Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.

№ 4. Beta-blokátory: mechanizmus účinku, klasifikácia, kardioselektivita

Čítate sériu článkov o antihypertenzných (antihypertenzívnych) liekoch. Ak chcete získať ucelenejší pohľad na túto tému, začnite od samého začiatku: prehľad antihypertenzív pôsobiacich na nervový systém.

Beta-blokátory sa nazývajú lieky, ktoré reverzibilne (dočasne) blokujú rôzne typy (β₁-, β₂-, β₃-) adrenergné receptory.

Hodnota beta-blokátorov je ťažké preceňovať. Sú jedinou triedou liekov v kardiológii, za vývoj ktorých bola udelená Nobelova cena za medicínu. Pri udeľovaní ceny v roku 1988, Nobelov výbor volal klinický význam beta-blokátorov "najväčší prielom v boji proti srdcovým ochoreniam po objavení digitalisu pred 200 rokmi."

Digitalis (rastliny Digitalis) je skupina srdcových glykozidov (digoxín, strofantín atď.), Ktoré sa používajú na liečbu chronického srdcového zlyhania od roku 1785.

Stručná klasifikácia beta-blokátorov

Všetky beta-blokátory sú rozdelené na neselektívne a selektívne.

Selektivita (kardioselektivita) - schopnosť blokovať iba beta1-adrenergné receptory a neovplyvňovať beta2-receptory, pretože priaznivý účinok beta-adrenergných blokátorov je spôsobený hlavne blokádou beta1-receptorov a hlavnými vedľajšími účinkami sú beta2-receptory.

Inými slovami, selektivita je selektivita, selektivita akcie (z anglického. Selektívneho selektívneho). Táto kardioselektivita je však len relatívna - vo veľkých dávkach môžu aj selektívne beta-blokátory čiastočne blokovať beta2-adrenoreceptory. Upozorňujeme, že kardio selektívne lieky znižujú diastolický (nižší) tlak viac ako neselektívne.

Niektoré ďalšie beta-blokátory majú takzvanú ICA (vnútornú sympatomimetickú aktivitu). Menej často sa nazýva SSA (vnútorná sympatomimetická aktivita). VSA je schopnosť beta-blokátora čiastočne stimulovať beta-adrenergné receptory, ktoré potláča, čo znižuje vedľajšie účinky („zmäkčuje“ účinok lieku).

Napríklad beta-adrenergné blokátory s VSA v menšej miere znižujú srdcovú frekvenciu a ak je srdcová frekvencia spočiatku nízka, môže ju dokonca niekedy zvýšiť.

Betablokátory zmiešaného účinku:

• Karvedilol - zmiešané α₁-, β₁-, β₂-blokátor bez VSA.
• Labetalol-a-, p₁-, β₂-adrenergný blokátor a čiastočný agonista (stimulátor) β₂-receptory.

Priaznivé účinky betablokátorov

Aby sme pochopili, čo môžeme dosiahnuť použitím beta-blokátorov, je potrebné pochopiť účinky vyplývajúce zo stimulácie a blokády adrenoreceptorov.

Schéma regulácie srdcovej aktivity.

Adrenoreceptory a katecholamíny, ktoré na nich pôsobia (adrenalín, norepinefrín, dopamín), ako aj nadobličky, ktoré uvoľňujú adrenalín a norepinefrín priamo do krvného riečišťa, sú kombinované do sympatoadrenálneho systému (CAC). K aktivácii sympathoadrenálneho systému dochádza:

• u zdravých ľudí v strese,
• u pacientov s viacerými ochoreniami: t
  • infarkt myokardu,
  • akútne a chronické srdcové zlyhanie (srdce sa nedokáže vyrovnať s čerpaním krvi. Pri CHF sa vyskytuje dýchavičnosť (u 98% pacientov), ​​únava (93%), srdcový tep (80%), edém, kašeľ),
  • arteriálna hypertenzia atď.

Beta1-blokátory obmedzujú účinky adrenalínu a norepinefrínu v tele, čo vedie k 4 hlavným účinkom:

1. znížiť silu kontrakcií srdca,
2. pokles srdcovej frekvencie (HR),
3. pokles vodivosti vo vodivom systéme srdca,
4. znížiť riziko arytmií.

Teraz viac o každej položke.

Znížená srdcová frekvencia

Zníženie sily srdcových kontrakcií vedie k tomu, že srdce tlačí krv do aorty s menšou silou a vytvára tam nižšiu úroveň systolického (horného) tlaku. Zníženie sily kontrakcií znižuje prácu srdca a tým aj spotrebu kyslíka myokardu.

Nižšia srdcová frekvencia umožňuje srdcu viac oddychovať. Toto je snáď najdôležitejšie zo zákonov práce srdca, o ktorých som písal už skôr. Počas kontrakcie (systoly) nie je svalové tkanivo srdca zásobované krvou, pretože koronárne cievy v hrúbke myokardu sú upnuté. Prívod krvi do myokardu je možný len počas obdobia jeho relaxácie (diastoly). Čím vyššia je srdcová frekvencia, tým kratšia je celková doba trvania relaxácie srdca. Srdce nemá čas na úplné uvoľnenie a môže pociťovať ischémiu (nedostatok kyslíka).

Takže beta-blokátory znižujú silu srdcových kontrakcií a potrebu myokardu pre kyslík, a tiež predlžujú dobu odpočinku a prekrvenie srdcového svalu. Preto majú beta-blokátory výrazný antiischemický účinok a často sa používajú na liečbu angíny, ktorá je formou ischemickej choroby srdca (koronárna choroba srdca). Starý názov pre angínu pectoris je angina pectoris, latina pre angínu pectoris, preto je antiischemický účinok tiež nazývaný antianginózny. Teraz budete vedieť, čo je antianginózny účinok beta-blokátorov.

Vezmite prosím na vedomie, že spomedzi všetkých tried srdcových liekov beta-blokátory bez ICA znižujú HR (srdcovú frekvenciu) najlepšie zo všetkých. Z tohto dôvodu sú pre srdcový tep a tachykardiu (srdcová frekvencia nad 90 za minútu) primárne priradené.

Keďže betablokátory znižujú srdcovú činnosť a krvný tlak, sú kontraindikované v situáciách, keď sa srdce nevie vyrovnať s jeho prácou:

• ťažká hypotenzia (krvný tlak nižší ako 90-100 mm Hg.),
• akútne srdcové zlyhanie (kardiogénny šok, pľúcny edém atď.),
• CHF (chronické srdcové zlyhanie) vo fáze dekompenzácie.

Je zvláštne, že beta-blokátory sa musia nevyhnutne používať (súbežne s ďalšími tromi triedami prednášok - ACE inhibítory, srdcové glykozidy, diuretiká) pri liečbe počiatočných štádií chronického srdcového zlyhania. Beta-blokátory chránia srdce pred nadmernou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvyšujú dĺžku života pacientov. Podrobnejšie budem hovoriť o moderných princípoch liečby CHF v téme o srdcových glykozidoch.

Veľmi dôležitý je tiež pokles vodivosti (zníženie rýchlosti vedenia elektrických impulzov pozdĺž systému srdcového vedenia) ako jeden z účinkov beta-blokátorov. Za určitých podmienok môžu betablokátory interferovať s atrioventrikulárnym vedením (impulzy z predsiene k komorám v AV uzle sa spomalia), čo spôsobí atrioventrikulárny blok (AV blok) rôzneho stupňa (od I po III).

Diagnostika AV blokády rôznych stupňov závažnosti sa robí pomocou EKG a prejavuje sa jedným alebo viacerými príznakmi:

1. konštantné alebo cyklické predĺženie intervalu P - Q je väčšie ako 0,21 s,
2. prolaps jednotlivých komorových kontrakcií,
3. pokles srdcovej frekvencie (zvyčajne od 30 do 60).

Trvale sa zvyšujúce trvanie intervalu P - Q od 0,21 s vyššie.

a) obdobia postupného predlžovania intervalu P - Q so stratou komplexu QRS;
b) strata samostatných komplexov QRS bez postupného predlžovania intervalu P - Q.

Aspoň polovica komorových komplexov QRS vypadne.

Pulzy z predsiení do komôr sa vôbec nevykonávajú.

Preto odporúčanie: ak má pacient pulz menší ako 45 úderov za minútu alebo sa objaví nezvyčajná nepravidelnosť rytmu, má sa urobiť EKG a s najväčšou pravdepodobnosťou by sa mala upraviť dávka lieku.

Kedy sa zvyšuje riziko porúch vedenia?

1. Ak je beta-blokátor predpísaný pacientovi s bradykardiou (srdcová frekvencia pod 60 za minútu), t
2. ak je pôvodne narušená atrioventrikulárna vodivosť (predĺžený čas na vedenie elektrických impulzov v AV uzle viac ako 0,21 s),
3. ak je pacient individuálne citlivý na beta blokátory,
4. ak je dávka beta-blokátora prekročená (nesprávne zvolená).

Aby ste predišli poruchám vedenia, musíte začať s malými dávkami beta-blokátora a postupne zvyšovať dávku. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, betablokátor sa nemôže náhle zrušiť kvôli riziku tachykardie (srdcový tep). Je potrebné znížiť dávkovanie a postupne liek zrušiť, počas niekoľkých dní.

Betablokátory sú kontraindikované, ak má pacient nebezpečné abnormality EKG, napríklad:

• poruchy vedenia (atrioventrikulárny blok II alebo III stupeň, sinoatriálny blok atď.),
• príliš zriedkavý rytmus (srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu, t. j. ostrá bradykardia),
• syndróm chorého sínusu (SSS).

Zníženie rizika arytmií

Prijatie beta-blokátorov vedie k zníženiu excitability myokardu. V srdcovom svale je menej ohnísk vzrušenia, z ktorých každý môže viesť k srdcovým arytmiám. Z tohto dôvodu sú beta-blokátory účinné pri liečení extrasystolov, ako aj pri prevencii a liečbe supraventrikulárnych a ventrikulárnych arytmií. Klinické štúdie ukázali, že beta-blokátory významne znižujú riziko smrteľných (fatálnych) arytmií (napríklad ventrikulárnej fibrilácie), a preto sa aktívne používajú na prevenciu náhlej smrti vrátane patologického predĺženia Q-T intervalu na EKG.

Akýkoľvek infarkt myokardu spôsobený bolesťou a nekrózou (vymiznutím) segmentu srdcového svalu je sprevádzaný výraznou aktiváciou sympatoadrenolového systému. Menovanie beta-blokátorov pri infarkte myokardu (ak nie sú uvedené vyššie kontraindikácie) významne znižuje riziko náhlej smrti.

Indikácie na použitie betablokátorov:

• CHD (angina pectoris, infarkt myokardu, chronické srdcové zlyhanie),
• prevencia arytmií a náhlej smrti,
• arteriálna hypertenzia (liečba vysokého krvného tlaku),
• iné ochorenia so zvýšenou aktivitou katecholamínu [epinefrín, norepinefrín, dopamín] v tele:
  1. tyreotoxikóza (hypertyreóza),
  2. odvykanie alkoholu (liečba nadmerného pitia), atď.

Vedľajšie účinky beta-blokátorov

Časť vedľajších účinkov spôsobených nadmerným pôsobením beta-blokátorov na kardiovaskulárny systém:

• ostrá bradykardia (srdcová frekvencia pod 45 za minútu),
• atrioventrikulárny blok,
• arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90-100 mmHg) - častejšie pri intravenóznych beta-blokátoroch,
• zvýšené srdcové zlyhanie až po pľúcny edém a zástavu srdca,
• zhoršenie krvného obehu v nohách s poklesom srdcového výdaja - častejšie u starších ľudí s periférnou cievnou aterosklerózou alebo endarteritídou.

Ak má pacient feochromocytóm (benígny nádor medulárnej drene nadobličiek alebo uzly sympatického autonómneho nervového systému, ktorý uvoľňuje katecholamíny; vyskytuje sa u 1 na 10 000 osôb a až u 1% pacientov s hypertenziou), beta-blokátory môžu dokonca zvýšiť krvný tlak v dôsledku stimulácie α₁-adrenoreceptory a artériový spazmus. Aby sa normalizoval krvný tlak, betablokátory sa musia kombinovať s blokátormi alfa.

V 85-90% prípadov je feochromocytóm nádor nadobličiek.

Beta-blokátory samy o sebe vykazujú antiarytmický účinok, ale v kombinácii s inými antiarytmickými liekmi je možné vyvolať ataky komorovej tachykardie alebo ventrikulárnej bigemínie (konštantná alternatívna zmena normálnej kontrakcie a komorové extrasystoly z latinských bi-dvoch).

Zostávajúce vedľajšie účinky beta blokátorov sú nekardiálne.

Bronchokonstrikcia a bronchospazmus

Beta2-adrenoretseptory expandujú priedušky. Preto beta-blokátory pôsobiace na beta2-adrenergné receptory zužujú priedušky a môžu vyvolať bronchospazmus. To je obzvlášť nebezpečné pre pacientov s astmou, fajčiarom a inými ľuďmi s pľúcnymi ochoreniami. Majú zvýšený kašeľ a dýchavičnosť. Aby sa predišlo tomuto bronchospazmu, musia sa vziať do úvahy rizikové faktory a musia sa používať len kardioselektívne beta-blokátory, ktoré v bežných dávkach nepôsobia na beta2-adrenoreceptory.

Znížený profil cukru a lipidov

Pretože stimulácia beta2-adrenoreceptorov spôsobuje rozpad glykogénu a zvýšenie glukózy, beta-blokátory môžu znižovať hladinu cukru v krvi s rozvojom miernej hypoglykémie. Ľudia s normálnym metabolizmom uhľohydrátov sa nemusia obávať a pacienti s diabetes mellitus, ktorí dostávajú inzulín, by mali byť opatrnejší. Okrem toho, beta-blokátory maskujú symptómy hypoglykémie, ako je tremor (tras) a srdcový tep (tachykardia), spôsobené nadmernou aktiváciou sympatického nervového systému v dôsledku uvoľňovania kontrainzulárnych hormónov počas hypoglykémie. Všimnite si, že potné žľazy sú kontrolované sympatickým nervovým systémom, ale obsahujú M-cholinergné receptory, ktoré nie sú blokované adrenergnými blokátormi. Preto je hypoglykémia počas prijímania beta-blokátorov charakterizovaná obzvlášť silným potením.

Pacienti s diabetom, ktorí sú na inzulíne, majú byť informovaní o zvýšenom riziku vzniku hypoglykemickej kómy pri používaní betablokátorov. Pre takýchto pacientov sú výhodné beta-blokátory, ktoré nepôsobia na beta2-adrenergné receptory. Pacienti s diabetom v nestabilnom stave (slabo predvídateľné hladiny glukózy v krvi) sa neodporúčajú v iných prípadoch - betablokátory.

V prvých mesiacoch podávania je možné mierne zvýšenie hladiny triglyceridov (lipidov), ako aj zhoršenie pomeru "dobrého" a "zlého" cholesterolu v krvi.

Môže sa vyvinúť impotencia (moderný názov je erektilná dysfunkcia), napríklad pri užívaní propranololu počas 1 roka sa vyvíja v 14% prípadov. Tiež bol zaznamenaný vývoj fibróznych plakov v tele penisu s jeho deformáciou a ťažkosťami pri erekcii pri užívaní propranololu a metoprololu. Sexuálne poruchy sa častejšie vyskytujú u jedincov s aterosklerózou (to znamená problémy s potenciou pri užívaní betablokátorov sa zvyčajne vyskytujú u tých, ktorí ich majú bez liekov).

Ak sa chcete obávať impotencie, a preto zoberte lieky na hypertenziu, je to zlé rozhodnutie. Vedci zistili, že predĺžený zvýšený krvný tlak vedie k erektilnej dysfunkcii, bez ohľadu na prítomnosť sprievodnej aterosklerózy. Pri vysokom krvnom tlaku sa steny krvných ciev zahusťujú, stávajú sa hustejšími a nemôžu zásobovať vnútorné orgány potrebným množstvom krvi.

Iné vedľajšie účinky betablokátorov

Ďalšie vedľajšie účinky pri užívaní betablokátorov:

• z gastrointestinálneho traktu (v 5-15% prípadov): zápcha, zriedkavo hnačka a nevoľnosť.
• nervový systém: depresia, poruchy spánku.
• na časti kože a slizníc: vyrážka, žihľavka, sčervenanie očí, znížená sekrécia slznej tekutiny (dôležitá pre kontaktné šošovky) atď.
• Keď užívate propranolol, príležitostne laryngospazmus (ťažký hluk, sipot) ako prejav alergickej reakcie. Laryngospazmus sa vyskytuje ako reakcia na umelé žlté farbivo tartrazín v tablete približne 45 minút po užití lieku vo vnútri.

Zrušovací syndróm

Ak užívate betablokátory dlhší čas (niekoľko mesiacov alebo dokonca týždne) a potom náhle prestanete užívať, objaví sa abstinenčný syndróm. V dňoch nasledujúcich po zrušení sa srdcový tep, úzkosť, záchvaty anginy pectoris, ECG zhoršuje, môže sa vyvinúť infarkt myokardu a dokonca aj náhla smrť.

Vývoj abstinenčného syndrómu v dôsledku toho, že počas prijímania beta-blokátorov sa telo prispôsobuje zníženému vplyvu (nor) adrenalínu a zvyšuje počet adrenoreceptorov v orgánoch a tkanivách. Okrem toho, pretože propranolol spomaľuje premenu tyroxínu hormónu štítnej žľazy (T₄a) hormón trijódtyronín (T₃), niektoré príznaky z vysadenia (úzkosť, tras, palpitácie), obzvlášť výrazné po vysadení propranololu, môžu byť spôsobené nadbytkom hormónov štítnej žľazy.

Na prevenciu abstinenčného syndrómu sa odporúča postupne liek odoberať do 14 dní. Ak sú potrebné chirurgické zákroky na srdci, existujú aj iné režimy stiahnutia liekov, ale v každom prípade by mal pacient poznať svoje lieky: čo, v akom dávkovaní, koľkokrát denne a ako dlho trvá. Alebo ich aspoň napíšte na papier a odneste so sebou.

Vlastnosti najvýznamnejších betablokátorov

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - neselektívny betablokátor bez VSA. Je to najznámejšia droga beta blokátorov. Platí krátkodobo - 6-8 hodín. Charakterizované odstúpením od zmluvy. Rozpustný v tukoch, preto preniká do mozgu a má upokojujúci účinok. Nie je selektívny, preto má veľké množstvo vedľajších účinkov spôsobených beta2-blokádou (zužuje priedušky a zvyšuje kašeľ, hypoglykémiu, chladenie končatín).

Odporúča sa pre prijímanie v stresových situáciách (napríklad pred skúškou, ako správne absolvovať skúšky). Keďže je niekedy možné zvýšiť individuálnu citlivosť na beta-blokátor s rýchlym a významným poklesom krvného tlaku, jeho prvé stretnutie sa odporúča pod dohľadom lekára s veľmi malou dávkou (napríklad 5-10 mg anapriliny). Atropín (a nie glukokortikoidné hormóny) sa má podávať na zvýšenie krvného tlaku. Pre nepretržité používanie propranolol nie je vhodný, v tomto prípade sa odporúča ďalší betablokátor - bisoprolol (nižšie).

ATENOLOL - kardio selektívny beta blokátor bez VSA. To bolo predtým populárny liek (ako metoprolol). Aplikuje sa 1-2 krát denne. Vo vode rozpustný, takže neprenikne do mozgu. Intrinsický abstinenčný syndróm.

METOPROLOL - kardio selektívny betablokátor bez BCA, je podobný atenololu. Užívá sa dvakrát denne. Atenolol a metoprolol teraz stratili svoj význam kvôli šíreniu bisoprololu.

BETAXOLOL (LOCREN) je kardio-selektívny beta blokátor bez VSA. Používa sa hlavne na liečbu arteriálnej hypertenzie. Užíva sa 1 krát denne.

BISOPROLOL (CONCOR) - kardio selektívny beta blokátor bez VSA. Snáď najdôležitejšia droga od beta-blokátorov. Vhodná forma podávania (1 krát denne) a spoľahlivý hladký 24-hodinový antihypertenzívny účinok. Znižuje krvný tlak o 15-20%. Nemá vplyv na hladinu hormónov štítnej žľazy a glukózy v krvi, preto je povolený na diabetes. U bisoprololu je abstinenčný syndróm menej výrazný. Existuje mnoho generických bisoprolol na trhu od rôznych výrobcov, takže si môžete vybrať lacný. V Bielorusku je dnes najlacnejšou generickou drogou Bisoprolol-lugal (Ukrajina).

ESMOLOL - dostupný len v roztoku na intravenózne podanie ako antiarytmický liek. Trvanie účinku je 20-30 minút.

NEBIVOLOL (NABILET) - kardio selektívny beta blokátor bez VSA. Tiež skvelý liek. Spôsobuje hladký pokles krvného tlaku. Výrazný antihypertenzívny účinok nastáva po 1-2 týždňoch podávania, maximálne - po 4 týždňoch. Nebivolol zvyšuje tvorbu oxidu dusnatého (NO) vo vaskulárnom endoteli. Najdôležitejšou funkciou oxidu dusnatého je expanzia krvných ciev. V roku 1998 bola Nobelovu cenu za medicínu udelené znenie „Za objavenie úlohy oxidu dusnatého ako signálnej molekuly v regulácii kardiovaskulárneho systému“. Nebivolol má množstvo ďalších priaznivých účinkov:

• vazodilatačné [vazodilatačné] (z lat. vas - cievy, dilatatio - expanzia),
• antitrombocyty (inhibuje agregáciu krvných doštičiek a tvorbu trombov),
• angioprotektívne (chráni cievy pred aterosklerózou).

CARVEDILOL - α₁-, β-blokátor bez BCA. Vďaka blokáde α₁-má vazodilatačný účinok a ďalej znižuje krvný tlak. Menej atenololu znižuje srdcovú frekvenciu. Nemá vplyv na toleranciu cvičenia. Na rozdiel od iných blokátorov znižuje hladinu glukózy v krvi, preto sa odporúča pri diabete 2. typu. Má antioxidačné vlastnosti, spomaľuje procesy aterosklerózy. Užívá sa 1-2 krát denne. Odporúča sa najmä na liečbu chronického srdcového zlyhania (CHF).

LABETALOL - α-, β-blokátor a čiastočne stimuluje β₂-receptory. Dobre znižuje krvný tlak s miernym zvýšením srdcovej frekvencie. Má antianginózny účinok. Schopný zvýšiť hladinu cukru v krvi. Vo veľkých dávkach môže spôsobiť bronchospazmus, ako aj kardio-selektívne beta-blokátory. Používa sa intravenózne na hypertenzné krízy a (menej často) ústami dvakrát denne na liečbu hypertenzie.

Liekové interakcie

Ako som uviedol vyššie, kombinácia beta-blokátorov s inými antiarytmikami je potenciálne nebezpečná. Toto je však problém všetkých skupín antiarytmických liekov.

Medzi antihypertenzívnymi (antihypertenzívnymi) liekmi je zakázaná len kombinácia beta-blokátorov a blokátorov kalciových kanálov zo skupiny verapamilu a diltiazemu. To je spojené so zvýšeným rizikom srdcových komplikácií, pretože všetky tieto lieky pôsobia na srdce, znižujú silu kontrakcií, srdcovú frekvenciu a vodivosť.

Predávkovanie betablokátormi

Príznaky predávkovania betablokátormi:

• ostrá bradykardia (srdcová frekvencia pod 45 za minútu)
• závrat až do straty vedomia,
• arytmia,
• akrocyanóza (modré konečky prstov),
• ak je beta-blokátor rozpustný v tukoch a preniká do mozgu (napríklad propranolol), môže sa vyvinúť kóma a kŕče.

Pomoc pri predávkovaní beta blokátormi závisí od symptómov:

• pri bradykardii - atropín (parasympatický blokátor), β₁-stimulantov (dobutamín, izoproterenol, dopamín),
• v prípade srdcového zlyhania - srdcové glykozidy a diuretiká,
• s nízkym krvným tlakom (hypotenzia pod 100 mm Hg.) - adrenalín, mezaton atď.
• s bronchospazmom - aminofylínom (efufilínom), izoproterenolom.

Zaujímavé vedieť

Pri aplikácii topicky (instiláciou do očí) beta-blokátory znižujú tvorbu a vylučovanie komorovej tekutiny, čo znižuje vnútroočný tlak. Lokálne beta-blokátory (timolol, proxodolol, betaxolol atď.) Sa používajú na liečbu glaukómu (očné ochorenie s postupným zužovaním zorných polí v dôsledku zvýšeného vnútroočného tlaku). Možný vývoj systémových vedľajších účinkov v dôsledku zasiahnutia anti-glukózových beta-blokátorov pozdĺž slzno-nosového kanála do nosa a odtiaľ do žalúdka s následným odsatím v gastrointestinálnom trakte.

Beta blokátory sa počítajú ako doping a športovci by sa mali používať s vážnymi obmedzeniami.

Dodatok k Coraxanu

V súvislosti s častými otázkami v komentároch o lieku Coraxan (Ivabradine) zdôrazním jeho podobnosti a rozdiely s beta-blokátormi. Coraxanove bloky I_F-kanálov sínusového uzla, a preto sa nevzťahuje na beta-blokátory.

Beta-blokátory - lieky s návodom na použitie, indikácia, mechanizmus účinku a cena

Účinok adrenalínu a noradrenalínu na beta-adrenoreceptory pri ochoreniach srdca a ciev môže viesť k fatálnym následkom. V tejto situácii drogy kombinované do skupín beta-blokátorov (BAB) nielenže uľahčujú život, ale tiež ho predlžujú. Štúdium predmetu BAB vás naučí lepšie porozumieť svojmu telu, keď sa zbavíte choroby.

Čo sú beta-blokátory

Adrenergnými blokátormi (adrenolytikami) rozumieme skupinu liekov so spoločným farmakologickým účinkom - neutralizujúcich adrenalínové receptory krvných ciev a srdca. Lieky „vypínajú“ receptory, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín, a blokujú tieto činnosti:

• ostré zúženie lúmenu krvných ciev;
• vysoký krvný tlak;
• antialergický účinok;
• bronchodilatačná aktivita (expanzia lúmenu priedušiek);
• zvýšená hladina glukózy v krvi (hypoglykemický účinok).

Lieky ovplyvňujú β2-adrenoreceptory a β1-adrenoreceptory, čo spôsobuje opačný účinok adrenalínu a noradrenalínu. Rozširujú krvné cievy, znižujú krvný tlak, zužujú lumen priedušiek a znižujú hladinu cukru v krvi. Keď sú aktivované, beta1-adrenergné receptory zvyšujú frekvenciu, silu kontrakcií srdca, rozširujú koronárne artérie.

V dôsledku pôsobenia na β1-adrenoreceptory sa zlepšuje vodivosť srdca, rozpad glykogénu v pečeni, tvorba energie sa zvyšuje. Keď sú beta2-adrenoreceptory nadšené, steny krvných ciev a svalov priedušiek sa uvoľňujú, syntéza inzulínu sa urýchľuje a tuk sa rozkladá v pečeni. Stimulácia beta-adrenoreceptorov pomocou katecholamínov mobilizuje všetky sily tela.

Mechanizmus účinku

Prípravky zo skupiny blokátorov beta-adrenoreceptorov znižujú frekvenciu, silu sťahov srdca, znižujú tlak, znižujú spotrebu kyslíka srdcom. Mechanizmus účinku beta-blokátorov (BAB) je spojený s nasledujúcimi funkciami:

1. Diastola sa predlžuje - v dôsledku zlepšenej koronárnej perfúzie sa znižuje intrakardiálny diastolický tlak.
2. Prietok krvi je prerozdelený z normálne cirkulujúceho krvného zásobovania do ischemickej, čo zvyšuje toleranciu fyzickej aktivity.
3. Antiarytmickým účinkom je potlačenie arytmogénnych a kardiotoxických účinkov, zabránenie hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, čo môže zhoršiť energetický metabolizmus v myokarde.

Vlastnosti liečiva

Neselektívne a kardioselektívne beta-blokátory sú schopné inhibovať jeden alebo viac receptorov. Majú opačné vazokonstriktorové, hypertenzné, antialergické, bronchodilatačné a hyperglykemické účinky. Keď sa adrenalín viaže na adrenoreceptory, stimulácia nastáva pod vplyvom adrenergných blokátorov a zvyšuje sa sympatomimetická vnútorná aktivita. V závislosti od typu betablokátorov sa rozlišujú ich vlastnosti:

1. Neselektívne beta-1,2-blokátory: znižujú periférnu vaskulárnu rezistenciu, kontraktilitu myokardu. Kvôli liečivám tejto skupiny je zabránené arytmii, zníženiu tvorby obličiek a tlaku. V počiatočných štádiách liečby sa zvýši vaskulárny tonus, ale potom sa zníži na normálny. Beta-1,2-adrenergné blokátory inhibujú adhéziu krvných doštičiek, tvorbu krvných zrazenín, zvyšujú kontrakcie myometria, aktivujú motilitu tráviaceho traktu. Pri ischemickej chorobe srdca, blokátory adrenoreceptorov zlepšujú toleranciu cvičenia. U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice, znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii, znižujú vnútroočný tlak, čo umožňuje ich použitie v glaukóme.
2. Selektívne (kardio-selektívne) beta1-adrenergné blokátory - znižujú automatizmus sínusového uzla, znižujú excitabilitu a kontraktilitu srdcového svalu. Znižujú potrebu kyslíka myokardu, potláčajú účinky norepinefrínu a adrenalínu za stresových podmienok. Z tohto dôvodu sa predchádza ortostatickej tachykardii, znižuje sa mortalita v prípade srdcového zlyhania. To zlepšuje kvalitu života ľudí s ischémiou, dilatačnou kardiomyopatiou, po cievnej mozgovej príhode alebo srdcovom infarkte. Beta1-adrenergné blokátory eliminujú zúženie kapilárneho lúmenu, bronchiálna astma znižuje riziko vzniku bronchospazmu, pričom diabetes eliminuje riziko vzniku hypoglykémie.
3. Alfa a beta-blokátory znižujú cholesterol a triglyceridy, normalizujú lipidový profil. V dôsledku toho sa krvné cievy rozširujú, zmenšuje sa dodatočná záťaž srdca, nezmenil sa prietok krvi obličkami. Alfa-beta-blokátory zlepšujú kontraktilitu myokardu, pomáhajú krvi nezostať v ľavej komore po kontrakcii, ale úplne prejsť do aorty. To vedie k zmenšeniu veľkosti srdca, poklesu stupňa jeho deformácie. V prípade zlyhania srdca lieky znižujú ataky ischémie, normalizujú srdcový index, znižujú mortalitu pri ischemickej chorobe alebo dilataci kardiomyopatiu.

klasifikácia

Na pochopenie fungovania drog je užitočná klasifikácia beta-blokátorov. Sú rozdelené na neselektívne, selektívne. Každá skupina je rozdelená do dvoch ďalších poddruhov, s alebo bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. V dôsledku takejto komplexnej klasifikácie nemajú lekári žiadne pochybnosti o výbere optimálneho lieku pre konkrétneho pacienta.

Prevládajúcim účinkom na beta-1 a beta-2-adrenoreceptory

Typom vplyvu na typy receptorov sa izolujú selektívne beta-blokátory a neselektívne beta-blokátory. Prvý pôsobí iba na srdcové receptory, preto sa tiež nazýva kardio-selektívny. Neselektívne liečivá ovplyvňujú akékoľvek receptory. Neselektívne beta-1,2-adrenergné blokátory zahŕňajú bopindolol, metipranolol, oxprenol, sotalol, timolol. Selektívne beta-1-blokátory sú bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Alfa-beta-blokátory zahŕňajú Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Schopnosť rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode

Beta-blokátory sú rozdelené na lipofilné, hydrofilné, lipohydrofilné. Rozpustné tuky sú metoprolol, propranolol, pindolol, oxprenol, hydrofilný - Atenolol, Nadolol. Lipofilné lieky sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte, metabolizované pečeňou. Pri renálnej insuficiencii sa neakumulujú a preto podliehajú biotransformácii. Lipohydrofilné alebo ampiofilné prípravky obsahujú acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofilné blokátory beta-adrenoreceptorov sú horšie absorbované v tráviacom trakte, majú dlhý polčas, vylučujú sa obličkami. Výhodne sa používajú u pacientov s hepatálnou insuficienciou, pretože sú eliminované obličkami.

Po generáciách

Medzi beta-blokátory emitujú drogy prvej, druhej a tretej generácie. Výhody modernejších liekov, ich účinnosť je vyššia a škodlivé vedľajšie účinky - menej. Lieky prvej generácie zahŕňajú propranolol (časť anaprilínu), timolol, pindolol, sotalol, alprenol. Lieky druhej generácie - Atenolol, Bisoprolol (časť Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablety Lokren).

Beta-blokátory tretej generácie majú navyše vazodilatačný účinok (relaxáciu krvných ciev), medzi ktoré patrí Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Prvý zvyšuje produkciu oxidu dusnatého, ktorý reguluje relaxáciu krvných ciev. Karvedilol navyše blokuje alfa-adrenergné receptory a zvyšuje produkciu oxidu dusnatého a Labetalol pôsobí na alfa a beta-adrenergné receptory.

Zoznam beta blokátorov

Správny liek si môže vybrať len lekár. Tiež predpisuje dávkovanie a frekvenciu liekov. Zoznam známych beta blokátorov:

1. Selektívne beta adrenergné blokátory

Tieto prostriedky pôsobia selektívne na receptory srdca a krvných ciev, a preto sa používajú len v kardiológii.

1.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

2. Neelektívne beta adrenoblokyry

Tieto lieky nemajú selektívny účinok, znižujú krvný a vnútroočný tlak.

2.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

Názov účinnej látky

Liečivo, ktoré ho obsahuje

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

3. Beta blokátory s vazodilatačnými vlastnosťami

Na riešenie problémov vysokého krvného tlaku sa používajú blokátory adrenoreceptorov s vazodilatačnými vlastnosťami. Znižujú krvné cievy a normalizujú prácu srdca.

3.1 Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

3.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známe lieky

4. BAB dlhé pôsobenie

Lipofilné beta-blokátory - dlhodobo pôsobiace lieky pracujú dlhšie antihypertenzívne analógy, preto sú menované v nižších dávkach a so zníženou frekvenciou. Patrí medzi ne metoprolol, ktorý je obsiahnutý v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers akcie ultrashort

Kardioselektívne beta-blokátory - lieky s extrémne krátkym účinkom majú pracovný čas až pol hodiny. Patrí medzi ne esmolol, ktorý je obsiahnutý v Breviblok, Esmolol.

Indikácie na použitie

Existuje množstvo patologických stavov, ktoré môžu byť liečené beta-blokátormi. Rozhodnutie o vymenovaní vykoná ošetrujúci lekár na základe nasledujúcich diagnóz:

1. Angína a sínusová tachykardia. Často sú beta-blokátory najúčinnejším liekom na prevenciu záchvatov a liečbu angíny pectoris. Aktívna zložka sa hromadí v tkanivách tela, podporuje srdcový sval, čo znižuje riziko opakovaného infarktu myokardu. Schopnosť akumulovať liek vám umožňuje dočasne znížiť dávku. Možnosť súčasného užívania BAB s angínou pectoris sa zvyšuje so súčasnou sínusovou tachykardiou.
2. Infarkt myokardu. Použitie BAB pri infarkte myokardu vedie k obmedzeniu sektora nekrózy srdcového svalu. To vedie k zníženiu mortality, znižuje riziko zástavy srdca a opätovného výskytu infarktu myokardu. Odporúča sa používať kardio selektívne lieky. Žiadosť je prijateľná začať ihneď v čase prijatia pacienta do nemocnice. Trvanie - 1 rok po výskyte infarktu myokardu.
3. Zlyhanie srdca. Vyhliadky na použitie BAB na liečbu srdcového zlyhania sú stále predmetom štúdie. V súčasnosti kardiológovia umožňujú používanie liekov, ak je diagnóza kombinovaná s námahovou angínou, arteriálnou hypertenziou, poruchou rytmu, tachysystologickou formou atriálnej fibrilácie.
4. Hypertenzia. Ľudia mladého veku, ktorí vedú aktívny životný štýl, často čelia arteriálnej hypertenzii. V týchto prípadoch môže lekár predpísať BAB. Ďalšou indikáciou je kombinácia hlavnej diagnózy (hypertenzia) s poruchami rytmu, námahovou angínou a po infarkte myokardu. Základom pre príjem BAB je nadmerný nárast hypertenzie na hypertenziu s hypertrofiou ľavej komory.
5. Medzi abnormality srdcovej frekvencie patria poruchy ako supraventrikulárne arytmie, atriálny flutter a atriálna fibrilácia, sínusová tachykardia. Na liečenie týchto stavov sa úspešne používajú lieky zo skupiny BAB. Menej výrazný účinok sa pozoruje pri liečbe komorových arytmií. V kombinácii s draselnými činidlami sa BAB úspešne používa na liečenie arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vlastnosti aplikačných a prijímacích pravidiel

Keď sa lekár rozhodne o menovaní beta-blokátorov, pacient musí informovať lekára o prítomnosti takýchto diagnóz, ako je emfyzém, bradykardia, astma a arytmia. Dôležitou okolnosťou je tehotenstvo alebo podozrenie z neho. BAB užívaný v rovnakom čase s jedlom alebo bezprostredne po jedle, pretože jedlo znižuje závažnosť vedľajších účinkov. Dávkovanie, režim a trvanie liečby určuje ošetrujúci kardiológ.

Počas liečby sa odporúča pozorne sledovať pulz. Ak frekvencia klesne pod stanovenú úroveň (stanovenú pri predpisovaní liečebného režimu), je potrebné informovať o tom lekára. Okrem toho je pozorovanie lekárom v priebehu užívania liekov podmienkou účinnosti liečby (špecialista môže upraviť dávkovanie v závislosti od jednotlivých indikátorov). Nemôžete samo zrušiť príjem BAB, inak sa vedľajšie účinky zhoršia.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie beta adrenoblockerov

Vymenovanie BAB je kontraindikované pre hypotenziu a bradykardiu, bronchiálnu astmu, dekompenzované srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, pľúcny edém, inzulín-dependentný diabetes mellitus. Nasledujúce stavy sú relatívne kontraindikácie:

• chronická obštrukčná choroba pľúc v neprítomnosti bronchospastickej aktivity;
• periférne vaskulárne ochorenia;
• prechodných porúch dolných končatín.

Vlastnosti vplyvu BAB na ľudský organizmus môžu znamenať množstvo vedľajších účinkov rôznej závažnosti. Pacienti môžu pociťovať tieto javy:

• nespavosť;
• slabosť;
• bolesť hlavy;
• respiračné zlyhanie;
• exacerbácia ischemickej choroby srdca;
• porucha čriev;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• závraty;
• depresie;
• ospalosť;
• únava;
• halucinácie;
• nočné mory;
• pomalá reakcia;
• úzkosť;
• zápal spojiviek;
• hučanie v ušiach;
• kŕče;
• Raynaudov jav (patológia);
• bradykardia;
• psycho-emocionálne poruchy;
• útlaku hematopoézy kostnej drene;
• zlyhanie srdca;
• búšenie srdca;
• hypotenzia;
• atrioventrikulárny blok;
• vaskulitída;
• agranulocytóza;
• trombocytopénia;
• bolesti svalov a kĺbov
• bolesti na hrudníku;
• nevoľnosť a zvracanie;
• narušenie pečene;
• bolesť brucha;
• plynatosť;
• kŕč hrtanu alebo priedušiek;
• dýchavičnosť;
• kožné alergie (svrbenie, začervenanie, vyrážka);
• studené končatiny;
• potenie;
• alopécia;
• svalová slabosť;
• znížené libido;
• zníženie alebo zvýšenie aktivity enzýmov, hladiny glukózy v krvi a bilirubínu;
• Peyronieho choroba.

Undo syndróm a ako sa jej vyhnúť

Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami BAB môže náhle zastavenie liečby spôsobiť abstinenčný syndróm. Závažné príznaky sa prejavujú ako komorové arytmie, ataky angíny a infarkt myokardu. Svetelné účinky sú vyjadrené ako zvýšenie krvného tlaku a tachykardie. Abstinenčný syndróm sa vyvíja po niekoľkých dňoch po liečbe. Na odstránenie tohto výsledku musíte dodržiavať pravidlá:

1. Je potrebné prestať užívať BAB pomaly, 2 týždne, postupne znižovať dávku nasledujúcej dávky.
2. Pri postupnom zrušení a po úplnom ukončení príjmu je dôležité výrazne znížiť fyzickú námahu a zvýšiť príjem nitrátov (podľa dohody s lekárom) a ďalších antiangiologických činiteľov. Počas tohto obdobia je dôležité obmedziť použitie činidiel znižujúcich tlak.