Nitroglycerín - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety a kapsuly sublingválne 0,5 mg, sprej alebo aerosól, injekcie v ampulkách na injekciu) lieku na liečbu angíny pectoris u dospelých, detí a počas tehotenstva

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Nitroglycerin. Prezentované recenzie návštevníkov na stránkach - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie nitroglycerínu v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, čo výrobca nemusí uviesť v anotácii. Analógy nitroglycerínu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu a prevenciu mŕtvice a infarktu myokardu u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

Nitroglycerín je periférny vazodilatátor s prevládajúcim účinkom na cielové cievy. Antianginózne činidlo. Mechanizmus účinku je spojený s uvoľňovaním účinnej látky oxid dusnatý v hladkých svaloch ciev. Oxid dusnatý spôsobuje aktiváciu guanylátcyklázy a zvyšuje hladinu cGMP, čo v konečnom dôsledku vedie k uvoľneniu hladkého svalstva. Pod vplyvom glyceryltrinitrátu (aktívna zložka liečiva Nitroglycerín) sa arterioly a zvieracie zvierače preventívne uvoľňujú v menšom rozsahu ako veľké artérie a žily. To je čiastočne spôsobené reflexnými reakciami, ako aj menej intenzívnou tvorbou oxidu dusnatého z molekúl účinnej látky v stenách arteriol.

Účinok glyceryltrinitrátu je spôsobený hlavne znížením spotreby kyslíka myokardu v dôsledku zníženia preloadu (dilatácia periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a následného zaťaženia (zníženie OPS). Podporuje redistribúciu koronárneho prietoku krvi v ischemických subendokardiálnych oblastiach myokardu. Zvyšuje toleranciu cvičenia u pacientov s koronárnym srdcovým ochorením (angl. Pectoris), angínou pectoris. Pri srdcovom zlyhaní podporuje vylučovanie myokardu, hlavne v dôsledku zníženia preloadu. Znižuje tlak v pľúcnom obehu.

farmakokinetika

Po požití sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, podlieha účinku "prvého prechodu" pečeňou. Pri sublingválnom použití tento účinok chýba a terapeutická koncentrácia v plazme sa dosiahne v priebehu niekoľkých minút. Metabolizované v pečeni za účasti dusičnanovej reduktázy. Z metabolitov glyceryltrinitrátu môžu dinitro deriváty spôsobiť výraznú vazodilatáciu; je možné, že určujú terapeutický účinok glyceryltrinitrátu, keď sa užívajú perorálne. Vylučuje sa hlavne obličkami.

svedectvo

Pre sublingválne a bukálne aplikácie:

• zmiernenie záchvatov angíny;
• ako prostriedok havarijnej starostlivosti pri akútnom infarkte myokardu a akútnom zlyhaní ľavej komory v prednemocničnej fáze.

Na perorálne podanie: t

• zmiernenie záchvatov angíny;
• rehabilitačná liečba po infarkte myokardu.

Na intravenózne podanie:

• akútny infarkt myokardu, vrátane komplikované akútnym zlyhaním ľavej komory;
• nestabilná angína;
• pľúcneho edému.

Na použitie v koži:

• prevencia záchvatov angíny.

Formy uvoľnenia

Tablety pod jazykom 0,5 mg.

Sublingválne kapsuly 0,5 mg.

Sprej alebo aerosól dávkovaný sublingválne.

Roztok na intravenózne podanie (vpich v ampulkách na injekciu).

Tablety, potiahnuté, predĺžený účinok 5,2 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Intravenózne (musí sa zriediť v 5% roztoku glukózy alebo izotonickom roztoku na konečnú koncentráciu 50 alebo 100 μg / ml): 0,005 mg / min, dávka sa zvyšuje o 0,005 mg / min každých 3-5 minút. až kým sa nedosiahne účinok alebo sa nedosiahne rýchlosť 0,02 mg / min (ak je neúčinná, ďalšie zvýšenie 0,01 mg / min).

Sublingual: tablety - 0,15-0,5 mg na dávku, v prípade potreby po 5 minútach; aerosol - na zmiernenie záchvatu anginy pectoris - 1-2 dávky pod jazykom, stlačenie odmerného ventilu (možno opakovať, ale nie viac ako 3 dávky v priebehu 15 minút). V prípade vzniku akútnej nedostatočnosti ľavej komory je možné v krátkom čase použiť 4 alebo viac dávok.

Transdermálne: zakaždým prilepte do novej oblasti kože a nechajte pôsobiť 12-14 hodín, potom odstráňte, aby sa zabezpečila prestávka počas 10-12 hodín, aby sa zabránilo vzniku tolerancie.

Vnútri: tablety a kapsuly sa užívajú bez žuvania a lámania, 2-4 krát denne pred jedlom, výhodne 30 minút. pred cvičením je jedna dávka 5-13 mg; v dôsledku zlej biologickej dostupnosti sa môže jedna dávka zvýšiť na 19,5 mg.

Subbukkalno: pilulka sa umiestni na sliznicu ústnej dutiny (za lícom) a udržiava sa až do úplnej resorpcie: 2 mg 3-krát denne.

Vedľajšie účinky

• závraty;
• bolesť hlavy;
• tachykardia;
• hyperémia kože;
• pocit tepla;
• hypotenzia;
• kolaps;
• cyanóza;
• nevoľnosť, zvracanie;
• úzkosť;
• psychotické reakcie;
• kožná vyrážka;
• svrbenie;
• pálenie a začervenanie kože.

kontraindikácie

• šoku;
• kolaps;
• arteriálnej hypotenzie (systolický krvný tlak

Nitroglycerín tablety: návod na použitie

štruktúra

Účinná látka: nitroglycerín;

1 tableta obsahuje nitroglycerín - 0,5 mg (ako nitroglycerín 2% pre laktózu); pomocné látky: monohydrát laktózy, povidón 25, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.

popis

jednovrstvové tablety okrúhleho tvaru, s plochým horným a dolným povrchom, ktorého okraje sú skosené, s ťahom, biele alebo takmer biele. Na povrchu tabliet je povolené mramorovanie.

Farmakologický účinok

Periférny vazodilatátor s prevládajúcim účinkom na cielové cievy. Pôsobenie nitroglycerínu je spojené najmä so znížením spotreby kyslíka myokardu v dôsledku zníženia preloadu (dilatácia periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a po záťaži (zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie).

Má centrálny inhibičný účinok na sympatický tón ciev a inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolesti. Spôsobuje rozšírenie meningeálnych ciev, čo vysvetľuje bolesť hlavy v jeho aplikácii.

Keď sa používajú sublingválne formy, po 1,5 minúte sa zvyčajne eliminuje záchvat stenokardie, hemodynamický a antianginózny účinok trvá od 30 do 60 minút.

farmakokinetika

Rýchlo a úplne vstrebáva z povrchu slizníc. Keď sa sublingválna aplikácia okamžite dostane do systémového obehu.

Pri sublingválnej dávke 0,5 mg je biologická dostupnosť 100%, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa zaznamená po 5 minútach. Komunikácia s krvnými proteínmi je 60%.

Indikácie na použitie

Angina pectoris (na zmiernenie anginy pectoris a krátkodobá profylaxia). Kontraindikácie.

- Precitlivenosť na nitráty alebo na iné zložky lieku;

- dedičná intolerancia na galaktózu, nedostatok laktázy 1ap alebo syndróm

- anémia, zvýšený intrakraniálny tlak (vrátane poškodenia hlavy), mozgové krvácanie, glaukóm s uzavretým uhlom, hypotenzný stav, hypovolémia, obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia, aortálna alebo mitrálna stenóza, srdcová tamponáda, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza, obštrukčná srdcová nedostatočnosť, stenóza, obštrukčné zlyhanie srdca, stenóza aorty

- súčasné použitie s inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (napríklad sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Dávkovanie a podávanie

Pri prvom predpisovaní lieku je potrebné preskúmať jeho účinok na hladinu krvného tlaku. Monitorovanie účinnosti nitroglycerínu by sa malo vykonávať srdcovou frekvenciou a krvným tlakom.

Má sa užívať okamžite pri prvých príznakoch anginy pectoris.

Ihneď po nástupe bolesti sa má jedna tableta umiestniť pod jazyk a držať v ústach až do úplného vstrebania, bez prehltnutia. Zvyčajná dávka tabliet lieku -] pod jazykom. Pri absencii antianginózneho účinku v priebehu 3-5 minút musíte užiť ďalšiu 1 tabletu Nitroglycerínu.

V prípade absencie terapeutického účinku po užití 2-3 tabliet musíte zavolať lekára.

Pri častých záchvatoch angíny sa odporúča aplikovať. dlhodobo pôsobiace lieky,

predávkovať

Suupscholm; zníženie krvného tlaku (pod 90 mmHg.) s ortostatickou dereguláciou, bolesťou hlavy, závažnými závratmi, mdloby, rýchlym srdcovým rytmom, nevoľnosťou a vracaním, dýchavičnosťou, ťažkou slabosťou, horúčkou, hypotenziou, horúčkou,

Pri používaní vysokých dávok (viac ako 20 mg / kg) - kolaps, cyanóza pier, nechtov alebo dlaní, methemoglobinémia, dyspnoe a tachypnoe.

Liečba: preneste pacienta do horizontálnej polohy, zdvihnite nohy, v závažných prípadoch, náhrady plazmy, sympatomimetiká, kyslík sú predpísané a methemoglobinémia - metylénová modrá.

Interakcia s inými liekmi

Ak užívate iné lieky, informujte svojho lekára!

Pri použití súčasne s inými vazodilatátory, antihypertenzív, ACE inhibítory, blokátory "pomaly" vápnikových kanálov, inhibítory fosfodiesterázy, diuretiká, tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO, etanol a liečivá obsahujúce etanol, beta-blokátory, prokaínamid, chinidín, novokainamidom amplifikovaný hypotenzný účinok nitroglycerínu,

Atropín a iné liečivá, ktoré detekujú M-cholinolytický účinok, môžu znížiť účinok nitroglycerínu v dôsledku zníženej sekrécie a biologickej dostupnosti lieku.

Použitie s dihydroergotamínom môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme a zvýšeniu krvného tlaku (kvôli zvýšenej biologickej dostupnosti droergotamínu digi).

Pri súčasnom užívaní s heparínom je možné zníženie antikoagulačného pôsobenia tohto lieku (po vysadení lieku je možné významné zníženie zrážanlivosti krvi, čo môže vyžadovať zníženie dávky heparínu).

Fenobarbital aktivuje metabolizmus nitrátov v pečeni. Alfa adrenomimetiká; Histamín, pituitrín, kortikosteroidy, CNS stimulanty, včelí jed, hady, slnečné svetlo znižujú antianginózny účinok nitroglycerínu. Salicyláty zvyšujú hladinu nitroglycerínu v krvi, barbituráty urýchľujú jeho metabolizmus. Darcovia sulfhydrylových skupín (kaptopril, acetylcysteín, unithiol) obnovujú zníženú citlivosť na nitroglycerín.

Funkcie aplikácie

Pred začatím liečby sa poraďte so svojím lekárom!

Pri používaní lieku postupujte podľa odporúčaní lekára!

Je potrebné opatrne, berúc do úvahy riziko a prínosy, užívať liek s: nekontrolovanou hypovolémiou, pacientmi so srdcovým zlyhaním s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej artérii, ťažkou anémiou, hypertyreózou, zhoršenou cirkuláciou mozgu, závažnou renálnou a / alebo hepatálnou insuficienciou (riziko methemoglobinémie).

Používajte s opatrnosťou pri aortálnej stenóze, toxickom pľúcnom edéme.

Má sa používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou cerebrálnou aterosklerózou, starších pacientov. Počas liečby nepite alkohol. Počas liečby je návšteva kúpeľov, sauny, horúcej sprchy kontraindikovaná.

Tableta sa nemôže žuvať, pretože cez sliznicu úst do systémovej cirkulácie môže pretekať prebytočné množstvo aktívnej zložky.

Na nitroglycerín, ako aj na iné organické nitráty, s častým užívaním sa môže vyvinúť závislosť (tolerancia), ktorá vyžaduje zvýšenie dávkovania. Pri dlhodobom používaní nitroglycerínu na prevenciu vzniku tolerancie sa odporúča užívať liek s prerušeniami na jeden deň (s intervalom 10-12 hodín) alebo súčasným podávaním antagonistov vápnika, ACE inhibítorov alebo diuretík. Ak je to potrebné, s rozvojom tolerancie by sa použitie nitroglycerínu malo dočasne pozastaviť (na niekoľko dní) a nahradiť antianginóznymi liekmi iných farmakoterapeutických skupín.

Liek obsahuje laktózu, preto pacienti so zriedkavými dedičnými formami intolerancie galaktózy, deficienciou laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú liek užívať.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení alebo pri práci s inými mechanizmami.

Keďže nitroglycerín môže spôsobiť závraty, pacienti, pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov, by sa mali uistiť, že nie sú pod vplyvom lieku. Tento účinok zhoršuje alkohol.

Deti. Neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku pre deti, preto sa neodporúča jeho používanie touto vekovou skupinou pacientov.

Uvoľňovací formulár

Na 40 tabletách v dávke 0,5 mg v nádobe; na 1 nádobe v balení z kartónu. Každá nádoba spolu s letákom pre pacienta je umiestnená v kartóne.

Podmienky skladovania

Skladujte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale.

NITROGLYCERÍNOVÁ

40 ks. - polymérové ​​trubice (1) - kartóny.
40 ks. - polystyrénové rúry (1) - kartóny.

Periférny vazodilatátor s prevládajúcim účinkom na cielové cievy. Antianginózne činidlo. Mechanizmus účinku je spojený s uvoľňovaním účinnej látky oxid dusnatý v hladkých svaloch ciev. Oxid dusnatý spôsobuje aktiváciu guanylátcyklázy a zvyšuje hladinu cGMP, čo v konečnom dôsledku vedie k uvoľneniu hladkého svalstva. Pod vplyvom tricel glycerylu, arterioly a prevpilárne sfinktery relaxujú v menšom rozsahu ako veľké artérie a žily. To je čiastočne spôsobené reflexnými reakciami, ako aj menej intenzívnou tvorbou oxidu dusnatého z molekúl účinnej látky v stenách arteriol.

Pôsobenie nitroglycerínu (glyceryltrinitrátu) je spojené najmä so znížením spotreby kyslíka myokardu v dôsledku zníženia preloadu (dilatácia periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a následného zaťaženia (zníženie CRPS). Podporuje redistribúciu koronárneho prietoku krvi v ischemických subendokardiálnych oblastiach myokardu. Zvyšuje toleranciu cvičenia u pacientov s ochorením koronárnych artérií, angínou. Pri srdcovom zlyhaní podporuje vylučovanie myokardu, hlavne v dôsledku zníženia preloadu. Znižuje tlak v pľúcnom obehu.

Po požití sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, podlieha účinku "prvého prechodu" pečeňou. Pri sublingválnom použití tento účinok chýba a terapeutická koncentrácia v plazme sa dosiahne v priebehu niekoľkých minút. Metabolizované v pečeni za účasti dusičnanovej reduktázy. Z metabolitov nitroglycerínu môžu dinitro deriváty spôsobiť výraznú vazodilatáciu; je možné, že určujú terapeutický účinok nitroglycerínu (glyceryltrinitrátu) pri perorálnom podaní.

Väzba na plazmatické proteíny je 60%. T_1/2 po požití - 4 hodiny, so sublingválnym podaním - 20 minút, po intravenóznom podaní - 1-4 minúty. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Pre sublingválne a bukálne aplikácie: úľava a prevencia mozgových príhod; ako prostriedok havarijnej starostlivosti pri akútnom infarkte myokardu a akútnom zlyhaní ľavej komory v prednemocničnej fáze.

Na perorálne podanie: úľava a prevencia mozgových príhod, rehabilitačná liečba po infarkte myokardu.

Pre iv podávanie: akútny infarkt myokardu, vrátane komplikované akútnym zlyhaním ľavej komory; nestabilná angína; pľúcneho edému.

Pre kožné aplikácie: prevencia mozgových príhod.

Nitroglycerín (nitroglycerín)

Aktívna zložka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrazy

Zloženie a uvoľňovacia forma

v balení 10 alebo 20 kusov blistrového pásu; v kartónovom balení po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 alebo 10 balení alebo v polymérnych nádobách s obsahom 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 kusov; v nádobe z kartónu 1.

Opis liekovej formy

Tablety bielej alebo takmer bielej farby s rovným povrchom, riskantné a fasetové.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Periférny vazodilatátor s prevládajúcim účinkom na cielové cievy. Pôsobenie nitroglycerínu je spojené najmä so znížením spotreby kyslíka myokardu v dôsledku zníženia preloadu (dilatácia periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a následného zaťaženia (zníženie OPS). Má centrálny inhibičný účinok na sympatický vaskulárny tón, ktorý inhibuje vaskulárnu zložku tvorby syndrómu bolesti. Spôsobuje rozšírenie meningeálnych ciev, čo vysvetľuje bolesť hlavy v jeho aplikácii.

Pri použití sublingválnych foriem sa záchvat anginy pectoris zvyčajne zastaví po 1,5 minúte, hemodynamický a antianginózny účinok trvá od 30 do 60 minút.

farmakokinetika

Rýchlo a úplne vstrebáva z povrchu slizníc. Keď sa sublingválna aplikácia okamžite dostane do systémového obehu. Pri sublingválnej dávke 0,5 mg je biologická dostupnosť 100%, C_max v krvnej plazme sa stanoví po 5 minútach. Má veľmi veľké množstvo distribúcie. Väzba na plazmatické proteíny - 60%.

Indikácie liek Nitroglycerin

Zmiernenie záchvatov angíny.

kontraindikácie

precitlivenosť na nitráty;

izolovanú mitrálnu stenózu;

konstrikčná perikarditída (stavy sprevádzané poklesom plniaceho tlaku ľavej komory);

zlyhanie srdca s normálnym alebo nízkym pľúcnym tlakom;

nedávne poranenie hlavy;

toxický pľúcny edém;

idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;

glaukóm s uzavretým uhlom s vysokým vnútroočným tlakom;

vek do 18 rokov (bezpečnosť používania nie je stanovená);

porušenie mozgového obehu;

arteriálna hypotenzia (SAD 20 mikrónov / kg) - kolaps, cyanóza, methemoglobinémia, dyspnoe a tachypnoe.

Liečba: keď sa objavia príznaky predávkovania, okamžite položte pacienta, zdvihnite nohy a okamžite zavolajte lekára.

Špeciálne pokyny

Na pozadí užívania nitroglycerínu je možné výrazné zníženie krvného tlaku a výskyt závratov pri náhlom prechode do vertikálnej polohy z polohy „ležiacej“ alebo „sediacej“, pri pití alkoholu, pri fyzických cvičeniach a horúcom počasí. Na nitroglycerín, ako aj na všetky organické nitráty, s častým užívaním sa vyvíja závislosť, čo si vyžaduje zvýšenie dávky.

Pri riadení vozidiel a kontrolných mechanizmov, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, je potrebné mať na pamäti, že užívanie nitroglycerínu môže viesť k zníženiu rýchlosti motorickej a mentálnej reakcie.

Závažnosť bolesti hlavy pri užívaní nitroglycerínu sa môže znížiť znížením jeho dávky a / alebo jeho užívaním v rovnakom čase.

Podmienky skladovania liečiva Nitroglycerín

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Nitroglycerin

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Návod na lekárske použitie

Synonymá nosologických skupín

Ceny v lekárňach v Moskve

Zanechajte svoj komentár

Index dopytu po aktuálnych informáciách, ‰

Registrované vitálne ceny

Registračné certifikáty Nitroglycerín

• Lekárnička
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontaktujte nás

• Kontakty vydavateľa:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. hlavná línia, 12.

Oficiálne stránky Skupiny firiem Radar ®. Hlavná encyklopédia drog a farmaceutického tovaru sortiment ruského internetu. Referenčná kniha liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k inštrukciám, cenám a opisom liekov, potravinových doplnkov, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iného tovaru. Farmakologická referenčná kniha obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologickom účinku, indikáciách na použitie, kontraindikáciách, vedľajších účinkoch, liekových interakciách, spôsobe užívania liekov, farmaceutických spoločnostiach. Lekárska referenčná kniha obsahuje ceny liekov a tovaru farmaceutického trhu v Moskve a ďalších mestách Ruska.

Prenos, kopírovanie, šírenie informácií je zakázané bez povolenia spoločnosti LLC RLS-Patent.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránke www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

Sme v sociálnych sieťach:

© 2000-2018. REGISTRA MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené.

Komerčné použitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Nitroglycerín: návod na použitie

Všeobecné charakteristiky

Chemický názov: glyceryltrinitrát; propán-1,2,3-triol trinitrát;

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti

Tableta je biela s hrubým povrchom;

Zložky 1 tableta obsahuje 0,5 mg nitroglycerínu

Pomocné látky: zemiakový škrob, glukóza, cukor.

Uvoľňovací formulár

Farmakologická skupina

Vazodilatátory používané v kardiológii. Organický dusičnan. ATC kód С01D А02.

Farmakologické vlastnosti

Nitroglycerín pôsobí priamo na hladké svalstvo prevažne venóznych a arteriálnych ciev cez dusičnanový receptor a nachádza sa v membráne hladkého svalstva cievnej steny. Nitroglycerín v hladkých svaloch sa enzymaticky premení na oxid dusnatý (NO), ktorý stimuluje rozpustnú guanylátcyklázu, ktorá je zodpovedná za tvorbu cyklického guanozín-3b5'-monofosfátu (cGMP), ktorý je sprostredkovateľom relaxácie. Ovplyvňuje procesy centrálnej regulácie cievneho tonusu a aktivity srdca. Podporuje uvoľňovanie katecholamínov v mozgu a srdci, čo vedie k centrálnej inhibícii sympatického a vazomotorického tónu, nepriameho sympatomimetického účinku na myokard a zmene konformácie komplexu troponín-tro-myozín. Povaha a intenzita pôsobenia nitroglycerínu na srdce a periférne cievy závisí od interakcie centrálnych a periférnych procesov. Potlačenie vazokonstrikčných reflexov na koronárnych cievach, ktoré je výsledkom centrálneho potlačenia impulzov bolesti, prispieva k zmierneniu bolesti pri angíne. Antianginózny účinok nitroglycerínu je spôsobený normalizačným účinkom na elektrolytický metabolizmus a energiu myokardu, a to: na kľúčové ukazovatele dýchacieho reťazca - pomer oxidovaných a redukovaných foriem nikotínamidových koenzýmov, aktivita NAD-dependentných dehydrogenáz. Má výrazný vplyv na aktivitu srdca a systémovú hemodynamiku. Pod vplyvom nitroglycerínu sa zvyšuje retrográdny prietok krvi v dôsledku expanzie a zvýšenia počtu fungujúcich kolaterálov. Nepriamy sympatomimetický účinok, ako aj kumulácia cAMP v myokarde vedie k zvýšeniu jeho kontraktility. Okrem toho oxid dusnatý účinne potláča agregáciu krvných doštičiek a adhéziu doštičiek. Znížená periférna rezistencia a znížený návrat žily sú účinky spojené s relaxáciou hladkého svalstva ciev, poklesom pre- a afterloadu na srdci. Expanzia žíl vedie k zníženiu množstva krvi prúdiacej do srdca, zníženiu preloadu a expanzii tepien vedie k zníženiu celkovej periférnej rezistencie a poklesu následného zaťaženia, čo sa nakoniec prejavuje uvoľňovaním srdca a zlepšovaním koronárneho obehu.

V myokarde dochádza k redistribúcii krvného obehu v prospech ischémie, zvyšuje sa ionotropná funkcia myokardu. End-diastolický tlak v ľavej komore a veľkosť srdcového poklesu zlepšuje zásobovanie krvi subendokardiálnou časťou myokardu, ktorá je najviac náchylná na ischémiu. Oslabenie periférnej venóznej a arteriálnej rezistencie a tlak naplnenia srdca krvou pomáha znížiť spotrebu energie ľavej komory a potrebu myokardu pre kyslík. Tlak v pľúcnych kapilárach sa znižuje, čo vedie k menovaniu nitroglycerínu pri infarkte myokardu s pľúcnym edémom, ako aj pri zlyhaní srdca. Ischemická hypokinéza jednotlivých sekcií myokardu obnovuje kontraktilitu. Meningesové cievy expandujú, cievy vnútorných orgánov sú úzke, tlak v pľúcnom systéme sa znižuje v dôsledku vazodilatácie a systémového účinku nitroglycerínu. Nitroglycerín uvoľňuje hladké svaly priedušiek, žlčových ciest, tráviaceho traktu a močových ciest. V experimentálnej štúdii nebol zistený žiadny teratogénny alebo toxický účinok na embryo.

Nitroglycerín, ktorý sa užíva sublingválne, je absorbovaný sliznicou a vstupuje hlavne do systémového obehu. Absorbuje sa 60-75% prijatej dávky. Po 2-4 minútach po podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne - 2,3 μg / l, v ôsmej minúte sa zníži o 50% a po 20 minútach sa v krvi takmer nenájde nitroglycerín. Rýchlo sa metabolizuje v pečeni. Nitroestery viacmocných alkoholov rýchlo podliehajú denitrácii. Denitujúce metabolity, napríklad 1,2 a 3,4-dinitrát, sú slabšie a majú dlhší polčas než nitroglycerín. Polčas nitroglycerínu je takmer 30 minút. Odstránenie nitroskupín prebieha postupne, a to ako tvorbou anorganických, tak nitrilových a tvorbou dusičnanov. Alkoholy, aldehydy a organické kyseliny sa tvoria z organickej časti molekuly nitroesteru. Po 4:00 hod. Po zavedení nitroesterov do tela sa takmer nezistí počiatočný produkt. Rozsiahle metabolizované v pečeni, obličkách a celej krvi. Nitroestery sú rozdelené dvoma spôsobmi: pomocou reduktázy glutatión-reduktázy, lokalizovanej hlavne v rozpustnej frakcii hepatocytov a pomocou enzýmu, ktorý nevyžaduje redukovaný glutatión. Aktivita prvej cesty dobre koreluje s obsahom redukovaného glutatiónu v tkanivách a je podporovaná prácou glutatiónreduktázy na úkor NADPH2 a ATP. Obidve dráhy metabolizmu nitroesterov reagujú s konjugáciou za vzniku glukuronidov. Metabolity nitroesterov sa vylučujú hlavne obličkami, ktorých časť sa vylučuje pľúcami s vydychovaným vzduchom. Po sublingválnej aplikácii sa účinok prejaví do 30 sekúnd - 2 minút; 75% pacientov uviedlo zlepšenie v priebehu prvých 3 minút a ďalších 15% v priebehu 4-15 minút.

svedectvo

Angina pectoris (na zmiernenie anginy pectoris a krátkodobá profylaxia), pri komplexnej liečbe infarktu myokardu a akútneho zlyhania ľavej komory.

nitroglycerín

Popis k 22.10.2015

• Latinský názov: Nitroglycerín
• ATC kód: C01DA02
• Účinná látka: nitroglycerín (nitroglycerín)
• Výrobca: Lumi Ltd., Medical Technology Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed. II Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rusko), Experimentálny závod GNTsLS LLC, Microchem NPF (Ukrajina)

štruktúra

Nitroglycerínové sublingválne tablety obsahujú účinnú zložku nitroglycerín a ďalšie zložky: laktózu, krospovidón CL, makrogol 6000, povidón 25.

Roztok Nitroglycerín obsahuje účinnú látku nitroglycerín a ďalšie zložky: dihydrogenfosforečnan draselný, chlorid sodný, dextrózu, vodu na injekciu.

Sprej Nitroglycerín v kompozícii obsahuje účinnú zložku nitroglycerín a tiež ako ďalšia zložka je etanol 95%.

Uvoľňovací formulár

K dispozícii vo forme tabliet, ktoré sa užívajú sublingválne. Tablety sú biele alebo biele so žltkastým odtieňom. Tableta môže byť na vonkajšej strane drsná. Obsahuje v plastových nádobách alebo blistroch. V baleniach od 10 do 100 kusov.

Tiež sa pripraví roztok nitroglycerínu 1% v 5 ml ampulkách a 1% roztok nitroglycerínu v oleji v kapsulách.

Sublingválny nitroglycerínový sprej - číra tekutina bez farby, obsiahnutá v injekčných liekovkách po 10 ml, sada obsahuje aj mechanické dávkovacie čerpadlo.

Existujú aj iné formy uvoľňovania liečiva - sublingválne kvapky, koncentrát na prípravu roztoku na zavedenie látky nitroglycerín in / in, film na gumu.

Farmakologický účinok

Nitroglycerín je organická zlúčenina obsahujúca dusík, ktorá má hlavne venodilatačný účinok.

Vzorec nitroglycerínu: C3H5N3O9.

Farmakologická skupina liečiva: nitráty a látky podobné dusičnanom.

Reakcia získania látky nitroglycerín je opísaná v učebniciach o chémii. Nitroglycerín je výbušná látka, ale jeho prípravok obsahuje veľmi nízke koncentrácie.

Látka pôsobí v dôsledku uvoľňovania oxidu dusnatého z molekuly, čo je prirodzený relaxačný endotelový faktor. Mechanizmus účinku nitroglycerínu je nasledovný: pod vplyvom oxidu dusnatého vo vnútri buniek sa zvyšuje koncentrácia cyklickej guanozínmonofosfatázy a v dôsledku toho vzniká bariéra na vstup iónov vápnika do buniek hladkého svalstva. V tomto prípade sa bunky hladkého svalstva uvoľňujú, cievy sa rozširujú, čo znižuje návrat žily do srdca a odpor veľkej cirkulácie, to znamená preload a afterload. V dôsledku toho klesá spotreba kyslíka myokardu.

Kvôli expanzii koronárnych ciev sa aktivuje koronárny prietok krvi, redistribúcia v oblastiach, kde sa znižuje krvný obeh. To pomáha zlepšiť dodávanie kyslíka do myokardu.

Po poklese venózneho návratu klesá plniaci tlak, zlepšuje sa prietok krvi v subendokardiálnych vrstvách, znižuje sa tlak v pľúcnom obehu a klesá symptomatická regresia u pacientov s pľúcnym edémom.

Wikipedia ukazuje, že nitroglycerín má centrálny inhibičný účinok na sympatický vaskulárny tón, zatiaľ čo inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolesti. Pod vplyvom nitroglycerínu relaxujú bunky hladkého svalstva priedušiek, žlčníka, močových ciest, pažeráka, žlčových ciest a čriev.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Keď sa aplikuje sublingválne, nitroglycerín nadobúda účinnosť 1-1,5 minúty po aplikácii. Účinok trvá približne tridsať minút. Z povrchu sliznice sa rýchlo a úplne vstrebáva. Okamžite vstúpi do systémového obehu. Ak sa liek používa v dávke 0,5 mg, jeho biologická dostupnosť je 100% a maximálna plazmatická koncentrácia sa zaznamená po 5 minútach. Objem distribúcie je veľmi veľký. S plazmatickými proteínmi až do 60% väzby.

Pri príjme spreja sa rýchlo a úplne vstrebáva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa zaznamenáva po 4 minútach. Metabolizmus je rýchly, za účasti dusičnanovej reduktázy. V tomto prípade sa tvoria di- a mononitráty, finálnym metabolitom je glycerol. Vylučuje sa obličkami. V nezmenenej forme vyjde menej ako 1% akceptovanej dávky. Polčas užívania sublingválne je 2,5-4,4 minút.

Nitroglycerín sa akumuluje v stenách ciev a silne sa viaže na červené krvinky.

Indikácie na použitie Nitroglycerín

Existujú nasledujúce indikácie použitia nitroglycerínu: t

• s cieľom eliminovať ataky angíny;
• s biliárnou dyskinéziou;
• s retinálnou embóliou;
• v prípade nedostatočnosti ľavej komory (príjem je indikovaný pre infarkt myokardu).

kontraindikácie

Nepoužívajte liek ľuďom, ktorí si všimli nasledovné ochorenia a stavy tela:

• vysoká citlivosť tela na dusičnany;
• srdcová tamponáda;
• kraniálna hypertenzia;
• zúžená perikarditída (ak dôjde k poklesu plniaceho tlaku ľavej komory);
• nekontrolovaná hypovolémia;
• izolovanú mitrálnu stenózu;
• zlyhanie srdca (vystavené zníženému alebo normálnemu tlaku v pľúcnej artérii);
• hemoragickej mŕtvice;
• kolaps;
• subarachnoidné krvácanie;
• nedávna trauma hlavy;
• edém pľúc toxický;
• idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
• glaukóm (uzavretie uhla) s vysokým vnútroočným tlakom;
• hypertyreóza;
• ťažká anémia;
• vek pacientov do 18 rokov;
• šoku;
• porušenie mozgového obehu;
• hypotenzia;
• pri užívaní lieku Sildenafil (Viagra);
• tehotenstva a prirodzeného kŕmenia.

Pred užívaním lieku v tabletkách alebo v iných formách je potrebné poznamenať, že pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou a ťažkou insuficienciou pečene Nitroglycerín pre srdce sa predpisujú opatrne.

Vedľajšie účinky

V procese užívania nitroglycerínu sa u pacientov často vyvíja prechodná bolesť hlavy, môže sa objaviť pocit závratu, niekedy sa znižuje krvný tlak (tento príznak sa najčastejšie vyvíja, ak je človek vo vertikálnej polohe).

Ak dôjde k predávkovaniu tabletami a inými formami lieku, potom sa u pacienta môže vyvinúť ortostatický kolaps s týmto stavom, keď krvný tlak pacienta prudko klesne, keď sa osoba zmení z horizontálnej polohy na vertikálnu.

Preto je potrebné mať na pamäti, že takýto liek môže vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:

• Nervový systém, zmyslové orgány: bolesť hlavy, bolesť hlavy, závraty, pocit slabosti, motorický nepokoj, rozmazané videnie, psychotické prejavy, exacerbácia glaukómu.
• Systém tvorby krvi a krvných ciev: pocit návalov tepla na tvári, hypotenzia, búšenie srdca, methemoglobinémia, kolaps.
• Tráviaci systém: zvracanie, nevoľnosť, hnačka, sucho v ústach.
• Koža: hyperémia kože, cyanóza.
• Alergia: pocit pálenia, svrbenie, kontaktná dermatitída (ak sa používajú transdermálne formy).
• Iné prejavy: hypotermia, pocit tepla, vývoj paradoxných účinkov - ischémia, záchvat angíny, možný rozvoj infarktu myokardu s náhlou smrťou.

Návod na použitie nitroglycerínu (metóda a dávkovanie) t

V modernej medicíne sa v zriedkavých prípadoch používa alkoholický roztok nitroglycerínu sublingválneho. Roztok sa aplikuje pod jazyk - 2-3 kvapky alebo kvapká na kúsok cukru.

Nitroglycerínové tablety, návod na použitie

Aplikujte tablety sublingválne - držte pod jazykom až do úplnej resorpcie, zatiaľ čo nemôžete prehltnúť pilulku. Užívajte pilulku ihneď po vzniku bolesti, pri 0,5-1 mg na príjem. Pacienti so stabilnou angínou pectoris často zaznamenávajú nástup účinku po použití menších dávok (1 / 2-1 / 3 tabl.). Preto, ak bolesť rýchlo prešiel, nemôžete rozpustiť zvyšok pilulky. Po resorpcii tablety sa tento účinok spravidla prejaví v 0,5-2 minútach, niektorí pacienti si všimnú zlepšenie stavu po dobu 3-4 minút.

Ak antianginózny účinok nie je prítomný počas prvých 5 minút, má sa užiť 0,5 mg. Ak ani po užití dvoch tabliet nie je účinok, okamžite vyhľadajte lekára. Po sublingválnom podaní pokračuje účinok nitroglycerínu po dobu 45 minút.

V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť tolerancia na nitroglycerín (jeho sublingválne formy), v takom prípade sa pacient postupne zvyšuje v dávke na 2-3 tablety.

Spray Nitroglycerin, návod na použitie

Použitie spreja na prevenciu záchvatu anginy pectoris zahŕňa použitie 1-2 dávok pod jazyk. Ak chcete získať jednu dávku, musíte stlačiť dávkovací ventil. Nepoužívajte viac ako 3 dávky po dobu 15 minút. Ak sa u pacienta vyvinie akútne zlyhanie ľavej komory, na krátku dobu sa môže aplikovať 4 alebo viac dávok.

Je dôležité kontrolovať účinnosť liečby, upraviť dávku av prípade dlhodobého užívania ju nahradiť liekmi z iných skupín.

predávkovať

V prípade predávkovania liekom sa u pacienta môže vyvinúť bolesť hlavy, znižuje sa aj krvný tlak, dochádza k reflexnej tachykardii, ortostatickej hypotenzii, závratom, vracaniu a hnačke, začervenaniu tváre, asténii, horúčke a ospalosti.

Je potrebné mať na pamäti, že užívanie veľmi vysokých dávok lieku (tj viac ako 20 mg / kg) môže viesť k cyanóze, methemoglobinémii, tachypnoe, dyspnoe, ortostatickému kolapsu. V prípade závažného predávkovania je možná aj smrť. Smrť s predávkovaním nitroglycerínom sa môže vyskytnúť, ak pacient, ktorý užil predávkovanie liekmi, nie je okamžite liečený. V tomto prípade sa v priebehu niekoľkých hodín môže objaviť kóma a neskôr smrť.

Ak došlo k miernemu predávkovaniu, musíte osobu presunúť na ležiacu polohu tak, aby sa zdvihli nohy. V prípade závažného predávkovania sa používa všeobecné metódy liečby šoku a intoxikácie tela. Predovšetkým zaplnia objem cirkulujúcej krvi, norepinefrínu, predpíše dopamín. Epineprin je kontraindikovaný.

Ak sa u pacienta vyvinie methemoglobinémia, praktizuje sa vitamín C vo forme sodnej soli, ktorá sa užíva perorálne alebo intravenózne. Predpisujú sa hemodialýza, kyslíková terapia, krvná transfúzia.

Treba tiež poznamenať, že pri užívaní Nitroglycerínu po alkohole sa zvyšuje riziko závažných následkov. Letálna dávka nitroglycerínu a alkoholu nebola stanovená, ale s takou kombináciou v akýchkoľvek dávkach sa prudko zvyšuje riziko závažných následkov.

interakcie

Liek môže interagovať s inými liekmi, z ktorých by sa mal Nitroglycerín užívať s týmito kombináciami:

• Súčasne užívanie salicylátov zvyšuje hladinu nitroglycerínu v plazme.
• Súčasne sa aktivuje metabolizmus nitroglycerínu a barbituráty. Ak sa nitroglycerín užíva súčasne s adrenomimetikami, ich tlak sa zníži.
• Nitroglycerín znižuje antikoagulačný účinok heparínu (keď sa podáva intravenózne).
• Hypotenzný a systémový vazodilatačný účinok nitroglycerínu sa zvyšuje pri užívaní antiadrenergných, antihypertenzných liečiv, ako aj citrátu sildenafilu, vazodilatátorov, tricyklických antidepresív, antagonistov vápnika, inhibítorov MAO, chinidínu, etanolu, novokainamidu.
• Antianginózna aktivita nitroglycerínu sa zvyšuje s N-acetylcysteínom, metionínom, ACE inhibítormi, salicylátmi.
• Keď dostávate Unitiolaviruet, znížená citlivosť na nitroglycerín.
• Antianginózny a vazodilatačný účinok sa znižuje pri užívaní Dihydroergotamínu, alfa-adrenomimetikov, m-cholinolytík, Pituitrínu, Histamínu, stimulantov CNS, kortikosteroidov, vegetatívnych ganglií, včelích jedov a hadov.

Podmienky predaja

Na nákup lieku je potrebný predpis; lekár napíše predpis v latinčine.

Podmienky skladovania

Je potrebné chrániť pred vlhkosťou, skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Doba použiteľnosti nitroglycerínu je 2 roky.

Špeciálne pokyny

Musíte zabezpečiť, aby roztok nitroglycerínu nespadol na kožu, pretože sa môže vstrebať a viesť k vzniku bolesti hlavy.

Je potrebné zvážiť nielen to, na čo sa pilulky používajú, ale aj ich vedľajšie účinky. Najmä treba mať na pamäti, že keď sa užívajú, krvný tlak sa môže prudko znížiť a môžu sa objaviť závraty. Tieto príznaky sú najvýraznejšie pri pití alkoholu, počas horúceho obdobia a počas cvičenia.

V priebehu času sa pacient môže stať závislým na lieku, takže možno budete musieť dávku zvýšiť. Ak sa počas užívania lieku vyvinie bolesť hlavy, tento príznak sa môže znížiť znížením dávky lieku alebo užívaním Validolu súčasne.

Pri prijímaní sa reakcia môže spomaliť, takže v tomto čase by ste nemali viesť vozidlá a pracovať s presnými a nebezpečnými strojmi.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, neužívajte liek v rovnakom čase ako lieky, ktoré majú hypotenzívny a vazodilatačný účinok.

Aby sa zmiernil záchvat anginy pectoris, človek by nemal žuť pilulku, aby sa zabránilo nadmernému množstvu účinnej látky v vstupe do krvného obehu.

synonymá

Angiolingvale, nitroglycerol, anginín, angibid, angózovaný, glyceryltrinitrát, angorín, nitrangín, myoglycerín, nitrokardiol, nitromint, nitroglin, nitrostat, nitrokel, trinitrogliierol, trinitrín, trinitrol.

analógy

Analógy lieku sú lieky Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbid, Nitromint aerosol, atď. Predtým ako liek vymeníte, vždy sa poraďte so svojím lekárom.

Pre deti

Použitie nitroglycerínu na liečbu detí sa nevykonáva.

S alkoholom

Nesmiete užívať alkohol súčasne s nitroglycerínom, pretože zvyšuje riziko závažných vedľajších účinkov.

Počas gravidity a laktácie

Kontraindikované počas tehotenstva a prirodzeného kŕmenia. Možný príjem len zo zdravotných dôvodov.

recenzia

Recenzie ukazujú, že tento liek sa často stáva skutočným „záchranárom“ pre ľudí trpiacich angínou. Obzvlášť často ho používajú starší pacienti. Pôsobí veľmi rýchlo, zmierňuje záchvaty. Mnohí pacienti si však všimnú, že pri užívaní lieku sa vedľajšie účinky často objavujú najčastejšie silná bolesť hlavy, závraty.

Cena Nitroglycerín, kde sa dá kúpiť

Cena tabliet Nitroglycerin v priemere 40 - 60 rubľov za 40 ks.

Cena spreja 10 ml je asi 100 rubľov. Lieky si môžete kúpiť v akejkoľvek lekárni.

nitroglycerín

Nitroglycerín: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Nitroglycerín

Kód ATX: C01DA02

Účinná látka: nitroglycerín (nitroglycerín)

Výrobca: NPF Mikrohim, LLC Experimentálny závod GNTsLS (Ukrajina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medical Technology Holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" je. I.I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 26.7.2018

Ceny v lekárňach: od 18 rubľov.

Nitroglycerín je vazodilatačný liek používaný na zmiernenie záchvatov angíny.

Forma uvoľnenia a zloženie

Nitroglycerín je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

• Sublingválne tablety: takmer biele alebo biele, ploché valcové, s hrubým povrchom (40 tabliet v skúmavke z polyméru, pevne zalepená polymérová zátka, 1 skúmavka v škatuli);
• Podávaný sublingválny sprej: bezfarebný, priehľadný (vo fľašiach alebo fľašiach s 200 dávkami (10 ml), 1 fľaša alebo balónik v kartónovom zväzku spolu s odmeriavacím mechanickým čerpadlom);
• Koncentrát na prípravu roztoku na infúzie: bezfarebný, priehľadný (v ampulkách po 2, 5 alebo 10 ml, 5 ampúl v blistroch, v 1, 2 alebo 10 baleniach v škatuli).

Zloženie jednej sublingválnej tablety obsahuje:

• Účinná látka: nitroglycerín - 0,5 mg (na základe 100% látky);
• Pomocné zložky: cukor (sacharóza) - 7,9 mg, glukóza (dextróza) - 9,3 mg, zemiakový škrob - 9,3 mg.

Zloženie sublingválneho dávkovania s 1 dávkovým sprejom zahŕňa:

• Účinná látka: nitroglycerín - 0,4 mg;
• Pomocné zložky: 95% etanol (vo forme 1% roztoku).

Zloženie 1 ml koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku obsahuje: t

• Účinná látka: nitroglycerín - 1 mg;
• Pomocné zložky: dextróza, chlorid sodný, dihydrofosforečnan draselný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Nitroglycerín je periférny vazodilatátor, ktorý primárne pôsobí na žilné cievy. Jeho účinok je spôsobený hlavne znížením spotreby kyslíka myokardu v dôsledku poklesu preloadu (pokles prietoku krvi do pravej predsiene a expanzie periférnych ciev venóznych ciev) a následného zaťaženia (zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie).

Nitroglycerín je schopný uvoľňovať oxid dusnatý zo svojej molekuly, čo je prirodzený endotelový relaxačný faktor. Zlúčenina zvyšuje koncentráciu cyklickej guanozínmonofosfatázy vo vnútri bunky, čo zabraňuje prenikaniu iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a vyvoláva ich relaxáciu. Uvoľnenie hladkých svalov cievnej steny vedie k expanzii krvných ciev, čo znižuje zaťaženie srdca a potrebu myokardu pre kyslík. Expanzia koronárnych ciev zlepšuje koronárny prietok krvi a jeho redistribúciu v oblastiach charakterizovaných zníženým krvným obehom, ktorý stimuluje transport kyslíka do myokardu.

Zníženie venózneho návratu spôsobuje pokles tlaku v pľúcnom obehu a plniaci tlak, zlepšenie krvného zásobovania subendokardiálnych vrstiev a regresiu symptómov charakteristických pre pľúcny edém. Nitroglycerín je charakterizovaný centrálnym inhibičným účinkom na sympatický vaskulárny tón a supresiou vaskulárnej zložky zodpovednej za tvorbu syndrómu bolesti. Vyvoláva tiež expanziu meningeálnych ciev, čo spôsobuje bolesť hlavy po jej užití, a uvoľňuje bunky hladkého svalstva priedušiek, tenkého a hrubého čreva, pažeráka, ich zvieračov, žlčových ciest, žlčníka, močového traktu.

Použitie sublingválnych foriem zvyčajne umožňuje zastaviť angínu pectoris po 1,5 minúte po perorálnom podaní a antianginózny účinok trvá 30 - 60 minút.

farmakokinetika

Nitroglycerín sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z povrchu slizníc ústnej dutiny. S sublingválnym príjmom okamžite preniká do systémového obehu. Biologická dostupnosť liečiva je 100%, pretože primárna hepatálna degradácia látky je vylúčená. Maximálna koncentrácia nitroglycerínu v krvnej plazme sa stanoví po 4-5 minútach. Metabolizmus látky sa uskutočňuje pomerne rýchlo za účasti nitrát reduktázy. Súčasne sa tvoria mono- a dinitráty. Farmakologickú aktivitu demonštruje len izosorbid-5-mononitrát. Konečným metabolitom je glycerín.

Liek má veľmi veľký distribučný objem (1,2 - 3,3 l / kg). Stupeň väzby k plazmatickým proteínom je 60%. Nitroglycerín sa vylučuje do moču ako metabolity (menej ako 1% prijatej dávky sa vylúči v nezmenenej forme), celkový klírens je 25–30 l / min (pri podávaní infúzie - až 78 l / min). Po perorálnom sublingválnom medikácii sa polčas eliminácie z krvnej plazmy pohybuje od 2,5 do 4,4 minúty (pre infúziu od 1 do 3 minút). Cirkulujúci nitroglycerín sa silne viaže na červené krvinky a akumuluje sa v stenách ciev.

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie nitroglycerínu sú:

• Angina pectoris (zastavenie a krátka profylaxia mŕtvice pred emocionálnym stresom alebo fyzickou námahou);
• Akútny infarkt myokardu, vrátane komplikovaného akútneho zlyhania ľavej komory (infúzny roztok);
• Pľúcny edém (infúzny roztok);
• Nestabilná angína (infúzny roztok).

kontraindikácie

• kolaps;
• Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania nitroglycerínu pre túto vekovú skupinu pacientov nebola stanovená);
• Precitlivenosť na liek.

V závislosti od liekovej formy sú ďalšími ochoreniami / stavmi ďalšie absolútne kontraindikácie použitia nitroglycerínu:

• Malabsorpcia glukózy a galaktózy (sublingválne tablety);
• Šok (sublingválny sprej a pilulky);
• Kardiogénny šok, s výnimkou opatrení na udržanie konečného diastolického tlaku (sublingválny sprej);
• Ťažká arteriálna hypotenzia so systolickým tlakom krvi pod 90 mm Hg. Art. (sublingválny sprej);
• Konstrikčná perikarditída (sublingválny sprej);
• Angina spojená s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou (hypoglosálny sprej);
• Akútny infarkt myokardu a chronické srdcové zlyhanie s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (sublingválny sprej);
• Perikardiálna tamponáda (hyoidný sprej);
• Akýkoľvek stav spojený so zvýšením intrakraniálneho tlaku (sublingválny sprej);
• Ťažká mitrálna a / alebo aortálna stenóza, primárna pľúcna hypertenzia (sublingválny sprej);
• Súbežné použitie s inhibítormi fosfodiesterázy-5 vrátane vardenafilu, sildenafilu, tadalafilu (tablety a sublingválne spreje).

Nitroglycerín sa má podľa pokynov používať opatrne po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika:

• Hemoragická mŕtvica;
• Závažná anémia;
• hypertyreóza;
• Ťažké zlyhanie obličiek;
• Glaukóm s uzavretým uhlom;
• Nedávne zranenia hlavy;
• Intrakraniálna hypertenzia;
• Srdcová tamponáda (sublingválne tablety a infúzny roztok);
• Poškodenie funkcie pečene (sublingválne tablety a infúzny roztok), závažné poškodenie pečene (sublingválny sprej);
• Hypotenzia s nízkym systolickým tlakom - menej ako 90 mm Hg. Art. (sublingválne tablety a infúzny roztok);
• Ortostatická hypotenzia a sklon k vzniku ortostatickej hypotenzie (sublingválny sprej);
• Zneužívanie alkoholu (sublingválny sprej);
• Epilepsia (sublingválny sprej);
• Migréna (sublingválny sprej);
• Konstrikčná perikarditída (sublingválne tablety a infúzny roztok);
• Izolovaná mitrálna stenóza (sublingválne tablety a infúzny roztok);
• Hypertrofická kardiomyopatia (sublingválne tablety a infúzny roztok);
• Toxický pľúcny edém (infúzny roztok);
• Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza (sublingválne tablety), aortálna stenóza (infúzny roztok);
• Akútny infarkt myokardu, chronické srdcové zlyhanie s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (sublingválne tablety a infúzny roztok);
• Nekontrolovaná hypovolémia s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej artérii u pacientov so srdcovým zlyhaním (infúzny roztok);
• Šok, vrátane kardiogénnych, s výnimkou prípadov s dostatočne vysokým plniacim tlakom ľavej komory, vrátane prípadov, keď sa jedná o výtok. s liečivami s pozitívnym inotropným účinkom alebo s intraortálnou kontrpulzáciou (infúzny roztok);
• Mozgové krvácanie (infúzny roztok);
• Závažná cerebrálna ateroskleróza (infúzny roztok);
• Tehotenstvo a laktácia (pre všetky formy liečiva);
• Starší vek (infúzny roztok).

Návod na použitie nitroglycerínu: metóda a dávkovanie

Sublingválne tablety

Na prevenciu komplikácií sa odporúča užívať nitroglycerín podľa pokynov lekára.

Tablety nitroglycerínu sa podávajú (sublingválne) pod jazyk, držia sa v ústach až do úplného vstrebania, bez prehltnutia.

Nitroglycerín sa má užívať okamžite, keď sa objavia prvé príznaky rozvoja angínového ataku alebo pred predpokladanou fyzickou námahou alebo emocionálnym stresom. Jedna dávka - 1 tableta. So stabilnou angínou môže tento efekt pochádzať z menšej dávky, v tomto prípade sa odporúča, aby sa zvyšok pilulky, ktorý sa nerozpustil, vypľul. Vo väčšine prípadov (u 75% pacientov) sa zaznamenalo zlepšenie počas prvých 3 minút užívania nitroglycerínu.

Ak sa do 5 minút nezastaví záchvat anginy pectoris, mali by ste užiť ďalšiu 1 tabletu.

V prípadoch, keď po užití 2 tabliet Nitroglycerínu neexistuje žiadny terapeutický účinok, okamžite vyhľadajte lekára.

Sublingválny sprej

Vstúpte na jazyk alebo pod jazyk, najlepšie v sede, zatiaľ čo držíte dych. Po postreku sa sprej neprehltne okamžite, ale drží sa niekoľko sekúnd.

Aby sa predišlo komplikáciám, Nitroglycerín sa má používať podľa pokynov lekára.

Keď sa objavia prvé príznaky záchvatu angíny, podávajú sa 1-2 dávky spreja (v závislosti od závažnosti). V prípade potreby je možné do 15 minút zaviesť ďalšiu 1 dávku, ale nie viac ako 3 dávky (1,2 mg).

Ak sa po použití 3 dávok po dobu 15 minút stav nezlepší, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Maximálna jednorazová dávka - 3 dávky spreja.

Ak je indikáciou na použitie nitroglycerínu prevencia mozgových príhod, liek sa používa v 1 dávke počas 5-10 minút pred očakávaným zaťažením alebo stresom.

Pred použitím by sa striekaný obal nemal pretrepávať. Pri striekaní musí byť fľaša držaná vertikálne.

Infúzny roztok

Rýchlosť intravenózneho podávania nitroglycerínu sa volí individuálne, pričom sa berie do úvahy krvný tlak, srdcová frekvencia, centrálny venózny tlak, EKG a iné ukazovatele. Roztok sa má podávať prostredníctvom infúznej pumpy alebo automatického dávkovača, ktorý umožňuje presné odmeranie a kontrolu rytmu injekcie.

Podávanie nitroglycerínu s použitím konvenčného kvapalinového transfúzneho systému zaisťuje presnosť dávkovania počítaním množstva kvapiek kvapaliny, ktorá sa má naliať. Pred zavedením predbežného roztoku nitroglycerínu zriedeného v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy (dextróza) na koncentráciu 0,01%. Nepoužívajte iné rozpúšťadlá.

Odporúča sa použiť sklenené a polyetylénové rúrky, pretože účinná látka sa absorbuje na stenách trubíc z polyvinylchloridu (straty môžu byť 40-80%). Roztok nitroglycerínu sa vo svetle rýchlo zrúti, takže systém na transfúziu a liekovky by mali byť tienené nepriehľadným materiálom. Skladovanie roztoku v otvorenej ampulke nie je povolené.

Počiatočná rýchlosť zavádzania roztoku je 0,5 až 1 mg za hodinu, maximálna rýchlosť je 8 až 10 mg za hodinu.

Odporúčané koncentrácie a rýchlosť podávania nitroglycerínu sú: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg denne cez automatický dávkovač (objem roztoku 1 mg / ml) alebo 240 mg denne cez systém na intravenózne podanie (objem roztoku 0 1 mg / ml); rýchlosť injekcie je 3 až 4 kvapky za minútu (1 ml zodpovedá 20 kvapkám).

Trvanie liečby je určené klinickými indikáciami a môže sa pohybovať od niekoľkých hodín do 2-3 dní.

Vedľajšie účinky

• Centrálny nervový systém: slabosť; zriedkavo - psychotické reakcie, úzkosť, dezorientácia, letargia;
• Tráviaci systém: suchosť ústnej sliznice; zriedkavo - vracanie, nevoľnosť, bolesť brucha;
• Kardiovaskulárny systém: bolesť hlavy, závraty, horúčka, tachykardia, zníženie krvného tlaku; zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - cyanóza, ortostatický kolaps, zvýšené príznaky angíny (paradoxná reakcia na nitráty); niekedy - kolaps so stratou vedomia a bradyarytmiou;
• Lokálne reakcie: pálenie pod jazykom, návaly kože;
• Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie, kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída;
• Iné: zriedkavo - hypotermia, rozmazané videnie, methemoglobinémia.

predávkovať

Príznaky predávkovania nitroglycerínom sú: nevoľnosť, vracanie, zvýšená ospalosť, ťažká slabosť, asténia, závažné závraty, bolesť hlavy, kŕče, horúčka, dýchavičnosť, reflexná tachykardia, pokles krvného tlaku (pod 90 mmHg.), Sprevádzaný ortostatickým diskom., Užívanie lieku vo vysokých dávkach (nad 20 mg / kg) môže viesť k rozvoju tachypnoe, dyspnoe, cyanózy, kolapsu, methemoglobinémie.

V prípade predávkovania by ste mali pacientovi okamžite podať horizontálnu polohu, zdvihnúť nohy a vyhľadať lekársku pomoc.

Špeciálne pokyny

Terapeutické dávky uvedené v pokynoch by nemali byť prekročené.

1 tableta sublingválneho nitroglycerínu obsahuje 2,65 × 10 –3 XE (jednotky na pečenie).

Počas liečby je možný výrazný pokles krvného tlaku a vznik závratov s náhlym prechodom do vertikálnej polohy z náchylnej alebo sediacej polohy, ako aj horúceho počasia, počas cvičenia alebo pitia alkoholu.

Pri zachovaní alebo významnej závažnosti rozmazaného videnia alebo suchosti ústnej sliznice sa má liečba prerušiť.

Podľa inštrukcií môže byť nitroglycerín, podobne ako ostatné organické nitráty, návykový (v tomto prípade bude potrebné zvýšenie dávky).

Závažnosť bolesti hlavy počas terapie sa môže znížiť znížením dávky lieku a / alebo súčasným podávaním validolu.

Pri častých mozgových príhodách sa odporúča používať predĺžené nitroglycerínové lieky.

Počas používania nitroglycerínu je prísne zakázané používanie alkoholických nápojov.

Zloženie sublingválneho spreja zahŕňa alkohol, ktorý je dôležitý pre dojčiace a tehotné ženy, pacientov s funkčnými poruchami pečene, epilepsiou, poraneniami hlavy a inými ochoreniami centrálneho nervového systému, ako aj zneužívaním alkoholu.

Zloženie infúzneho roztoku obsahuje glukózu (dextrózu), ktorú pacienti s diabetom musia vziať do úvahy.

Pri akútnom srdcovom zlyhaní alebo akútnom infarkte myokardu by sa mal nitroglycerín používať len pod podmienkou, že pacienti budú starostlivo klinicky sledovaní.

Aby sa zabránilo zvýšeniu záchvatov angíny, odporúča sa vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku.

Pre prevenciu nežiaduceho zníženia krvného tlaku sa musí rýchlosť podávania infúzneho roztoku nitroglycerínu zvoliť individuálne. Zníženie krvného tlaku možno pozorovať nielen pri výbere rýchlosti injekcie roztoku, ale neskôr, na pozadí pôvodne stabilizovaného krvného tlaku (monitorovanie sa má vykonávať najmenej 3-4 krát za hodinu počas celej doby infúzie).

Pacienti, ktorí boli predtým liečení organickými nitrátmi (izosorbid-5-mononitrát, izosorbid dinitrátu), môžu vyžadovať vyššiu dávku, aby sa dosiahol požadovaný hemodynamický účinok.

Počas užívania nitroglycerínu je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných typov práce, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorické reakcie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití nitroglycerínu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky: t

• Vazodilatátory, antihypertenzíva, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, inhibítory fosfodiesterázy-5, pomalé blokátory kalciových kanálov, tricyklické antidepresíva, etanol, diuretiká, beta-adrenobloky, inhibítory monoaminooxidázy, prokaínamid: zvýšený hypotenzívny účinok, nitrofázia, proacinamid: zvýšenie hypotenzného účinku
• Dihydroergotamín: zvýšenie jeho obsahu v krvi a zvýšenie krvného tlaku;
• Heparín: zníženie jeho účinnosti;
• Kyselina acetylsalicylová: zvýšenie hladiny nitroglycerínu v krvi a zvýšenie jeho účinku.

analógy

Analógy nitroglyfov Nitrokardiol, nitroglin, nitrostat, nitrozell, nitroprint, nitrospray, trinitroglycerol, trinitrín, Trinitrol, Sustonit, Sustac forte, Perlinganite.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na tmavom mieste mimo dosahu detí.

• Sublingválne tablety: 2 roky pri teplotách do 25 ° C;
• Sublingválny sprej: 2 roky pri teplotách do 15 ° C;
• Koncentrát na infúzny roztok: 3 roky pri teplote 5-25 ° C.

Obchodné podmienky pre lekárne

Predpis.

Nitroglycerín Recenzie

Podľa recenzií je nitroglycerín nevyhnutným liekom pre pacientov trpiacich angínou. Zvlášť často ho užívajú starší pacienti. Liek je rýchly a zmierňuje infarkty takmer okamžite po podaní. Existujú však správy, v ktorých sa spomínajú nežiaduce reakcie, najmä závraty a intenzívna bolesť hlavy.

Cena nitroglycerínu v lekárňach

Približná cena nitroglycerínu vo forme sublingválnych tabliet je 48 až 66 rubľov (40 kusov je obsiahnutých v balení). Je možné zakúpiť sprej sublingválny pre 80-127 rubľov (vypočítané pre 200 dávok). Náklady na koncentrát na prípravu roztoku na infúziu sa pohybujú od 540 do 624 rubľov (10 ampúl je obsiahnutých v balení).