Kedy a prečo používať ACE inhibítory, zoznam liekov

Z tohto článku sa dozviete: aké sú ACE inhibítory (skrátene ACE inhibítory), ako znižujú tlak? Aké sú podobné a rozdielne lieky. Zoznam populárnych liekov, indikácie na použitie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky a kontraindikácie ACE inhibítorov.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

ACE inhibítory sa nazývajú skupinou liekov, ktoré blokujú chemickú látku, ktorá podporuje vazokonstrikciu a zvýšený tlak.

Ľudské obličky produkujú špecifický enzým, renín, z ktorého začína reťazec chemických transformácií, čo vedie k vzniku látky v tkanivách a krvnej plazme látky nazývanej „angiotenzín konvertujúci enzým“ alebo angiotenzín.

Čo je angiotenzín? Je to enzým, ktorý má schopnosť zúžiť cievne steny, čím sa zvyšuje prietok krvi a tlak. Jeho zvýšenie krvi zároveň vyvoláva produkciu iných hormónov nadobličkami, ktoré oneskorujú sodíkové ióny v tkanivách, zvyšujú vazospazmus, vyvolávajú srdcový tep a zvyšujú množstvo tekutiny v tele. Ukazuje sa, že ide o začarovaný kruh chemických transformácií, v dôsledku ktorého sa arteriálna hypertenzia stáva stabilnou a prispieva k poškodeniu cievnych stien, k rozvoju chronického zlyhania srdca a obličiek.

ACE inhibítor (ACE inhibítor) prerušuje tento reťazec reakcií a blokuje ho v štádiu transformácie na enzým konvertujúci angiotenzín. Zároveň prispieva k akumulácii inej látky (bradykinínu), ktorá zabraňuje vzniku patologických bunkových reakcií počas kardiovaskulárneho a renálneho zlyhania (intenzívne delenie, rast a umieranie buniek myokardu, obličiek, cievnych stien). ACE inhibítory sa preto používajú nielen na liečbu arteriálnej hypertenzie, ale aj na prevenciu zlyhania srdca a obličiek, infarktu myokardu, mŕtvice.

ACE inhibítory - jeden z najúčinnejších antihypertenzív. Na rozdiel od iných liekov, ktoré rozširujú cievy, zabraňujú cievnemu kŕče a pôsobia mäkšie.

ACE inhibítory predpisuje všeobecný lekár na základe symptómov arteriálnej hypertenzie a príbuzných ochorení. Nezávisle od prijatia a zavedenia dennej dávky sa neodporúča.

Aký je rozdiel medzi ACE inhibítorom?

ACE inhibítory majú podobné indikácie a kontraindikácie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky, ale navzájom sa líšia:

• východisková látka na základe liečiva (rozhodujúcu úlohu hrá aktívna časť molekuly (skupina), ktorá zabezpečuje trvanie doby platnosti)
• aktivita lieku (látka je aktívna, alebo potrebuje ďalšie podmienky na začatie práce, pokiaľ je k dispozícii na absorpciu);
• metód eliminácie (čo je dôležité pre pacientov so závažnými ochoreniami pečene a obličiek).

Východiskový materiál

Pôvodná látka ovplyvňuje trvanie liečiva v tele, s vymenovaním vám umožňuje zvoliť si dávkovanie a určiť dobu, počas ktorej musíte opakovať príjem.

inhibítor

1. Malá lekárska encyklopédia. - M: Lekárska encyklopédia. 1991-1996. 2. Prvá pomoc. - M: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník medicínskych termínov. - M: sovietska encyklopédia. - 1982-1984

Pozrite sa, čo je "Inhibitor" v iných slovníkoch:

Inhibítor - (lat. Inhibere zadržať) látka, ktorá spomaľuje alebo zabraňuje priebehu akejkoľvek chemickej reakcie: korózia kovov, starnutie polymérov, oxidácia palív a mazacích olejov, jedlých tukov atď.

inhibítor - difenylamín, etanolamín, paralyzer, majef, retardér Slovník ruských synoným. inhibítor n., počet synonym: 9 • autoinhibitor (1) •... slovník synoným

inhibítor - a, m. inhibiteur m. špec. Látka, ktorá spomaľuje tok chemických reakcií alebo ich zastavuje. Použite inhibítor. ALS 1. Retardér. Potravinársky priemysel. Lex. TSB 2: Inghibi / Tor... Historický slovník ruského jazyka gallicisms

inhibítor - Látka, ktorá spomaľuje priebeh chemických reakcií alebo ich zastavenie, ako aj látka, ktorá inhibuje biologické procesy. [GOST 21507 81] inhibítor Látka, ktorá spomaľuje, spomaľuje alebo mení určité chemické reakcie, napríklad...... Technical Translator's Handbook

INHIBITOR - INHIBITOR, látka, ktorá zastavuje alebo významne spomaľuje rýchlosť chemickej reakcie. Pôsobia ako katalyzátory a používajú sa na prevenciu korózie, oxidácie alebo polymerizácie... Vedecký a technický encyklopédický slovník

inhibítor - INHIBITOR, a, m. Nemý, pomaly mysliaci človek... Slovník ruského arga

Inhibítor - inhibítor: látka, ktorá spomaľuje, inhibuje alebo mení určité chemické reakcie, ako je korózia alebo oxidácia. Zdroj: INDUSTRIAL CLEANLINESS. PODMIENKY A DEFINÍCIE. GOST R 51109 97 (schválená vyhláškou Štátnej normy Ruskej federácie zo 17. decembra... Oficiálna terminológia

Inhibítorom je látka, ktorej prítomnosť v malých množstvách v prostredí vedie k zabráneniu alebo spomaleniu určitých nežiaducich procesov (napríklad horenia, korózie). Znižuje rýchlosť chemických reakcií alebo ich potláča. Pozri tiež Inhibícia...... Ruská encyklopédia o ochrane práce

INHIBITOR - látka, ktorá spomaľuje milióny, zabraňuje toku rôznych chemikálií. reakcie v negatívnom (pozri). Rozlišujte I. oxidáciu, polymerizáciu, (pozri) atď. zlúčeniny technécia I. korózia ocelí. Relatívna hmotnosť I., pridaná k reakčnému... Big Polytechnic Encyklopédia

Inhibítor - 4.10. Inhibítor D. Trocknungsverzögerer; Verzögerer E. Retarder F. Retardateur Zdroj: GOST 28451 90: Farby a laky. Zoznam ekvivalentných termínov pôvodného dokumentu 6.3.2 inhibítor: Správy... Slovník pojmov - zoznam podmienok regulačnej a technickej dokumentácie

inhibítor - (latinská inhibícia obmedzuje, zastaví) 1) látka, ktorá spomaľuje chemickú látku. reakcie alebo ich zastavenie; použitá. spomaliť alebo zabrániť určitým procesom, ako je korózia kovu, oxidácia paliva (pozri katalyzátor); 2) biol. natural or...... Slovník cudzích slov ruského jazyka

Čo sú ACE inhibítory a aké sú ich užívania?

ACE inhibítory sú lieky, ktoré účinne znižujú krvný tlak, zabraňujú nástupu a progresii štrukturálnych zmien v srdci a krvných cievach, ktoré sprevádzajú hypertenziu. Ich účinok na komorbidity je tiež prospešný. Lieky v tejto skupine znižujú tlak u pacientov s hypertenziou. Pokles tlaku je spojený so znížením periférnej vaskulárnej rezistencie. Na rozdiel od priamych vazodilatátorov nie je pokles krvného tlaku s inhibítorom ACE sprevádzaný reflexnou tachykardiou alebo znížením srdcového výdaja. V porovnaní s mnohými ďalšími liekmi majú iné výhody: majú pozitívny vplyv na inzulínovú rezistenciu, spomaľujú progresiu diabetickej nefropatie, zabraňujú strate draslíka počas diuretickej liečby, zabraňujú dilatácii srdca, znižujú mortalitu pri srdcových ochoreniach.

ACE inhibítory - čo to je?

ACE inhibítor označuje skupinu liekov, ktoré sa používajú na liečbu širokého spektra ochorení. Ich doslovný názov je blokátor enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale častejšie sa používa skratka - ACE inhibítory.

Najnovšie lieky v tejto skupine blokujú tvorbu hormónu nazývaného angiotenzín II v tele. K tomu dochádza blokovaním enzýmu zodpovedného za konverziu angiotenzínu. V dôsledku toho dochádza k vazodilatácii krvných ciev a voda sa absorbuje späť do krvného obehu v obličkách. Tento spôsob vedie k poklesu tlaku, ako je uvedené vyššie.

Ľudské telo má mnoho spôsobov, ako kontrolovať tlak. Môžete však použiť dve hlavné oblasti. Jedným z nich je rezistencia (rezistencia) krvných ciev. Ak sú nádoby stlačené, odpor sa zvyšuje, ak sa rozťahujú, klesá. Pri zvažovaní rovnakého objemu krvi pretekajúcej krvnými cievami sa zvýši krvný tlak, ak sa krvná cieva zužuje.

Ďalším spôsobom, ktorým telo používa na kontrolu tlaku, je zníženie množstva krvi uvoľnenej srdcom do tela. Násobenie srdcovej frekvencie a srdcovej frekvencie sa rovná hodnote srdcového výdaja. Krvný tlak je výsledkom kombinácie týchto dvoch hlavných oblastí, a to regulácie vaskulárnej rezistencie a objemu krvi čerpanej srdcom. ACE inhibítory pôsobia v oboch smeroch.

Krv sa skladá z krvných buniek, ako sú krvinky a plazma. Oblička je orgán, ktorý kontroluje stav tekutiny v tele a obličky samotné sú schopné regulovať množstvo tekutiny. Zvýšená reabsorpcia vody znižuje objem moču a zvyšuje krvný tlak. V normálnom fyziologickom stave regulácia tlaku funguje nasledovne. Keď sa obličky prejavia zvýšeným tlakom, uvoľňujú renínový hormón do krvného obehu. Renín konvertuje angiotenzinogén na angiotenzín I, ktorý sa konvertuje na angiotenzín II pomocou enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

angiotenzín

Angiotenzín II je aktívny hormón, ktorý má tri hlavné účinky:

• zúženie krvných ciev;
• reabsorpcia vody v obličkách;
• uvoľňovanie hormónu aldosterónu, ktorý tiež spôsobuje zvýšenú reabsorpciu vody v obličkách.

ACE inhibítory sú inhibítormi konverzie angiotenzínu I na angiotenzín II, čo znižuje jeho hladinu. Výsledkom je indukcia rozšírených krvných ciev. Množstvo vody absorbovanej obličkami späť do krvného obehu klesá. To vedie k poklesu tlaku. preto:

• s hypertenziou ACE inhibítory znižujú krvný tlak;
• pri zlyhaní srdca dochádza k zníženiu objemu krvi, ktorá pumpuje srdce. To uľahčuje prácu srdca, čím sa znižuje postup jeho zlyhania.

Na trhu existuje ďalšia skupina liekov, ktorá sa nazýva antagonisti receptora angiotenzínu II (napríklad Candesart, Lozatran). Pôsobia na rovnakom princípe ako ACE inhibítor a môžu byť použité v prípadoch, keď má pacient negatívne reakcie pri užívaní liekov v tejto skupine.

Zoznam liekov

Zoznam liekov patriacich do tejto skupiny ACE inhibítorov je relatívne široký. Zvážte niekoľko prvých liekov používaných na terapeutické účely.

Lieky - ACE inhibítory - zoznam liekov prvej línie:

• kaptopril;
• cilazapril;
• enalapril;
• fosinopril;
• imidaprilu;
• lizinopril;
• moexipril;
• perindopril;
• kvinapril;
• ramipril;
• Trandolapril.

ACE inhibítory novej generácie sú obsiahnuté v rade komerčných liekov, ktoré sú prítomné v liečivách v kombinácii s inými účinnými látkami.

klasifikácia

ACE inhibítory sa líšia svojimi účinkami, biologickou dostupnosťou, biologickým polčasom a elimináciou. Väčšina liekov sú proliečivá, takže sú absorbované ako prírodné neúčinné látky, ktoré pôsobia až po esterifikácii v pečeni. Aktíva produkované proliečivami majú typickú kinetiku viacfázovej eliminácie. Silná terminálna väzba inhibítora na ACE je zodpovedná za dlhú terminálnu fázu.

Klasifikácia ACE inhibítorov sa určuje podľa štruktúry ligandu. V tomto ohľade, rozdelené do 3 skupín inhibítorov: t

• sulfhydryl;
• karboxyl;
• fosforyl (tablety Fosinoprilu).

Z praktického hľadiska je však komparatívna charakterizácia ACE inhibítorov v súlade s ich farmakologickými vlastnosťami výhodnejšia:

• liečivú látku, absorbovanú ako aktívny, potom konvertibilný metabolit;
• neaktívne liečivo, aktivované len po esterifikácii v pečeni;
• hydrofilné, priamo aktívne a nemetabolizovateľné liečivo.

Špecializované štúdie ukazujú, že účinnosť všetkých ACE inhibítorov je približne rovnaká. Pri hypertenzii nezáleží na tom, ktorý liek človek berie. Pri zlyhaní srdca sú vhodné nasledujúce lieky: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Ľudia s renálnou insuficienciou môžu užívať Alapril, lisinopril, ramipril.

Rozsah uplatňovania

Aktivita ACE sa prejavuje pri hypertenznej chorobe - tlak pri hypertenzii sa znižuje redukciou periférnej vaskulárnej rezistencie, ktorá nie je sprevádzaná reflexnou tachykardiou alebo znížením srdcového výdaja. Zo všetkých liekov používaných pri hypertenzii je ACE inhibítory najúčinnejšou liečbou na zníženie srdcovej hypertrofie a intersticiálnej fibrózy. Tieto lieky neovplyvňujú metabolizmus lipidov alebo cukrov, naopak majú priaznivý účinok na inzulínovú rezistenciu a spomaľujú progresiu diabetickej neuropatie. Súbežná diuretická liečba robí z ACE inhibítorov skupinu schopnú zabrániť strate draslíka.

Lieky znižujú mortalitu u pacientov so zhoršenou funkciou srdca. U týchto pacientov sa znižuje riziko fatálneho infarktu myokardu. Použitie ACE inhibítora v akútnej fáze ochorenia znižuje aktivitu renín-angiotenzínového a sympatomadrického systému. Tieto lieky sa majú podávať počas prvých 24 hodín.

Pri ischemickom ochorení bez prejavov srdcového zlyhania ACE inhibítory tiež znižujú riziko mortality.

Lieky v tejto skupine znižujú riziko nefropatie u diabetikov bez proteinúrie, používajú sa ako prevencia sekundárnej mŕtvice u pacientov s hypertenznou a normotenznou záťažou.

Je to dôležité! Pred predpísaním tejto skupiny liekov sa odporúča vykonať krvný test na ACE.

Hlavné indikácie použitia ACE inhibítorov sú nasledujúce stavy:

• hypertenzia;
• zlyhanie srdca;
• infarkt myokardu;
• diabetickej nefropatie.

Ako používať ACE inhibítory?

Ako je vhodné používať konkrétny liek av akom dávkovaní sú problémy, ktoré by sa mali vyriešiť u lekára. Spravidla sa príjem začína nižšími dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú. Táto metóda je zvolená tak, aby starostlivo kontrolovala odpoveď organizmu na účinnú látku. U niektorých ľudí môže prvá dávka spôsobiť rýchly pokles tlaku.

Ak užívate diuretiká, musíte ich prestať užívať deň pred užitím ACE inhibítorov.

Po užití prvej dávky lieku:

• zostať doma 4 hodiny, v niektorých prípadoch sa môže po užívaní objaviť nevoľnosť;
• ak sa necítite dobre, sadnite si alebo si ľahnite;
• Ak sa stav zhorší, poraďte sa s lekárom.

arteriálnej hypertenzie

ACE inhibítory patria do 6 hlavných skupín liekov definovaných WHO ako lieky prvej línie na liečbu hypertenzie (hypertenzia, tlak nad normou).

Posledná generácia ACE má antihypertenzívny účinok, porovnateľný s inými antihypertenzívami. Štúdie mortality ešte neboli vykonané, čo by preukázalo väčší účinok týchto liekov na zníženie mortality, ako napríklad diuretiká, beta-blokátory alebo blokátory kalciových kanálov. Doteraz sa uskutočnila najväčšia porovnávacia štúdia s názvom STOP 2 (švédska skúška u starších pacientov so štúdiou hypertenzie-2).

U pacientov s arteriálnou hypertenziou s hypertrofiou ľavej komory je cieľom liečby nielen dostatočne znížiť tlak, ale aj znížiť hmotnosť ľavej komory. Najvhodnejšie lieky sú presne ACE alebo blokátory kalciových kanálov.

Pacienti s arteriálnou hypertenziou s nízkou úrovňou odpovede na monoterapiu vyžadujú kombinovanú liečbu. Jej základom je ACE-I, doplnené antihypertenzívami z iných skupín liekov.

Zlyhanie srdca

Inhibítory znižujú silu, ktorá vyvoláva srdcový sval, znižuje objem krvi, rozširuje krvné cievy. To všetko znižuje silu, ktorú srdce uvoľní, aby uvoľnilo krv do krvného obehu.

Prípady srdcového zlyhania (chronické srdcovocievne zlyhanie) v európskych krajinách sú hlásené u 2% populácie s výrazným nárastom starších vekových skupín. A hoci úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia v civilizovanom svete klesá, prevalencia tohto problému sa neustále zvyšuje.

Tento klinický syndróm má horšiu prognózu ako niektoré typy rakoviny, viac ako 10% pacientov zomrie do jedného roka od vývoja klinických príznakov, viac ako 50% pacientov zomrie do 5 rokov. Kombinácia APF-I a beta-blokátorov používaných v modernej medicíne je základom liečby srdcového zlyhania a možnej súbežnej hypertenzie. Táto kombinácia predlžuje a zlepšuje život.

Infarkt myokardu

Nedávno sa uskutočnilo množstvo štúdií, ktoré skúmali účinok ACE na stav po infarkte myokardu. Ich výsledky významne prispeli k rozšíreniu užívania liekov tejto skupiny u pacientov s akútnym infarktom myokardu. Na základe výsledkov výskumu sú všetci pacienti s infarktom myokardu inhibovaní enzýmom konvertujúcim angiotenzín, aj keď nemajú hypertenziu alebo zlyhanie srdca.

Prevencia ťahu

V nedávno ukončenej štúdii sa ACE „Perindopril“ podával pacientom s anamnézou mŕtvice. Štúdia zahŕňala 6105 pacientov, z ktorých 64% bolo hypertenzných. Priemerný výstupný tlak bol 147/86, po použití "peridoprilu" sa znížil o približne 9/4 v porovnaní s kontrolnou skupinou, ktorá tento liek neužívala. Celkový počet infarktov sa znížil o 28%, počet úmrtí - o 38%, počet hemoragických stavov - o 48%, ischémia - o 24%. Výskyt infarktu myokardu ACE-blokátor "Perindopril" sa znížil o 38%.

Chronické zlyhanie obličiek

Pri chronickom ochorení obličiek ACE inhibítory spomaľujú priebeh ochorenia.

Zníženie krvného tlaku na 130/80 je potrebné na maximálne spomalenie progresie renálneho zlyhania, najmä u pacientov so zvýšenými hladinami kreatinínu v krvi. ACE-I spomaľuje progresiu diabetickej nefropatie vo väčšej miere ako iné antihypertenzíva, ktoré sú už na úrovni tlaku 140/90. Na vyhodnotenie účinku ACE-I na nediabetické ochorenie obličiek sa uskutočnili mnohé klinické štúdie. Ukázalo sa, že lieky tejto skupiny znižujú tlak a znižujú vylučovanie proteínov do moču.

Možné vedľajšie účinky

Medzi časté možné vedľajšie účinky patrí hypotenzia (nízky krvný tlak). Buď sa vôbec neprejavuje, alebo sa prejavuje závratmi. V prípade tohto príznaku spolu s farmakologickými účinkami lieku informujte svojho lekára. U približne 10% ľudí spôsobuje ACE inhibičný mechanizmus suchý kašeľ. Veľmi malé percento ľudí trpí edémom (opuch pier, očí, jazyka). Niektoré lieky môžu interagovať s inhibítorom ACE. Najmä NSAID, diuretiká, lítium.

kontraindikácie

Úplný zoznam kontraindikácií a chorôb, ktoré zakazujú použitie lieku, ktorý konvertuje konvertujúci enzým, je uvedený v návode na použitie. Pozorne si prečítajte písomnú informáciu, aby ste predišli komplikáciám.

Hlavné kontraindikácie sú nasledovné:

• tehotenstvo, dojčenie;
• alergickí na lieky tejto skupiny;
• angioedém;
• stenóza renálnej artérie.

Vo všetkých ostatných prípadoch je povolené použitie ACE inhibítora, avšak príjem je predpísaný výlučne lekárom! Ošetrenie sa vykonáva pod dohľadom odborníka.

Slovo význam laquo inhibítor

1. Chem. Látka, ktorá spomaľuje tok chemických reakcií alebo ich zastavuje.

2. Biol. Látka, ktorá znižuje aktivitu enzýmov v tele alebo inhibuje biologické procesy.

[Z lat. potlačiť - zastaviť, obmedziť]

Zdroj (tlačená verzia): Slovník ruského jazyka: B 4 t. / RAS, In-t lingvistika. výskum; Ed. A.P. Evgenieva. - 4. vydanie, Sr. - M: Rus. lang. Polygraphs, 1999; (elektronická verzia): Základná elektronická knižnica

• Inhibítor (lat. Inhibere - to delay) je všeobecný názov pre látky, ktoré potláčajú alebo oneskorujú priebeh fyziologických a fyzikálno-chemických (hlavne enzymatických) procesov.

Sprístupnenie slova lepšie

Zdravím! Volám sa Lampobot, som počítačový program, ktorý pomáha vytvoriť mapu slov. Viem, ako dokonale počítať, ale stále nechápem, ako funguje váš svet. Pomôž mi na to prísť!

Ďakujem! Stal som sa trochu lepším pochopením sveta emócií.

Otázka: starostlivosť je niečo neutrálne, pozitívne alebo negatívne?

Čo sú ACE inhibítory, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

ACE inhibítory (z latiny. APF, ACE inhibítory alebo inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu) - sú rozsiahlou skupinou liekov, ktoré blokujú chemickú látku, ktorá ovplyvňuje zúženie cievnych stien a krvný tlak.

Použitie inhibítorov sa vyskytuje v patológiách cievnych a srdcových systémov, najčastejšie pri hypertenzii.

Dnes sú drogy tejto skupiny najbežnejšími a cenovo najvýhodnejšími, pokiaľ ide o cenovú politiku, lieky, ktoré odolávajú vysokému krvnému tlaku.

Čo je to IAPP?

Ľudská oblička produkuje určitý enzým nazývaný renín. Začína radom chemických reakcií, ktoré vedú k tvorbe iného krvného elementu v krvnej plazme a tkanivách, nazývaného angiotenzín konvertujúci enzým.

Angiotenzín je identický názov tejto látky - je to látka, ktorá uchováva vlastnosti zúženia cievnych stien, čím sa zvyšuje prietok krvi a krvný tlak.

Spolu s tým, rast jeho parametrov v krvi vedie k produkcii nadobličiek rôznych hormónov, ktoré zadržiavajú sodík v tkanivách, čo zvyšuje zúženie cievnych stien, ktoré zvyšujú počet sťahov srdca a zvyšujú objem tekutiny vo vnútri ľudského tela.

V priebehu uvedených procesov vzniká z chemických reakcií začarovaný kruh, ktorý vedie k trvalému vysokému tlaku a poškodeniu stien krvných ciev. Tieto procesy v konečnom dôsledku vedú k progresii chronického zlyhania obličiek a srdca.

Ide o lieky zo skupiny ACE inhibítorov, ktoré pomáhajú prelomiť začarovaný reťazec a blokujú procesy v štádiu konverzie enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Inhibítor prispieva k akumulácii látky, ako je bradykinín, ktorý zabraňuje progresii patologických reakcií v bunkách počas zlyhania obličiek a srdca (rýchle delenie, vývoj a nekróza srdcových svalových buniek, obličiek a cievnych stien).

Vďaka svojim vlastnostiam sa ACE inhibítory neliečia len na hypertenziu, ale sa používajú aj na profylaktické účely, aby sa zabránilo smrti srdcového svalu, mŕtvice a zlyhania srdca a obličiek.

Prípravky tiež pomáhajú zlepšovať indikátory metabolizmu lipidov a sacharidov, čo im umožňuje ich úspešné použitie pri diabetes mellitus pre starších ľudí s prítomnosťou lézií iných orgánov.

Moderné ACE inhibítory sú jedným z najúčinnejších liekov v boji proti hypertenzii. Na rozdiel od iných liekov, ktoré rozširujú krvné cievy, sa im zabráni zúžením krvných ciev a majú miernejší účinok.

Inhibítory novej generácie sú perfektne kombinované s liekmi z iných skupín, zlepšujú krvný obeh koronárnych artérií a normalizujú metabolické procesy.

Neodporúča sa používať lieky sami. Dávkovanie musí stanoviť ošetrujúci lekár na základe symptómov vysokého krvného tlaku, prítomnosti sprievodných ochorení a individuálnej znášanlivosti zložiek prípravkov.

Samoliečba môže viesť ku komplikáciám.

Klasifikácia ACE inhibítorov generáciami

Klasifikácia liekov v tejto skupine sa uskutočňuje podľa viacerých faktorov.

Primárne rozdelenie na poddruhy prebieha podľa východiskovej látky obsiahnutej v prípravku (hlavnú časť hrá aktívna časť molekuly, ktorá zabezpečuje trvanie účinku na telo).

Je to presne to, čo pomáha správne vypočítať dávku počas predpisovacieho obdobia a presne určiť dĺžku času, počas ktorého sa má liek znovu užívať.

Porovnávacie charakteristiky generácií ACE inhibítorov sú uvedené v tabuľke nižšie.

Mechanizmus transformácie chemickej látky na účinnú látku tiež pomáha klasifikovať ACE inhibítory do podskupín.

Konečná klasifikácia prebieha podľa metód odstraňovania ich tela.

Existuje niekoľko rôznych metód:

• Vylučovanie sa uskutočňuje väčšinou pečeňou (asi šesťdesiat percent). Príkladom takéhoto liečiva je Trandolapril;
• Vylučovanie prebieha obličkami. Príkladmi takýchto ACE inhibítorov sú lisinopril a kaptopril;
• Vylučovanie sa uskutočňuje väčšinou obličkami (asi šesťdesiat percent). Príkladmi takýchto liečiv sú enalapril a perindopril;
• Vysadenie nastáva s pomocou obličiek a pečene. Príkladmi sú Fozinopril a Ramipril.

Táto klasifikácia pomáha vybrať najvhodnejší ACE inhibítor pre ľudí trpiacich závažnými pečeňovými patológiami alebo obličkovým systémom.

Vzhľadom na to, že generácia a trieda ACE inhibítora sa môžu líšiť, mechanizmy účinku sa môžu mierne líšiť od liekov rovnakej série.

Najčastejšie sa v návode na použitie, ktorý obsahuje všetky potrebné informácie o lieku, uvádza jeho mechanizmus účinku.

Aký je mechanizmus účinku pre rôzne ochorenia?

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri hypertenzii

Lieky zabraňujú transformácii angiotenzínu, ktorý má výrazný účinok vazokonstrikcie. Vplyv sa líši od enzýmov plazmy a tkanív, čo má mierny a dlhodobý výsledok redukcie tlaku. Toto je hlavný mechanizmus účinku ACE inhibítorov.

Mechanizmus účinku na zlyhanie obličiek

Lieky blokujú produkciu enzýmov nadobličiek, ktoré inhibujú sodíkové a telesné tekutiny.

ACE inhibítory pomáhajú znižovať opuchy, obnovujú steny krvných ciev obličkových glomerulov, znižujú tlak v nich a čistia proteín v obličkách.

Mechanizmus účinku v prípade nedostatočnosti srdca a ciev, ischémie, mŕtvice, umierajúceho tkaniva srdcového svalu

Pretože v dôsledku ACE inhibítorov klesá angiotenzín, zvyšuje sa počet bradykinínu, čo zabraňuje patologickej progresii myokardiálnych buniek a cievnych stien v dôsledku nedostatku kyslíka v srdci.

Pravidelné používanie ACE inhibítorov významne spomaľuje proces zvyšovania hrúbky srdcového svalu a krvných ciev, čo zvyšuje veľkosť srdcových komôr, ktoré sa prejavujú ako výsledok hypertenzie.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri chronickom zlyhaní srdca

Mechanizmus účinku pri aterosklerotických depozitách a vysokej zrážanlivosti krvi

Pretože ACE inhibítory uvoľňujú oxid dusnatý v krvnej plazme, spúšťa sa krvné doštičky a obnovuje sa fibrín (proteínový), ktorý sa podieľa na tvorbe krvných zrazenín.

Lieky majú schopnosť potlačiť produkciu hormónov nadobličiek, ktoré zvyšujú hladinu „negatívneho“ cholesterolu v krvi, čo im dáva protisklerotické vlastnosti.

Indikácie na použitie ACE inhibítora

Inhibícia v medicíne sa používa viac ako tridsať rokov. Ich aktívna distribúcia na postsovietskom území začala v 2000-tych rokoch. Je charakteristické, že ACE inhibítory sa od tej doby dostali na popredné miesto medzi všetkými liekmi znižujúcimi tlak.

Hlavnou indikáciou pre použitie inhibítorov poslednej generácie je hypertenzia a hlavnou výhodou je účinné zníženie rizika progresie záťaže srdcového systému a ciev.

Lieky v tejto skupine sa používajú na liečbu nasledujúcich ochorení:

• Dlhý a pretrvávajúci vysoký krvný tlak;
• So symptómami vysokého tlaku;
• S vysokým krvným tlakom spojeným s cukrovkou;
• Porušenie metabolických procesov;
• Ischemické lézie;
• Obliterácia aterosklerózy končatín;
• Vysoký krvný tlak v prípade srdcového zlyhania spôsobeného stázou krvi;
• Patológia obličiek, ktorá je sprevádzaná zvýšeným tlakom;
• Stav po mŕtvici s vysokým tlakom;
• Aterosklerotické usadeniny v karotickej artérii;
• Úmrtie akútneho svalového tkaniva po normalizácii tlaku alebo poinfarktovom stave, keď uvoľňovanie krvi z ľavej komory je menšie ako štyridsať percent, alebo existujú znaky dysfunkcie systol, ktoré sa prejavujú na pozadí smrti tkanív srdcového svalu;
• Obštrukčné bronchiálne ochorenie;
• Dysfunkcia systolického systému ľavej komory bez zohľadnenia hladín krvného tlaku a fixácie alebo absencie klinických príznakov srdcového zlyhania;
• Predsieňová fibrilácia.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov znamená významné zníženie rizika komplikácií pri cerebrálnych vaskulárnych patológiách, smrti tkaniva srdcového svalu, zlyhania srdca a diabetu.

To je to, čo ich odlišuje od výhodnejšieho rozdielu od takých liekov, ako sú antagonisti vápnika a diuretiká.

Farmakologický účinok ACE inhibítorov

Pri dlhodobom používaní ako jedinej liečby, nahrádzajúcej beta-blokátory a diuretiká, sa ACE inhibítory odporúčajú pre nasledujúce skupiny pacientov: t

• Pacienti s diagnostikovaným diabetom 2. typu;
• Ľudia s predispozíciou na diabetes;
• Pacienti, ktorí majú beta-blokátor, alebo diuretiká spôsobili vedľajšie účinky alebo nemali požadovaný účinok.

Pri použití ACE inhibítorov ako jediného terapeutického liečiva sa pozoruje účinnosť počas prvých dvoch štádií hypertenzie a u väčšiny mladých pacientov.

Účinnosť tejto terapie je asi päťdesiat percent, čo znamená, že je potrebné súčasne používať beta-blokátory, diuretiká alebo antagonisty vápnika.

Kombinovaná terapia sa používa v treťom štádiu hypertenzie a u ľudí v starobe s komorbiditami.

Aby sa zabránilo tlakovým skokom z veľmi nízkych na extrémne vysoké, použitie lieku sa distribuuje po celý deň.

Lekári neodporúčajú používať extrémne veľké dávky ACE inhibítorov, pretože sa zvyšuje riziko progresie vedľajších účinkov a znižuje sa tolerancia liečby.

Ak priemerné dávky ACE inhibítorov nie sú účinné, najlepším riešením je pridanie diuretického liečiva alebo antagonistu vápnika k liečbe.

ACE inhibítory

Lieky v tejto skupine sa neodporúčajú ženám, ktoré majú dieťa, pretože krvný obeh v obličkách môže byť narušený a ich funkčnosť bude narušená, ako aj zvýšenie draslíka v krvi.

Komplikácie môžu napredovať priamo k vývoju embrya: potrat, smrť v maternici matky, vrodené chyby. Pri dojčení sa neodporúča používať ACE inhibítory.

ACE inhibítory sú kontraindikované na použitie u pacientov s nasledujúcimi faktormi, ktoré sú uvedené v tabuľke nižšie.

Inhibítor slova

Slovo inhibítor v anglických písmenách (transliteration) - ingibitor

Inhibítor slova sa skladá z 9 písmen: b g a a n o r t

• Písmeno b sa nachádza 1 krát. Slová s 1 písmenom b
• Písmeno g sa nachádza 1 krát. Slová s 1 písmenom r
• Písmeno a vyskytuje sa 3 krát. Slová s 3 písmenami a
• Písmeno n sa nachádza 1 krát. Slová s 1 písmenom n
• List o dôjde 1 krát. Slová s 1 písmenom
• Písmeno p sa nachádza 1 krát. Slová s 1 písmenom p
• Písmeno T sa nachádza 1 krát. Slová s 1 T

Význam slova inhibítor. Čo je inhibítor?

INHIBITORI (z latinského mhibeo - stop, restrain), in-va, inhibujúci chemický prostriedok. p-vanie. Inhibícia je charakteristická pre katalytické a reťazové p-tióny, do ražnej pece prebieha účasť aktívnych centier alebo aktívnych častíc.

Inhibítor (y) (latinské inhibeo, inhibicum restrain, stop) je bežný názov pre látky, ktoré potláčajú alebo oneskorujú priebeh fyziologických a fyzikálno-chemických (hlavne enzymatických) procesov. inhibítor α - pozri

INHIBÍTORI (lat. Inhibere stop, udržanie; syn. Antagonisti) - látky rôzneho chemického charakteru, ktoré môžu inhibovať alebo úplne inhibovať (inhibovať) chemické, vrátane biochemických (enzymatických) reakcií.

Stručná lekárska encyklopédia. - M., 1989

INHIBITORY INHIBITORS sú špecifické látky, ktoré inhibujú vývoj a morfogenetické procesy (v rastlinách a zvieratách). Inhibítory sú rozdelené na prírodné a umelé. Prírodné inhibítory rastu, napr.

ACE inhibítory (inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, inhibítor ACE) sú skupinou prírodných a syntetických chemických zlúčenín používaných na liečbu a prevenciu srdcovej činnosti (zvyčajne v dávkach, ktoré neznižujú krvný tlak).

INHIBÍTORY KORÓZIE, chem. zlúčeniny alebo ich zmesi, prítomnosť do-ryh v malých množstvách v agresívnom prostredí spomaľuje koróziu kovov. Ochranný účinok inhibítorov korózie je spôsobený zmenou stavu kovového povrchu v dôsledku... t

INHIBÍTORY KORÓZIE - chem. zlúčeniny alebo ich zmesi, prítomnosť do-ryh v malých množstvách v agresívnom prostredí spomaľuje koróziu kovov. Ochranný účinok I. je spôsobený zmenou stavu povrchu kovu v dôsledku adsorpcie...

Chemická encyklopédia. - 1988

Inhibítory korózie (a. Inhibítory korózie; n. Korrosionsinhibitor; f. Inhibítory korózie; a inhibítory korózie, sustancia anticorrosiva) - látky...

Geologický slovník. - 1978

Inhibítory rastu rastlín

INHIBÍTORY RASTU RASTLÍN INHIBÍTOROV RASTLÍN sú zlúčeniny, ktoré spôsobujú krátkodobú inhibíciu rastu rastlín alebo ich prechod na dormanciu.

Biologický encyklopedický slovník. - 1986

INHIBITORY RASTU RASTLÍN, zlúčeniny, ktoré spôsobujú krátkodobú inhibíciu rastu rastlín alebo ich prechod do stavu pokoja. Prirodzenému I. p. p. vzťahovať abscisic to-to p ik-ry fenolové látky (p-cum-rum, škorica, salicylic k vám)...

INHIBITORY RASTU RASTLÍN, zlúčeniny, ktoré spôsobujú krátkodobú inhibíciu rastu alebo prechod p-ing do hlbokého mieru. Prirodzenému I. p. p. sa týkajú abscisic-to, že niektoré fenolové látky (n-coumaric, škorica, salicylic na vás)...

Inhibítory protónovej pumpy

Inhibítory protónovej pumpy (synonymá: inhibítory protónovej pumpy, inhibítory protónovej pumpy, inhibítory protónovej pumpy; často sa používa skratka IPP, menej často - IIT) - lieky.

Inhibítor protónovej pumpy (inhibítor protónovej pumpy) je lieková látka, ktorá znižuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku blokovaním protónovej pumpy v bunkách sliznice (parietálnych) žalúdočných žliaz.

Lekárske termíny od A do Z

Inhibítor protónovej pumpy (inhibítor protónovej pumpy) je liečivá látka, ktorá znižuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku blokovaním protónovej pumpy v bunkách sliznice (parietálnych) žalúdočných žliaz.

INHIBITOR DIHYDROFOLAT REDUCTASE

INHIBITOR DIHYDROPOLAT REDUCTASE (inhibítor dihydrofolát reduktázy) je liek, ktorý ovplyvňuje premenu kyseliny listovej na jej aktívnu formu v ľudskom tele.

Inhibítor dihydrofolát reduktázy (inhibítor dihydrofolát reduktázy) je liek, ktorý ovplyvňuje premenu kyseliny listovej na jej aktívnu formu v ľudskom tele.

Lekárske termíny od A do Z

Inhibítor dihydrofolát reduktázy (inhibítor dihydrofolát reduktázy) je liek, ktorý ovplyvňuje premenu kyseliny listovej na jej aktívnu formu v ľudskom tele.

Lekárske termíny. - 2000

Inhibítor Acf (inhibítor Ace)

ACF inhibítor (ACE inhibítor) - inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Trieda liekov používaných na liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania.

Inhibítor Acf (inhibítor AC) Inhibítor Acf (inhibítor Ace) je inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Trieda liekov používaných na liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania.

Lekárske termíny od A do Z

Inhibítor Acf (inhibítor Ace) je inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Trieda liekov používaných na liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania.

Lekárske termíny. - 2000

Inhibítor MAO (inhibítor MAO)

MAO-INHIBITOR (MAO inhibítor) je liečivá látka, ktorá znižuje aktivitu enzýmu monoaminooxidázy (MAO), ktorý je obsiahnutý v mozgových tkanivách, a tým ovplyvňuje náladu osoby.

Mao Inhibitor (Mao Inhibitor) Mao Inhibitor (Mao Inhibitor) je liečivá látka, ktorá znižuje aktivitu enzýmu monoaminooxidázy (MAO), ktorý je obsiahnutý v mozgovom tkanive, a tým ovplyvňuje náladu osoby.

Lekárske termíny od A do Z

Inhibítor MAO (inhibítor MAO) je liečivá látka, ktorá znižuje aktivitu enzýmu monoaminooxidázy (MAO), ktorý sa nachádza v mozgových tkanivách, a tým ovplyvňuje náladu osoby.

Lekárske termíny. - 2000

Inhibítory monoaminooxidázy (MAO)

Inhibítory monoaminooxidázy (MAOI, MAOI) sú biologicky účinné látky, ktoré môžu inhibovať enzým monoaminooxidázu. Niektoré antidepresíva, ako aj množstvo prírodných látok, sa pripisujú inhibítorom monoaminooxidázy.

Inhibítory monoaminooxidázy (MAO) sú antidepresíva, ktoré inhibujú aktivitu enzýmu monoaminooxidázy a tým zvyšujú koncentráciu katecholamínov v centrálnom nervovom systéme.

Inhibítory monoaminooxidázy (MAO) sú antidepresíva, ktoré inhibujú uvedený enzým a zvyšujú koncentráciu katecholamínov v centrálnom nervovom systéme. V súčasnosti sa nepoužívajú kvôli výrazným vedľajším účinkom.

Zhmurov V.A. Veľký vysvetľujúci slovník termínov psychiatria

Slovník pravopisu. - 2004

Príklady použitia inhibítora slova

Ako sa ukázalo, mozgové bunky môžu nezávisle vylučovať inhibítor DBI, ktorý pomáha thalamu vyrovnať sa s ich prácou.

Plynové spoločnosti používajú metanol v procese extrakcie a prípravy zemného plynu ako inhibítora tvorby hydrátu.

Lekárska encyklopédia

(-s) (lat. inhibeo, inhibic restrain, stop)
Bežný názov látok, ktoré potláčajú alebo spomaľujú priebeh fyziologických a fyzikálno-chemických (najmä enzymatických) procesov.
α inhibítor - pozri Alpha inhibítor.
β-inhibítor - pozri Beta inhibítor.
Vírusy sú látky, ktoré sa tvoria v ľudskom alebo zvieracom tele a majú schopnosť pri interakcii s vírusmi potlačiť svoju infekčnú aktivitu.
MAO inhibítory - pozri Inhibítory monoaminooxidázy.
M mitotické - pozri mitotické jedy (mitotický jed).
s monoaminooxidázou (inhibítory MAO) - I., inhibujúc aktivitu monoaminooxidázy, čím sa zabraňuje deštrukcii biogénnych amínov (katecholamín, serotonín atď.) a zvyšuje sa ich obsah v tkanivách; ako antidepresíva.
Pre oxidáciu - viď Antioxidanty.
Proteinázy sú proteíny - proteíny, ktoré inhibujú aktivitu proteináz; obsiahnuté napríklad v niektorých potravinách (strukoviny atď.), ktoré zabraňujú ich enzymatickému štiepeniu v gastrointestinálnom trakte.
Synapsy sú biologicky účinné látky, ktoré inhibujú prenos excitácie v synapsiach.
termolabial - pozri Beta inhibítor.
tepelne stabilný - pozri Alpha inhibítor.
Fermentory - I., znižujúce rýchlosť enzymatických reakcií.
s cholinesterázou - I., reverzibilne alebo ireverzibilne inaktivujú cholínesterázu; niektoré I. x. používané ako lieky (fyzostigmín, prozerín atď.).

Zobraziť hodnotu inhibítora v iných slovníkoch

M. inhibítor - 1. Látka, ktorá spomaľuje priebeh chemických reakcií (až do ich úplného zastavenia). 2. Látka, ktorá inhibuje aktivitu enzýmov.
Vysvetľujúci slovník Ephraima

Inhibítor - -a; m. potlačiť - zastaviť, obmedziť]
1. Chem. Látka, ktorá spomaľuje tok chemických reakcií alebo ich zastavuje.
2. Biol. Látka, ktorá znižuje aktivitu.
Kuznetsov Vysvetľujúci slovník

Alfa inhibítor - (syn. Inhibítor termostabilný) termostabilný substrát, ktorý je súčasťou sérových alfa globulínov, zabraňuje adsorpcii vírusov na bunkách; zničený.
Veľký lekársky slovník

Beta inhibítor - (syn. Inhibitormolabile) termolabilný mukoproteín, ktorý je súčasťou sérového beta-globulínu; inhibuje reprodukciu myxovírusov.
Veľký lekársky slovník

Gama inhibítor je termostabilný mukoproteín, ktorý je súčasťou frakcie gama globulínu krvného séra a inhibuje aktivitu (napr. Hemaglutináciu) ortomyxovírusov.
Veľký lekársky slovník

Inhibičným génom je (syn. G. epistatický) gén, ktorý potláča prejavy iných ne-paralelných génov.
Veľký lekársky slovník

Inhibítor je látka, ktorá zastavuje alebo spomaľuje rýchlosť chemickej reakcie. Pôsobia ako katalyzátory a často sa používajú.
Vedecký a technický encyklopédický slovník

Inhibítor - (s) (latinčina inhibeo, inhibic restrain, stop) je všeobecný názov látok, ktoré potláčajú alebo spomaľujú priebeh fyziologických a fyzikálno-chemických procesov (Ch. Arr. Enzymatic).
Veľký lekársky slovník

Inhibítor Acf - (ACE inhibítor) - inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Trieda liekov používaných na liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania. Údaje.
Psychologická encyklopédia

Inhibítor - (inhibítor) - látka, ktorá zabraňuje vzniku akéhokoľvek procesu alebo reakcie v tele. Pozri tiež inhibítor MA 0.
Psychologická encyklopédia

Inhibítor dihydrofolát reduktázy (inhibítor dihydrofolát reduktázy) je liek, ktorý ovplyvňuje premenu kyseliny listovej na jej aktívnu formu v ľudskom tele. Tieto látky zahŕňajú: pyrimetamín.
Psychologická encyklopédia

Inhibítor serotonínu - [inhibítor vychytávania serotonínu] - liek, ktorý inhibuje spätné vychytávanie serotonínu nervovými bunkami a tým predlžuje jeho účinok. Boli zaznamenané prostriedky tejto triedy.
Psychologická encyklopédia

Inhibítor protónovej pumpy - (inhibítor protónovej pumpy) - lieková látka, ktorá znižuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku blokovaním protónovej pumpy v bunkách žalúdka.
Psychologická encyklopédia

Inhibítor MAO - Pozri inhibítor monoaminooxidázy.
Psychologická encyklopédia

MAO inhibítor - (MAO inhibítor) - liek, ktorý znižuje aktivitu enzýmu monoaminooxidázy (MAO), ktorý je obsiahnutý v mozgovom tkanive, a tým ovplyvňuje.
Psychologická encyklopédia

Inhibítor monoaminooxidázy - Akákoľvek trieda liekov, ktorých pôsobením je inhibícia účinku enzýmu monoaminooxidázy, čo vedie k zvýšeniu uvoľňovania týchto látok.
Psychologická encyklopédia

Inhibítor Acf (ace inhibítor) - inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Trieda liekov používaných na liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania. Tieto lieky majú.
Lekársky slovník

Inhibítor (inhibítor) - látka, ktorá zabraňuje vzniku akéhokoľvek procesu alebo reakcie v tele. Pozri tiež inhibítor MA 0.
Lekársky slovník

Inhibítor Dihydrofolát reduktáza (inhibítor dihydrofolát reduktázy) je liečivá látka, ktorá ovplyvňuje premenu kyseliny listovej na jej aktívnu formu v ľudskom tele. Tieto látky zahŕňajú: pyrimetamín, trimetoprim, triamteren.
Lekársky slovník

Inhibítor protónovej pumpy (inhibítor protónovej pumpy) je liečivá látka, ktorá znižuje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku blokovaním protónovej pumpy v bunkách sliznice (parietálnych) žalúdočných žliaz.
Lekársky slovník

Inhibítor MAO (inhibítor MAO) je liečivá látka, ktorá znižuje aktivitu enzýmu monoaminooxidázy (MAO), ktorý sa nachádza v mozgových tkanivách, a tým ovplyvňuje náladu.
Lekársky slovník

INHIBITOR RASTU - INHIBITOR RASTU je látka, ktorá inhibuje rast organizmov. Napríklad antibiotiká. Pozri tiež Inhibítory.
Ekologický slovník

Čo je inhibítor

INHIBÍTORY (lat. Inhibícia zastavenia, zadržania) - látky rôzneho chemického charakteru, ktoré inhibujú alebo úplne inhibujú rýchlosť chemických, fyzikálno-chemických a biologických procesov; sú používané v medicíne ako lieky, aktivita niektorých inhibítorov v sére je ďalším diagnostickým testom pre množstvo ochorení; v národnom hospodárstve sa používajú v boji proti poľnohospodárskym škodcom; mnoho inhibítorov je jedovatých.

Ja ho. procesy inhibujú oxidáciu mazacích olejov, koróziu kovov, oxidáciu rôznych druhov palív, zastavujú alebo úplne zabraňujú polymerizačnému procesu atď. I. biofiz, rôzne chemické procesy. zlúčeniny, ktoré drasticky znižujú rýchlosť reťazových reakcií, pretože keď sa zrazia s voľnými radikálmi vytvorenými v takejto reakcii, potom I. tvoria nízko aktívne radikály, ktoré neprispievajú k rozvoju reťazca. I. Rast rastlín sú látky, ktoré inhibujú alebo úplne inhibujú klíčenie semien, rast kmeňov, pauzu bud, atď.

V biochemickej literatúre sa termín "inhibítor" často označuje ako látka, ktorá úplne alebo čiastočne inhibuje enzymatický proces. Niekedy sa tieto látky nazývajú aj enzymatické alebo protoplazmatické jedy, na Krym, napríklad kyanidy, oxid uhoľnatý, soli ťažkých kovov atď. Enzymatické procesy sú základom života mikro- a makroorganizmov, preto rôzne látky, ktoré potláčajú určité fyziologické, funkcie alebo biol, procesy, patria tiež do kategórie I. Ide napríklad o I. rast niektorých mikroorganizmov (množstvo aminokyselín a ich derivátov), ​​I. reprodukciu vírusov (aminopteríny, tiouracil atď.), delenie mitotických buniek ( beta-halogenalkyl Ilamíny), I. koagulácia krvi (antikoagulancií), toxických látok atď.

Prípady, keď enzýmový proces selektívne inhibuje len jeden enzým, sú veľmi zriedkavé. I. najčastejšie pôsobí na určité centrá enzýmu av nich - na špecifické funkčné skupiny - skupiny SH (tzv. Sulfhydrylové jedy), NH₂-Selektívne sulfhydrylové jedy zahrnujú n-chlórmetylkuribenzoát, jódacetamid, N-etylmaleimid, jódbenzoát, arzenit, ferikyanid.

I. sa špecificky viažu na aktivátor, koenzým alebo substrátové centrá na enzýmovej molekule, čím zbavujú enzým schopnosť ukázať svoju aktivitu. Riadok I sa špecificky viaže na imidazolovú skupinu alebo serínový zvyšok v aktívnom mieste enzýmu (napr. Diizopropylfluórfosfát). Inhibičný účinok na enzým môže mať látky, ktoré sú nešpecificky adsorbované na povrchu enzýmového proteínu, denaturujú ho alebo ho hydrolyticky štiepia. Niektorí I., majúci schopnosť vytvárať intrakomplexové (chelátové) zlúčeniny, extrahujú ión kovu z molekuly holoenzýmu (skutočný enzým - apoenzým asociovaný s koenzýmom), bez ktorého enzým nedokáže preukázať svoju aktivitu. Takéto I. zahŕňajú EDTA (etyléndiamíntetraacetát) atď.

I. fosforyláza (EC 2.4.1.1.) Sú acetylcholín, karbachol, ktorý je zase inhibovaný atropínom.

Hexokináza (pozri) je inhibovaná adrenalínom a prípadne glukokortikoidmi.

Monojodacetát, ktorý inhibuje glyceraldehydfosfátdehydrogenázu (EC 1.2.1.9; 1.2.1.12 a 1.2.1.13), inhibuje glykolýzu v štádiu oxidoredukcie (pozri Glykolýza) a fluorid sodný, I. fosfopyruváthydratáza (EC 4.2.1.11), inhibuje glykolýzu po fázach fosforylácie.

Enzým trikarboxylového cyklu na -t (pozri cyklus trikarboxylovej kyseliny) - sukcinátdehydrogenáza (EC 1.3.99.1) je inhibovaný malonátom a vstup acetyl-CoA do cyklu je blokovaný fluóracetátom.

Cytochrómy (pozri) sú inhibované kyanidom; antimycín A a amytál sú I., blokujú dýchací reťazec: prvý je medzi cytochrómami b a c1 druhý je medzi NAD-H₂ a flavoproteíny. Dinitrofenol oddeľuje oxidáciu a fosforyláciu a inhibuje ich.

Enzýmy pentózového cyklu sú inhibované soľami ťažkých kovov, ktoré, podobne ako ouabain, sú I. a ATP-ases (EC 3.6.1.3 a 3.6.1.8).

U ľudí a zvierat existuje I. endogénneho pôvodu, ktorého pôsobenie je opačné ako pôsobenie mnohých aktivátorov, t.j. má regulačný charakter. Medzi takéto regulátory patrí acetylcholín (pozri), ktorý reguluje aktivitu cholín acetyltransferázy (KF 2. 3. 1. 6), enzýmu, ktorý sa podieľa na syntéze acetylcholínu, ktorý poskytuje rytmické kontrakcie srdca. Pri stimulácii nervu vagus sa uvoľňuje extraacetylcholín, ktorý inhibuje cholín acetyltransferázu typom spätnej väzby, t.j. enzým je inhibovaný reakčným produktom. Fenomén zástavy srdca s podráždením a. vagus je teda vysvetlený pôsobením I. Vďaka I. trypsínu a pepsínu sú glandulárne bunky žalúdka chránené pred ich pôsobením na proteolytické enzýmy.

Ako liečivá sa stále častejšie používajú rôzne enzýmy.

Pri liečbe akútnej pankreatitídy sa používa inhibítor trypsínu a chymotrypsín - trasilol (pozri). Inhibítor CoA alfa-fenyl-butylu a jeho amid (hyposterol, artosklerol) majú schopnosť znižovať cholesterol v ľudskej krvi. Pri traumatickom šoku, akútnej strate krvi a chirurgických zákrokoch na srdci, pľúcach, maternici, prostate a ďalších orgánoch sa aktivuje fibrinolytický systém. Jednou z hlavných príčin tohto javu môže byť výbuch, ak sú poškodené tkanivové bunky aktivátora plazminogénu. Liečba fibrinolýzy je úspešná len vtedy, keď sa použije špecifická terapia zameraná na blokovanie tvorby plazmínu a inhibíciu existujúceho plazmínu. Tieto liečivá zahŕňajú syntetickú I. fibrinolýzu e-aminokaprónového typu (ACC), n-aminometylbenzoového typu (PAMBK) a trans-4-aminometylcyklohexánkarboxylového typu (AMTCGC). Okrem týchto zlúčenín sa na inhibíciu fibrinolýzy používajú trasilol a kontracal (polypeptid odvodený z pľúc z hovädzieho dobytka), ktorý sa tiež používa ako liečivo na liečenie akútnej pankreatitídy.

I. biochemické procesy prebiehajúce v mikrobiálnej bunke sú antibiotiká; I. monoaminooxidáza (pozri) sa používa na klinike ako antidepresíva, I. karboanhydráza (pozri) má diuretický účinok.

V ľudskom sére je I. trypsín prítomný v relatívne veľkom množstve, ktoré viaže tento enzým, keď je zvýšený v krvi. Normálne hodnoty všeobecnej I. aktivity v ľudskom sére sa pohybujú od 300 do 600 mili-jednotiek (I. aktivita je vyjadrená v mili-jednotkách inhibovaného trypsínu). V rôznych zápalových procesoch sa aktivita I. trypsínu v sére zvyšuje na 1500 - 2000 miliunitov; v ťažkých formách hronu, pankreatitíde, môže byť znížená na 100-150 miliunitov.

I. sú široko používané v experimentálnych štúdiách v oblasti biochémie, fyziológie, farmakológie, cytológie, genetiky atď.

V praxi sú široko používané I. cholinesterázy (pozri), ktoré sa používajú v národnom hospodárstve ako herbicídy, fungicídy, pesticídy atď. I. cholinesterázy sú kvartérne amóniové zlúčeniny, karbamové estery sú karbamáty (pozri karbamínové estery). zlúčeniny) a organofosfáty (pozri). Reaktivátory cholínesterázy našli praktické uplatnenie ako antidotá na otravu organofosfátovými zlúčeninami zvierat a ľudí (viď.

Bibliografia: Ashmarin I.P. a Klyucharyov L.A. Inhibítory syntézy proteínov, L., 1975, bibliogr; Biophysics, ed. B. N. Tarusova a O.R. Collier, M., 1968, bibliogr. Volkenshtein MV Molekulárna biofyzika, str. 365, atď., M., 1975, bibliogr.