logo

Čo zachráni nitroglycerínovú tabletu

Liek je už druhým storočím rýchlo a účinne uľahčuje život pacientom so srdcovým ochorením. Pokračuje však štúdium a tvorba rôznych farmakologických foriem. Vedci a lekári dlhodobo objavili mnoho priaznivých vlastností a zistili, čo pomáha nitroglycerínu pôsobením na cievny systém.

Ako nitroglycerín

Mechanizmus pôsobenia nitroglycerínu od konca dvadsiateho storočia už nie je záhadou. Vedci, ktorí ho objavili, dostali Nobelovu cenu. Liek má relaxačný účinok na hladkú svalovú vrstvu cievnej steny, takže sa lumen cievy stáva širším.

Dôvodom je dusík uvoľňovaný z nitroglycerínu. Reaguje s voľným kyslíkom a tvorí oxid dusnatý, ktorý aktivuje špeciálnu látku - guanylátcyklázu, ktorá je v tele zodpovedná za relaxáciu hladkých svalov.

Nitroglycerín - z ktorého liek pomáha

Hladké svalové vlákna sa nachádzajú nielen v cievach. Obsahujú tiež steny čreva, priedušiek, močových ciest, žlčových ciest a pankreatických kanálikov. Pomocou nitroglycerínu môžete odstrániť spazmus týchto anatomických štruktúr.

  • Kardiovaskulárny systém. Hlavným a najčastejšie používaným "cieľovým" nitroglycerínom.
    • Rozširovanie koronárnych tepien, liek zvyšuje prietok krvi bohatej na kyslík do srdcového svalu. V dôsledku toho je zastavená bolesť angíny pectoris.
    • Expanzia venóznych ciev, najmä intravenóznym podávaním liečiva, redukuje venózny návrat do srdca, „vykladanie“ jeho pravých častí. Výsledok - zníženie stagnácie, prevencia pľúcneho edému. Okrem toho, pri znižovaní zaťaženia krvného objemu na srdci, klesá zodpovedajúcim spôsobom jeho spotreba kyslíka, čo má tiež analgetický účinok pri angíne pectoris.
    • Liek sa používa pri chirurgických zákrokoch na zvládnutie kontrolovanej hypotenzie.
    • Bez tohto lieku nie je kompletná doba rehabilitácie po infarkte.
    • Hypertenzia, sprevádzaná krízami s bolesťou v srdci a dýchavičnosťou, je tiež indikátorom použitia nitroglycerínu.
  • Žlčové a pankreatické kanály. Nitroglycerín zmierňuje kŕče stien žľazy v žlčovej kolike, dyskinéze žlčníka alebo akútnej pankreatitíde.
  • Gastrointestinálny trakt. Liek zmierňuje bolesť pri kolike a dyskinéze.
  • Močové kanály. Uvoľnením stien ureteru nitroglycerín znižuje bolesť pri renálnej kolike.

Vedľajšie účinky

Nádherná vlastnosť lieku na uvoľnenie hladkých svalov môže spôsobiť nepríjemné následky. Dôvodom je rýchla expanzia krvných ciev, pokles krvného tlaku

  • Bolesť hlavy, mdloby možné.
  • Srdcové palpitácie.
  • Nevoľnosť, dyspepsia, sucho v ústach.

Predávkovanie môže spôsobiť nervové vzrušenie, dezorientáciu alebo letargiu. Ak je pozorovaná závažná intoxikácia, kolaps, respiračné zlyhanie, ktoré vyžaduje okamžitú lekársku pomoc.

Keď mdloby spôsobené užívaním nitroglycerínu, by mali zastaviť príjem lieku v tele, dať pacienta s nohami zdvihol a hlavu mierne nadol. Normalizácia krvného tlaku zvyčajne nastáva do 20 minút.

Pravidlá prijímania

Viac ako sto rokov vyrába farmaceutický priemysel širokú škálu foriem tejto drogy. Najobľúbenejšie a najúčinnejšie - sublingválne a bukálne. Vyrába sa viac intravenóznych a dermálnych, ako aj pokročilých foriem.

Ako užívať nitroglycerínové tablety pod jazyk

Sublingválne tablety 0,5 mg. Mali by sa užívať na zmiernenie bolesti angíny. Liek je rýchlo pôsobiaci.

Pravidlá prijatia. Pri atake bolesti typu stenokardie by ste mali zastaviť záťaž, počas ktorej sa objavila, posadiť sa a dať 1 jazyk nitroglycerínu pod jazyk. Pacient bude pociťovať účinok za 1-3 minúty. Trvanie - do 10 minút. Ak to nepomôže, môžete si vziať druhú pilulku 5 minút po prvej a ďalšiu tretinu po 5 minútach. Neprítomnosť analgézie po dobu 15 minút s 3 tabletkami je dôvodom na získanie lekárskej pomoci, pretože sa môže vyvinúť infarkt myokardu.

Mali by sa dodržiavať podmienky uchovávania tabliet: t

  • v otvorenom balení (sklenená trubica) zostáva nitroglycerín aktívny najviac dva mesiace;
  • plastové obaly na nitroglycerín nie sú vhodné, na tri dni skladovania stráca 80% svojej účinnosti;
  • sklenená trubica musí byť uzavretá gumovou zátkou bez bavlny, ktorá absorbuje nitroglycerín;
  • Neuzatvorené obaly strácajú počas týždňa 32% aktivity.

Z vedľajších účinkov sú najčastejšie bolesti hlavy, pocit prasknutia, tinitus, sčervenanie tváre. Možno závraty, hypotenzia. Je to spôsobené expanziou venóznych ciev v hlave a obtiažnosťou venózneho odtoku.

Ak chcete znížiť vedľajšie účinky, môžete si vziať polovicu nitroglycerínovej tablety pridaním validolu alebo mentolu, aby sa zlepšil odtok žilovej žľazy z lebečnej dutiny.

Iné formy nitroglycerínu, ktoré majú rýchly účinok

Pod jazykom môže trvať nielen pilulky. Taktiež vyrábajú alkoholický roztok nitroglycerínu, olejový roztok v želatínových kapsulách, sprej a aerosól a platne pripojené k gume.

  • Roztok alkoholu. 4 kvapky roztoku kvapkajú na kúsok cukru (Niektorí pacienti majú dosť a 2-3), položte ho pod jazyk. Rovnako ako u sublingválnych tabliet, je možné ho užívať trikrát v priebehu 15 minút bez riadneho účinku.
  • Želatínové kapsuly s olejovým roztokom. Aplikácia zahŕňa umiestnenie kapsuly predtým rozdrvenej zubami pod jazyk.
  • Inhalačné formy. Sprej a aerosól s 1 sprejom emitujúcim 0,4 a 0,2 mg nitroglycerínu. Jedna sublingválna tableta zodpovedá 2 - 4 ventilovým lisom. Účinok postreku je rýchlejší a trvá až 20 minút. Liek je dobre zavedený pre pľúcny edém a srdcovú astmu. Droga sa nastrieka do ústnej dutiny a drží dych. Pri vdýchnutí aerosólu sa môže vyvinúť bronchospazmus.
  • Platne na žuvačke. Obsahuje 4, 2 alebo 1 mg nitroglycerínu. Polymérne dosky sa prilepia na ďasná hornej čeľuste v oblasti špičákov a malých stoličiek. Účinok nastáva v priebehu 1 alebo 2 minút a trvá celé obdobie resorpcie platne. Je individuálna av závislosti od toho je zvolená dávka liečiva. Ak sa resorpcia vyskytne v priebehu jednej a pol hodiny, predpíše sa platňa obsahujúca 1 mg lieku, 2-3 hodiny dlhšie, 4-6 hodín - 4 mg. Ak sa záťaž spôsobujúca bolesť zastavila skôr, má zmysel odstrániť platňu. Ak chcete zvýšiť prietok nitroglycerínu, musíte olizovať platňu dvakrát alebo trikrát.

Kontraindikácie na užívanie nitroglycerínu

Užívanie nitroglycerínu môže pacientov zhoršiť

  • zvýšený intrakraniálny tlak;
  • krvácanie do mozgu;
  • alergie na dusičnany;
  • hypotenzia pod 100/60 mm Hg. v.;
  • Hypovolémia CVP menšia ako 4-5 mm Hg. v.;
  • glaukóm s uzavretým uhlom s vysokým vnútroočným tlakom;
  • tehotenstvo, laktácia;
  • hypertrofickú kardiomyopatiu;
  • ťažká renálna a hepatálna insuficiencia;
  • tyreotoxikóza.

Užívanie nitroglycerínu, ako aj iných liekov, sa musí po dôkladnom vyšetrení a presnej diagnostike dohodnúť so svojím lekárom.

Nitroglycerín: z toho, čo pomáha, indikácie a kontraindikácie

Nitroglycerín je jedným z najznámejších a najbežnejších liekov, ktoré rýchlo zmierňujú ischémiu a angínu. Patrí do skupiny antianginóznych a vazodilatačných látok. Tí, ktorí majú záujem o liek Nitroglycerin, ktorý pomáha, možno povedať jednoduchšie - liek znižuje potrebu srdca pre kyslík a má vazodilatačný účinok.

Zloženie tabliet obsahuje hlavnú látku - nitroglycerín (s glukózou) 0,5 mg, ako aj pomocné prvky - koloidný oxid kremičitý, zemiakový škrob, stearát vápenatý, mikrokryštalickú celulózu, monohydrát laktózy.

Mnoho ľudí vie o nitroglyceríne, ktorý pomáha lieku, ale nie každý vie, že ide o chemickú výbušnú zlúčeninu. Netreba sa však báť - v medicíne je jeho koncentrácia veľmi nízka.

So štandardnou sublingválnou aplikáciou pod jazykom začína jeho činnosť 30-120 sekúnd po užití pilulky a trvá 30-45 minút.

Účinná látka sa okamžite vstrebáva z povrchu slizníc a vstupuje do krvi.

Biologická dostupnosť (schopnosť lieku absorbovať sa v tele) dávky 0,5 mg - 100%. V tomto prípade sa najväčšia kumulácia v krvi objaví do 5 minút.

Z tela sa vylučuje obličkami. Môže sa hromadiť v stenách ciev a pevne sa viazať na červené krvinky.

Starší ľudia sa najčastejšie zaujímajú o nasledujúce informácie o lieku Nitroglycerin - z ktorého pomáha, ako často si môžete vziať nitroglycerín, mechanizmus účinku. Posledný faktor zahŕňa niekoľko komponentov.

Nástroj zväčšuje lumen arteriálnych a venóznych ciev vo veľkých a malých kruhoch krvného obehu. To znižuje tlak v žilách a tok žilovej krvi do srdca. Vďaka tomu sa znižuje vysoký krvný tlak, čo znižuje záťaž srdca.

Okrem toho liek eliminuje a predpovedá nervové kontrakcie koronárnych ciev. Prispieva k ich expanzii, ktorá normalizuje krvný obeh v ischemickej oblasti hlavného srdcového svalu - myokardu.

Nitroglycerín je dostupný v rôznych formách:

  • tablety;
  • sprej;
  • ampulky;
  • alkoholový roztok;
  • film na žuvačke.

Všetci majú rôzne metódy a rýchlosť účinkov na telo.

Nitroglycerín (tablety): dávkovanie a návod na použitie lieku

Hlavnou indikáciou na užívanie periférneho vazodilatátora je angina pectoris, a to ako na krátku profylaxiu, tak na blokovanie nástupu ochorenia.

Nitroglycerín (tablety) je nevyhnutný pre infarkt myokardu počas exacerbácie stavu a počas rehabilitačnej liečby. Okrem toho sa liek používa pri akútnom zlyhaní ľavej komory.

Liečebný režim, požadovanú dávku a dávkovaciu formu má určiť lekár na základe individuálnych indikácií v závislosti od klinického obrazu.

Zvyčajná dávka lieku na angínu pectoris je 1 tableta (0,5 mg) sublingválne (pod jazyk) alebo bukálna (líca). Niektorí pacienti majú dosť a menej ako polovica alebo dokonca tretina kvapiek sa môže stať ich normou.

Vo väčšine prípadov sa účinok prejaví v 1-2, maximálne - 5 minútach. Ak bolesť zmizne skôr, ako sa tableta Nitroglycerínu časom rozpustí, potom sa jej zvyšok môže odstrániť z úst. V opačných prípadoch, ak bolesť nie je orezaná po 5-6 minútach, má sa užiť ďalšia dávka. V prípade potreby je možné žuvať tabletu s rýchlym účinkom. Keď to nepomôže, musíte urýchlene zavolať lekárom - pravdepodobnosť infarktu myokardu.

Pri opakovanom podávaní lieku sa môže dávka nitroglycerínu zvýšiť na 2-3 a niekedy až na 5 až 6 tabliet. Je to spôsobené závislosťou organizmu od lieku.

Kapsuly odoberte v sede. Ak sa pri chôdzi zistí bolesť - odporúča sa nájsť vhodné miesto a sadnúť si.

Na profylaktické účely sa môže použiť nitroglycerín ako liečivo. V tomto prípade by sa tabletka mala užívať pred nástupom stresovej situácie pre telo, ktorá môže byť spojená s akýmkoľvek emocionálnym alebo fyzickým preťažením.

Často v lekárni namiesto nitroglycerínu (tablety) ponúkajú kúpiť sprej. Použitie nástroja je veľmi jednoduché - v sede vstreknite 1-2 dávky pod jazyk alebo stlačením špeciálneho ventilu. Potom zostalo niekoľko sekúnd, s otvorenými ústami, bez prehltnutia. V prípade potreby postup zopakujte - maximálne 3 krát za 15 minút.

Aby sa zabránilo zavedeniu dávky 7-10 minút pred plánovaným stresom alebo záťažou.

Pred použitím fľašku s nitroglycerínom netraste s liekom.

Jedno kliknutie na dávkovač poskytuje dávku 0,4 mg nitroglycerínu. Inhalačný sprej je kontraindikovaný.

V prípade núdze: 1-2 tablety pod jazykom každých 15 minút, bez očakávaného účinku, použite ampulky s liekom. Ich dávka môže byť rôzna - 2, 5 a 10 ml. Tam sú tiež injekčné liekovky s 50, 10 a 500 ml.

Fólie na lepenie na ďasná sú 2 typy:

  • svetložltá s dávkou 1 mg;
  • zelená farba - 2 mg.

Spočiatku určiť požadovanú dávku by mal byť lekár. Potom môže pacient vziať liek sám. Pri prvých záchvatoch bolesti by sa mal film prilepiť na hornú ďasno v oblasti špičákov, na niekoľko sekúnd ho pritlačiť prstami.

Potom sa látka nechá samotná až do úplného rozpustenia. Pre čo najlepší účinok, môžete film olizovať niekoľkokrát (2-3) - to urýchli tok nitroglycerínu do krvi.

S rýchlym vymiznutím bolesti môžete odstrániť zvyšok látky. Ak očakávaná akcia chýba, vložte ďalší film. Ak to nepomôže, je potrebné urýchlene vyhľadať lekársku pomoc.

Silne kontraindikované interakcie nitroglycerínu s alkoholom.

Nitroglycerín - jeho vplyv na srdce a možné vedľajšie účinky

V dôsledku uvoľňovania účinnej látky sa oxid dusnatý uvoľňuje.

Pod vplyvom glyceryltrinitrátu, ktorý je jedným z aktívnych prvkov nitroglycerínu, expandujú lúmene veľkých a malých krvných ciev a arterioly sú na to menej citlivé ako významné artérie a žily. Z tohto dôvodu liek Nitroglycerín znižuje periférnu záťaž a krvný tlak.

Súčasne sa meningálne cievy rozširujú a spôsobujú kŕče a v dôsledku toho aj bolesti hlavy.

Pri použití lieku sa aktivuje špeciálny mechanizmus pôsobenia, ktorý spočíva v tom, že pod vplyvom oxidu dusnatého vo vnútri buniek sa vytvára ochrana pred iónmi vápnika, ktoré majú tendenciu dostať sa do tkaniva hladkého svalstva.

Účinok nitroglycerínu na srdce je taký, že bunky hladkého svalstva prichádzajú do uvoľneného stavu a lumen krvných ciev sa rozširuje. To znižuje vracanie do žily (preload sa znižuje) a odpor systémovej cirkulácie (následná záťaž sa znižuje). To všetko znižuje potrebu kyslíka myokardu.

Okrem toho pôsobenie nitroglycerínu na srdce zahŕňa dilatáciu (expanziu) koronárnych ciev, aktiváciu prietoku krvi, potom opätovné priradenie do oblastí so zníženým prietokom krvi. To urýchľuje tok kyslíka do myokardu.

Podľa návodu na použitie pre príjem nitroglycerínu existujú kontraindikácie:

  • individuálna neznášanlivosť zložiek liečiva;
  • hemoragickej mŕtvice;
  • akútna vaskulárna insuficiencia (kolaps);
  • anémia;
  • mitrálna alebo aortálna stenóza;
  • mozgové krvácanie;
  • toxický pľúcny edém;
  • šoku;
  • krvný tlak s ukazovateľmi nižšími ako 90/60 - hypotenzia;
  • vysoký krvný tlak, vrátane následkov poranenia hlavy;
  • pokles cirkulujúceho objemu krvi - hypovolémia;
  • glaukóm s uzavretým uhlom so zvýšeným vnútroočným tlakom (v tomto prípade sa môže predpísať aj Simbrinza);
  • zlyhania obličiek alebo pečene.

V dôsledku užívania lieku Nitroglycerin sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  1. Tráviaci systém: zvracanie a nevoľnosť.
  2. CNS (centrálny nervový systém): motorická úzkosť, úplná strata sily, závraty, rozmazané videnie, bolesť hlavy (je obzvlášť silná na začiatku liečby, časom sa znižuje).
  3. Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka, začervenanie kože a pálenie.
  4. Kardiovaskulárny systém: zvýšený prietok krvi do kože - hyperémia, pocit tepla, tachykardia, arteriálna hypotenzia.
  5. Hematopoéza: cyanóza (cyanóza), methemoglobinémia.

Zriedkavo, najčastejšie s predávkovaním, je zaznamenaný vaskulárny kolaps. Aj v takýchto prípadoch je silná bolesť hlavy, prudký pokles krvného tlaku, závraty, tachykardia (rýchly srdcový tep), vracanie, hnačka, slabosť, pocit návalu krvi alebo tepla, ospalosť.

Užívanie značnej dávky lieku Nitroglycerín (viac ako 20 mg - 40 alebo viac tabliet súčasne) môže viesť k rýchlemu dýchaniu (tachypnoe), dýchavičnosti (dýchavičnosť), cyanóze, methemoglobinémii, ortostatickému kolapsu av najzávažnejších prípadoch fatálnym.

V prípade predávkovania sa pacient musí položiť, zdvihnúť nohy a potom zavolať sanitku.

Analógy nitroglycerínu zahŕňajú:

  • Angibid;
  • Angiolingval;
  • Mioglitserin;
  • nitragin;
  • Nitroglitserol;
  • Nitrognaranulong;
  • Nitrokardiol;
  • Nitrong Forte;
  • Trinitrol.

Cena lieku sa môže výrazne líšiť v závislosti od regiónu, výrobcu a formy uvoľnenia. Náklady na antianginózne pilulky sa pohybuje od 13 do 55 rubľov, sprej - od 75 do 117 rubľov. Koncentrát nitroglycerínu stojí najviac - od 440 do 680 rubľov.

Aplikácia Recenzie

Galina Vladimirovna

„Teraz sa objavilo veľa rôznych liekov. Ale dávam prednosť nitroglycerínu v mojich staromódnych tabletkách angíny. Kúpil som si dcéru v plechovke, ale nepáčilo sa mi to. A tak som si dal jazyk pod jazyk - bolesť okamžite prechádza. Ale zriedkavo používam tento liek - každý deň je lepšie používať Validol alebo Corvalol ako sedatívum. A účinok nitroglycerínu na srdce je príliš silný na to, aby sa používal po celý čas. “

Sergei

„Bol som diagnostikovaný so srdcovým ochorením - CHD a bol predpísaný nitroglycerín. Ale vôbec ma nezmestil - cítil sa zle a hlava sa rozpadla. Aj keď je lacná, musela som ju prestať akceptovať. “

Elizabeth

„Pamätám si na nitroglycerín už dávno a dokonca aj moja babička. Nejako som ho nepotreboval, moje zdravie sa zdá byť v poriadku. Ale nedávno som sa v práci obával o správu a na jednom mieste som zrazu narazil na ostré bolesti v hrudi, takže som nemohol ľahko dýchať. Môj kolega videl, že som okamžite vzal nejakú pilulku a povedal mi, aby som ju pod jazyk a sedel ticho.
Práve som to urobil a bolesť za minútu sa začala zmenšovať a zmenšovať a potom to úplne zmizlo. Je pravda, že to bolo raz, ale vždy som nosil tieto tablety v kabelke - len v prípade. Mimochodom, pravidelne ich mením - neodporúča sa ich držať dlhú dobu, môžu stratiť všetky svoje vlastnosti. “

nitroglycerín

Popis k 22.10.2015

  • Latinský názov: Nitroglycerín
  • ATC kód: C01DA02
  • Účinná látka: nitroglycerín (nitroglycerín)
  • Výrobca: Lumi Ltd., Medical Technology Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed. II Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rusko), Experimentálny závod GNTsLS LLC, Microchem NPF (Ukrajina)

štruktúra

Nitroglycerínové sublingválne tablety obsahujú účinnú zložku nitroglycerín a ďalšie zložky: laktózu, krospovidón CL, makrogol 6000, povidón 25.

Roztok Nitroglycerín obsahuje účinnú látku nitroglycerín a ďalšie zložky: dihydrogenfosforečnan draselný, chlorid sodný, dextrózu, vodu na injekciu.

Sprej Nitroglycerín v kompozícii obsahuje účinnú zložku nitroglycerín a tiež ako ďalšia zložka je etanol 95%.

Uvoľňovací formulár

K dispozícii vo forme tabliet, ktoré sa užívajú sublingválne. Tablety sú biele alebo biele so žltkastým odtieňom. Tableta môže byť na vonkajšej strane drsná. Obsahuje v plastových nádobách alebo blistroch. V baleniach od 10 do 100 kusov.

Tiež sa pripraví roztok nitroglycerínu 1% v 5 ml ampulkách a 1% roztok nitroglycerínu v oleji v kapsulách.

Sublingválny nitroglycerínový sprej - číra tekutina bez farby, obsiahnutá v injekčných liekovkách po 10 ml, sada obsahuje aj mechanické dávkovacie čerpadlo.

Existujú aj iné formy uvoľňovania liečiva - sublingválne kvapky, koncentrát na prípravu roztoku na zavedenie látky nitroglycerín in / in, film na gumu.

Farmakologický účinok

Nitroglycerín je organická zlúčenina obsahujúca dusík, ktorá má hlavne venodilatačný účinok.

Vzorec nitroglycerínu: C3H5N3O9.

Farmakologická skupina liečiva: nitráty a látky podobné dusičnanom.

Reakcia získania látky nitroglycerín je opísaná v učebniciach o chémii. Nitroglycerín je výbušná látka, ale jeho prípravok obsahuje veľmi nízke koncentrácie.

Látka pôsobí v dôsledku uvoľňovania oxidu dusnatého z molekuly, čo je prirodzený relaxačný endotelový faktor. Mechanizmus účinku nitroglycerínu je nasledovný: pod vplyvom oxidu dusnatého vo vnútri buniek sa zvyšuje koncentrácia cyklickej guanozínmonofosfatázy a v dôsledku toho vzniká bariéra na vstup iónov vápnika do buniek hladkého svalstva. V tomto prípade sa bunky hladkého svalstva uvoľňujú, cievy sa rozširujú, čo znižuje návrat žily do srdca a odpor veľkej cirkulácie, to znamená preload a afterload. V dôsledku toho klesá spotreba kyslíka myokardu.

Kvôli expanzii koronárnych ciev sa aktivuje koronárny prietok krvi, redistribúcia v oblastiach, kde sa znižuje krvný obeh. To pomáha zlepšiť dodávanie kyslíka do myokardu.

Po poklese venózneho návratu klesá plniaci tlak, zlepšuje sa prietok krvi v subendokardiálnych vrstvách, znižuje sa tlak v pľúcnom obehu a klesá symptomatická regresia u pacientov s pľúcnym edémom.

Wikipedia ukazuje, že nitroglycerín má centrálny inhibičný účinok na sympatický vaskulárny tón, zatiaľ čo inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolesti. Pod vplyvom nitroglycerínu relaxujú bunky hladkého svalstva priedušiek, žlčníka, močových ciest, pažeráka, žlčových ciest a čriev.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Keď sa aplikuje sublingválne, nitroglycerín nadobúda účinnosť 1-1,5 minúty po aplikácii. Účinok trvá približne tridsať minút. Z povrchu sliznice sa rýchlo a úplne vstrebáva. Okamžite vstúpi do systémového obehu. Ak sa liek používa v dávke 0,5 mg, jeho biologická dostupnosť je 100% a maximálna plazmatická koncentrácia sa zaznamená po 5 minútach. Objem distribúcie je veľmi veľký. S plazmatickými proteínmi až do 60% väzby.

Pri príjme spreja sa rýchlo a úplne vstrebáva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa zaznamenáva po 4 minútach. Metabolizmus je rýchly, za účasti dusičnanovej reduktázy. V tomto prípade sa tvoria di- a mononitráty, finálnym metabolitom je glycerol. Vylučuje sa obličkami. V nezmenenej forme vyjde menej ako 1% akceptovanej dávky. Polčas užívania sublingválne je 2,5-4,4 minút.

Nitroglycerín sa akumuluje v stenách ciev a silne sa viaže na červené krvinky.

Indikácie na použitie Nitroglycerín

Existujú nasledujúce indikácie použitia nitroglycerínu: t

  • s cieľom eliminovať ataky angíny;
  • s biliárnou dyskinéziou;
  • s retinálnou embóliou;
  • v prípade nedostatočnosti ľavej komory (príjem je indikovaný pre infarkt myokardu).

kontraindikácie

Nepoužívajte liek ľuďom, ktorí si všimli nasledovné ochorenia a stavy tela:

  • vysoká citlivosť tela na dusičnany;
  • srdcová tamponáda;
  • kraniálna hypertenzia;
  • zúžená perikarditída (ak dôjde k poklesu plniaceho tlaku ľavej komory);
  • nekontrolovaná hypovolémia;
  • izolovanú mitrálnu stenózu;
  • zlyhanie srdca (vystavené zníženému alebo normálnemu tlaku v pľúcnej artérii);
  • hemoragickej mŕtvice;
  • kolaps;
  • subarachnoidné krvácanie;
  • nedávna trauma hlavy;
  • edém pľúc toxický;
  • idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
  • glaukóm (uzavretie uhla) s vysokým vnútroočným tlakom;
  • hypertyreóza;
  • ťažká anémia;
  • vek pacientov do 18 rokov;
  • šoku;
  • porušenie mozgového obehu;
  • hypotenzia;
  • pri užívaní lieku Sildenafil (Viagra);
  • tehotenstva a prirodzeného kŕmenia.

Pred užívaním lieku v tabletkách alebo v iných formách je potrebné poznamenať, že pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou a ťažkou insuficienciou pečene Nitroglycerín pre srdce sa predpisujú opatrne.

Vedľajšie účinky

V procese užívania nitroglycerínu sa u pacientov často vyvíja prechodná bolesť hlavy, môže sa objaviť pocit závratu, niekedy sa znižuje krvný tlak (tento príznak sa najčastejšie vyvíja, ak je človek vo vertikálnej polohe).

Ak dôjde k predávkovaniu tabletami a inými formami lieku, potom sa u pacienta môže vyvinúť ortostatický kolaps s týmto stavom, keď krvný tlak pacienta prudko klesne, keď sa osoba zmení z horizontálnej polohy na vertikálnu.

Preto je potrebné mať na pamäti, že takýto liek môže vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Nervový systém, zmyslové orgány: bolesť hlavy, bolesť hlavy, závraty, pocit slabosti, motorický nepokoj, rozmazané videnie, psychotické prejavy, exacerbácia glaukómu.
  • Systém tvorby krvi a krvných ciev: pocit návalov tepla na tvári, hypotenzia, búšenie srdca, methemoglobinémia, kolaps.
  • Tráviaci systém: zvracanie, nevoľnosť, hnačka, sucho v ústach.
  • Koža: hyperémia kože, cyanóza.
  • Alergia: pocit pálenia, svrbenie, kontaktná dermatitída (ak sa používajú transdermálne formy).
  • Iné prejavy: hypotermia, pocit tepla, vývoj paradoxných účinkov - ischémia, záchvat angíny, možný rozvoj infarktu myokardu s náhlou smrťou.

Návod na použitie nitroglycerínu (metóda a dávkovanie) t

V modernej medicíne sa v zriedkavých prípadoch používa alkoholický roztok nitroglycerínu sublingválneho. Roztok sa aplikuje pod jazyk - 2-3 kvapky alebo kvapká na kúsok cukru.

Nitroglycerínové tablety, návod na použitie

Aplikujte tablety sublingválne - držte pod jazykom až do úplnej resorpcie, zatiaľ čo nemôžete prehltnúť pilulku. Užívajte pilulku ihneď po vzniku bolesti, pri 0,5-1 mg na príjem. Pacienti so stabilnou angínou pectoris často zaznamenávajú nástup účinku po použití menších dávok (1 / 2-1 / 3 tabl.). Preto, ak bolesť rýchlo prešiel, nemôžete rozpustiť zvyšok pilulky. Po resorpcii tablety sa tento účinok spravidla prejaví v 0,5-2 minútach, niektorí pacienti si všimnú zlepšenie stavu po dobu 3-4 minút.

Ak antianginózny účinok nie je prítomný počas prvých 5 minút, má sa užiť 0,5 mg. Ak ani po užití dvoch tabliet nie je účinok, okamžite vyhľadajte lekára. Po sublingválnom podaní pokračuje účinok nitroglycerínu po dobu 45 minút.

V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť tolerancia na nitroglycerín (jeho sublingválne formy), v takom prípade sa pacient postupne zvyšuje v dávke na 2-3 tablety.

Spray Nitroglycerin, návod na použitie

Použitie spreja na prevenciu záchvatu anginy pectoris zahŕňa použitie 1-2 dávok pod jazyk. Ak chcete získať jednu dávku, musíte stlačiť dávkovací ventil. Nepoužívajte viac ako 3 dávky po dobu 15 minút. Ak sa u pacienta vyvinie akútne zlyhanie ľavej komory, na krátku dobu sa môže aplikovať 4 alebo viac dávok.

Je dôležité kontrolovať účinnosť liečby, upraviť dávku av prípade dlhodobého užívania ju nahradiť liekmi z iných skupín.

predávkovať

V prípade predávkovania liekom sa u pacienta môže vyvinúť bolesť hlavy, znižuje sa aj krvný tlak, dochádza k reflexnej tachykardii, ortostatickej hypotenzii, závratom, vracaniu a hnačke, začervenaniu tváre, asténii, horúčke a ospalosti.

Je potrebné mať na pamäti, že užívanie veľmi vysokých dávok lieku (tj viac ako 20 mg / kg) môže viesť k cyanóze, methemoglobinémii, tachypnoe, dyspnoe, ortostatickému kolapsu. V prípade závažného predávkovania je možná aj smrť. Smrť s predávkovaním nitroglycerínom sa môže vyskytnúť, ak pacient, ktorý užil predávkovanie liekmi, nie je okamžite liečený. V tomto prípade sa v priebehu niekoľkých hodín môže objaviť kóma a neskôr smrť.

Ak došlo k miernemu predávkovaniu, musíte osobu presunúť na ležiacu polohu tak, aby sa zdvihli nohy. V prípade závažného predávkovania sa používa všeobecné metódy liečby šoku a intoxikácie tela. Predovšetkým zaplnia objem cirkulujúcej krvi, norepinefrínu, predpíše dopamín. Epineprin je kontraindikovaný.

Ak sa u pacienta vyvinie methemoglobinémia, praktizuje sa vitamín C vo forme sodnej soli, ktorá sa užíva perorálne alebo intravenózne. Predpisujú sa hemodialýza, kyslíková terapia, krvná transfúzia.

Treba tiež poznamenať, že pri užívaní Nitroglycerínu po alkohole sa zvyšuje riziko závažných následkov. Letálna dávka nitroglycerínu a alkoholu nebola stanovená, ale s takou kombináciou v akýchkoľvek dávkach sa prudko zvyšuje riziko závažných následkov.

interakcie

Liek môže interagovať s inými liekmi, z ktorých by sa mal Nitroglycerín užívať s týmito kombináciami:

  • Súčasne užívanie salicylátov zvyšuje hladinu nitroglycerínu v plazme.
  • Súčasne sa aktivuje metabolizmus nitroglycerínu a barbituráty. Ak sa nitroglycerín užíva súčasne s adrenomimetikami, ich tlak sa zníži.
  • Nitroglycerín znižuje antikoagulačný účinok heparínu (keď sa podáva intravenózne).
  • Hypotenzný a systémový vazodilatačný účinok nitroglycerínu sa zvyšuje pri užívaní antiadrenergných, antihypertenzných liečiv, ako aj citrátu sildenafilu, vazodilatátorov, tricyklických antidepresív, antagonistov vápnika, inhibítorov MAO, chinidínu, etanolu, novokainamidu.
  • Antianginózna aktivita nitroglycerínu sa zvyšuje s N-acetylcysteínom, metionínom, ACE inhibítormi, salicylátmi.
  • Keď dostávate Unitiolaviruet, znížená citlivosť na nitroglycerín.
  • Antianginózny a vazodilatačný účinok sa znižuje pri užívaní Dihydroergotamínu, alfa-adrenomimetikov, m-cholinolytík, Pituitrínu, Histamínu, stimulantov CNS, kortikosteroidov, vegetatívnych ganglií, včelích jedov a hadov.

Podmienky predaja

Na nákup lieku je potrebný predpis; lekár napíše predpis v latinčine.

Podmienky skladovania

Je potrebné chrániť pred vlhkosťou, skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Doba použiteľnosti nitroglycerínu je 2 roky.

Špeciálne pokyny

Musíte zabezpečiť, aby roztok nitroglycerínu nespadol na kožu, pretože sa môže vstrebať a viesť k vzniku bolesti hlavy.

Je potrebné zvážiť nielen to, na čo sa pilulky používajú, ale aj ich vedľajšie účinky. Najmä treba mať na pamäti, že keď sa užívajú, krvný tlak sa môže prudko znížiť a môžu sa objaviť závraty. Tieto príznaky sú najvýraznejšie pri pití alkoholu, počas horúceho obdobia a počas cvičenia.

V priebehu času sa pacient môže stať závislým na lieku, takže možno budete musieť dávku zvýšiť. Ak sa počas užívania lieku vyvinie bolesť hlavy, tento príznak sa môže znížiť znížením dávky lieku alebo užívaním Validolu súčasne.

Pri prijímaní sa reakcia môže spomaliť, takže v tomto čase by ste nemali viesť vozidlá a pracovať s presnými a nebezpečnými strojmi.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, neužívajte liek v rovnakom čase ako lieky, ktoré majú hypotenzívny a vazodilatačný účinok.

Aby sa zmiernil záchvat anginy pectoris, človek by nemal žuť pilulku, aby sa zabránilo nadmernému množstvu účinnej látky v vstupe do krvného obehu.

synonymá

Angiolingvale, nitroglycerol, anginín, angibid, angózovaný, glyceryltrinitrát, angorín, nitrangín, myoglycerín, nitrokardiol, nitromint, nitroglin, nitrostat, nitrokel, trinitrogliierol, trinitrín, trinitrol.

analógy

Analógy lieku sú lieky Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbid, Nitromint aerosol, atď. Predtým ako liek vymeníte, vždy sa poraďte so svojím lekárom.

Pre deti

Použitie nitroglycerínu na liečbu detí sa nevykonáva.

S alkoholom

Nesmiete užívať alkohol súčasne s nitroglycerínom, pretože zvyšuje riziko závažných vedľajších účinkov.

Počas gravidity a laktácie

Kontraindikované počas tehotenstva a prirodzeného kŕmenia. Možný príjem len zo zdravotných dôvodov.

recenzia

Recenzie ukazujú, že tento liek sa často stáva skutočným „záchranárom“ pre ľudí trpiacich angínou. Obzvlášť často ho používajú starší pacienti. Pôsobí veľmi rýchlo, zmierňuje záchvaty. Mnohí pacienti si však všimnú, že pri užívaní lieku sa vedľajšie účinky často objavujú najčastejšie silná bolesť hlavy, závraty.

Cena Nitroglycerín, kde sa dá kúpiť

Cena tabliet Nitroglycerin v priemere 40 - 60 rubľov za 40 ks.

Cena spreja 10 ml je asi 100 rubľov. Lieky si môžete kúpiť v akejkoľvek lekárni.

Čo pomáha nitroglycerínu: dávkové formy a pravidlá ich príjmu

Takmer všetci dospelí vedia, čo pomáha nitroglycerínu. Ak je za hrudnou kosťou bolesť, je potrebné dať pilulku pod jazyk a, samozrejme, nie okamžite, ale dosť rýchlo, bolesť prejde. No, keď sa to stane tak.

Čo však robiť, ak nitroglycerín nepomôže, koľko piluliek možno bezpečne užívať a má tento liek vedľajšie účinky? Väčšina ľudí, dokonca aj často zažívajúcich bolesť v srdci, považuje za ťažké odpovedať na tieto otázky.

Čo je a čo je mechanizmus účinku nitroglycerínu

Nitroglycerín (Nitroglycerinum) je bezfarebná maslová kvapalina, ktorá je takmer nerozpustná vo vode, ale úspešne ju robí v alkohole. Vo svojej čistej forme je výbušná. Na lekárske účely sa používa vo forme C3H5N3O9-glyceroltrinitrátu, čo je zlúčenina glycerolu a kyseliny dusičnej.

Účinok nitroglycerínu na ľudský organizmus je spôsobený rýchlym zvýšením hladiny cyklického guanozínmonofosfátu, ktorý zase:

  • uvoľňuje vlákna hladkých svalov stien krvných ciev, žlčových ciest, močových ciest, priedušiek a tráviaceho traktu;
  • pomáha znižovať krvný tlak v malom, ako aj vo veľkom okruhu krvného obehu;
  • prispieva k postupnému znižovaniu sily prejavov a príznakov, ktoré sa vyskytujú pri pľúcnom edéme;
  • rozširuje mozgové cievy mozgu.

Ako nitroglycerín účinkuje na srdci?

Všetky organické nitráty majú vplyv na steny ciev strednej a veľkej srdcovej (koronárnej) artérie, pretože sa to deje v tele:

  • normalizácia koronárneho prietoku krvi;
  • zverejňovanie záruk;
  • redistribúcia krvi z oblastí s vysokým tlakom do ischemických, hladujúcich oblastí bez kyslíka v srdcovom svale s obmedzeným prísunom krvi;
  • zníženie potreby kyslíka v srdcovom svale a súčasne zvýšenie jeho dodania do neho;
  • zníženie napätia stien oboch komôr;
  • pokles objemu srdca;
  • stimulácia periférneho nervu;
  • inhibícia prietoku krvi do pravej predsiene.

Pre srdce je nitroglycerín antispazmodikom. Tlak cievnej zložky, ktorý spôsobuje bolesť v srdci, nastáva v dôsledku inhibície zužujúcich sa reflexov sympatického tónu koronárnych artérií.

Forma uvoľňovania liekov a prípady, v ktorých sa užívajú

Rôzne formy glyceroltrinitrátu sa používajú na riešenie rôznych zdravotných problémov:

  • na nezávislé zmiernenie bolesti počas stenokardiálneho ataku - sublingválne: kvapky, kapsuly, tablety, spreje a aerosóly;
  • pri poskytovaní pohotovostnej zdravotnej starostlivosti pre: akútny srdcový infarkt alebo srdcové zlyhanie, angínu pectoris (po infarkte alebo nestabilné), pľúcny edém, akútnu ischémiu sietnice - intravenózny roztok;
  • pri liečbe hypertenzie, ischemickej choroby srdca, rôznych typov stenokardie, stavu pred infarktom, po infarkte, na prevenciu angíny pectoris s očakávanou fyzickou námahou - predĺžené tabletky (vo vnútri), filmy na ďasnách, masti a špeciálne náplasti.

K farmakologickému účinku nitroglycerínu dochádza a trvá rôznymi spôsobmi:

Na poznámke. Lieky, ktoré podobne ako nitroglycerín znižujú spotrebu kyslíka v myokarde, zahŕňajú aj liečivá s účinnými látkami, ktoré súvisia s organickými nitrátmi - izosorbid dinitrátom, izosorbidným mononitrátom a tetranitrátom pentaerytritolu.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie pre použitie nitroglycerínu sú:

  • mozgové krvácanie;
  • vysoký intrakraniálny tlak;
  • ťažká hypotenzia (nízky krvný tlak);
  • glaukóm, uzavretie uhla, na pozadí zvýšeného vnútroočného tlaku;
  • súčasná liečba liekmi s inhibítormi fosfodiesterázy, pričom sa užíva liek Viagra a jeho synonymá;
  • individuálnu precitlivenosť na liečivo.

Varovanie! Pri extrémnej opatrnosti sa glyceríntrinitrát opije, ak sa vyskytnú závažné anemické stavy, renálna alebo hepatálna insuficiencia a pri dlhodobých formách môže byť zvýšená pohyblivosť GI alebo zhoršená absorpcia potravinových látok v tenkom čreve prekážkou príjmu.

Aj pri preventívnych opatreniach a správnej dávke sa pri užívaní organických nitrátov môžu vyskytnúť nasledujúce komplikácie: t

  • bolesti hlavy, závraty;
  • začervenanie alebo cyanóza kože;
  • pokles telesnej teploty;
  • všeobecná slabosť;
  • rozmazané videnie;
  • zriedkavo, kožné alergie (svrbenie, podráždenie, vyrážky, vyrážky).

Na poznámke. Bolesť hlavy od Nitroglycerina sa môže zmierniť súčasným užívaním liekov obsahujúcich mentol.

Ako si vziať

Koľko nitroglycerínu možno užívať denne? Odpoveď závisí nielen od individuálnych charakteristík organizmu, ale aj od toho, na aký účel a akú dávkovú formu sa tento liek používa.

  • sublingválne tablety;
  • kapsuly s 1% roztokom;
  • 1% pokles;
  • aerosóly.
  • jednorazovo - 0,75 mg, 4 kvapky alebo 3 stlačenia aerosólu počas 15 sekúnd;
  • denne - 3 mg, 16 kvapiek alebo nie viac ako 4 aplikácie aerosólu.

Trvanie analgetického účinku je asi 45 minút. Zriedkavo sa vyskytuje návyk, ale je možné, aby dávka bola 2-násobne zvýšená.

Pri častých záchvatoch sa odporúča použiť predĺženú formu (účinok do 4-5 hodín) - trinitrolong, ktorý sa na rozdiel od ostatných prejaví po 1-2 minútach.

  • predĺžené tabletky;
  • masti;
  • náplasť.

Predĺžené tabletky sa užívajú 2-3 krát denne, po jedle, pitie veľkého množstva vody:

  • jednorazová dávka - 1-2 tablety 2,9 mg alebo 5,2 mg (predpísané lekárom);
  • Maximálna denná dávka nie je vyššia ako 34,8 mg.

Aby sa zabránilo návyku, pilulky sa neberú v noci (bez intervalu dusičnanov). Pri zrušení liečby pomocou metódy tetrácie - postupného znižovania dávky až do úplného odmietnutia liečiva.

Ako aplikovať film alebo náplasť by mal podrobne vysvetliť kardiológ.

Filmy na ďasnách sa lepia bezprostredne pred nákladom.

Je to dôležité! Ako užívať nitroglycerín pre srdce doma s anestéziou (baňkovanie) angina pectoris útoku? Toto by sa malo vykonávať v polohe na bruchu - pri preberaní prostriedkov pod jazyk av sede - pri použití nitroglycerínových filmov, aerosólu alebo spreja. Ak stojíte pri užívaní lieku, potom sa môže vyvinúť ortostatický kolaps - pokles krvného tlaku, stmavnutie očí a možné mdloby.

Predávkovanie, účinky, liečba

Letálna dávka nitroglycerínu pre zdravého človeka je 2 mg / kg.

Ak sú však problémy so srdcom alebo tlakom, potom po užití lieku v dávke 20 mikrogramov na 1 kg ľudskej hmotnosti môžete očakávať:

  • výrazný pokles krvného tlaku, ktorý prudko stúpa, keď sa zmení poloha tela;
  • padá do mdlôb;
  • pretrvávajúca a veľmi silná bolesť hlavy;
  • modrá koža;
  • intenzívne teplo;
  • záchvaty nevoľnosti a nezvratného zvracania;
  • ťažká dýchavičnosť, apnoe (dýchanie s nedobrovoľným zadržaním dychu dlhšie ako 10 sekúnd).

Ak tieto príznaky neprejdú v polohe na bruchu so zdvihnutými nohami po dobu 10-15 minút, mali by ste zavolať sanitku s uvedením, že došlo k predávkovaniu glyceroltrinitrátom alebo jeho náhradou.

Lekári intravenózne sú jedným zo špeciálnych liečiv (vazokonstriktorov) a sodnej soli kyseliny askorbovej. Ak sa takáto pomoc ukáže ako neúčinná, je nutná hospitalizácia. V nemocnici sa vykoná hemodialýza alebo krvné transfúzie.

Pre informáciu. V malých dávkach sa Nitroglycerinum používa v medicíne celkom neočakávane. Napríklad jeho aditívum do kondómového maziva Durex-CSD500 od výrobcu Zanifil stimuluje a predlžuje erekciu penisu a 5% nitroglycerínová masť účinne lieči chronické zlomeniny anu.

Analógy, náhradníci

Aký liek je lepší - nitroglycerín alebo nitrózorbid?

Odpovedať na túto otázku je dosť ťažké. Napriek tomu, že majú rôzne účinné látky, menovite glycerol trinitrát a izosorbid dinitrát, v skutočnosti majú rovnaký terapeutický účinok. V tomto prípade je čas nástupu terapeutického účinku a jeho trvanie takmer rovnaký a závisí od dávkovej formy liečiva.

Uvádzame príklady obchodných názvov liekov:

nitroglycerín

Nitroglycerín: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Nitroglycerín

Kód ATX: C01DA02

Účinná látka: nitroglycerín (nitroglycerín)

Výrobca: NPF Mikrohim, LLC Experimentálny závod GNTsLS (Ukrajina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medical Technology Holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" je. I.I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 26.7.2018

Ceny v lekárňach: od 18 rubľov.

Nitroglycerín je vazodilatačný liek používaný na zmiernenie záchvatov angíny.

Forma uvoľnenia a zloženie

Nitroglycerín je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

  • Sublingválne tablety: takmer biele alebo biele, ploché valcové, s hrubým povrchom (40 tabliet v skúmavke z polyméru, pevne zalepená polymérová zátka, 1 skúmavka v škatuli);
  • Podávaný sublingválny sprej: bezfarebný, priehľadný (vo fľašiach alebo fľašiach s 200 dávkami (10 ml), 1 fľaša alebo balónik v kartónovom zväzku spolu s odmeriavacím mechanickým čerpadlom);
  • Koncentrát na prípravu roztoku na infúzie: bezfarebný, priehľadný (v ampulkách po 2, 5 alebo 10 ml, 5 ampúl v blistroch, v 1, 2 alebo 10 baleniach v škatuli).

Zloženie jednej sublingválnej tablety obsahuje:

  • Účinná látka: nitroglycerín - 0,5 mg (na základe 100% látky);
  • Pomocné zložky: cukor (sacharóza) - 7,9 mg, glukóza (dextróza) - 9,3 mg, zemiakový škrob - 9,3 mg.

Zloženie sublingválneho dávkovania s 1 dávkovým sprejom zahŕňa:

  • Účinná látka: nitroglycerín - 0,4 mg;
  • Pomocné zložky: 95% etanol (vo forme 1% roztoku).

Zloženie 1 ml koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku obsahuje: t

  • Účinná látka: nitroglycerín - 1 mg;
  • Pomocné zložky: dextróza, chlorid sodný, dihydrofosforečnan draselný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Nitroglycerín je periférny vazodilatátor, ktorý primárne pôsobí na žilné cievy. Jeho účinok je spôsobený hlavne znížením spotreby kyslíka myokardu v dôsledku poklesu preloadu (pokles prietoku krvi do pravej predsiene a expanzie periférnych ciev venóznych ciev) a následného zaťaženia (zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie).

Nitroglycerín je schopný uvoľňovať oxid dusnatý zo svojej molekuly, čo je prirodzený endotelový relaxačný faktor. Zlúčenina zvyšuje koncentráciu cyklickej guanozínmonofosfatázy vo vnútri bunky, čo zabraňuje prenikaniu iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a vyvoláva ich relaxáciu. Uvoľnenie hladkých svalov cievnej steny vedie k expanzii krvných ciev, čo znižuje zaťaženie srdca a potrebu myokardu pre kyslík. Expanzia koronárnych ciev zlepšuje koronárny prietok krvi a jeho redistribúciu v oblastiach charakterizovaných zníženým krvným obehom, ktorý stimuluje transport kyslíka do myokardu.

Zníženie venózneho návratu spôsobuje pokles tlaku v pľúcnom obehu a plniaci tlak, zlepšenie krvného zásobovania subendokardiálnych vrstiev a regresiu symptómov charakteristických pre pľúcny edém. Nitroglycerín je charakterizovaný centrálnym inhibičným účinkom na sympatický vaskulárny tón a supresiou vaskulárnej zložky zodpovednej za tvorbu syndrómu bolesti. Vyvoláva tiež expanziu meningeálnych ciev, čo spôsobuje bolesť hlavy po jej užití, a uvoľňuje bunky hladkého svalstva priedušiek, tenkého a hrubého čreva, pažeráka, ich zvieračov, žlčových ciest, žlčníka, močového traktu.

Použitie sublingválnych foriem zvyčajne umožňuje zastaviť angínu pectoris po 1,5 minúte po perorálnom podaní a antianginózny účinok trvá 30 - 60 minút.

farmakokinetika

Nitroglycerín sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z povrchu slizníc ústnej dutiny. S sublingválnym príjmom okamžite preniká do systémového obehu. Biologická dostupnosť liečiva je 100%, pretože primárna hepatálna degradácia látky je vylúčená. Maximálna koncentrácia nitroglycerínu v krvnej plazme sa stanoví po 4-5 minútach. Metabolizmus látky sa uskutočňuje pomerne rýchlo za účasti nitrát reduktázy. Súčasne sa tvoria mono- a dinitráty. Farmakologickú aktivitu demonštruje len izosorbid-5-mononitrát. Konečným metabolitom je glycerín.

Liek má veľmi veľký distribučný objem (1,2 - 3,3 l / kg). Stupeň väzby k plazmatickým proteínom je 60%. Nitroglycerín sa vylučuje do moču ako metabolity (menej ako 1% prijatej dávky sa vylúči v nezmenenej forme), celkový klírens je 25–30 l / min (pri podávaní infúzie - až 78 l / min). Po perorálnom sublingválnom medikácii sa polčas eliminácie z krvnej plazmy pohybuje od 2,5 do 4,4 minúty (pre infúziu od 1 do 3 minút). Cirkulujúci nitroglycerín sa silne viaže na červené krvinky a akumuluje sa v stenách ciev.

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie nitroglycerínu sú:

  • Angina pectoris (zastavenie a krátka profylaxia mŕtvice pred emocionálnym stresom alebo fyzickou námahou);
  • Akútny infarkt myokardu, vrátane komplikovaného akútneho zlyhania ľavej komory (infúzny roztok);
  • Pľúcny edém (infúzny roztok);
  • Nestabilná angína (infúzny roztok).

kontraindikácie

  • kolaps;
  • Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania nitroglycerínu pre túto vekovú skupinu pacientov nebola stanovená);
  • Precitlivenosť na liek.

V závislosti od liekovej formy sú ďalšími ochoreniami / stavmi ďalšie absolútne kontraindikácie použitia nitroglycerínu:

  • Malabsorpcia glukózy a galaktózy (sublingválne tablety);
  • Šok (sublingválny sprej a pilulky);
  • Kardiogénny šok, s výnimkou opatrení na udržanie konečného diastolického tlaku (sublingválny sprej);
  • Ťažká arteriálna hypotenzia so systolickým tlakom krvi pod 90 mm Hg. Art. (sublingválny sprej);
  • Konstrikčná perikarditída (sublingválny sprej);
  • Angina spojená s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou (hypoglosálny sprej);
  • Akútny infarkt myokardu a chronické srdcové zlyhanie s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (sublingválny sprej);
  • Perikardiálna tamponáda (hyoidný sprej);
  • Akýkoľvek stav spojený so zvýšením intrakraniálneho tlaku (sublingválny sprej);
  • Ťažká mitrálna a / alebo aortálna stenóza, primárna pľúcna hypertenzia (sublingválny sprej);
  • Súbežné použitie s inhibítormi fosfodiesterázy-5 vrátane vardenafilu, sildenafilu, tadalafilu (tablety a sublingválne spreje).

Nitroglycerín sa má podľa pokynov používať opatrne po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika:

  • Hemoragická mŕtvica;
  • Závažná anémia;
  • hypertyreóza;
  • Ťažké zlyhanie obličiek;
  • Glaukóm s uzavretým uhlom;
  • Nedávne zranenia hlavy;
  • Intrakraniálna hypertenzia;
  • Srdcová tamponáda (sublingválne tablety a infúzny roztok);
  • Poškodenie funkcie pečene (sublingválne tablety a infúzny roztok), závažné poškodenie pečene (sublingválny sprej);
  • Hypotenzia s nízkym systolickým tlakom - menej ako 90 mm Hg. Art. (sublingválne tablety a infúzny roztok);
  • Ortostatická hypotenzia a sklon k vzniku ortostatickej hypotenzie (sublingválny sprej);
  • Zneužívanie alkoholu (sublingválny sprej);
  • Epilepsia (sublingválny sprej);
  • Migréna (sublingválny sprej);
  • Konstrikčná perikarditída (sublingválne tablety a infúzny roztok);
  • Izolovaná mitrálna stenóza (sublingválne tablety a infúzny roztok);
  • Hypertrofická kardiomyopatia (sublingválne tablety a infúzny roztok);
  • Toxický pľúcny edém (infúzny roztok);
  • Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza (sublingválne tablety), aortálna stenóza (infúzny roztok);
  • Akútny infarkt myokardu, chronické srdcové zlyhanie s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (sublingválne tablety a infúzny roztok);
  • Nekontrolovaná hypovolémia s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej artérii u pacientov so srdcovým zlyhaním (infúzny roztok);
  • Šok, vrátane kardiogénnych, s výnimkou prípadov s dostatočne vysokým plniacim tlakom ľavej komory, vrátane prípadov, keď sa jedná o výtok. s liečivami s pozitívnym inotropným účinkom alebo s intraortálnou kontrpulzáciou (infúzny roztok);
  • Mozgové krvácanie (infúzny roztok);
  • Závažná cerebrálna ateroskleróza (infúzny roztok);
  • Tehotenstvo a laktácia (pre všetky formy liečiva);
  • Starší vek (infúzny roztok).

Návod na použitie nitroglycerínu: metóda a dávkovanie

Sublingválne tablety

Na prevenciu komplikácií sa odporúča užívať nitroglycerín podľa pokynov lekára.

Tablety nitroglycerínu sa podávajú (sublingválne) pod jazyk, držia sa v ústach až do úplného vstrebania, bez prehltnutia.

Nitroglycerín sa má užívať okamžite, keď sa objavia prvé príznaky rozvoja angínového ataku alebo pred predpokladanou fyzickou námahou alebo emocionálnym stresom. Jedna dávka - 1 tableta. So stabilnou angínou môže tento efekt pochádzať z menšej dávky, v tomto prípade sa odporúča, aby sa zvyšok pilulky, ktorý sa nerozpustil, vypľul. Vo väčšine prípadov (u 75% pacientov) sa zaznamenalo zlepšenie počas prvých 3 minút užívania nitroglycerínu.

Ak sa do 5 minút nezastaví záchvat anginy pectoris, mali by ste užiť ďalšiu 1 tabletu.

V prípadoch, keď po užití 2 tabliet Nitroglycerínu neexistuje žiadny terapeutický účinok, okamžite vyhľadajte lekára.

Sublingválny sprej

Vstúpte na jazyk alebo pod jazyk, najlepšie v sede, zatiaľ čo držíte dych. Po postreku sa sprej neprehltne okamžite, ale drží sa niekoľko sekúnd.

Aby sa predišlo komplikáciám, Nitroglycerín sa má používať podľa pokynov lekára.

Keď sa objavia prvé príznaky záchvatu angíny, podávajú sa 1-2 dávky spreja (v závislosti od závažnosti). V prípade potreby je možné do 15 minút zaviesť ďalšiu 1 dávku, ale nie viac ako 3 dávky (1,2 mg).

Ak sa po použití 3 dávok po dobu 15 minút stav nezlepší, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Maximálna jednorazová dávka - 3 dávky spreja.

Ak je indikáciou na použitie nitroglycerínu prevencia mozgových príhod, liek sa používa v 1 dávke počas 5-10 minút pred očakávaným zaťažením alebo stresom.

Pred použitím by sa striekaný obal nemal pretrepávať. Pri striekaní musí byť fľaša držaná vertikálne.

Infúzny roztok

Rýchlosť intravenózneho podávania nitroglycerínu sa volí individuálne, pričom sa berie do úvahy krvný tlak, srdcová frekvencia, centrálny venózny tlak, EKG a iné ukazovatele. Roztok sa má podávať prostredníctvom infúznej pumpy alebo automatického dávkovača, ktorý umožňuje presné odmeranie a kontrolu rytmu injekcie.

Podávanie nitroglycerínu s použitím konvenčného kvapalinového transfúzneho systému zaisťuje presnosť dávkovania počítaním množstva kvapiek kvapaliny, ktorá sa má naliať. Pred zavedením predbežného roztoku nitroglycerínu zriedeného v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy (dextróza) na koncentráciu 0,01%. Nepoužívajte iné rozpúšťadlá.

Odporúča sa použiť sklenené a polyetylénové rúrky, pretože účinná látka sa absorbuje na stenách trubíc z polyvinylchloridu (straty môžu byť 40-80%). Roztok nitroglycerínu sa vo svetle rýchlo zrúti, takže systém na transfúziu a liekovky by mali byť tienené nepriehľadným materiálom. Skladovanie roztoku v otvorenej ampulke nie je povolené.

Počiatočná rýchlosť zavádzania roztoku je 0,5 až 1 mg za hodinu, maximálna rýchlosť je 8 až 10 mg za hodinu.

Odporúčané koncentrácie a rýchlosť podávania nitroglycerínu sú: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg denne cez automatický dávkovač (objem roztoku 1 mg / ml) alebo 240 mg denne cez systém na intravenózne podanie (objem roztoku 0 1 mg / ml); rýchlosť injekcie je 3 až 4 kvapky za minútu (1 ml zodpovedá 20 kvapkám).

Trvanie liečby je určené klinickými indikáciami a môže sa pohybovať od niekoľkých hodín do 2-3 dní.

Vedľajšie účinky

  • Centrálny nervový systém: slabosť; zriedkavo - psychotické reakcie, úzkosť, dezorientácia, letargia;
  • Tráviaci systém: suchosť ústnej sliznice; zriedkavo - vracanie, nevoľnosť, bolesť brucha;
  • Kardiovaskulárny systém: bolesť hlavy, závraty, horúčka, tachykardia, zníženie krvného tlaku; zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - cyanóza, ortostatický kolaps, zvýšené príznaky angíny (paradoxná reakcia na nitráty); niekedy - kolaps so stratou vedomia a bradyarytmiou;
  • Lokálne reakcie: pálenie pod jazykom, návaly kože;
  • Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída;
  • Iné: zriedkavo - hypotermia, rozmazané videnie, methemoglobinémia.

predávkovať

Príznaky predávkovania nitroglycerínom sú: nevoľnosť, vracanie, zvýšená ospalosť, ťažká slabosť, asténia, závažné závraty, bolesť hlavy, kŕče, horúčka, dýchavičnosť, reflexná tachykardia, pokles krvného tlaku (pod 90 mmHg.), Sprevádzaný ortostatickým diskom., Užívanie lieku vo vysokých dávkach (nad 20 mg / kg) môže viesť k rozvoju tachypnoe, dyspnoe, cyanózy, kolapsu, methemoglobinémie.

V prípade predávkovania by ste mali pacientovi okamžite podať horizontálnu polohu, zdvihnúť nohy a vyhľadať lekársku pomoc.

Špeciálne pokyny

Terapeutické dávky uvedené v pokynoch by nemali byť prekročené.

1 tableta sublingválneho nitroglycerínu obsahuje 2,65 × 10 –3 XE (jednotky na pečenie).

Počas liečby je možný výrazný pokles krvného tlaku a vznik závratov s náhlym prechodom do vertikálnej polohy z náchylnej alebo sediacej polohy, ako aj horúceho počasia, počas cvičenia alebo pitia alkoholu.

Pri zachovaní alebo významnej závažnosti rozmazaného videnia alebo suchosti ústnej sliznice sa má liečba prerušiť.

Podľa inštrukcií môže byť nitroglycerín, podobne ako ostatné organické nitráty, návykový (v tomto prípade bude potrebné zvýšenie dávky).

Závažnosť bolesti hlavy počas terapie sa môže znížiť znížením dávky lieku a / alebo súčasným podávaním validolu.

Pri častých mozgových príhodách sa odporúča používať predĺžené nitroglycerínové lieky.

Počas používania nitroglycerínu je prísne zakázané používanie alkoholických nápojov.

Zloženie sublingválneho spreja zahŕňa alkohol, ktorý je dôležitý pre dojčiace a tehotné ženy, pacientov s funkčnými poruchami pečene, epilepsiou, poraneniami hlavy a inými ochoreniami centrálneho nervového systému, ako aj zneužívaním alkoholu.

Zloženie infúzneho roztoku obsahuje glukózu (dextrózu), ktorú pacienti s diabetom musia vziať do úvahy.

Pri akútnom srdcovom zlyhaní alebo akútnom infarkte myokardu by sa mal nitroglycerín používať len pod podmienkou, že pacienti budú starostlivo klinicky sledovaní.

Aby sa zabránilo zvýšeniu záchvatov angíny, odporúča sa vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku.

Pre prevenciu nežiaduceho zníženia krvného tlaku sa musí rýchlosť podávania infúzneho roztoku nitroglycerínu zvoliť individuálne. Zníženie krvného tlaku možno pozorovať nielen pri výbere rýchlosti injekcie roztoku, ale neskôr, na pozadí pôvodne stabilizovaného krvného tlaku (monitorovanie sa má vykonávať najmenej 3-4 krát za hodinu počas celej doby infúzie).

Pacienti, ktorí boli predtým liečení organickými nitrátmi (izosorbid-5-mononitrát, izosorbid dinitrátu), môžu vyžadovať vyššiu dávku, aby sa dosiahol požadovaný hemodynamický účinok.

Počas užívania nitroglycerínu je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných typov práce, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorické reakcie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití nitroglycerínu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky: t

  • Vazodilatátory, antihypertenzíva, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, inhibítory fosfodiesterázy-5, pomalé blokátory kalciových kanálov, tricyklické antidepresíva, etanol, diuretiká, beta-adrenobloky, inhibítory monoaminooxidázy, prokaínamid: zvýšený hypotenzívny účinok, nitrofázia, proacinamid: zvýšenie hypotenzného účinku
  • Dihydroergotamín: zvýšenie jeho obsahu v krvi a zvýšenie krvného tlaku;
  • Heparín: zníženie jeho účinnosti;
  • Kyselina acetylsalicylová: zvýšenie hladiny nitroglycerínu v krvi a zvýšenie jeho účinku.

analógy

Analógy nitroglyfov Nitrokardiol, nitroglin, nitrostat, nitrozell, nitroprint, nitrospray, trinitroglycerol, trinitrín, Trinitrol, Sustonit, Sustac forte, Perlinganite.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na tmavom mieste mimo dosahu detí.

  • Sublingválne tablety: 2 roky pri teplotách do 25 ° C;
  • Sublingválny sprej: 2 roky pri teplotách do 15 ° C;
  • Koncentrát na infúzny roztok: 3 roky pri teplote 5-25 ° C.

Obchodné podmienky pre lekárne

Predpis.

Nitroglycerín Recenzie

Podľa recenzií je nitroglycerín nevyhnutným liekom pre pacientov trpiacich angínou. Zvlášť často ho užívajú starší pacienti. Liek je rýchly a zmierňuje infarkty takmer okamžite po podaní. Existujú však správy, v ktorých sa spomínajú nežiaduce reakcie, najmä závraty a intenzívna bolesť hlavy.

Cena nitroglycerínu v lekárňach

Približná cena nitroglycerínu vo forme sublingválnych tabliet je 48 až 66 rubľov (40 kusov je obsiahnutých v balení). Je možné zakúpiť sprej sublingválny pre 80-127 rubľov (vypočítané pre 200 dávok). Náklady na koncentrát na prípravu roztoku na infúziu sa pohybujú od 540 do 624 rubľov (10 ampúl je obsiahnutých v balení).