Zoznam beta-blokátorov na liečbu hypertenzie

Beta-drenobloky sú lieky, ktoré ovplyvňujú sympathoadrenálny systém ľudského tela, ktorý reguluje činnosť srdca a ciev. Pri hypertenzii látky, ktoré tvoria liečivá, blokujú pôsobenie adrenalínu a noradrenalínu na receptory srdca a krvných ciev. Blokáda prispieva k expanzii ciev a znižuje srdcový tep.

Typy blokátorov

V roku 1949 vedci zistili, že steny ciev a srdcového tkaniva obsahujú niekoľko typov receptorov, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrin:

• Alfa, alfa2.
• Beta 1, Beta 2.

Receptory pod vplyvom adrenalínu produkujú impulzy, pri ktorých dochádza k vazokonstrikcii, zvýšeniu tepovej frekvencie, zvýšeniu tlaku a hladine glukózy, expanzii priedušiek. U ľudí s arytmiou a hypertenziou táto reakcia zvyšuje pravdepodobnosť hypertenznej krízy a srdcového infarktu.

Objav receptorov, štúdium mechanizmu ich práce tvorili základ pre vytvorenie novej triedy liekov na liečbu hypertenzie:

Beta-blokátory hrajú hlavnú úlohu pri liečbe hypertenzie, alfa-blokátory majú druhoradý význam.

Alfa blokátory

Všetky lieky tohto typu sú rozdelené do 3 podskupín. Klasifikácia mechanizmu pôsobenia na receptory je založená na: selektívnom blokovaní jedného typu receptorov, neselektívnom blokovaní oboch typov receptorov (alfa 1, alfa 2).

V prípade arteriálnej hypertenzie je potrebné blokovať receptory typu alfa1. Lekári na tento účel predpisujú alfa 1-blokátory:

Tieto lieky majú malý zoznam vedľajších účinkov, jednu hlavnú nevýhodu a niekoľko výhod:

• majú pozitívny vplyv na hladinu cholesterolu (všeobecne), ktorý inhibuje rozvoj aterosklerózy;
• Nie je to nebezpečné pre ľudí s cukrovkou, ich obsah cukru v krvi zostáva nezmenený;
• pokles krvného tlaku, zatiaľ čo tepová frekvencia sa mierne zvyšuje;
• mužská potencia netrpí.

nedostatok

Pod vplyvom alfa-blokátora expandujú všetky typy krvných ciev (veľké, malé), takže tlak klesá viac, keď je človek vo vzpriamenej polohe (stojaci). Pri použití alfa blokátora u ľudí je prirodzený mechanizmus normalizácie krvného tlaku narušený, keď sa zvyšuje z horizontálnej polohy.

U ľudí je mdloba možná s ostrou vertikálnou polohou. Keď vstane, dôjde k prudkému poklesu tlaku, zhoršuje sa výživa mozgu kyslíkom. Človek cíti ostrú slabosť, závraty, stmavnutie v očiach. V niektorých prípadoch je synkopa nevyhnutná. Je to nebezpečné len pri poraneniach na jeseň, pretože po prijatí horizontálnej polohy sa vedomie vracia, tlak sa vracia do normálu. Táto reakcia sa vyskytuje na začiatku liečby, keď pacient užíva prvú pilulku.

Mechanizmus účinku a kontraindikácie

Po užití pilulky (kvapky, injekcie) sa v ľudskom tele vyskytnú nasledujúce reakcie: t

• znižuje zaťaženie srdca v dôsledku expanzie malých žíl;
• pokles krvného tlaku;
• krv cirkuluje lepšie;
• hladiny cholesterolu klesajú;
• normálny pľúcny tlak;
• hladina cukru sa vráti do normálu.

Prax používania alfa blokátorov ukázala, že u niektorých pacientov existuje riziko srdcového infarktu. Kontraindikácie, ktoré sa majú prijať, sú ochorenia: hypotenzia (arteriálna), zlyhanie obličiek (pečeň), príznaky aterosklerózy, infarkt myokardu.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sú možné počas liečby blokátormi alfa. Pacient sa môže rýchlo unaviť, môže byť narušený závratmi, ospalosťou, únavou. Okrem toho u niektorých pacientov po užití tabliet:

• zvyšuje sa nervozita;
• tráviaci trakt je narušený;
• Vyskytujú sa alergické reakcie.

Ak sa objavia vyššie uvedené príznaky, poraďte sa so svojím lekárom.

doxazosín

Liečivo je doxazosín mesilát. Aditíva sú horčík, MCC, laurylsulfát sodný, škrob, mliečny cukor. Formulár release - pilulky. Balenie je dvoch typov: bunka od 1 do 5 v balení, banka. Balenie buniek môže obsahovať 10 alebo 25 tabliet. Počet tabliet v banke:

Po jednorazovej dávke je účinok pozorovaný po 2, maximálne 6 hodinách. Činnosť trvá 24 hodín. Jedlo užívané v rovnakom čase ako Doxazosin spomaľuje účinok lieku. Pri dlhodobom používaní je možná hypertrofia ľavej komory. Odstráňte obličky a črevá.

terazosín

Účinná látka terazosín hydrochlorid, tablety sú dostupné v dvoch typoch - 2 a 5 mg. Jedno balenie obsahuje 20 tabliet balených v 2 blistroch bunkového typu. Liek je dobre absorbovaný (absorpcia 90%). Účinok prichádza do hodiny.

Väčšina látky (60%) sa vylučuje gastrointestinálnym traktom, 40% obličkami. Terazosín sa predpisuje perorálne, počnúc 1 mg pre hypertenzné problémy, dávka sa postupne zvyšuje na 10-20 mg. Odporúčame celú dávku užiť pred spaním.

Prazonin

Liečivo je prazonín. Jedna tableta môže obsahovať 0,5 alebo 1 mg prazonínu. Predpísané lieky pri vysokom tlaku. Účinná látka prispieva k rozšíreniu krvných ciev:

Maximálny účinok v jednej dávke by sa mal očakávať od 1 do 4 hodín, trvá 10 hodín. Osoba môže byť návyková na liek, v prípade potreby zvýšiť dávku.

Beta blokátory

Beta-blokátory pre hypertenziu poskytujú skutočnú pomoc pacientom. Sú zahrnuté v liečbe pacientov. Pri absencii alergických reakcií a kontraindikácií je liek vhodný pre väčšinu ľudí. Užívanie blokátorov znižuje príznaky sprievodnej hypertenzie a slúži ako dobrá profylaktika.

Látky zahrnuté do kompozície, blokujúce negatívny vplyv na srdcový sval:

• nižší tlak;
• zlepšiť celkový stav.

Dať prednosť týchto liekov nemôže mať strach z hypertenzných kríz a mŕtvice.

Zoznam liekov na hypertenziu je široký. Zahŕňa lieky selektívne a neselektívne. Selektivita je selektívny účinok iba na jeden typ receptora (beta 1 alebo beta 2). Neselektívne činidlá pôsobia súčasne na oba typy beta receptorov.

Pri užívaní betablokátorov u pacientov s nasledujúcimi prejavmi: t

• pokles srdcovej frekvencie;
• znateľne sa zníži tlak;
• zlepšuje sa cievny tonus;
• krvné zrazeniny sa spomaľujú;
• telesné tkanivá sú lepšie zásobované kyslíkom.

V praxi sú beta-blokátory široko používané na liečbu pacientov s arteriálnou hypertenziou. Môžu byť podávané kardioelektívne a nekardioelektívne blokátory.

Zoznam kardioselektívnych beta blokátorov

Zvážte popis niekoľkých najpopulárnejších liekov. Môžu byť zakúpené bez lekárskeho predpisu v lekárni, ale samoliečba môže viesť k vážnym následkom. Príjem beta-blokátorov je možný len po konzultácii s lekárom.

Zoznam kardio selektívnych liekov:

atenolol

Liek s predĺženým účinkom. V počiatočnom štádiu je denná dávka 50 mg, po určitom čase môže byť zvýšená, maximálna denná dávka je 200 mg. Hodinu po užití lieku pacient začne pociťovať terapeutický účinok.

Terapeutický účinok trvá celý deň (24 hodín). Po dvoch týždňoch musíte navštíviť lekára, aby ste zhodnotili účinnosť liečby liekmi. Tlak do konca tohto obdobia by sa mal normalizovať. Atenolol je dostupný vo forme tabliet 100 mg, balených v plechovkách po 30 kusoch alebo v baleniach po 10 kusoch.

metoprolol

Pri užívaní Metoprololu dochádza k rýchlemu poklesu tlaku, účinok sa prejaví po 15 minútach. Trvanie terapeutického ošetrenia je krátke - 6 hodín. Lekár predpisuje množstvo techník od 1 do 2-krát denne, 50-100 mg naraz. Za deň môžete konzumovať maximálne 400 mg metoprololu.

Preneste prostriedky vo forme tabliet na 100 mg. Okrem účinnej látky metoprolol zahŕňajú aj pomocné látky: t

• monohydrát laktózy;
• celulóza;
• stearát horečnatý;
• povidón;
• zemiakový škrob.

Látka sa vylučuje obličkami. Okrem hypertenzie je Metropolol účinný ako profylaktický prostriedok pre stenokardiu, infarkt myokardu, migrénu.

acebutolol

Denná dávka acebutololu 400 mg. Vezmite si ho dvakrát. Počas liečby môže lekár zvýšiť dennú dávku na 1200 mg. Najväčší terapeutický účinok pociťujú pacienti, u ktorých bola diagnostikovaná ventrikulárna arytmia spolu s vysokým krvným tlakom.

Liek je dostupný v dvoch formách:

• 0,5% injekcie pre 5 ml ampulky;
• tablety s hmotnosťou 200 alebo 400 mg.

Z tela Atsebutolol sa vylučuje obličkami a gastrointestinálnym traktom 12 hodín po podaní. Účinná látka môže byť obsiahnutá v materskom mlieku. Toto sa musí zvážiť u dojčiacich žien.

nebivolol

Výsledok lieku môžete vyhodnotiť 2 týždne po začiatku liečby. Okrem zníženia tlaku má liek antiarytmický účinok. Do konca štvrtého týždňa prijímania by mal mať pacient tlak, do konca 2 mesiacov liečby by mal byť stabilný.

Nechajte Nebivolol vo forme tabliet balených do kartónových krabíc. Liečivo je hydrochlorid nebivololu. Jeho odstránenie z tela závisí od ľudského metabolizmu, čím vyšší je metabolizmus, tým rýchlejšie sa zobrazí. Vylučovanie prebieha cez tráviaci trakt a obličky.

Denná dávka dospelého je od 2 do 5 mg denne. Po adaptácii pacienta na liek sa denná dávka môže zvýšiť na 100 mg. Najväčší účinok sa dosahuje užívaním lieku v rovnakom čase.

Non-kardio selektívne lieky

Skupina nekardioaktívnych liekov na tlak zahŕňa nasledujúce beta-blokátory:

Pindolol sa predpisuje podľa schémy: 5 mg 3-4 krát denne. Jednorazovú dávku je možné zvýšiť na 10 mg s trojnásobným príjmom počas dňa. Tento liek sa predpisuje v miernych dávkach pacientom s diabetes mellitus.

Timolol pri liečbe hypertenzie sa predpisuje dvojnásobnou dávkou 10 mg. Ak je to potrebné zo zdravotných dôvodov, denná dávka sa upraví na 40 mg.

Propranolol sa odporúča užívať 80 mg denne počas 1 alebo 2 dávok. Prípustná je denná dávka 160 mg, ale ako sa ukazuje v praxi, zvýšenie dávky zvyšuje terapeutický účinok.

Je potrebné zrušiť príjem beta-blokátorov pod kontrolou lekára. Pacient môže dramaticky zvýšiť tlak. Keď ho pacient odmietne vziať, odporúčajú postupné znižovanie dennej dávky v priebehu mesiaca.

Beta-blokátory - zoznam liekov

Beta-blokátory sú lieky, ktoré môžu dočasne blokovať beta-adrenergné receptory. Tieto prostriedky sa najčastejšie predpisujú na:

• liečenie srdcových arytmií;
• potreba zabrániť opakujúcemu sa infarktu myokardu;
• liečby hypertenzie.

Čo sú beta adrenoreceptory?

Beta-adrenoreceptory sú receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a norepinefrín a sú rozdelené do troch skupín:

1. β1 - hlavne lokalizovaný v srdci, a keď je stimulovaný, dochádza k zvýšeniu sily a frekvencie kontrakcií srdca, stúpa krvný tlak; tiež β1-adrenoreceptory sa nachádzajú v obličkách a slúžia ako receptory pre periklocytické aparáty;
2. β2-receptory, ktoré sú v bronchioloch, a keď sú stimulované, vyvolávajú ich expanziu a elimináciu bronchospazmu; tieto receptory sú tiež prítomné na pečeňových bunkách a ich stimulácia hormónmi prispieva k odbúravaniu glykogénu (náhradný polysacharid) a uvoľňovaniu glukózy do krvi;
3. β3 - lokalizovaný v tukovom tkanive, pod vplyvom hormónov, stimuluje rozklad tukov, spôsobuje uvoľňovanie energie a zvyšuje produkciu tepla.

Klasifikácia a zoznam beta-blokátorov

V závislosti od toho, ktoré konkrétne receptory sú ovplyvnené beta-blokátormi, čo spôsobuje ich blokovanie, sú tieto lieky rozdelené do dvoch hlavných skupín.

Selektívne (kardio selektívne) beta blokátory

Účinok týchto liekov je selektívny a je zameraný na blokádu β1-adrenergných receptorov (neovplyvňujú β2 receptory), zatiaľ čo kardiálne účinky sú pozorované hlavne:

• zníženie sily srdcových kontrakcií
• pokles srdcovej frekvencie;
• potlačenie vedenia prostredníctvom atrioventrikulárneho uzla;
• zníženie excitability srdca.

Táto skupina zahŕňa takéto lieky:

• atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, atď.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, atď.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, atď.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, atď.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (vlnolam).

Tieto lieky sú schopné blokovať β1 a β2-adrenoreceptory, majú hypotenzné, antianginózne, antiarytmické a membránové stabilizačné účinky. Tieto lieky tiež spôsobujú zvýšenie bronchiálneho tonusu, arteriol, gravidného maternicového tonusu a zvýšenie periférnej vaskulárnej rezistencie.

Patria sem tieto lieky:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, atď.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, atď.).

Beta blokátory najnovšej generácie

Prípravky novej, tretej generácie sú charakterizované ďalšími vazodilatačnými vlastnosťami v dôsledku blokády alfa-adrenoreceptorov. Zoznam moderných beta blokátorov zahŕňa:

• karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, atď.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Na objasnenie zoznamu beta-blokátorov pre tachykardiu je potrebné poznamenať, že v tomto prípade sú najúčinnejšími liekmi, ktoré pomáhajú znižovať srdcovú frekvenciu, bisoprolol a propranolol.

Kontraindikácie pri používaní betablokátorov

Hlavné kontraindikácie týchto liekov sú:

• bronchiálna astma;
• znížený tlak;
• syndróm chorého sínusu;
• ochorenie periférnych artérií;
• bradykardia;
• kardiogénny šok;
• atrioventrikulárneho bloku druhého alebo tretieho stupňa.

Zoznam liekových beta-blokátorov a ich použitie

Hypertenzia vyžaduje povinnú liečbu liekmi. Neustále rozvíjať nové lieky, aby tlak späť do normálu a zabrániť nebezpečné dôsledky, ako je mŕtvica a srdcový infarkt. Pozrime sa bližšie na to, čo sú alfa a beta-blokátory - zoznam liekov, indikácií a kontraindikácií na použitie.

Mechanizmus účinku

Adrenolytiká sú lieky, ktoré sú kombinované jedným farmakologickým účinkom - schopnosť neutralizovať adrenalínové receptory srdca a krvných ciev. Vypínajú receptory, ktoré normálne reagujú na norepinefrin a adrenalín. Účinky adrenolytík sú v protiklade s norepinefrinom a adrenalínom a vyznačujú sa poklesom tlaku, dilatáciou ciev a zúžením lúmenu priedušiek, znížením hladiny glukózy v krvi. Lieky ovplyvňujú receptory lokalizované v srdci a steny ciev.

Prípravky alfa-blokátorov majú väčší účinok na cievy orgánov, najmä na kožu, sliznice, obličky a črevá. V dôsledku toho dochádza k antihypertenzívnemu účinku, zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie, zlepšeniu prietoku krvi a prekrveniu periférnych tkanív v krvi.

Zvážte, aké sú betablokátory. Ide o skupinu liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenoreceptory a blokujú účinok katecholaminov (norepinefrínu a adrenalínu) na ne. Sú považované za základné liečivá na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie a zvýšeného tlaku. Na tento účel sa používajú od 60. rokov 20. storočia.

Mechanizmus účinku je vyjadrený v schopnosti blokovať beta adrenoreceptory srdca a iných tkanív. V tomto prípade sa vyskytnú nasledujúce účinky:

• Zníženie srdcovej frekvencie a srdcového výdaja. Z tohto dôvodu je potreba myokardu v kyslíku menšia, zvyšuje sa počet kolaterálov a redistribúcie toku krvi myokardu. Beta-blokátory poskytujú ochranu myokardu, znižujú riziko srdcového infarktu a komplikácií po ňom;
• Znížená periférna vaskulárna rezistencia v dôsledku poklesu produkcie renínu;
• Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z nervových vlákien;
• Zvýšená produkcia vazodilatátorov, ako je prostaglandín e2, oxid dusnatý a prostacyklín;
• Zníženie krvného tlaku;
• Zníženie absorpcie iónov sodíka v oblasti obličiek a citlivosť karotického sínusu a baroreceptorov aortálneho oblúka.

Beta-blokátory majú nielen hypotenzný účinok, ale aj množstvo ďalších vlastností:

• Antiarytmická aktivita v dôsledku inhibície katecholamínových účinkov, pokles rýchlosti impulzov v oblasti atrioventrikulárnej priehradky a spomalenie sínusového rytmu;
• Antianginózna aktivita. Beta-1 adrenergné receptory ciev a myokardu sú blokované. Z tohto dôvodu sa znižuje srdcová frekvencia, zvyšuje sa kontraktilita myokardu, krvný tlak, zvyšuje sa trvanie diastoly, zlepšuje sa koronárny prietok krvi. Vo všeobecnosti sa znižuje potreba kyslíka pre srdce, zvyšuje sa tolerancia na fyzické napätie, znižujú sa obdobia ischémie, znižuje sa frekvencia záchvatov angíny u pacientov s poinfarktovou angínou a klesá námahová angína;
• Protidoštičková schopnosť. Zhlukovanie krvných doštičiek sa spomaľuje, stimuluje sa syntéza prostacyklínu, znižuje sa viskozita krvi;
• Antioxidačná aktivita. Inhibícia voľných mastných kyselín, ktoré sú spôsobené katecholamínmi, nastáva. Znižuje potrebu kyslíka pre ďalší metabolizmus;
• Venózny prietok krvi do srdca, objem cirkulujúcej plazmy klesá;
• Sekrécia inzulínu klesá v dôsledku inhibície glykogenolýzy;
• Vyskytuje sa sedatívny účinok, kontraktilita maternice sa zvyšuje počas tehotenstva.

Indikácie pre prijatie

Alfa-1 blokátory sú predpísané pre nasledujúce patológie:

• hypertenzia (na zníženie krvného tlaku);
• CHF (kombinovaná liečba);
• benígny charakter hyperplázie prostaty.

Alfa-1,2-blokátory sa používajú v nasledujúcich podmienkach:

• patológia mozgového obehu;
• migréna;
• demencia v dôsledku vaskulárnej zložky;
• patológia periférnej cirkulácie;
• močové problémy spôsobené neurogénnym močovým mechúrom;
• diabetická angiopatia;
• dystrofické ochorenia rohovky;
• vertigo a patológia fungovania vestibulárneho aparátu spojená s vaskulárnym faktorom;
• neuropatia optického nervu spojená s ischémiou;
• hypertrofia prostaty.

Dôležité: Alfa-2-adrenergné blokátory sa predpisujú len počas liečby impotencie u samcov.

Neselektívne beta-1,2-blokátory sa používajú pri liečbe nasledujúcich patológií:

• arteriálnej hypertenzie;
• zvýšenie vnútroočného tlaku;
• migréna (profylaktické účely);
• hypertrofickú kardiomyopatiu;
• srdcový infarkt;
• sínusová tachykardia;
• tras;
• bigemínia, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, trigeminia (profylaktické účely);
• námahová angína;
• prolaps mitrálnej chlopne.

Selektívne beta-1 blokátory sa tiež nazývajú kardio-selektívne z dôvodu ich účinkov na srdce a menej na krvný tlak a krvné cievy. Vypisujú sa v nasledujúcich stavoch:

• ischemická choroba srdca;
• akatíziu v dôsledku užívania neuroleptík;
• arytmia rôznych typov;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• migréna (profylaktické účely);
• neurocirkulárna dystónia (hypertonický vzhľad);
• hyperkinetický srdcový syndróm;
• arteriálna hypertenzia (nízka alebo stredná);
• tremor, feochromocytóm, tyreotoxikóza (zloženie komplexnej liečby);
• infarkt myokardu (po srdcovom infarkte a na zabránenie sekundám);
• hypertrofickú kardiomyopatiu.

Alfa-beta-blokátory sa vypúšťajú v týchto prípadoch:

• arytmie;
• stabilnú angínu;
• CHF (kombinovaná liečba);
• vysoký krvný tlak;
• glaukóm (očné kvapky);
• hypertenzná kríza.

Klasifikácia liekov

V cievnych stenách sú štyri typy adrenoreceptorov (alfa 1 a 2, beta 1 a 2). Lieky zo skupiny adrenergných blokátorov môžu blokovať rôzne typy receptorov (napríklad iba beta-1-adrenergné receptory). Prípravy sú rozdelené do skupín v závislosti od odstavenia určitých typov týchto receptorov:

• alfa-1-blokátory (silodosín, terazosín, prazosín, alfuzosín, urapidil, tamsulozín, doxazosín);
• alfa-2 blokátory (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokátory (dihydroergotamín, dihydroergotoxín, fentolamín, nicergolín, dihydroergokristín, prophoxán, alfa dihydroergokriptín).

Beta-blokátory sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• neselektívne adrenoblokyry (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selektívne (kardioselektívne) adrenergné blokátory (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Zoznam alfa-beta-blokátorov (zahŕňajú súčasne alfa a beta-adrenoreceptory):

Poznámka: Klasifikácia uvádza názvy účinných látok, ktoré sú súčasťou liekov v konkrétnej skupine blokátorov.

Beta-blokátory tiež prichádzajú s vnútornou sympatomimetickou aktivitou alebo bez nej. Táto klasifikácia sa považuje za doplnkovú, pretože ju používajú odborníci na výber potrebného lieku.

Zoznam liekov

Bežné názvy pre alfa-1-blokátory:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tiresias;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Vedľajšie účinky

Časté vedľajšie účinky užívania adrenergných blokátorov:

• gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, hnačka, zápcha, biliárna dyskinéza, ischemická kolitída, flatulencia;
• endokrinný systém: hypo- alebo hyperglykémia u pacientov s diabetes mellitus, inhibícia glykogenolýzy;
• močový systém: zníženie glomerulárnej filtrácie a renálneho prietoku krvi, potencie a sexuálnej túžby;
• abstinenčný syndróm: časté ataky angíny pectoris, zvýšená srdcová frekvencia;
• kardiovaskulárny systém: zhoršený prietok krvi v rukách a nohách, pľúcny edém alebo srdcová astma, bradykardia, hypotenzia, atrioventrikulárna blokáda;
• dýchací systém: bronchospazmus;
• centrálny nervový systém: únava, slabosť, problémy so spánkom, depresie, problémy s pamäťou, halucinácie, parestézia, emocionálna mobilita, závraty, bolesti hlavy.

Vedľajšie účinky užívania alfa-1 blokátorov:

• opuch;
• silný pokles tlaku;
• arytmia a tachykardia;
• dýchavičnosť;
• výtok z nosa;
• sucho v ústach;
• bolesť v hrudi;
• znížené libido;
• bolesť s erekciou;
• inkontinencia moču.

Vedľajšie účinky pri používaní blokátorov alfa-2 receptorov:

• zvýšenie tlaku;
• úzkosť, nadmerná podráždenosť, podráždenosť a motorická aktivita;
• tras;
• zníženie frekvencie močenia a objemu tekutín.

Vedľajšie účinky alfa-1 a -2-blokátorov:

• znížená chuť do jedla;
• problémy so spánkom;
• nadmerné potenie;
• studené ruky a nohy;
• horúčka;
• zvýšenie kyslosti v žalúdku.

Časté vedľajšie účinky beta-blokátorov: t

• všeobecná slabosť;
• oneskorené reakcie;
• depresívny stav;
• ospalosť;
• necitlivosť a chlad končatín;
• znížené videnie a slabé vnímanie chuti (dočasne);
• dyspepsia;
• bradykardia;
• zápal spojiviek.

Neselektívne betablokátory môžu viesť k nasledujúcim stavom:

• patológia zraku (rozmazané, pocit, že cudzie teleso upadlo do oka, slznosť, dualita, pálenie);
• ischémia srdca;
• kolitída;
• kašeľ s možnými záchvatmi udusenia;
• prudký pokles tlaku;
• impotencia;
• mdloby;
• výtok z nosa;
• zvýšenie hladiny kyseliny močovej v krvi, draslíka a triglyceridov.

Alfa-beta blokátory majú nasledujúce vedľajšie účinky:

• pokles krvných doštičiek a leukocytov;
• tvorba krvi v moči;
• zvýšenie cholesterolu, cukru a bilirubínu;
• patologické vodivé impulzy srdca, niekedy prichádza k blokáde;
• narušená periférna cirkulácia.

Interakcia s inými liekmi

Priaznivá kompatibilita s alfa blokátormi v nasledujúcich liekoch:

1. Diuretiká. Aktivuje sa renín-angiotenzín-aldosterónový systém a soľ a tekutina v tele nie sú zachované. Zvýšený hypotenzívny účinok, znižuje sa negatívny účinok diuretík na hladinu lipidov.
2. Beta-blokátory sa môžu kombinovať s alfa-blokátormi (alfa-beta-blokátory proxodolol, labetalol atď.) Hypotenzný účinok sa zintenzívňuje spolu so znížením srdcového minútového objemu srdca a celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Priaznivá kombinácia beta-blokátorov s inými liekmi:

1. Úspešná kombinácia s nitrátmi, najmä ak pacient trpí nielen hypertenziou, ale aj ischemickou chorobou srdca. Zvýšil sa hypotenzívny účinok, bradykardia sa vyrovnala tachykardiou spôsobenou nitrátmi.
2. Kombinácia s diuretikami. Účinok diuretík sa zvyšuje a predlžuje v dôsledku inhibície uvoľňovania renínu z obličiek beta-blokátormi.
3. ACE inhibítory a blokátory angiotenzínových receptorov. Ak sú odolné voči účinkom arytmií, môžete príjem starostlivo kombinovať s chinidínom a novokainamidom.
4. Blokátory kalciových kanálov skupiny dihydropyridínov (kordafén, nifedipín, nikirdipín, fenigidín). Môžete kombinovať s opatrnosťou av malých dávkach.

1. Blokátory kalciových kanálov, ktoré patria do skupiny verapamilu (izoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Znižuje sa frekvencia a sila kontrakcií srdca, zhoršuje sa atrioventrikulárna vodivosť, hypotenzia, bradykardia, akútne zlyhanie ľavej komory a zvýšenie atrioventrikulárnej blokády.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine a lieky s ním v kompozícii (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Existuje výrazné oslabenie sympatických účinkov na myokard a môžu sa vyskytnúť komplikácie spojené s týmto ochorením.
3. Srdcové glykozidy, priame M-cholinomimetiká, anticholinesterázové lieky a tricyklické antidepresíva. Pravdepodobnosť blokády, bradyarytmie a zástavy srdca sa zvyšuje.
4. Antidepresíva-inhibítory MAO. Je tu možnosť hypertenznej krízy.
5. Typické a atypické beta adrenomimetiká a antihistaminiká. Pri použití spolu s beta-blokátormi dochádza k oslabeniu týchto liekov.
6. Inzulín a lieky, ktoré znižujú cukor. Dochádza k zvýšeniu hypoklykemického účinku.
7. Salicyláty a butadión. Existuje oslabenie protizápalových účinkov;
8. Nepriame antikoagulanciá. Antitrombotický účinok je oslabený.

kontraindikácie

Kontraindikácie pri užívaní alfa-1 blokátorov:

• tehotenstva;
• dojčenia;
• stenóza mitrálnych alebo aortálnych chlopní;
• závažná patológia pečene;
• nadmerná citlivosť na zložky liečiva;
• srdcové defekty v dôsledku zníženého komorového plniaceho tlaku;
• závažné zlyhanie obličiek;
• ortostatická hypotenzia;
• srdcového zlyhania v dôsledku srdcovej tamponády alebo konstrikčnej perikarditídy.

Kontraindikácie pri užívaní alfa-1,2-blokátorov:

• hypotenzia;
• akútne krvácanie;
• dojčenia;
• tehotenstva;
• infarkt myokardu, ku ktorému došlo pred menej ako troma mesiacmi;
• bradykardia;
• nadmerná citlivosť na zložky liečiva;
• organické ochorenie srdca;
• ateroskleróza periférnych ciev v ťažkej forme.

• nadmerná citlivosť na zložky liečiva;
• závažná patológia obličiek alebo pečene;
• skoky krvný tlak;
• nekontrolovanú hypertenziu alebo hypotenziu.

Všeobecné kontraindikácie pre príjem neselektívnych a selektívnych betablokátorov:

• nadmerná citlivosť na zložky liečiva;
• kardiogénny šok;
• sinoatriálna blokáda;
• slabosť sínusového uzla;
• hypotenzia (krvný tlak menší ako 100 mm);
• akútne srdcové zlyhanie;
• atrioventrikulárny blok druhý alebo tretí stupeň;
• bradykardia (pulz menší ako 55 úderov / min.);
• CHF v dekompenzácii;

Kontraindikácie na užívanie neselektívnych betablokátorov:

• bronchiálna astma;
• obehové vaskulárne ochorenia;
• Prinzmetálna angína pectoris.

• dojčenia;
• tehotenstva;
• patológie periférnej cirkulácie.

Uvažovaní pacienti s hypertenziou by sa mali používať presne podľa pokynov av dávke predpísanej lekárom. Samoliečba môže byť nebezpečná. Pri prvom výskyte vedľajších účinkov sa musíte okamžite obrátiť na zdravotnícke zariadenie.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciele prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
• počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.

Beta-blokátory - zoznam liekov, účel, kontraindikácie

Beta-blokátory - trieda liekov používaných pri chorobách kardiovaskulárneho systému (hypertenzia, angína, infarkt myokardu, poruchy srdcového rytmu a chronické srdcové zlyhanie) a iné. V súčasnosti sú beta blokátory prijímané miliónmi ľudí na celom svete. Developer tejto skupiny farmakologických činidiel urobil revolúciu v liečbe srdcových ochorení. V modernej praktickej medicíne sa betablokátory používajú už niekoľko desaťročí.

osud

Adrenalín a iné katecholamíny hrajú nenahraditeľnú úlohu vo fungovaní ľudského tela. Uvoľňujú sa do krvného obehu a ovplyvňujú citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory umiestnené v tkanivách a orgánoch. A oni sú zase rozdelení do 2 typov: beta-1 a beta-2-adrenoreceptory.

Beta-blokátory blokujú beta-1-adrenergné receptory, čím zabezpečujú ochranu srdcového svalu pred vplyvom katecholamínov. V dôsledku toho sa znižuje frekvencia kontrakcií srdcového svalu, znižuje sa riziko ataku anginy pectoris a porúch srdcového rytmu.

Betablokátory znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmov účinku naraz:

• blokáda beta-1 receptora;
• depresia centrálneho nervového systému;
• znížený sympatický tón;
• pokles hladiny renínu v krvi a zníženie jeho sekrécie;
• zníženie frekvencie a rýchlosti kontrakcií srdca;
• pokles srdcového výdaja.

Spolu s beta-1 sú blokované aj beta-2 adrenoreceptory, čo vedie k negatívnym vedľajším účinkom pri používaní betablokátorov. Preto každému liečivu tejto skupiny je priradená takzvaná selektivita - schopnosť blokovať beta-1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia beta-2-adrenergných receptorov. Čím vyššia je selektivita lieku, tým účinnejší je jeho terapeutický účinok.

svedectvo

Zoznam indikácií beta-blokátorov zahŕňa: t

• infarkt myokardu a infarkt;
• angina pectoris;
• zlyhanie srdca;
• vysoký krvný tlak;
• hypertrofickú kardiomyopatiu;
• problémy so srdcovým rytmom;
• esenciálny tremor;
• Marfanov syndróm;
• migréna, glaukóm, úzkosť a iné ochorenia, ktoré nie sú srdcového charakteru.

Beta blokátory sa dajú ľahko nájsť medzi inými liekmi podľa mena s charakteristickým koncom „lol“. Všetky lieky v tejto skupine majú rozdiely v mechanizmoch účinku na receptory a nežiaduce účinky. Podľa hlavnej klasifikácie sú beta-blokátory rozdelené do 3 hlavných skupín.

I generácie - non-cardio selektívne

Prípravky prvej generácie - nekardio selektívne blokátory - patria medzi najstarších členov tejto skupiny liekov. Blokujú receptory prvého a druhého typu, čím poskytujú terapeutické aj vedľajšie účinky (môžu viesť k bronchospazmu).

S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Niektoré beta-blokátory majú schopnosť čiastočne stimulovať beta-adrenergné receptory. Táto vlastnosť sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita. Takéto beta-blokátory spomaľujú srdcový rytmus a silu jeho kontrakcií v menšom rozsahu, majú menej negatívny vplyv na metabolizmus lipidov a často nevedú k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Lieky prvej generácie s vnútornou sympatomimetickou aktivitou zahŕňajú:

• Alprenolol (Aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Karteolol.

do obsahu ^

Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  

Flestrolol;

Nepradilol.

do obsahu ^

II. Generácia - kardio selektívne

Prípravky druhej generácie blokujú hlavne receptory prvého typu, z ktorých väčšina je lokalizovaná v srdci. Preto kardioselektívne beta blokátory majú menej vedľajších účinkov a sú bezpečné v prípade sprievodných pľúcnych ochorení. Ich aktivita neovplyvňuje beta-2-adrenoreceptory nachádzajúce sa v pľúcach.

S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

do obsahu ^

Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  

Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);

Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);

Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);

Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

do obsahu ^

III generácia - s vazodilatačnými vlastnosťami

Beta-blokátory tretej generácie majú ďalšie farmakologické vlastnosti, pretože blokujú nielen beta-receptory, ale aj alfa-receptory, ktoré sú v krvných cievach.

non-kardioselektívne

Neselektívne beta-blokátory novej generácie sú lieky, ktoré rovnako ovplyvňujú beta-1 a beta-2-adrenergné receptory a prispievajú k relaxácii krvných ciev.

• pindolol;
• nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

do obsahu ^

Kardio selektívne

Kardioselektívne liečivá III. Generácie prispievajú k zvýšenému vylučovaniu oxidu dusnatého, čo vedie k expanzii krvných ciev a znižuje riziko aterosklerotických plakov. Nová generácia kardioselektívnych adrenoblockerov zahŕňa:

• karvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

Podľa trvania

Okrem toho sa beta-blokátory klasifikujú podľa trvania priaznivých účinkov na lieky s dlhou a ultrakrátkou akciou. Trvanie terapeutického účinku závisí najčastejšie od biochemického zloženia beta-blokátorov.

Dlhé pôsobenie

Lieky s dlhodobým účinkom sa delia na:

• Krátko pôsobiace lipofilné - dobre sa rozpúšťajú v tukoch, pečeň sa aktívne zúčastňuje na ich spracovaní, pôsobia niekoľko hodín. Lepšie prekonávajú bariéru medzi obehovým a nervovým systémom (Propranolol);
• Lipofilné dlhodobo pôsobiace (retard, metoprolol).
• Hydrofilný - rozpustný vo vode a nespracovaný v pečeni (Atenolol).
• Amfifilný - má schopnosť rozpúšťať sa vo vode av tukoch (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), má dva spôsoby vylučovania z tela (vylučovanie obličiek a metabolizmus pečene).

Lieky s dlhodobým účinkom sú rôzne mechanizmy účinku na adrenoreceptory a sú rozdelené na kardioelektívne a nekardioelektívne.

non-kardioselektívne

• sotalol;
• penbutolol;
• nadololom;
• Bopindolol.

do obsahu ^

Kardio selektívne

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenololu.

do obsahu ^

Ultrashort akcia

Beta blokátory s veľmi krátkym účinkom sa používajú len pre kvapkadlá. Priaznivé látky liečiva sú zničené pôsobením krvných enzýmov a prestávajú 30 minút po ukončení procedúry.

Krátke trvanie aktívneho účinku robí liek menej nebezpečným v prípade sprievodných ochorení, ako je hypotenzia a srdcové zlyhanie, a kardioselektivita v prípade broncho-obštrukčného syndrómu. Zástupcom tejto skupiny je látka Esmolol.

kontraindikácie

Užívanie betablokátorov je absolútne kontraindikované v:

• pľúcny edém;
• kardiogénny šok;
• závažné zlyhanie srdca;
• bradykardia;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• bronchiálna astma;
• 2 stupne atrioventrikulárneho srdcového bloku;
• hypotenzia (zníženie krvného tlaku o viac ako 20% normálnych hodnôt);
• nekontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu;
• Raynaudov syndróm;
• aterosklerózy periférnej artérie;
• alergia na liek;
• tehotenstva, ako aj v detstve.

do obsahu ^

Vedľajšie účinky

Užívanie takýchto liekov by sa malo užívať veľmi vážne a starostlivo, pretože okrem liečebného účinku majú nasledujúce vedľajšie účinky.

• Preťaženie, poruchy spánku, depresia;
• Bolesti hlavy, závraty;
• Zníženie pamäte;
• Vyrážka, svrbenie, symptómy psoriázy;
• Vypadávanie vlasov;
• stomatitída;
• Nízka tolerancia cvičenia, rýchla únava;
• Zhoršenie alergických reakcií;
• Porucha srdcového rytmu - znížená srdcová frekvencia;
• Blokáda srdca vyvolaná zhoršenou funkciou srdcového vedenia;
• Zníženie hladiny cukru v krvi;
• Zníženie hladiny cholesterolu v krvi;
• Exacerbácia ochorení dýchacieho systému a bronchospazmu;
• Výskyt srdcového infarktu;
• Riziko prudkého zvýšenia tlaku po vysadení lieku;
• Výskyt sexuálnej dysfunkcie.