory, ktorých prototypom je enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofilné liečivá (lisinopril, tseronapril).

Lieky druhej triedy môžu mať hlavne pečeňové (trandolapril), renálne (enalapril, cilazapril, perindopril) cesty vylučovania alebo zmiešané (fosinopril, ramipril). Táto vlastnosť sa berie do úvahy pri predpisovaní pacientov s poruchami pečene a obličiek, aby sa eliminovalo riziko poškodenia týchto orgánov a závažných nežiaducich reakcií.

Jedným z najdlhšie používaných ACE inhibítorov je enalapril. Nemá dlhodobú činnosť, takže pacient je nútený vziať ju niekoľkokrát denne. V tejto súvislosti to mnohí odborníci považujú za zastarané. Enalapril však stále vykazuje nádherný terapeutický účinok s minimom nežiaducich reakcií, takže stále zostáva jedným z najviac predpísaných liekov tejto skupiny.

Medzi najnovšie inhibítory ACE patria fosinopril, quadropril a zofenopril.

Fozinopril obsahuje fosfonylovú skupinu a vylučuje sa dvomi spôsobmi - obličkami a pečeňou, čo umožňuje jeho predpísanie pacientom s poškodenými obličkami, ktoré môžu byť kontraindikované inhibítormi ACE z iných skupín.

Chemické zloženie zofenoprilu blízko kaptoprilu, ale má dlhodobý účinok - musí sa užívať raz denne. Dlhotrvajúci účinok dáva zofenoprilu výhodu oproti iným ACE inhibítorom. Okrem toho tento liek má antioxidačný a stabilizačný účinok na bunkové membrány, takže dokonale chráni srdce a cievy pred nepriaznivými účinkami.

Ďalším predĺženým liečivom je Quadropyl (spirapril), ktorý pacienti dobre znášajú, zlepšuje činnosť srdca počas jeho kongestívneho zlyhania, znižuje pravdepodobnosť komplikácií a predlžuje životnosť.

Výhoda quadruprilu sa považuje za jednotný hypotenzný účinok, ktorý trvá po celú dobu medzi užitím tabletiek kvôli dlhému polčasu (až 40 hodín). Táto vlastnosť prakticky eliminuje pravdepodobnosť vaskulárnych katastrof v dopoludňajších hodinách, keď končí účinok ACE inhibítora s kratším polčasom rozpadu a pacient ešte neprijal ďalšiu dávku lieku. Okrem toho, ak pacient zabudne vziať inú pilulku, hypotenzný účinok sa zachová až do nasledujúceho dňa, keď si na to ešte pamätá.

Vzhľadom na výrazný ochranný účinok na srdce a krvné cievy, ako aj dlhodobý účinok, je zofenopril považovaný mnohými odborníkmi za najlepší na liečbu pacientov s kombináciou hypertenzie a ischémie srdca. Často sú tieto choroby sprevádzané a izolovaná hypertenzia sama osebe prispieva k ischemickej chorobe srdca a mnohým jej komplikáciám, takže otázka súbežného ovplyvňovania oboch chorôb je veľmi dôležitá.

Okrem fosinoprilu a zofenoprilu sa perindopril, ramipril a chinapril označujú aj ako ACE inhibítory. Ich hlavnou výhodou je dlhodobý účinok, ktorý výrazne uľahčuje pacientovi život, pretože na udržanie normálneho tlaku stačí, aby sa jedna dávka lieku podávala denne. Je tiež potrebné poznamenať, že rozsiahle klinické štúdie preukázali svoju pozitívnu úlohu pri zvyšovaní očakávanej dĺžky života pacientov s hypertenziou a ischemickou chorobou srdca.

Ak je potrebné predpísať ACE inhibítor, lekár čelí zložitej úlohe voľby, pretože existuje viac ako tucet liekov. Početné štúdie ukazujú, že staršie lieky nemajú významné výhody oproti najnovším a ich účinnosť je takmer rovnaká, takže špecialista by sa mal spoliehať na špecifickú klinickú situáciu.

Pre dlhodobú terapiu hypertenzie je vhodný ktorýkoľvek zo známych liekov, okrem kaptoprilu, a dodnes sa používa len na zmiernenie hypertenzných kríz. Všetky ostatné fondy sú určené na trvalé prijatie v závislosti od súvisiacich chorôb:

• U diabetickej nefropatie, lisinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (v znížených dávkach v dôsledku pomalšej eliminácie u pacientov so zníženou funkciou obličiek);
• S patológiou pečene - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pre retinopatiu, migrénu, systolickú dysfunkciu, ako aj pre fajčiarov je zvoleným liekom lizinopril;
• Pri zlyhaní srdca a dysfunkcii ľavej komory - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Pri diabetes mellitus - perindopril, lisinopril v kombinácii s diuretikom (indapamid);
• Pri ischemickej chorobe srdca, vrátane - v akútnom období infarktu myokardu, sú predpísané trandolapril, zofenopril, perindopril.

Preto nie je veľký rozdiel, aký typ ACE inhibítora si lekár zvolí na dlhodobú liečbu hypertenzie - „staršej“ alebo poslednej syntetizovanej. Mimochodom, v USA zostáva lizinopril najbežnejšie predpísaným liekom - jedným z prvých liekov, ktoré sa používajú približne 30 rokov.

Pre pacienta je dôležitejšie pochopiť, že užívanie ACE inhibítora by malo byť systematické a trvalé, dokonca celoživotné, a nie v závislosti od počtu na tonometri. Aby sa tlak udržiaval na normálnej úrovni, je dôležité, aby ste nevynechali ďalšiu pilulku a nezmenili dávkovanie ani názov lieku sami. V prípade potreby Vám lekár predpíše ďalšie diuretiká alebo antagonisty vápnika, ale ACE inhibítory sa nezrušia.

Video: lekcia o ACE inhibítoroch

Video: ACE inhibítory v programe "Live Healthy"

Zoznam liekov ACE inhibítorov s podrobným popisom

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) - skupina liekov na liečbu ochorení srdca a krvných ciev. Ich liečba významne znižuje riziko patológií v tejto a príbuzných oblastiach, znižuje mieru úmrtnosti. Oboznámenie sa so zoznamom liekov ACE inhibítorov s podrobným popisom umožňuje účinnú liečbu ochorení a predchádzanie vážnym komplikáciám.

Čo sú ACE inhibítory?

ACE inhibítory (ACE inhibítory) sú prírodné a syntetické chemikálie, ktoré pôsobia na biologicky aktívne krvné zlúčeniny (renín-angiotenzín-aldosterónový systém). Lieky tejto liekovej skupiny sa používajú na liečenie a prevenciu arteriálnej hypertenzie, obličiek, zlyhania srdca, iných vaskulárnych a srdcových patológií a diabetu.

Ich účinnosť a široké použitie v medicíne je spôsobené veľkým množstvom liečebných vlastností:

• Antihypertenzívne vlastnosti vedú k trvalému poklesu krvného tlaku. Pri hypertenzii sú ACE inhibítory považované za hlavné lieky liečby.
• Prispejte k regresii hypertrofie a dilatácii myokardu ľavej komory. ACE inhibítory sú 2-krát účinnejšie ako iné lieky na zníženie hmotnosti ľavej komory.
• Zlepšenie koronárneho, cerebrálneho, renálneho prietoku krvi.
• Ochrana srdcového svalu, zlepšenie jeho diastolickej funkcie. Bol pozorovaný pokles fibrózy myokardu. V dôsledku srdcového infarktu počas liečby inhibítorom ACE došlo k zníženiu rizika náhlej smrti.
• Priaznivý vplyv na elektrickú kvalitu srdcového svalu, ktorý znižuje frekvenciu a závažnosť úderov. Počet komorových a reperfúznych arytmií sa znižuje.
  

ACE inhibítory môžu byť podávané v kombinácii s niekoľkými liečivami alebo môžu byť jediným liekom na liečbu ochorení. Syntetické liečivá tejto skupiny predstavujú rozsiahly zoznam farmakologických činidiel.

klasifikácia

Neexistuje všeobecne uznávaná klasifikácia týchto liekov, pretože nemá klinický význam. Rozdelenie prípravkov ACE inhibítorov do kategórií podľa chemickej štruktúry, charakteru skupiny, ktorá sa viaže na atóm zinku v molekule ACE je bežné:

• sulfihydryl (catopril, zofenopril);
• karboxyl (enalapril, lisinopril, quinapril, atď.);
• fosfonyl (fosinopril);
• prirodzené.

ACE inhibítory sa tiež líšia v trvaní účinku, ktorý je určený multiplicitou príjmu liečiva (väčšina sa berie raz), biologickou dostupnosťou (v priemere nie je rozsah rozdielov široký).

Existuje klasifikácia podľa molekulárnych vlastností:

• Hydrofilné liečivá. Existuje rýchlejší terapeutický účinok v dôsledku ich rýchleho rozpustenia v krvnej plazme.
• Hydrofóbna (lipofilná). Najvýraznejší výsledok je pozorovaný po prijatí kvôli lepšiemu vstupu do buniek. Väčšina ACE inhibítorov patrí do tejto skupiny.
  

IAPP lieky môžu byť tiež rozdelené na aktívne liečivá (málo metabolizované pečeňou, biologicky aktívne) a proliečivá (pôsobia po absorpcii v tráviacom trakte).

Zoznam liekov

Vysoká účinnosť skupiny ACE inhibítorov spôsobuje ich široké použitie v medicíne, určuje rozsiahly farmakologický zoznam liekov, ktoré patria k ACE inhibítorom. Účel drogy sa vykonáva bezprostredne po diagnostike, vyhodnotení možných kontraindikácií, interakcií s inými akceptovanými prostriedkami.

alacepril

Dlhodobo pôsobiaci ACE inhibítor (analóg kaptoprilu) inhibuje ACE blokovaním prechodu angiotenzínu I na angiotenzín II, ktorý zabraňuje vazokonstrikčnému účinku týchto látok, prispieva k vazodilatácii a znižuje krvný tlak. Produkcia aldosterónu II klesá, zvyšuje sa produkcia sodíka a kvapaliny. Nemá vplyv na kontraktilitu srdca a srdcovú frekvenciu.

Kontraindikácie: precitlivenosť, stenóza renálnej artérie, obdobie po transplantácii obličiek, kardio a cerebrovaskulárne patológie, primárny hyper aldosteronizmus, gravidita, laktácia, deti mladšie ako 14 rokov.

Vedľajšie účinky: dysgeúzia, proteinúria, vyrážka, zvýšený kreatinín v krvi, leukopénia, agranulocytóza, dyspepsia, hypotenzia, tachykardia, kašeľ.

altiopril

Lipofilný liek je analógom kaptoprilu. Stimuluje aktivitu biologických látok, ktoré majú vazodilatačné, natriuretické účinky. Pri dlhodobej liečbe znižuje hypertrofiu srdcového svalu a cievnych stien, zvyšuje krvný obeh v ischemickom myokarde.

Kontraindikácie: primárny hyperaldosteronizmus, precitlivenosť, sklon k angioedému pri užívaní ACE inhibítora, gravidita, laktácia.

Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závraty, depresia centrálneho nervového systému, zraková dysfunkcia, zápach, hypotenzia, parestézia, arytmie, bronchospazmus, neproduktívny kašeľ, bronchitída, dyspepsia, dysgeúzia, bolesť brucha, dysfunkcia pečene, ochorenie obličiek, precitlivenosť.

benazepril

Liek je prezentovaný vo forme tabliet. Hydrolýzou sa toto proliečivo premieňa na účinnú látku, ktorá znižuje vazokonstrikčný účinok angiotenzínu II a sekréciu aldosterónu. V srdcovom svale dochádza k poklesu pred a po zaťažení, celkovej periférnej vaskulárnej rezistencii, kŕčových žíl. Antihypertenzívny účinok sa maximalizuje po týždni liečby.

Kontraindikácie: hypersenzitivita na ACE inhibítory, stenóza renálnej artérie, obdobie po transplantácii, primárny hyper aldosteronizmus, precitlivenosť, hyperkalémia.

Vedľajšie účinky: suchý kašeľ, dysfunkcia obličiek, bolesť hlavy, závraty, dyspepsia, hyperkalémia, neutropénia, reakcie z precitlivenosti.

Dinapres

Liek je prezentovaný vo forme tabliet. Je to proliečivo, po absorpcii absorbuje 2 metabolity, ktoré inhibujú ACE, zabraňujúc vazokonstrikčnému účinku angiotenzínu II. Pod vplyvom lieku znižuje produkciu aldosterónu, zvyšuje produkciu tekutiny a sodíka z tela. Kombinácia tohto ACE inhibítora a diuretika je možná. V tomto prípade sa liek nazýva Dinapres (Delapril / Indapamid). Tiež sa zistila kombinácia tohto ACE inhibítora a blokátora kalciového kanála - SUMMA (Delapril / Manidipin).

Kontraindikácie: tendencia k angioedému pri užívaní ACE inhibítorov, aortálnej stenózy, výraznej renálnej dysfunkcie, dehydratácie, hyperkalémie.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, kašeľ, hyperkalémia, bolesť hlavy, dysfunkcia obličiek, dyspepsia.

zofenopril

Liek je prezentovaný vo forme tabliet, označuje moderné ACE inhibítory poslednej generácie. Proliečivo uvoľňuje účinnú látku hydrolýzou. Účinne znižuje systolický a diastolický krvný tlak, pričom neovplyvňuje cirkuláciu mozgu. V opise liečiva dochádza k poklesu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie u pacientov, post- a preloadu myokardu, agregácie krvných doštičiek a zlepšeniu koronárneho a renálneho prietoku krvi.

Kontraindikácie: tendencia k angioedému pri užívaní ACE inhibítora, porfýrie, výraznej dysfunkcie pečene, obličiek, gravidity, laktácie, precitlivenosti, veku do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, srdcový infarkt, arytmie, pľúcny tromboembolizmus, bolesti hlavy, parestézia, poruchy sluchu a zraku, dyspepsia, dysfunkcia pečene a obličiek, neproduktívny kašeľ, stomatitída, reakcie z precitlivenosti.

imidaprilu

Týka sa nových prípravkov ACE inhibítorov, ktoré pôsobia na renín-angiotenzín-aldosterónový systém. Bola zaznamenaná účinnosť liečiva pri liečbe miernej a stredne ťažkej hypertenzie a iných ochorení srdca a krvných ciev.

Kontraindikácie: gravidita a laktácia, výrazné dysfunkcie obličiek a pečene, Quinckeho edém v anamnéze užívania ACE inhibítora.

Vedľajšie účinky: neproduktívny suchý kašeľ, ktorý nie je spojený s prechladnutím, tachykardiou, zvýšenou srdcovou frekvenciou, bolesťou hlavy, dysfunkciou pečene a obličiek, dyspepsiou, nevoľnosťou, bolesťou brucha, závratmi, reakciami z precitlivenosti.

kaptopril

Liek je prezentovaný vo forme tabliet. Spôsobuje zníženie angiotenzínu II, zvýšenie aktivity krvného renínu a zníženie produkcie aldosterónu. ACE inhibítor hypotenzný účinok znižuje krvný tlak, zlepšuje renálny a koronárny prietok krvi, zásobovanie myokardu v prípade ischémie.

Kontraindikácie: hypersenzitivita na ACE inhibítory, významná renálna dysfunkcia, hyperkalémia, obdobie po transplantácii obličiek, stenóza renálnej artérie, primárny hyper aldosteronizmus, dysfunkcia pečene, hypotenzia, kardiogénny šok, gravidita, laktácia, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: výrazný pokles krvného tlaku, dyspepsia, tachykardia, proteinúria, dysfunkcia obličiek, bolesť hlavy, závraty, kašeľ, bronchospazmus, reakcie z precitlivenosti.

kvinapril

V opise liečiva sú uvedené jeho hypotenzné, kardioprotektívne vlastnosti. Je to liek s dlhodobým účinkom, predpisuje sa na liečbu hypertenzie, srdcového zlyhania. Pri pravidelnom používaní sa znižuje celková periférna vaskulárna rezistencia, krvný tlak a tlak v kapilárach pľúc, pričom sa zvyšuje srdcový výdaj. Kombinovaná liečba tiazidovými diuretikami zvyšuje hypotenzný účinok.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia, vek dieťaťa.

Vedľajšie účinky: anémia, trombocytopénia, leukopénia, dysfunkcia kostnej drene, parestézia, bolesť hlavy, závraty, arytmia, srdcový infarkt, mŕtvica, patológia pečene a obličiek, kašeľ, bronchospazmus, dyspepsia, bolesť brucha, reakcie z precitlivenosti.

libenzapril

Tento ACE inhibítor označuje hydrofilné liečivá. Líši sa rýchlym rozpúšťaním v krvnej plazme, čo poskytuje rýchly hypotenzívny účinok. Do tejto skupiny inhibítorov s vysokou biologickou aktivitou patria iba 4 lieky. Libenzapril nie je metabolizovaný a vylučovaný obličkami bez zmeny. Systémová biologická dostupnosť tejto skupiny liečiv je však nižšia v porovnaní s lipofilnými látkami.

Kontraindikácie: hypotenzia, hyperkalémia, závažná stenóza aorty, gravidita a laktácia, stenóza renálnej artérie, chronické zlyhanie obličiek, precitlivenosť na ACE inhibítory.

Vedľajšie účinky: reakcie z precitlivenosti, zvýšenie kreatinínu, proteinúria, hyperkalémia, paradoxné zvýšenie krvného tlaku (s jednostrannou stenózou obličkovej artérie), dyspepsia, bolesť brucha, dysfunkcia obličiek.

lizinopril

Liek je indikovaný na rôzne formy hypertenzie, pri kombinovanej terapii srdcového zlyhania. Antihypertenzívny účinok sa pozoruje hodinu po aplikácii a dosiahne maximum po 6 hodinách. Trvanie jeho uchovávania je deň. Pri liečbe hypertenzie sa stabilný výsledok vyvíja postupne v priebehu 1-2 mesiacov. Dlhodobé užívanie lieku zlepšuje stav pacienta, prognózu ochorenia, znižuje úmrtnosť.

Kontraindikácie: hypersenzitivita na ACE inhibítory, koronárna insuficiencia, aortálna stenóza, ischemická choroba srdca, cerebrovaskulárne ochorenie, stenóza renálnej artérie, vek 18 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, arytmie, bolesti hlavy, závraty, dyspepsia, bolesť brucha, dysgeúzia, hyperkalémia, kašeľ, reakcie z precitlivenosti.

moexipril

Liečivo má antihypertenzívne, vazodilatačné vlastnosti. Znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, následné zaťaženie srdca, riziko ischémie a náhlu smrť. Pri dlhodobej terapii dochádza k návratu hypertrofie a remodelovaniu myokardu ľavej komory. Zároveň nedochádza k negatívnemu účinku lieku na metabolizmus lipidov, sacharidov, elektrolytov. Používa sa na liečbu hypertenzie u žien po menopauze.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia. Používa sa s opatrnosťou pri aortálnej stenóze, kardio a cerebrovaskulárnych patológiách, stenóze renálnej artérie, závažnom zlyhaní obličiek a pečene až do veku 18 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, arytmie, ischemická choroba srdca, bolesť hlavy, závraty, mŕtvica, bronchospazmus, kašeľ, dyspepsia, bolesť brucha, poruchy kresla, obštrukcia čriev, hyperkalémia, myalgia, dysfunkcia obličiek, reakcie z precitlivenosti.

perindopril

Liek má vazodilatačné, kardioprotektívne, natriuretické vlastnosti. Znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, následné zaťaženie srdcového svalu, rezistenciu v pľúcnych cievach. Dochádza k zvýšeniu srdcového výdaja, vzniku tolerancie k fyzickej námahe, senzibilizácii periférnych tkanív na inzulín. Antioxidačný účinok liečiva.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia, vek detí, s opatrnosťou pri kardio a cerebrovaskulárnych patológiách, v období po transplantácii obličiek, pri bilaterálnej stenóze renálnej artérie, hyperkalémii, dehydratácii.

Vedľajšie účinky: kašeľ, bolesť hlavy, dyspepsia, dysgeúzia, pankreatitída, hypotenzia, bronchospazmus, dysfunkcia obličiek, stomatitída, reakcie z precitlivenosti.

ramipril

Liek je prezentovaný vo forme tabliet pre príjem raz denne. Inhibuje vazokonstrikčný účinok angiotenzínu II, znižuje produkciu aldosterónu. Zvyšuje účinok renínu v plazme. Je indikovaný na liečbu pretrvávajúceho zvýšenia krvného tlaku, kongestívneho zlyhania srdca, na prevenciu náhlej smrti v období po infarkte.

Kontraindikácie: hypersenzitivita na ACE inhibítory, stenóza renálnej artérie, obdobie po transplantácii, kardio a cerebrovaskulárne patológie, primárny hyper aldosteronizmus, gravidita, laktácia, výrazné poruchy funkcie obličiek a pečene, vek do 14 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, arytmia, kolaps, exacerbácia ischemickej choroby srdca, renálna dysfunkcia, dyspepsia, neurologické patológie (bolesti hlavy, parestézia, závraty atď.), Reakcie z precitlivenosti.

spirapril

Aktívny metabolit po biotransformácii liečiva v pečeni je spiripletát, ktorý má hypotenzné, natriuretické, kardioprotektívne vlastnosti. Liek zlepšuje fungovanie srdcového svalu, rozvíja svoju toleranciu k fyzickej námahe. Kardioprotektívny účinok prispieva k regresii hypertrofie, dilatácii ľavej komory.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, hypotenzia, hyperkalémia, gravidita, laktácia, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, anémia, leukopénia, trombocytopénia, dyspepsia, dysgeúzia, stomatitída, glositída, sinusitída, dysfunkcia pečene a obličiek, bolesť hlavy, závraty, parestézia, kašeľ, bronchospazmus, reakcie z precitlivenosti.

temocapril

Liek má výrazné antihypertenzívne vlastnosti. Podporuje regresiu hypertrofie ľavej komory, zlepšuje elektrické indexy myokardu, zlepšuje srdcový rytmus. Dochádza k zvýšeniu prietoku koronárnej krvi, prekrveniu ischemickej svaloviny srdca.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, výrazná aortálna stenóza, hypotenzia, gravidita, laktácia, hyperkalémia, stenóza renálnej artérie.

Vedľajšie účinky: dysfunkcia kostnej drene, hypersenzitívne reakcie, dyspepsia, dysfunkcia pečene, porucha stolice, dysgeúzia, aktivácia tvorby prostaglandínov, kašeľ, hyperkalémia.

trandolapril

Proliečivo, trandolaprilát pôsobí ako aktívny metabolit, ktorého po hydrolýze. Účinne znižuje hladinu krvného tlaku, celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, následné zaťaženie srdcového svalu, dilatuje do určitej miery žily, znižuje preload. Neexistuje žiadny reflexný nárast srdcovej frekvencie. Zlepšuje renálny a koronárny prietok krvi, diurézu, má draslík šetriace vlastnosti.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia.

Vedľajšie účinky: neproduktívny kašeľ, rinitída, sinusitída, bolesť hlavy, dysgeúzia, kardio a cerebrovaskulárne patológie, dyspepsia, bolesti brucha, dysfunkcia pečene, obličiek, znížená účinnosť, hyperkalémia, reakcie z precitlivenosti.

fosinopril

Keď vstúpi do tela, metabolizuje sa na fosinoprilat, ktorý má antihypertenzívne, natriuretické, vazodilatačné, kardioprotektívne vlastnosti. Hypotenzný účinok sa pozoruje počas celého dňa. Počas liečby týmto liekom je suchý, neproduktívny kašeľ menej častý.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, hypotenzia, výrazná renálna dysfunkcia, hyperkalémia, gravidita, laktácia. Používa sa opatrne pri kardio a cerebrovaskulárnych patológiách, supresii kostnej drene, chronickej obštrukčnej chorobe pľúc, hepatitíde, cirhóze, detstve a starobe.

Vedľajšie účinky: kardio a cerebrovaskulárne patológie, arytmia, hypotenzia, dyspepsia, poruchy kresla, bolesti brucha, bolesti hlavy, parestézia, kašeľ, horúčka, reakcie z precitlivenosti.

kvinapril

Liek má antihypertenzívne, kardioprotektívne, natriuretické vlastnosti. Inhibuje ACE v plazme, tkanivách pľúc, srdci, krvných cievach, obličkách, ale neovplyvňuje aktivitu enzýmov v mozgu a semenníkoch. Prispieva k rozšíreniu periférnej vaskulárnej siete, zlepšuje regionálny prietok krvi, znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, následnú záťaž na srdcový sval. Inhibuje tvorbu nefrosklerózy (najmä pri súbežnom diabete).

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia. Používa sa opatrne pri kardio a cerebrovaskulárnych patológiách, ťažkej renálnej dysfunkcii, chronickej obštrukčnej chorobe pľúc, dehydratácii a hypotenzii.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, kardio a cerebrovaskulárne ochorenie, dyspepsia, dysfunkcia pečene, obličky, bolesti hlavy, reakcie z precitlivenosti.

cilazapril

Cilazaprilat s výrazným hypotenzným účinkom pôsobí ako farmakologicky aktívny metabolit. To je zaznamenané hodinu po prijatí, maximum je stanovené v 3-7 hodín a trvá jeden deň. Stabilný terapeutický účinok sa pozoruje po 2-4 týždňoch liečby. V prípade srdcového zlyhania chronický priebeh redukuje pre- a afterload na myokarde, keď sa užívajú spolu s diuretikami. Zvyšuje trvanie a kvalitu života.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, ascites, aortálnu stenózu, graviditu, laktáciu.

Vedľajšie účinky: kašeľ, bolesť hlavy, závraty, anémia, leukopénia, zvýšený kreatinín, draslík, močovina v krvi, reakcie z precitlivenosti.

enalapril

Časté, často predpisované liečivo s hypotenzívnymi, vazodilatačnými vlastnosťami. Účinne blokuje ACE, inhibuje produkciu aldosterónu v nadobličkách. Týka sa proliečiv, pri procese hydrolýzy vzniká aktívna látka - enalaprilat. Pozorovali sa niektoré diuretické vlastnosti liečiva. Zlepšuje dýchacie funkcie, krvný obeh v malom kruhu, znižuje pre- a afterload na srdcový sval, rezistenciu v obličkových cievach.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, renálna dysfunkcia, primárny hyper aldosteronizmus, hyperkalémia, stenóza renálnej artérie, azotémia, gravidita, laktácia, vek detí.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, kašeľ, bolesť hlavy, dyspepsia, bolesť srdca, žalúdka, obličiek a pečene, hypersenzitívne reakcie.

svedectvo

Vymenovanie liekov ACE inhibítory sa pripravujú podľa nasledujúcich indikácií:

• Arteriálna hypertenzia a hypertenzia, najmä v prítomnosti diabetes mellitus, zlyhania srdca, bronchiálnej obštrukcie, obliterácie aterosklerózy nôh ciev, hyperlipidémie.
• Ischemická choroba srdca, vrátane poinfarktovej kardiosklerózy.
• Porucha fungovania ľavej komory, vrátane asymptomatického.
• Chronické srdcové zlyhanie.
• Sekundárne poškodenie obličiek pri diabete, chronickej pyelonefritíde, glomerulonefritíde, hypertenznej nefropatii.

Mechanizmus účinku

Terapeutický účinok liekov tejto liekovej skupiny je spôsobený ich účinkom na renín - angiotenzín - aldosterónový systém. Účelom prijatých prostriedkov je blokovať ACE, enzým konvertujúci angiotenzín, ktorý konvertuje hormón angiotenzín I na angiotenzín II. Ten má negatívny vplyv na ľudské telo:

• vyvoláva zúženie krvných ciev;
• spôsobuje, že nadobličky uvoľňujú aldosterón, pri čom dochádza k zadržiavaniu tekutín a solí v tkanivách.

Keď ACE premení angiotenzín I na angiotenzín II, zaznamená sa zvýšenie krvného tlaku. Mechanizmus účinku ACE inhibítorov je zameraný na prevenciu tvorby a redukcie krvi a tkanív tohto hormónu v dôsledku supresie ACE. ACE inhibítory sú schopné zvýšiť účinok diuretík, čo znižuje schopnosť tela produkovať aldosterón v podmienkach zníženej hladiny tekutiny a soli. ACE inhibítory pozitívne menia rovnováhu biologicky aktívnych látok v tele, znižujú hyperaktivitu sympatického nervového systému, účinne znižujú krvný tlak, zabraňujú vzniku nebezpečných chorôb a stavov.

Metódy prijímania

Dávkovanie lieku, frekvencia príjmu nastaví lekára na základe stavu pacienta, výsledkov prieskumu, odpovede tela na liečbu. Lieky v tejto skupine sa užívajú nalačno jednu hodinu pred jedlom. Počas liečby sa odporúča obmedziť používanie náhrad solí, veľký počet produktov bohatých na draslík.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) môžu znížiť účinnosť ACE inhibítora, preto ich nesmiete kombinovať. Neprerušujte priebeh liečby ani pri stabilizácii stavu a neprítomnosti symptómov. Pri liečbe chronického srdcového zlyhania často vyžaduje dlhodobú liečbu.

kontraindikácie

Pre kontraindikácie užívania liekov ACE inhibítory zahŕňajú:

• závažná individuálna hypersenzitivita, sklon k angioedému pri liečbe ACE inhibítorov;
• stenóza renálnej artérie, znížená funkcia obličiek (kreatinín nad 300 µmol / l);
• výrazná aortálna stenóza, hypotenzia;
• nadmerné zvýšenie draslíka v krvi (viac ako 5,5 mmol / l);
• tehotenstvo a dojčenie;
• veku detí.

Vedľajšie účinky

Lieky s inhibítorom ACE sú dobre tolerované a nízka závažnosť nežiaducich účinkov pri užívaní.

Vedľajšie účinky liečby zahŕňajú: t

• Závraty, slabosť. Zvyčajne sa zaznamenávajú na začiatku liečby, pričom užívajú diuretiká.
• Hypotenzia, tachykardia, zriedkavo kardio a cerebrovaskulárne ochorenie.
• Dyspepsia, vracanie, poruchy stolice, dysfunkcia pečene.
• Dočasné poruchy chuti, slaná alebo kovová chuť v ústach.
• Zmeny parametrov periférnej krvi (trombopénia, anémia, leukopénia, neutropénia).
• Angioedém, vyrážka, návaly kože.
• Pri užívaní ACE inhibítorov môže nastať kašeľ. Ak symptóm nie je spojený s inou príčinou, vyžaduje sa odmietnutie liečby alebo zmena lieku. Nanešťastie sa ešte nevyvinul ACE inhibítor, ktorý nespôsobuje kašeľ. Tento negatívny účinok sa môže vyvinúť pri užívaní akéhokoľvek lieku v tejto skupine. Fosinopril bol však v tomto ohľade lepšie tolerovaný ako iné ACE inhibítory.
• Bolesti v krku, hrudník, bronchospazmus, zmena hlasu, stomatitída, horúčka, edém dolných končatín.
• Zvýšenie draslíka v krvi. Prejavuje sa zmätenosťou, srdcovým zlyhaním, necitlivosťou alebo mravenčením končatín, pier, dýchavičnosťou a ťažkosťami v nohách.
• Porucha funkcie obličiek.
• Paradoxné zvýšenie krvného tlaku (s výrazným zúžením renálnej artérie).