Antikoagulanciá: esenciálne lieky

Komplikácie spôsobené trombózou ciev - hlavnou príčinou úmrtia pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Preto sa v modernej kardiológii prikladá veľký význam prevencii vzniku trombózy a embólie (oklúzie) krvných ciev. Koagulácia krvi vo svojej najjednoduchšej forme môže byť reprezentovaná ako interakcia dvoch systémov: krvných doštičiek (bunky zodpovedné za tvorbu krvnej zrazeniny) a proteínov rozpustených v krvných plazmoch - koagulačných faktoroch, pri ktorých sa tvorí fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu doštičiek zapletených do fibrínových vlákien.

Na prevenciu tvorby krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové činidlá a antikoagulanciá. Protidoštičkové činidlá inhibujú tvorbu krvných zrazenín. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie vedúce k tvorbe fibrínu.

V našom článku sa budeme zaoberať hlavnými skupinami antikoagulancií, indikáciami a kontraindikáciami ich použitia, vedľajšími účinkami.

klasifikácia

V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú antikoagulanty priamej a nepriamej akcie. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Antikoagulanciá nepriameho účinku inhibujú tvorbu krvných koagulačných faktorov v pečeni.

Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu, ako aj selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážania krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.

1. Antagonisti vitamínu K:
   • Fenindión (fenilín);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenokumarol (syncumar).
2. Heparín a jeho deriváty:
   • heparín;
   • Antitrombín III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparín (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparín (fraxiparín);
   • Parnaparín (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparín (Cybor).
3. Priame inhibítory trombínu:
   • Bivalirudín (angiox);
   • Dabigatranetexilát (Pradax).
4. Selektívne inhibítory faktora Xa:
   • Apiksaban (Eliquis);
   • Fondaparín (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisty vitamínu K

Nepriame antikoagulanciá sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich tabletová forma môže byť užívaná dlhodobo ambulantne. Bolo preukázané, že použitie nepriamych antikoagulancií znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (srdcový infarkt, mŕtvica) počas fibrilácie predsiení a prítomnosti umelej srdcovej chlopne.

Fenilín sa v súčasnosti nepoužíva kvôli vysokému riziku nežiaducich účinkov. Sincumar má dlhú dobu pôsobenia a akumuluje sa v tele, preto sa zriedka používa kvôli obtiažnosti kontroly terapie. Najbežnejším liekom zo skupiny antagonistov vitamínu K je warfarín.

Warfarín sa líši od iných nepriamych antikoagulancií jeho skorým účinkom (10 až 12 hodín po požití) a rýchlym ukončením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo vysadení lieku.

Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto lieku a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze niektorých faktorov zrážanlivosti krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces narušený.

Warfarín sa predpisuje na prevenciu tvorby a rastu žilových krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú liečbu fibrilácie predsiení a na prítomnosť intrakardiálneho trombu. V týchto podmienkach sa významne zvyšuje riziko srdcových infarktov a mozgových príhod spojených s blokovaním krvných ciev s oddelenými zrazeninami. Warfarín pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Tento liek sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo rekurentnej koronárnej katastrofe.

Po protetických srdcových chlopniach je potrebné užívať warfarín najmenej niekoľko rokov po operácii. Je to jediné antikoagulačné činidlo používané na prevenciu tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Trvalé užívanie tohto lieku je nevyhnutné pre niektoré trombofilie, najmä antifosfolipidový syndróm.

Warfarín sa predpisuje na dilatované a hypertrofické kardiomyopatie. Tieto ochorenia sú sprevádzané expanziou dutín srdca a / alebo hypertrofiou jeho stien, čo vytvára predpoklady pre tvorbu intrakardiálnych trombov.

Pri liečbe warfarínom je potrebné vyhodnotiť jeho účinnosť a bezpečnosť monitorovaním INR - medzinárodného normalizovaného pomeru. Tento ukazovateľ sa odhaduje každých 4 - 8 týždňov od prijatia. Na pozadí liečby by mal byť INR 2,0 - 3,0. Udržiavanie normálnej hodnoty tohto ukazovateľa je veľmi dôležité pre prevenciu krvácania na jednej strane a pre zvýšenie zrážanlivosti krvi na strane druhej.

Niektoré potraviny a byliny zvyšujú účinky warfarínu a zvyšujú riziko krvácania. Sú to brusnice, grapefruit, cesnak, zázvorový koreň, ananás, kurkuma a ďalšie. Oslabiť antikoagulačný účinok liečivej látky obsiahnutej v listoch kapusty, ružičkového kelu, čínskej kapusty, repy, petržlenu, špenátu, šalátu. Pacienti užívajúci warfarín, nemôžete odmietnuť z týchto produktov, ale pravidelne ich užívať v malých množstvách, aby sa zabránilo náhlym výkyvom lieku v krvi.

Medzi vedľajšie účinky patrí krvácanie, anémia, lokálna trombóza, hematóm. Aktivita nervového systému môže byť narušená vývojom únavy, bolesti hlavy, poruchy chuti. Niekedy sa vyskytuje nevoľnosť a vracanie, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene. V niektorých prípadoch je postihnutá koža, objaví sa fialové farbivo na nohách, parestézia, vaskulitída a chlad končatín. Možno vývoj alergickej reakcie vo forme svrbenia, urtikárie, angioedému.

Warfarín je kontraindikovaný počas gravidity. Nemal by sa predpisovať na stavy spojené s hrozbou krvácania (trauma, chirurgický zákrok, ulcerácia vnútorných orgánov a kože). Nepoužíva sa na aneuryzmy, perikarditídu, infekčnú endokarditídu, ťažkú ​​hypertenziu. Kontraindikáciou je nemožnosť adekvátnej laboratórnej kontroly z dôvodu nedostupnosti laboratória alebo osobnostných charakteristík pacienta (alkoholizmus, dezorganizácia, senilná psychóza atď.).

heparín

Jedným z hlavných faktorov zabraňujúcich zrážaniu krvi je antitrombín III. Nefrakcionovaný heparín sa naň viaže v krvi a viackrát zvyšuje aktivitu jeho molekúl. V dôsledku toho sú potlačené reakcie zamerané na tvorbu krvných zrazenín v cievach.

Heparín sa používa viac ako 30 rokov. Predtým sa injikovala subkutánne. Teraz sa predpokladá, že nefrakcionovaný heparín sa má podávať intravenózne, čo uľahčuje monitorovanie bezpečnosti a účinnosti liečby. Na subkutánne podávanie sa odporúčajú nízkomolekulárne heparíny, o ktorých budeme diskutovať nižšie.

Heparín sa najčastejšie používa na prevenciu tromboembolických komplikácií pri akútnom infarkte myokardu, vrátane trombolýzy.

Laboratórne kontroly zahŕňajú stanovenie aktivovaného parciálneho času zrážania tromboplastínu. Na pozadí liečby heparínom po 24 - 72 hodinách by mala byť 1,5 - 2 krát vyššia ako pôvodná dávka. Je tiež potrebné kontrolovať počet krvných doštičiek v krvi, aby sa nevynechal vývoj trombocytopénie. Typicky, heparínová terapia trvá 3 až 5 dní s postupným znižovaním dávky a ďalším zrušením.

Heparín môže spôsobiť hemoragický syndróm (krvácanie) a trombocytopéniu (pokles počtu krvných doštičiek v krvi). Pri jeho dlhodobom užívaní vo veľkých dávkach je pravdepodobný rozvoj alopécie (alopécia), osteoporózy a hypoaldosteronizmu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie, ako aj zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy v krvi.

Heparín je kontraindikovaný pri hemoragickom syndróme a trombocytopénii, vrede žalúdka a dvanástnikovom vrede, krvácaní z močového traktu, perikarditíde a akútnej srdcovej aneuryzme.

Nízkomolekulárne heparíny

Dalteparín, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získajú z nefrakcionovaného heparínu. Líšia sa od nich v menších molekulách. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Účinok sa stáva predĺženejším a predvídateľnejším, takže použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórne monitorovanie. Môže sa vykonávať pomocou fixných dávok - injekčných striekačiek.

Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri subkutánnom podaní. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto v súčasnosti heparínové deriváty vytesňujú heparín z klinickej praxe.

Nízkomolekulárne heparíny sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas chirurgických zákrokov a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a majú vysoké riziko takýchto komplikácií. Okrem toho sú tieto lieky široko predpisované pre nestabilnú angínu pectoris a infarkt myokardu.

Kontraindikácie a nežiaduce účinky tejto skupiny sú rovnaké ako u heparínu. Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je však oveľa nižšia.

Priame inhibítory trombínu

Priame inhibítory trombínu, ako už názov napovedá, priamo inaktivujú trombín. Zároveň inhibujú aktivitu krvných doštičiek. Použitie týchto liekov nevyžaduje laboratórne monitorovanie.

Bivalirudín sa podáva intravenózne pri akútnom infarkte myokardu, aby sa zabránilo tromboembolickým komplikáciám. V Rusku sa tento liek ešte neuplatnil.

Dabigatran (Pradaksa) je tabletovaná látka na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu neinteraguje s jedlom. Štúdie pokračujú v liečbe tohto lieku v prípade konštantnej atriálnej fibrilácie. Liek je schválený na použitie v Rusku.

Selektívne inhibítory faktora Xa

Fondaparín sa viaže na antitrombín III. Takýto komplex intenzívne inaktivuje faktor X, čím sa znižuje intenzita tvorby trombov. Je menovaný subkutánne pri akútnom koronárnom syndróme a venóznej trombóze, vrátane pľúcnej embólie. Liek nespôsobuje trombocytopéniu a nevedie k osteoporóze. Laboratórna kontrola jej bezpečnosti sa nevyžaduje.

Fondaparín a bivalirudín sú indikované najmä u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania. Znížením frekvencie krvných zrazenín v tejto skupine pacientov tieto lieky významne zlepšujú prognózu ochorenia.

Fondaparín sa odporúča na použitie pri akútnom infarkte myokardu. Nemôže sa používať len s angioplastikou, pretože zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín v katétroch.

Klinické štúdie inhibítorov faktora Xa vo forme tabliet.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí anémia, krvácanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, svrbenie, zvýšená aktivita transamináz.

Kontraindikácie - aktívne krvácanie, závažné zlyhanie obličiek, neznášanlivosť na zložky lieku a infekčná endokarditída.

Antikoagulanciá: prehľad liekov, použitie, indikácie, alternatívy

Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu systému zrážania krvi a zabraňujú vzniku krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú proces zrážania.

Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, roztokov pre injekcie alebo mastí. Správny liek a jeho dávkovanie si môže vybrať len špecialista. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená takmer v každej druhej smrti pri srdcovej patológii pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšími príčinami smrti a invalidity. V tomto ohľade kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a ciev. Ich skoré použitie pomáha zabrániť tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchaniu ciev.

Od staroveku tradičná medicína používala hirudín - najznámejší prírodný antikoagulant. Táto látka je súčasťou slín pijavice a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známych viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožňujú vybrať si najvhodnejší liek, berúc do úvahy individuálne vlastnosti organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.

Väčšina antikoagulancií nemá vplyv na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. V dôsledku množstva transformácií, supresných faktorov plazmy a produkcie trombínu, je potláčaný enzým nevyhnutný na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. Proces trombózy sa spomaľuje.

Mechanizmus účinku

Antikoagulanciá mechanizmu účinku sú rozdelené na lieky s priamym a nepriamym účinkom:

• "Priame" antikoagulanciá majú priamy účinok na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, deaktivátory protrombínu a inhibujú proces trombózy. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné monitorovať parametre zrážania krvi. Antikoagulanciá s priamym účinkom rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, hematogénne sa dostávajú do pečene, prejavujú sa liečivým účinkom a vylučujú sa močom.
• "Nepriame" antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu vedľajších enzýmov systému zrážania krvi. Trombín úplne zničia a nielen inhibujú jeho aktivitu. Okrem antikoagulačného účinku lieky tejto skupiny zlepšujú zásobovanie myokardu krvou, uvoľňujú hladké svaly, odstraňujú uráty z tela a majú účinok znižujúci cholesterol. Priraďte "nepriame" antikoagulanciá nielen na liečbu trombózy, ale aj na ich prevenciu. Aplikujte ich výlučne vo vnútri. Tablety sa dlhodobo používajú ambulantne. Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeným hladinám protrombínu a trombóze.

Samostatne emitujte lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale iné mechanizmy. Patrí medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "Aspirín".

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

heparín

Najobľúbenejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje lepenie krvných doštičiek a urýchľuje krvný obeh v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombov. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci cholesterol, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, čo určovalo jeho názov.

Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a majú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa nanášajú v tenkej vrstve na pokožku a jemne sa trú. Gély Lioton a Hepatrombin sa zvyčajne používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj na masť heparínu.

Negatívny účinok heparínu na proces trombózy a zvýšená permeabilita ciev sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.

Nízkomolekulárne heparíny

Nízkomolekulárne heparíny majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, dlhodobý účinok, nízke riziko hemoroidných komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liečiv sú stabilnejšie. Vzhľadom na rýchlu absorpciu a dlhú dobu eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú faktory zrážania krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a krvného zásobovania orgánov a tkanív, stabilizujú ich funkcie.

Nízkomolekulárne heparíny zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytesňujú heparín z terapeutickej praxe. Injektujú sa subkutánne do laterálneho povrchu brušnej steny.

1. "Fragmin" je číry alebo žltkastý roztok, ktorý má mierny vplyv na adhéziu trombocytov a primárnu hemostázu. Je zakázané vstupovať intramuskulárne. "Fragmin" vo vysokých dávkach predpísaných pacientom bezprostredne po operácii, najmä tí, ktorí majú vysoké riziko krvácania a rozvoj dysfunkcie krvných doštičiek.
2. „Klyarín“ je „priamy“ antikoagulant, ktorý postihuje väčšinu fáz zrážania krvi. Liek neutralizuje enzýmy koagulačného systému a používa sa na liečbu a prevenciu tromboembolizmu.
3. "Clexane" je liek s antitrombotickým a protizápalovým farmakologickým účinkom. Pred jeho vymenovaním je potrebné zrušiť všetky lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu.
4. "Fraksiparin" - roztok s antitrombotickými a antikoagulačnými účinkami. V mieste vpichu injekcie často miznú podkožné hematómy alebo husté uzliny, ktoré vymiznú po niekoľkých dňoch. Na začiatku liečby veľkými dávkami sa môže vyvinúť krvácanie a trombocytopénia, ktorá vymizne počas ďalšej liečby.
5. "Wessel Due F" je prírodný produkt získaný z črevnej sliznice zvierat. Liek inhibuje aktivitu faktorov zrážania krvi, stimuluje biosyntézu prostaglandínov, znižuje hladinu fibrinogénu v krvi. Wessel Due F sterilizuje už vytvorený trombus a používa sa na prevenciu tvorby trombov v artériách a žilách.

Pri použití liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavať odporúčania a pokyny na ich použitie.

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je „Hirudin“. V srdci lieku je proteín, ktorý sa prvýkrát našiel v slinách lekárskych pijavíc. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

"Hirugén" a "Girulog" sú syntetické analógy "Girudinu", ktoré znižujú úmrtnosť osôb so srdcovým ochorením. Toto sú nové liečivá v tejto skupine s radom výhod oproti heparínovým derivátom. Vzhľadom na ich dlhodobý účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja perorálne formy inhibítorov trombínu. Praktické použitie Girugenu a Girulogu je obmedzené ich vysokými nákladmi.

„Lepirudín“ je rekombinantný liek, ktorý sa ireverzibilne viaže na trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín v zrazenine. Znižuje mortalitu pri akútnom infarkte myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s námahovou angínou.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá:

• "Fenilín" - antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko preniká do histohematogénnej bariéry a akumuluje sa v tkanivách tela. Tento liek sa podľa pacientov považuje za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje krvný stav a normalizuje parametre zrážania krvi. Po liečbe sa celkový stav pacientov rýchlo zlepšuje: kŕče a necitlivosť nôh miznú. V súčasnosti sa Fenilin nepoužíva kvôli vysokému riziku nežiaducich účinkov.
• "Neodikumarín" - prostriedok na inhibíciu procesu trombózy. Terapeutický účinok Neodicoumarinu sa neobjaví okamžite, ale po akumulácii lieku v tele. Inhibuje aktivitu systému zrážania krvi, má účinok znižujúci lipidy a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas prijímania a dávku lieku.
• Najbežnejším liekom v tejto skupine je Warfarín. Je to antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni, čo znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces tvorby krvných zrazenín. "Warfarín" je charakterizovaný skorým účinkom a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo vysadení lieku.

Video: Nové antikoagulanciá a warfarín

Použitie antikoagulancií

Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:

Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k rozvoju hemoragických komplikácií. Zvýšené riziko krvácania by sa malo používať namiesto antikoagulancií bezpečnejších protidoštičkových látok.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antikoagulanciá sú kontraindikované pre osoby trpiace týmito ochoreniami:

• Peptický vred a dvanástnikový vred,
• Krvácajúce hemoroidy,
• Chronická hepatitída a fibróza pečene,
• Zlyhanie pečene a obličiek
• urolitiáza,
• Trombocytopenická purpura,
• Nedostatok vitamínu C a K,
• Endokarditída a perikarditída,
• Kaverózna pľúcna tuberkulóza,
• Hemoragická pankreatitída,
• Zhubné nádory,
• Infarkt myokardu s hypertenziou,
• Intracerebrálna aneuryzma,
• leukémie,
• alkoholizmus,
• Crohnova choroba,
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá je zakázané užívať počas tehotenstva, dojčenia, menštruácie, v skorom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.

Medzi vedľajšie účinky antikoagulancií patria: symptómy dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.

Komplikácie antikoagulačnej terapie - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nosohltanu, žalúdka, čriev, ako aj krvácania do svalov a kĺbov, objavenie sa krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, je potrebné sledovať hlavné parametre krvi a monitorovať celkový stav pacienta.

Protidoštičkové činidlá

Protidoštičkové činidlá sú farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanie krvi potlačením lepenia doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi brániť procesu tvorby krvných zrazenín. Protidoštičkové činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispasmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je kyselina acetylsalicylová alebo aspirín.

Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:

• Aspirín je v súčasnosti najúčinnejším protidoštičkovým činidlom, ktoré sa vyrába vo forme tabliet a je určené na perorálne podávanie. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
• "Tiklopidín" - protidoštičkové činidlo, ktoré inhibuje adhéziu doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek sa predpisuje na prevenciu trombózy a na liečbu ischemickej choroby srdca, srdcového infarktu a cerebrovaskulárneho ochorenia.
• "Tirofiban" - liek, ktorý zabraňuje agregácii krvných doštičiek, čo vedie k trombóze. Liek sa zvyčajne používa v spojení s "heparínom".
• "Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje zásobovanie myokardom kyslíkom, reologické vlastnosti krvi a cirkulácie mozgu, znižuje krvný tlak.

antikoagulanciá

1. Malá lekárska encyklopédia. - M: Lekárska encyklopédia. 1991-1996. 2. Prvá pomoc. - M: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník medicínskych termínov. - M: sovietska encyklopédia. - 1982-1984

Pozrite sa, čo sú antikoagulanciá v iných slovníkoch:

Antikoagulanciá - (z anti... a Lat. Coagulans, rod. Prípad koagulantov spôsobujúcich koaguláciu) chemické látky a liečivá, ktoré inhibujú aktivitu systému zrážania krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Obsah 1 Akcia... Wikipédia

ANTICOAGULANTY - (z ant. A lat. Coagulans spôsobuje koaguláciu) v medicíne liečivé látky, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi... Veľký encyklopédický slovník

ANTICOAGULANTY - (z anti-lat. A lat. Koagulačná koagulácia, zahusťovanie), chemické liečivá používané na prevenciu zrážania krvi u stavovcov a ľudí (deriváty oxykumarínu, indandiónu atď.). Ekologický encyklopédický slovník...... Ekologický slovník

antikoagulanciá - s, pl. antikoagulačný <c. anti + lat. koagulačná koagulácia. med. Lieky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi a tvorbe krvných zrazenín; protivop. zrážacie. Krysin 1998... Historický slovník ruského jazyka gallicisms

ANTICOAGULANTY - (z gréčtiny. Anti prefix znamená opozíciu a lat. Coagulans, rod. Prípad koagulantov spôsobujúcich zrážanie krvi), va, inhibícia zrážania krvi. Používa sa v medicíne na prevenciu výskytu krvných zrazenín v krvných zrazeninách, ako aj... Chemická encyklopédia

antikoagulanciá - (od anti-a lat. coagulans spôsobujúce koaguláciu) (med.), liečivé látky, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi. * * * ANTIKOAGULANTY ANTICOAGULANTY (z gréčtiny. Anti vs a lat. Coagulans spôsobujúce koaguláciu), liečivé v medicíne...... Encyklopédia

antikoagulanciá - (pozri anti) liečivé látky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi a krvným zrazeninám cf. coagulants). Nový slovník cudzích slov. EdwART, 2009. anticoagulants, ed. antikoagulant, a, m. (fr. antikoagulant... Slovník cudzích slov ruského jazyka

antikoagulanciá - (antikoagulantia; anti + koagulačné činidlá; syn. antikoagulanciá) lieky, ktoré inhibujú napríklad zrážanie krvi. heparin... Veľký lekársky slovník

Antikoagulanciá - (z Anti. A Lat. Coagulans, rod. Prípad koagulantov spôsobujúcich zrážanie) liečivé látky, ktoré inhibujú aktivitu systému zrážania krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. A. majú vplyv na rôzne časti procesu...... Veľká sovietska encyklopédia

antikoagulanciá - pl. Látky, lieky, ktoré inhibujú aktivitu zrážania krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Vysvetľujúci slovník Ephraim. T. F. Efremova. 2000... Moderný slovník ruského jazyka Ephraim

Čo sú antikoagulanciá v medicíne, ich klasifikácia a názov liekov

Antikoagulanciá sú skupinou liekov, ktoré potláčajú zrážanie krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín znížením tvorby fibrínu.

Antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu určitých látok, ktoré inhibujú proces zrážania krvi a menia viskozitu krvi.

V medicíne sa moderné antikoagulanciá používajú na profylaktické a terapeutické účely. Sú dostupné v rôznych formách: vo forme mastí, tabliet alebo roztokov pre injekcie.

Správny liek si môže vybrať len špecialista a zvoliť si dávkovanie.

Nesprávna liečba môže spôsobiť poškodenie tela a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou krvných zrazenín: takmer polovica z tých, ktorí zomreli na srdcové choroby, mala trombózu.

Trombóza žíl a pľúcna embólia - najčastejšie príčiny invalidity a úmrtnosti. Preto kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po zistení cievnych a srdcových ochorení.

Ich skoré použitie vám umožní zabrániť vzniku a zvýšeniu krvnej zrazeniny, blokovaniu krvných ciev.

Väčšina antikoagulancií nemá vplyv na samotnú krvnú zrazeninu, ale na systém zrážania krvi.

Po sérii transformácií sú potlačené faktory zrážania plazmy a produkcia trombínu, enzým potrebného na vytvorenie fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. Výsledkom je spomalenie tvorby trombov.

Použitie antikoagulancií

Antikoagulanciá sú indikované pre: t

• Embolická a trombotická mŕtvica (pôsobia ako mikrocirkulátory);
• Reumatická karditída;
• ateroskleróza;
• Akútna trombóza;
• tromboflebitída;
• Poruchy mitrálneho srdca;
• kŕčové žily;
• Aneuryzma aorty;
• Koronárna choroba srdca;
• pľúcna embólia;
• Syndróm DIC;
• Fibrilácia predsiení;
• Endarteritída a tromboangiitis obliterans.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky antikoagulancií

Antikoagulanciá sú kontraindikované u ľudí trpiacich týmito ochoreniami:

• Krvácajúce hemoroidy;
• Dvanástnikový vred a žalúdočný vred;
• Zlyhanie obličiek a pečene;
• Fibróza pečene a chronická hepatitída;
• Trombocytopenická purpura;
• urolitiáza;
• Nedostatok vitamínov C a K;
• Kaverózna pľúcna tuberkulóza;
• Perikarditída a endokarditída;
• Zhubné neoplazmy;
• Hemoragická pankreatitída;
• Intracerebrálna aneuryzma;
• Infarkt myokardu s hypertenziou;
• leukémie;
• Crohnova choroba;
• alkoholizmus;
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sa nemajú užívať počas menštruácie, počas tehotenstva, počas laktácie, v skoršom období po pôrode, u starších pacientov.

Medzi vedľajšie účinky patria: príznaky intoxikácie a dyspepsia, nekróza, alergie, vyrážky, svrbenie kože, osteoporóza, dysfunkcia obličiek, alopécia.

Komplikácie liečby - krvácanie z vnútorných orgánov:

• nosohltana;
• ústa;
• čreva;
• žalúdok;
• Krvácanie v kĺboch ​​a svaloch;
• Vzhľad krvi v moči.

Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných následkov, je potrebné sledovať stav pacienta a monitorovať krvný obraz.

Prírodné antikoagulanty

Môže byť patologické a fyziologické. Patologické pri niektorých ochoreniach sa objavujú v krvi. Fyziologicky normálne sú v plazme.

Fyziologické antikoagulanciá sú rozdelené na primárne a sekundárne. Prvé nezávisle syntetizované v tele a sú neustále prítomné v krvi. Sekundárne sa objavujú pri štiepení koagulačných faktorov v procese tvorby a rozpúšťania fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

klasifikácia:

• antitrombín;
• Antitromboplastiny;
• Inhibítory samo-montážneho procesu fibrínu.

S poklesom hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.

Táto skupina látok obsahuje tento zoznam: t

• Antitrombín III sa tvorí v pečeni, označuje alfa-glykoproteíny. Znižuje aktivitu trombínu a množstvo aktivovaných koagulačných faktorov, ale neovplyvňuje neaktivované faktory. 75% antikoagulačnej aktivity poskytuje antitrombín III.
• Heparín. Tento polysacharid sa syntetizuje v žírnych bunkách. Obsahuje vo veľkom množstve v pečeni a pľúcach. Veľké dávky heparínu inhibujú funkciu krvných doštičiek a zabraňujú zrážaniu krvi.
• Proteín C. Je v krvi v inaktívnej forme a je tvorený bunkami parenchýmu pečene. Aktivovaný trombínom.
• Inhibítor komplementu-I.
• Alfa₂-makroglobulínu.
• Proteín S. Závisí od vitamínu K, syntetizovaného endotelovými bunkami a parenchýmom pečene.
• Antitromboplastiny.
• Inhibítor lipidov.
• Kontaktovať inhibítor.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Vytvorené v procese zrážania krvi. Tiež sa objavujú pri štiepení koagulačných faktorov a rozpúšťaní fibrínových zrazenín.

Sekundárne antikoagulanciá - čo to je:

• Antitrombín I, IX;
• fibrinopeptidu;
• Antitromboplastiny;
• PDF produkty;
• Metafaktory Va, XIa.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom mnohých ochorení sa v plazme môžu hromadiť silné inhibítory imunitnej koagulácie, ktoré sú špecifickými protilátkami, ako je lupus antikoagulant.

Tieto protilátky indikujú určitý faktor, môžu byť produkované na boj proti prejavom zrážania krvi, ale podľa štatistík sú inhibítormi faktora VII, IX.

Niekedy s množstvom autoimunitných procesov v krvi a paraproteinémií sa môžu hromadiť patologické proteíny s antitrombínom alebo inhibičnými účinkami.

Mechanizmus účinku antikoagulancií

Sú to lieky, ktoré ovplyvňujú zrážanie krvi a používajú sa na zníženie rizika tvorby krvných zrazenín.

V dôsledku tvorby blokád v orgánoch alebo cievach sa môže vyvinúť:

• Gangréna končatín;
• Ischemická cievna mozgová príhoda;
• tromboflebitída;
• Ischémia srdca;
• Zápal ciev;
• Ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sa antikoagulanciá delia na lieky s priamym / nepriamym účinkom:

"Direct"

Pôsobí priamo na trombín, čo znižuje jeho aktivitu. Tieto liečivá sú deaktivátory protrombínu, inhibítory trombínu a inhibujú tvorbu trombu. Aby ste zabránili vnútornému krvácaniu, musíte monitorovať výkon koagulačného systému.

Priame antikoagulanciá rýchlo vstupujú do tela, vstrebávajú sa do gastrointestinálneho traktu a dostávajú sa do pečene, majú terapeutický účinok a vylučujú sa močom.

Sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• heparíny;
• Nízkomolekulový heparín;
• hirudín;
• Hydrocitrát sodný;
• Lepirudín, danaparoid.

heparín

Najbežnejšou látkou proti zrážanlivosti je heparín. Je to antikoagulačný liek priamej akcie.

Podáva sa intravenózne, intramuskulárne a pod kožu a používa sa aj ako masť ako lokálny liek.

Heparíny zahŕňajú:

• Adreparin;
• Sodná soľ nadroparínu;
• Parnaparín;
• dalteparínom;
• tinzaparin;
• enoxaparín;
• Reviparin.

Antitrombotické topické prípravky nemajú veľmi vysokú účinnosť a nízku permeabilitu v tkanive. Používa sa na liečbu hemoroidov, kŕčových žíl, modrín.

Nasledujúce lieky sa najčastejšie používajú s heparínom:

• Heparínová masť;
• Liotonový gél;
• Venolayf;
• Bezolovnatý gél;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Heparíny na subkutánne a intravenózne podávanie - lieky znižujúce koaguláciu, ktoré sú v priebehu liečby individuálne vybrané a nie sú navzájom nahradené, pretože nie sú ekvivalentné účinku.

Aktivita týchto liekov dosahuje maximum po asi 3 hodinách a trvanie účinku je deň. Tieto heparíny blokujú trombín, znižujú aktivitu plazmatických a tkanivových faktorov, zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a zabraňujú lepeniu trombocytov.

Liek Deltaparin, Enoxaparín, Nadroparin sa zvyčajne predpisujú na liečbu angíny, srdcového infarktu, pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy.

Na prevenciu trombózy a tromboembolizmu sa predpisuje Reviparin a heparín.

Hydrocitrát sodný

Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Pridáva sa do skúmaviek, aby sa zabránilo zrážaniu krvi. Používa sa na ochranu krvi a jej zložiek.

"Nepriame"

Majú vplyv na biosyntézu vedľajších enzýmov koagulačného systému. Neinhibujú aktivitu trombínu, ale úplne ho zničia.

Okrem antikoagulačného účinku majú lieky tejto skupiny relaxačný účinok na hladké svalstvo, stimulujú prekrvenie myokardu, vylučujú uráty z tela a majú účinok znižujúci cholesterol.

"Nepriame" antikoagulanty predpísané na liečbu a prevenciu trombózy. Používajú sa výlučne vo vnútri. Forma tabliet sa dlhodobo aplikuje v ambulantných podmienkach. Náhle zrušenie vedie k zvýšeniu protrombínu a trombózy.

Antikoagulanciá: mechanizmus účinku liekov, indikácií a kontraindikácií na použitie

Podľa štatistík rôzne tromboembolické komplikácie (pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza) zaujímajú jedno z popredných miest v štruktúre úmrtnosti v Rusku. V medicíne sa antikoagulanciá používajú na liečbu takých stavov - látok, ktoré zabraňujú tvorbe tenkých vlákien fibrínu pod vplyvom koagulačných faktorov, inhibujú rast už vytvorenej krvnej zrazeniny a zvyšujú aktivitu vnútorných fibrinolytických enzýmov (zameraných na resorpciu krvných zrazenín).

V súčasnosti je klasifikácia antikoagulancií založená na bodoch aplikácie ich účinkov v tele. Existujú drogy:

• Priamy účinok (napr. Heparín). Pôsobia rýchlo, ich účinok je spojený s priamym účinkom na systém zrážania krvi prostredníctvom tvorby komplexov s rôznymi koagulačnými faktormi a inhibíciou troch fáz koagulácie.
• Nepriame pôsobenie (antagonisty vitamínu K). Pôsobia dlhú dobu, ale po latentnom („tichom“) období zastavia aktiváciu enzýmu, ktorý sa podieľa na premene vitamínu K, čím sa zastaví tvorba vitamínovo závislých plazmatických koagulačných faktorov (II, VII, IX, X).

Nefrakcionovaný heparín (UFH) je prírodná látka pochádzajúca z orgánov domácich zvierat. Jeho mechanizmus účinku je založený na schopnosti viazať sa na antitrombín a tým zvýšiť jeho schopnosť deaktivovať faktory zrážania IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombín (faktor IIa) je obzvlášť citlivý na účinky komplexu heparín-antitrombín.

Účinok heparínu sa vykonáva výlučne pri parenterálnom podávaní: po intravenóznom podaní je aktivita okamžite zrejmá, keď sa podáva subkutánne, po 20 - 60 minútach s biologickou dostupnosťou 10-40% (to znamená, že iba toto percento látky dosiahne systémový prietok). Vzhľadom k tomu, že sa nefrakcionovaný heparín viaže na plazmatické proteíny, tento liek často vykazuje nepredvídateľný antikoagulačný účinok. Na vytvorenie a udržanie potrebnej terapeutickej koncentrácie heparínu v krvi sa vyžaduje jeho trvalé intravenózne podávanie alebo pravidelné subkutánne injekcie, pričom sa berie do úvahy biologická dostupnosť. Na kontrolu liečby je potrebné stanoviť aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT), ktorého ukazovatele by mali zostať v rozsahu 1,5-2,3 kontrolnej hodnoty.

Nízkomolekulárne heparíny (LMWH) sú chemicky alebo enzymaticky spracované nefrakcionované heparíny. Mechanizmus účinku je podobný UFG, ale LMWH je významne aktívnejší proti koagulačnému faktoru Xa ako trombínu. Pri intravenóznom podaní je maximálna aktivita zrejmá už po 5 minútach, pri subkutánnom podaní - po 3 - 4 hodinách s biologickou dostupnosťou viac ako 90%, preto na udržanie stabilnej úrovne plazmatickej antikoagulačnej aktivity nie je na rozdiel od UFH potrebné vykonávať kontinuálnu intravenóznu infúziu. Dávkovanie liečiva sa uskutočňuje individuálne pod kontrolou krvnej aktivity anti-Xa.

Fondaparinux sodný je liek, ktorý selektívne deaktivuje koagulačný faktor Xa. Biologická dostupnosť látky, keď sa podáva subkutánne, je 100% a aktivita sa udržiava počas 17 až 21 hodín, preto jediná subkutánna injekcia postačuje na dosiahnutie terapeutickej koncentrácie.

Bivalirudín je látka, ktorá priamo inhibuje aktivitu trombínu, jediného lieku podobného účinku registrovaného na parenterálne podávanie v Rusku. Jeho účinok je zameraný nielen na trombín cirkulujúci v krvi, ale aj na trombín vo vytvorenom trombe. Liek sa podáva výlučne intravenózne a čas jeho aktivity je len 25 minút. Predpísané dávky sú fixné a nevyžadujú monitorovanie parametrov zrážania krvi.

Antikoagulanciá - čo to je a na čo ich správne používať?

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré znižujú viskozitu krvi a krvné zrazeniny v krvných cievach. Tieto lieky sú neoddeliteľnou súčasťou liečby kŕčových žíl, rôznych trombóz, flebotrombózy a komorbidít.

Zrazeniny v cievach sa vytvárajú lepením bielych krviniek - krvných doštičiek a voľne cirkulujúcich proteínov, ktoré sa nazývajú koagulačné faktory. Niektoré lieky majú priamy vplyv na aktivitu krvných buniek a niektorých enzýmov, iné - ovplyvňujú pečeň a inhibujú syntézu látok, ktoré regulujú krvné zrazeniny. Zvážte, čo sú antikoagulanciá, ich dávkové formy, analyzujte prínosy a vlastnosti ich použitia.

Odporúčame prečítať:

Keď sú lieky predpísané

Pred začatím liečby je veľmi ťažké si vybrať - trh ponúka rôzne lieky, od injekcií na intravenóznu infúziu až po perorálne antikoagulanciá. Napriek rôznym formám - indikácie pre použitie týchto fondov sú rovnaké. Patrí medzi ne:

• Prítomnosť aterosklerotických plakov;
• Tromboflebitické žily;
• Akútna a chronická trombóza;
• Krvácanie akejkoľvek etiológie;
• Rôzne poškodenia membrán srdca;
• Poruchy mitrálnej chlopne;
• Aortálne postihnutie;
• Nedostatočná venózna chlopňa a stáza krvi;
• Tromboembolizmus alebo vaskulárna blokáda;
• Syndróm DIC;
• Poruchy srdcového rytmu;
• Endarteritída a tromboangiitis obliterans.

Tieto ochorenia priamo alebo nepriamo ovplyvňujú krv, tvoria komplikácie vo forme zvýšenej zrážanlivosti a tvorby krvných zrazenín - tento stav vyžaduje vhodnú liečbu. Antikoagulanciá sa predpisujú nielen na liečbu, ale aj na prevenciu ochorení krvi, ako aj kardiovaskulárneho systému.

Napriek svojej vysokej účinnosti majú lieky niektoré kontraindikácie:

• Ulcerózne lézie horného tráviaceho systému;
• Vnútorné krvácanie;
• Choroby pankreasu, pečene, obličiek a srdca;
• Nedostatok vitamínov;
• Zápalové ochorenia pľúc a srdca;
• Infarkty a mŕtvice;
• Trombocytopenická purpura;
• Aneuryzma mozgových ciev;
• Hemoragická retinopatia;
• Crohnova choroba;
• Rôzne formy leukémie;
• Vek nad 65 rokov;
• Obdobie pôrodov a dojčenia.

Tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou predpisovania týchto liekov, pretože akýkoľvek antikoagulant je prostriedkom na zmenu kvalitatívnych vlastností krvi, ktoré môžu ovplyvniť vývoj plodu.

Zoznam hlavných vedľajších účinkov užívania antikoagulancií:

• Alergická reakcia;
• Kožné lézie;
• Poruchy trávenia;
• Postupná deštrukcia kostného tkaniva;
• Vypadávanie vlasov

Vo väčšine klinických prípadov sa s predávkovaním vyvinú komplikácie - keď denná dávka lieku prekročí maximálne prípustné množstvo, čo vedie k všetkým druhom porúch.

Klasifikácia a mechanizmus účinku

Krv je tekuté médium tela, ktorým je tkanivo. Jednou z jej buniek sú ochranné orgány - krvné doštičky, ktorých funkciou je zabrániť rozvoju krvácania. Normálne sú ich živobytie regulované špeciálnymi enzýmami, ktoré sú prirodzene syntetizované v tele.

Keď dôjde k poškodeniu, krvné doštičky dostanú signál, stiahnu sa do patologickej oblasti a upchajú ranu. Ak nie je porušená integrita tkanív, biele telá voľne cirkulujú krvným obehom, bez zlepenia a netvoria zrazeniny. Užívanie antikoagulancií je potrebné pri niektorých ochoreniach, keď sa zvyšuje zrážanlivosť krvi - znižuje sa koncentrácia účinných látok, krvné doštičky sa začnú držať spolu, umierajú a tvoria krvné zrazeniny.

Klasifikácia antikoagulancií je založená na ich mechanizme účinku. Podľa tohto kritéria sa rozlišujú dve skupiny liekov:

• Priame antikoagulanciá - majú priamy vplyv na proces tvorby trombu - inhibujú tvorbu trombínu, spomaľujú aktivitu fibrinogénu a bránia jeho znovuzrodeniu na fibrín. Tento mechanizmus účinku antikoagulancií celkovo znižuje schopnosť tvorby krvných doštičiek tvoriť zrazeniny;
• Nepriame antikoagulanciá - môžu znížiť tvorbu krvných koagulačných faktorov v pečeni. Výsledkom je, že krvné doštičky sú menej aktívne, znižuje sa pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín.

Napriek rôznym mechanizmom - antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie sú rovnako používané na liečbu ochorení krvi a krvných ciev.

Patogenéza chorôb, znaky klinických prejavov a závažnosť symptómov zohrávajú kľúčovú úlohu pri výbere lieku, ktorý bude predpisovať ošetrujúci lekár.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Priame antikoagulanciá majú priamy vplyv na krvné doštičky a ich enzýmy, znižujú percento zrážok a zrazenín. Na tento účel sa používajú prípravky na báze heparínu, selektívnych inhibítorov faktora XA (cholínesterázy) a prípravkov hirudínu. Nebudeme zostavovať zoznam antikoagulačných liekov, ale analyzovať hlavných zástupcov.

heparín

Pôsobí priamo na trombín, znižuje jeho aktivitu a tiež zabraňuje prechodu fibrinogénu na fibrín. Pri použití veľkých dávok podporuje expanziu krvných ciev, znižuje ich priepustnosť, zlepšuje prietok krvi cez bypassové cievy a znižuje adhéziu doštičiek. Najoptimálnejšie je použitie intravenóznych injekcií, ako aj subkutánne alebo intramuskulárne.

Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov sa injekcie uskutočňujú v nemocnici pod dohľadom lekára. Široko sa používajú masti a gély na vonkajšie použitie. Cena lieku je 250-400 rubľov.

Nízkomolekulárne heparíny

Ide o antikoagulanciá poslednej generácie, ktoré inhibujú cholínesterázu (CA) a angiotenzín-III, poskytujú vysoký terapeutický účinok. Dôležitým pozitívnym bodom je selektivita účinku - lieky inhibujú aktivitu krvných doštičiek, ale majú malý vplyv na zrážanie krvi. Preto lieky majú minimálne vedľajšie účinky, nespôsobujú krvácanie a sú široko používané v klinickej praxi.

Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú:

• Dalteparin (Fragmin) - dostupný vo forme injekčných roztokov, ktoré sa podávajú intravenózne alebo subkutánne. Intramuskulárne snímky sú prísne zakázané. Má malý účinok na zrážanie krvi, ale znižuje sedimentáciu krvných doštičiek. S významnými dávkami znižuje zápalovú a imunitnú aktivitu. Priemerná cena je 2500-3000 rubľov;
• Enoxaparín (Flenox, Novoparin, Clexane) - injekcie tohto lieku sa podávajú subkutánne, po čom sa takmer úplne vstrebávajú do krvi. Akcia začína takmer okamžite a trvá niekoľko hodín. Cena lieku je od 800 do 1 200 rubľov;

• Nadroparín (Fraxiparin) - je široko používaný pri ateroskleróze, pretože účinok lieku nie je zameraný len na redukciu tvorby trombov, ale aj na boj proti zápalu a znižovaniu lipidov v krvi. Najčastejšie sa liek podáva injekčne subkutánne, ale intravenózne tekutiny sú povolené pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Môžete si kúpiť riešenie pre 2-2,5 tisíc rubľov;
• Bemiparin (Cybor) je klasický antikoagulant, dobre znižuje adhéziu bielych krviniek a tvorbu sedimentu. Dostupné v injekčnom roztoku, najúčinnejšia injekcia - subkutánna.

Lekári neodporúčajú súčasne používať niekoľko typov antikoagulancií - účinok liekov sa nezvyšuje a zvyšuje sa riziko komplikácií. Odporúča sa začať liečbu injekciami, hladko prejsť na formu tabliet.

heparinoidy

Tieto liečivá selektívne inhibujú CA bez ovplyvnenia angiotenzínu-III. Lieky majú fibrinolytický účinok, znižujú tvorbu zrážok v krvi, ako aj znižujú koncentráciu tuku.

Klasickí zástupcovia tejto skupiny:

• Pentosan Polysulfate - predávaný v tabletách a ampulkách za cenu 2-2,5 tisíc rubľov. Najväčšia účinnosť sa pozoruje pri použití injekcií;
• Wessel Due F (Sulodexin) je dostupný vo forme injekčného roztoku, ako aj kapsúl na vnútorné použitie. Počiatočný priebeh zahŕňa formuláciu injekcií počas 15-20 dní, potom prejsť na kapsuly, ktoré sa odoberajú 1-2 mesiace. Priemerná cena je 2000 rubľov.

Antikoagulanciá na báze hirudínu

Účinok účinnej látky je zameraný na zníženie tvorby krvných zrazenín. Na liečbu chorôb sa používajú dve skupiny liekov:

• Xarelto (Rivaroxaban) - predáva sa v tabletách v hodnote 1500 rubľov na balenie. Liečivo selektívne inhibuje cholínesterázu;
• Arixtra (fondaparín) - injekcie sa podávajú intravenózne alebo subkutánne, intramuskulárne je kontraindikované. Droga je drahá, priemerná cena je 7000 rubľov.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá pôsobia na pečeň, po čom sú iniciované komplexné mechanizmy, ktoré ovplyvňujú aktivitu enzýmov zrážania krvi. Najobľúbenejšie sú: Fenilín a kumarínové antikoagulanciá.

• Cincumar (Atcenocumarol) je dobrý liek, ale účinok piluliek začína 1-2 dni po užití. Na výber dávky sa odporúča kontaktovať svojho lekára. Priemerné náklady - 600-800 rubľov.;
• Trombarín (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - predáva sa v tabletách, akcia začína v priebehu 2-3 hodín. Dávka a priebeh liečby sú vybrané po podaní lekárskych testov. Cena 700-1000 rubľov;
• Warfarín sa dobre vstrebáva v črevách, má rýchly účinok na pečeň a zlepšuje krvný obraz. Tablety sú lacné - môžete si kúpiť za 80-100 rubľov;
• Fenylín (Phenindione) - forma uvoľňovania je podobná predchádzajúcim prípravkom, účinok začína 7-12 hodín po podaní. Dávku predpíše a upraví ošetrujúci lekár v závislosti od laboratórnych parametrov. Priemerná cena lieku je 100-150 rubľov.

Terapeutický účinok nepriamych antikoagulancií, na rozdiel od liekov s priamym účinkom, sa pozoruje po niekoľkých hodinách - na to je potrebné, aby sa hromadili v pečeňových bunkách. Nedá sa povedať, že by to boli najlepšie antikoagulanciá v tabletkách - ale liečba sa môže vykonávať doma.

Väčšina liekov je zakázané užívať s alkoholom - alkohol zvyšuje terapeutický účinok, spôsobuje riziko krvácania a iných nežiaducich reakcií.

Antikoagulanciá novej generácie

V poslednej dobe sa vedci snažili vyvinúť nové lieky, ktoré majú lepšiu účinnosť, ktorých účinok bude zameraný priamo na blokovanie potrebných enzýmov, ktoré spôsobujú ochorenie. Dôležitým cieľom je vytvorenie liekov s minimálnymi vedľajšími účinkami, ktoré môžu byť liečené samostatne dospelými aj deťmi.

V poslednom čase získali širokú popularitu nové perorálne antikoagulanciá vo forme tabliet. Tieto lieky zahŕňajú:

Lieky sú priame antikoagulanciá - ovplyvňujú krvné doštičky a ich enzýmy. Prípravy nepriamej akcie sa v súčasnosti nevyvíjajú.

Pomoc pri predávkovaní

Najčastejšou komplikáciou je otrava, ktorá môže byť spôsobená porušením dávky lieku alebo následkom jeho použitia s alkoholickými nápojmi.

V tejto situácii je naliehavé prijať tieto opatrenia: t

• Zavolajte sanitku;
• Dajte pacientovi ležiacu polohu;
• Ak je predávkovanie spôsobené užívaním tabliet - okamžite vypláchnite žalúdok, vypite veľké množstvo vody a spôsobte umelé zvracanie.

Lekár vyšetrí pacienta, v prípade potreby dá kvapkadlo so soľankou alebo vitamínom K, čo spôsobuje opačný účinok. Ak je stav pacienta závažný, bude potrebná hospitalizácia a plazmová transfúzia.

Antikoagulanciá sú vynikajúce liečivá používané na liečbu väčšiny ochorení krvi a kardiovaskulárneho systému. Lieky môžu pôsobiť priamo inhibíciou aktivity krvných doštičiek alebo nepriamo cez pečeň. Je dobré byť opatrný pri ich užívaní - dodržiavať dávkovanie, kombinovať terapiu s alkoholom a nevykonávať počas tehotenstva alebo dojčenia. Ak sú príznaky otravy, poraďte sa s lekárom.