Fibráty - skupina liekov, ktoré znižujú hladinu triglyceridov, lipoproteínov s nízkou a veľmi nízkou hustotou (LDL, VLDL), cholesterolu, zvyšujú obsah lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL). Pred vynálezom boli statíny široko používané na liečbu aterosklerózy. Dnes sa lieky používajú pri liečbe pacientov s vysokými triglyceridmi, nízkym HDL.
Prvý liek tejto skupiny bol klofibrát, ktorý bol široko používaný v 60-70 rokoch. Potom bol stlačený liekmi druhej a tretej generácie: fenofibrát, bezafibrát, ciprofibrát, gemfibrozil.
Čo je fibráty - princíp akcie
Fibráty sú hypolipidemické činidlá - lieky, ktoré znižujú výkonnosť určitých lipidových frakcií, látok podobných lipidom (cholesterol). Lieky sú deriváty kyseliny fenofibrovej, ktorá im dala názov. Mechanizmus účinku fibrátov je založený na ich schopnosti:
- na zvýšenie aktivity enzýmovej lipoproteínovej lipázy, ktorá aktivuje štiepenie chylomikrónov, VLDL, obsahujúcich triglyceridy;
- zvýšenie počtu pečeňových receptorov, ktoré zachytávajú a spracovávajú LDL;
- zvýšenie vylučovania cholesterolu žlčou, mierne zníženie objemu syntézy sterolov;
- stimulácia syntézy apolipoproteínov AI, AI.
Hladina triglyceridov (neutrálnych tukov), VLDL, LDL, cholesterolu sa znižuje a HDL sa zvyšuje. Zmena koncentrácie rôznych produktov metabolizmu tukov má pozitívny vplyv na prevenciu progresie aterosklerózy, ako aj na rozvoj jej komplikácií - ischemickej choroby srdca, infarktu myokardu, aneuryzmy mozgu, mŕtvice.
Lieky tiež znižujú úroveň:
- potravinová dyslipidémia;
- fibrinogén (faktor trombózy);
- kyselina močová;
- GGT, aktivita alkalickej fosfatázy;
- znižuje viskozitu krvi.
Fibráty sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Naopak statíny sa vylučujú hlavne obličkami.
Indikácie na použitie
Prípravky zo skupiny fibrátov najúčinnejšie znižujú koncentráciu triglyceridov (20-55%), zvyšujú obsah HDL (10-30%), majú menší vplyv na zníženie cholesterolu (10-25%), LDL (10-35%). Preto sa najaktívnejšie používajú na liečbu stavov spojených so zvýšením neutrálnych tukov.
Vymenovanie fibrátov je odôvodnené, ak koncentrácia triglyceridov je vyššia ako 10 mmol / l, ako aj u pacientov so zriedkavým typom hyperlipidémie typu III. Tiež lieky sú predpísané pre neefektívnosť stravy ako náhrady pre statíny s hyperlipidémiou typu IIa, IIb, IV, V.
Vzhľadom na nízku účinnosť liekov pri znižovaní cholesterolu sa LDL zriedka používa ako nezávislý liek. S vysokou hladinou neutrálneho tuku, nízkym HDL, môže byť pacientovi predpísaný fenofibrát ako doplnok k liečbe statínmi.
S hladinou triglyceridov nad 5,6 mmol sa zvyšuje riziko vzniku pankreatitídy. Vymenovanie derivátov kyseliny fibrovej zabraňuje rozvoju zápalu pankreasu.
Vymenovanie fenofibrátu, gemfibrozilu u pacientov s ischemickou chorobou srdca, ako aj pacientov podstupujúcich arteriálnu operáciu znižuje kardiovaskulárnu mortalitu, spomaľuje progresiu koronárnej aterosklerózy. Tieto dve liečivá zlepšujú prognózu pacientov s diabetom, čo bráni rozvoju niektorých jej komplikácií.
Dávky, režim liečby závisia od účinnej zložky:
- gemfibrozil - 2 krát denne pri 600 mg;
- bezafibrát - 3 krát denne pri 200 mg;
- Ciprofibrát - 1 krát denne, 100 mg;
- fenofibrát 1 krát / deň, 200 mg;
- Je to jednorazová dávka 500 mg raz denne.
Tablety alebo kapsuly, ktoré sa užívajú 1 krát denne, je lepšie piť počas raňajok. Ako najaktívnejšie bohaté lipidy sú lipoproteíny syntetizované ráno. Tablety sa nemôžu žuvať, drviť, rozpustiť, otvoriť obsah kapsúl.
Hodnotenie účinnosti liekov vykonaných po 4 týždňoch. Do tejto doby dosiahnu svoju maximálnu účinnosť.
Odporúča sa doplniť užívanie liekov inými ako liekovými metódami znižovania hladiny triglyceridov, cholesterolu: jesť zdravé potraviny, športovať, prestať fajčiť, vyhnúť sa stresu.
Top Zoznam vlákien
Moderné fibráty predstavujú tri generácie:
- 1. - klofibrát;
- 2. gemfibrozil, bezafibrat;
- 3. - fenofibrát, ziprofibrát.
Kedysi populárny klofibrát je teraz ťažko používaný. Bolo dokázané, že liek prispieva k rozvoju zhubných nádorov žlčových ciest, niektorých typov onkológie gastrointestinálneho traktu. Najefektívnejšia rozpoznateľná forma fibrátu, vytvorená vo forme mikrogranúl. Je lepšie vstrebané do tela, oveľa efektívnejšie.
gemfibrozil
Čo sa týka štruktúry, gemfibrozil je blízky príbuzný klofibrátu, ktorý má menšiu toxicitu. Účinne znižuje hladiny triglyceridov, LDLM u pacientov, ktorí nereagujú na diétu alebo iné lieky znižujúce lipidy. S dedičnou lipoproteínovou lipázou sa deficiencia neuplatňuje. Dnes je gemfibrozil zriedkavo predpísaný. Postupne sa nahrádza účinnejšími liekmi.
fenofibrát
Fenobrát je najviac predpísaný derivát kyseliny fenofibrovej. V porovnaní s inými fibrátmi má ďalšiu vlastnosť - znižuje obsah kyseliny močovej. Tento účinok lieku sa používa pri liečbe pacientov s dnou. Fenofibrát znižuje pravdepodobnosť vzniku komplikácií diabetes mellitus: polyneuropatie, obličkových a sietnicových patológií. Predáva sa pod obchodnými názvami Traykor (Francúzsko), Lipantil 200 M (Francúzsko), Fenofibrat Kanon (Rusko), Exlip (Turecko).
kontraindikácie
Fibráty nie sú predpísané pacientom s ochorením pečene alebo obličiek. Toto sa nevzťahuje na mierne formy patológií. Väčšina tabliet alebo kapsúl obsahuje laktózu. Vzhľadom k tomu, čo užívanie liekov je kontraindikované u pacientov s intoleranciou na mliečny cukor, nedostatok laktózy, galaktozémia.
Nemôžete priradiť fibráty pacientom, ktorí trpia alkoholizmom, majú ochorenia žlčových ciest.
Bezafibrat, tsiprofibrat kontraindikovaný u gravidných žien. Fenofibrátu, gemfibrozilu, bola priradená kategória účinku na plod C. To znamená, že sa uskutočnili štúdie na zvieratách, ktoré odhalili riziká pre vyvíjajúce sa dieťa, ale na ženách sa nevykonali žiadne zodpovedajúce testy. Preto sa lieky v tejto kategórii neodporúčajú menovať budúce matky, okrem prípadov, keď prínosy pre jej telo prevyšujú potenciálne poškodenie plodu.
Lieky sa predpisujú výlučne pre dospelých. Ich bezpečnosť pre deti nie je potvrdená výskumom.
Počas celého užívania tabletiek je potrebné monitorovať pečeňové enzýmy, kreatínfosfokinázu a kreatinín v krvi aspoň raz za 3 mesiace.
Vedľajšie účinky fibrátov poslednej generácie
Vedľajšie účinky fibrátov sú zvyčajne minimálne, prechodné. Najčastejšie sa pacienti sťažujú na gastrointestinálne ťažkosti, nevoľnosť, bolesti hlavy, vyrážky. Takéto príznaky sa vyskytujú u 5-10% pacientov.
Každý zástupca skupiny fibrátov má svoj vlastný zoznam vedľajších účinkov. Existuje však množstvo komplikácií, ktoré sú bežné pre väčšinu liekov:
- zmeny v zložení žlče, ktoré zvyšujú riziko cholelitiázy (1-2 generácie);
- hepatitída;
- plynatosť;
- zápal pankreasu;
- zlyhanie obličiek;
- citlivosť na svetlo;
- arytmie;
- svalový zápal;
- myopatia;
- rabdomyolýza;
- všeobecná slabosť;
- zníženie účinnosti (veľmi charakteristické pre cyklofibrát).
interakcie
Deriváty kyseliny fibrovej môžu potencovať účinky warfarínu, ako aj iných liekov proti zrážaniu krvi. Kvôli tomu sa zvyšuje riziko krvácania.
Fibráty sa starostlivo užívajú so statínmi, pretože nežiaduce reakcie oboch skupín liekov zahŕňajú svalové komplikácie.
Pri súčasnom užívaní derivátov kyseliny fibrovej s liekmi, ktoré majú nefrotoxicitu, je potrebné monitorovať zdravie obličiek.
Fibrovať analógy
Fibráty nie sú jedinými liekmi určenými na normalizáciu produktov metabolizmu tukov. Skupina liekov znižujúcich lipidy zahŕňa:
- Statíny (inhibítory HMG-CoA reduktázy) sú najúčinnejšími liekmi s rôznymi účinkami. Blokujú syntézu cholesterolu, čo umožňuje znížiť koncentráciu steroidov, VLDL, LDL, triglyceridov, zvýšiť obsah HDL. Statíny znižujú veľkosť usadenín pri ateroskleróze;
- sekvestranty žlčových kyselín (kolestiramín, kolestipol) - lieky, ktoré viažu žlčové kyseliny v čreve. Blokujte ich spätnú absorpciu do krvi. Telo musí syntetizovať nové žlčové kyseliny z cholesterolu, čo vedie k zníženiu koncentrácie Sterolu, ako aj LDL obsahujúceho LDL;
- Ezetimib - liek, ktorý spomaľuje vstrebávanie cholesterolu z gastrointestinálneho traktu. Môže sa používať v kombinácii so statínmi alebo ako samostatný liek na kontraindikácie;
- Vitamín PP (vitamín B3, kyselina nikotínová) - zastavuje syntézu VLDL, znižuje množstvo triglyceridov v krvi, zvyšuje HDL. Účinok vitamínu sa vyvíja relatívne rýchlo - za 4-5 dní. Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov sa zriedkavo používa;
- Omega-3 mastné kyseliny (Omacor) sa okrem liečby statínmi používajú na normalizáciu hladín triglyceridov ako alternatívy k fibrátom.
Všetky tieto lieky sa môžu navzájom nahradiť, ale nie pre všetky choroby. Najvšestrannejším liekom sú statíny (tabuľka 1).
Tabuľka 1. Terapia primárnej hyperlipoproteinémie.
Fibráty - mechanizmus účinku, indikácie a kontraindikácie
Fibráty sa používajú ako liečivá zamerané na korekciu metabolizmu lipidov. Úspešne sa kombinujú so skupinou, ako sú statíny, ktorých účinok je zameraný na zníženie cholesterolu v krvi. Mechanizmus účinku fibrátov je spojený s normalizáciou metabolizmu lipidov zlepšením aktivity lipoproteínovej lipázy. Znížte hladiny TG oveľa účinnejšie ako statíny.
Tieto prostriedky pochádzajú z kyseliny fibrovej. Prvýkrát sa táto trieda liekov používala v roku 1962. Prvý bol liek nazývaný Clofibrat. Moderný sortiment tejto skupiny účinných látok sa rozšíril na 10 položiek. Teraz je liek dostupný pod rôznymi názvami, nielen ako jedna zložka, ale aj v kombinácii s inými chemickými zlúčeninami.
Vlastnosti liekov
Farmakológia je známa pre určitú klasifikáciu liekov, ktoré môžu znížiť hladinu organického tuku v krvi. Patrí medzi ne:
- katiónové iónomeničové živice;
- inhibítory absorpcie sterolov črevami;
- antioxidanty;
- statíny;
- fibráty;
- kyselina nikotínová.
Fibráty sú derivátom kyseliny fibrovej. Ich účinok je zameraný na inhibíciu tvorby triglyceridov v pečeni a urýchlenie ich odstránenia z krvi. Alternatívny názov je derivát.
Tieto lieky však nie je potrebné porovnávať, pretože obe majú svoje vlastné charakteristiky. Existuje určitá klasifikácia fibrátov, podľa ktorej sa určuje úroveň ich ochrannej funkcie.
Indikácie na použitie
Tieto lieky sú predpísané, ak pacient odhalil ochorenia ako hypertriglyceridémia (vysoké triglyceridy), familiárna kombinovaná dyslipidémia (nerovnováha krvných lipidov v dôsledku zlej dedičnosti alebo zlého životného štýlu), diabetická dyslipidémia je komplikáciou diabetu v dôsledku zhoršeného metabolizmu látky.
Fibráty sú tiež predpísané pre diabetickú dysplidémiu.
Ak je potrebné zvýšiť hladiny HDL, predpisuje sa Bezalip alebo Bezamidín, čo v tomto prípade dáva výraznejší účinok ako statíny. S významným zvýšením triglyceridov je indikovaný Gemfibrozil. Ak sa v tele súčasne vyskytuje hyperlipidémia a dna, predpisuje sa Lipantil. Vzhľadom k tomu, dna sa vyskytuje v dôsledku prebytku kyseliny močovej, tento liek koriguje jeho úroveň.
Bezafibrat a Gemfibrozil sú indikované na liečbu aterosklerózy ako prostriedku na zníženie vývoja ochorenia. Podobná liečba diabetes mellitus vyžaduje vymenovanie fenofibrátu. Deriváty kyseliny fibrovej môžu pomôcť predchádzať srdcovým infarktom, ak je zvýšená hladina triglyceridov a nižšia hladina HDL. Tento nástroj sa tiež používa na nodulárnu xantomatózu, čo je tvorba veľkých veľkostí vo forme tuleňov na koži, šľachách a kĺboch, čo je tiež dôsledkom zhoršeného metabolizmu lipidov.
Ak má pacient metabolický syndróm, ktorý je komplexom porúch v tele, sú predpísané fibráty. Tento stav predstavuje riziko vzniku cievnych a srdcových ochorení, preto liečbu nemožno odložiť. Fibráty vyžadujú paralelné dodržiavanie diéty znižujúcej cholesterol.
Druhy fibrátov
V súčasnosti lekári v postsovietskom priestore túto kategóriu liekov často nevyužívajú, uprednostňujú predpisovanie statínov. Avšak deriváty kyseliny fibrovej majú rad individuálnych znakov, ktoré zahŕňajú výhody aj nevýhody. Pozrime sa na tieto lieky podrobne, uvádzame ich výhody a nevýhody.
klofibrát
Má vysokú aktivitu znižujúcu lipidy, ale má svoje vlastné vedľajšie účinky, pretože stimuluje vzhľad kameňov v žlčníku. Ďalším vedľajším účinkom je tvorba myozitídy. Má zlý účinok na gastrointestinálny trakt, preto sú ochorenia súvisiace s gastrointestinálnym traktom uvedené ako kontraindikácie. Často pacienti zaznamenávajú ospalosť, takže rozvinuté krajiny tento liek opustili.
Tvorba myozitídy je jedným z mnohých vedľajších účinkov klofibrátu.
bezafibrát
Bezafibrat je lepší ako vyššie opísaný variant, ovplyvňuje množstvo cholesterolu a triglyceridov. Z tela sa eliminuje rýchlejšie.
gemfibrozil
Nástroj je účinný proti HDL a triglyceridom. Existujú aj vedľajšie účinky, ale nie sú také bežné. Hlavnou nevýhodou je potreba dlhodobého používania a vo veľkých dávkach liečiva.
fenofibrát
Je to najmodernejší zástupca tejto skupiny, zároveň najúčinnejší. Schopný znížiť hladinu kyseliny močovej v krvi. Je vhodné použiť: 1 - 3 tablety denne. Často pôsobí ako liečivo voľby na liečbu určitých typov lipidovej nerovnováhy. Lekárska terapia sa vykonáva pod lekárskym dohľadom, pričom sa užívajú iné lieky.
Výhody a nevýhody
Tento liek má rad významných výhod v porovnaní s inými liekmi na reguláciu metabolizmu lipidov.
dôstojnosť
- môže byť použitý s nízkym HDL cholesterolom;
- predpísané ako normálne, tak mierne zvýšené hladiny LDL cholesterolu;
- vykazujú vysokú účinnosť s vysokými triglyceridmi;
- sú liekmi voľby na liečenie metabolického syndrómu;
- zmierniť zápal;
- bojovať proti voľným radikálom;
- účinok antikoagulácie;
- tonizujú plavidlá.
nedostatky
Opísané liečivá majú niektoré vedľajšie účinky, kvôli ktorým majú tieto lieky vlastné kontraindikácie. Najčastejšími účinkami sú nevoľnosť, grganie, plynatosť, hnačka. V niektorých prípadoch majú negatívny vplyv na nervový systém, často spôsobujú depresiu. Ale fibráty vyvolávajú extrémne zriedkavé alergie.
Pacienti trpiaci aterosklerózou by mali brať na vedomie skutočnosť, že liečba činidlami tejto skupiny znižuje lipoproteínový index a má tiež množstvo ďalších priaznivých účinkov na cievy a srdce. Deriváty kyseliny fibrovej sú pacientmi dobre tolerované, zriedkavo spôsobujú komplikácie.
Použitie fibrátov
Pred použitím akýchkoľvek liekov si pozorne prečítajte návod na použitie, možné vedľajšie účinky a kontraindikácie. Napríklad pri súčasnom užívaní statínov zvyšuje pacient pravdepodobnosť myopatie a rabdomyolýzy. Je veľmi dôležité študovať mechanizmus užívania liekov, aby sa zvýšila jeho účinnosť. Lieky v tejto skupine sa najlepšie užívajú pred jedlom alebo počas jedla.
Niekoľko desaťročí používania fibrátov dokázalo preukázať ich účinnosť a minimalizovať negatívne vplyvy na ľudské telo. Výskum v tejto oblasti však pokračuje, takže lekári nájdu pokročilejšie možnosti, skúmajú účinky účinkov dlhodobého užívania, analyzujú kompatibilitu s inými liekmi.
V dôsledku zvýšeného cholesterolu sa znižuje životnosť a jeho kvalita, krvný obeh je narušený a dochádza k zlyhaniu metabolických procesov. Dôsledky môžu byť najstrašnejšie, napríklad gangréna. Liečba fibrátmi pomáha predchádzať takýmto komplikáciám, čo je obzvlášť dôležité pre ľudí s diabetom.
Fibráty - čo to je? Čo sú lepšie fibráty alebo statíny?
Ateroskleróza je ochorenie, ktoré takmer každý vie. Niet divu, pretože niektorí vedci to nazývajú takmer epidémiou 21. storočia. Moderné pozorovania naznačujú, že takmer tretina starších ľudí trpí zvýšeným cholesterolom, čo môže viesť k vzniku ochorenia ako je ateroskleróza. Nízkohustotný cholesterol sa hromadí a preniká stenami krvných ciev, zužuje ich lumen a ničí stenu. Dôvody sú jednoduché a banálne - nezdravé jedlo, nízky aktívny životný štýl.
Moderná medicína sa nezastaví - na farmaceutickom trhu existujú rôzne lieky určené na boj proti cholesterolu. Dnes budeme hovoriť o fibrátoch - vlastnostiach týchto liekov, zozname novej generácie týchto liekov a mechanizme ich pôsobenia.
Čo sú fibráty a ako pôsobia
V lekárskych stretnutiach so zvýšeným lipidovým profilom sa našli najbežnejšie lieky nasledujúcich hlavných skupín - fibráty a statíny. Tento článok popisuje prvú skupinu.
Fibráty sú chemické zlúčeniny odvodené od kyseliny fibrovej.
Mechanizmus účinku fibrátov je potlačenie produkcie lipoproteínov s nízkou a veľmi nízkou hustotou v pečeni. Okrem toho fibráty urýchľujú vylučovanie škodlivého cholesterolu z tela. Pod vplyvom týchto liekov:
- zlepšuje sa celkový stav ciev, t
- zvyšuje elasticitu cievnej steny,
- znížené príznaky vysokého cholesterolu v krvi.
Liečivá zo skupiny fibrátov majú významné výhody oproti iným liečivám znižujúcim lipidy. To je schopnosť ovplyvniť zvýšenie syntézy lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL) a redukciu triglyceridov. Ako viete, táto lipidová frakcia je „dobrý cholesterol“ a cievny systém je prospešný. Ich vysoká koncentrácia v krvi znižuje pravdepodobnosť vývoja a progresie aterosklerózy.
Hlavnou formou výroby fibrátov podľa radaru sú tablety. Ich účinnou látkou je lipoproteínová lipáza, keď sa dostane do krvného obehu, transportuje sa do pečene, čím sa začína jej hlavný hypolipidemický mechanizmus.
Je potrebné poznamenať, že fibráty neliečia účinky aterosklerotických procesov a nemôžu odstrániť už vytvorené cholesterolové plaky v cievnych stenách. Tieto lieky inhibujú len ich šírenie, rast a tvorbu nových ohnísk infiltrácie a mastných lézií. Preto je včasná diagnostika a včasná liečba taká dôležitá.
Indikácie na použitie
Tablety liekov zo skupiny fibrátov predpisujú lekári pre poruchy metabolizmu lipidov. Hlavným cieľom liečby je zníženie syntézy cholesterolu. Tým sa zníži množstvo LDL v krvi a hodnota HDL sa zvýši. Tieto dve zlúčeniny sú antagonisty a cholesterol s vysokou hustotou inhibuje deštruktívne účinky zlého (nízka hustota).
Okrem toho prípravky fibrátov povedú k normálnym hodnotám triglyceridov v krvi a vo všeobecnosti budú vyvážiť procesy metabolizmu tukov v tele. Každý jednotlivý liek z tejto skupiny má svoje individuálne indikácie na podávanie.
Zoznam najlepších liekov novej generácie
Tieto liečivá na účinnú látku sú odvodené od kyseliny fibrovej. Sú rozdelené do troch generácií, z ktorých každá je zastúpená na trhu lekární pod rôznymi obchodnými názvami.
- Fibráty prvej generácie: klofibrát
- Fibráty druhej generácie: gemfibrozil, bezafibrát
- Fibráty tretej generácie: fenofibrát, ziprofibrát
fenofibrát
Je to liek poslednej, tretej generácie. V lekárskych receptoch teraz možno najčastejšie nájsť všetky ostatné fibráty. Túto popularitu vďačí za svoju protidoštičkovú vlastnosť - zabraňuje adhézii trombotických látok a iných malých krvných frakcií, čo jasne znižuje riziko vzniku krvných zrazenín. Hlavný mechanizmus hypolipidemického účinku, podobne ako iné fibráty - ovplyvňuje škodlivú frakciu cholesterolu, LDL, znižuje jeho syntézu v pečeni a zároveň prispieva k zvýšeniu HDL parametra - "prospešného" cholesterolu.
Ak porovnáme fenofibrát s liekmi iných generácií, potom má oveľa menší rozsah vedľajších účinkov. Vyššia biologická dostupnosť a ľahšia stráviteľnosť. Maximálna denná dávka je 200 mg. Vezmite liek je potrebné počas jedla. Týmto spôsobom dochádza k najkomplexnejšej absorpcii liečiva.
V lekárňach sú jeho analógy s rovnakou hlavnou účinnou látkou, pod názvami Lipantil, Traykor, Nolipaks, Lipofen, Fenofibrat Kanon.
bezafibrát
Vyrába sa v dávkach 200 mg. Na rozdiel od fenofibrátu sa užívajú pred jedlom. Priebeh liečby je jeden mesiac, potom urobte to isté počas trvania prestávky. Táto príprava fibrátovej skupiny sa vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou a rýchlym vylučovaním z tela.
Na pultoch lekární sa dá nájsť aj pod obchodnými názvami Bezifal, Tsedur, Oralipin.
Fenofibrát cholínu
Je to proliečivo, ktoré sa transformuje priamo do tkanív na kyselinu fenofibrovú. Určený pre pacientov s hypercholesterolémiou III, IV a V (podľa Fredricksonovej klasifikácie). Maximálna denná dávka je 135 mg. Nekompatibilný s alkoholom.
Možno ho nájsť pod obchodným názvom Trilipix.
klofibrát
Ide o liek patriaci do prvej generácie fibrátov. V súčasnosti sa už neuplatňuje kvôli príliš častým vedľajším účinkom. Jeho použitie môže viesť k cholestáze v obličkách, tvorbe kameňov v pečeňovom systéme a exacerbácii žlčových kameňov.
Na pozadí jeho vymenovania trpí aj svalový systém. To sa prejavuje rôznymi neuromuskulárnymi léziami, myozitídou a myalgiou. Pacienti sa môžu sťažovať na únavu pozadia, slabosť, príznaky intoxikácie. V minulosti (najmä na konci dvadsiateho storočia) bol predpisovaný pacientom s aterosklerotickými léziami koronárnych, periférnych a cerebrálnych ciev.
Obchodné názvy tohto typu lieku: Lipomid, Amoral, Lipavlon.
ciprofibrát
Tento liek má množstvo rozdielov vo svojom farmakologickom účinku - mení spôsob syntézy cholesterolu. Toto sa deje kvôli porušeniu syntézy kyseliny mevalonovej v pečeni (kyselina mevalonová je medziproduktom v reťazci tvorby cholesterolu). Výsledkom je, že celkový cholesterol, jeho frakcie s nízkou hustotou a triglyceridy sa výrazne znižujú. Naopak, HDL sa zvyšuje. Používa sa na izolovanú a súvisiacu endogénnu hypercholesterolémiu, ako aj na stavy, keď iné lieky nedokážu zvládnuť. Obchodný názov - Lipanor.
Návod na použitie
Podobne ako iné látky znižujúce lipidy, fibráty sa majú užívať len po konzultácii s odborníkom. Vlastnosti v návode na použitie sú prítomné v závislosti od typu lieku a jeho generácie. Lieky tretej generácie sa užívajú s jedlom, zvyšok pred jedlom. Frekvencia prijímania - jeden až trikrát denne.
Zvážte kontraindikácie a vedľajšie účinky týchto účinných cholesterolu pilulky.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie
Fibráty sú lieky, ktoré vážne ovplyvňujú telo. Preto ich menuje špecializovaný lekár až po úplnom vyšetrení. Pred menovaním je potrebné pamätať na niekoľko kontraindikácií pre túto skupinu, a to:
- Fibráty sa v pediatrickej praxi nepoužívajú. Deti sú kontraindikované.
- Počas tehotenstva a dojčenia sa tieto lieky tiež nepredpisujú, pretože majú teratogénny účinok a môžu preniknúť do materského mlieka.
- Reakcie z precitlivenosti na liek alebo jeho zložky.
- Pacienti so sprievodnou patológiou ochorenia pečene alebo obličiek, najmä s renálnou insuficienciou.
- Pacienti zneužívajúci alkohol.
- Pacienti s anamnézou akútnej alebo chronickej pankreatitídy.
Prírodné fibráty neexistujú, sú to produkty chemickej výroby. Preto, ako každá syntetická látka, fibráty majú niektoré vedľajšie účinky. Avšak, ak prvá generácia z nich, zoznam vedľajších účinkov bol niekoľko strán v príručke, potom posledná tretia generácia mala výrazné zníženie ako v zemepisnej šírke, tak aj v frekvencii. Spolu s inými liekmi tejto generácie je fenofibrát najčastejšie predpisovaný lekármi. Na jeho príklad, vezmeme do úvahy vlastné vedľajšie účinky tejto generácie.
Boli uskutočnené štatistické výpočty účinkov fenofibrátu. Táto štúdia zahŕňala 4389 pacientov. Medzi nimi viac ako 90% pacientov necítilo žiadne negatívne účinky lieku. 8,9% respondentov si všimlo mierne nepohodlie v žalúdku. 1,1% - cítil slabosť svalov a mierne bolesti hlavy. Okrem údajov o najčastejších vedľajších účinkoch poučenie o fibrátoch tiež poukazuje na počet veľmi zriedkavých komplikácií - pokles hemoglobínového indexu v krvnom riečišti a vyrážka na koži.
Rozdiely fibrátov od statínov
Fibráty a statíny sú dve rôzne skupiny liekov, s iným mechanizmom účinku a čiastočne odlišnými indikáciami. Preto je otázka, ktorá je lepšia, fibráty alebo statíny, nesprávna. Najdôležitejším rozdielom vo fibrátoch je schopnosť pôsobiť na triglyceridy. Toto je jediná skupina liekov vyjadrená s touto vlastnosťou.
Statíny sú lieky, ktorých cieľom je zníženie koncentrácie „škodlivého“ cholesterolu a zvýšenie úrovne „prospešného“. Zdá sa, že fibráty to isté robia. Ale nie, statíny pôsobia priamo na pečeňové bunky a inhibujú enzymatické systémy, ktoré katalyzujú syntézu cholesterolu. A fibráty - urýchľujú odstraňovanie škodlivého cholesterolu z krvi a znižujú koncentráciu triglyceridov.
Štúdie londýnskych vedcov v posledných rokoch ukázali, že statíny majú pozitívny vplyv na samotné srdce, pričom vyvážia jeho štruktúru a funkciu. Pri ich pôsobení sa počet prípadov srdcovej hypertrofie prudko znižuje. Nezabudnite na ich činnosť na plavidlách - ich elasticita sa zvyšuje, cievna stena sa stáva silnejšou, šanca na nízkohustotný cholesterol sa na ňom občas znižuje.
V súlade s lekárskou štatistikou a praxou sa terapeutické účinky statínov zreteľne znižujú po dosiahnutí hladín cholesterolu nad 7,4 mmol na liter. Ak je v lipidograme táto prahová hodnota prekročená, vo všetkých prípadoch by mal lekár organizovať komplexnú liečbu niekoľkými liekmi. Obvykle sú predpísané kombinácie statínov s fibrátmi.
Názory lekárov
Lekári hovoria veľmi srdečne o fibrátoch. Niet divu, že tieto drogy sa pravidelne objavujú v ich stretnutiach. Znižujú hladinu cholesterolu v krvi, majú vysokú účinnosť. Podľa pozorovaní výskumu, keď užívajú lieky zo zoznamu fibrátov, ako je fenofibrát alebo gemfibrozil, pacienti majú znížené riziko koronárnych srdcových ochorení, stav mozgu a srdcových ciev je normalizovaný, riziko vzniku srdcových infarktov a mozgových príhod je znížené.
Takže fibráty sú lieky určené na boj proti vysokému cholesterolu. Sú menovaní iba špecialistami na určité indikácie a predávajú sa v lekárňach len na lekársky predpis. Deriváty kyseliny fibrovej sú zahrnuté v komplexnej liečbe aterosklerózy. Okrem toho je hlavným a základným liekom v boji proti zvýšeným triglyceridom v krvi pacientov.
Mechanizmus účinku fibrátov a aké lieky?
Na zníženie indexu cholesterolu v krvi a na prevenciu vývoja srdcových a systémových patológií sa vo farmakológii vyvíja niekoľko skupín liekov:
- statíny;
- Sekvestranty žlčových kyselín;
- inhibítory absorpcie molekúl sterolov bunkami tenkého čreva;
- antioxidanty;
- fibráty;
- Vitamín PP - kyselina nikotínová.
Tieto lieky sú tiež predpísané pre dyslipidémiu, bez ohľadu na pohlavie a vek. Statíny a fibráty sú priradené častejšie ako iné skupiny, preto je dôležité vedieť, čo to je, ich mechanizmus účinku, vlastnosti, ako aj návod na použitie.
Špecifickosť a mechanizmus účinku
Fibráty sú lieky znižujúce lipidy, deriváty kyseliny fibrovej, ktoré pôsobia na pečeňové bunky, blokujú syntézu triglyceridov a zvyšujú ich katabolizmus a elimináciu z tela.
Táto skupina liečiv sa tiež aktívne používa pri obnovení metabolizmu lipidov, ako aj statínov. Ale tieto dve skupiny liekov neidentifikujte, pretože majú mierne odlišný smer v normalizácii metabolizmu lipidov. Tabletky sa predpisujú rovnako ako statíny, individuálne s jasne predpísaným liečebným režimom.
Mechanizmus účinku fibrátov je zameraný na zvýšenie jedného z enzýmov metabolizmu lipidov - lipoproteínovej lipázy. Tento enzým je zodpovedný za lipidový proces rozpadu lipoproteínov s nízkou molekulovou hmotnosťou a veľmi nízkych molekulových hustôt. Aktivita lipoproteínovej lipázy zabraňuje vzniku systémových patológií, vrátane aterosklerózy.
Správne štiepenie lipoproteínov s nízkou hustotou znižuje ich koncentráciu v krvi a zvyšuje hladinu lipoproteínových molekúl s vysokou hustotou, ktoré čistia krvný obeh z voľných molekúl cholesterolu.
V dôsledku expozície fibrátov pečeňovým bunkám sa vyskytujú nasledujúce procesy: t
- frakcia triglyceridov klesá z 20 na 50%;
- index celkového cholesterolu klesá - o 10-15%;
- znížená LDL frakcia - 20-30,0%;
- zvyšuje koncentráciu cholesterolu s vysokou hustotou (HDL) o 10-12%.
Aj táto skupina liekov zmierňuje zápal v arteriálnych membránach, posilňuje intimu artérií a zvyšuje elasticitu ciev.
Najčastejšie sa fibráty predpisujú v komplexnej liekovej terapii s vitamínom PP (niacín), ktorý viackrát znižuje riziko úmrtnosti na vaskulárne patológie v komplikovanej forme a srdcových komplikáciách - mozgovom a srdcovom infarkte.
Nie je často potrebné predpisovať sekvestranty žlče, aby sa znížil index cholesterolu v komplexe, a ešte zriedkavejšie, v kombinácii s derivátmi kyseliny fibrovej, predpisujú statínové prípravky.
Indikácie a kontraindikácie
Vzhľadom na vysoké drogové ukazovatele majú zástupcovia tejto skupiny široké spektrum aplikácií. Lieky predpísané pre metabolický syndróm, ktorý je jedným z hlavných dôvodov vzniku systémových a srdcových patológií. Fibráty sú tiež predpísané pre takéto patológie v tele:
- abdominálna obezita (pás viac ako 90 centimetrov);
- zvýšený celkový cholesterolový index nad 5 mmol / liter;
- nízka koncentrácia lipidov s vysokou molekulovou hustotou - menej ako 1 mmol / liter;
- zvýšený index triglyceridov v krvi;
- systémová ateroskleróza;
- diabetes typu 2;
- patológia srdcového orgánu - tachykardia, arytmia, angína pectoris;
- arteriálnej hypertenzie.
Fibráty sa predpisujú na hypercholesterolémiu familiárneho typu a na dyslipidémiu zmiešaného typu so zvýšenými triglyceridmi a bez výrazného zvýšenia. Lieky sa používajú ako monoterapia alebo v komplexnej liečbe lipidovej nerovnováhy.
- nepredpisovať lieky pre ženy počas prenatálneho tehotenstva a dojčenia dieťaťa;
- patológie pečeňových buniek. Pri cirhóze, hepatitíde a chronickom alkoholizme môžu fibráty vyvolať zlyhanie orgánov v dôsledku ich účinku na metabolizmus molekúl mastných kyselín v pečeni;
porušením žlčníka a cholecystitídy. Táto lieková skupina môže vyvolať rozvoj žlčových kameňov;
Pozitívne a negatívne opatrenia
Drogy majú určité výhody a nevýhody. Pozitívne aspekty liekov skupiny fibrátov:
- Tabletky sú účinné pri znižovaní „dobrého“ cholesterolu;
- predpísať lieky s miernym zvýšením LDL;
- účinné zníženie vysokého TG;
- sú liekmi voľby na liečenie metabolického syndrómu;
- tónovať arteriálne membrány;
- bojovať proti voľným radikálom v krvnom obehu;
- antikoagulačný účinok piluliek zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
Vedľajšie účinky liekov:
- veľmi zriedkavo lieky spôsobujú alergické reakcie;
- poruchy v tráviacom trakte - nevoľnosť, ktorá vyvoláva zvracanie, nadúvanie v žalúdku a nadúvanie, pocit ťažkosti v žalúdku a pálenie záhy;
- účinky na centrá nervového systému - podráždenosť, nespavosť alebo ospalosť, bolesť hlavy a bolesti hlavy, depresia, znížená koncentrácia a pamäť, zhoršenie kvality zrakového orgánu;
- zmena indexov laboratórneho výskumu je zvýšenie indexu kreatinínu, indexov ALT a AST a hladiny pečeňových transamináz.
Zoznam liekov, ktoré patria do skupiny fibrátov
Vláknité prípravky sú široko zastúpené na trhu s drogami. Ich cena závisí od toho, či ide o pôvodný liek alebo analóg, ako aj o to, ktorá účinná látka tvorí základ tejto drogy:
Návod na použitie
Lieky v tejto skupine nie sú vhodné na samoliečbu a užívajú sa len podľa pokynov ošetrujúceho lekára. Lekár Vám predpíše dávkovanie a režim liečby. Je zakázané porušovať liečebný režim, ako aj prekročiť odporúčanú dávku. Lieky sa musia užívať najmenej jeden mesiac. Trvanie terapeutického kurzu závisí od patológie a od diagnostických ukazovateľov. Trvanie terapie je individuálne priradené každému pacientovi.
Dávkovanie sa vypočíta takto:
- Tablety Gemfibrozilu sa užívajú 1-2 krát denne, 20-30 minút pred jedlom. Trvanie liečby je od 1 mesiaca do 6 mesiacov. Analógy Gemfibrozil - Gevilon, Normolit.
- Tablety na báze Bezafibratu sa užívajú dvakrát denne, pol hodiny pred jedlom po dobu 1-3 mesiacov. Analógy Bezafibrata - Bezalip, Befizal.
- Liek na báze fenofibrátu - tablety a kapsuly užívané raz denne pred jedlom počas 1 - 6 mesiacov. Analógy fenofibrátu sú - Traykor, Lipintil.
- Liek na základe tsiprofibrata dvakrát denne po dobu šiestich mesiacov alebo dlhšie. Analóg Tsiprofibrata je Lipanor.
Skôr ako začnete tento nástroj užívať, musíte si ho preštudovať a zistiť interakciu s liekom. Pri užívaní fibrátov:
- súbežná liečba cyklosporínom a inými hepatoxickými liekmi je zakázaná;
- nemožno užívať súčasne s antikoagulanciami, najmä warfarínom;
- nie je možné užívať spolu so statínmi - zvyšuje riziko myozitídy a rabdomyolýzy.
Ako sa fibráty líšia od statínov?
Hlavným indikátorom rozdielu medzi týmito dvoma liečivami pri liečbe lipidovej nerovnováhy je ich účinok na koncentráciu triglyceridov. Ak sú triglyceridy vysoko zvýšené, potom lekár predpisuje deriváty kyseliny fibrovej. Čo sú lepšie fibráty alebo statíny na liečbu hypercholesterolémie?
Statíny prvej a druhej generácie majú široké spektrum vedľajších účinkov a lekári ich dnes v liečbe hypercholesterolémie veľmi málo odporúčajú. Statíny 3 a 4 generácie majú menej negatívne účinky na telo pacienta, ale nie sú vhodné pre každého, ale pre patologické stavy svalového tkaniva sú úplne kontraindikované. V tomto prípade sa liečba uskutočňuje pomocou fibrátov v komplexnej liekovej terapii s kyselinou nikotínovou alebo sekvestrantmi žlčových kyselín.
Účinok oboch liečiv na metabolizmus lipidov znižuje riziko vzniku srdcových ochorení a zabraňuje tvorbe aterosklerotických nádorov v krvnom obehu. Oba lieky sa používajú ako primárna a sekundárna prevencia infarktu myokardu a mozgovej mŕtvice.
Lekári recenzia
Väčšina lekárov opisuje fibráty ako účinnú skupinu liekov v boji proti vysokému cholesterolu:
Fibráty sú jedným z najúčinnejších liekov používaných pri liečbe patológií kardiovaskulárneho systému. Táto skupina sa etablovala ako normalizátor lipidového stavu krvi. Lieky zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky a majú malý zoznam kontraindikácií.
Fibráty - lieky na zníženie triglyceridov v krvi
ZHRNUTIE ČLÁNKU: t
Čo sú fibráty?
Fibráty sú deriváty („deriváty“) kyseliny fibrovej, samostatná trieda liekov určených na zníženie hladiny triglyceridov v krvi (typické pre stav, ako je hypertriglyceridémia). Uistite sa, že tieto lieky sú neúčinné (!) Prísne na zvýšenie HDL ("dobrý" cholesterol) alebo zníženie množstva LDL (podmienečne "zlý" cholesterol). Preto starostlivo predpísali lekári v kombinácii s inými liekmi, ako sú statíny, sekvestranty žlčových kyselín a kyselina nikotínová (Niacín | Vitamín B3 / PP).
Fibráty - mechanizmus účinku
Fibráty (alebo deriváty / deriváty kyseliny fibrovej) znižujú množstvo triglyceridov znížením produkcie VLDL (lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou), tj častíc, ktoré ich transportujú (triglyceridy) pozdĺž ciest obehového systému. Ďalším (nemenej dôležitým) pozitívnym účinkom je zrýchlenie prirodzeného procesu "odstraňovania" triglyceridov z obehového systému.
Podľa oficiálnych údajov (National Institutes of Health - National Institute of Health, USA) fibráty vysoko účinne znižujú hladiny triglyceridov až o 35-50% u pacientov s diagnózou hypertriglyceridémie.
Fibráty nie sú (!) Účinné špeciálne na zníženie LDL cholesterolu. Avšak u pacientov s vysokými triglyceridmi v krvi a nízkymi hladinami lipoproteínov s vysokou hustotou (t.j. hdl / lpvp "dobrý" cholesterol) môžu lekári zvážiť možnosť kombinácie fibrátov (napr. Trikor fenofibrátu) so statínmi. Tento prístup k liečbe nielenže zníži množstvo LDL v krvi, ale tiež zníži množstvo triglyceridov, čím prispeje k pomerne rýchlemu a účinnému zvýšeniu hladín HDL.
Fibrates návod na použitie
Niektoré fibráty (najmä Clofibrát) môžu prispieť k podráždeniu žalúdka, preto sa majú užívať s jedlom. Ďalšie lieky sa majú užívať bezprostredne pred jedlom (napríklad Gemfibrozil).
Dodržiavajte všetky pokyny a pokyny ošetrujúceho špecialistu týkajúce sa plánu liečby. Ak sa náhodne zabudne dávka lieku, musíte ju čo najskôr vyplniť. Ale (!), Po čase ďalšieho užívania tabliet sa má zabudnutá dávka vynechať (aby sa zabránilo „dvojnásobnej“ dávke).
Pravidelne prechádzajte všetkými prieskumami zameranými na kontrolu hladín triglyceridov a lipidov (HDL / LDL cholesterol).
Kyselina fibrová môže byť menej účinná pre ľudí s nadváhou. Preto, okrem zmien životného štýlu odporúčaných na zníženie množstva tuku v krvi, môžu byť pacientom predpísané aj pokročilé opatrenia na zníženie hmotnosti. Ide o vyváženú stravu, špeciálne telesné cvičenia, psychologické poradenstvo v oblasti zvládania stresu (napríklad na tému psychických problémov ako „prejedanie“). Alebo iné komplexné programy.
Neprestávajte užívať lieky / (rovnako) nemeňte ich dávkovanie bez konzultácie s lekárom. Uistite sa, že všetci lekári, vrátane (!) Zubní lekári, že používate fibráty na liečbu. Pred podstúpením akéhokoľvek chirurgického zákroku (vrátane zubnej) vykonajte úplný zoznam liekov a ukážte lekárom.
Bezpečnostné pokyny
Niektoré fibráty (napríklad fenofibrát) môžu zvýšiť citlivosť osoby na slnečné svetlo. Preto sa osobám, ktoré užívajú tento liek, odporúča aplikovať na pokožku dostatočné množstvo opaľovacieho prípravku (pri teplotách vzduchu nad + 15 ° C).
A tiež prijať ďalšie opatrenia opatrnosti, najmä s dlhú zábavu vonku. Zostaňte v tieni, ak je to možné, vyhnite sa „vrcholovým slnečným hodinám“, noste výnimočne svetlé oblečenie, klobúk so širokým okrajom a slnečné okuliare.
Dôležité informácie
Väčšina ľudí, ktorí užívajú špeciálne lieky na zníženie počtu podmienečne „zlého“ cholesterolu v krvi (hypercholesterolémia), si ich vezme na zvyšok svojho života za predpokladu, že neexistujú žiadne závažné vedľajšie účinky.
Pacienti by si mali uvedomiť, že lieky môžu kontrolovať len vysoký cholesterol, ale nemajú (!) Eliminovať problém úplne. Aj keď všetky príznaky zmiznú, pokračujte v užívaní liekov rovnakým spôsobom ako predtým. Zároveň aktívne užívajte diéty s minimálnym množstvom kalórií a nasýtených tukov a tiež si nenechajte ujsť naplánované stretnutia s lekárom.
Vláknité prípravky - analógy (zoznam, priemerné ceny)
Podľa mnohých štúdií, okrem zníženia hladiny triglyceridov, fibráty môžu tiež mierne zvýšiť HDL cholesterol (o 15-25%). Ešte raz pripomíname, že nie sú (!) Účinné iba na zníženie úrovne zlého LDL / LDL cholesterolu.
Čo sa im páči? Moderná medicína aktívne využíva 3 typy fibrátov:
"Gemfibrozil" / "Gemfibrozil" (štruktúrny analóg - "Lopid" / "Lopid"). Redukuje triglyceridy a mierne zvyšuje obsah HDL (v priemere o 11%). Je považovaný za najobľúbenejší fibrát v mnohých krajinách sveta. Zvyčajne sa užíva dvakrát denne (30 minút pred jedlom). Priemerné náklady: 600 mg / 30 tabliet - 1500 rubľov.
"Fenofibrat" / "Fenofibrát" (iné názvy / značky - "Lifibra", "Traykor", "Antara", "Lipofen", "Triglide"). Podľa výsledkov klinických štúdií tento liek účinne spomaľuje rozvoj ischemickej choroby srdca u ľudí s diabetom 2. typu.
Považuje sa za najskúsenejší liek, ktorý možno použiť v kombinácii so statínmi, vzhľadom na minimálne riziko negatívnych interakcií s nimi. Užívá sa 1 krát denne (počas jedla). Cena: 145 mg / 30 tabliet - od 425 rubľov.
"Clofibate" / "Clofibate" (zahraničné ochranné známky "Abitrate", "Atromid-S"). Niekedy sa používa pri liečbe takéhoto zriedkavého ochorenia, ako je diabetes insipidus ("vodný diabetes" *), pri ktorom obličky produkujú abnormálne veľké množstvo zriedeného moču.
* Poškodená funkcia hypotalamu (alebo hypofýzy), ktorá je charakterizovaná polyuriou (výtok od 6 do 15 litrov moču denne), ako aj polydipsia (zvýšená smäd).
Varovanie! Podľa renomovaných vedcov sa klofibrát vyznačuje zvýšeným rizikom vzniku určitých typov rakoviny (rakoviny), pankreatitídy a žlčových kameňov. Z tohto dôvodu je napríklad v Európe zriedkavý (ak vôbec) predpísaný lekármi.
Fibráty a iné liečivá
Od pacientov sa vyžaduje, aby sa pred užitím akýchkoľvek iných liekov / vitamínov alebo doplnkov výživy poradili so svojím lekárom. Osobitná pozornosť počas podávania fibrátov sa má podávať pod špecifikovanými liekmi.
Lieky znižujúce cholesterol
Užívanie viac ako jedného typu liekov, ktoré znižujú hladinu cholesterolu v krvi, môže pociťovať vedľajšie účinky. Statíny (v tomto prípade) sú najviac alarmujúce, keď sú kombinované s fibrátmi, najmä s liečivom, ako je napríklad Gemfibrozil. Napríklad pri súbežnom používaní s určitými statínovými liekmi sa významne zvyšujú riziká potenciálne fatálnej reakcie detí, nazývané rabdomyolýza.
antikoagulanciá
Sú to lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Pri použití s fibrátmi sa ich účinok výrazne zvyšuje, čo významne zvyšuje riziko krvácania (z nosa / z ďasien / alebo iných). Pri predpisovaní fibrátu môže lekár znížiť dávku antikoagulancií.
imunosupresíva
Napríklad "cyklosporín." Lieky používané na potlačenie imunitného systému tela. Najčastejšie po transplantácii orgánov, aby sa zabránilo procesu odmietnutia (napríklad darcovské srdce). Užívanie určitých typov fibrátov (najmä fenofibrátu) v kombinácii s imunosupresívami zvyšuje riziko vzniku ochorenia obličiek.
Aké sú vedľajšie účinky fibrátov?
Najčastejšie vedľajšie účinky sú nevoľnosť, žalúdočná / črevná nevoľnosť a niekedy hnačka. Tiež lieky môžu negatívne ovplyvniť pečeň. Problémy s pečeňou zvyčajne prebiehajú jemne a rýchlo zmiznú, ale niekedy sú závažné, čo si vyžaduje okamžité prerušenie používania lieku.
Pri dlhodobom užívaní (niekoľko rokov) môžu fibráty spôsobiť tvorbu žlčových kameňov.
Fibráty môžu zvýšiť účinok liekov, ako je Warfarin / Coumadin (ktoré zabraňujú zrážaniu krvi). Ich dávkovanie by sa teda malo upraviť tak, aby sa zabránilo negatívnym účinkom (krvácanie z nosa alebo ďasien, predĺžený menštruačný tok a iné možnosti spojené s „vyčerpaním“ krvi).
Veľmi zriedkavým, ale najnebezpečnejším vedľajším účinkom je rabdomyolýza (kritický stav, pri ktorom sú svalové bunky zničené). Zadné a lýtkové svaly sú najcitlivejšie na toto ochorenie, hoci niektorí pacienti nemajú žiadne príznaky.
Rabdomyolýza môže viesť k zlyhaniu obličiek / pečene a dokonca k smrti. Riziká tejto závažnej komplikácie sú vyššie u tých fibrátov, ktoré sa používajú spolu s inými liekmi, ktoré znižujú hladinu cholesterolu. Ale jeden z nich, Fenofibrát (ako ukázala prax), je čo najbezpečnejší pri interakcii so statínmi. Preto je považovaný za výhodný fibrát pre kombinovanú terapiu.
Pacienti by mali okamžite oznámiť svojim lekárom nasledujúce príznaky rabdomyolýzy: t
- svalové kŕče, bolesť, opuch alebo slabosť;
- horúčka;
- tmavý moč;
- nevoľnosť a / alebo zvracanie;
- nevysvetliteľný pocit indispozície / slabosti alebo nepohodlia v tele.
Okrem toho niektoré štúdie ukazujú, že užívanie fibrátov, najmä Clofibrátu, môže zvýšiť riziko vzniku rakoviny, pankreatitídy (zápal pankreasu), žlčových kameňov alebo spôsobiť problémy po operácii žlčníka. Odporúča sa, aby ste prediskutovali potenciálne riziká a prínosy fibrátov s lekármi.
Fibráty - kontraindikácie
Fibráty sa nemajú predpisovať, ak má pacient jeden z nasledujúcich faktorov: t
Choroby pečene. Použitie fenofibrátu môže viesť ku komplikácii ochorenia pečene. Okrem toho užívanie Clofibrátu alebo Gemfibrozilu u pacientov s problémami s pečeňou môže viesť k akumulácii tohto lieku v krvi, čo zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.
Ochorenie obličiek. V tomto prípade (ako je opísané vyššie) sa v tele akumuluje kyselina fibrová, ktorá znásobuje potenciál vedľajších účinkov a (v prípade užívania Fenofibrátu) zvyšuje riziko zhoršenia existujúcich problémov s obličkami.
Ochorenie žlčníka alebo žlčové kamene.
Žalúdočné alebo črevné vredy (Clofibrát je obzvlášť nebezpečný).
Hypotyreóza (nedostatok hormónov štítnej žľazy).
Transplantácia srdca. Ukázalo sa, že použitie fibrátov ovplyvňuje hladiny cyklosporínu, čo môže viesť k odmietnutiu štepu.
Zvýšené hladiny homocysteínu.
Použitie "fenofibrátu" môže zvýšiť obsah homocysteínu v krvi (neproteínogénna aminokyselina - vedľajší produkt rozkladu aminokyselín metionínu alebo diéty pochádzajúcich z mäsa a bielkovín). Preto lekári odporúčajú, aby pacienti, ktorí užívajú Fenofibrát dodatočne používali kyselinu listovú (vo vode rozpustný vitamín B9), čo dobre znižuje hladinu homocysteínu.
Interakcia fibrátov a statínov
V prvom rade by ste mali venovať pozornosť skutočnosti, že fibráty s kombinovanou liečbou so statínmi významne zvyšujú riziko vzniku takejto nebezpečnej choroby, ako je rabdomyolýza (vážne poškodenie svalov). Najzraniteľnejšími osobami na tento vedľajší účinok sú dospievajúci a starší ľudia (vo veku nad 60 rokov).
Gemfibrozil môže pôsobiť proti rozpadu určitých statínov v sére (napríklad Simvastatín alebo Lovastatín), čo nevyhnutne vedie k zvýšenému obsahu statínových látok v tele. A to je pre pacientov (najmä starších žien) s takým nepríjemným dôsledkom, ako je svalová toxicita, plná.
Skúsení lekári sa snažia vyhnúť kombinácii statínov a fibrátov kvôli vyšším rizikám poškodenia svalov, ako napríklad nie veľmi „úspešnej“ kombinácii. Gemfibrozil sa preto nemá kombinovať so Simvastatínom vôbec av kombinácii s Lovastatínom by maximálna dávka posledného lieku nemala prekročiť 20 mg denne.
Na rozdiel od svojho predchodcu "Fenofibrát" neinterferuje s procesom štiepenia statínov, preto je považovaný za najbezpečnejšiu možnosť pre prípady, keď je potrebné použiť fibráty aj statíny v liečbe. Je pozoruhodné, že pravastatín podľa výsledkov testov vykazoval minimálne množstvo toxických a svalových účinkov ako všetky ostatné statínové lieky v kombinácii s fibrátmi. Riziká však stále pretrvávajú.
Čo je lepšie: statíny alebo fibráty?
Táto otázka v zásade nie je úplne správna. Všeobecne je hlavnou úlohou statínov normalizácia cholesterolu v krvi (zníženie LDL / zvýšenie HDL), hlavnou úlohou fibrátov je zníženie množstva triglyceridov. Jednoducho povedané, každý z týchto liekov samostatne dokonale rieši svoje problémy, ale nie je zvlášť účinný pri zaobchádzaní s cudzincami (možný je len minimálny vplyv).