Mechanizmus účinku trombolytík, indikácie, vedľajšie účinky

Z tohto článku sa naučíte: ako trombolytika pôsobí, komu a za čo sú predpísané. Druhy liekov. Vedľajšie účinky, interakcie s inými liekmi, kontraindikácie.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

Trombolytiká (fibrinolytiká) sú lieky, ktoré sú určené na ničenie krvných zrazenín. Na rozdiel od protidoštičkových látok a antikoagulancií, ktoré znižujú viskozitu krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, môžu trombolytiká rozpúšťať už vytvorené krvné zrazeniny. Preto sú protidoštičkové látky a antikoagulanciá - prevencia krvných zrazenín a trombolytík - ich liečba.

Predstavuje liek v tejto skupine len skúsený resuscitátor alebo kardiológ v nemocnici.

Mechanizmus účinku

Pre "viskozitu" krvi spĺňa špeciálny proteín - fibrín. Keď to nestačí v krvi - existuje tendencia k krvácaniu a spomaľuje proces zrážania s poškodením tkaniva. Ale keď je jeho úroveň zvýšená - z nej sa tvoria krvné zrazeniny.

Špeciálny enzým - plazmín rozdeľuje nadmerné množstvo fibrínu. Proces delenia sa nazýva fibrinolýza. V krvi je tento enzým prítomný vo veľkých množstvách v inaktívnej forme - vo forme plazminogénu. A len v prípade potreby sa zmení na plazmín.

Mechanizmus fyziologickej fibrinolýzy

U zdravých ľudí je množstvo fibrínu a plazmínu v krvi vyvážené, ale s tendenciou k trombóze je hladina plazmínu znížená.

Trombolytické lieky (iný názov - fibrinolitikov) aktivujú absorpciu krvných zrazenín, pričom sa plazminogén mení na plazmín, ktorý je schopný rozložiť fibrín - proteín, ktorý tvorí krvné zrazeniny.

svedectvo

Fibrinolytiká predpísané pre takéto patológie: t

• Infarkt myokardu vyvolaný trombom.
• Ischemická cievna mozgová príhoda.
• Pľúcna embólia.
• Trombóza veľkých tepien alebo žíl.
• Intracardiac thrombus.

Liečba trombózy sa odporúča najneskôr 3 dni po vytvorení krvnej zrazeniny. A to je najúčinnejšie v prvých 6 hodinách.

Trombolytické odrody

Podľa novosti a účinnosti liekov v tejto skupine sú rozdelené do 3 generácií.

Prvý liek, ktorý má trombolytickú aktivitu, je Streptokináza. Tento enzým je produkovaný baktériami - beta-hemolytickými streptokokmi. Fibrinolytický účinok tejto látky bol prvýkrát opísaný už v roku 1940.

Napriek účinnosti tohto nástroja často spôsobuje alergické reakcie.

Okrem toho, Streptokináza aj Urokináza provokujú štiepenie nielen nebezpečného fibrínu, ktorý tvoril trombus, ale aj fibrinogén, protrombín, faktor zrážanlivosti 5 a faktor zrážanlivosti 8. Je veľmi plný krvácania.

Tieto nedostatky prvých trombolytík a vedcov viedli k vývoju nových, bezpečnejších pre telo fibrinolytické činidlá.

Trombolytiká 2 a 3 generácie selektívnejšie. Na trombuse pôsobia cielenejšie a krv natoľko neriedia. To minimalizuje krvácanie ako vedľajší účinok trombolytickej terapie. Riziko krvácania však stále pretrváva, najmä ak existujú predispozičné faktory (ak sú dostupné, je užívanie liekov kontraindikované).

V modernej lekárskej praxi sa prevažne používajú trombolytiká druhej generácie, pretože sú bezpečnejšie ako lieky prvej generácie.

kontraindikácie

V takýchto prípadoch nevykonávajte trombolytickú liečbu:

• Veľké vnútorné krvácanie za posledných šesť mesiacov.
• Chirurgia na mieche alebo mozgu v histórii.
• Hemoragická diatéza.
• Zápalové vaskulárne ochorenie.
• Podozrenie na hemoragickú mŕtvicu
• Ťažká artériová hypertenzia, ktorá nie je prístupná kontrole liekov (systolický krvný tlak nad 185 mm Hg alebo diastolický krvný tlak nad 110 mm Hg.).
• Nedávne traumatické poranenie mozgu.
• Trpia 10 dní a neskôr ťažké poranenie alebo chirurgický zákrok.
• Porod (pred 10 dňami a neskôr).
• Punkcia subklaviálnej alebo jugulárnej žily a iných ciev, ktoré sa nedajú stlačiť pred menej ako 10 dňami.
• Kardiopulmonálna resuscitácia, ktorá trvala viac ako 2 minúty, ako aj tá, ktorá vyvolala zranenia.
• Zlyhanie pečene, závažné ochorenie pečene (cirhóza, hepatitída atď.).
• Kŕčové žily pažeráka.
• Hemmorrhagická retinopatia (tendencia k krvácaniu v sietnici, často sa vyskytujúca pri diabete).
• Exacerbácia peptického vredu za posledné 3 mesiace.
• Pankreatitída v akútnej forme.
• Endokarditída bakteriálnej povahy.
• Aneuryzmy a iné abnormality veľkých artérií alebo žíl.
• Nádory so zvýšeným rizikom krvácania, najmä v gastrointestinálnom trakte, v pľúcach, mozgu.
• Hemoragická mŕtvica v histórii.
• Intrakraniálne krvácanie v anamnéze.
• Závažná ischemická cievna mozgová príhoda, kŕče medzi symptómami.
• Tuberkulóza s hemoptýzou.
• Individuálna neznášanlivosť lieku.

Existujú tiež kontraindikácie týkajúce sa súčasného stavu krvi. Trombolytiká sú kontraindikované, ak krvný test ukázal nasledujúce abnormality:

• Hladiny cukru nad 400 miligramov na deciliter alebo menej ako 50 mg / dl.
• Počet trombocytov je menší ako 100 000 na mm3.

Ak sa liek používa pri mŕtvici, potom je veková hranica. Fibrinolytiká sa zvyčajne nepodávajú u pacientov s mŕtvicou mladších ako 18 rokov a starších ako 80 rokov.

Interakcia s inými liekmi

Prípravky na trombolytickú liečbu sa nepodávajú, kým pacienti dostávajú antikoagulanciá (napr. Warfarín).

Pri súčasnom použití s ​​látkami, ktoré ovplyvňujú hladinu krvných doštičiek (antibiotiká skupiny cefalosporínov, nesteroidné protizápalové lieky, kortikosteroidy), sa zvyšuje riziko krvácania.

Pacienti, ktorí užívali protidoštičkové lieky, tiež zvyšujú riziko krvácania. Lekár to musí vziať do úvahy pri výpočte dávky trombolytík.

Ak pacient krátko pred zavedením fibrinolytika užíval ACE inhibítory, zvyšuje sa riziko alergickej reakcie.

Vedľajšie účinky

Hlavným vedľajším účinkom všetkých trombolytík je krvácanie:

1. Exteriéru. Napríklad z nedávno poškodených ciev, z ktorých bola odobratá krv na analýzu. Z ďasien, nosa.
2. Krvácanie v koži. Vo forme petechie (body), modriny, petechiálneho krvácania.
3. Vnútorné. Z slizníc gastrointestinálneho traktu, orgánov urogenitálneho systému. Krvácanie v retroperitoneálnom priestore. V mozgu (prejavuje sa neurologickými príznakmi: kŕče, poruchy reči, letargia). Zriedkavejšie - krvácanie z parenchymálnych orgánov (pečeň, nadobličky, slezina, pankreas, štítna žľaza a iné žľazy, pľúca).

Vnútorné krvácanie u pacientov bez kontraindikácií je pomerne zriedkavé.

Môžu sa vyskytnúť aj arytmie (ktoré vyžadujú použitie antiarytmík), nízky krvný tlak, nevoľnosť, vracanie, horúčku.

Alergická reakcia na liek spôsobuje vyrážku, bronchospazmus, edém, pokles tlaku. Alergia na liek môže spôsobiť smrteľný anafylaktický šok. Preto je dôležité aplikovať antialergické lieky v čase, keď sa objavia prvé príznaky.

Vedľajšie účinky sú najvýraznejšie pri liekoch prvej generácie. Pri použití fibrinolitikov 2 a 3 generácií sa vyskytujú menej často a netesia tak tvrdo.

S použitím trombolýzy 1 generácie môže byť tak ťažké krvácanie, že budete potrebovať krvnú transfúziu.

Ďalšie ošetrenie

Reakcia tela na ostré riedenie krvi sa stáva zvýšenou produkciou trombínu - látky, ktorá zvyšuje krvné zrazeniny. To môže viesť k recidíve trombózy. Na profylaxiu môžu znovu podávať trombolytické 2 alebo 3 generácie (ale nie prvú v dôsledku vyššieho krvácania po ich použití).

Namiesto opätovného zavedenia fibrinolytika, na prevenciu opätovného vytvorenia krvných zrazenín, môžu byť použité antikoagulanciá (heparín) alebo protidoštičkové činidlá (kyselina acetylsalicylová).

predávkovať

Keďže liek sa rýchlo vylučuje z tela, predávkovanie je zriedkavé. Je to však veľmi nebezpečné, pretože vyvoláva silné krvácanie, po ktorom sa vyžaduje transfúzia krvi.

Na odstránenie predávkovania zastavte zavádzanie lieku. Antifibrinolytiká sa tiež môžu podávať (inhibítory fibrinolýzy) - lieky s opačným účinkom, ktoré obnovujú zrážanie krvi a zastavujú krvácanie. Najbežnejším liečivom tejto skupiny je kyselina aminokaprónová.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

Čo sú trombolytické lieky a ich zoznam

Vysoké riziko trombózy na pozadí prevalencie aterosklerózy a kŕčových žíl vyvoláva záujem o metódu rýchlej liečby - trombolýzu. To vyvoláva otázku, čo je trombolytikum? Je to liek zameraný na rozpúšťanie krvných zrazenín.

Farmakologický účinok trombolytík

Vývoj trombózy závisí od kaskády koagulačných reakcií, poškodenia stien krvných ciev a reakcie krvných doštičiek. Po deštrukcii endotelových buniek pôsobením stresu sa produkuje niekoľko látok. Podporujú migráciu krvných doštičiek a tvorbu zrazenín. Existujú tri zložky trombu: trombocyty, trombín a fibrín.

Každý z nich sa stáva terapeutickým cieľom:

1. Protrombín je aktivovaný hlavným koagulačným faktorom, trombínom, aktivovanými trombocytmi.
2. Fibrinogén sa premieňa novo aktivovaným trombínom na fibrín, ktorý tvorí matricu - doštičky sa zlepia a agregujú.

Aspirín, inhibítory glykoproteínov 2b a 3a, klopidogrel ovplyvňujú aktiváciu a agregáciu krvných doštičiek. Plazminogén, ktorý sa zhromaždí vo fibrínovej matrici, sa pomocou trombolytických činidiel prevedie na plazmín. Tento proteín rozkladá fibrín a podporuje prietok krvi.

Existuje prax podávania aktivovaného plazmínu vo forme fibrinolyzínového prípravku. Štúdie ukázali, že účinkujú pomaly, pretože sa používajú len s periférnou vaskulárnou trombózou, menej často s pľúcnou embólií.

Trombolytické prípravky sa používajú pre novo vytvorené krvné zrazeniny. Staršie zrazeniny majú rozsiahlu polymerizáciu fibrínu, preto sú rezistentné voči tejto metóde.

Hlavné trombolytické lieky sa vyrábajú na základe troch látok: t

1. Streptokináza (beta-hemolytický streptokokový filtrát) sa prvýkrát použila pri infarkte myokardu v roku 1958. Injekcie boli pôvodne použité proti edému.
2. V roku 1947 bol objavený potenciál molekuly urokinázy z ľudského moču, ktorý aktivuje plazminogén za vzniku plazmínu.
3. Aktivátor tkanivového plazminogénu je látka z endotelových buniek, zúčastňuje sa na rovnováhe trombolýzy a trombogenézy.

Indikácie na použitie trombolytík

Hlavné klinické syndrómy spojené s tvorbou krvných zrazenín sa liečia trombolýzou:

• akútny infarkt myokardu;
• hlboká žilová trombóza;
• pľúcna embólia;
• akútna ischemická cievna mozgová príhoda;
• akútnej periférnej arteriálnej oklúzie.

Absolútnou indikáciou je masívny pľúcny tromboembolizmus s akútnymi hemodynamickými poruchami: šok, pretrvávajúci pokles krvného tlaku.

Primárna terapia hlbokej žilovej trombózy začína antikoaguláciou, ktorá zabraňuje ďalšiemu blokovaniu. Pri akútnej proximálnej trombóze a pretrvávaní symptómov sa trombolýza používa počas 14 dní. Hlavným usmernením pre výber liečby je stav pacienta. Indikácie sú dobrý funkčný stav a dĺžka života viac ako 1 rok.

Trombolytické činidlá sa podávajú pri nízkom riziku krvácania. Na zníženie príznakov a rizika posttromboflebitického syndrómu sa používa len trombolýza zameraná na katéter.

Postup sa vykonáva pod kontrolou angiografie alebo rádiografickej tomografie. Aby sa zabránilo komplikáciám a systémovým účinkom, injikujú sa molekuly s trombolytickým činidlom špecifickým pre fibrín.

Kategorické kontraindikácie

Použitie trombolýzy je obmedzené niekoľkými faktormi:

• dlhé termíny infúzie;
• vysoké riziko hemoragických komplikácií spôsobených vysokými dávkami liekov.

Absolútne kontraindikácie sú akútne krvácanie. V prípadoch mŕtvice neznámeho typu, ako aj hemoragickej varianty je trombolýza nebezpečná.

Po nedávnej ischemickej cievnej mozgovej príhode, traume alebo chirurgickom zákroku je zakázané používať lieky na aneuryzmu.

Kontraindikácie sú hemoragická diatéza a disekcia aneuryzmy aorty, krvácanie pri žalúdočnom vrede a arteriálna hypertenzia, ktorá nie je kontrolovaná liekmi.

Relatívne kontraindikácie pre lýzu trombu: peptický vred v období exacerbácie as opakovaným krvácaním, zhoršenou funkciou pečene a obličiek, malígnymi neoplazmami, prenesenou infekčnou endokarditídou.

Trombolytiká sa neodporúčajú, ak sa nedávno vykonala vaskulárna punkcia a kardiopulmonálna resuscitácia. Nedávny prechodný ischemický záchvat zvyšuje riziko krvácania.

Musíte informovať lekára o užívaní antikoagulancií a aspirínu, ako aj o nedávnom podávaní infúzií streptokinázy a anistreplazií. Lýza sa nevykonáva, ak pacient čoskoro podstúpi operáciu.

Sú nahradené ďalšie intravaskulárne metódy: ultrazvuková urýchlená trombolýza, v ktorej je činidlo zavedené do nádoby spolu s ultrazvukovými vlnami s nízkou intenzitou. Štúdie ukázali, že táto metóda znižuje dávku liekov a znižuje čas infúzie.

Klasifikácia trombolytík

Moderné trombolytické činidlá sa neustále upravujú, čo sa odráža v klasifikácii:

1. Prvá generácia: urokináza, ktorá sa prejavuje za 20 minút, a streptokináza, ktorá často spôsobuje alergické reakcie.
2. Lieky druhej generácie zahŕňajú: mutantnú prourokinázu, ktorá má väčšiu plazmatickú stabilitu, vysokú aktiváciu plazminogénu, ako aj anizoylovaný plazminogén-streptokinázový aktivátorový komplex (APSAC) - líši sa v predĺženom účinku až na 90 minút.
3. Tretia generácia trombolytík je produktom genetického inžinierstva, ako je napríklad neglykozylovaný rekombinantný tkanivový aktivátor plazminogénu, molekuly s rôznymi miestami lytických látok.

Trombolytické režimy

Spôsob podávania liečiva závisí od obdobia jeho eliminácie a aktivity. Pri trombolýze existujú dve metódy liečby:

1. Infúzia alebo pomalá infúzia lieku do žily, ktorá sa používa na injekciu streptokinázy so soľankou pri akútnom infarkte myokardu (1,5 milióna IU v 100 ml v 30-60 minútach) a alteplase 30 IU počas 3 - 5 minút.
2. Bolus je rýchle podanie veľkej dávky liečiva intravenózne na vyvolanie okamžitého terapeutického účinku. V prípade infarktu myokardu je retepláza injikovaná bolusom (prvých 10 IU a viac po 30 minútach) a tenektepláza v dávke závislej od telesnej hmotnosti pacienta.
3. Zmiešaná verzia zahŕňa počiatočnú bolusovú aplikáciu lieku a prechod na infúziu intravenóznej infúzie. Takto sa zavádza altepláza počas srdcového infarktu: prvá dávka 15 mg, prechod na režim odkvapkávania 0,75 mg / kg za 30 minút a 0,5 mg / kg za 60 minút.

Možnosti vstupu urokinázy sú prezentované s výberom buď 2 milióny IU bolusu alebo dávky 1,5 milióna IU s prechodom na infúziu 1,5 milióna IU za hodinu.

V prípadoch infarktu myokardu sa v kombinovanej terapii používajú antikoagulanciá a trombolytiká. Heparín sa používa ako dodatočná metóda po lýze alebo pred ňou v bolusovom režime. Ďalšia liečba heparínom je nevyhnutná pre všetkých pacientov, ktorí podstupujú trombolýzu s urokinázou a alteplázou, a nie je potrebná pri použití liekov špecifických pre fibrín - streptokinázy a APSAC.

Zoznam liekov

Trombóza s trombózou dolných končatín sa vykonáva s použitím obmedzeného zoznamu liekov kvôli riziku krvácania:

1. Alteplaz sa používa na injekciu nasmerovanú do katétra priamo do krvnej zrazeniny počas 12-24 hodín. Oneskorený v inaktívnej forme na spojenie s fibrínom stimuluje konverziu viazaného plazminogénu na aktívny plazmin.
2. Aktivátor urokinázy alebo aktivátora plazminogénu typu urokinázy sa zavádza v množstve 4400 IU / kg za 15-20 minút s bolusovým prechodom na 4400 IU / kg za hodinu. Terapia trombózy dolných končatín trvá až 1-3 dni. Občas sa používa podávanie lieku s katétrom vo vysokých dávkach.
3. Streptokináza sa používa na bolus s dávkou 250 000 IU s prepínačom na injekčnú injekciu 100 tisíc IU za hodinu počas 1 až 3 dní alebo kým sa trombus nerozpustí.
4. Modifikovaná forma - reteplaza - sa zriedka používa na lýzu venózneho trombu, ale môže sa použiť na podávanie katétra v množstve 1ME za hodinu počas 1-2 dní.

Zoznam trombolytických liekov na arteriálnu trombózu je rozšírený o teneteplázu, ktorá je rezistentná na inhibítory aktivátora plazminogénu.

Anistreplase je reprezentovaná komplexom streptokinázy a plazminogénu, ktorý má predĺžený účinok a eliminuje krvnú zrazeninu v 70% prípadov.

záver

Trombolytické činidlá sa líšia v trvaní účinku, rezistencii voči inaktivácii a vylučovaniu. Hlavnými indikáciami trombolýzy sú infarkt myokardu a pľúcny tromboembolizmus. Existuje metóda podávania liekov priamo do trombu pomocou katétra. Použitie liečby závisí od stavu pacienta, komorbidít a rizika krvácania.

Čo sú trombolytické lieky a ich zoznam

V ľudskom tele sa počas života vyskytujú rôzne procesy, ako napríklad zničenie starých buniek a tvorba nových, nábor a plytvanie energiou, hromadenie a spaľovanie tukov. Krv je druh kvapaliny, ktorá je charakterizovaná určitými procesmi: tvorbou trombu a fibrinolýzou (skvapalnenie objavených zrazenín). Keď sa prirodzené zásoby tela už nedokážu vyrovnať s rozpúšťaním krvných zrazenín, trombolytiká sa dostanú na záchranu.

Farmakologický účinok

Blokovanie ciev rôznych priemerov sa uskutočňuje v arteriálnom aj v žilovom kanáli. Zvýšená tvorba trombov vedie k zhoršeniu prietoku krvi, uzavretiu krvných ciev, poškodeniu mozgu, srdca, pľúc. Trombóza môže tiež spôsobiť rôzne komplikácie, ako sú ischemické mozgové príhody, infarkt myokardu, ochorenie periférnych ciev (tromboflebitída, kŕčové žily).

Úlohou trombolytických činidiel je rozpustiť trombus, ktorý sa tvorí na jednom mieste, alebo ktorý je odtrhnutý na inom mieste cievy alebo artérie.

Pre núdzové rozpustenie s využitím najnovších typov prieskumov a technológií. Liek sa vstrekuje priamo do zóny trombózy.

Indikácie na použitie

Trombolytické lieky sa používajú na ničenie už vytvorených krvných zrazenín v krvných cievach a artériách. Používajú sa na ambulanciu. Trombolytiká sú intravenózne enzýmy pre rýchlejšie pôsobenie.

kontraindikácie

Hlavným negatívnym účinkom skupiny trombolytických liekov môže byť krvácanie, zhoršenie hlavných ochorení, je tiež možné negatívne ovplyvniť stav človeka ako celku. V súlade s týmito faktormi existujú kontraindikácie použitia trombolytík.

Patria do dvoch kategórií: absolútna a relatívna. Absolútne kontraindikácie sú, keď sú prísne zakázané trombolytické lieky. Relatívne kontraindikácie - to je, keď lekár zváži riziká a pozitívne výsledky, a rozhodne o prijatí konkrétnych finančných prostriedkov.

Varovanie! Prvý lekár, ktorý vám povie, či si vziať peniaze, je flebolog.

Absolútne kontraindikácie

• v čase menovania by nemalo dôjsť k vnútornému krvácaniu;
• silné krvácanie do moču a zažívacieho traktu;
• vážne operácie kapely, zranenia vnútorných orgánov, od ich momentu musí uplynúť najmenej desať dní;
• operácie na mieche a mozgu, od okamihu ich vykonania musia trvať najmenej dva mesiace;
• nekorektívny vysoký krvný tlak;
• pravdepodobnosť perikarditídy;
• podozrenie na aneuryzmu aorty;
• mŕtvica a reziduálne účinky;
• akútne štádium diatézy;
• pravdepodobnosť akútnej pankreatitídy;
• nízke zrážanie, s trombocytmi menej ako 100 tisíc v 1 cm3;
• individuálnej neznášanlivosti trombolýzy.

Relatívne kontraindikácie

• choroby, ktoré spúšťajú krvácanie;
• ťažké ochorenia obličiek, pečene a žlčových ciest;
• veľké zmeny v mozgových cievach;
• akútna perikarditída;
• tehotenstva;
• krvný tlak do 180/110 mm Hg. Art. a vyššie;
• poškodenie sietnice pri diabete;
• poranenia miechy a mozgu;
• žalúdočné a črevné krvácanie;
• ťažké zlomeniny končatín;
• ťažké popáleniny;
• tromboflebitída;
• dostávajú trombolytické činidlá acetylovaného komplexu plazminogénu - streptokinázy alebo streptokinázy (nie menej ako štyri - deväť mesiacov).

Vzhľadom k tomu, že tieto lieky majú veľa kontraindikácií, sú predpísané ošetrujúcim lekárom po dôkladnom krvnom teste a EKG. Po získaní výsledkov sa vyhodnotí riziko a pravdepodobnosť následkov užívania trombolytických liekov.

Každý rok sa počet týchto liekov zvyšuje. Líšia sa v stupni nárazu na telo. Niektoré zahŕňajú látku plazmín, ktorá rozpúšťa krvné zrazeniny, zatiaľ čo iné prispievajú k urýchleniu syntézy plazmy do plazmínu. Ďalšia skupina kombinuje akcie predchádzajúcich dvoch skupín.

klasifikácia

Medicína sa najprv zoznámila s trombolytickými činidlami koncom 40-tych rokov dvadsiateho storočia. Intenzívna práca v tejto oblasti, hľadanie efektívnejších prostriedkov viedla k tomu, že táto skupina liekov mala niekoľko generácií. V súčasnosti existuje päť generácií liekov:

1. Prvou generáciou sú enzýmy, ktoré sú v prírode. Menia krvný plazmín a podporujú urýchlenie syntézy plazmového génu na plazmín. Aktívne prvky sú vylučované z krvi. Tieto lieky menia koaguláciu, čo spôsobuje závažné krvácanie. Tieto zložky sú pre telo ako cudzie, pričom spôsobujú všetky druhy alergických reakcií. Tieto lieky vám umožňujú získať rýchle výsledky, ale kvôli možnosti závažného krvácania sa používajú zriedkavo.
2. Druhou generáciou sú prostriedky špecifické pre fibrín, ktoré boli umelo vytvorené pomocou baktérií E. coli ako výsledok selekcie a genetického inžinierstva. Priamo ovplyvňujú krvné zrazeniny, zatiaľ čo nie sú žiadne nežiaduce vedľajšie účinky. Tieto lieky sú dobre študované, ich produkcia bola vyvinutá vo veľkom meradle. Absencia výrazných nedostatkov ich robí v súčasnosti najžiadanejšími.
3. Tretia generácia je zlepšená rekombinantná aktivácia. Ich prínosom je dlhšie pôsobenie, ako aj zlepšená schopnosť nájsť krvnú zrazeninu.
4. Štvrtá generácia je prostriedkom kombinovaného pôsobenia, ktoré sa vyznačuje rýchlosťou a intenzitou účinku na krvné zrazeniny v porovnaní s prípravami predchádzajúcich generácií. V súčasnosti však nie sú dostatočne zrozumiteľné.
5. Piata generácia je kombinácia prírodných a rekombinantných účinných látok.

Zoznam liekov

Prvá generácia

1. Fibrinolyzín je prírodný enzým uvoľňovaný z darovanej krvi a vyrobený vo forme intravenózneho prášku na injekciu. Ovplyvňuje fibrínové vlákna, ničí ich štruktúru a normalizuje krvný obeh. Existujú rôzne alergické reakcie, pretože kompozícia používa cudzí proteín. Riziko krvácania sa zvyšuje, keď sa znižuje zrážanlivosť krvi.
2. Streptokináza je prášok, ktorý sa používa na prípravu roztoku. Používa sa výlučne v nemocnici. Je to spôsobené jeho vedľajšími účinkami: krvácaním, krvácaním, náhlymi poklesmi tlaku, tachykardiou, bradykardiou. Tento liek dobre rozpúšťa krvné zrazeniny, výrazne zlepšuje kvalitu ľavej komory srdca.
3. Urokináza je trombolytické činidlo, ktoré je hlavným aktivátorom plazmínu, ktorý napomáha vnútornej a vonkajšej deštrukcii krvnej zrazeniny. Na jeho výrobu s použitím obličkových buniek. Účinky tohto lieku sú pozorovateľné po troch až šiestich hodinách. Možné sú krvácania a tiež krvácanie pri predávkovaní.
4. Streptodecase je liek s dlhším trvaním. Tento liek má malý vplyv na zrážanie krvi. Pravdepodobné: závraty, kožné alergické reakcie, horúčka.
5. Tromboflux je liek používaný v pokročilých prípadoch ochorenia. Tento liek prispieva k prudkému poklesu fibrinogénu v krvi, čo spôsobuje mozgové krvácanie. Možné: vyrážka, zníženie krvného tlaku, tachykardia, bradykardia.

Druhá generácia

1. Alteplaza je liek, ktorý má nízke riziko krvácania. Tento liek ničí krvnú zrazeninu, zlepšuje prietok krvi. Používa sa v prvých hodinách po srdcovom infarkte alebo mŕtvici, čo znižuje riziko komplikácií a smrti.
2. Actilize je trombolytické činidlo používané v prípadoch vážneho poškodenia žíl a artérií trombózou. Najúčinnejšie v počiatočnom štádiu klinických prejavov v prvých 1,5 - 2 hodinách po nástupe príznakov srdcového infarktu alebo mŕtvice. Riziko komplikácií je minimálne.
3. Prourukináza je liečivo vyznačujúce sa tým, že má najnižšie riziko krvácania. S jeho použitím sú možné: alergické reakcie, tachykardia, arytmia.
4. Gemaza je ruský liek predávaný v práškovej forme a používaný hlavne v oftalmológii po operácii a pri srdcovom infarkte. Pri použití najnižšieho rizika krvácania.
5. Purolasa je liek, ktorý má najväčší účinok v trombóze periférnych ciev končatín a infarktu v prvých minútach po prvých príznakoch.
6. Metalýza je liečivo, ktoré je charakterizované cieleným selektívnym účinkom a najnižšou pravdepodobnosťou krvácania. Používa sa zriedka kvôli vysokým cenám.

Tretia generácia

1. Reteplaza je liek, ktorý sa dlhodobo používa na zlepšenie krvného zásobenia. Počas štúdie sa zistilo, že pri použití lieku je nižšie riziko krvácania.
2. Tenekteplaza je účinné liečivo, ktoré môže rýchlo pôsobiť s nízkym rizikom krvácania.
3. Lanoteplazy - je trombolytické činidlo, získané ako výsledok genetického inžinierstva, biosyntetiky.
4. Antistreplaza je liek charakterizovaný rýchlym účinkom na krvné zrazeniny. Jedno použitie je dostatočné na dosiahnutie požadovaného výsledku, zničenie krvnej zrazeniny sa pozoruje v priebehu 45 minút.

Štvrtá generácia

Ide o modernizované prípravky tretej generácie rýchleho vystavenia plazminogénu (biosyntetika).

Piata generácia

Ide o nástroje, ktoré kombinujú vlastnosti predchádzajúcich generácií liekov (konjugát rt-PA + + "urokináza-plazminogén" atď.)

záver

Úloha trombolytík v medicíne je na nezaplatenie, zachraňuje životy mnohých ľudí. Najobľúbenejšie sú lieky druhej generácie. Prešli dostatočným výskumom, osvedčili sa a nemajú žiadne zjavné nedostatky. Aj v špecializovaných svetových laboratóriách sa prijímajú opatrenia na vývoj piluliek, ktoré sa berú do vnútra a ktoré ničia krvné zrazeniny. To si však vyžaduje zlepšenie nanotechnológie a medzičasom využívame to, čo máme.

Trombolytické lieky - zoznam najúčinnejších

Patologická trombóza vedie k prekrývaniu krvných ciev, spomaľuje prietok krvi, znižuje funkčnosť končatín, poruchy mozgu, pľúc, srdca.

Na liečbu trombózy sa používajú trombolytiká - rozpúšťajúce sa liečivá na krvné zrazeniny, ktorých zoznam sa každoročne aktualizuje.

Lieky sa líšia v spôsobe účinku. Niektoré obsahujú plazmin - látku, ktorá rozpúšťa zrazeniny fibrínu. Iné liečivá aktivujú prenos plazminogénu syntetizovaného v pečeni na plazmín. Tretia skupina fondov má obe akcie.

Mnohí sa zaujímajú o to, či je možné použiť trombolytické lieky doma na venóznu trombózu.

Finančné prostriedky sa využívajú len vtedy, keď život ohrozuje v nemocnici.

Vlastnosti trombolytickej terapie

Drogy pomáhajú predísť invalidite a preto sa používa mortalita napriek vysokému riziku krvácania v koži, mozgu, retroperitoneálnom priestore. Prípravy sa používajú na:

• Tromboflebitída.
• Ischemická cievna mozgová príhoda.
• Tromboembolizmus.
• Trombóza koronárnych ciev.
• Flebotrombóza.
• Infarkt myokardu.
• Retinálna trombóza.
• Na zabránenie opätovného upchatia krvných ciev.

kontraindikácie

Trombolytiká majú mnoho kontraindikácií, preto ich menuje špecialista po laboratórnych testoch krvi a elektrokardiografie. Vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť akútnej straty krvi sa lieky nepoužívajú: s krvácaním do žalúdka a nosa, s rizikom ruptúry aorty, s hemofíliou, vysokým krvným tlakom, nízkym počtom krvných doštičiek, operáciou, ktorá sa uskutočnila za posledných desať dní.

Lekár vyhodnotí riziko a rozhodne o možnosti použitia trombolytík na:

1. Zlyhanie obličiek a pečene.
2. Ateroskleróza mozgových ciev.
3. Menšie krvácanie.
4. Nedávne zlomeniny.
5. Zápalové ochorenie vnútornej alebo vonkajšej výstelky srdca.
6. Staroba.
7. Tehotenstvo.
8. Sietnicové krvácanie.

Možnosť krvácania sa zvyšuje s použitím trombolytík s kortikosteroidmi, cefalosporínmi, NSAID, protidoštičkovými látkami.

klasifikácia

K dnešnému dňu existuje päť generácií liekov.

Prvá generácia liekov, ktoré podporujú prenos plazminogénu na plazmín. Aktivátory sa izolujú z ľudského tkaniva a krvi. Lieky narušujú proces koagulácie, vyvolávajú silné krvácanie. Ťažké alergické reakcie spôsobujú prirodzené zložky, ktoré telo vníma ako cudzie proteíny.

Druhá generácia - trombolytiká špecifické pre fibrín, vytvorené metódou selekcie a genetického inžinierstva, pôsobia len na krvné zrazeniny, prakticky nespôsobujú nežiaduce účinky.

Tretia generácia je pokročilý rekombinantný dlhodobo pôsobiaci aktivátor.

Štvrtá generácia - lieky kombinovanej akcie, rýchlo rozpúšťajú zrazeniny.

Piata generácia je kombinácia prírodných a rekombinantných aktivátorov plazminogénu.

Lieky 4 a 5 generácií sa podrobujú klinickým skúškam.

Prvá generácia

Drogy prvej generácie dávajú rýchly účinok, ale kvôli vysokej pravdepodobnosti krvácania sa používajú zriedkavo.

fibrinolysin

Prášok na injekciu, prírodný enzým izolovaný z plazmy darcovskej krvi. Ničí fibrínové vlákna, prispieva k obnoveniu krvného obehu.

Počas podávania sa môžu vyskytnúť alergické reakcie na bielkoviny: bolesť brucha, horúčka, urtikária.

Liek je účinný na skoré použitie. Fibrinolizín ničí koagulačné faktory, čo vedie k zníženiu fibrinogénu, riziku krvácania.

streptokináza

Vyrába sa vo forme prášku na prípravu roztoku, používa sa v nemocnici. Látka rozpúšťa krvné zrazeniny, znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu, zlepšuje fungovanie ľavej srdcovej komory.

Hlavné vedľajšie účinky: tachykardia, alergické vyrážky, zníženie krvného tlaku, bolesti hlavy, vnútorné krvácanie, hematómy, krvácanie do mozgu.

urokináza

Priamy aktivátor plazminu prispieva k vnútornej a vonkajšej deštrukcii krvnej zrazeniny. Nešpecifická trombolýza sa vyrába z kultúr renálnych buniek. Po zavedení výsledkov sa objaví po 3-6 hodinách.

V mieste vpichu sa môžu vyskytnúť krvácania, počas predávkovania sa môže vyskytnúť masívne intrakraniálne a vnútorné krvácanie.

Streptodekaza

Má dlhý fibrinolytický účinok. Pri správne zvolenej dávke prakticky neovplyvňuje zrážanie krvi. Možné komplikácie: bolesť hlavy, žihľavka, zimnica.

Tromboflyuks

Môže sa aplikovať v neskorých obdobiach po nástupe príznakov ochorenia. Pri srdcovom infarkte - do 24 hodín, trombóza žíl dolných končatín do 14 dní. K trombolýze dochádza v priebehu 45 - 60 minút po intravenóznej infúzii.

Tromboflux spôsobuje prudký pokles fibrinogénu v krvi, čo má za následok krvácanie do mozgu, vonkajšej membrány srdca a vnútorných orgánov.

S rýchlym zavedením sa zvyšuje pravdepodobnosť alergickej vyrážky, nižšieho krvného tlaku, porúch srdcového rytmu, hypertermie.

Druhá generácia

Najbežnejšia a najúčinnejšia trombolytiká druhej generácie.

alteplázy

Ničí krvnú zrazeninu, neovplyvňuje proces hemostázy, má nízke riziko krvácania. Rekombinantný aktivátor vedie k rýchlemu rozkladu krvnej zrazeniny.

Použitie lieku počas prvých troch hodín po mŕtvici alebo srdcovom infarkte znižuje riziko úmrtnosti a komplikácií.

V zriedkavých prípadoch sa pozoruje vnútorné a lokálne vonkajšie krvácanie.

Actilyse

Používa sa na akútnu trombózu žíl a artérií. Trombolytikum je účinné na začiatku liečby po nástupe klinických príznakov.

Vysoká frekvencia obnovenia priechodnosti bola zaznamenaná s použitím liečiva 1-1,5 hodiny po nástupe prvých príznakov srdcového infarktu. Riziko komplikácií je mierne. Účinná látka - Alteplaza sa rýchlo vylučuje z krvi.

prourokináza

Rekombinantná trombolýza špecifická pre fibrín katalyzuje plazminogén viazaný na fibrín, čo spôsobuje menšie krvácanie.

Obnovenie prietoku krvi môže byť sprevádzané ventrikulárnou tachykardiou, arytmickými kontrakciami jednotlivých skupín ventrikulárnych vlákien a môžu sa vyskytnúť mierne alergické reakcie.

Gemaza

Domáce liečivo na báze rekombinantnej prourokinázy je dostupné vo forme prášku a pripravené na podávanie.

Liek sa používa hlavne pri infarkte av oftalmológii na trombózu sietnicových žíl, po antiglaukomatóznych operáciách, extrakcii katarakty. Pri lokálnom podaní nedochádza k systémovému krvácaniu.

Purolaza

Trombolytické činidlo je účinné čo najskôr po nástupe príznakov srdcového infarktu, trombózy žíl končatín.

Liek nie je sprevádzaný poklesom krvného tlaku a alergickými reakciami, môže sa vyskytnúť krvácanie rôznej závažnosti.

metalíza

Geneticky modifikovaný liek je vysoko selektívny.

Frekvencia závažného krvácania je nižšia ako pri použití iných trombolytík druhej generácie. Vzhľadom na vysoké náklady sa používa len zriedka.

Tretia generácia

Lieky tretej generácie sú najúčinnejšie do 3 hodín po vytvorení krvnej zrazeniny. Pri neskorom zavedení (po 24 hodinách) je menšia šanca na obnovenie vaskulárnej permeability a zachovanie ventilového aparátu.

retepláza

Používa sa hlavne na obnovenie priechodnosti koronárnych tepien. Nástroj vytvorený na základe alteplazy sa vyznačuje dlhým trvaním pôsobenia a výraznou špecifickosťou na fibrín.

V procese výskumu sa preukázalo, že liek spôsobuje menšie krvácanie, ale klinická účinnosť nie je vyššia ako účinnosť alteplázy.

Tenektepláza

Biosyntetické liečivo so zlepšenými farmakologickými vlastnosťami má vysokú špecificitu pre fibrín, poskytuje rýchly stabilný účinok s relatívne nízkym rizikom krvácania.

Lanoteplaza

Geneticky upravená trombolytika. Zlepšená formulácia sa vyznačuje vysokou trombolytickou aktivitou a nízkou frekvenciou opakovanej oklúzie.

Lanoteplaza nevyvoláva alergiu, v zriedkavých prípadoch je možné krvácanie a krvácanie s miernou závažnosťou.

Antistreplaza

Komplex ľudského plazminogénu a inaktívnej formy streptokinázy rýchlo pôsobí na krvnú zrazeninu, aktivuje sa na povrchu trombu. Štúdie potvrdzujú vysokú trombolytickú aktivitu.

Vzhľadom na dlhý polčas jednej injekcie lieku. Trombus sa rozpadá približne 45 minút po aplikácii. Antistreptoláza inhibuje proces lepenia krvných doštičiek a pripojenie zrazeniny na stenu cievy.

záver

Zaregistrujte sa u lekára, ktorý pracuje vo vašom meste, priamo na našej webovej stránke.

Nedávno vytvorili kombinovaný liek s predĺženým účinkom "Urokináza-plazminogén", ktorý sa podrobuje klinickým skúškam. Vedci sa snažia vytvoriť liek vo forme tabliet s trombolytickým účinkom.

Kým obnovenie prietoku krvi sa vykonáva s použitím liekov druhej generácie. Podporujú rýchlu lýzu zrazeniny, znižujú riziko tromboembolitických komplikácií, spôsobujú menej závažné krvácanie ako trombolytiká prvej generácie. Špecifické vymenovanie pre každú chorobu je určené v nemocnici.

Čo je trombolýza - prehľad najúčinnejších liekov

V ľudskom tele sa neustále vyskytujú chemické reakcie. Krv sa vyznačuje dvoma opačnými procesmi: tvorbou a štiepením krvných zrazenín. A ak sú tieto funkcie narušené, trombóza sa zvyšuje a trombolytiká sa dostanú na záchranu - skupina liekov zodpovedných za štiepenie krvných zrazenín.

Trombolytické skupinové liečivá

Trombolytické činidlá sú lieky, ktoré sa podávajú intravenózne, aby sa zabránilo upchaniu cievy krvnými zrazeninami. Trombóza sa môže vyskytnúť v žilách alebo artériách, zhoršuje prácu najdôležitejších orgánov, môže spôsobiť mnoho komplikácií, ako aj smrť.

Hlavným účelom užívania trombolytických liekov je rozpustiť trombus, ktorý interferuje s normálnym krvným obehom, alebo ktorý sa zlomil v ktorejkoľvek časti tepien a žíl. Moderné drogy pomáhajú aj v núdzových prípadoch.

Pacienti často zamieňajú trombolytiká, antikoagulanciá a disagreganty. Prvá skupina, ako už bolo spomenuté, odstraňuje existujúci trombus a zvyšok - bráni jeho tvorbe, používa sa na prevenciu.

Trombolytiká samotné sú enzýmy, ktoré sa do postihnutých ciev zavádzajú v kvapalnej forme. Už hodinu po užití lieku aktívne pôsobí, čo pomáha riešiť problém trombózy v čo najkratšom čase.

Trombolytické lieky sa používajú len s hrozbou života a zdravia v nemocnici a pod dohľadom lekára.

Hlavné typy trombolytík

Štúdia trombolytických látok začala v roku 1940. Už takmer 80 rokov je zoznam liekov celkom úspešný, aby sa úspešne používali na liečbu trombózy.

Existuje klasifikácia trombolytík podľa generácií:

1. Systémové trombolytiká sú enzýmy, ktoré existujú v prírode. Aktivuje sa akékoľvek štádium fibrinolýzy, aby sa trombus odstránil. Dôležitou nevýhodou je, že všetok plazmin v krvi je stimulovaný nielen v postihnutej časti ciev, čo môže spôsobiť krvácanie. Hlavné zložky liekov prvej generácie sú prírodného pôvodu, čo nevylučuje pravdepodobnosť vzniku alergických reakcií. Prípravky tejto skupiny: Streptokináza, Urokináza, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselektívna trombolitika je prvá umelo odvodená droga: pomocou genetického inžinierstva zaviedla do E. coli potrebný genetický kód. Tieto prostriedky majú vplyv len na neplazminogén spojený s výsledným trombom, systémový účinok ako u liekov prvej generácie nie je pozorovaný. Drogy druhej generácie: Alteplaza, Aktilize.
3. Prostriedky tretej generácie (Reteplaz, Tenekteplaz) vydržia dlhšie a majú presnejšie zameraný účinok - zlepšuje sa dodávka trombolytických látok do krvnej zrazeniny.
4. Ďalšia generácia - kombinované lieky (Urokináza-plazminogén). Rýchlosť pôsobenia týchto látok je oveľa väčšia ako rýchlosť predchádzajúcich generácií, ale majú aj svoje nevýhody: kontraindikácie a komplikácie pri ich užívaní nie sú dobre známe.
5. Najmodernejšie prostriedky - kombinujú vlastnosti liekov zo všetkých predchádzajúcich generácií, kombinujú prírodné a rastlinné materiály v kompozícii.

Trombolytické 4 a 5 generácie teraz prechádzajú klinickými skúškami. Vyvinuté lieky vo forme tabliet.

Odporúčame prečítať:

Mechanizmus liekov

Keď sa telo nezvládne a nerozloží vytvorené krvné zrazeniny, použijú sa špeciálne farmakologické prípravky. Fibrín je proteín, ktorý je zodpovedný za viskozitu krvi, ak je nedostatočný, dochádza k porušeniu zrážanlivosti krvi a častému krvácaniu a ak dochádza k prebytku krvi, tvoria sa tromby.

Fibrinolýza (rozpad fibrínovej zrazeniny) vyžaduje plazmin, enzým, ktorý neustále cirkuluje v krvi, ale nemusí to stačiť. Na zvládnutie krvnej zrazeniny sa do žily vstrekne enzymatický roztok, ktorý stimuluje deštrukciu agregácie fibrínových buniek.

Mechanizmus účinku trombolytík je založený na dočasnom zvýšení množstva plazmínu v krvi. Existuje niekoľko spôsobov podávania liekov:

• Infúzia - pomalá injekcia lieku do žily;
• Bolus - rýchla injekcia impozantnej dávky roztoku na okamžitú reakciu tela;
• Zmiešaný spôsob: najprv rýchla injekcia lieku a potom pomalá injekcia.

Indikácie na použitie

Rôzne oblasti medicíny zahŕňajú použitie trombolytík, najčastejšie sa predpisujú pri liečbe ochorení spojených so zvýšenou tvorbou krvných zrazenín. Liečivá sú vhodné na liečenie arteriálnych, venóznych a systémových typov trombózy.

Trombolytické lieky by mal predpisovať lekár, samopodanie takýchto látok môže spôsobiť viac škody ako úžitku.

Indikácie na použitie trombolytík:

• Ischemická cievna mozgová príhoda;
• Infarkt myokardu;
• Tagovaný tromboembolizmus;
• Trombóza veľkých ciev;
• Krvné zrazeniny v srdci.

Krvné testy, elektrokardiogram alebo angiografia sa používajú na posúdenie stavu pacienta.

Kontraindikácie pre použitie trombolytických činidiel

Každý rok sa vedci snažia zlepšiť receptúru trombolytických látok, ale hlavnou nevýhodou je vysoké riziko krvácania, ktoré zhoršuje celkové zdravie a môže zhoršiť základné ochorenie. Pred užívaním liekov by ste sa mali oboznámiť s odporúčaniami, existujú relatívne a absolútne kontraindikácie. Ošetrujúci lekár musí najprv vykonať krvný test a EKG a až potom predpísať liek.

Absolútne kontraindikácie, pri ktorých je prísne zakázané používať trombolytiká:

• Vnútorné krvácanie pri menovaní lieku;
• Nedávna brušná operácia (menej ako 2 týždne);
• Zranenia vnútorných orgánov boli prijaté pred menej ako 10 dňami;
• Chirurgický zákrok v mieche a mozgu, menej ako 2 mesiace;
• hypertenzia;
• Riziko zápalu v perikarde;
• Aneuryzma aorty;
• Akútna pankreatitída;
• Nedostatočné zrážanie krvi;
• Individuálna reakcia na liečivo;
• Užívanie antikoagulancií;
• Akútna forma diatézy.

Pri relatívnych kontraindikáciách lekár rozhodne, či pacient má dostať trombolýzu, či liek spôsobí viac škody ako užitočnosti:

• Choroby vedúce k krvácaniu;
• Zmeny v štruktúre mozgových ciev;
• Vysoký krvný tlak (do 180/11);
• Diabetické poškodenie sietnice;
• tromboflebitída;
• Závažné patologické stavy obličiek, pečene a žlčníka;
• Poranenia hlavy a chrbtice;
• Ťažké popáleniny;
• Komplikované zlomeniny končatín;
• Krvácanie v žalúdku alebo črevách.

Trombolytické lieky sa rýchlo vylučujú z tela, preto prípady predávkovania sú veľmi zriedkavé. Vyznačujú sa silným krvácaním, zníženou zrážanlivosťou krvi, čo môže vyžadovať transfúziu krvi.

Trombolytiká rôznych generácií a ich vlastnosti

Zvážte zoznam najznámejších a najčastejšie používaných liekov:

• Streptokináza je liek prvej generácie vyrobený vo forme prášku na prípravu roztoku. Liek sa používa len v nemocnici, rozpúšťa krvné zrazeniny, zlepšuje funkciu ľavej srdcovej komory.

Vedľajšie účinky zahŕňajú: alergie, srdcové arytmie, zníženie krvného tlaku, bolesti hlavy, vnútorné krvácanie;

• Prowrokináza je trombolytická látka druhej generácie. Obsahuje odvodený fibrín, ktorý aktivuje produkciu plazmogénu. Pravdepodobnosť krvácania je nižšia ako pravdepodobnosť príprav v predchádzajúcej fáze. Vedľajšie účinky sú výrazne nižšie: či je arytmia tachykardia, alergická reakcia;
• Lanoteplaza - prostriedok získaný pomocou genetického inžinierstva. Liečivo je účinné do 3 hodín od okamihu blokovania cievy, aktívne ničí trombus. So zavedením tejto drogy neboli pozorované alergie, v zriedkavých prípadoch bolo zaznamenané mierne vnútorné krvácanie.

Trombolytická liečba pomáha pri akútnej trombóze a môže dokonca zachrániť život pacienta. Prostriedky vyrobené vo forme kvapaliny na intravenózne podanie, ktoré môžu obsahovať zložky prírodného alebo syntetického pôvodu. Je však prísne zakázané užívať lieky na krvné zrazeniny, vyberať analógy, zvyšovať alebo znižovať dávkovanie predpísaných liekov. Tieto nástroje majú mnoho kontraindikácií, takže rozhodnutie o liečbe trombolytikom by mal urobiť lekár po dôkladnom vyšetrení, definitívnej diagnóze a zohľadnení individuálnych charakteristík pacienta.

Čo sú trombolytiká a na čo sa používajú?

Podľa štatistík sú najčastejšími príčinami invalidity a úmrtia osoby infarkty a mozgové príhody. Zvyčajne sú tieto ochorenia spôsobené úplnou oklúziou (oklúziou) alebo stenózou subtotálnej artérie. V dôsledku akútnej trombózy, závislé tkanivá srdca a mozgu nedostávajú správne množstvo kyslíka a živín a umierajú. V priebehu rokov boli vyvinuté vysoko účinné metódy diagnostiky a liečby týchto ochorení. V súčasnosti boli vyvinuté chirurgické metódy na odstránenie krvnej zrazeniny z cievy a neinvazívne postupy, ktoré sú vyjadrené v intravenóznom podaní špeciálneho prípravku, trombolytického.

Prvé lieky na intravaskulárnu lýzu (rozpúšťanie) krvných zrazenín boli vyvinuté a testované v polovici 70. rokov 20. storočia. Vyznačovali sa vysokým rizikom komplikácií, nízkou selektivitou pre krvné zrazeniny, veľkým množstvom absolútnych kontraindikácií. Postupom času nové, účinnejšie a bezpečnejšie lieky. V závislosti od času vzhľadu sú trombolytiká obvykle rozdelené do niekoľkých generácií. Podľa toho môžete vytvoriť nasledujúci zoznam liekov, od skorých po moderné:

• Steptokinaza;
• urokináza;
• alteplázy;
• prourokináza;
• retepláza;
• Tenektepláza.

Systémové trombolytiká majú veľmi prísne a špecifické indikácie na použitie. Podstatou ich použitia v tomto prípade nie je prevencia vzdelávania, ale rozdelenie existujúceho trombu, ktorý ohrozuje život.

Indikácie na použitie:

• Akútny infarkt myokardu nie starší ako 12 hodín.
• Mozgová mŕtvica, potvrdená ako ischemická, spôsobená trombózou mozgovej tepny.
• Pľúcny tromboembolizmus (PE).

Pôsobenie všetkých trombolytických liekov je viazané na aktiváciu špecifického koagulačného faktora - plazminogénu. Táto látka spôsobuje tvorbu plazmínu. Výsledkom je, že fibrinogén a fibrín, ktoré sú štrukturálnymi zložkami krvnej zrazeniny, sú zničené. Výsledkom je obnovenie prietoku krvi v tepne.

Vďaka včasnej realizácii trombolýzy môžete plne chrániť myokard alebo minimalizovať jeho poškodenie pri srdcovom infarkte. U pacientov s embolickou mozgovou príhodou so zavedením lieku v prvých troch hodinách dochádza často k úplnej regresii všetkých neurologických porúch.

Dávková forma trombolytických činidiel je lyofilizovaný prášok, z ktorého sa pred priamym použitím získa roztok. Vo forme tabliet sa tieto zdravotnícke pomôcky nenachádzajú. Všetky lieky sa podávajú intravenózne, v niektorých prípadoch je možné intraarteriálne použitie.

Tento prípravok sa získa izoláciou z b-hemolytického streptokoka. Keď sa Streptokináza vstrekne do krvného obehu, nepriamo aktivuje plazminogén, čo ďalej spôsobuje kaskádu biochemických reakcií zameraných na štiepenie krvnej zrazeniny a hypokoagulácie. Používa sa ako rýchla infúzia počas 1 hodiny.

Opakované podávanie tohto liečiva je nežiaduce v súvislosti s vývojom protilátok organizmom na jeho hlavnej zložke. V dôsledku toho sa môže vyvinúť závažná anafylaxia až do šoku. Má množstvo nežiaducich reakcií, vrátane častej hypotenzie, rôzneho krvácania z parenchymálnych orgánov, hemoragických mozgových príhod. Ľudia, ktorí dostávajú tento liek prvýkrát, majú často rôzne prejavy alergií (vyrážka, svrbenie, syndróm broncho-obštrukcie, horúčka, angioedém a závažný šok).

Streptokináza patrí do prvej generácie trombolytík, v porovnaní s modernými liekmi je jedinou výhodou veľmi nízka cena (okolo 3500 rubľov). Kvôli tomuto faktoru sa v niektorých zdravotníckych zariadeniach v súčasnosti používa na liečbu masívneho pľúcneho tromboembolizmu a veľkých fokálnych srdcových infarktov bez možnosti chirurgickej starostlivosti.

Je priamym aktivátorom plazminogénu, prekurzora plazmínu (fibrinolyzínu), enzýmu, ktorý ničí krvné zrazeniny. Vyrába sa z tkanív, ktoré lemujú stenu tubulov ľudskej obličky, predtým vylučovaných z moču. Po deštrukcii trombotických hmôt počas srdcového infarktu zlepšuje kontraktilitu a perfúziu srdcového tkaniva.

Možno použitie liekov na liečbu rôznych trombóz periférnych artérií a žíl. Používa sa v kombinácii s heparínom, ktorý sa podáva pred Urokinázou. Trvanie podávania sa mení v závislosti od klinickej situácie od 1 hodiny do 24 hodín. V porovnaní so streptokinázou je menej alergénny, zatiaľ čo ich trombolytická účinnosť je takmer rovnaká. Ale cena tohto lieku je oveľa vyššia. V súčasnosti je v predaji, ale v klinickej praxi Urokinase nemá širokú distribúciu.

Pro-urokináza je trombolytické činidlo, ktoré je aktivátorom profibrinolyzínu, rekombinantného typu urokinázy. Vytvorené s využitím geneticky modifikujúcich technológií. Je účinnejší v porovnaní s Urokinázou. Zavedený intravenózne bolusom, po ktorom nasleduje kvapkanie. Má malé riziko krvácania. Zle študované, zriedka nájdené v praxi.

Aktivátor tkanivového plazminogénu a následne plazmín, všeobecne známy v lekárskych kruhoch. Je to jediné trombolytické činidlo, ktorého použitie bolo oficiálne schválené pre mŕtvicu. Podľa výsledkov viacerých štúdií je liek Alteplaza najbezpečnejší a najúčinnejší pri liečbe akútneho ischemického prietoku mozgovej krvi.

Na rozdiel od Streptokinázy je pravdepodobnosť hemoragických komplikácií pri používaní tohto lieku oveľa nižšia. Ďalšou výhodou je vyššie percento úspešnej trombolýzy vďaka lepšiemu a rýchlejšiemu obnoveniu priechodnosti postihnutej cievy. Líši sa vo vysokej selektivite pôsobenia na miesta lokalizácie krvných zrazenín.

Prvá dávka liečiva sa vstrekne do pruhu, po ktorom nasleduje 1 až 2-hodinová infúzia. Ďalšie použitie heparínu a kyseliny acetylsalicylovej je povinné. Nevýhodou je častý výskyt rekurentnej stenózy artérií. Priemerná cena sa pohybuje od 25 do 28 tisíc rubľov.

Moderný liek, ktorý je vylepšený, modifikovaný analóg Alteplaza. Znakom tejto trombolýzy je možnosť rýchlej, jednorazovej injekcie lieku. Následná infúzia sa nevyžaduje.

Vysoko účinne štiepi krvné zrazeniny, vedľajšie účinky vo forme vnútorného krvácania a alergií sú veľmi zriedkavé. Jednoduchosť podávania a rýchlosť akcie vám umožní úspešne používať liek mimo nemocnice v sanitke. Okrem tenekteplazoyu s trombolýzou sa pacientovi podáva heparín, podávajú sa aspirín a plavix. Najvýznamnejšou nevýhodou Tenekteplazy je jeho vysoká cena, od 40 do 80 tisíc rubľov.

Keďže priebeh systémovej trombolýzy je vždy spojený s rizikom komplikácií, je nevyhnutné brať do úvahy všetky kontraindikácie.