Kedy a prečo používať ACE inhibítory, zoznam liekov

Z tohto článku sa dozviete: aké sú ACE inhibítory (skrátene ACE inhibítory), ako znižujú tlak? Aké sú podobné a rozdielne lieky. Zoznam populárnych liekov, indikácie na použitie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky a kontraindikácie ACE inhibítorov.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

ACE inhibítory sa nazývajú skupinou liekov, ktoré blokujú chemickú látku, ktorá podporuje vazokonstrikciu a zvýšený tlak.

Ľudské obličky produkujú špecifický enzým, renín, z ktorého začína reťazec chemických transformácií, čo vedie k vzniku látky v tkanivách a krvnej plazme látky nazývanej „angiotenzín konvertujúci enzým“ alebo angiotenzín.

Čo je angiotenzín? Je to enzým, ktorý má schopnosť zúžiť cievne steny, čím sa zvyšuje prietok krvi a tlak. Jeho zvýšenie krvi zároveň vyvoláva produkciu iných hormónov nadobličkami, ktoré oneskorujú sodíkové ióny v tkanivách, zvyšujú vazospazmus, vyvolávajú srdcový tep a zvyšujú množstvo tekutiny v tele. Ukazuje sa, že ide o začarovaný kruh chemických transformácií, v dôsledku ktorého sa arteriálna hypertenzia stáva stabilnou a prispieva k poškodeniu cievnych stien, k rozvoju chronického zlyhania srdca a obličiek.

ACE inhibítor (ACE inhibítor) prerušuje tento reťazec reakcií a blokuje ho v štádiu transformácie na enzým konvertujúci angiotenzín. Zároveň prispieva k akumulácii inej látky (bradykinínu), ktorá zabraňuje vzniku patologických bunkových reakcií počas kardiovaskulárneho a renálneho zlyhania (intenzívne delenie, rast a umieranie buniek myokardu, obličiek, cievnych stien). ACE inhibítory sa preto používajú nielen na liečbu arteriálnej hypertenzie, ale aj na prevenciu zlyhania srdca a obličiek, infarktu myokardu, mŕtvice.

ACE inhibítory - jeden z najúčinnejších antihypertenzív. Na rozdiel od iných liekov, ktoré rozširujú cievy, zabraňujú cievnemu kŕče a pôsobia mäkšie.

ACE inhibítory predpisuje všeobecný lekár na základe symptómov arteriálnej hypertenzie a príbuzných ochorení. Nezávisle od prijatia a zavedenia dennej dávky sa neodporúča.

Aký je rozdiel medzi ACE inhibítorom?

ACE inhibítory majú podobné indikácie a kontraindikácie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky, ale navzájom sa líšia:

• východisková látka na základe liečiva (rozhodujúcu úlohu hrá aktívna časť molekuly (skupina), ktorá zabezpečuje trvanie doby platnosti)
• aktivita lieku (látka je aktívna, alebo potrebuje ďalšie podmienky na začatie práce, pokiaľ je k dispozícii na absorpciu);
• metód eliminácie (čo je dôležité pre pacientov so závažnými ochoreniami pečene a obličiek).

Východiskový materiál

Pôvodná látka ovplyvňuje trvanie liečiva v tele, s vymenovaním vám umožňuje zvoliť si dávkovanie a určiť dobu, počas ktorej musíte opakovať príjem.

Zoznam liekov s inhibítorom ACE

Zoznam liekov s inhibítorom ACE zahŕňa široko používané lieky na dekompenzovanú dysfunkciu myokardu a patologické stavy obličiek. Výhody takýchto liekov sú dokázané. Ich použitie vykazuje pozitívny klinický účinok a významne znižuje mortalitu.

Pri predpisovaní liekov je veľmi dôležitý individuálny prístup ku každému pacientovi. Aby bola liečba bezpečná a prospešná, je dôležité správne určiť dávkovací režim a frekvenciu, pretože existuje riziko prudkého poklesu tlaku.

Zoznam liekov ACE inhibítory novej generácie

Lieky z fosforylovej skupiny na báze fosinoprilu sú vysoko účinné pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Predpokladá sa, že liečba takýmito liekmi znižuje výskyt záchvatov suchého kašľa, čo je najbežnejší vedľajší účinok. Charakteristickým znakom týchto liekov je adaptívny mechanizmus produkcie - cez obličky a pečeň.

1. Fozinopril (Rusko). Odporúča sa podľa štandardov liečby ako bezpečný ACE inhibítor pri hypertenzii. Má relaxačný účinok na steny ciev.

• Eliminuje pravdepodobnosť hypokalémie.

• Pri systematickom prijímaní sa prejavili známky regresie ochorenia.

Zriedkavo spôsobuje suchý kašeľ.

• Tablety 10 mg 30 ks. - 215 rubľov.

2. Fozikard (Srbsko). Účinné pri kombinovanej terapii. Farmakologické účinky ACE inhibítora Fozicard zahŕňajú výrazný antihypertenzívny účinok.

• Trvalý pokles tlaku nastáva hodinu po užití lieku.

• U starších pacientov a diabetikov je len málo vedľajších účinkov.

Adekvátne zvolené dávkovanie zvyšuje účinnosť liečiva.

• Balenie tabliet 20 mg, 28 ks. - 300 s.

3. Monopril (USA). Pôvodný liek s preukázanou účinnosťou pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení. Jeden z najlepších nástrojov v zozname liekov ACE inhibítorov. Zvyšuje odolnosť voči fyzickej námahe. Činnosť trvá až 24 hodín.

• Znižuje riziko komplikácií.

• Má antiaterosklerotický účinok.

• Znižuje úroveň „zlého“ cholesterolu.

Existuje nízke percento vedľajších účinkov. Po dlhom priebehu liečby je terapeutický účinok zachovaný. Má pohodlný režim príjmu - raz denne.

• Tabuľka. 20 mg, 28 ks. 415 rub.

4. Fozinap (Rusko). Účinné pri liečení ochorení spojených s poruchou funkcie myokardu. Uľahčuje priebeh pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzie. Pri dlhom priebehu liečby sa nepozorovali metabolické poruchy.

• Tablety po 20 mg, 28 kusov. - 240 rubľov

Zoznam liekov druhej generácie

Patrí k karboxylovej skupine. Vyrobené na základe ramiprilu a lisinoprilu. K dnešnému dňu je to najviac predpísané finančné prostriedky.

Prax ukazuje, že lieky druhej generácie sú vhodnejšie pre niektoré skupiny pacientov ako najnovšie moderné ACE inhibítory. Pri predpisovaní lekár berie do úvahy všetky znaky klinického obrazu, prítomnosť komorbidít, laboratórne testy atď.

Lieky s lizinoprilom

1. Lisinopril (Rusko). Používa sa pri liečbe kardiovaskulárnych patológií. Najúčinnejšie v kombinovanom liečebnom režime. Rýchlo stabilizuje krvný tlak. Má predĺžený účinok až jeden deň.

• Často je predpísaný v rehabilitačnej terapii po úraze.

Podľa svedectva môžu byť prijaté u pacientov s funkčnými poruchami pečene.

• Tab.10 mg 30 kusov - 35 rubľov.

2. Diroton (Maďarsko). Vysoko kvalitné antihypertenzívum s výraznými periférnymi vazodilatačnými vlastnosťami. Zabraňuje náhlym poklesom tlaku. Pôsobí rýchlo.

• Táto lieková skupina ACE inhibítorov neovplyvňuje pečeň. Z tohto dôvodu sa často predpisuje pacientom s komorbiditami: cirhózou, hepatitídou.

Vedľajšie účinky sú minimalizované.

• Náklady na tablety 5 mg, 28 ks. - 206 rubľov.

Lieky s ramiprilom

1. Ramipril - SZ (Rusko). Liek má výrazný antihypertenzívny účinok. U pacientov s kardiovaskulárnym profilom sa pozoruje rýchla normalizácia tlaku bez ohľadu na polohu tela.

• Užívanie lieku priebežne v priebehu času zvyšuje antihypertenzívny účinok.

Nevyvoláva abstinenčný syndróm.

• Tabuľka. 2,5 mg 30 kusov - 115 rubľov.

2. Piramil (Švajčiarsko). Znižuje hypertrofiu ľavej komory, ktorá je príčinou vzniku srdcových lézií.

• U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením znižuje pravdepodobnosť vzniku mŕtvice.

• Účinný ACE inhibítor pre diabetes mellitus.

• Vyvíja odolnosť voči fyzickej námahe.

Liek sa môže použiť bez ohľadu na jedlo.

• Tablety 2,5 mg 28 kusov - 220 rubľov.

3. Amprilan (Slovinsko). Liek má predĺžený účinok. Normalizuje metabolické procesy v myokarde.

• Narušuje intenzívne zužovanie periférnych ciev.

• Má kumulatívny účinok. Najúčinnejší pri dlhodobej terapii.

Stabilná stabilizácia tlaku je pozorovaná v treťom až štvrtom týždni prijatia.

ACE inhibítory: zoznam liekov

Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) sú jednou z vedúcich skupín liečiv používaných pri liečbe ochorení srdca a krvných ciev. Ich vysoká účinnosť určuje veľký počet obchodných mien na trhu. Skúsme ich systematizovať.

zoznam

Nasledujúce látky sa označujú ako inhibítor ACE:

• captopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramikardia, tritatáza, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzín);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosikard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidaprilu.

Dostupné hotové kombinácie ACE inhibítorov s diuretikami:

• captopril + diuretikum (caposid);
• enalapril + diuretikum (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diuretikum (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretikum (ko-perineva, koprenáž, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretikum (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretikum (acusid);
• fosinopril + diuretikum (fosikard N).

Existujú hotové kombinácie ACE inhibítorov s antagonistami vápnika: t

• enalapril + lerkanidipín (koryprén, enap L combi);
• lisinopril + amlodipín (equacard, rovník);
• perindopril + amlodipín (ďaleko, prestanz);
• ramipril + felodipín (triapin);
• ramipril + amlodipín (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapeutický účinok

ACE inhibítory majú antihypertenzívny účinok, normalizujú vysoký krvný tlak.
Dokázala sa ich schopnosť spôsobiť regresiu hypertrofie myokardu ľavej komory, ktorá sa vyvíja pri artériovej hypertenzii a tiež v dôsledku chronického srdcového zlyhania.

ACE inhibítor chráni srdcový sval zvýšením koronárneho prietoku krvi. Tieto lieky znižujú riziko náhlej smrti v dôsledku infarktu myokardu.

Prostriedky sú schopné zlepšiť elektrické vlastnosti myokardu, čím sa znižuje frekvencia extrasystolov.
ACE inhibítory zlepšujú príjem glukózy bunkami, priaznivo ovplyvňujú metabolizmus sacharidov. Majú draslík šetriaci účinok a tiež zvyšujú obsah "dobrého" cholesterolu v krvi.

Vedľajšie účinky

Pri dlhodobom užívaní týchto liekov sa môže vyvinúť depresia krvi. To sa prejavuje poklesom krvného obrazu leukocytov, erytrocytov a krvných doštičiek. Preto pri liečbe ACE inhibítora je potrebné pravidelne opakovať úplný krvný obraz.

Pravdepodobne vznik alergických reakcií a neznášanlivosti. Môže sa objaviť svrbenie, začervenanie kože, urtikária, fotosenzitivita.

ACE inhibítory môžu spôsobiť dysfunkciu tráviaceho systému: zvracanie chuti, nevoľnosť a zvracanie a nepríjemné pocity v oblasti žalúdka. Niekedy je hnačka alebo zápcha, funkcia pečene je narušená. Výskyt vredov (na zadnej strane) v ústnej dutine nie je vylúčený.

ACE inhibítory môžu zvýšiť tón parasympatického nervového systému, ako aj aktivovať syntézu prostaglandínov. To vysvetľuje výskyt suchého kašľa a zmeny hlasu. Kašeľ sa častejšie vyskytuje u nefajčiarov a žien. Je ľahšie po užívaní nesteroidných protizápalových liekov, ale po použití antitusických liekov sa nemení.

U pacientov s ťažkým zúžením renálnej artérie je pravdepodobný paradoxný nárast krvného tlaku.

V niektorých prípadoch tieto lieky spôsobujú hyperkalémiu.

Existuje dôkaz, že pri nepretržitom používaní ACE inhibítora sa zvyšuje riziko pádov a zlomenín končatín.

kontraindikácie

ACE inhibítory nie sú predpísané pre ich intoleranciu.

Nie sú indikované na závažnú stenózu aorty, hypotenziu, graviditu a laktáciu.

ACE inhibítory sa nemajú používať na stenózu renálnej artérie, ani na hyperkalémiu akéhokoľvek pôvodu.

Indikácie na použitie

ACE inhibítory sa môžu použiť v akomkoľvek štádiu hypertenzie. Sú zvlášť indikované pre sprievodné zlyhanie srdca, diabetes mellitus, obštrukčné ochorenia priedušiek, významnú hyperlipidémiu a obliteráciu aterosklerózy dolných končatín.

Je ukázané preskripcia týchto liekov na sprievodné koronárne srdcové ochorenie, najmä na kardiosklerózu po infarkte. V mnohých prípadoch je použitie ACE inhibítora odôvodnené v prvých dvoch dňoch po infarkte myokardu.

ACE inhibítory sú indikované na liečbu chronického srdcového zlyhania. Majú pozitívny vplyv na klinický priebeh a prognózu ochorenia.

Najlepšie ACE inhibítory

Základom komplexnej liečby arteriálnej hypertenzie sú ACE inhibítory - blokátory enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Spolu s diuretikami stabilizujú tlak v krátkom čase a dlhodobo ho udržujú v normálnych medziach.

ACE inhibítory sa používajú na liečbu hypertenzie.

ACE inhibítory - čo to je?

Inhibítory konvertovania angiotenzínu sú prírodné a syntetické látky, ktoré inhibujú produkciu angiotenzínu v obličkách vazokonstrikčného enzýmu.

Táto akcia umožňuje používať lieky na:

• znížiť prietok krvi do srdca, čo znižuje zaťaženie vitálneho orgánu;
• chráni obličky pred tlakovými rázmi (hypertenzia) a nadbytkom telesného cukru (cukrovka).

Klasifikácia ACE inhibítorov

V závislosti od chemického zloženia zahŕňajú inhibítory angiotenzín konvertujúceho účinku niekoľko hlavných skupín - karboxyl, fosfinyl, sulfhydryl. Všetky majú rôzne stupne eliminácie z tela a rozdiely v absorpcii. Existuje rozdiel v dávkovaní, ale závisí od vlastností ochorenia a lekár ho vypočíta.

Tabuľka "Porovnávacie charakteristiky skupín moderných inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu" t

Počas trvania terapeutického účinku liekov z tlaku majú aj viaceré skupiny:

1. Krátkodobo pôsobiace lieky (kaptopril). Takéto inhibítory sa musia užívať 3 - 4 krát denne.
2. Lieky s priemerným trvaním (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Jeden deň stačí na to, aby ste užívali takéto lieky aspoň dvakrát.
3. ACE blokátory na dlhé obdobia (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Lieky dobre pôsobia na tlak pri jednej dávke denne.

Zoznam liekov označuje najnovšiu generáciu liekov a prispieva k potlačeniu ACE v krvi, tkanivách (obličky, srdce, cievy). Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu novej generácie zároveň nielen znižujú vysoký tlak, ale chránia aj ľudské vnútorné orgány - pozitívne ovplyvňujú srdcový sval a posilňujú steny krvných ciev mozgu a obličiek.

Účinok ACE inhibítorov

Mechanizmus pôsobenia ACE blokátorov je inhibícia tvorby vazokonstrikčného enzýmu, ktorý je produkovaný obličkami (angiotenzín). Liek ovplyvňuje renín-angiotenzínový systém, zabraňuje konverzii angiotenzínu 1 na angiotenzín 2 (provokátor hypertenzie), čo vedie k normalizácii tlaku.

S uvoľňovaním oxidu dusnatého blokátory angiotenzínového receptora spomaľujú rozpad bradykinínu, ktorý je zodpovedný za expanziu cievnych stien. V dôsledku toho sa dosahuje hlavný terapeutický účinok pri hypertenzii - blokuje receptory angiotenzínu 2, odstraňuje vysoký tón v artériách a stabilizuje tlak.

Indikácie Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Antihypertenzíva poslednej generácie ACE blokátorov sú komplexné liečivá.

To im umožňuje používať tieto stavy:

• s hypertenziou rôznych etymológií;
• v prípade zlyhania srdca (zníženie ejekčnej frakcie ľavej komory alebo jej hypertrofia);
• v prípade zlyhania obličiek (glomerulonefritída, pyelonefritída, diabetická nefropatia, hypertenzná nefropatia);
• po zdvihu so vzostupnými tlakovými hrotmi;
• s infarktom myokardu.

ACE inhibítory sa používajú pri zlyhaní obličiek

Vlastnosti použitia ACE inhibítorov

Antihypertenzíva spôsobia vyšší terapeutický účinok vzhľadom na hlavné znaky ich použitia:

1. Inhibítory sa majú užívať jednu hodinu pred jedlom, pričom sa má dodržiavať dávkovanie a počet dávok, ktoré určí lekár.
2. Nepoužívajte náhrady solí. Takéto potravinové analógy obsahujú draslík, ktorý sa už v tele počas liečby blokátormi ACE akumuluje. Z rovnakého dôvodu sa neodporúča zneužívať potraviny obsahujúce draslík (kapusta, šalát, pomaranče, banány, marhule).
3. Súčasne s inhibítormi nie je možné užívať protizápalové lieky nesteroidného pôvodu (ibuprofen, nurofen, brufen). Takéto lieky spomaľujú vylučovanie vody a sodíka, čo znižuje účinok blokátorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
4. Neustále monitorujte tlak a funkciu obličiek.
5. Bez vedomia lekára neprerušujte priebeh liečby.

Neodporúča sa kombinovať lieky s nápojmi obsahujúcimi kofeín, ako aj alkohol, najlepšie je piť tabletky alebo kvapky s čistou vodou.

Nemôže sa užívať spolu s inhibítormi ibuprofénu a podobnými liekmi.

kontraindikácie

Popri širokom použití pri liečbe hypertenzie majú ACE blokátory mnoho kontraindikácií. Môžu byť rozdelené na absolútne (kategoricky zakázané používať) a relatívne (aplikácia závisí od klinického obrazu, keď výsledok odôvodňuje možné poškodenie).

Farmakologická skupina - ACE inhibítory

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

V moderných štandardoch liečby arteriálnej hypertenzie a chronického srdcového zlyhania je jedno z ich hlavných miest obsadené inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory). V súčasnosti existuje niekoľko desiatok chemických zlúčenín, ktoré môžu blokovať prechod angiotenzínu I na biologicky aktívny angiotenzín II. Pri dlhodobej terapii týmito liekmi dochádza k poklesu infarktu myokardu, post- a preloadu myokardu, poklesu SBP a DBP, poklesu plniaceho tlaku ľavej komory, zníženiu výskytu komorových a reperfúznych arytmií, zlepšeniu regionálnej (koronárnej, cerebrálnej, renálnej, svalovej) cirkulácie.

Kardioprotektívny účinok sa dosahuje prevenciou a zvrátením vývoja hypertrofie a dilatácie ľavej komory, zlepšením diastolickej funkcie srdca, oslabením procesov myokardiálnej fibrózy a remodelácie srdca; angioprotektívna - prevencia hyperplázie a proliferácie buniek hladkého svalstva, opačný vývoj hypertrofie hladkých svalov cievnej steny ciev. Antiaterosklerotický účinok sa realizuje inhibíciou tvorby angiotenzínu II na povrchu endotelových buniek a zvýšením tvorby oxidu dusnatého.

Počas liečby inhibítorom ACE sa zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na účinok inzulínu, zlepšuje sa metabolizmus glukózy (v dôsledku zvýšenia hladín bradykinínu a zlepšenej mikrocirkulácie). Znížením produkcie a uvoľňovania aldosterónu z nadobličiek sa zvyšuje diuréza a natriuréza, zvyšuje sa hladina draslíka a normalizuje sa metabolizmus vody. Medzi farmakologické účinky možno pozorovať účinok na metabolizmus lipidov, sacharidov a purínov.

Medzi vedľajšie účinky spojené s používaním ACE inhibítora patrí hypotenzia, dyspepsia, poruchy chuti, obrazy periférnej krvi (trombopénia, leukopénia, neutropénia, anémia), vyrážka, angioedém, kašeľ atď.

Sľubná je ďalšia štúdia farmakologického účinku ACE inhibítorov v spojení so stanovením peroxidácie lipidov, stavu antioxidačného systému a hladiny eikosanoidov v tele.

ACE inhibítory (ACE inhibítory): mechanizmus účinku, indikácie, zoznam a výber liekov

ACE inhibítory (ACE inhibítory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, ang. ACE) predstavujú veľkú skupinu farmakologických činidiel používaných pri kardiovaskulárnych ochoreniach, najmä arteriálnej hypertenzii. Dnes sú najobľúbenejšími a najprístupnejšími prostriedkami liečby hypertenzie.

Zoznam ACE inhibítorov je extrémne široký. Líšia sa svojou chemickou štruktúrou a názvami, ale ich princíp účinku je rovnaký - blokáda enzýmu, prostredníctvom ktorého sa tvorí aktívny angiotenzín, čo spôsobuje pretrvávajúcu hypertenziu.

Spektrum účinku ACE inhibítorov nie je obmedzené na srdce a krvné cievy. Pozitívne pôsobia na činnosť obličiek, zlepšujú metabolizmus lipidov a sacharidov, takže ich úspešne využívajú diabetici a starší ľudia so sprievodnými léziami iných vnútorných orgánov.

Na liečbu hypertenzie sa ACE inhibítory predpisujú ako monoterapia, to znamená, že udržanie tlaku sa dosiahne užitím jedného lieku alebo v kombinácii s liekmi z iných farmakologických skupín. Niektoré ACE inhibítory okamžite predstavujú kombináciu liekov (s diuretikami, antagonistami vápnika). Tento prístup uľahčuje pacientovi užívať drogy.

Moderné ACE inhibítory nie sú dokonale kombinované len s liekmi z iných skupín, čo je dôležité najmä u pacientov s vekom spojených pacientov s kombinovanou patológiou vnútorných orgánov, ale majú aj rad pozitívnych účinkov - nefroprotekciu, zlepšenú cirkuláciu v koronárnych artériách, normalizáciu metabolických procesov, takže ich možno považovať za vodcov v procese. liečby hypertenzie.

Farmakologický účinok ACE inhibítorov

ACE inhibítory blokujú pôsobenie angiotenzín konvertujúceho enzýmu potrebného na premenu angiotenzínu I na angiotenzín II. Toto prispieva k vaskulárnemu spazmu, v dôsledku čoho sa zvyšuje celková periférna rezistencia, ako aj produkcia aldosterónu v nadobličkách, čo spôsobuje retenciu sodíka a tekutín. V dôsledku týchto zmien sa zvyšuje krvný tlak.

Enzým konvertujúci angiotenzín sa normálne nachádza v plazme av tkanivách. Plazmatický enzým spôsobuje cievne rýchle reakcie, napríklad pri strese, a tkanivo je zodpovedné za dlhodobé účinky. Lieky, ktoré blokujú ACE, by mali inaktivovať obidve frakcie enzýmu, to znamená, že ich dôležitou vlastnosťou bude schopnosť preniknúť do tkanív, rozpúšťať sa v tukoch. Účinnosť lieku nakoniec závisí od rozpustnosti.

Ak je nedostatok enzýmu konvertujúceho angiotenzín, cesta tvorby angiotenzínu II sa nezačína a tlak sa nezvyšuje. Okrem toho ACE inhibítory zastavujú rozpad bradykinínu, ktorý je nevyhnutný na expanziu krvných ciev a redukciu tlaku.

Dlhodobé užívanie liekov zo skupiny ACE inhibítorov prispieva k:

• Zníženie celkovej periférnej rezistencie cievnych stien;
• Zníženie zaťaženia srdcového svalu;
• Znížiť krvný tlak;
• Zlepšenie prietoku krvi v koronárnych, mozgových artériách, krvných cievach obličiek a svaloch;
• Zníženie pravdepodobnosti vzniku arytmií.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov zahŕňa ochranný účinok proti myokardu. Zabraňujú tak vzniku hypertrofie srdcového svalu, a ak už existuje, systematické používanie týchto liekov prispieva k jeho reverznému vývoju s poklesom hrúbky myokardu. Tiež zabraňujú preťaženiu srdcových komôr (dilatácia), ktoré sú základom srdcového zlyhania, a progresie fibrózy sprevádzanej hypertrofiou a ischémiou srdcového svalu.

mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri chronickom srdcovom zlyhaní

Inhibítory ACE, ktoré majú priaznivý účinok na cievne steny, inhibujú reprodukciu a zvýšenie veľkosti svalových buniek artérií a arteriol, zabraňujú spazmu a organickému zúženiu ich lúmenu počas predĺženej hypertenzie. Dôležitou vlastnosťou týchto liečiv možno považovať zvýšenú tvorbu oxidu dusnatého, ktorý odoláva aterosklerotickým ložiskám.

ACE inhibítory zlepšujú mnohé ukazovatele metabolizmu. Uľahčujú väzbu inzulínu na receptory v tkanivách, normalizujú metabolizmus cukru, zvyšujú koncentráciu draslíka potrebnú na správne fungovanie svalových buniek a prispievajú k odstraňovaniu sodíka a tekutiny, ktorých prebytok vyvoláva zvýšenie krvného tlaku.

Najdôležitejšou charakteristikou akéhokoľvek antihypertenzného liečiva je jeho účinok na obličky, pretože približne jedna pätina pacientov s hypertenziou nakoniec zomiera na nedostatočnosť spojenú s artériosklerózou na pozadí hypertenzie. Na druhej strane, so symptomatickou renálnou hypertenziou, pacienti už majú nejakú formu renálneho ochorenia.

ACE inhibítory majú nepopierateľnú výhodu - najlepšie chránia obličky pred všetkými inými liekmi pred škodlivými účinkami vysokého krvného tlaku. Táto okolnosť bola dôvodom ich širokej distribúcie pri liečbe primárnej a symptomatickej hypertenzie.

Video: Základná farmakológia IAPF

Indikácie a kontraindikácie ACE inhibítorov

ACE inhibítory sa používajú v klinickej praxi počas tridsiatich rokov, v post-sovietskom priestore, rýchlo sa rozšírili na začiatku 2000-tych rokov a zaujali silnú vedúcu pozíciu medzi inými antihypertenzívami. Hlavným dôvodom ich vymenovania je arteriálna hypertenzia a jednou z významných výhod je účinné zníženie pravdepodobnosti komplikácií v kardiovaskulárnom systéme.

Uvažujú sa hlavné indikácie použitia ACE inhibítorov: t

1. Esenciálna hypertenzia;
2. Symptomatická hypertenzia;
3. Kombinácia hypertenzie s diabetom a diabetickou nefrosklerózou;
4. Renálna patológia s vysokým tlakom;
5. Hypertenzia pri kongestívnom zlyhaní srdca;
6. Srdcové zlyhanie so zníženým výstupom z ľavej komory;
7. Systolická dysfunkcia ľavej komory bez zohľadnenia indikátorov tlaku a prítomnosti alebo neprítomnosti klinických srdcových abnormalít;
8. Akútny infarkt myokardu po stabilizácii tlaku alebo stave po srdcovom infarkte, keď je ejekčná frakcia ľavej komory menšia ako 40% alebo sú príznaky systolickej dysfunkcie v prítomnosti srdcového infarktu;
9. Stav po zdvihu pri vysokom tlaku.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov vedie k významnému zníženiu rizika cerebrovaskulárnych komplikácií (mŕtvice), srdcového infarktu, srdcového zlyhania a diabetes mellitus, čo ich odlišuje od vápnikových antagonistov alebo diuretík.

Pri dlhodobom používaní ako monoterapia namiesto betablokátorov a diuretík sa ACE inhibítory odporúčajú pre nasledujúce skupiny pacientov: t

• Tí, ktorí majú beta-blokátory a diuretiká spôsobujú výrazné nežiaduce reakcie, nie sú tolerovaní alebo neefektívni;
• Osoby náchylné na diabetes;
• Pacienti so zavedenou diagnózou diabetu typu II.

Ako jediný predpísaný liek je ACE inhibítor účinný v štádiách I-II hypertenzie a vo väčšine mladých pacientov. Účinnosť monoterapie je však asi 50%, takže v niektorých prípadoch je potrebné ďalšie užívanie beta-blokátorov, antagonistov vápnika alebo diuretík. Kombinovaná liečba je indikovaná v štádiu III patológie, u pacientov so sprievodnými ochoreniami a v starobe.

Pred predpísaním lieku zo skupiny ACE inhibítorov vykoná lekár podrobnú štúdiu na vylúčenie ochorení alebo stavov, ktoré sa môžu stať prekážkou pri užívaní týchto liekov. V ich neprítomnosti by liek, ktorý je vybraný u daného pacienta, mal byť najúčinnejší na základe charakteristík jeho metabolizmu a spôsobu eliminácie (cez pečeň alebo obličky).

Dávkovanie ACE inhibítorov sa volí individuálne, empiricky. Najprv sa predpíše minimálne množstvo, potom sa dávka upraví na priemernú terapeutickú dávku. Na začiatku recepcie a celej fázy úpravy dávky by ste mali pravidelne merať tlak - nemal by prekročiť normu alebo byť príliš nízky v čase maximálneho účinku lieku.

Aby sa predišlo veľkým výkyvom tlaku z hypotenzie na hypertenziu, liek sa distribuuje po celý deň, takže tlak nesskočí čo najviac. Pokles tlaku počas obdobia maximálneho účinku lieku môže prekročiť jeho úroveň na konci obdobia platnosti užívanej pilulky, ale nie viac ako dvakrát.

Odborníci neodporúčajú užívať maximálne dávky ACE inhibítorov, pretože v tomto prípade sa riziko nežiaducich reakcií výrazne zvyšuje a tolerancia liečby sa znižuje. S neúčinnosťou stredných dávok je lepšie pridať k liečbe antagonistu vápnika alebo diuretikum, pričom sa použije režim kombinovanej terapie, ale bez zvýšenia dávky ACE inhibítora.

Rovnako ako u iných liekov, ACE inhibítory majú kontraindikácie. Tieto finančné prostriedky sa neodporúčajú na použitie tehotnými ženami, pretože môže dôjsť k zníženiu prietoku krvi v obličkách a rozpadu ich funkcie, ako aj zvýšeniu hladiny draslíka v krvi. Je možné, že negatívny vplyv na vyvíjajúci sa plod je vo forme porúch, potratov a smrti plodu. Vzhľadom na vysadenie liekov s materským mliekom, keď sa používajú počas laktácie, dojčenie sa má ukončiť.

Medzi kontraindikácie patrí aj:

1. Individuálna intolerancia na ACE inhibítory;
2. Stenóza obidvoch renálnych artérií alebo jedna z nich s jednou obličkou;
3. Ťažké zlyhanie obličiek;
4. Zvýšený draslík akejkoľvek etiológie;
5. Detský vek;
6. Hladina systolického tlaku krvi je nižšia ako 100 mm.

Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s cirhózou pečene, hepatitídou v aktívnej fáze, aterosklerózou koronárnych artérií, krvných ciev nôh. Vzhľadom na nežiaduce liekové interakcie je lepšie neužívať ACE inhibítor spolu s indometacínom, rifampicínom, niektorými psychotropnými liekmi, alopurinolom.

Inhibítory ACE môžu napriek tomu, že sa nepozerajú na dobrú znášanlivosť, spôsobiť vedľajšie reakcie. Najčastejšie pacienti, ktorí ich dlhodobo užívajú, zaznamenávajú epizódy hypotenzie, suchého kašľa, alergických reakcií a porúch v činnosti obličiek. Tieto účinky sa nazývajú špecifické a nešpecifické zahŕňajú zvrátenie chuti, poruchy trávenia a kožné vyrážky. Pri analýze krvi môže byť zistená anémia a leukopénia.

Video: nebezpečná kombinácia - ACE inhibítory a spironolaktón

Skupiny inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Názvy liekov na zníženie tlaku sú široko známe širokému počtu pacientov. Niekto má tú istú dlhú dobu, niekto vykazuje kombinovanú terapiu a niektorí pacienti sú nútení zmeniť jeden inhibítor na iný vo fáze výberu účinného činidla a dávky na zníženie tlaku. ACE inhibítory zahŕňajú enalapril, kaptopril, fosinopril, lisinopril, atď., Ktoré sa líšia vo farmakologickej aktivite, trvaní účinku, spôsobe vylučovania z tela.

V závislosti od chemickej štruktúry sa rozlišujú rôzne skupiny ACE inhibítorov:

• Lieky so sulfhydrylovými skupinami (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibítory obsahujúce dikarboxylát (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• ACE inhibítor s fosfonylovou skupinou (fosinopril, ceronapril);
• Lieky s gibroksamovoy skupinou (idrapril).

Zoznam liekov sa neustále rozširuje, keď sa nahromadili skúsenosti s používaním niektorých z nich a najnovšie nástroje prechádzajú klinickými skúškami. Moderné ACE inhibítory majú malý počet nežiaducich reakcií a sú absolútne tolerované absolútnou väčšinou pacientov.

ACE inhibítory sa môžu vylučovať obličkami, pečeňou, rozpustené v tukoch alebo vo vode. Väčšina z nich sa mení na aktívne formy len po prechode cez tráviaci trakt, ale štyri liečivá predstavujú okamžite účinnú liečivú látku - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Podľa zvláštností metabolizmu v tele sú ACE inhibítory rozdelené do niekoľkých tried:

• I - captopril rozpustný v tukoch a jeho analógy (altiopril);
• II - lipofilné ACE inhibítory, ktorých prototypom je enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofilné liečivá (lisinopril, tseronapril).

Lieky druhej triedy môžu mať hlavne pečeňové (trandolapril), renálne (enalapril, cilazapril, perindopril) cesty vylučovania alebo zmiešané (fosinopril, ramipril). Táto vlastnosť sa berie do úvahy pri predpisovaní pacientov s poruchami pečene a obličiek, aby sa eliminovalo riziko poškodenia týchto orgánov a závažných nežiaducich reakcií.

Jedným z najdlhšie používaných ACE inhibítorov je enalapril. Nemá dlhodobú činnosť, takže pacient je nútený vziať ju niekoľkokrát denne. V tejto súvislosti to mnohí odborníci považujú za zastarané. Enalapril však stále vykazuje nádherný terapeutický účinok s minimom nežiaducich reakcií, takže stále zostáva jedným z najviac predpísaných liekov tejto skupiny.

Medzi najnovšie inhibítory ACE patria fosinopril, quadropril a zofenopril.

Fozinopril obsahuje fosfonylovú skupinu a vylučuje sa dvomi spôsobmi - obličkami a pečeňou, čo umožňuje jeho predpísanie pacientom s poškodenými obličkami, ktoré môžu byť kontraindikované inhibítormi ACE z iných skupín.

Chemické zloženie zofenoprilu blízko kaptoprilu, ale má dlhodobý účinok - musí sa užívať raz denne. Dlhotrvajúci účinok dáva zofenoprilu výhodu oproti iným ACE inhibítorom. Okrem toho tento liek má antioxidačný a stabilizačný účinok na bunkové membrány, takže dokonale chráni srdce a cievy pred nepriaznivými účinkami.

Ďalším predĺženým liečivom je Quadropyl (spirapril), ktorý pacienti dobre znášajú, zlepšuje činnosť srdca počas jeho kongestívneho zlyhania, znižuje pravdepodobnosť komplikácií a predlžuje životnosť.

Výhoda quadruprilu sa považuje za jednotný hypotenzný účinok, ktorý trvá po celú dobu medzi užitím tabletiek kvôli dlhému polčasu (až 40 hodín). Táto vlastnosť prakticky eliminuje pravdepodobnosť vaskulárnych katastrof v dopoludňajších hodinách, keď končí účinok ACE inhibítora s kratším polčasom rozpadu a pacient ešte neprijal ďalšiu dávku lieku. Okrem toho, ak pacient zabudne vziať inú pilulku, hypotenzný účinok sa zachová až do nasledujúceho dňa, keď si na to ešte pamätá.

Vzhľadom na výrazný ochranný účinok na srdce a krvné cievy, ako aj dlhodobý účinok, je zofenopril považovaný mnohými odborníkmi za najlepší na liečbu pacientov s kombináciou hypertenzie a ischémie srdca. Často sú tieto choroby sprevádzané a izolovaná hypertenzia sama osebe prispieva k ischemickej chorobe srdca a mnohým jej komplikáciám, takže otázka súbežného ovplyvňovania oboch chorôb je veľmi dôležitá.

Okrem fosinoprilu a zofenoprilu sa perindopril, ramipril a chinapril označujú aj ako ACE inhibítory. Ich hlavnou výhodou je dlhodobý účinok, ktorý výrazne uľahčuje pacientovi život, pretože na udržanie normálneho tlaku stačí, aby sa jedna dávka lieku podávala denne. Je tiež potrebné poznamenať, že rozsiahle klinické štúdie preukázali svoju pozitívnu úlohu pri zvyšovaní očakávanej dĺžky života pacientov s hypertenziou a ischemickou chorobou srdca.

Ak je potrebné predpísať ACE inhibítor, lekár čelí zložitej úlohe voľby, pretože existuje viac ako tucet liekov. Početné štúdie ukazujú, že staršie lieky nemajú významné výhody oproti najnovším a ich účinnosť je takmer rovnaká, takže špecialista by sa mal spoliehať na špecifickú klinickú situáciu.

Pre dlhodobú terapiu hypertenzie je vhodný ktorýkoľvek zo známych liekov, okrem kaptoprilu, a dodnes sa používa len na zmiernenie hypertenzných kríz. Všetky ostatné fondy sú určené na trvalé prijatie v závislosti od súvisiacich chorôb:

• U diabetickej nefropatie, lisinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (v znížených dávkach v dôsledku pomalšej eliminácie u pacientov so zníženou funkciou obličiek);
• S patológiou pečene - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pre retinopatiu, migrénu, systolickú dysfunkciu, ako aj pre fajčiarov je zvoleným liekom lizinopril;
• Pri zlyhaní srdca a dysfunkcii ľavej komory - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Pri diabetes mellitus - perindopril, lisinopril v kombinácii s diuretikom (indapamid);
• Pri ischemickej chorobe srdca, vrátane - v akútnom období infarktu myokardu, sú predpísané trandolapril, zofenopril, perindopril.

Preto nie je veľký rozdiel, aký typ ACE inhibítora si lekár zvolí na dlhodobú liečbu hypertenzie - „staršej“ alebo poslednej syntetizovanej. Mimochodom, v USA zostáva lizinopril najbežnejšie predpísaným liekom - jedným z prvých liekov, ktoré sa používajú približne 30 rokov.

Pre pacienta je dôležitejšie pochopiť, že užívanie ACE inhibítora by malo byť systematické a trvalé, dokonca celoživotné, a nie v závislosti od počtu na tonometri. Aby sa tlak udržiaval na normálnej úrovni, je dôležité, aby ste nevynechali ďalšiu pilulku a nezmenili dávkovanie ani názov lieku sami. V prípade potreby Vám lekár predpíše ďalšie diuretiká alebo antagonisty vápnika, ale ACE inhibítory sa nezrušia.

Video: lekcia o ACE inhibítoroch

Video: ACE inhibítory v programe "Live Healthy"

ACE inhibítory - zoznam liekov

Hypertenzia a súvisiace poškodenie pečene, obličiek a mozgu sú pohromou našej doby. Počet úmrtí na vysoký krvný tlak výrazne prevyšuje úmrtnosť na AIDS a je blízky ukazovateľom typickým pre onkológiu. Jedným z prostriedkov boja proti hypertenzii sú ACE inhibítory. Zoznam liekov tejto skupiny a mechanizmus ich účinku je opísaný nižšie.

ACE inhibítory - čo to je?

Keď už hovoríme o tom, čo sú ACE inhibítory, je nemožné, aby sme si nespomenuli, ako funguje systém udržiavania krvného tlaku. Vykonáva sa regulácia krvného tlaku v ľudskom tele, vrátane systému angiotenzínu.

Ten funguje nasledovne:

1. Angiotenzín I sa tvorí z beta-globulínov plazmy, najmä z angiotenzinogénu, pôsobením enzýmov (renín), neovplyvňuje cievny tón a zostáva neutrálny.
2. Angiotenzín I je vystavený angiotenzín konvertujúcemu enzýmu - ACE.
3. Vzniká angiotenzín II - vazoaktívny peptid, ktorý môže ovplyvňovať tón cievnej steny stimuláciou receptorov citlivých na angiotenzín.
4. K vazokonstrikcii dochádza.
5. Pri pôsobení aktívneho angiotenzínu sa norepinefrín uvoľňuje (zvyšuje tonus ciev), aldosterón (podporuje akumuláciu iónov sodíka a draslíka), antidiuretický hormón (pomáha zvyšovať objem tekutiny v krvnom obehu).
6. Ak je vyššie uvedený proces príliš intenzívny, človek vyvíja hypertenziu. Krvný tlak môže dosiahnuť kritické hodnoty. Na tomto pozadí sa vyvíja hemoragická mŕtvica, infarkt myokardu (tvorba miesta nekrózy srdca) a postihujú glomeruly obličiek.

Vyššie uvedený proces, ak je príliš intenzívny a pacient má hypertenziu, môžete spomaliť. Na tento účel použite špeciálne lieky - ACE inhibítory. Ich účinok je založený na ukončení syntézy enzýmu konvertujúceho angiotenzín a prechode angiotenzínu I na angiotenzín II. Vyššie uvedený proces je blokovaný v počiatočnom štádiu. Neexistuje nadmerné zúženie periférnych ciev.

Poznámka: existujú aj iné spôsoby tvorby angiotenzínu II, ktoré nie sú spojené s enzýmom konvertujúcim angiotenzín. To úplne neblokuje vazoaktívnu látku a robí ACE inhibítory len čiastočne účinnými v boji proti hypertenzii.

Zoznam poslednej generácie drog

Prípravky poslednej generácie sa vyznačujú dobrou znášanlivosťou, komplexným predĺženým účinkom, jednoduchosťou použitia a minimálnym počtom kontraindikácií.

Patrí medzi ne:

1. Fozinopril - charakteristickým znakom lieku je, že jeho vylučovanie prebieha rovnomerne cez obličky a pečeň. To znižuje zaťaženie oboch orgánov a umožňuje použitie látky v prípade renálnej alebo hepatálnej insuficiencie. Je to proliečivo v tele sa mení na aktívny fosinoprilat. Menovaný 10 mg 1-krát denne.
2. Spirapril - sa vyznačuje nízkym výskytom vedľajších účinkov a vysokou účinnosťou. Liek je predpísaný 6 mg, 1 krát denne. Začatie liečby nemá byť skôr ako 3 dni po ukončení liečby diuretikami. V prípade potreby je možné túto inštrukciu ignorovať. V tomto prípade sa má pacient sledovať prvých 6 hodín po začiatku liečby. Vysoké riziko ortostatických reakcií.
3. Omapatrilat je komplexný liek, ktorý súčasne blokuje produkciu ACE a neutrálnej endopeptidázy, enzýmu, spolu s angiotenzínom, ktorý sa podieľa na zvyšovaní krvného tlaku. Je menovaný jedenkrát denne a je jedným z najlepších predstaviteľov skupiny inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu.

Klasifikácia liekov

Zoznam ACE inhibítorov zahŕňa lieky rôznych skupín. Ich klasifikácia sa vykonáva podľa chemickej štruktúry, farmakologických vlastností a pôvodu.

Chemická štruktúra liekov je:

• sulfhydryl (captopril);
• karboxyalkyl (enalapril);
• fosforyl (fosinopril);
• hydroxámová (iderapril).

Popísaná klasifikácia je dôležitá len pre odborníkov, ktorí sa zaoberajú hĺbkovým štúdiom vlastností liečiv. Praktizovanie informácií lekárov o prítomnosti chemickej skupiny v nástroji neprináša hmatateľné výhody. Väčší praktický význam má separácia ACE inhibítorov podľa farmakologických vlastností:

Podľa pôvodu sú ACE inhibítory rozdelené na prírodné a syntetické. K prvej generácii prírodných liečiv patria tie, ktoré sú založené na teprotis, jedu amerického hada. Boli toxické, neefektívne a nie rozšírené. Syntetické výrobky sa používajú všade.

Môžu byť rozdelené do troch generácií:

1. I - kaptopril a iné liečivá obsahujúce sulfhydrylovú skupinu.
2. II generácia - prostriedok karboxylového typu, ktorého zoznam zahŕňa lisinopril, ramipril.
3. III. Generácia - nový typ liekov, ktoré zahŕňajú fosforylovú skupinu. Jedným z najznámejších predstaviteľov tretej generácie je fosinopril.

Treba poznamenať, že generovanie lieku neznamená vždy stupeň jeho účinnosti. Existujú prípady, keď len zastarané lieky pomohli pacientovi s pretrvávajúcou hypertenziou. Nový vývoj nemal očakávaný účinok.

Indikácie na použitie

ACE inhibítory majú mnoho farmakologických účinkov a predpisujú sa pacientom s nasledujúcou patológiou:

• hypertenzia akéhokoľvek typu (renovaskulárna, malígna, rezistentná);
• kongestívne zlyhanie srdca;
• diabetickej nefropatie;
• chronickej nefritídy;
• infarkt myokardu;
• prevencia recidivujúcej nekrózy srdca.

Pri predpisovaní kaptoprilu a jeho analógov môžu pacienti s vhodnými ochoreniami dosiahnuť také účinky, ako je zníženie zaťaženia srdca, zlepšenie krvného obehu v pľúcnom kruhu a uľahčenie dýchania, zníženie krvného tlaku, zníženie odporu obličkových ciev. Okrem toho sa ACE inhibítory používajú spolu s nitrátmi na zvýšenie ich účinku.

Možné vedľajšie účinky

Väčšina syntetických drog patriacich do posudzovanej skupiny je dobre tolerovaná. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a takmer vždy spojené s nadmernými terapeutickými dávkami alebo porušením liekov.

V tomto prípade sa u pacientov vyskytnú nasledujúce reakcie: t

• tachyarytmie;
• bolesti hlavy;
• strata chuti do jedla;
• poruchy chuti;
• suchý kašeľ;
• nevoľnosť;
• hnačka;
• svalové kŕče;
• zvracanie.

Možno vývoj alergických reakcií vyskytujúcich sa pri urtikárii. V zriedkavých prípadoch pacienti zaznamenali angioedém, vrátane rozšírenia do dýchacieho traktu. Aby sa zabránilo situáciám, ktoré predstavujú riziko pre život pacienta, odporúča sa, aby sa prvý a druhý príjem tabletky vykonávali v prítomnosti lekára alebo priemerného lekára.

Moderné lieky, ktoré blokujú tvorbu ACE, je ťažké priradiť jednej farmakologickej skupine. Väčšina nových výrobkov vstupujúcich na trh má komplexný účinok a bezprostredne ovplyvňuje niekoľko mechanizmov na zvýšenie krvného tlaku.

Čo je lepšie: sartany alebo ACE inhibítory?

Pacienti trpiaci hypertenziou sa často pýtajú svojho lekára, čo je lepšie, Sartanov alebo ACE inhibítorov. Na zodpovedanie je potrebné poznať zvláštnosti pôsobenia oboch farmakologických skupín. Ako už bolo uvedené, inhibítory pôsobia výlučne na enzým konvertujúci angiotenzín, ktorý zabraňuje tvorbe angiotenzínu II z angiotenzínu I.

Syntéza vazoaktívnych látok nastáva nielen pôsobením ACE. Komponenty sa podieľajú na jeho tvorbe, nie je možné úplne zastaviť ich produkciu farmakologickou metódou. Je to spôsobené potrebou blokovať nie ACE, ale priamo receptormi, ktoré sú citlivé na pôsobenie angiotenzínu, čo je účinok sartanov - relatívne nová farmakologická skupina, ktorá zahŕňa látky ako telmisartan, losartan, valsartan.

Pri odpovedi na otázku položenú na začiatku tejto časti je potrebné uviesť: Sartans sú moderné lieky, ktoré sú vysoko účinné a môžu bojovať proti najťažším formám hypertenzie. Sú vo všetkých ohľadoch nadradené overeným, ale stále zastaranejším, ACE inhibítorom druhej generácie. Sartany môžu konkurovať len komplexné činidlá, ktorých pôsobenie nie je obmedzené na zastavenie produkcie enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

K poznámke: nevýhodou Sartanov je ich relatívne vysoká cena. Napríklad cena balenia telmisartanu v metropolitných lekárňach je 260-300 rubľov. Balenie enalaprilu možno zakúpiť za 25-30 rubľov.

Inhibítory ACE sú vynikajúce nástroje, ktoré kombinujú vysokú účinnosť a dostupnosť pre všetky segmenty populácie. Moderné liečivá tejto skupiny už nie sú obmedzené na blokovanie enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Vývojári neustále zlepšujú účinnosť liekov pridaním nových farmakologických vlastností. Živým príkladom je tretia generácia komplexných liekov. Práca na zlepšení antihypertenzných liekov sa nezastaví. Pacienti sa preto môžu spoľahnúť na vznik nových a nových liekov, ktoré sa vyznačujú vysokou účinnosťou, dostupnosťou a malým množstvom vedľajších účinkov.

Čo sú ACE inhibítory, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

ACE inhibítory (z latiny. APF, ACE inhibítory alebo inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu) - sú rozsiahlou skupinou liekov, ktoré blokujú chemickú látku, ktorá ovplyvňuje zúženie cievnych stien a krvný tlak.

Použitie inhibítorov sa vyskytuje v patológiách cievnych a srdcových systémov, najčastejšie pri hypertenzii.

Dnes sú drogy tejto skupiny najbežnejšími a cenovo najvýhodnejšími, pokiaľ ide o cenovú politiku, lieky, ktoré odolávajú vysokému krvnému tlaku.

Čo je to IAPP?

Ľudská oblička produkuje určitý enzým nazývaný renín. Začína radom chemických reakcií, ktoré vedú k tvorbe iného krvného elementu v krvnej plazme a tkanivách, nazývaného angiotenzín konvertujúci enzým.

Angiotenzín je identický názov tejto látky - je to látka, ktorá uchováva vlastnosti zúženia cievnych stien, čím sa zvyšuje prietok krvi a krvný tlak.

Spolu s tým, rast jeho parametrov v krvi vedie k produkcii nadobličiek rôznych hormónov, ktoré zadržiavajú sodík v tkanivách, čo zvyšuje zúženie cievnych stien, ktoré zvyšujú počet sťahov srdca a zvyšujú objem tekutiny vo vnútri ľudského tela.

V priebehu uvedených procesov vzniká z chemických reakcií začarovaný kruh, ktorý vedie k trvalému vysokému tlaku a poškodeniu stien krvných ciev. Tieto procesy v konečnom dôsledku vedú k progresii chronického zlyhania obličiek a srdca.

Ide o lieky zo skupiny ACE inhibítorov, ktoré pomáhajú prelomiť začarovaný reťazec a blokujú procesy v štádiu konverzie enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Inhibítor prispieva k akumulácii látky, ako je bradykinín, ktorý zabraňuje progresii patologických reakcií v bunkách počas zlyhania obličiek a srdca (rýchle delenie, vývoj a nekróza srdcových svalových buniek, obličiek a cievnych stien).

Vďaka svojim vlastnostiam sa ACE inhibítory neliečia len na hypertenziu, ale sa používajú aj na profylaktické účely, aby sa zabránilo smrti srdcového svalu, mŕtvice a zlyhania srdca a obličiek.

Prípravky tiež pomáhajú zlepšovať indikátory metabolizmu lipidov a sacharidov, čo im umožňuje ich úspešné použitie pri diabetes mellitus pre starších ľudí s prítomnosťou lézií iných orgánov.

Moderné ACE inhibítory sú jedným z najúčinnejších liekov v boji proti hypertenzii. Na rozdiel od iných liekov, ktoré rozširujú krvné cievy, sa im zabráni zúžením krvných ciev a majú miernejší účinok.

Inhibítory novej generácie sú perfektne kombinované s liekmi z iných skupín, zlepšujú krvný obeh koronárnych artérií a normalizujú metabolické procesy.

Neodporúča sa používať lieky sami. Dávkovanie musí stanoviť ošetrujúci lekár na základe symptómov vysokého krvného tlaku, prítomnosti sprievodných ochorení a individuálnej znášanlivosti zložiek prípravkov.

Samoliečba môže viesť ku komplikáciám.

Klasifikácia ACE inhibítorov generáciami

Klasifikácia liekov v tejto skupine sa uskutočňuje podľa viacerých faktorov.

Primárne rozdelenie na poddruhy prebieha podľa východiskovej látky obsiahnutej v prípravku (hlavnú časť hrá aktívna časť molekuly, ktorá zabezpečuje trvanie účinku na telo).

Je to presne to, čo pomáha správne vypočítať dávku počas predpisovacieho obdobia a presne určiť dĺžku času, počas ktorého sa má liek znovu užívať.

Porovnávacie charakteristiky generácií ACE inhibítorov sú uvedené v tabuľke nižšie.

Mechanizmus transformácie chemickej látky na účinnú látku tiež pomáha klasifikovať ACE inhibítory do podskupín.

Konečná klasifikácia prebieha podľa metód odstraňovania ich tela.

Existuje niekoľko rôznych metód:

• Vylučovanie sa uskutočňuje väčšinou pečeňou (asi šesťdesiat percent). Príkladom takéhoto liečiva je Trandolapril;
• Vylučovanie prebieha obličkami. Príkladmi takýchto ACE inhibítorov sú lisinopril a kaptopril;
• Vylučovanie sa uskutočňuje väčšinou obličkami (asi šesťdesiat percent). Príkladmi takýchto liečiv sú enalapril a perindopril;
• Vysadenie nastáva s pomocou obličiek a pečene. Príkladmi sú Fozinopril a Ramipril.

Táto klasifikácia pomáha vybrať najvhodnejší ACE inhibítor pre ľudí trpiacich závažnými pečeňovými patológiami alebo obličkovým systémom.

Vzhľadom na to, že generácia a trieda ACE inhibítora sa môžu líšiť, mechanizmy účinku sa môžu mierne líšiť od liekov rovnakej série.

Najčastejšie sa v návode na použitie, ktorý obsahuje všetky potrebné informácie o lieku, uvádza jeho mechanizmus účinku.

Aký je mechanizmus účinku pre rôzne ochorenia?

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri hypertenzii

Lieky zabraňujú transformácii angiotenzínu, ktorý má výrazný účinok vazokonstrikcie. Vplyv sa líši od enzýmov plazmy a tkanív, čo má mierny a dlhodobý výsledok redukcie tlaku. Toto je hlavný mechanizmus účinku ACE inhibítorov.

Mechanizmus účinku na zlyhanie obličiek

Lieky blokujú produkciu enzýmov nadobličiek, ktoré inhibujú sodíkové a telesné tekutiny.

ACE inhibítory pomáhajú znižovať opuchy, obnovujú steny krvných ciev obličkových glomerulov, znižujú tlak v nich a čistia proteín v obličkách.

Mechanizmus účinku v prípade nedostatočnosti srdca a ciev, ischémie, mŕtvice, umierajúceho tkaniva srdcového svalu

Pretože v dôsledku ACE inhibítorov klesá angiotenzín, zvyšuje sa počet bradykinínu, čo zabraňuje patologickej progresii myokardiálnych buniek a cievnych stien v dôsledku nedostatku kyslíka v srdci.

Pravidelné používanie ACE inhibítorov významne spomaľuje proces zvyšovania hrúbky srdcového svalu a krvných ciev, čo zvyšuje veľkosť srdcových komôr, ktoré sa prejavujú ako výsledok hypertenzie.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri chronickom zlyhaní srdca

Mechanizmus účinku pri aterosklerotických depozitách a vysokej zrážanlivosti krvi

Pretože ACE inhibítory uvoľňujú oxid dusnatý v krvnej plazme, spúšťa sa krvné doštičky a obnovuje sa fibrín (proteínový), ktorý sa podieľa na tvorbe krvných zrazenín.

Lieky majú schopnosť potlačiť produkciu hormónov nadobličiek, ktoré zvyšujú hladinu „negatívneho“ cholesterolu v krvi, čo im dáva protisklerotické vlastnosti.

Indikácie na použitie ACE inhibítora

Inhibícia v medicíne sa používa viac ako tridsať rokov. Ich aktívna distribúcia na postsovietskom území začala v 2000-tych rokoch. Je charakteristické, že ACE inhibítory sa od tej doby dostali na popredné miesto medzi všetkými liekmi znižujúcimi tlak.

Hlavnou indikáciou pre použitie inhibítorov poslednej generácie je hypertenzia a hlavnou výhodou je účinné zníženie rizika progresie záťaže srdcového systému a ciev.

Lieky v tejto skupine sa používajú na liečbu nasledujúcich ochorení:

• Dlhý a pretrvávajúci vysoký krvný tlak;
• So symptómami vysokého tlaku;
• S vysokým krvným tlakom spojeným s cukrovkou;
• Porušenie metabolických procesov;
• Ischemické lézie;
• Obliterácia aterosklerózy končatín;
• Vysoký krvný tlak v prípade srdcového zlyhania spôsobeného stázou krvi;
• Patológia obličiek, ktorá je sprevádzaná zvýšeným tlakom;
• Stav po mŕtvici s vysokým tlakom;
• Aterosklerotické usadeniny v karotickej artérii;
• Úmrtie akútneho svalového tkaniva po normalizácii tlaku alebo poinfarktovom stave, keď uvoľňovanie krvi z ľavej komory je menšie ako štyridsať percent, alebo existujú znaky dysfunkcie systol, ktoré sa prejavujú na pozadí smrti tkanív srdcového svalu;
• Obštrukčné bronchiálne ochorenie;
• Dysfunkcia systolického systému ľavej komory bez zohľadnenia hladín krvného tlaku a fixácie alebo absencie klinických príznakov srdcového zlyhania;
• Predsieňová fibrilácia.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov znamená významné zníženie rizika komplikácií pri cerebrálnych vaskulárnych patológiách, smrti tkaniva srdcového svalu, zlyhania srdca a diabetu.

To je to, čo ich odlišuje od výhodnejšieho rozdielu od takých liekov, ako sú antagonisti vápnika a diuretiká.

Farmakologický účinok ACE inhibítorov

Pri dlhodobom používaní ako jedinej liečby, nahrádzajúcej beta-blokátory a diuretiká, sa ACE inhibítory odporúčajú pre nasledujúce skupiny pacientov: t

• Pacienti s diagnostikovaným diabetom 2. typu;
• Ľudia s predispozíciou na diabetes;
• Pacienti, ktorí majú beta-blokátor, alebo diuretiká spôsobili vedľajšie účinky alebo nemali požadovaný účinok.

Pri použití ACE inhibítorov ako jediného terapeutického liečiva sa pozoruje účinnosť počas prvých dvoch štádií hypertenzie a u väčšiny mladých pacientov.

Účinnosť tejto terapie je asi päťdesiat percent, čo znamená, že je potrebné súčasne používať beta-blokátory, diuretiká alebo antagonisty vápnika.

Kombinovaná terapia sa používa v treťom štádiu hypertenzie a u ľudí v starobe s komorbiditami.

Aby sa zabránilo tlakovým skokom z veľmi nízkych na extrémne vysoké, použitie lieku sa distribuuje po celý deň.

Lekári neodporúčajú používať extrémne veľké dávky ACE inhibítorov, pretože sa zvyšuje riziko progresie vedľajších účinkov a znižuje sa tolerancia liečby.

Ak priemerné dávky ACE inhibítorov nie sú účinné, najlepším riešením je pridanie diuretického liečiva alebo antagonistu vápnika k liečbe.

ACE inhibítory

Lieky v tejto skupine sa neodporúčajú ženám, ktoré majú dieťa, pretože krvný obeh v obličkách môže byť narušený a ich funkčnosť bude narušená, ako aj zvýšenie draslíka v krvi.

Komplikácie môžu napredovať priamo k vývoju embrya: potrat, smrť v maternici matky, vrodené chyby. Pri dojčení sa neodporúča používať ACE inhibítory.

ACE inhibítory sú kontraindikované na použitie u pacientov s nasledujúcimi faktormi, ktoré sú uvedené v tabuľke nižšie.