Farmakologická skupina - ACE inhibítory

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

V moderných štandardoch liečby arteriálnej hypertenzie a chronického srdcového zlyhania je jedno z ich hlavných miest obsadené inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory). V súčasnosti existuje niekoľko desiatok chemických zlúčenín, ktoré môžu blokovať prechod angiotenzínu I na biologicky aktívny angiotenzín II. Pri dlhodobej terapii týmito liekmi dochádza k poklesu infarktu myokardu, post- a preloadu myokardu, poklesu SBP a DBP, poklesu plniaceho tlaku ľavej komory, zníženiu výskytu komorových a reperfúznych arytmií, zlepšeniu regionálnej (koronárnej, cerebrálnej, renálnej, svalovej) cirkulácie.

Kardioprotektívny účinok sa dosahuje prevenciou a zvrátením vývoja hypertrofie a dilatácie ľavej komory, zlepšením diastolickej funkcie srdca, oslabením procesov myokardiálnej fibrózy a remodelácie srdca; angioprotektívna - prevencia hyperplázie a proliferácie buniek hladkého svalstva, opačný vývoj hypertrofie hladkých svalov cievnej steny ciev. Antiaterosklerotický účinok sa realizuje inhibíciou tvorby angiotenzínu II na povrchu endotelových buniek a zvýšením tvorby oxidu dusnatého.

Počas liečby inhibítorom ACE sa zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na účinok inzulínu, zlepšuje sa metabolizmus glukózy (v dôsledku zvýšenia hladín bradykinínu a zlepšenej mikrocirkulácie). Znížením produkcie a uvoľňovania aldosterónu z nadobličiek sa zvyšuje diuréza a natriuréza, zvyšuje sa hladina draslíka a normalizuje sa metabolizmus vody. Medzi farmakologické účinky možno pozorovať účinok na metabolizmus lipidov, sacharidov a purínov.

Medzi vedľajšie účinky spojené s používaním ACE inhibítora patrí hypotenzia, dyspepsia, poruchy chuti, obrazy periférnej krvi (trombopénia, leukopénia, neutropénia, anémia), vyrážka, angioedém, kašeľ atď.

Sľubná je ďalšia štúdia farmakologického účinku ACE inhibítorov v spojení so stanovením peroxidácie lipidov, stavu antioxidačného systému a hladiny eikosanoidov v tele.

Kedy a prečo používať ACE inhibítory, zoznam liekov

Z tohto článku sa dozviete: aké sú ACE inhibítory (skrátene ACE inhibítory), ako znižujú tlak? Aké sú podobné a rozdielne lieky. Zoznam populárnych liekov, indikácie na použitie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky a kontraindikácie ACE inhibítorov.

Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár 2. kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).

ACE inhibítory sa nazývajú skupinou liekov, ktoré blokujú chemickú látku, ktorá podporuje vazokonstrikciu a zvýšený tlak.

Ľudské obličky produkujú špecifický enzým, renín, z ktorého začína reťazec chemických transformácií, čo vedie k vzniku látky v tkanivách a krvnej plazme látky nazývanej „angiotenzín konvertujúci enzým“ alebo angiotenzín.

Čo je angiotenzín? Je to enzým, ktorý má schopnosť zúžiť cievne steny, čím sa zvyšuje prietok krvi a tlak. Jeho zvýšenie krvi zároveň vyvoláva produkciu iných hormónov nadobličkami, ktoré oneskorujú sodíkové ióny v tkanivách, zvyšujú vazospazmus, vyvolávajú srdcový tep a zvyšujú množstvo tekutiny v tele. Ukazuje sa, že ide o začarovaný kruh chemických transformácií, v dôsledku ktorého sa arteriálna hypertenzia stáva stabilnou a prispieva k poškodeniu cievnych stien, k rozvoju chronického zlyhania srdca a obličiek.

ACE inhibítor (ACE inhibítor) prerušuje tento reťazec reakcií a blokuje ho v štádiu transformácie na enzým konvertujúci angiotenzín. Zároveň prispieva k akumulácii inej látky (bradykinínu), ktorá zabraňuje vzniku patologických bunkových reakcií počas kardiovaskulárneho a renálneho zlyhania (intenzívne delenie, rast a umieranie buniek myokardu, obličiek, cievnych stien). ACE inhibítory sa preto používajú nielen na liečbu arteriálnej hypertenzie, ale aj na prevenciu zlyhania srdca a obličiek, infarktu myokardu, mŕtvice.

ACE inhibítory - jeden z najúčinnejších antihypertenzív. Na rozdiel od iných liekov, ktoré rozširujú cievy, zabraňujú cievnemu kŕče a pôsobia mäkšie.

ACE inhibítory predpisuje všeobecný lekár na základe symptómov arteriálnej hypertenzie a príbuzných ochorení. Nezávisle od prijatia a zavedenia dennej dávky sa neodporúča.

Aký je rozdiel medzi ACE inhibítorom?

ACE inhibítory majú podobné indikácie a kontraindikácie, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky, ale navzájom sa líšia:

• východisková látka na základe liečiva (rozhodujúcu úlohu hrá aktívna časť molekuly (skupina), ktorá zabezpečuje trvanie doby platnosti)
• aktivita lieku (látka je aktívna, alebo potrebuje ďalšie podmienky na začatie práce, pokiaľ je k dispozícii na absorpciu);
• metód eliminácie (čo je dôležité pre pacientov so závažnými ochoreniami pečene a obličiek).

Východiskový materiál

Pôvodná látka ovplyvňuje trvanie liečiva v tele, s vymenovaním vám umožňuje zvoliť si dávkovanie a určiť dobu, počas ktorej musíte opakovať príjem.

Čo sú ACE inhibítory a aké sú ich užívania?

ACE inhibítory sú lieky, ktoré účinne znižujú krvný tlak, zabraňujú nástupu a progresii štrukturálnych zmien v srdci a krvných cievach, ktoré sprevádzajú hypertenziu. Ich účinok na komorbidity je tiež prospešný. Lieky v tejto skupine znižujú tlak u pacientov s hypertenziou. Pokles tlaku je spojený so znížením periférnej vaskulárnej rezistencie. Na rozdiel od priamych vazodilatátorov nie je pokles krvného tlaku s inhibítorom ACE sprevádzaný reflexnou tachykardiou alebo znížením srdcového výdaja. V porovnaní s mnohými ďalšími liekmi majú iné výhody: majú pozitívny vplyv na inzulínovú rezistenciu, spomaľujú progresiu diabetickej nefropatie, zabraňujú strate draslíka počas diuretickej liečby, zabraňujú dilatácii srdca, znižujú mortalitu pri srdcových ochoreniach.

ACE inhibítory - čo to je?

ACE inhibítor označuje skupinu liekov, ktoré sa používajú na liečbu širokého spektra ochorení. Ich doslovný názov je blokátor enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale častejšie sa používa skratka - ACE inhibítory.

Najnovšie lieky v tejto skupine blokujú tvorbu hormónu nazývaného angiotenzín II v tele. K tomu dochádza blokovaním enzýmu zodpovedného za konverziu angiotenzínu. V dôsledku toho dochádza k vazodilatácii krvných ciev a voda sa absorbuje späť do krvného obehu v obličkách. Tento spôsob vedie k poklesu tlaku, ako je uvedené vyššie.

Ľudské telo má mnoho spôsobov, ako kontrolovať tlak. Môžete však použiť dve hlavné oblasti. Jedným z nich je rezistencia (rezistencia) krvných ciev. Ak sú nádoby stlačené, odpor sa zvyšuje, ak sa rozťahujú, klesá. Pri zvažovaní rovnakého objemu krvi pretekajúcej krvnými cievami sa zvýši krvný tlak, ak sa krvná cieva zužuje.

Ďalším spôsobom, ktorým telo používa na kontrolu tlaku, je zníženie množstva krvi uvoľnenej srdcom do tela. Násobenie srdcovej frekvencie a srdcovej frekvencie sa rovná hodnote srdcového výdaja. Krvný tlak je výsledkom kombinácie týchto dvoch hlavných oblastí, a to regulácie vaskulárnej rezistencie a objemu krvi čerpanej srdcom. ACE inhibítory pôsobia v oboch smeroch.

Krv sa skladá z krvných buniek, ako sú krvinky a plazma. Oblička je orgán, ktorý kontroluje stav tekutiny v tele a obličky samotné sú schopné regulovať množstvo tekutiny. Zvýšená reabsorpcia vody znižuje objem moču a zvyšuje krvný tlak. V normálnom fyziologickom stave regulácia tlaku funguje nasledovne. Keď sa obličky prejavia zvýšeným tlakom, uvoľňujú renínový hormón do krvného obehu. Renín konvertuje angiotenzinogén na angiotenzín I, ktorý sa konvertuje na angiotenzín II pomocou enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

angiotenzín

Angiotenzín II je aktívny hormón, ktorý má tri hlavné účinky:

• zúženie krvných ciev;
• reabsorpcia vody v obličkách;
• uvoľňovanie hormónu aldosterónu, ktorý tiež spôsobuje zvýšenú reabsorpciu vody v obličkách.

ACE inhibítory sú inhibítormi konverzie angiotenzínu I na angiotenzín II, čo znižuje jeho hladinu. Výsledkom je indukcia rozšírených krvných ciev. Množstvo vody absorbovanej obličkami späť do krvného obehu klesá. To vedie k poklesu tlaku. preto:

• s hypertenziou ACE inhibítory znižujú krvný tlak;
• pri zlyhaní srdca dochádza k zníženiu objemu krvi, ktorá pumpuje srdce. To uľahčuje prácu srdca, čím sa znižuje postup jeho zlyhania.

Na trhu existuje ďalšia skupina liekov, ktorá sa nazýva antagonisti receptora angiotenzínu II (napríklad Candesart, Lozatran). Pôsobia na rovnakom princípe ako ACE inhibítor a môžu byť použité v prípadoch, keď má pacient negatívne reakcie pri užívaní liekov v tejto skupine.

Zoznam liekov

Zoznam liekov patriacich do tejto skupiny ACE inhibítorov je relatívne široký. Zvážte niekoľko prvých liekov používaných na terapeutické účely.

Lieky - ACE inhibítory - zoznam liekov prvej línie:

• kaptopril;
• cilazapril;
• enalapril;
• fosinopril;
• imidaprilu;
• lizinopril;
• moexipril;
• perindopril;
• kvinapril;
• ramipril;
• Trandolapril.

ACE inhibítory novej generácie sú obsiahnuté v rade komerčných liekov, ktoré sú prítomné v liečivách v kombinácii s inými účinnými látkami.

klasifikácia

ACE inhibítory sa líšia svojimi účinkami, biologickou dostupnosťou, biologickým polčasom a elimináciou. Väčšina liekov sú proliečivá, takže sú absorbované ako prírodné neúčinné látky, ktoré pôsobia až po esterifikácii v pečeni. Aktíva produkované proliečivami majú typickú kinetiku viacfázovej eliminácie. Silná terminálna väzba inhibítora na ACE je zodpovedná za dlhú terminálnu fázu.

Klasifikácia ACE inhibítorov sa určuje podľa štruktúry ligandu. V tomto ohľade, rozdelené do 3 skupín inhibítorov: t

• sulfhydryl;
• karboxyl;
• fosforyl (tablety Fosinoprilu).

Z praktického hľadiska je však komparatívna charakterizácia ACE inhibítorov v súlade s ich farmakologickými vlastnosťami výhodnejšia:

• liečivú látku, absorbovanú ako aktívny, potom konvertibilný metabolit;
• neaktívne liečivo, aktivované len po esterifikácii v pečeni;
• hydrofilné, priamo aktívne a nemetabolizovateľné liečivo.

Špecializované štúdie ukazujú, že účinnosť všetkých ACE inhibítorov je približne rovnaká. Pri hypertenzii nezáleží na tom, ktorý liek človek berie. Pri zlyhaní srdca sú vhodné nasledujúce lieky: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Ľudia s renálnou insuficienciou môžu užívať Alapril, lisinopril, ramipril.

Rozsah uplatňovania

Aktivita ACE sa prejavuje pri hypertenznej chorobe - tlak pri hypertenzii sa znižuje redukciou periférnej vaskulárnej rezistencie, ktorá nie je sprevádzaná reflexnou tachykardiou alebo znížením srdcového výdaja. Zo všetkých liekov používaných pri hypertenzii je ACE inhibítory najúčinnejšou liečbou na zníženie srdcovej hypertrofie a intersticiálnej fibrózy. Tieto lieky neovplyvňujú metabolizmus lipidov alebo cukrov, naopak majú priaznivý účinok na inzulínovú rezistenciu a spomaľujú progresiu diabetickej neuropatie. Súbežná diuretická liečba robí z ACE inhibítorov skupinu schopnú zabrániť strate draslíka.

Lieky znižujú mortalitu u pacientov so zhoršenou funkciou srdca. U týchto pacientov sa znižuje riziko fatálneho infarktu myokardu. Použitie ACE inhibítora v akútnej fáze ochorenia znižuje aktivitu renín-angiotenzínového a sympatomadrického systému. Tieto lieky sa majú podávať počas prvých 24 hodín.

Pri ischemickom ochorení bez prejavov srdcového zlyhania ACE inhibítory tiež znižujú riziko mortality.

Lieky v tejto skupine znižujú riziko nefropatie u diabetikov bez proteinúrie, používajú sa ako prevencia sekundárnej mŕtvice u pacientov s hypertenznou a normotenznou záťažou.

Je to dôležité! Pred predpísaním tejto skupiny liekov sa odporúča vykonať krvný test na ACE.

Hlavné indikácie použitia ACE inhibítorov sú nasledujúce stavy:

• hypertenzia;
• zlyhanie srdca;
• infarkt myokardu;
• diabetickej nefropatie.

Ako používať ACE inhibítory?

Ako je vhodné používať konkrétny liek av akom dávkovaní sú problémy, ktoré by sa mali vyriešiť u lekára. Spravidla sa príjem začína nižšími dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú. Táto metóda je zvolená tak, aby starostlivo kontrolovala odpoveď organizmu na účinnú látku. U niektorých ľudí môže prvá dávka spôsobiť rýchly pokles tlaku.

Ak užívate diuretiká, musíte ich prestať užívať deň pred užitím ACE inhibítorov.

Po užití prvej dávky lieku:

• zostať doma 4 hodiny, v niektorých prípadoch sa môže po užívaní objaviť nevoľnosť;
• ak sa necítite dobre, sadnite si alebo si ľahnite;
• Ak sa stav zhorší, poraďte sa s lekárom.

arteriálnej hypertenzie

ACE inhibítory patria do 6 hlavných skupín liekov definovaných WHO ako lieky prvej línie na liečbu hypertenzie (hypertenzia, tlak nad normou).

Posledná generácia ACE má antihypertenzívny účinok, porovnateľný s inými antihypertenzívami. Štúdie mortality ešte neboli vykonané, čo by preukázalo väčší účinok týchto liekov na zníženie mortality, ako napríklad diuretiká, beta-blokátory alebo blokátory kalciových kanálov. Doteraz sa uskutočnila najväčšia porovnávacia štúdia s názvom STOP 2 (švédska skúška u starších pacientov so štúdiou hypertenzie-2).

U pacientov s arteriálnou hypertenziou s hypertrofiou ľavej komory je cieľom liečby nielen dostatočne znížiť tlak, ale aj znížiť hmotnosť ľavej komory. Najvhodnejšie lieky sú presne ACE alebo blokátory kalciových kanálov.

Pacienti s arteriálnou hypertenziou s nízkou úrovňou odpovede na monoterapiu vyžadujú kombinovanú liečbu. Jej základom je ACE-I, doplnené antihypertenzívami z iných skupín liekov.

Zlyhanie srdca

Inhibítory znižujú silu, ktorá vyvoláva srdcový sval, znižuje objem krvi, rozširuje krvné cievy. To všetko znižuje silu, ktorú srdce uvoľní, aby uvoľnilo krv do krvného obehu.

Prípady srdcového zlyhania (chronické srdcovocievne zlyhanie) v európskych krajinách sú hlásené u 2% populácie s výrazným nárastom starších vekových skupín. A hoci úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia v civilizovanom svete klesá, prevalencia tohto problému sa neustále zvyšuje.

Tento klinický syndróm má horšiu prognózu ako niektoré typy rakoviny, viac ako 10% pacientov zomrie do jedného roka od vývoja klinických príznakov, viac ako 50% pacientov zomrie do 5 rokov. Kombinácia APF-I a beta-blokátorov používaných v modernej medicíne je základom liečby srdcového zlyhania a možnej súbežnej hypertenzie. Táto kombinácia predlžuje a zlepšuje život.

Infarkt myokardu

Nedávno sa uskutočnilo množstvo štúdií, ktoré skúmali účinok ACE na stav po infarkte myokardu. Ich výsledky významne prispeli k rozšíreniu užívania liekov tejto skupiny u pacientov s akútnym infarktom myokardu. Na základe výsledkov výskumu sú všetci pacienti s infarktom myokardu inhibovaní enzýmom konvertujúcim angiotenzín, aj keď nemajú hypertenziu alebo zlyhanie srdca.

Prevencia ťahu

V nedávno ukončenej štúdii sa ACE „Perindopril“ podával pacientom s anamnézou mŕtvice. Štúdia zahŕňala 6105 pacientov, z ktorých 64% bolo hypertenzných. Priemerný výstupný tlak bol 147/86, po použití "peridoprilu" sa znížil o približne 9/4 v porovnaní s kontrolnou skupinou, ktorá tento liek neužívala. Celkový počet infarktov sa znížil o 28%, počet úmrtí - o 38%, počet hemoragických stavov - o 48%, ischémia - o 24%. Výskyt infarktu myokardu ACE-blokátor "Perindopril" sa znížil o 38%.

Chronické zlyhanie obličiek

Pri chronickom ochorení obličiek ACE inhibítory spomaľujú priebeh ochorenia.

Zníženie krvného tlaku na 130/80 je potrebné na maximálne spomalenie progresie renálneho zlyhania, najmä u pacientov so zvýšenými hladinami kreatinínu v krvi. ACE-I spomaľuje progresiu diabetickej nefropatie vo väčšej miere ako iné antihypertenzíva, ktoré sú už na úrovni tlaku 140/90. Na vyhodnotenie účinku ACE-I na nediabetické ochorenie obličiek sa uskutočnili mnohé klinické štúdie. Ukázalo sa, že lieky tejto skupiny znižujú tlak a znižujú vylučovanie proteínov do moču.

Možné vedľajšie účinky

Medzi časté možné vedľajšie účinky patrí hypotenzia (nízky krvný tlak). Buď sa vôbec neprejavuje, alebo sa prejavuje závratmi. V prípade tohto príznaku spolu s farmakologickými účinkami lieku informujte svojho lekára. U približne 10% ľudí spôsobuje ACE inhibičný mechanizmus suchý kašeľ. Veľmi malé percento ľudí trpí edémom (opuch pier, očí, jazyka). Niektoré lieky môžu interagovať s inhibítorom ACE. Najmä NSAID, diuretiká, lítium.

kontraindikácie

Úplný zoznam kontraindikácií a chorôb, ktoré zakazujú použitie lieku, ktorý konvertuje konvertujúci enzým, je uvedený v návode na použitie. Pozorne si prečítajte písomnú informáciu, aby ste predišli komplikáciám.

Hlavné kontraindikácie sú nasledovné:

• tehotenstvo, dojčenie;
• alergickí na lieky tejto skupiny;
• angioedém;
• stenóza renálnej artérie.

Vo všetkých ostatných prípadoch je povolené použitie ACE inhibítora, avšak príjem je predpísaný výlučne lekárom! Ošetrenie sa vykonáva pod dohľadom odborníka.

ACE inhibítory (ACE inhibítory): mechanizmus účinku, indikácie, zoznam a výber liekov

ACE inhibítory (ACE inhibítory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, ang. ACE) predstavujú veľkú skupinu farmakologických činidiel používaných pri kardiovaskulárnych ochoreniach, najmä arteriálnej hypertenzii. Dnes sú najobľúbenejšími a najprístupnejšími prostriedkami liečby hypertenzie.

Zoznam ACE inhibítorov je extrémne široký. Líšia sa svojou chemickou štruktúrou a názvami, ale ich princíp účinku je rovnaký - blokáda enzýmu, prostredníctvom ktorého sa tvorí aktívny angiotenzín, čo spôsobuje pretrvávajúcu hypertenziu.

Spektrum účinku ACE inhibítorov nie je obmedzené na srdce a krvné cievy. Pozitívne pôsobia na činnosť obličiek, zlepšujú metabolizmus lipidov a sacharidov, takže ich úspešne využívajú diabetici a starší ľudia so sprievodnými léziami iných vnútorných orgánov.

Na liečbu hypertenzie sa ACE inhibítory predpisujú ako monoterapia, to znamená, že udržanie tlaku sa dosiahne užitím jedného lieku alebo v kombinácii s liekmi z iných farmakologických skupín. Niektoré ACE inhibítory okamžite predstavujú kombináciu liekov (s diuretikami, antagonistami vápnika). Tento prístup uľahčuje pacientovi užívať drogy.

Moderné ACE inhibítory nie sú dokonale kombinované len s liekmi z iných skupín, čo je dôležité najmä u pacientov s vekom spojených pacientov s kombinovanou patológiou vnútorných orgánov, ale majú aj rad pozitívnych účinkov - nefroprotekciu, zlepšenú cirkuláciu v koronárnych artériách, normalizáciu metabolických procesov, takže ich možno považovať za vodcov v procese. liečby hypertenzie.

Farmakologický účinok ACE inhibítorov

ACE inhibítory blokujú pôsobenie angiotenzín konvertujúceho enzýmu potrebného na premenu angiotenzínu I na angiotenzín II. Toto prispieva k vaskulárnemu spazmu, v dôsledku čoho sa zvyšuje celková periférna rezistencia, ako aj produkcia aldosterónu v nadobličkách, čo spôsobuje retenciu sodíka a tekutín. V dôsledku týchto zmien sa zvyšuje krvný tlak.

Enzým konvertujúci angiotenzín sa normálne nachádza v plazme av tkanivách. Plazmatický enzým spôsobuje cievne rýchle reakcie, napríklad pri strese, a tkanivo je zodpovedné za dlhodobé účinky. Lieky, ktoré blokujú ACE, by mali inaktivovať obidve frakcie enzýmu, to znamená, že ich dôležitou vlastnosťou bude schopnosť preniknúť do tkanív, rozpúšťať sa v tukoch. Účinnosť lieku nakoniec závisí od rozpustnosti.

Ak je nedostatok enzýmu konvertujúceho angiotenzín, cesta tvorby angiotenzínu II sa nezačína a tlak sa nezvyšuje. Okrem toho ACE inhibítory zastavujú rozpad bradykinínu, ktorý je nevyhnutný na expanziu krvných ciev a redukciu tlaku.

Dlhodobé užívanie liekov zo skupiny ACE inhibítorov prispieva k:

• Zníženie celkovej periférnej rezistencie cievnych stien;
• Zníženie zaťaženia srdcového svalu;
• Znížiť krvný tlak;
• Zlepšenie prietoku krvi v koronárnych, mozgových artériách, krvných cievach obličiek a svaloch;
• Zníženie pravdepodobnosti vzniku arytmií.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov zahŕňa ochranný účinok proti myokardu. Zabraňujú tak vzniku hypertrofie srdcového svalu, a ak už existuje, systematické používanie týchto liekov prispieva k jeho reverznému vývoju s poklesom hrúbky myokardu. Tiež zabraňujú preťaženiu srdcových komôr (dilatácia), ktoré sú základom srdcového zlyhania, a progresie fibrózy sprevádzanej hypertrofiou a ischémiou srdcového svalu.

mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri chronickom srdcovom zlyhaní

Inhibítory ACE, ktoré majú priaznivý účinok na cievne steny, inhibujú reprodukciu a zvýšenie veľkosti svalových buniek artérií a arteriol, zabraňujú spazmu a organickému zúženiu ich lúmenu počas predĺženej hypertenzie. Dôležitou vlastnosťou týchto liečiv možno považovať zvýšenú tvorbu oxidu dusnatého, ktorý odoláva aterosklerotickým ložiskám.

ACE inhibítory zlepšujú mnohé ukazovatele metabolizmu. Uľahčujú väzbu inzulínu na receptory v tkanivách, normalizujú metabolizmus cukru, zvyšujú koncentráciu draslíka potrebnú na správne fungovanie svalových buniek a prispievajú k odstraňovaniu sodíka a tekutiny, ktorých prebytok vyvoláva zvýšenie krvného tlaku.

Najdôležitejšou charakteristikou akéhokoľvek antihypertenzného liečiva je jeho účinok na obličky, pretože približne jedna pätina pacientov s hypertenziou nakoniec zomiera na nedostatočnosť spojenú s artériosklerózou na pozadí hypertenzie. Na druhej strane, so symptomatickou renálnou hypertenziou, pacienti už majú nejakú formu renálneho ochorenia.

ACE inhibítory majú nepopierateľnú výhodu - najlepšie chránia obličky pred všetkými inými liekmi pred škodlivými účinkami vysokého krvného tlaku. Táto okolnosť bola dôvodom ich širokej distribúcie pri liečbe primárnej a symptomatickej hypertenzie.

Video: Základná farmakológia IAPF

Indikácie a kontraindikácie ACE inhibítorov

ACE inhibítory sa používajú v klinickej praxi počas tridsiatich rokov, v post-sovietskom priestore, rýchlo sa rozšírili na začiatku 2000-tych rokov a zaujali silnú vedúcu pozíciu medzi inými antihypertenzívami. Hlavným dôvodom ich vymenovania je arteriálna hypertenzia a jednou z významných výhod je účinné zníženie pravdepodobnosti komplikácií v kardiovaskulárnom systéme.

Uvažujú sa hlavné indikácie použitia ACE inhibítorov: t

1. Esenciálna hypertenzia;
2. Symptomatická hypertenzia;
3. Kombinácia hypertenzie s diabetom a diabetickou nefrosklerózou;
4. Renálna patológia s vysokým tlakom;
5. Hypertenzia pri kongestívnom zlyhaní srdca;
6. Srdcové zlyhanie so zníženým výstupom z ľavej komory;
7. Systolická dysfunkcia ľavej komory bez zohľadnenia indikátorov tlaku a prítomnosti alebo neprítomnosti klinických srdcových abnormalít;
8. Akútny infarkt myokardu po stabilizácii tlaku alebo stave po srdcovom infarkte, keď je ejekčná frakcia ľavej komory menšia ako 40% alebo sú príznaky systolickej dysfunkcie v prítomnosti srdcového infarktu;
9. Stav po zdvihu pri vysokom tlaku.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov vedie k významnému zníženiu rizika cerebrovaskulárnych komplikácií (mŕtvice), srdcového infarktu, srdcového zlyhania a diabetes mellitus, čo ich odlišuje od vápnikových antagonistov alebo diuretík.

Pri dlhodobom používaní ako monoterapia namiesto betablokátorov a diuretík sa ACE inhibítory odporúčajú pre nasledujúce skupiny pacientov: t

• Tí, ktorí majú beta-blokátory a diuretiká spôsobujú výrazné nežiaduce reakcie, nie sú tolerovaní alebo neefektívni;
• Osoby náchylné na diabetes;
• Pacienti so zavedenou diagnózou diabetu typu II.

Ako jediný predpísaný liek je ACE inhibítor účinný v štádiách I-II hypertenzie a vo väčšine mladých pacientov. Účinnosť monoterapie je však asi 50%, takže v niektorých prípadoch je potrebné ďalšie užívanie beta-blokátorov, antagonistov vápnika alebo diuretík. Kombinovaná liečba je indikovaná v štádiu III patológie, u pacientov so sprievodnými ochoreniami a v starobe.

Pred predpísaním lieku zo skupiny ACE inhibítorov vykoná lekár podrobnú štúdiu na vylúčenie ochorení alebo stavov, ktoré sa môžu stať prekážkou pri užívaní týchto liekov. V ich neprítomnosti by liek, ktorý je vybraný u daného pacienta, mal byť najúčinnejší na základe charakteristík jeho metabolizmu a spôsobu eliminácie (cez pečeň alebo obličky).

Dávkovanie ACE inhibítorov sa volí individuálne, empiricky. Najprv sa predpíše minimálne množstvo, potom sa dávka upraví na priemernú terapeutickú dávku. Na začiatku recepcie a celej fázy úpravy dávky by ste mali pravidelne merať tlak - nemal by prekročiť normu alebo byť príliš nízky v čase maximálneho účinku lieku.

Aby sa predišlo veľkým výkyvom tlaku z hypotenzie na hypertenziu, liek sa distribuuje po celý deň, takže tlak nesskočí čo najviac. Pokles tlaku počas obdobia maximálneho účinku lieku môže prekročiť jeho úroveň na konci obdobia platnosti užívanej pilulky, ale nie viac ako dvakrát.

Odborníci neodporúčajú užívať maximálne dávky ACE inhibítorov, pretože v tomto prípade sa riziko nežiaducich reakcií výrazne zvyšuje a tolerancia liečby sa znižuje. S neúčinnosťou stredných dávok je lepšie pridať k liečbe antagonistu vápnika alebo diuretikum, pričom sa použije režim kombinovanej terapie, ale bez zvýšenia dávky ACE inhibítora.

Rovnako ako u iných liekov, ACE inhibítory majú kontraindikácie. Tieto finančné prostriedky sa neodporúčajú na použitie tehotnými ženami, pretože môže dôjsť k zníženiu prietoku krvi v obličkách a rozpadu ich funkcie, ako aj zvýšeniu hladiny draslíka v krvi. Je možné, že negatívny vplyv na vyvíjajúci sa plod je vo forme porúch, potratov a smrti plodu. Vzhľadom na vysadenie liekov s materským mliekom, keď sa používajú počas laktácie, dojčenie sa má ukončiť.

Medzi kontraindikácie patrí aj:

1. Individuálna intolerancia na ACE inhibítory;
2. Stenóza obidvoch renálnych artérií alebo jedna z nich s jednou obličkou;
3. Ťažké zlyhanie obličiek;
4. Zvýšený draslík akejkoľvek etiológie;
5. Detský vek;
6. Hladina systolického tlaku krvi je nižšia ako 100 mm.

Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s cirhózou pečene, hepatitídou v aktívnej fáze, aterosklerózou koronárnych artérií, krvných ciev nôh. Vzhľadom na nežiaduce liekové interakcie je lepšie neužívať ACE inhibítor spolu s indometacínom, rifampicínom, niektorými psychotropnými liekmi, alopurinolom.

Inhibítory ACE môžu napriek tomu, že sa nepozerajú na dobrú znášanlivosť, spôsobiť vedľajšie reakcie. Najčastejšie pacienti, ktorí ich dlhodobo užívajú, zaznamenávajú epizódy hypotenzie, suchého kašľa, alergických reakcií a porúch v činnosti obličiek. Tieto účinky sa nazývajú špecifické a nešpecifické zahŕňajú zvrátenie chuti, poruchy trávenia a kožné vyrážky. Pri analýze krvi môže byť zistená anémia a leukopénia.

Video: nebezpečná kombinácia - ACE inhibítory a spironolaktón

Skupiny inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Názvy liekov na zníženie tlaku sú široko známe širokému počtu pacientov. Niekto má tú istú dlhú dobu, niekto vykazuje kombinovanú terapiu a niektorí pacienti sú nútení zmeniť jeden inhibítor na iný vo fáze výberu účinného činidla a dávky na zníženie tlaku. ACE inhibítory zahŕňajú enalapril, kaptopril, fosinopril, lisinopril, atď., Ktoré sa líšia vo farmakologickej aktivite, trvaní účinku, spôsobe vylučovania z tela.

V závislosti od chemickej štruktúry sa rozlišujú rôzne skupiny ACE inhibítorov:

• Lieky so sulfhydrylovými skupinami (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibítory obsahujúce dikarboxylát (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• ACE inhibítor s fosfonylovou skupinou (fosinopril, ceronapril);
• Lieky s gibroksamovoy skupinou (idrapril).

Zoznam liekov sa neustále rozširuje, keď sa nahromadili skúsenosti s používaním niektorých z nich a najnovšie nástroje prechádzajú klinickými skúškami. Moderné ACE inhibítory majú malý počet nežiaducich reakcií a sú absolútne tolerované absolútnou väčšinou pacientov.

ACE inhibítory sa môžu vylučovať obličkami, pečeňou, rozpustené v tukoch alebo vo vode. Väčšina z nich sa mení na aktívne formy len po prechode cez tráviaci trakt, ale štyri liečivá predstavujú okamžite účinnú liečivú látku - kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Podľa zvláštností metabolizmu v tele sú ACE inhibítory rozdelené do niekoľkých tried:

• I - captopril rozpustný v tukoch a jeho analógy (altiopril);
• II - lipofilné ACE inhibítory, ktorých prototypom je enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofilné liečivá (lisinopril, tseronapril).

Lieky druhej triedy môžu mať hlavne pečeňové (trandolapril), renálne (enalapril, cilazapril, perindopril) cesty vylučovania alebo zmiešané (fosinopril, ramipril). Táto vlastnosť sa berie do úvahy pri predpisovaní pacientov s poruchami pečene a obličiek, aby sa eliminovalo riziko poškodenia týchto orgánov a závažných nežiaducich reakcií.

Jedným z najdlhšie používaných ACE inhibítorov je enalapril. Nemá dlhodobú činnosť, takže pacient je nútený vziať ju niekoľkokrát denne. V tejto súvislosti to mnohí odborníci považujú za zastarané. Enalapril však stále vykazuje nádherný terapeutický účinok s minimom nežiaducich reakcií, takže stále zostáva jedným z najviac predpísaných liekov tejto skupiny.

Medzi najnovšie inhibítory ACE patria fosinopril, quadropril a zofenopril.

Fozinopril obsahuje fosfonylovú skupinu a vylučuje sa dvomi spôsobmi - obličkami a pečeňou, čo umožňuje jeho predpísanie pacientom s poškodenými obličkami, ktoré môžu byť kontraindikované inhibítormi ACE z iných skupín.

Chemické zloženie zofenoprilu blízko kaptoprilu, ale má dlhodobý účinok - musí sa užívať raz denne. Dlhotrvajúci účinok dáva zofenoprilu výhodu oproti iným ACE inhibítorom. Okrem toho tento liek má antioxidačný a stabilizačný účinok na bunkové membrány, takže dokonale chráni srdce a cievy pred nepriaznivými účinkami.

Ďalším predĺženým liečivom je Quadropyl (spirapril), ktorý pacienti dobre znášajú, zlepšuje činnosť srdca počas jeho kongestívneho zlyhania, znižuje pravdepodobnosť komplikácií a predlžuje životnosť.

Výhoda quadruprilu sa považuje za jednotný hypotenzný účinok, ktorý trvá po celú dobu medzi užitím tabletiek kvôli dlhému polčasu (až 40 hodín). Táto vlastnosť prakticky eliminuje pravdepodobnosť vaskulárnych katastrof v dopoludňajších hodinách, keď končí účinok ACE inhibítora s kratším polčasom rozpadu a pacient ešte neprijal ďalšiu dávku lieku. Okrem toho, ak pacient zabudne vziať inú pilulku, hypotenzný účinok sa zachová až do nasledujúceho dňa, keď si na to ešte pamätá.

Vzhľadom na výrazný ochranný účinok na srdce a krvné cievy, ako aj dlhodobý účinok, je zofenopril považovaný mnohými odborníkmi za najlepší na liečbu pacientov s kombináciou hypertenzie a ischémie srdca. Často sú tieto choroby sprevádzané a izolovaná hypertenzia sama osebe prispieva k ischemickej chorobe srdca a mnohým jej komplikáciám, takže otázka súbežného ovplyvňovania oboch chorôb je veľmi dôležitá.

Okrem fosinoprilu a zofenoprilu sa perindopril, ramipril a chinapril označujú aj ako ACE inhibítory. Ich hlavnou výhodou je dlhodobý účinok, ktorý výrazne uľahčuje pacientovi život, pretože na udržanie normálneho tlaku stačí, aby sa jedna dávka lieku podávala denne. Je tiež potrebné poznamenať, že rozsiahle klinické štúdie preukázali svoju pozitívnu úlohu pri zvyšovaní očakávanej dĺžky života pacientov s hypertenziou a ischemickou chorobou srdca.

Ak je potrebné predpísať ACE inhibítor, lekár čelí zložitej úlohe voľby, pretože existuje viac ako tucet liekov. Početné štúdie ukazujú, že staršie lieky nemajú významné výhody oproti najnovším a ich účinnosť je takmer rovnaká, takže špecialista by sa mal spoliehať na špecifickú klinickú situáciu.

Pre dlhodobú terapiu hypertenzie je vhodný ktorýkoľvek zo známych liekov, okrem kaptoprilu, a dodnes sa používa len na zmiernenie hypertenzných kríz. Všetky ostatné fondy sú určené na trvalé prijatie v závislosti od súvisiacich chorôb:

• U diabetickej nefropatie, lisinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (v znížených dávkach v dôsledku pomalšej eliminácie u pacientov so zníženou funkciou obličiek);
• S patológiou pečene - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Pre retinopatiu, migrénu, systolickú dysfunkciu, ako aj pre fajčiarov je zvoleným liekom lizinopril;
• Pri zlyhaní srdca a dysfunkcii ľavej komory - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Pri diabetes mellitus - perindopril, lisinopril v kombinácii s diuretikom (indapamid);
• Pri ischemickej chorobe srdca, vrátane - v akútnom období infarktu myokardu, sú predpísané trandolapril, zofenopril, perindopril.

Preto nie je veľký rozdiel, aký typ ACE inhibítora si lekár zvolí na dlhodobú liečbu hypertenzie - „staršej“ alebo poslednej syntetizovanej. Mimochodom, v USA zostáva lizinopril najbežnejšie predpísaným liekom - jedným z prvých liekov, ktoré sa používajú približne 30 rokov.

Pre pacienta je dôležitejšie pochopiť, že užívanie ACE inhibítora by malo byť systematické a trvalé, dokonca celoživotné, a nie v závislosti od počtu na tonometri. Aby sa tlak udržiaval na normálnej úrovni, je dôležité, aby ste nevynechali ďalšiu pilulku a nezmenili dávkovanie ani názov lieku sami. V prípade potreby Vám lekár predpíše ďalšie diuretiká alebo antagonisty vápnika, ale ACE inhibítory sa nezrušia.

Video: lekcia o ACE inhibítoroch

Video: ACE inhibítory v programe "Live Healthy"

Príprava novej generácie ACE

Na stabilizáciu krvného tlaku a zlepšenie práce kardiovaskulárneho systému ako celku sú lieky patriace do skupiny ACE inhibítorov (angiotenzín konvertujúci enzým) vynikajúce.

Tieto lieky sú dnes zvolenými liekmi, pretože sú dobre tolerované, zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, zabraňujú infarktu myokardu a iným komplikáciám hypertenzie.

Klinický obraz

Čo hovoria lekári o hypertenzii

Liečil som hypertenziu mnoho rokov. Podľa štatistík, v 89% prípadov, hypertenzia končí srdcový infarkt alebo mŕtvica a smrť osoby. Približne dve tretiny pacientov teraz umierajú počas prvých 5 rokov ochorenia.

Ďalšou skutočnosťou je, že tlak môže byť zrazený a nevyhnutný, ale to nevylieči samotnú chorobu. Jediný liek oficiálne odporúčaný Ministerstvom zdravotníctva na liečbu hypertenzie a používaný kardiológmi v ich práci je NORMIO. Liek ovplyvňuje príčinu ochorenia, takže je možné úplne sa zbaviť hypertenzie. Okrem toho v rámci federálneho programu ju môže každý občan Ruskej federácie získať zadarmo.

Namiesto inhibítorov ACE sa môžu použiť iné liečivá. Alternatívne sú dostupné beta-blokátory, diuretiká, antagonisty vápnika, sartany, hypotenzívne centrálne pôsobiace a kombinované lieky.

Mechanizmus účinku ACE inhibítora

Čo je ACE? Dekódovanie je jednoduchý - angiotenzín konvertujúci enzým. ACE inhibítory inhibujú produkciu tohto enzýmu, čím pomáhajú stabilizovať krvný tlak a zlepšujú fungovanie kardiovaskulárneho systému ako celku.

Aký je farmakologický účinok ACE inhibítora? Účinné látky týchto liečiv blokujú pôsobenie enzýmu, ktorý je zodpovedný za konverziu angiotenzínu I na angiotenzín II.

Angiotenzín II prispieva k vazospazmu a zúženiu ich lúmenu. Tento enzým zvyšuje periférnu rezistenciu, produkciu aldosterónu nadobličiek, retenciu sodíka a telesné tekutiny.

Lieky, ktoré blokujú produkciu angiotenzínu II, by mali inaktivovať obe frakcie enzýmu. Je zaujímavé, že ACE inhibítory znižujú rýchlosť rozpadu bradykinínu, ktorý je nevyhnutný pre expanziu krvných ciev a zníženie krvného tlaku.

Významnou výhodou ACE inhibítora je dlhodobý účinok. Aj pri liekoch s krátkym polčasom rozpadu hypotonický účinok trvá približne 12 až 24 hodín. Odstránenie finančných prostriedkov pečeňou alebo obličkami.

Súhrnne možno rozlíšiť nasledujúce farmakologické vlastnosti inhibítorov APF: t

1. Zníženie krvného tlaku.
2. Zlepšený prietok krvi v koronárnych a cerebrálnych artériách. Pri použití liekov je tiež možné normalizovať krvný obeh v oblasti obličiek a svalových ciev.
3. Zníženie zaťaženia srdcového svalu.
4. Prevencia hypertrofie srdcového svalu.
5. Znížená spotreba kyslíka myokardu.
6. Zníženie pravdepodobnosti vzniku arytmie na pozadí hypertenzných ochorení.
7. Zvýšenie priemernej dĺžky života pacientov.
8. Zabrániť rozvoju angíny, aterosklerózy, kardiosklerózy, ischemickej choroby srdca.
9. Uľahčenie väzby inzulínu na receptory. Preto sú ACE inhibítory široko používané diabetikmi.

Silnou výhodou liečiv je šetrný účinok na obličky. Vzhľadom na túto vlastnosť sa pacienti s hypertenziou môžu vyhnúť rozvoju zlyhania obličiek.

Indikácie a kontraindikácie

Inštrukcie pre ACE inhibítory hovoria, že lieky môžu byť použité pri liečbe hypertenzie. Okrem toho sú lieky rovnako účinné pri esenciálnej aj symptomatickej hypertenzii.

Viac piluliek sú široko používané diabetikmi, ktorí trpia renálnou hypertenziou alebo diabetickou nefrosklerózou. ACE inhibítory sa môžu užívať v prvom aj druhom type diabetes mellitus.

Indikácie na použitie sú tiež srdcové zlyhanie so zníženým výstupom z ľavej komory, systolickou dysfunkciou ľavej komory (v neprítomnosti kliniky poruchy srdcovej aktivity), infarktu myokardu, mŕtvice s vysokým krvným tlakom.

Prostriedky sú ideálne pre ľudí, ktorí nemôžu užívať beta-1-blokátory alebo diuretiká. Odporúča sa tiež použiť liek pre hypertenzných pacientov, ktorí majú genetickú predispozíciu na diabetes.

ACE inhibítory majú vhodné kontraindikácie. Zvážte ich podrobnejšie:

• Precitlivenosť na aktívne zložky tabliet.
• Menší vek.
• Akútne zlyhanie obličiek.
• Stenóza renálnych artérií.
• Ťažká arteriálna hypotenzia.
• Zlyhanie pečene, ateroskleróza srdca, hepatitída v aktívnej fáze.
• Hyperkalémia akejkoľvek etiológie.

Počas dojčenia a gravidity sa neodporúča užívať finančné prostriedky pre ženy.

Vedľajšie účinky

Akékoľvek antihypertenzívne liečivo má vedľajšie účinky. Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu sú dobre tolerované. U prevažnej väčšiny pacientov sa počas liečby nevyskytli žiadne vedľajšie účinky.

Nežiaduce reakcie sa spravidla objavujú u pacientov s hypertenziou, ktorí konzumujú vyššie dávky liekov. Preto lekári odporúčajú držať sa minimálnej alebo priemernej dávky. V extrémnych prípadoch užívajte iné vysokotlakové tabletky s ACE inhibítormi.

Najlepšie ACE inhibítory

Základom komplexnej liečby arteriálnej hypertenzie sú ACE inhibítory - blokátory enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Spolu s diuretikami stabilizujú tlak v krátkom čase a dlhodobo ho udržujú v normálnych medziach.

ACE inhibítory sa používajú na liečbu hypertenzie.

ACE inhibítory - čo to je?

Inhibítory konvertovania angiotenzínu sú prírodné a syntetické látky, ktoré inhibujú produkciu angiotenzínu v obličkách vazokonstrikčného enzýmu.

Táto akcia umožňuje používať lieky na:

• znížiť prietok krvi do srdca, čo znižuje zaťaženie vitálneho orgánu;
• chráni obličky pred tlakovými rázmi (hypertenzia) a nadbytkom telesného cukru (cukrovka).

Klasifikácia ACE inhibítorov

V závislosti od chemického zloženia zahŕňajú inhibítory angiotenzín konvertujúceho účinku niekoľko hlavných skupín - karboxyl, fosfinyl, sulfhydryl. Všetky majú rôzne stupne eliminácie z tela a rozdiely v absorpcii. Existuje rozdiel v dávkovaní, ale závisí od vlastností ochorenia a lekár ho vypočíta.

Tabuľka "Porovnávacie charakteristiky skupín moderných inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu" t

Počas trvania terapeutického účinku liekov z tlaku majú aj viaceré skupiny:

1. Krátkodobo pôsobiace lieky (kaptopril). Takéto inhibítory sa musia užívať 3 - 4 krát denne.
2. Lieky s priemerným trvaním (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Jeden deň stačí na to, aby ste užívali takéto lieky aspoň dvakrát.
3. ACE blokátory na dlhé obdobia (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Lieky dobre pôsobia na tlak pri jednej dávke denne.

Zoznam liekov označuje najnovšiu generáciu liekov a prispieva k potlačeniu ACE v krvi, tkanivách (obličky, srdce, cievy). Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu novej generácie zároveň nielen znižujú vysoký tlak, ale chránia aj ľudské vnútorné orgány - pozitívne ovplyvňujú srdcový sval a posilňujú steny krvných ciev mozgu a obličiek.

Účinok ACE inhibítorov

Mechanizmus pôsobenia ACE blokátorov je inhibícia tvorby vazokonstrikčného enzýmu, ktorý je produkovaný obličkami (angiotenzín). Liek ovplyvňuje renín-angiotenzínový systém, zabraňuje konverzii angiotenzínu 1 na angiotenzín 2 (provokátor hypertenzie), čo vedie k normalizácii tlaku.

S uvoľňovaním oxidu dusnatého blokátory angiotenzínového receptora spomaľujú rozpad bradykinínu, ktorý je zodpovedný za expanziu cievnych stien. V dôsledku toho sa dosahuje hlavný terapeutický účinok pri hypertenzii - blokuje receptory angiotenzínu 2, odstraňuje vysoký tón v artériách a stabilizuje tlak.

Indikácie Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu

Antihypertenzíva poslednej generácie ACE blokátorov sú komplexné liečivá.

To im umožňuje používať tieto stavy:

• s hypertenziou rôznych etymológií;
• v prípade zlyhania srdca (zníženie ejekčnej frakcie ľavej komory alebo jej hypertrofia);
• v prípade zlyhania obličiek (glomerulonefritída, pyelonefritída, diabetická nefropatia, hypertenzná nefropatia);
• po zdvihu so vzostupnými tlakovými hrotmi;
• s infarktom myokardu.

ACE inhibítory sa používajú pri zlyhaní obličiek

Vlastnosti použitia ACE inhibítorov

Antihypertenzíva spôsobia vyšší terapeutický účinok vzhľadom na hlavné znaky ich použitia:

1. Inhibítory sa majú užívať jednu hodinu pred jedlom, pričom sa má dodržiavať dávkovanie a počet dávok, ktoré určí lekár.
2. Nepoužívajte náhrady solí. Takéto potravinové analógy obsahujú draslík, ktorý sa už v tele počas liečby blokátormi ACE akumuluje. Z rovnakého dôvodu sa neodporúča zneužívať potraviny obsahujúce draslík (kapusta, šalát, pomaranče, banány, marhule).
3. Súčasne s inhibítormi nie je možné užívať protizápalové lieky nesteroidného pôvodu (ibuprofen, nurofen, brufen). Takéto lieky spomaľujú vylučovanie vody a sodíka, čo znižuje účinok blokátorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
4. Neustále monitorujte tlak a funkciu obličiek.
5. Bez vedomia lekára neprerušujte priebeh liečby.

Neodporúča sa kombinovať lieky s nápojmi obsahujúcimi kofeín, ako aj alkohol, najlepšie je piť tabletky alebo kvapky s čistou vodou.

Nemôže sa užívať spolu s inhibítormi ibuprofénu a podobnými liekmi.

kontraindikácie

Popri širokom použití pri liečbe hypertenzie majú ACE blokátory mnoho kontraindikácií. Môžu byť rozdelené na absolútne (kategoricky zakázané používať) a relatívne (aplikácia závisí od klinického obrazu, keď výsledok odôvodňuje možné poškodenie).

Čo sú ACE inhibítory, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

ACE inhibítory (z latiny. APF, ACE inhibítory alebo inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu) - sú rozsiahlou skupinou liekov, ktoré blokujú chemickú látku, ktorá ovplyvňuje zúženie cievnych stien a krvný tlak.

Použitie inhibítorov sa vyskytuje v patológiách cievnych a srdcových systémov, najčastejšie pri hypertenzii.

Dnes sú drogy tejto skupiny najbežnejšími a cenovo najvýhodnejšími, pokiaľ ide o cenovú politiku, lieky, ktoré odolávajú vysokému krvnému tlaku.

Čo je to IAPP?

Ľudská oblička produkuje určitý enzým nazývaný renín. Začína radom chemických reakcií, ktoré vedú k tvorbe iného krvného elementu v krvnej plazme a tkanivách, nazývaného angiotenzín konvertujúci enzým.

Angiotenzín je identický názov tejto látky - je to látka, ktorá uchováva vlastnosti zúženia cievnych stien, čím sa zvyšuje prietok krvi a krvný tlak.

Spolu s tým, rast jeho parametrov v krvi vedie k produkcii nadobličiek rôznych hormónov, ktoré zadržiavajú sodík v tkanivách, čo zvyšuje zúženie cievnych stien, ktoré zvyšujú počet sťahov srdca a zvyšujú objem tekutiny vo vnútri ľudského tela.

V priebehu uvedených procesov vzniká z chemických reakcií začarovaný kruh, ktorý vedie k trvalému vysokému tlaku a poškodeniu stien krvných ciev. Tieto procesy v konečnom dôsledku vedú k progresii chronického zlyhania obličiek a srdca.

Ide o lieky zo skupiny ACE inhibítorov, ktoré pomáhajú prelomiť začarovaný reťazec a blokujú procesy v štádiu konverzie enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Inhibítor prispieva k akumulácii látky, ako je bradykinín, ktorý zabraňuje progresii patologických reakcií v bunkách počas zlyhania obličiek a srdca (rýchle delenie, vývoj a nekróza srdcových svalových buniek, obličiek a cievnych stien).

Vďaka svojim vlastnostiam sa ACE inhibítory neliečia len na hypertenziu, ale sa používajú aj na profylaktické účely, aby sa zabránilo smrti srdcového svalu, mŕtvice a zlyhania srdca a obličiek.

Prípravky tiež pomáhajú zlepšovať indikátory metabolizmu lipidov a sacharidov, čo im umožňuje ich úspešné použitie pri diabetes mellitus pre starších ľudí s prítomnosťou lézií iných orgánov.

Moderné ACE inhibítory sú jedným z najúčinnejších liekov v boji proti hypertenzii. Na rozdiel od iných liekov, ktoré rozširujú krvné cievy, sa im zabráni zúžením krvných ciev a majú miernejší účinok.

Inhibítory novej generácie sú perfektne kombinované s liekmi z iných skupín, zlepšujú krvný obeh koronárnych artérií a normalizujú metabolické procesy.

Neodporúča sa používať lieky sami. Dávkovanie musí stanoviť ošetrujúci lekár na základe symptómov vysokého krvného tlaku, prítomnosti sprievodných ochorení a individuálnej znášanlivosti zložiek prípravkov.

Samoliečba môže viesť ku komplikáciám.

Klasifikácia ACE inhibítorov generáciami

Klasifikácia liekov v tejto skupine sa uskutočňuje podľa viacerých faktorov.

Primárne rozdelenie na poddruhy prebieha podľa východiskovej látky obsiahnutej v prípravku (hlavnú časť hrá aktívna časť molekuly, ktorá zabezpečuje trvanie účinku na telo).

Je to presne to, čo pomáha správne vypočítať dávku počas predpisovacieho obdobia a presne určiť dĺžku času, počas ktorého sa má liek znovu užívať.

Porovnávacie charakteristiky generácií ACE inhibítorov sú uvedené v tabuľke nižšie.

Mechanizmus transformácie chemickej látky na účinnú látku tiež pomáha klasifikovať ACE inhibítory do podskupín.

Konečná klasifikácia prebieha podľa metód odstraňovania ich tela.

Existuje niekoľko rôznych metód:

• Vylučovanie sa uskutočňuje väčšinou pečeňou (asi šesťdesiat percent). Príkladom takéhoto liečiva je Trandolapril;
• Vylučovanie prebieha obličkami. Príkladmi takýchto ACE inhibítorov sú lisinopril a kaptopril;
• Vylučovanie sa uskutočňuje väčšinou obličkami (asi šesťdesiat percent). Príkladmi takýchto liečiv sú enalapril a perindopril;
• Vysadenie nastáva s pomocou obličiek a pečene. Príkladmi sú Fozinopril a Ramipril.

Táto klasifikácia pomáha vybrať najvhodnejší ACE inhibítor pre ľudí trpiacich závažnými pečeňovými patológiami alebo obličkovým systémom.

Vzhľadom na to, že generácia a trieda ACE inhibítora sa môžu líšiť, mechanizmy účinku sa môžu mierne líšiť od liekov rovnakej série.

Najčastejšie sa v návode na použitie, ktorý obsahuje všetky potrebné informácie o lieku, uvádza jeho mechanizmus účinku.

Aký je mechanizmus účinku pre rôzne ochorenia?

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri hypertenzii

Lieky zabraňujú transformácii angiotenzínu, ktorý má výrazný účinok vazokonstrikcie. Vplyv sa líši od enzýmov plazmy a tkanív, čo má mierny a dlhodobý výsledok redukcie tlaku. Toto je hlavný mechanizmus účinku ACE inhibítorov.

Mechanizmus účinku na zlyhanie obličiek

Lieky blokujú produkciu enzýmov nadobličiek, ktoré inhibujú sodíkové a telesné tekutiny.

ACE inhibítory pomáhajú znižovať opuchy, obnovujú steny krvných ciev obličkových glomerulov, znižujú tlak v nich a čistia proteín v obličkách.

Mechanizmus účinku v prípade nedostatočnosti srdca a ciev, ischémie, mŕtvice, umierajúceho tkaniva srdcového svalu

Pretože v dôsledku ACE inhibítorov klesá angiotenzín, zvyšuje sa počet bradykinínu, čo zabraňuje patologickej progresii myokardiálnych buniek a cievnych stien v dôsledku nedostatku kyslíka v srdci.

Pravidelné používanie ACE inhibítorov významne spomaľuje proces zvyšovania hrúbky srdcového svalu a krvných ciev, čo zvyšuje veľkosť srdcových komôr, ktoré sa prejavujú ako výsledok hypertenzie.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri chronickom zlyhaní srdca

Mechanizmus účinku pri aterosklerotických depozitách a vysokej zrážanlivosti krvi

Pretože ACE inhibítory uvoľňujú oxid dusnatý v krvnej plazme, spúšťa sa krvné doštičky a obnovuje sa fibrín (proteínový), ktorý sa podieľa na tvorbe krvných zrazenín.

Lieky majú schopnosť potlačiť produkciu hormónov nadobličiek, ktoré zvyšujú hladinu „negatívneho“ cholesterolu v krvi, čo im dáva protisklerotické vlastnosti.

Indikácie na použitie ACE inhibítora

Inhibícia v medicíne sa používa viac ako tridsať rokov. Ich aktívna distribúcia na postsovietskom území začala v 2000-tych rokoch. Je charakteristické, že ACE inhibítory sa od tej doby dostali na popredné miesto medzi všetkými liekmi znižujúcimi tlak.

Hlavnou indikáciou pre použitie inhibítorov poslednej generácie je hypertenzia a hlavnou výhodou je účinné zníženie rizika progresie záťaže srdcového systému a ciev.

Lieky v tejto skupine sa používajú na liečbu nasledujúcich ochorení:

• Dlhý a pretrvávajúci vysoký krvný tlak;
• So symptómami vysokého tlaku;
• S vysokým krvným tlakom spojeným s cukrovkou;
• Porušenie metabolických procesov;
• Ischemické lézie;
• Obliterácia aterosklerózy končatín;
• Vysoký krvný tlak v prípade srdcového zlyhania spôsobeného stázou krvi;
• Patológia obličiek, ktorá je sprevádzaná zvýšeným tlakom;
• Stav po mŕtvici s vysokým tlakom;
• Aterosklerotické usadeniny v karotickej artérii;
• Úmrtie akútneho svalového tkaniva po normalizácii tlaku alebo poinfarktovom stave, keď uvoľňovanie krvi z ľavej komory je menšie ako štyridsať percent, alebo existujú znaky dysfunkcie systol, ktoré sa prejavujú na pozadí smrti tkanív srdcového svalu;
• Obštrukčné bronchiálne ochorenie;
• Dysfunkcia systolického systému ľavej komory bez zohľadnenia hladín krvného tlaku a fixácie alebo absencie klinických príznakov srdcového zlyhania;
• Predsieňová fibrilácia.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov znamená významné zníženie rizika komplikácií pri cerebrálnych vaskulárnych patológiách, smrti tkaniva srdcového svalu, zlyhania srdca a diabetu.

To je to, čo ich odlišuje od výhodnejšieho rozdielu od takých liekov, ako sú antagonisti vápnika a diuretiká.

Farmakologický účinok ACE inhibítorov

Pri dlhodobom používaní ako jedinej liečby, nahrádzajúcej beta-blokátory a diuretiká, sa ACE inhibítory odporúčajú pre nasledujúce skupiny pacientov: t

• Pacienti s diagnostikovaným diabetom 2. typu;
• Ľudia s predispozíciou na diabetes;
• Pacienti, ktorí majú beta-blokátor, alebo diuretiká spôsobili vedľajšie účinky alebo nemali požadovaný účinok.

Pri použití ACE inhibítorov ako jediného terapeutického liečiva sa pozoruje účinnosť počas prvých dvoch štádií hypertenzie a u väčšiny mladých pacientov.

Účinnosť tejto terapie je asi päťdesiat percent, čo znamená, že je potrebné súčasne používať beta-blokátory, diuretiká alebo antagonisty vápnika.

Kombinovaná terapia sa používa v treťom štádiu hypertenzie a u ľudí v starobe s komorbiditami.

Aby sa zabránilo tlakovým skokom z veľmi nízkych na extrémne vysoké, použitie lieku sa distribuuje po celý deň.

Lekári neodporúčajú používať extrémne veľké dávky ACE inhibítorov, pretože sa zvyšuje riziko progresie vedľajších účinkov a znižuje sa tolerancia liečby.

Ak priemerné dávky ACE inhibítorov nie sú účinné, najlepším riešením je pridanie diuretického liečiva alebo antagonistu vápnika k liečbe.

ACE inhibítory

Lieky v tejto skupine sa neodporúčajú ženám, ktoré majú dieťa, pretože krvný obeh v obličkách môže byť narušený a ich funkčnosť bude narušená, ako aj zvýšenie draslíka v krvi.

Komplikácie môžu napredovať priamo k vývoju embrya: potrat, smrť v maternici matky, vrodené chyby. Pri dojčení sa neodporúča používať ACE inhibítory.

ACE inhibítory sú kontraindikované na použitie u pacientov s nasledujúcimi faktormi, ktoré sú uvedené v tabuľke nižšie.