Blokátory: akcie, funkcie aplikácie

Skupina adrenergných blokátorov vlastní lieky, ktoré môžu blokovať nervové impulzy zodpovedné za reakciu na adrenalín a norepinefrin. Tieto prostriedky sa používajú na liečbu patológií srdca a krvných ciev.

Väčšina pacientov s vhodnými patológiami sa zaujíma o to, čo to je - adrenergné blokátory, keď sa aplikujú, a aké vedľajšie účinky môžu spôsobiť. Toto bude diskutované nižšie.

klasifikácia

Steny krvných ciev majú 4 typy receptorov: a-1, a-2, β-1, β-2. Preto sa v klinickej praxi používajú alfa- a beta-blokátory. Ich účinok je zameraný na blokovanie určitého typu receptora. A-β blokátory deaktivujú všetky adrenalínové a noradrenalínové receptory.

Tablety každej skupiny majú dva typy: selektívne blokovanie iba jedného typu receptora, neselektívna prerušovacia komunikácia so všetkými z nich.

Existuje určitá klasifikácia liekov príslušnej skupiny.

• a-1 blokátory;
• a-2;
• a-1 a a-2.

Funkcie akcie

Keď adrenalín alebo norepinefrín vstúpi do krvi, adrenoreceptory reagujú na tieto látky. V reakcii sa v tele vyvíjajú nasledujúce procesy:

• lumen ciev sa zužuje;
• kontrakcie myokardu sú stále častejšie;
• zvýšenie krvného tlaku;
• zvyšuje sa úroveň glykémie;
• zvyšuje bronchiálny lúmen.

S patológiami srdca a krvných ciev sú tieto účinky nebezpečné pre ľudské zdravie a život. Preto, aby sa takéto javy zmiernili, je potrebné užívať lieky, ktoré blokujú uvoľňovanie hormónov nadobličiek do krvi.

Adrenergné blokátory majú opačný mechanizmus účinku. Vzorec alfa a beta blokátorov sa líši v závislosti od typu blokovaného receptora. V rôznych patológiách sú priradené adrenoblokyry určitého typu a ich nahradenie je kategoricky neprijateľné.

Akčné alfa blokátory

Rozširujú periférne a vnútorné nádoby. To vám umožní zvýšiť prietok krvi, zlepšiť mikrocirkuláciu tkaniva. Krevný tlak človeka klesá, čo sa dá dosiahnuť bez zvýšenia tepovej frekvencie.

Tieto prostriedky významne znižujú zaťaženie srdca znížením objemu venóznej krvi vstupujúcej do átria.

Ďalšie účinky α-blokátorov:

• zníženie triglyceridov a zlého cholesterolu;
• zvýšené hladiny "dobrého" cholesterolu;
• aktiváciu bunkovej citlivosti na inzulín;
• zlepšenie príjmu glukózy;
• zníženie intenzity príznakov zápalu v močových a genitálnych systémoch.

Alfa-2 blokátory obmedzujú krvné cievy a zvyšujú tlak v artériách. V kardiológii sa prakticky nepoužívajú.

Pôsobenie beta-blokátorov

Rozdiel medzi selektívnymi β-1 blokátormi je, že majú pozitívny vplyv na funkčnosť srdca. Ich použitie umožňuje dosiahnuť tieto účinky:

• zníženie aktivity vodiča srdcového rytmu a eliminácia arytmií;
• pokles srdcovej frekvencie;
• regulácia excitability myokardu na pozadí zvýšeného emocionálneho stresu;
• zníženie potreby srdcového svalu pre kyslík;
• zníženie krvného tlaku;
• zmiernenie záchvatu angíny;
• zníženie stresu srdca počas srdcovej nedostatočnosti;
• zníženie hladín glukózy v krvi.

Neselektívne lieky β-adrenergné blokátory majú nasledujúce účinky:

• prevencia adhézie krvných elementov;
• zvýšená kontrakcia hladkých svalov;
• relaxácia zvierača močového mechúra;
• zvýšený bronchiálny tón;
• zníženie vnútroočného tlaku;
• zníženie pravdepodobnosti akútneho srdcového infarktu.

Akčné alfa beta blokátory

Tieto lieky znižujú krvný tlak a vnútri očí. Prispievať k normalizácii triglyceridov, LDL. Dávajú znateľný hypotenzný účinok bez narušenia krvného obehu v obličkách.

Príjem týchto prostriedkov zlepšuje mechanizmus adaptácie srdca na fyzické a nervové zaťaženie. To vám umožňuje normalizovať rytmus jeho kontrakcií, zmierniť stav pacienta so srdcovými vadami.

Keď je indikovaná medikácia

V takýchto prípadoch sú priradené alfa-blokátory:

• arteriálnej hypertenzie;
• zvýšenie srdcového svalu;
• zväčšená prostata u mužov.

Indikácie na použitie blokátorov α-1 a 2:

• poruchy trofického mäkkého tkaniva rôzneho pôvodu;
• výrazná ateroskleróza;
• diabetické poruchy periférneho obehového systému;
• endarteritida;
• akrozianoz;
• migréna;
• stav po mŕtvici;
• zníženie intelektuálnej činnosti;
• vestibulárne poruchy;
• neurogenicita močového mechúra;
• zápal prostaty.

Alfa2-blokátory sú predpísané pre erektilné poruchy u mužov.

Vysoko selektívne β-blokátory sa používajú pri liečbe ochorení, ako sú:

• koronárne arteriálne ochorenia;
• hypertenzia;
• hypertrofickú kardiomyopatiu;
• arytmie;
• migréna;
• defekty mitrálnej chlopne;
• srdcový infarkt;
• s IRR (s hypertenzným typom neurocirkulačnej dystónie);
• motorická stimulácia pri užívaní neuroleptík;
• zvýšená aktivita štítnej žľazy (komplexná liečba).

Neselektívne betablokátory sa používajú na:

• hypertenzia;
• zvýšenie ľavej komory;
• angína s napätím;
• dysfunkcia mitrálnej chlopne;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• glaukóm;
• Menší syndróm - zriedkavé nervové genetické ochorenie, pri ktorom dochádza k traseniu svalov rúk;
• aby sa zabránilo krvácaniu počas pôrodu a ženského genitálneho chirurgického zákroku.

Nakoniec, a-β blokátory sú určené na takéto ochorenia:

• s hypertenziou (vrátane prevencie vzniku hypertenznej krízy);
• glaukóm s otvoreným uhlom;
• stabilnú angínu pectoris;
• arytmie;
• srdcové chyby;
• zlyhanie srdca.

Použitie v patológiách kardiovaskulárneho systému

Pri liečbe týchto ochorení sa vedú p-adrenergné blokátory.

Najselektívnejšie sú bisoprolol a nebivolol. Blokujúce adrenoreceptory pomáhajú znižovať kontraktilitu srdcového svalu, spomaľujú rýchlosť nervového impulzu.

Použitie moderných betablokátorov dáva takéto pozitívne účinky:

• pokles srdcovej frekvencie;
• zlepšenie metabolizmu myokardu;
• normalizácia cievneho systému;
• zlepšenie funkcie ľavej komory, zvýšenie ejekčnej frakcie;
• normálny srdcový rytmus;
• pokles krvného tlaku;
• zníženie rizika agregácie krvných doštičiek.

Vedľajšie účinky

Zoznam vedľajších účinkov závisí od liekov.

Blokátory A1 môžu spustiť:

• opuch;
• prudký pokles krvného tlaku v dôsledku výrazného hypotenzného účinku;
• arytmie;
• výtok z nosa;
• znížené libido;
• pomočovanie;
• bolesti počas erekcie.

• zvýšenie tlaku;
• úzkosť, podráždenosť, zvýšená podráždenosť;
• svalový tremor;
• poruchy moču.

Neselektívne lieky tejto skupiny môžu spôsobiť:

• poruchy chuti do jedla;
• poruchy spánku;
• zvýšené potenie;
• pocit chladu v končatinách;
• pocit tepla v tele;
• hyperaciditu žalúdočnej šťavy.

Selektívne beta blokátory môžu spôsobiť:

• všeobecná slabosť;
• spomalenie nervových a mentálnych reakcií;
• ťažká ospalosť a depresia;
• zníženie zrakovej ostrosti a poruchy vnímania chuti;
• necitlivosť nôh;
• pokles srdcovej frekvencie;
• dyspeptické javy;
• arytmické javy.

Neselektívne β-blokátory sú schopné vykazovať nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy zraku inej povahy: „hmla“ v očiach, pocit mimozemského tela, zvýšený výtok sĺz, diplopia („zdvojenie“);
• nádcha;
• kašeľ;
• dusenie;
• výrazný pokles tlaku;
• synkopálny stav;
• erektilnú dysfunkciu u mužov;
• zápal sliznice hrubého čreva;
• hyperkaliémia;
• zvýšenie hladiny triglyceridov a urátov.

Užívanie alfa-beta blokátorov môže spôsobiť tieto vedľajšie účinky u pacienta: t

• trombocytopénia a leukopénia;
• ostré porušenie vedenia impulzov vychádzajúcich zo srdca;
• dysfunkcia periférnej cirkulácie;
• hematúria;
• hyperglykémia;
• hypercholesterolémia a hyperbilirubinémia.

Zoznam liekov

Selektívne (α-1) adrenergné blokátory zahŕňajú:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• doxazosín;
• Alfuzosín.

Neselektívne (α1-2 blokátory):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• pirroksan;
• Dibazin.

Najznámejším predstaviteľom α-2 adrenergných blokátorov je Yohimbin.

Zoznam liekov β-1 adrenergných blokátorov:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblok;
• Tseliprol;
• Kordanum.

Neselektívne β-adrenergné blokátory zahŕňajú:

• Sandonorm;
• betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Sloutrazikor.

Lieky novej generácie

Adrenergné blokátory novej generácie majú oproti „starým“ liekom mnohé výhody. Navyše skutočnosť, že sa užívajú raz denne. Prostriedky poslednej generácie spôsobujú oveľa menej vedľajších účinkov.

Tieto lieky zahŕňajú Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Tieto liečivá majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti.

Funkcie príjmu

Pred začatím liečby by mal pacient informovať lekára o prítomnosti chorôb, ktoré môžu byť dôvodom na zrušenie adrenergných blokátorov.

Lieky z tejto skupiny sa užívajú počas alebo po jedle. To znižuje možné negatívne účinky liekov na telo. Trvanie príjmu, dávkovací režim a iné nuansy určené lekárom.

Počas recepcie musíte neustále kontrolovať srdcovú frekvenciu. Ak sa tento indikátor výrazne zníži, dávka sa má zmeniť. Nemôžete nezávisle prestať užívať liek, začať používať iné prostriedky.

Kontraindikácie pre príjem

Tieto finančné prostriedky sú prísne zakázané používať v takých patológiách a podmienkach, ako sú:

1. Tehotenstvo a dojčenie.
2. Alergická reakcia na liekovú zložku.
3. Ťažké poruchy pečene a obličiek.
4. Znížený tlak (hypotenzia).
5. Bradykardia - zníženie frekvencie srdcových kontrakcií.
6. Srdcové defekty.

S extrémnou opatrnosťou by sa mali užívať osoby blokujúce diabetes. Počas liečby musíte neustále monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Pri astme by mal lekár zvoliť iné lieky. Niektoré blokátory sú pre pacienta veľmi nebezpečné kvôli prítomnosti kontraindikácií.

Adrenergné blokátory sú liekmi voľby pri liečbe mnohých ochorení. Aby mali požadovaný účinok, mali by sa užívať presne podľa schémy určenej lekárom. Nedodržanie tohto pravidla môže spôsobiť vážne zhoršenie zdravia.

Zoznam účinných liekov-blokátorov

Adrenergné blokátory alebo adrenolytiká sú skupinou liekov, ktoré spôsobujú blokádu receptorov norepinefrínu a adrenalínu. Používajú sa v kardiológii a všeobecnej terapii na liečbu pacientov s léziami srdca a ciev. Každý rok sa aktualizuje zoznam liekov, ale len kvalifikovaný lekár môže určiť, ktorý z nich by sa mal vziať na konkrétnu patológiu.

Mechanizmus účinku

Pri mnohých chorobách je potrebné blokovať adrenergné impulzy, aby sa eliminovali účinky norepinefrínu a adrenalínu. Na tento účel sa používajú adrenergné blokátory, ktorých mechanizmus účinku spočíva v blokáde adrenoreceptorov (molekuly proteínov na norepinefrín a adrenalín), pričom samotný proces vývoja hormónov nie je narušený.

V cievnych stenách a srdcovom svale sú 4 typy adrenoreceptorov - alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2. Adrenolytiká selektívne vypínajú receptory, napríklad iba alfa-1 alebo beta-2, a tak ďalej. V dôsledku toho sú adrenergné blokátory rozdelené do niekoľkých skupín v závislosti od toho, ktoré adrenoreceptory vypnú.

zoznam

Alfa-1-blokátory (selektívne)

Prispievajú k zníženiu arteriálneho tónu, čo vedie k ich expanzii a zníženiu tlaku v krvnom obehu. Okrem toho sa liečivá používajú pri komplexnej liečbe prostatitídy u mužov.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

K dispozícii vo forme tabliet; liečivo - hydrochlorid alfuzosínu.

Blokátor alfa-1-adrenoreceptorov (hlavne v prostate a uretre). Pomáha znižovať tlak v močovej trubici a znižovať odpor prúdenia moču, pomáha zmierňovať močenie a eliminuje dysuriu, najmä hyperpláziou prostaty. V terapeutickej dávke neovplyvňuje alfa-1-adrenergné receptory krvných ciev. Používa sa na liečbu funkčných príznakov benígnej hyperplázie prostaty.

Vnútri sa užíva dávka 5 miligramov dvakrát denne, odporúča sa začať liečbu večernou dávkou. Denná dávka nemá prekročiť 10 miligramov. Starší ľudia a pacienti, ktorí dostávajú antihypertenzívnu liečbu, predpísali na 5 miligramov denne večer, v prípade potreby dennú dávku upravili na 10 miligramov.

Vedľajšie účinky: nevoľnosť, sucho v ústach, bolesť hlavy, tachykardia, závrat, ospalosť, alergické reakcie (kožné vyrážky, svrbenie), opuch, tinnitus.

Doksazozin (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)

K dispozícii vo forme tabliet; účinnou zložkou je doxazosín.

Znižuje krvný tlak bez vzniku tachykardie, zvyšuje pomer dobrého cholesterolu a znižuje celkový obsah TG a cholesterolu. Liek je účinný pri hypertenzii vrátane metabolických porúch (hyperlipidémia, obezita).

Užívajte pilulky ráno alebo večer bez žuvania. Počiatočná dávka je 1 miligram za deň. Po 7-14 dňoch, v závislosti od stavu pacienta, môže byť dávka zvýšená až na 2 miligramy denne, potom po ďalších 7-14 dňoch - až do 4 miligramov, 8 miligramov alebo 16 miligramov denne na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku.

Vedľajšie účinky: mdloby, arytmia, tachykardia, nevoľnosť, únava, bolesť hlavy, ospalosť, podráždenosť, asténia, rinitída.

Prazosín (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)

K dispozícii vo forme tabliet; účinnou zložkou je prazosín.

Periférny blokátor postsynaptických alfa-1-adrenergných receptorov interferuje s vazokonstrikčnými účinkami katecholamínov, znižuje krvný tlak a znižuje následnú záťaž srdcového svalu. Indikácie na použitie sú arteriálna hypertenzia, Raynaudova choroba a syndróm, chronické srdcové zlyhanie, periférny vazospazmus, feochromocytóm, hyperplázia prostaty.

Dávkovanie určuje lekár v závislosti od stavu a ochorenia pacienta. Počiatočná dávka je 500 mikrogramov 2-3 krát denne. Priemerná terapeutická dávka - 4-6 miligramov denne; maximum je 20 miligramov.

Nežiaduce účinky: tachykardia, hypotenzia, tachykardia, dýchavičnosť, závraty, úzkosť, halucinácie, emočnej poruchy, vracanie, sucho v ústach, časté močenie, zatemnenie, preťaženie rohovky a spojovky, vyrážka, epistaxa, zdurenie nosovej sliznice a iné,

Terazosín (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

K dispozícii vo forme tabliet; účinná látka - dihydrát hydrochloridu terazosínu.

Liek prispieva k expanzii venúl a arteriol, znižuje vracanie žíl do myokardu a celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, má tiež hypotenzný účinok. Je predpísaný na liečbu arteriálnej hypertenzie a benígnej hyperplázie prostaty.

Liečba sa má začať s minimálnou dávkou 1 miligram, ktorá sa užíva pred spaním a potom, čo je v posteli 5-6 hodín. Zvýšenie dávky sa objavuje postupne 1-krát za 7-10 dní. Udržiavacia dávka v závislosti od účinnosti liečby a indikácie je 1-10 miligramov 1 krát denne. Maximálna denná dávka je 20 miligramov.

Vedľajšie účinky: asténia, závraty, ospalosť, mdloby, nevoľnosť, palpitácie, tachykardia, upchatie nosa, periférny edém, poruchy zraku, zriedkavo - impotencia.

Tamsulozín (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin) t

K dispozícii vo forme kapsúl a granúl; účinná látka - hydrochlorid tamsulozínu.

Liek znižuje tón hladkého svalstva hrdla močového mechúra, prostaty a prostatickej uretry, čím zlepšuje tok moču. Zároveň znižuje príznaky podráždenia a obštrukcie spôsobené benígnou hyperpláziou prostaty.

Na liečbu predpísané 0,4 miligramov denne po raňajkách, pitie veľkého množstva tekutín.

Vedľajšie účinky: asténia, bolesti hlavy, palpitácie, závraty, zriedkavo - retrográdna ejakulácia, znížené libido, zápcha, hnačka, rinitída.

Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)

K dispozícii vo forme roztoku; účinná látka - urapidila hydrochlorid.

Má hypotenzívny účinok (znižuje krvný tlak), znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu. Liek je predpísaný pre hypertenznú krízu a arteriálnu hypertenziu.

Nástroj sa podáva intravenózne. Pri ťažkých a akútnych patologických formách sa podáva 25 miligramov počas 5 minút. Ak sa nedosiahne požadovaný výsledok, dávku zopakujte po 2 minútach, v prípade opakovaného zlyhania dávky sa po 2 minútach podá 50 miligramov pomalého intravenózneho podania. Potom choďte na pomalú infúziu.

Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, sucho v ústach, trombocytopénia, alergické reakcie, ortostatický kolaps.

Urorek

K dispozícii vo forme kapsúl; účinná látka - silodozín.

Je indikovaný na liečbu porúch močenia spôsobených benígnou hyperpláziou prostaty.

Odporúčaná úvodná dávka je 8 miligramov raz denne, súčasne s jedlom (najlepšie v rovnakom čase dňa). Pacienti so zlyhaním obličiek počas 7 dní by mali užívať liek v dávke 4 miligramy denne, s dobrou znášanlivosťou, dávku možno zvýšiť na 8 miligramov.

Vedľajšie účinky: závraty, ortostatická hypotenzia, hnačka, upchatie nosa, znížené libido, nauzea, suchosť v ústach.

Alfa-2 adrenergné blokátory (neselektívne)

Zvýšenie tlaku stimuláciou adrenergných receptorov hypotalamicko-hypofyzárneho systému.

Dopegit (metyldopa, dopanol)

K dispozícii vo forme tabliet; účinnou zložkou je seskvihydrát metyldopy.

Antihypertenzívny liek, ktorý znižuje srdcovú frekvenciu a znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu. Používa sa na liečbu miernej až stredne závažnej arteriálnej hypertenzie (vrátane arteriálnej hypertenzie počas tehotenstva).

Počas prvých 2 dní sa liek odporúča užívať 250 miligramov večer, potom v nasledujúcich 2 dňoch sa dávka zvýši o 250 miligramov a tak ďalej, až kým sa nedosiahne terapeutický účinok (zvyčajne sa dosiahne, keď sa dosiahne denná dávka 1 gram, vydelená 2 dielmi). -3 recepcia). Maximálna denná dávka nesmie prekročiť 2 gramy.

Vedľajšie účinky: ospalosť, parestézia, letargia, ohavnosť pri chôdzi, sucho v ústach, myalgia, artralgia, znížené libido (potencia), horúčka, pankreatitída, leukopénia, upchatie nosa a iné.

Klonidín (Catapresan, Clopheline, Barklid, Chlofazolin)

K dispozícii vo forme tabliet, roztokov a očných kvapiek; účinná látka - hydrochlorid klonidínu.

Klonidín je centrálne pôsobiace antihypertenzívum. Indikácie na použitie sú: artériová hypertenzia, hypertenzná kríza, primárny otvorený glaukóm ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú vnútroočný tlak.

Lekár nastaví dávkovanie individuálne. Odporúčaná úvodná dávka je 0,075 miligramov trikrát denne. Dávka sa môže postupne zvyšovať na 0,9 miligramu. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 2,4 miligramov. Starším pacientom sa predpisuje 0,0375 miligramov trikrát denne. Priemerná dĺžka trvania kurzu je 1-2 mesiace. Na zmiernenie hypertenznej krízy sa liek podáva intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 0,15 miligramu.

Vedľajšie účinky: ospalosť, úzkosť, asténia, sedácia, úzkosť v noci, bradykardia, svrbenie, kožné vyrážky, suchá spojivka, pálenie alebo svrbenie očí, opuch a hyperémia spojivky.

Alfa-1,2-blokátory

Dihydroergotamín (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)

K dispozícii vo forme roztoku; aktívnou zložkou je dihydroergotamín.

Znižuje tón tepien, má priamy tonický účinok na periférne žily. Je predpísaný na migrénu, kŕčové žily dolných končatín, ortostatickú hypotenziu, vegetatívnu labilitu, intestinálnu atóniu.

Liek sa podáva intramuskulárne a intravenózne, je tiež predpísaný vo vnútri (prerušovaná liečba). Intramuskulárne na zmiernenie záchvatu, odporúčaná dávka je 1-3 miligramov, pre rýchlejší účinok, 1 miligram sa podáva intravenózne. Vnútri odstrániť migrény predpísané 2,5 miligramov 2-3 krát denne po dobu niekoľkých týždňov. S rozšírením kŕčových žíl - 15 miligramov denne, trikrát denne.

Vedľajšie účinky: závraty, vracanie, hnačka, arytmia, ospalosť, rinitída, parestézia prstov na rukách a nohách, bolesť v končatinách, tachykardia, kardialgia, vazospazmus, upchatie nosa.

Dihydroergotoxín (Hydrogín, DG-Ergotoxín)

K dispozícii vo forme roztoku na injekciu a požitie; aktívnou zložkou je dihydroergotoxín.

Anti-adrenergný liek, ktorý znižuje krvný tlak a rozširuje krvné cievy, blokátory alfa a alfa adrenoreceptory. Indikácie na použitie: hypertenzia, endarteritída (ochorenie vnútornej výstelky artérií), migréna, Raynaudova choroba, vazospazmus sietnice.

Pri hypertenzii a poruchách periférnej cirkulácie sa alfa blokátor predpisuje 5 kvapiek perorálne trikrát denne, potom sa dávka zvýši o 2-3 kvapky na 25-40 kvapiek 3-krát denne. Pri závažnom porušení periférnej cirkulácie sa injikuje intramuskulárne alebo intravenózne, 1-2 mililitre.

Vedľajšie účinky: alergická reakcia, poruchy trávenia.

Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)

K dispozícii vo forme tabliet; aktívnou zložkou je nicergolín.

Alfa1,2-blokátor zlepšuje periférny a cerebrálny obeh. Indikácie: chronické a akútne mozgovo cievne a metabolické poruchy (v dôsledku arteriálnej hypertenzie, aterosklerózy atď.); chronické a akútne vaskulárne a periférne metabolické poruchy (Raynaudova choroba, arteriopatia končatín).

Liek sa predpisuje perorálne, v závislosti od ochorenia a jeho závažnosti, 5-10 miligramov trikrát denne alebo 30 miligramov dvakrát denne, v pravidelných časových intervaloch, nepretržite.

Vedľajšie účinky: zníženie krvného tlaku, bolesti hlavy, nespavosť alebo ospalosť, zmätenosť, hnačka, dyspepsia, kožná vyrážka.

Beta 1-blokátory (selektívne, kardio selektívne)

Beta-1 receptory sú hlavne koncentrované v myokarde a keď sú blokované, je pozorovaný pokles srdcovej frekvencie.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

K dispozícii vo forme tabliet; účinná látka - bisoprolol fumarát.

Liečivo má antiarytmické, antihypertenzívne a antianginózne účinky. Liek znižuje potrebu kyslíka pre srdce, znižuje tepovú frekvenciu (počas cvičenia a odpočinku) a srdcový výdaj. Indikácie: prevencia mozgových príhod, arteriálna hypertenzia, chronické srdcové zlyhanie.

Dávkovací režim určuje lekár individuálne. Priemerná dávka je 0,005-0,01 g. Liek sa musí užívať raz denne ráno pred raňajkami alebo pred raňajkami.

Vedľajšie účinky: závraty, pocit chladu, poruchy spánku, bradykardia, konjunktivitída, nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, svalová slabosť, kŕče, kožná vyrážka, návaly horúčavy, zhoršená potencia.

Breviblok

K dispozícii vo forme roztoku; Aktívna zložka je esmolol hydrochlorid.

Selektívny beta-1 adrenergný blokátor je indikovaný na supraventrikulárne tachyarytmie (vrátane atriálneho flutteru a fibrilácie predsiení) a arteriálnej hypertenzie po a počas operácie.

Nástroj sa podáva intravenózne, dávka sa vyberie individuálne a upraví sa v závislosti od klinického výsledku.

Vedľajšie účinky: výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardia, asystólia, potenie, závraty, zmätenosť, bronchospazmus, dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním, nevoľnosť, retencia moču, zhoršené videnie a reč, edém a ďalšie.

Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

K dispozícii vo forme tabliet; účinná látka - metoprolol tartrát.

Moderný selektívny beta-adrenergný blokátor sa používa v prípade arteriálnej hypertenzie (vrátane hyperkinetických tachykardií), koronárnych srdcových ochorení (sekundárna prevencia infarktu myokardu, záchvatov angíny), poruchy rytmu srdcového svalu, hypertyreózy (pri komplexnej terapii), migrény.

Tablety sa majú užívať s jedlom alebo bezprostredne po jedle, prehltnúť celé. V závislosti od patológie a jej závažnosti môže byť denná dávka od 50 do 200 miligramov.

Vedľajšie účinky: únava, parestézia končatín, bolesť hlavy, sínusová bradykardia, zníženie krvného tlaku, úzkosť, alergická reakcia (vyrážka, svrbenie, sčervenanie kože), bolesť brucha, palpitácie, upchatie nosa a iné.

Beta-1,2-blokátory (neselektívne)

Lieky regulujú hladinu krvného tlaku a ovplyvňujú srdcovú vodivosť.

Anaprilin (Obzidan)

Dostupné v tabletách; účinná látka je propranolol hydrochlorid. Neselektívny beta-adrenergný blokátor je indikovaný na hypertenziu, nestabilnú angínu, sínusovú tachykardiu, tachysystolickú formu fibrilácie predsiení, supraventrikulárnu tachykardiu, ventrikulárnu a supraventrikulárnu extrasystolu, úzkosť, esenciálny tremor.

Vnútorné tablety, bez ohľadu na potraviny. Na začiatku liečby je predpísané 20 miligramov denne, potom lekár môže dávku zvýšiť.

Vedľajšie účinky: bolesť a suchosť očí, únava, depresia, nervozita, sínusová bradykardia, trombocytopénia, bronchospazmus, zvýšené potenie a tak ďalej.

Bopindolol (Sandonorm)

K dispozícii vo forme tabliet; účinná látka - bopindolol.

Neselektívny betablokátor s hypotenzným a antianginóznym účinkom. Používa sa na artériovú hypertenziu, angínu pectoris, arytmiu, infarkt myokardu (sekundárnu profylaxiu).

Liek je predpísaný v počiatočnej dávke - 1 miligram za deň, podľa indikácií, dávka môže byť zvýšená na 2 miligramy denne, a keď je dosiahnutý požadovaný účinok, je znížená na 0,5 miligramu denne.

Vedľajšie účinky: bradykardia, zníženie krvného tlaku, poruchy spánku, pocit chladu, bronchospazmus, dyspnoe, únava, slabosť, vracanie, nevoľnosť, zápcha, plynatosť, sucho v ústach, závraty.

Nadolol (Solgol, Betadol)

K dispozícii vo forme tabliet; účinná látka - nadolol.

Liek má antiischemickú (antianginóznu) aktivitu a používa sa na liečbu ischemického ochorenia myokardu. Účinné aj pri hypertenzii (pretrvávajúci zvýšený krvný tlak). Okrem toho je liek indikovaný na liečbu migrény, tachyarytmií (srdcových arytmií) a na odstránenie symptómov hypertyreózy (zvýšená funkcia štítnej žľazy).

Predávajte tablety vo vnútri bez ohľadu na jedlo. V ICHS sa liečba začína od 40 miligramov raz denne, po 4-7 dňoch sa dávka zvyšuje na 80-160 miligramov denne. Ak je hypertenzia predpísaná pre 40-80 miligramov raz denne, pomaly zvyšujte dávku na 240 miligramov (v 1-2 dávkach). Pri terapii začínajú tachyarytmie pri 40 miligramoch denne, potom sa zvýšia na 160 miligramov denne.

Vedľajšie účinky: nespavosť, únava, parestézia (pocit necitlivosti v končatinách), bradykardia, sucho v ústach, gastrointestinálne poruchy.

Oxprenolol (Trazicor)

K dispozícii vo forme tabliet; účinnou zložkou je oxprenolol.

Má antianginózne, hypotenzné a antiarytmické účinky. Je indikovaný na artériovú hypertenziu, infarkt myokardu (sekundárna profylaxia), fibriláciu predsiení a srdcové arytmie. Liek sa tiež používa ako dodatočná liečba prolapsu mitrálnej chlopne, feochromocytómu, tremoru.

Odporúča sa začať užívať liek s 20 miligramami 4-krát denne a postupne zvyšovať dávku na 40-80 miligramov 3-4-krát denne. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 480 miligramov. Na sekundárnu profylaxiu po srdcovom infarkte sa podáva 40 miligramov dvakrát denne.

Vedľajšie účinky: slabosť, ospalosť, závraty, depresia, úzkosť, oslabenie kontraktility srdcového svalu, bolesť na hrudníku, rozmazané videnie a iné.

Alfa beta blokátory

Prípravky tejto skupiny znižujú krvný tlak a okrúhly krk (celková periférna vaskulárna rezistencia) a tiež znižujú vnútroočný tlak v glaukóme s otvoreným uhlom.

Karvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

K dispozícii vo forme tabliet; účinná látka - karvedilol.

Má vazodilatačný, antihypertenzívny a antianginózny účinok. Liek znižuje krvný tlak, post- a preload na myokard, mierne znižuje srdcovú frekvenciu, bez ovplyvnenia renálneho prietoku krvi a funkcie obličiek. Používa sa vo forme monoterapie av kombinácii s inými antihypertenzívami na liečbu hypertenzie, stabilnej angíny, chronického srdcového zlyhania.

Liek sa požíva bez ohľadu na jedlo. Dávku určí lekár individuálne, v závislosti od ochorenia a klinickej odpovede. Na začiatku liečby je dávka 12,5 miligramov, v 1-2 týždňoch môže byť zvýšená na 25 miligramov. Maximálna denná dávka je 50 miligramov.

Vedľajšie účinky: bradykardia, bolesť hlavy, depresia, hnačka, vracanie, edém, dysfunkcia obličiek, leukopénia, upchatie nosa, dýchavičnosť, bronchospazmus a podobne.

Proksodolol

K dispozícii vo forme očných kvapiek; aktívnou zložkou je kódodolol. Antiglaukómový liek sa používa na liečbu zvýšeného vnútroočného tlaku, afakického glaukómu, glaukómu s otvoreným uhlom a ďalších typov sekundárneho glaukómu. Tiež sa používa v komplexnej terapii na zníženie vnútroočného tlaku pri glaukóme s uzavretým uhlom.

Liek sa musí vložiť do spojivkového vaku 1 kvapka až 3 krát denne.

Vedľajšie účinky: rozmazané videnie, suchosť v ústnej dutine, bradykardia, gastralgia, bolesť hlavy, zníženie krvného tlaku, výskyt bronchospazmu.

Počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neodporúča užívať blokátory. Ak však existuje naliehavá potreba, potom len jeho špecialista môže priradiť a kontrolovať svoj príjem, vybrať náhradu.

Počas laktácie nie sú predpísané adrenergné blokátory, namiesto toho Vám lekár odporúča, aby ste dodržiavali špeciálnu diétu a znížili fyzickú námahu. Je možné použiť zdravotnícke pomôcky s vysokým obsahom draslíka, minerálov, horčíka a vápnika.

Pre deti

Možno použitie adrenergných blokátorov vo veku 16-18 rokov. V zriedkavých prípadoch a ako predpísal lekár, lieky sa používajú na liečbu detí mladších ako je stanovený vek.

Adrenergné blokátory - čo to je?

Adrenergné blokátory hrajú dôležitú úlohu pri liečbe ochorení srdca a krvných ciev. Jedná sa o lieky, ktoré inhibujú prácu adrenergných receptorov, čo pomáha zabrániť zúženiu žilových stien, znižuje vysoký krvný tlak a normalizuje srdcový rytmus.

Na liečbu ochorení srdca a ciev sa používajú adrenergné blokátory

Čo sú adrenobloky?

Adrenergné blokátory (adrenolytiká) - skupina liekov, ktoré ovplyvňujú adrenergné impulzy v cievnych stenách a srdcových tkanivách, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrin. Ich mechanizmus účinku spočíva v tom, že blokujú tieto isté adrenoreceptory, vďaka čomu sa dosahuje terapeutický účinok nevyhnutný pre srdcové ochorenia:

• pokles tlaku;
• rozšírenie lúmenu v cievach;
• znižuje hladinu cukru v krvi;

Klasifikačné lieky adrenolitikov

Receptory umiestnené v cievach a hladké svaly srdca sú rozdelené na alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

V závislosti od toho, ktoré adrenergné impulzy je potrebné blokovať, sa rozlišujú 3 hlavné skupiny adrenolytík:

• alfa blokátory;
• beta blokátory;
• alfa beta blokátory.

Každá skupina inhibuje len tie prejavy, ktoré vznikajú v dôsledku práce špecifických receptorov (beta, alfa alebo alfa-beta súčasne).

Blokátory alfa adrenergné receptory

Alfa blokátory môžu byť 3 typy:

• lieky, ktoré blokujú alfa-1 receptory;
• liečivá ovplyvňujúce alfa-2 pulzy;
• kombinované lieky, ktoré blokujú alfa-1,2 pulzy.

Hlavná skupina alfa-blokátorov

Farmakológia skupinových liečiv (najmä alfa-1 blokátorov) - zvýšenie lúmenu v žilách, artériách a kapilárach.

To umožňuje:

• znížiť odolnosť cievnych stien;
• znížiť tlak;
• minimalizovať zaťaženie srdca a uľahčiť jeho prácu;
• znížiť stupeň zahusťovania stien ľavej komory;
• normalizovať tuk;
• stabilizovať metabolizmus sacharidov (zvýšená citlivosť na inzulín, normálny cukor v plazme).

Tabuľka "Zoznam najlepších alfa adrenergných blokátorov"

čas tehotenstva a čas dojčenia;

závažné poruchy v pečeni;

závažné srdcové chyby (aortálna stenóza)

nepohodlie na hrudi vľavo;

dýchavičnosť, dýchavičnosť;

výskyt opuchov rúk a nôh;

zníženie tlaku na kritické hodnoty

podráždenosť, zvýšená aktivita a podráždenosť;

problémy s močením (zníženie množstva vylučovanej tekutiny a frekvencia nutkania)

Poruchy prietoku periférnej krvi (diabetická mikroangiopatia, akrocyanóza)

Patologické procesy v mäkkých tkanivách rúk a nôh (ulcerózne procesy spôsobené nekrózou buniek v dôsledku tromboflebitídy, pokročilej aterosklerózy

zvýšiť množstvo potu;

neustály pocit chladu v nohách a ramenách;

horúčkovitý stav (zvýšenie teploty);

Medzi alfa adrenergnými blokátormi novej generácie má Tamsulosin vysokú účinnosť. Používa sa na prostatitídu, pretože dobre znižuje tón mäkkých tkanív prostaty, normalizuje tok moču a znižuje nepríjemné príznaky u benígnych lézií prostaty.

Liek je organizmom dobre tolerovaný, ale môžu byť vedľajšie účinky:

• zvracanie, hnačka;
• závrat, migréna;
• búšenie srdca, bolesť na hrudníku;
• alergická vyrážka, nádcha.

Tamsulozín sa neodporúča používať s individuálnou neznášanlivosťou zložiek lieku, zníženým tlakom, ako aj v prípade závažných ochorení obličiek a pečene.

Beta blokátory

Farmakológia liekov skupiny beta blokátorov je v tom, že interferujú so stimuláciou pulzov adrenalínu beta1 alebo beta1.2. Takýto účinok inhibuje zvýšenie kontrakcií srdca a inhibuje veľkú rastúcu krv a tiež neumožňuje prudkú expanziu lúmenu priedušiek.

Všetky beta adrenobloky sú rozdelené do dvoch podskupín - selektívne (kardioselektívne, antagonisty beta-1 receptora) a neselektívne (blokujúce adrenalín v dvoch smeroch naraz - beta-1 a beta-2 pulzy).

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Použitie kardio-selektívnych liekov pri liečbe srdcových patológií umožňuje dosiahnuť nasledujúci terapeutický účinok:

• znížená srdcová frekvencia (minimalizuje riziko tachykardie);
• znižuje zaťaženie srdca;
• frekvencia záchvatov anginy pectoris je znížená, nepríjemné príznaky ochorenia sú vyhladené;
• zvyšuje stabilitu srdcového systému voči emocionálnemu, mentálnemu a fyzickému stresu.

Užívanie betablokátorov pomáha normalizovať celkový stav pacienta trpiaceho na srdcové poruchy, ako aj znížiť riziko hypoglykémie u diabetikov, zabrániť ostrému bronchospazmu u astmatikov.

Neselektívne adrenergné blokátory znižujú celkovú cievnu rezistenciu periférneho prietoku krvi a ovplyvňujú tón stien, čo prispieva k:

• pokles srdcovej frekvencie;
• normalizácia tlaku (s hypertenziou);
• zníženie kontraktilnej aktivity myokardu a zvýšenie rezistencie voči hypoxii;
• prevenciu arytmií v dôsledku zníženia excitability v systéme srdcového vedenia;
• akútnemu poškodeniu krvného obehu v mozgu.

Úplný prehľad všetkých typov adrenergných blokátorov: selektívny, neselektívny, alfa, beta

Z tohto článku sa dozviete, aké adrenobloky sú, do ktorých skupín sú rozdelené. Mechanizmus ich pôsobenia, indikácie, zoznam liekov blokátorov.

Autorka článku: Alexandra Burguta, pôrodníčka-gynekológka, vysokoškolské vzdelanie v odbore všeobecné lekárstvo.

Adrenolytiká (adrenergné blokátory) - skupina liekov, ktoré blokujú nervové impulzy, ktoré reagujú na norepinefrin a adrenalín. Ich liečivý účinok je opačný ako účinok adrenalínu a noradrenalínu na telo. Názov tejto farmaceutickej skupiny hovorí sám za seba - drogy zahrnuté v nej „prerušujú“ pôsobenie adrenoreceptorov nachádzajúcich sa v srdci a stenách ciev.

Takéto liečivá sú široko používané v kardiológii a terapeutickej praxi na liečenie vaskulárnych a srdcových ochorení. Kardiológovia ich často predpisujú starším ľuďom, u ktorých bola diagnostikovaná arteriálna hypertenzia, srdcové arytmie a iné kardiovaskulárne ochorenia.

Klasifikácia adrenergných blokátorov

V stenách ciev sú 4 typy receptorov: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergné receptory. Najbežnejšie sú alfa- a beta-blokátory, „vypnutie“ zodpovedajúcich adrenalínových receptorov. Existujú aj alfa-beta blokátory, ktoré súčasne blokujú všetky receptory.

Prostriedky každej skupiny môžu byť selektívne, selektívne prerušujúce iba jeden typ receptora, napríklad alfa-1. A neselektívne so súčasným blokovaním oboch typov: beta-1 a -2 alebo alfa-1 a alfa-2. Napríklad selektívne beta-blokátory môžu ovplyvniť iba beta-1.

Všeobecný mechanizmus účinku adrenergných blokátorov

Keď sa norepinefrin alebo adrenalín uvoľňujú do krvného obehu, adrenoreceptory okamžite reagujú kontaktom. V dôsledku tohto procesu sa v tele vyskytujú nasledujúce účinky:

• plavidlá sú zúžené;
• pulz sa zrýchľuje;
• stúpa krvný tlak;
• zvyšuje sa hladina glukózy v krvi;
• priedušky sa rozširujú.

Ak existujú určité choroby, napríklad arytmia alebo hypertenzia, potom takéto účinky sú pre človeka nežiaduce, pretože môžu vyvolať hypertenznú krízu alebo relaps ochorenia. Adrenergné blokátory "vypínajú" tieto receptory, preto pôsobia presne opačným spôsobom:

• dilatovať krvné cievy;
• nižšia srdcová frekvencia;
• prevencia vysokej hladiny cukru v krvi;
• úzky bronchiálny lúmen;
• zníženie krvného tlaku.

Toto sú bežné akcie charakteristické pre všetky typy činidiel z adrenolytickej skupiny. Ale drogy sú rozdelené do podskupín v závislosti od účinku na určité receptory. Ich konanie je mierne odlišné.

Časté vedľajšie účinky

Časté pre všetky adrenergné blokátory (alfa, beta) sú:

1. Bolesti hlavy.
2. Únava.
3. Ospalosť.
4. Závraty.
5. Zvýšená nervozita.
6. Možné krátkodobé synkopy.
7. Poruchy normálnej aktivity žalúdka a trávenia.
8. Alergické reakcie.

Pretože liečivá z rôznych podskupín majú mierne odlišné liečivé účinky, nežiaduce účinky ich užívania sú tiež odlišné.

Všeobecné kontraindikácie pre selektívne a neselektívne betablokátory:

• bradykardia;
• syndróm slabého sínusu;
• akútne srdcové zlyhanie;
• atrioventrikulárny a sinoatriálny blok;
• hypotenzia;
• dekompenzované srdcové zlyhanie;
• alergické na zložky lieku.

Neselektívne blokátory by sa nemali užívať v prípade bronchiálnej astmy a obliterujúceho vaskulárneho ochorenia, selektívneho v prípade patológie periférneho krvného obehu.

Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

Takéto lieky by mali predpisovať kardiológa alebo terapeuta. Nezávislý nekontrolovaný príjem môže viesť k závažným následkom až po smrteľný výsledok v dôsledku zástavy srdca, kardiogénneho alebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

účinok

Adrenergné blokátory alfa-1 receptorov rozširujú krvné cievy v tele: periférne - výrazne sčervenanie kože a slizníc; vnútorných orgánov - najmä čreva s obličkami. To zvyšuje periférny prietok krvi, zlepšuje mikrocirkuláciu tkaniva. Rezistencia ciev pozdĺž periférie sa znižuje a tlak sa znižuje a bez reflexnej zvýšenej srdcovej frekvencie.

Znížením návratu žilovej krvi do predsiení a expanziou "periférie" sa výrazne zníži zaťaženie srdca. Vzhľadom na zmiernenie jeho práce sa znižuje stupeň hypertrofie ľavej komory, ktorý je charakteristický pre hypertenzných pacientov a starších pacientov so srdcovými problémami.

• Ovplyvňujú metabolizmus tukov. Alfa-AB znižuje triglyceridy, „zlý“ cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou. Tento dodatočný účinok je vhodný pre ľudí trpiacich hypertenziou, ktorí sú zaťažení aterosklerózou.
• Ovplyvňujú výmenu sacharidov. Pri užívaní liekov sa zvyšuje citlivosť buniek na inzulín. Preto sa glukóza absorbuje rýchlejšie a efektívnejšie, čo znamená, že jej hladina sa v krvi nezvyšuje. Táto činnosť je dôležitá pre diabetikov, u ktorých alfa-blokátory znižujú hladinu cukru v krvi.
• Znížiť závažnosť príznakov zápalu v orgánoch genitourinárneho systému. Tieto nástroje sa úspešne používajú na hyperpláziu prostaty na odstránenie niektorých charakteristických príznakov: čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, pálenie v močovej trubici, časté a nočné močenie.

Alfa-2 blokátory adrenalínových receptorov majú opačný účinok: úzke cievy, zvýšenie krvného tlaku. Preto sa v kardiologickej praxi nepoužíva. Ale úspešne liečia impotenciu u mužov.

Zoznam liekov

Tabuľka obsahuje zoznam medzinárodných generických názvov liekov zo skupiny blokátorov alfa receptorov.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.